这不是与Acticlate(强力霉素片和胶囊)相互作用的所有药物或健康问题的列表。
告诉您的医生和药剂师所有药物(处方药或非处方药,天然产品,维生素)和健康问题。您必须检查以确保对所有药物和健康问题服用Acticlate(多西环素片剂和胶囊剂)都是安全的。未经医生许可,请勿开始,停止或更改任何药物的剂量。
按照医生的指示使用Acticlate(强力霉素片和胶囊)。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。
如果我错过了剂量怎么办?
警告/警告:尽管这种情况很少见,但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用,有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的体征或症状,请立即告诉医生或寻求医疗帮助:
所有药物都可能引起副作用。但是,许多人没有副作用,或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失,请致电您的医生或获得医疗帮助:
这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问,请致电您的医生。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
如果您认为服药过量,请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么,采取了多少,何时发生。
注意:本文档包含有关强力霉素的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Acticlate品牌。
适用于强力霉素:口服胶囊,口服胶囊缓释,口服散剂,口服糖浆,口服片剂,口服片剂缓释
除需要的作用外,强力霉素(Acticlate中所含的活性成分)可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用强力霉素时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
发病率未知
强力霉素的某些副作用可能会发生,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
发病率未知
适用于强力霉素:注射剂,口服胶囊,口服延迟释放胶囊,口服延迟释放片剂,口服药盒,复方口服粉剂,口服糖浆剂,口服片剂,口服和局部用药盒
很常见(10%或更多):头痛(高达26%)
常见(1%至10%):窦性头痛
罕见(0.01%至0.1%):font肿(婴儿),颅内良性高血压(假性脑瘤[症状包括视力模糊,盲sco,复视]),耳鸣
频率未报告:感觉不足,颅内压增高,感觉异常,嗜睡,昏迷,味觉下降,嗜睡,健忘症,暴露于阳光下的身体部位感觉异常,硬化治疗后神经麻痹
上市后报告:假性脑,头痛,头晕[参考]
良性颅内高压导致永久性视力丧失。
一名无明显病史的70岁女性患者突然出现严重头痛,然后在初次服用此药约15分钟后呕吐。患者还经历了记忆障碍。她不记得服药前下午的事件,也没有在提醒她后保留这些信息。事件持续了约30分钟,她被送往医院作进一步评估。不能引起其他原因,如中毒或外伤。到达医院后,患者能够记住下午的事件并可以保留新的信息,但是有关头痛发作后30分钟事件的健忘症仍然存在。患者的实验室检查结果,计算机断层扫描,MRI扫描,脑脊液和脑电图均未显示病理。当患者在两天后出院时,持续了30分钟的健忘症。消除其他症状原因后,由于剂量与症状发作之间密切相关,因此得出健忘症归因于该药物。 [参考]
非常常见(10%或更多):普通感冒(高达22%),流感症状(高达11%)
常见(1%至10%):伤害/意外伤害,疼痛,感染,真菌感染,流行性感冒
罕见(0.01%至0.1%):念珠菌感染/念珠菌病,潮红,胸骨后疼痛
未报告频率:不适,不敏感生物过度生长(超级感染)
上市后报告:虚弱[参考]
很常见(10%或更多):恶心(高达13.4%)
常见(1%至10%):恶心/呕吐,牙痛,牙齿异常,消化不良,腹泻,牙周脓肿,胃酸消化不良,上腹痛,腹胀,腹痛,胃部不适,口干
罕见(0.1%至1%):牙龈疼痛,烧心/胃炎
罕见(少于0.1%):舌炎,吞咽困难,小肠结肠炎,生殖器部位的炎性病变(伴有念珠菌/念珠菌的过度生长),食道炎,食道溃疡,胰腺炎,假膜性结肠炎,艰难梭菌结肠炎,口腔炎
未报告频率:艰难梭菌相关性腹泻,食道刺激,溃疡,上腹部烧灼,黑色毛舌,牙齿变色/成人牙齿染色,呕吐,牙釉质发育不全,葡萄球菌小肠结肠炎
上市后报道:血性腹泻,结肠炎,便秘,浅表牙齿变色[参考]
已有许多食管溃疡病例的报道。在大多数情况下,患者在就寝时间服用药物,通常没有足够的液体。患者常表现为严重的胸骨后疼痛和吞咽困难。溃疡一般在停药后一周内解决。在1例病例报告中,首次服用此药后,与食管炎有关的持续4天的严重打h。
服用四环素类抗生素的胶囊或片剂制剂的患者有食管炎和食道溃疡的报道。这些患者大多数都在睡觉前立即服用了该药。 [参考]
常见(1%至10%):关节痛/关节痛,背痛/背痛
罕见(0.1%至1%):肌肉疼痛/肌痛[Ref]
常见(1%至10%):鼻咽炎,喉咙痛,鼻窦充血,咳嗽,鼻窦炎,支气管炎,鼻充血,咽喉痛
未报告频率:支气管痉挛
常见(1%至10%):皮疹(包括斑丘疹,红斑疹),光敏反应/皮炎
稀有(0.01%至0.1%):多形性红斑,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死溶解,剥脱性皮炎,光超声破碎,嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS)
未报告频率:指甲变色,光毒性,光过敏反应,丝状皮疹,强直性解脓,脓疱疹
上市后报告:瘙痒,荨麻疹
四环素:
-未报告频率:色素沉着[参考]
在一项双盲研究中,发现该药物比米诺环素和去甲环素更具光毒性。暴露在阳光下的身体区域感觉异常可能是晒伤反应的早期征兆。
可能的光过敏反应的病例报告描述了与该药物给药有关的面部和颈部鳞状红斑和囊泡。再次攻击后,同一区域出现了红斑,瘙痒和灼伤。
在澳大利亚军队中,每天有100毫克的疟疾预防药物在部署到东帝汶(位于靠近赤道的马来西亚群岛内的一组群岛)部署时,被记录在案。在135名士兵中,有22名士兵对低剂量的这种药物表现出光毒性反应,这种药物类似于严重的晒伤,并在阳光照射区域出现红斑。部队使用了含有氧苯甲酮的防晒霜。
评估了使用这种药物治疗布鲁氏菌病的11岁男孩的无痛棕色指甲变色。该药物最初用于布鲁氏菌病,但在男孩发展为光敏性时停止使用,但开始治疗后15天棕色指甲变色。除了褐色变色外,男孩的身体状况正常,并且变色在1个月内消失。 [参考]
常见(1%至10%):月经来潮,细菌性阴道炎,外阴阴道真菌感染
罕见(0.1%至1%):阴道感染
未报告频率:阴道瘙痒,阴道炎
上市后报告:阴道念珠菌病/念珠菌病,肛门生殖器念珠菌病[参考]
常见(1%至10%):高血压,血压升高
未报告频率:静脉炎(静脉注射)
普通(1%到10%):AST增加
罕见(0.01%至0.1%):肝功能异常,肝功能衰竭,肝炎,肝毒性,黄疸
未报告频率:急性肝细胞损伤,胆汁淤积反应,胆汁淤积性肝炎,脂肪肝变性,肝功能试验的短暂性升高[参考]
已经报道了非糖尿病患者的低血糖症。 [参考]
常见(1%至10%):血液LDH升高,血糖升高
稀有(0.01%至0.1%):食欲下降,卟啉症
未报告频率:低血糖,厌食[参考]
常见(1%至10%):焦虑
未报告频率:困惑,沮丧,幻觉
常见(1%至10%):过敏反应(包括血管性水肿,系统性红斑狼疮加重,心包炎,过敏症,血清病,过敏性紫癜,低血压,呼吸困难,心动过速,周围性水肿,荨麻疹)
未报告频率:过敏反应(包括荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克,过敏反应,过敏样反应,过敏性紫癜,血清病,低血压,心包炎,系统性红斑狼疮加重,呼吸困难,周围水肿,心动过速)
上市后报告:轻度过敏反应[参考]
罕见(0.01%至0.1%):溶血性贫血,血小板减少症,中性粒细胞减少,嗜酸性粒细胞增多
未报告频率:凝血酶原时间增加,白细胞减少症,血小板减少性紫癜[参考]
稀有(0.01%至0.1%):BUN /血液尿素增加(与剂量有关)
未报告频率:急性肾衰竭[参考]
长期使用四环素与甲状腺的微观棕黑色变色有关。甲状腺功能异常尚未见报道。 [参考]
稀有(0.01%至0.1%):甲状腺镜下棕黑色变色[参考]
未报告的频率:复视,乳头水肿,视力丧失(与药物性良性颅内高压相关),结膜炎,眼眶水肿[参考]
四环素:
-未报告频率:自身免疫综合征
1. Tabibian JH,Gutierrez MA“强力霉素诱导的假瘤脑。”南方医学杂志102(2009):310-1
2. Digre KB“不是那么良性的颅内高压症。” BMJ 326(2003):613-4
3. Del Rosso JQ,Webster GF,Jackson M等。 “两项评估抗炎剂量多西环素(40毫克多西环素,USP胶囊)的随机化III期临床试验,每天一次,用于治疗酒渣鼻。 J Am Acad Dermatol 56(2007):791-802
4. Heveling T,Kubalek R“强力霉素引起的健忘症:一例病例报告。” Eur J临床Pharmacol 63(2006):95-6
5.“产品信息。醋酸盐(强力霉素)。” Aqua Pharmaceuticals LLC,宾夕法尼亚州莫尔文。
6. Hasin T,Davidovitch N,Cohen R等。 “用强力霉素进行暴露后治疗可预防tick传播的复发性发热。”英格兰医学杂志355(2006):148-55
7. Friedman DI,Gordon LK,Egan RA等。 “强力霉素与颅内高压症”。神经学62(2004):2297-9
8. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
9.“产品信息。Adoxa(强力霉素)。”新泽西州费尔菲尔德Doak皮肤科。
10. Kirse DJ,Suen JY,Stern SJ“强力霉素硬化性乳糜性瘘后的神经麻痹。”耳鼻喉头颈外科手术116(1997):680-3
11.“产品信息。Periostat(多西环素)”,Collanenex Pharmaceuticals,宾夕法尼亚州纽敦。
12.“产品信息。Vibramycin(强力霉素)。”辉瑞美国制药公司,纽约,纽约。
13. Amendola MA,Spera TD“强力霉素诱发的食管炎”。牙买加253(1985):1009-11
14. Freedman DO“临床实践。短期旅行者预防疟疾。”英格兰医学杂志359(2008):603-12
15. Grochenig HP,Tilg H,Vogetseder W“胃肠道疾病的临床挑战和影像。丸型食管炎。”胃肠病学131(2006):996,1365
16. de Vries HJ,Smelov V,Middelburg JG,Pleijster J,Speksnijder AG,Morre SA“用强力霉素治疗延迟性淋巴肉芽肿性直肠炎的微生物治疗”。临床感染Dis 48(2009):e53-6
17.故事MJ,McCloud PI,Boehm G“强力霉素耐受性研究:强力霉素对健康志愿者的恶心发生率:两种制剂的比较(多利克斯与维布霉素”)。 Eur J临床Pharmacol 40(1991):419-21
18. Akhyani M,Ehsani AH,Ghiasi M,Jafari AK“阿奇霉素与强力霉素在酒渣鼻治疗中的比较:一项随机的开放临床试验。” Int J Dermatol 47(2008):284-8
19. Aarons B,Bruns BJ,“与强力霉素的摄入有关的食道溃疡”。新西兰医学杂志91(1980):27
20. Geschwind A“摄入强力霉素片后出现食管炎和食道溃疡”。 Med J Aust 140(1984):223
21. Nelson R,Parker SR“强力霉素诱导的成人牙齿染色:第一个报道的病例。”大皮肤病学杂志142(2006):1081-2
22. Tzianetas I,Habal F,Keystone JS“简短报告:在治疗疟疾期间,强力霉素诱发的食管炎继发严重打ic。”美国临床医学杂志54(1996):203-4
23.“产品信息。Oracea(强力霉素)。”胶原蛋白制药公司,宾夕法尼亚州纽敦。
24. Croft AM,Jackson CJ,AH,Darbyshire AH“多西环素用于预防tick传播的反复发热。” N Engl J Med 355(2006):1614;作者回复1614-5
25.药物不良反应咨询委员会“强力霉素引起的食道溃疡。” Med J Aust 161(1994):490
26. Ramsakal A,Mangat L“临床医学影像。黑瓜。英格兰医学杂志357(2007):2388
27. Smith K,Leyden JJ,《强力霉素和米诺环素的安全性:系统评价》。临床杂志27(2005):1329-42
28. Golledge CL,Riley TV,《强力霉素预防疟疾后艰难梭菌相关性腹泻》。柳叶刀345(1995):1377-8
29. Foster JA,Sylvia LM“强力霉素引起的食管溃疡。” Ann Pharmacother 28(1994):1185-7
30.“小剂量多西环素(红豆杉)用于酒渣鼻”。 Med Lett Drugs Ther 49(2007):5-6
31. Wormser GP“临床实践。早期莱姆病。”英格兰医学杂志354(2006):2794-801
32. Hasanjani Roushan先生,Mohraz M,Hajiahmadi M,Ranzani A,Valayati AA“庆大霉素加强力霉素与链霉素加强力霉素在治疗人类布鲁氏菌病中的疗效”。临床感染Dis 42(2006):1075-80
33. Passier A,Smits-van Herwaarden A,van Puijenbroek E“与强力霉素的使用有关的光电波解”。 BMJ 329(2004):265
34. Akcam M,Artan R,Akcam FZ,Yilmaz,“多西环素引起的指甲变色”。小儿科感染杂志J 24(2005):845-846
35. Frost P,Weinstein GD,戈麦斯EC“米诺环素和强力霉素的光毒性潜能。”大皮肤病学杂志105(1972):681-3
36. Lim DS,墨菲(Murphy)总经理,“高强度紫外线A光保护剂需要防止强力霉素的光毒性:在东帝汶汲取的经验教训。” Br J Dermatol 149(2003):213-4
37.田中N,川田A,大西Y,Hiruma M,田岛S,秋山M,石桥A“由于盐酸多西环素的光敏性而引起的光敏性。接触性皮炎37(1997):93-4
38. Lewis-Jones MS,Evans S,Thompson CM“在强力霉素治疗期间,多形性红斑与红斑狼疮有关。”临床皮肤病学杂志13(1988):245-7
39. Curley RK,Verbov JL,“由于四环素引起的史蒂文斯-约翰逊综合症:一例报告(强力霉素)并复习文献”。临床皮肤病学杂志12(1987):124-5
40. Habif TP“临床医学影像。强力霉素引起的光毒性。”英格兰医学杂志355(2006):182
41. Bjornsson E,Lindberg J,Olsson R“肝脏对口服低剂量四环素的反应。”扫描的胃肠病杂志32(1997):390-5
42. Basaria S,Braga M,Moore WT,《多西环素诱导的非糖尿病年轻人血糖过低》。南方医学杂志95(2002):1353-4
43. Raeder JC“全身麻醉和β受体阻滞治疗期间静脉注射强力霉素引起的类过敏反应”。 Drug Intell Clin Pharm 18(1984):481-2
44. Lochhead J,Elston JS,《强力霉素引起的颅内高压》。 BMJ 326(2003):641-2
45. Chan AY,Liu DT,Friedman DI,Gordon LK,Egan RA“强力霉素与颅内高压”。神经学64(2005):765-6
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
对于成年人,推荐的ACTICLATE剂量为每天100 mg。
对于8岁及以上的小儿患者,ACTICLATE和ACTICLATE CAP的建议剂量为每天每千克体重2 mg。体重45公斤或以上的小儿患者应接受成人剂量。
预防措施应在前往疟疾地区之前1或2天开始。旅客应在疟疾流行地区每天持续进行预防措施,并在旅行者离开疟疾严重地区后持续4周。
对于成年人,推荐的剂量是口服100毫克醋酸盐,每天两次,共60天。
对于体重不足45公斤的儿科患者,口服ACTICLATE和ACTICLATE CAP的建议剂量为2.2 mg / kg体重,每天两次,连续60天。体重45公斤或以上的小儿患者应接受成人剂量。
Acticlate®和Acticlate®CAP的适应症是治疗的落基山斑疹热,斑疹伤寒和伤寒群,Q热,立克次体痘,和蜱引起的立克次体发热。
Acticlate和Acticlate CAP用于治疗以下性传播感染:
Acticlate和Acticlate CAP适用于以下呼吸道感染的治疗:
Acticlate和Acticlate CAP用于治疗以下特定细菌感染:
由于已显示以下几类微生物的许多菌株对强力霉素具有抗性,因此建议进行培养和药敏试验。
当细菌学测试表明对药物有适当的敏感性时,Acticlate和Acticlate CAP可用于治疗以下革兰氏阴性微生物引起的感染:
Acticlate和Acticlate CAP适用于以下眼科感染的治疗:
Acticlate和Acticlate CAP用于治疗由于炭疽芽孢杆菌引起的炭疽,包括吸入性炭疽(接触后)。减少暴露在雾化的炭疽芽孢杆菌中后疾病的发生或进展。
当禁忌青霉素时,Acticlate和Acticlate CAP被指示为以下选定感染的替代治疗:
在急性肠道阿米巴病中,Acticlate和Acticlate CAP可能是除虫剂的有用辅助剂。
在严重痤疮中,Acticlate和Acticlate CAP可能是有用的辅助治疗。
Acticlate和Acticlate CAP可用于预防短期旅行(少于4个月)对氯喹和/或乙胺嘧啶-磺胺多辛抗药性菌株的地区的恶性疟原虫引起的疟疾[见剂量和给药方法( 2.4 )和患者咨询信息( 17 )] 。
为了减少耐药菌的产生并保持Acticlate和Acticlate CAP以及其他抗菌药物的有效性,Acticlate和Acticlate CAP仅应用于治疗或预防被证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时,在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下,局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。
对于成年人,Acticlate的建议剂量为每天100 mg。
对于8岁及以上的小儿患者,Acticlate和Acticlate CAP的推荐剂量为每天每千克体重2 mg。体重45公斤或以上的小儿患者应接受成人剂量。
预防措施应在前往疟疾地区之前1或2天开始。旅客应在疟疾流行地区每天持续进行预防措施,并在旅行者离开疟疾严重地区后持续4周。
对于成年人,建议的剂量是口服口服Acticlate 100 mg,每天两次,共60天。
对于体重不足45公斤的儿科患者,Acticlate和Acticlate CAP的推荐剂量为每公斤体重2.2毫克,经口,每天两次,共60天。体重45公斤或以上的小儿患者应接受成人剂量。
醋酸片:
乳酸片(多西环素)75毫克是圆形,凸形,浅绿色,薄膜包衣的片剂,在片剂的一侧刻有“ 75”,在另一侧刻有“ AQ101”(每片含75毫克多西环素86.6 mg盐酸多西环素)。
ic草酸盐(多西环素盐酸盐)片剂150毫克,是椭圆形,凸面,苔绿色,薄膜衣片。带有功能的刻痕片剂的每一侧都有两条平行的刻痕线,可将其分成3个相等的部分,在片剂一侧的每一部分上刻有“ A”,而在另一侧没有刻凹痕(每片含有150 mg强力霉素,如173.2 mg强力霉素透明的)。
Acticlate CAP胶囊:
Acticlate CAP(多西环素盐酸盐)胶囊75毫克,具有海军蓝色不透明的身体和瓶盖,黑色标有“ AQUA 101C75”(每个胶囊中含有75毫克多西环素盐为86.6毫克多西环素盐酸盐)。
Acticlate和Acticlate CAP禁止对任何四环素类药物过敏。
在牙齿发育过程中使用四环素类药物(妊娠,婴儿期和儿童的后半部分,直至8岁)可能会导致牙齿永久变色(黄灰棕色)。在药物的长期使用中,这种不良反应更为常见,但是在反复短期疗程后已观察到这种不良反应。牙釉质发育不全也有报道。仅当预期的潜在收益超过严重或危及生命的情况(例如炭疽,落基山斑疹热)的风险,尤其是在没有其他疗法时,才在8岁或以下的儿科患者中使用Acticlate和Acticlate CAP 。
据报道,几乎所有的抗菌剂都使用艰难梭菌相关性腹泻(CDAD),包括Acticlate和Acticlate CAP,其严重程度可能从轻度腹泻到致命性结肠炎。用抗菌剂处理会改变结肠的正常菌群,导致艰难梭菌过度生长。
艰难梭菌产生毒素A和B,这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率,因为这些感染可能对抗菌治疗不利,可能需要行结肠切除术。所有在使用抗菌药物后出现腹泻的患者都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史,因为据报道CDAD在服用抗菌药物后两个月内发生。
如果怀疑或证实了CDAD,则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗菌剂的使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理,蛋白质补充,艰难梭菌的抗菌治疗以及手术评估。
在服用四环素的一些人中观察到以过度的晒伤反应表现出的光敏性。应该建议易受阳光直射或紫外线照射的患者使用四环素药物会发生这种反应,并且在出现皮肤红斑的第一个证据时应停止治疗。
放线菌和放线菌CAP可能导致包括真菌在内的不敏感生物的过度生长。如果发生此类感染,请停止使用并进行适当的治疗。
据报道,接受强力霉素治疗的患者出现严重的皮肤反应,例如剥脱性皮炎,多形性红斑,史蒂文斯-约翰逊综合症,中毒性表皮坏死症以及嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)的药物反应[参见不良反应( 6 ) ]。如果发生严重的皮肤反应,应立即停用强力霉素,并应采取适当的治疗措施。
颅内高压(IH,假瘤性脑)与四环素类药物的使用有关,包括Acticlate和Acticlate CAP。 IH的临床表现包括头痛,视力模糊,复视和视力丧失;胃镜检查可发现乳头水肿。超重或有IH病史的育龄妇女发生四环素相关IH的风险更大。应避免同时使用异维A酸和Acticlate和Acticlate CAP,因为也已知异维A酸会引起假性肿瘤脑。
尽管IH通常在停药后消退,但存在永久性视力丧失的可能性。如果在治疗过程中发生视力障碍,应立即进行眼科评估。由于戒烟后数周内颅内压仍会升高,因此应监测患者直至病情稳定。
所有四环素在任何骨形成组织中均形成稳定的钙复合物。口服四环素每6小时服用一次25 mg / kg的早产儿,腓骨生长率下降。当停药时,该反应显示为可逆的。
动物研究结果表明,四环素穿过胎盘,在胎儿组织中发现,对胎儿的发育具有毒性作用(通常与骨骼发育迟缓有关)。在妊娠早期治疗的动物中也注意到了胚胎毒性的证据。向孕妇服用四环素类药物可能会造成胎儿伤害,但强力霉素的数据有限。如果在怀孕期间使用了四环素,或者如果患者在服用这些药物时怀孕,则应告知患者对胎儿的潜在危害。
四环素类药物的抗厌氧作用可能导致BUN升高。迄今为止的研究表明,在肾功能受损的患者中使用强力霉素不会发生这种情况。
强力霉素可对疟原虫菌株的无性血液阶段提供实质性但不完全的抑制作用。
强力霉素不会抑制恶性疟原虫的性血液阶段配子细胞。完成此预防性治疗方案的受试者可能仍会将感染传播至流行地区以外的蚊子。
在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开具Acticlate和Acticlate CAP不太可能为患者带来益处,并增加了产生耐药细菌的风险。
在长期治疗中,应定期对器官系统进行实验室评估,包括造血,肾脏和肝脏研究。
在临床试验或批准后使用四环素类药物(包括强力霉素)的过程中,已确认出现以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的,因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
胃肠道:肛门生殖器区域的厌食症,恶心,呕吐,腹泻,舌炎,吞咽困难,小肠结肠炎和炎性病变(伴有单核过度生长)和胰腺炎。有肝毒性的报道。这些反应是由四环素的口服和胃肠外给药引起的。据报道,成人永久性牙列的表面变色,停药后可逆并进行专业的牙齿清洁。在牙齿发育期间使用四环素类药物可能会导致牙齿永久变色和牙釉质发育不全[请参阅警告和注意事项( 5.1 ) ]。据报道,接受四环素类药物的胶囊和片剂形式的患者有食管炎和食道溃疡。这些患者大多数在就寝前即刻服药[见剂量和给药方法( 2.1 )]。
皮肤:斑丘疹和红斑皮疹,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死溶解,剥脱性皮炎和多形性红斑已有报道。据报道有光敏性[见警告和注意事项( 5.3 )]。
肾:已报道BUN升高,并且明显与剂量有关[见警告和注意事项( 5.8 )]。
过敏反应:荨麻疹,血管性神经性浮肿,过敏反应,类过敏性紫癜,血清病,心包炎和系统性红斑狼疮加重,以及具有嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)的药物反应。
血液:溶血性贫血,血小板减少,中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多。
颅内高压:颅内高压(IH,假性肿瘤脑)已与四环素类药物的使用有关[见警告和注意事项( 5.6 )]。
甲状腺变化:长期服用时,四环素据报道可引起甲状腺黑色棕色微观变色。甲状腺功能未见异常发生。
由于已显示四环素会降低血浆凝血酶原活性,因此正在接受抗凝治疗的患者可能需要向下调整其抗凝剂量。
由于抑菌药物可能会干扰青霉素的杀菌作用,因此建议避免与青霉素一起使用四环素,包括Acticlate和Acticlate CAP。
含有铝,钙或镁的抗酸剂,次水杨酸铋和含铁制剂会损害四环素(包括放线菌素和放线菌素CAP)的吸收。
同时使用四环素类药物,包括Acticlate和Acticlate CAP,可能会使口服避孕药的效力降低。
巴比妥类药物,卡马西平和苯妥英钠会降低强力霉素的半衰期。
四环素和Penthrane®(甲氧)的同时使用已报告导致致命的肾毒性。
由于干扰荧光测试,尿儿茶酚胺可能会错误升高。
致畸作用。怀孕类别D: [请参阅警告和注意事项( 5.7 )]
目前尚无关于孕妇使用强力霉素的适当且对照良好的研究。在人类怀孕期间,使用强力霉素进行治疗的大多数报道经验是短期,早期妊娠。没有人类数据可用于评估强力霉素对孕妇的长期治疗效果,例如提议用于治疗炭疽的治疗效果。专家对TERIS-致畸信息系统对怀孕期间使用强力霉素的经验发表的数据进行的专家审查得出的结论是,怀孕期间的治疗剂量不太可能造成重大致畸风险(数据的数量和质量被评估为不公平),但是数据不足以表明没有风险。 1个
一项病例对照研究(18,515名先天性异常婴儿的母亲和32,804名无先天性异常婴儿的母亲)显示,在妊娠期间任何时候都与总畸形和强力霉素的使用之间存在微弱但在统计学上的显着相关性。接受强力霉素治疗的对照组为六十三名(0.19%),其中56名(0.30%)。当分析仅限于器官发生期间(即在妊娠的第二个月和第三个月)进行母体治疗时,这种关联没有出现,只有基于两次暴露的病例与神经管缺损的边际关系除外。 2
一项针对81例妊娠的小规模前瞻性研究描述了43名孕妇在孕早期用强力霉素治疗10天。所有母亲均报告其暴露的婴儿在1岁时是正常的。 3
Nonteratogenic效应:[见警告和注意事项( 5.1 , 5.7 )]。
四环素会从人乳中排出,但是,母乳喂养的婴儿对四环素(包括强力霉素)的吸收程度尚不清楚。哺乳期妇女短期使用不一定是禁忌的。母乳中长期暴露于强力霉素的影响尚不明确4 。因为从强力霉素哺乳婴儿严重不良反应的可能性,一应做出决策是否终止哺乳或终止药物,考虑到药物的重要性母亲[见警告和注意事项( 5.1 , 5.7 ) ]。
由于四环素类药物对牙齿发育和生长的影响,仅当预期潜在收益超过严重或威胁生命的情况下的潜在风险时,才对8岁以下的儿科患者使用Acticlate和Acticlate CAP(例如,炭疽,落矶山斑疹热),特别是当没有替代疗法[见警告和注意事项( 5.1 , 5.7 )和剂量和给药( 2.1 , 2.5 )]。
盐酸多西环素片剂的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者,无法确定他们对年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。 ic酸盐片剂各自含有少于1毫克的钠。
如果过量,请停止用药,对症治疗并采取支持措施。透析不会改变血清半衰期,因此在治疗过量时无益。
Acticlate(多西环素盐酸盐)片剂和Acticlate CAP(多西环素盐酸盐)胶囊含有多西环素盐酸盐(一种合成自土霉素的四环素类药物),其即时释放制剂用于口服。
盐酸多西环素的分子式为(C 22 H 24 N 2 O 8 •HCl) 2 •C 2 H 6 O•H 2 O,且盐酸多西环素的分子量为1025.87。盐酸多西环素的化学名称为:
4-(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,5,10,12,12a-五羟基-6-甲基-1,11-二氧-2-萘并羧酰胺单盐酸盐,与一水合乙醇(2:1)的化合物。
盐酸多西环素的结构式为:
图1:盐酸多西环素的结构
盐酸多西环素是一种黄色结晶粉末,可溶于水以及碱金属氢氧化物和碳酸盐的溶液中。
醋酸片:
ic酸盐有75毫克和150毫克片剂。每片75毫克的片剂含有86.6毫克的强力霉素盐酸盐,相当于75毫克的强力霉素。每片150毫克的片剂含有173.2毫克的强力霉素盐酸盐,相当于150毫克的强力霉素。
片剂中的非活性成分为:微晶纤维素,十二烷基硫酸钠,交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。薄膜包衣包含:聚乙烯醇,二氧化钛,聚乙二醇,滑石粉,FD&C蓝色#1(75毫克片剂),FD&C蓝色#2(150毫克片剂)和黄色氧化铁(150毫克片剂)。 75 mg的Acticlate片剂含有0.34 mg(0.0146 mEq)的钠。 150 mg的Acticlate片剂含有0.68 mg(0.0295 mEq)的钠。
Acticlate CAP胶囊:
Acticlate CAP有75 mg胶囊。每个75毫克胶囊含86.6毫克盐酸多西环素,相当于75毫克多西环素。
胶囊配方中的非活性成分为:微晶纤维素,硬脂酸镁和含有二氧化钛,FD&C Red#40和FD&C Blue#1的硬明胶胶囊。胶囊用食用墨水印刷,该墨水包含乙醇中的氢氧化铵,丙二醇,异丙醇,正丁醇,氧化铁黑和虫胶釉。
强力霉素是一种四环素类抗菌药物[见微生物学( 12.4 )] 。
吸收性
ic草酸盐(多西环素盐酸盐)片剂:向成年志愿者施用单次300 mg剂量后,在3小时时平均血浆多西环素峰值浓度为3.0 mcg / mL,在24小时时降低至1.18 mcg / mL。与空腹情况相比,单剂量给予Acticlate 150 mg片剂高脂肪餐(包括牛奶)后,强力霉素的平均C max和AUC0 -∞分别降低24%和15%。这些减少的临床意义尚不清楚。
Acticlate CAP(强力霉素盐酸盐)胶囊。向成年志愿者施用单次300 mg剂量后,血浆强力霉素的平均峰值水平在3小时时为2.8 mcg / mL,在24小时时降至1.1 mcg / mL。与禁食相比,高剂量的Acticlate CAP胶囊(含牛奶)单次给药后,强力霉素的平均C max降低约20%,AUC0 -∞不变。 C max降低的临床意义尚不清楚。
排泄
四环素被肝脏浓缩在胆汁中,并以高浓度和生物活性形式排泄到尿液和粪便中。
肾脏中强力霉素的排泄量每72小时约为40%,肌酐清除率约为每分钟75 mL。对于肌酸酐清除率低于每分钟10 mL的个体,该百分比可能会从72小时的1%降至72小时的5%。研究表明,在肾功能正常和严重受损的患者中,强力霉素的血清半衰期(18至22小时)无显着差异。血液透析不会改变血清半衰期。
作用机理
强力霉素通过与30S核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。强力霉素对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抑菌活性。
抵抗性
与其他四环素类药物的交叉耐药性很常见。
抗菌活性
已显示强力霉素在体外和临床感染中均对下列微生物的大多数分离物具有活性[见适应症和用法( 1 )] 。
革兰氏阴性菌
不动杆菌属
芽孢杆菌
布鲁氏菌种
胎儿弯曲杆菌
产气肠杆菌
大肠杆菌
图拉弗朗西斯菌
杜克伊嗜血杆菌
嗜血杆菌流感
肉芽孢杆菌
克雷伯菌属
淋球菌
志贺氏菌属
霍乱弧菌
鼠疫耶尔森菌
革兰氏阳性菌
炭疽芽孢杆菌
李斯特菌
肺炎链球菌
厌氧菌
梭菌属
梭形杆菌
痤疮丙酸杆菌
其他细菌
诺卡氏菌和其他有氧放线菌物种
轮枝疏螺旋体
鹦鹉热衣原体
沙眼衣原体
肺炎支原体
立克次体种
梅毒螺旋体
梅毒螺旋体亚种百姓
解脲脲原体
寄生虫
巴氏杆菌
变形虫种类
恶性疟原虫*
*强力霉素已发现对恶性疟原虫的无性红细胞形态活跃,但不反对恶性疟原虫的配子体。药物的确切作用机理尚不清楚。
药敏试验方法
如果可行,临床微生物学实验室应提供当地医院使用的抗菌药物体外药敏试验结果的累积报告,并应作为定期报告来描述医院和社区获得的病原体的药敏情况。这些报告应有助于选择合适的抗菌药物进行治疗。
稀释技术:
定量方法用于确定抗菌药物的最小抑菌浓度(MIC)。这些MIC提供了细菌对抗菌化合物的敏感性估计。 MIC值应使用标准化的测试方法5,6,7,8,9 (肉汤和/或琼脂)确定。 MIC值应根据表1中提供的标准进行解释。
扩散技术:
需要测量区域直径的定量方法还可以提供可重复的细菌对抗菌化合物敏感性的估计。
区域大小应使用标准化测试方法5,7,10确定。该程序使用浸渍有30 mcg强力霉素的纸盘来测试细菌对强力霉素的敏感性。表1中提供了磁盘扩散解释标准。
厌氧技术:
对于厌氧菌,对多西环素的敏感性可以通过标准化的测试方法5,11确定。应当根据表1中提供的标准解释获得的MIC值。
a对四环素敏感的生物也被认为对多西环素敏感。但是,对四环素具有中等或抗性的某些生物可能对多西环素敏感。 b当前没有电阻隔离物,因此无法定义“敏感”以外的任何结果。如果分离株产生的MIC结果不是敏感的,则应将其提交给参考实验室进行进一步测试。 c直径小于19毫米的30 mcg四环素圆盘区的淋球菌通常表明是质粒介导的耐四环素淋病奈瑟氏球菌。这些菌株的耐药性应通过稀释试验(MIC≥16 mcg / mL)来确认。 | |||||||||||
表1:强力霉素和四环素的药敏试验解释标准 | |||||||||||
病原体引起的 | 最小抑菌浓度 (微克/毫升) | 圆盘扩散区直径(mm) | 琼脂稀释度(mcg / mL) | ||||||||
小号 | 一世 | [R | 小号 | 一世 | [R | 小号 | 一世 | [R | |||
不动杆菌属 | |||||||||||
强力霉素 | ≤4 | 8 | ≥16 | ≥13 | 10-12 | ≤9 | -- | -- | -- | ||
四环素 | ≤4 | 8 | ≥16 | ≥15 | 12-14 | ≤11 | -- | -- | -- | ||
厌氧菌 | |||||||||||
四环素 | -- | -- | -- | -- | -- | -- | ≤4 | 8 | ≥16 | ||
炭疽芽孢杆菌b | |||||||||||
强力霉素 | ≤1 | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- | ||
四环素 | ≤1 | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- | ||
布鲁氏菌种b | |||||||||||
强力霉素 | ≤1 | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- | ||
四环素 | ≤1 | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- | ||
肠杆菌科 | |||||||||||
强力霉素 | ≤4 | 8 | ≥16 | ≥14 | 11-13 | ≤10 | -- | -- | -- | ||
四环素 | ≤4 | 8 | ≥16 | ≥15 | 12-14 | ≤11 | -- | -- | -- | ||
Franciscella土拉弗朗西斯菌Ç | |||||||||||
强力霉素 | ≤4 | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- | ||
四环素 | ≤4 | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- | ||
嗜血杆菌流感 | |||||||||||
四环素 | ≤2 | 4 | ≥8 | ≥29 | 26-28 | ≤25 | -- | -- | -- | ||
肺炎支原体b | |||||||||||
四环素 | -- | -- | -- | -- | -- | ≤2 | -- | -- | |||
诺卡氏菌和其他有氧放线菌种b | |||||||||||
强力霉素 | ≤1 | 2-4 | ≥8 | -- | -- | -- | -- | -- | |||
淋病奈瑟氏球菌种c | |||||||||||
四环素 | -- | -- | -- | ≥38 | 31-37 | ≤30 | ≤0.25 | 0.5-1 | ≥2 | ||
肺炎链球菌 | |||||||||||
强力霉素 | ≤0.25 | 0.5 | ≥1 | ≥28 | 25-27 | ≤24 | -- | -- | -- | ||
四环素 | ≤1 | 2 | ≥4 | ≥28 | 25-27 | ≤24 | -- | -- | -- | ||
霍乱弧菌 | |||||||||||
强力霉素 | ≤4 | 8 | ≥16 | -- | -- | -- | -- | -- | -- | ||
四环素 | ≤4 | 8 | ≥16 | -- | -- | -- | -- | -- | -- | ||
鼠疫耶尔森菌 | |||||||||||
强力霉素 | ≤4 | 8 | ≥16 | -- | -- | -- | -- | -- | -- | ||
四环素 | ≤4 | 8 | ≥16 |
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |