为了减少耐药菌的产生并保持青霉素G钠和其他抗菌药物的有效性,青霉素G钠仅应用于治疗或预防被证明或强烈怀疑由细菌引起的感染。
注射用青霉素G钠粉,USP是用于重组的无菌青霉素G钠粉。它是用于静脉内或肌肉内使用的抗菌剂。
化学上,青霉素G钠命名为4-Thia-1-氮杂双环(3.2.0)-庚烷-2-羧酸,3,3-二甲基-7-氧代-6-[(苯乙酰基)氨基]-,[2 S -(2α,5α,6β)]-,一钠盐,具有以下结构式:
青霉素G钠是一种水溶性苄青霉素,是一种白色至几乎白色的结晶性粉末,几乎无味和/或在复溶后为无色溶液。新鲜配制的溶液的pH通常为5.0至7.5。
USP注射用青霉素G钠以小瓶形式提供,相当于5,000,000单位(500万单位)的青霉素G的钠盐,每百万单位青霉素G含1.68 mEq的钠。
静脉输注青霉素G后,输注完成后立即达到峰值血清浓度。在一项针对十名患者的研究中,他们在3-5分钟内静脉内注射了500万单位的青霉素G,平均血清浓度在5-6分钟,10分钟内分别为400 mcg / mL,273 mcg / mL和3 mcg / mL和注射完成后的4小时。在另一项研究中,五名健康的成年人以静脉推注的方式在4分钟内或以输注的方式在60分钟内被静脉注射了一百万单位的青霉素G。推注完成后八分钟的平均血清浓度为45 mcg / mL,输注完成后八分钟的平均血清浓度为14.4 mcg / mL。
十名肾功能正常的患者经静脉途径施用的青霉素G的平均β期血清半衰期为42分钟,范围为31至50分钟。
正常人中青霉素G的清除主要是通过肾脏。肾清除速度非常快,这是肾小球过滤和主动肾小管运输的结果,后一种途径占主导。据报道尿液恢复为给药剂量的58%至85%。由于肾功能下降,早产儿,新生儿和老年人的青霉素肾清除率延迟。青霉素G的血清半衰期与肌酐的年龄和清除率成反比,范围为0至6天婴儿的3.2小时到14天或更大婴儿的1.4小时。
非肾脏清除包括肝代谢,并在较小程度上包括胆汁排泄。对于肾功能不全,后一种途径变得更加重要。
丙磺舒阻断青霉素的肾小管分泌。因此,丙磺舒的同时给药延长了青霉素G的消除,因此增加了血清浓度。
青霉素G分布到身体的更多区域,包括肺,肝,肾,肌肉,骨骼和胎盘。在发炎的情况下,脓肿,中耳,胸膜,腹膜和滑液中的青霉素水平足以抑制大多数易感细菌。在没有炎症的情况下,对眼,脑,脑脊液(CSF)或前列腺的渗透性差。脑膜发炎时,青霉素G进入CSF的渗透率提高,因此CSF /血清比率为2%至6%。炎症也会增强其渗透到心包液中的能力。青霉素G主动分泌到胆汁中,其水平至少是血清中同时达到的水平的10倍。青霉素G很难渗透到人多形核白细胞中。
在肾功能受损的情况下,青霉素G的β相血清半衰期会延长。在血浆肌酐浓度<3 mg / 100 mL的无营养症患者中,观察到β相血清半衰期为一到两小时,而在无尿患者中,β相血清半衰期高达二十小时。发现血清清除率常数与通过肌酐清除率测定的肾功能之间存在线性关系,包括最低范围的肾功能。
在肾功能改变的患者中,肝功能不全的存在进一步改变了青霉素G的消除。在一项研究中,两名无尿患者(排泄<400 mL尿/天)的血清半衰期分别为7.2和10.1小时。完全性无尿的晚期肝硬化患者的青霉素半衰期为30.5小时,而另一位无尿和肝病的患者的血清半衰期为16.4小时。严重肾功能不全的患者应减少青霉素G的剂量,并在肝病伴有肾功能不全时进行其他修改。
血液透析已显示可降低青霉素G的血清水平。
在主动繁殖阶段,青霉素G对易受青霉素影响的微生物具有杀菌作用。它通过抑制细胞壁粘肽的生物合成起作用。它对产生青霉素酶的细菌(包括许多葡萄球菌菌株)没有活性。青霉素G在体外对葡萄球菌(产生青霉素酶的菌株除外),链球菌(A,B,C,G,H,L和M组),肺炎球菌和脑膜炎奈瑟氏球菌具有高活性。其他生物体外对青霉素敏感G为淋病奈瑟氏球菌,白喉棒状杆菌,炭疽芽孢杆菌,梭状芽孢杆菌,放线菌属物种,螺菌减去,链杆菌monillformis,李斯特菌,钩端螺旋体和;梅毒螺旋体极易感。
革兰阴性杆菌的一些种以前被认为容易受到非常高的静脉内剂量的青霉素G(高达80万个单位/天)包括大肠杆菌,奇异变形杆菌,沙门氏菌,志贺氏菌,产气肠杆菌(以前产气杆菌)和一些菌株粪产碱杆菌。青霉素G不再被认为是由这些生物体引起的感染的首选药物。
使用测量区域直径的抗生素盘敏感性试验方法可以准确估计抗生素敏感性。一种推荐用于圆盘以测试生物对青霉素G敏感性的标准方法1是使用10单位(U)的青霉素圆盘。解释涉及在圆盘试验中获得的直径与青霉素G的最小抑菌浓度(MIC)的相关性。
实验室提供的使用10 U青霉素碟进行标准单碟药敏试验的结果的报告应根据以下标准进行解释:
易感的 | 适度 易感的 | 耐性 | |
---|---|---|---|
葡萄球菌 | ≥29 | -- | ≤28 |
淋球菌 | ≥20 | -- | ≤19 |
单增李斯特菌 | ≥20 | -- | ≤19 |
非肠球菌链球菌 | ≥28 | 20-27 | ≤19 |
报告“易感”表示病原体很可能会被通常可达到的血液水平抑制。一份“中度易感”报告表明,如果使用高剂量或感染限于获得高抗生素水平的组织和体液(例如尿液),则该生物体将易感。报告“抗药性”表明可达到的浓度不太可能具有抑制作用,应选择其他疗法。
标准化程序要求使用实验室控制生物。 10 U青霉素G盘应提供以下区域直径:
生物 | 区域直径(毫米) |
---|---|
金黄色葡萄球菌 | 26-37 |
当使用标准稀释方法2 (肉汤,琼脂,微量稀释)或相当方法时,如果根据下表解释了最小抑菌浓度(MIC)值,则可以认为该生物体易感:
易感的 | 适度 易感的 | 耐性 | |
---|---|---|---|
葡萄球菌 | ≤0.12 | -- | ≥0.25 |
淋球菌 | ≤0.12 | 0.25-2 | ≥4 |
单增李斯特菌 | ≤2 | -- | ≥4 |
非肠球菌链球菌 | ≤0.12 | 0.25-2 | ≥4 |
肺炎球菌 | ≤0.06 | 0.12-1 | ≥2 |
MIC测试结果应根据血液(血清),组织和体液中可达到的青霉素G的浓度进行解释。
与标准扩散技术一样,稀释方法需要使用实验室控制生物。标准青霉素G粉末应提供以下MIC值:
生物 | 麦克风 |
---|---|
金黄色葡萄球菌ATCC 29213 | 0.2-1微克/毫升 |
粪肠球菌 | 1-4微克/毫升 |
对于厌氧菌,可以通过琼脂或肉汤稀释(包括微量稀释)技术3来测定青霉素G的MIC。
USP注射用青霉素G钠可用于治疗在以下条件下由指定微生物的敏感菌株引起的严重感染。在治疗前应进行适当的培养和药敏试验,以分离和鉴定引起感染的生物并确定其对青霉素G的敏感性。如果有可能,在发现此类试验的结果之前,可以开始用USP青霉素G钠进行治疗。有理由相信感染可能涉及以下任何一种生物,但是,一旦获得这些结果,应继续进行适当的治疗。
临床适应症 | 感染生物 |
---|---|
败血症,脓胸,肺炎,心包炎,心内膜炎,脑膜炎 | 化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌),其它β溶血性链球菌,包括基团C,H,G,L和M,肺炎和葡萄球菌链球菌属(nonpenicillinase产生菌) |
炭疽病 | 炭疽芽孢杆菌 |
放线菌病(宫颈面部疾病和胸腹疾病) | 以色列放线菌 |
肉毒中毒(抗毒素辅助疗法),坏疽性气体和破伤风(人破伤风免疫球蛋白辅助疗法) | 梭菌属 |
白喉(抗毒素辅助治疗和预防携带者状态) | 白喉棒状杆菌 |
丹毒丝心内膜炎 | 猪丹毒rhusiopthiae |
Fusospirochetosis(口咽[文森特],下呼吸道和生殖器区域的严重感染) | 镰刀菌属和螺旋体 |
李斯特菌感染,包括脑膜炎和心内膜炎 | 单核细胞增生李斯特菌 |
巴氏杆菌感染,包括菌血症和脑膜炎 | 多杀巴斯德氏菌 |
哈弗希尔热 | 念珠状链 |
鼠咬热 | 红螺减去或念珠状链 |
传播的淋球菌感染 | 淋病奈瑟氏球菌(对青霉素敏感) |
梅毒(先天性和神经梅毒) | 梅毒螺旋体 |
脑膜炎球菌性脑膜炎和/或败血病 | 脑膜炎奈瑟菌 |
革兰氏阴性细菌感染(菌血症) | 大肠杆菌,产气肠杆菌,粪产碱杆菌,沙门氏菌,志贺氏菌和奇异变形杆菌,青霉素G在革兰氏阴性细菌感染的治疗中不是首选药物。 |
为减少耐药菌的产生并保持青霉素G钠和其他抗菌药物的有效性,青霉素G钠仅应用于治疗或预防已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时,在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下,局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。
对任何青霉素过敏(过敏)的病史是禁忌症。
在青霉素治疗的患者中报告了严重的偶发性致命超敏反应(过敏性)。这些反应更像是发生于青霉素高敏感性和/或多种过敏原敏感性史的个体中。有个人报告过青霉素高敏性的历史,接受过头孢洛林治疗后曾经历过严重的反应。在开始使用青霉素G进行治疗之前,应先对青霉素,头孢菌素或其他过敏原进行超敏反应。如果出现过敏反应,应停止使用青霉素G并进行适当的治疗。严重的破乳反应需要立即用依非那敏紧急处理。还应按指示管理氧气,静脉内的类固醇和气道管理,包括感染。
据报道,几乎所有的抗菌剂,包括青霉素G钠,都与艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)一起使用,其严重程度从轻度腹泻到致命性结肠炎不等。治疗抗菌剂改变结肠导致艰难梭菌过度生长的正常菌群。
艰难梭菌产生的毒素A和B这有助于CDAD的发展。的艰难梭菌引起Hypertoxin生产菌株增加的发病率和死亡率,这些感染可以是难治抗生素治疗,并且可能需要结肠切除术。所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史,因为据报道CDAD在服用抗菌药物后两个月内发生。
如果CDAD被怀疑或证实,持续使用抗生素不直接针对难辨可能需要停产。如临床指示适当的流体和电解质管理,补充蛋白质,艰难梭菌的抗生素治疗,和手术评价应提起。
有明显过敏和/或哮喘病史的个人应谨慎使用青霉素(请参阅警告)。每当发生过敏反应时,都应撤回青霉素,除非医师认为所治疗的疾病危及生命并且仅接受青霉素治疗。
由于青霉素钠含量可能引起电解质失衡的潜在不利影响,应缓慢静脉注射高剂量(超过一千万单位)的青霉素G注射用钠(USP)。 USP注射用青霉素G钠每百万单位青霉素G含有1.68 mEq钠。
抗生素的使用可能会促进包括真菌在内的不敏感生物的过度生长。留置静脉内导管可促进感染。如果发生重叠感染,应采取适当的措施。
如有指示,应结合抗生素疗法进行切口引流或其他外科手术。
在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开具青霉素G钠不太可能为患者带来益处,并增加了产生耐药细菌的风险。
定期评估器官系统功能,包括频繁评估电解质平衡,肝,肾和造血系统以及心脏和血管状态,应长期服用高剂量的静脉注射青霉素G(见不良反应)。如果怀疑或已知存在任何功能障碍,则应考虑减少总剂量(参见剂量和用法)。
在怀疑的葡萄球菌感染中,应进行适当的实验室研究,包括药敏试验。
由于A组溶血性链球菌引起的所有感染均应治疗至少10天。
接受淋球菌感染治疗的患者在接受青霉素治疗前应进行梅毒血清学检查。所有经青霉素治疗的梅毒病例均应接受适当的随访,包括临床和血清学检查。推荐的随访随梅毒治疗阶段的不同而不同。请参阅CDC建议。 4
抑菌抗菌剂(例如,氯霉素,红霉素,磺酰胺或四环素)可能拮抗青霉素的杀菌作用,应避免同时使用这些药物。这已经在体外得到了证明,但是这种相互作用的临床意义还没有得到充分证明。
同时给予丙磺舒可能会延长青霉素的血药水平,丙磺舒会阻断青霉素的肾小管分泌。
其他药物可能会与青霉素G竞争肾小管分泌,从而延长青霉素的血清半衰期。这些药物包括:阿司匹林,苯基丁a,磺胺类药物,消炎痛,噻嗪类利尿剂,速尿和乙炔酸。
用青霉素G治疗后,本尼迪克特溶液,费林溶液或Clinitest®片剂可能会引起尿液中葡萄糖的假阳性反应,但基于Clinistix®和Tes-Tape®的基于酶的测试则不会。
通过某些测试方法,青霉素G与假性蛋白尿有关。
尚未对该药物进行长期的动物研究。
在小鼠,大鼠和兔子上进行的生殖研究没有发现因青霉素G导致的生育力受损或对胎儿的伤害的证据。人类在怀孕期间使用青霉素的经验并未显示出对胎儿不利影响的任何积极证据。但是,在孕妇中尚无足够的,控制良好的研究结论性地表明,可以排除这些药物对胎儿的有害影响。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应,因此只有在明确需要的情况下,才应在怀孕期间使用这种药物。
青霉素从人乳中排出。给一名护理妇女服用青霉素时应谨慎。
新生儿肾功能不完全发育可能会延迟青霉素的消除;因此,应适当降低这些患者的剂量和给药频率。应仔细监测所有接受青霉素治疗的新生儿的毒性或不良反应的临床和实验室证据(请参阅注意事项)。
小儿剂量通常以重量为基础确定,应针对每位患者单独计算。剂量和管理中介绍了儿科剂量的推荐指南。
尚未评估可能从塑料容器中的单剂量预混静脉制剂中浸出的化学物质对儿童的潜在毒害作用。
应建议患者仅使用包括青霉素G钠在内的抗菌药物来治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染(例如普通感冒)。当开具青霉素G钠治疗细菌感染的处方时,应告知患者尽管在治疗过程中通常感觉早些好转,但应严格按照指示服药。跳过剂量或未完成整个治疗过程可能会:(1)降低即刻治疗的有效性,以及(2)增加细菌产生抗药性且青霉素G钠或其他抗菌药物无法治疗细菌的可能性。未来。
腹泻是由抗生素引起的常见问题,通常在停用抗生素后才结束。有时在开始使用抗生素治疗后,即使在服用最后一剂抗生素后的两个月或更长时间,患者也会出现水样便和血便(有或没有胃痉挛和发烧)。如果发生这种情况,患者应尽快联系医生。
Jarisch-Herxheimer反应是一种全身性反应,可能在梅毒或其他螺旋体感染(即莱姆病和复发性发热)患者开始青霉素治疗后发生。反应在开始治疗后一到两小时开始,并在12到24小时内消失。它的特征是发烧,发冷,肌痛,头痛,皮肤病情加重,心动过速,过度换气,潮红的血管舒张和轻度低血压。 Herxheimer反应的发病机理可能是由于宿主稳定的热原从螺旋线虫中释放出来。
在不同的研究中,对所有青霉素的过敏反应的报告发生率在0.7%至10%之间(请参阅警告)。敏化作用通常是先前用青霉素治疗的结果,但有些人在初次治疗时立即反应。在这种情况下,假定牛奶或疫苗中存在痕量,可能事先暴露于青霉素。
临床上注意到对青霉素有两种类型的过敏反应-立即和延迟。
立即反应通常在给药后20分钟内发生,严重程度从荨麻疹和瘙痒到血管性尿道神经性浮肿,喉痉挛,支气管痉挛,低血压,血管塌陷和死亡(请参阅警告)。这种立即的过敏反应非常罕见,通常在肠胃外治疗后发生,但据报道口服治疗后有一些过敏反应。另一类立即反应,即加速反应,可能在给药后20分钟至45小时之间发生,可能包括荨麻疹,瘙痒,发烧,偶尔还有喉头水肿。
青霉素治疗的延迟反应通常在治疗开始后的1至2周内发生。表现包括血清病样症状,即发烧,全身不适,荨麻疹,肌痛,关节痛,腹痛和各种皮疹,从斑丘疹到剥脱性皮炎。
已经在准备青霉素溶液的个体中观察到接触性皮炎。
据报道,伪膜性结肠炎的发作在青霉素G治疗期间或之后发生。尤其是在口服治疗期间,可能会出现恶心,呕吐,口腔炎,黑色或多毛舌头以及其他胃肠道刺激症状。
反应包括嗜中性白血球减少症,在青霉素治疗停止后消失。接受大于每天一千万单位剂量的静脉青霉素G治疗的患者,以前曾接受过大剂量的Coombs阳性溶血性贫血,这是一种罕见的反应。大剂量的青霉素会导致出血,继发于血小板功能障碍。
USP青霉素G注射用钠(1百万个单位含有1.68 mEq的钠离子),大剂量静脉内给药可能引起严重甚至致命的电解质紊乱。
高剂量的青霉素G钠可能会由于高钠摄入而导致充血性心力衰竭。
大量静脉注射后,已经报道了神经毒性反应,包括反射亢进,肌阵挛抽搐,癫痫发作和昏迷,在肾功能受损的患者中更可能发生。
肾小管损伤和间质性肾炎与大量静脉注射青霉素G有关。此反应的表现可能包括发烧,皮疹,嗜酸性粒细胞增多,蛋白尿,嗜酸性粒细胞尿,血尿和血清尿素氮升高。青霉素G停药可使大多数患者消退。
静脉给药可能会发生静脉炎和血栓性静脉炎。
大量使用静脉青霉素(每天40至1亿单位)可能会引起剂量相关的毒性反应,尤其是在严重肾功能不全的患者中(请参见注意事项)。表现包括躁动,神志不清,星号,幻觉,木僵,昏迷,多灶性肌阵挛,癫痫发作和脑病。高钾血症也是可能的(请参阅“不良反应-代谢”)。
如果过量,请停用青霉素,对症治疗并根据需要采取支持措施。如果有必要,可以使用血液透析来降低青霉素G的血液水平,尽管该程序的有效性尚存疑问。
临床适应症 | 剂量 |
---|---|
| |
严重感染由于链球菌敏感菌(包括肺炎链球菌)和葡萄球菌-败血症,脓胸,肺炎,心包炎,心内膜炎和脑膜炎 | 每天感染5至2千4百万单位,具体取决于感染及其严重程度,每4至6小时以等分剂量服用 |
炭疽病 | 每6小时至少分批服用800万单位/天。根据生物体的敏感性,可能需要更高的剂量。 |
放线菌病 | 1至600万台/天(*) |
颈面部疾病 | 10至2000万 |
胸腹疾病 | 单位/天(*) |
梭菌感染 | 2000万台/天(*) |
白喉(辅助治疗抗毒素和预防携带者状态) | 2至3百万单位/天,分次服用10至12天(*) |
丹毒丝心内膜炎 | 每天12至2000万件,持续4至6周(*) |
Fusospirochetosis(口咽部[Vincent's],下呼吸道和生殖器区域的严重感染) | 5至1千万个/天(*) |
李斯特菌感染 | |
脑膜炎 | 2周内每天15到2000万个单位(*) |
心内膜炎 | 每天15到2000万件,持续4周(*) |
巴氏杆菌感染,包括菌血症和脑膜炎 | 2周内每天4到600万个单位(*) |
哈弗希尔热,鼠咬热 | 每天12至2000万件,持续3至4周(*) |
青霉素易感生物引起的传播性淋球菌感染,例如脑膜炎,心内膜炎,关节炎等 | 1000万台/天(*);持续时间取决于感染类型 |
梅毒(神经梅毒) | 每天12至2千4百万个单位,即每4小时2到4 MU,持续10到14天;许多专家建议在完成IV疗法后每周额外使用苄星PCN G 2.4 MU IM进行3剂治疗 |
脑膜炎球菌性脑膜炎和/或败血病 | 每天2400万个单位,即每2小时200万个单位2。 |
临床适应症 | 剂量 |
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严重的感染,如肺炎和心内膜炎,由于链球菌敏感菌(包括肺炎链球菌)和脑膜炎球菌 | 150,000单位/ kg /天,每4至6小时均分;持续时间取决于感染生物体和感染类型 |
由肺炎球菌和脑膜炎球菌易感株引起的脑膜炎 | 250,000单位/ kg /天,根据感染生物体,每4小时以相等的剂量分配,持续7到14天(最大剂量为12到2000万个单位/天) |
传播的淋球菌感染(青霉素易感菌株) | 重量少于45公斤: |
关节炎 | 100,000单位/ kg /天,共分4次,分7到10天使用 |
脑膜炎 | 每4小时剂量相等于250,000单位/ kg /天,持续10到14天 |
心内膜炎 | 每4小时以相等剂量服用250,000单位/千克/天,持续4周 |
关节炎,脑膜炎,心内膜炎 | 体重45公斤或以上:1000万单位/天,分为4等分剂量,治疗时间视感染类型而定 |
新生儿期后的梅毒(先天性和神经梅毒) | 200,000至300,000单位/千克/天(每4至6小时以50,000单位/千克的速度管理),持续10至14天 |
白喉(抗毒素辅助治疗和预防携带者状态) | 每6小时以等剂量150,000至250,000单位/ kg /天,持续7至10天 |
鼠咬热; Haverhill的发热(引起的念珠状S.心内膜炎) | 每4小时以等剂量150,000至250,000单位/ kg /天,持续4周 |
该产品不应施用于每剂量少于一百万单位的患者。 (请参阅预防措施-儿科使用)。
青霉素G相对无毒,通常仅在严重肾功能不全的情况下才需要调整剂量。
推荐的剂量方案如下:
肌酐清除率小于10 mL / min / 1.73 m 2 ;给予全负荷剂量(请参阅上表中的推荐剂量),然后每8至10小时服用一半剂量。
尿毒症患者的肌酐清除率大于10 mL / min / 1.73m 2 ;给予全负荷剂量(请参阅上表中的推荐剂量),然后每4至5小时将负荷剂量减半。
患有肝病和肾功能不全的患者应另外调整剂量。
对于大多数急性感染,患者无症状后应继续治疗至少48至72小时。 A组β-溶血性链球菌感染的抗生素治疗应维持至少10天,以减少风湿热的风险。
在溶液和容器允许的情况下,给药前应目视检查肠胃外药品是否存在颗粒物和变色。
青霉素溶液的制备应如下:松散粉末。水平握住样品瓶并旋转,同时将稀释剂流缓慢引导到样品瓶壁上。加入所有稀释剂后,请剧烈摇晃小瓶。根据给药途径,使用无菌注射用水(USP),0.9%氯化钠注射液(USP)或右旋糖注射液(USP)。
注意:在碱性pH值下,在碳水化合物溶液的存在下,青霉素会迅速失活。
添加稀释剂 | 最终浓度 |
---|---|
8毫升 | 500,000单位/ mL |
3毫升 | 1,000,000单位/ mL |
青霉素G注射用钠(USP),用于IM或IV,以干粉形式提供,装在小瓶中,其中含有5,000,000单位(500万单位)的结晶青霉素G作为钠盐,每百万单位青霉素G含1.68 mEq钠,以10个装(NDC 0781-6153-95)和50个装(NDC 0781-6153-97)装。
将干粉存放在20°-25°C(68°-77°F)(请参阅USP室温控制)。
无菌溶液可以在冰箱(2°至8°C)中保存3天,而不会明显降低效力。
46021637
07-2009
由Sandoz GmbH在奥地利制造,用于
Sandoz Inc.,Princeton,NJ 08540
NDC 0781-6153-94
青霉素G钠
USP注射
5,000,000单位*
(500万个)
用于IM或IV
仅Rx
桑多斯
青霉素钠 青霉素钠注射液,粉剂,用于溶液 | |||||||||||||||||||
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贴标机-Sandoz Inc(110342024) |
适用于青霉素钠:注射剂
遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况,过敏和您使用的所有药物。
如果您有过敏反应迹象,请寻求紧急医疗救助:荨麻疹,瘙痒;感觉自己可能会昏倒;呼吸困难;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况,请立即致电您的医生:
严重的胃痛,腹泻或流血的;
发烧,发冷,腺体肿胀,皮肤溃疡,肌肉疼痛,呼吸困难,皮肤下发红或发烧,严重头晕
口腔内或嘴唇上有白色斑块或疮;
容易瘀伤,皮疹,异常出血,皮肤苍白或发黄,严重刺痛,麻木,肌肉无力;
红色或粉红色尿液,深色尿液;
手或脚肿胀;
肌肉抽搐,癫痫发作(抽搐);要么
电解质失衡的迹象-口干,口渴,情绪变化,精神错乱,胃痛,呕吐,肌肉痛或无力,精神不振,心律不齐,尿黑。
常见的副作用可能包括:
轻度腹泻;
恶心,呕吐;
黑色或有毛的舌头;要么
静脉注射针周围有疼痛,肿胀,瘀伤或刺激。
这不是完整的副作用列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。
适用于青霉素钠:注射剂
据报道,所有青霉素都有过敏反应,研究中其发生率在0.7%至10%之间。青霉素的超敏反应在静脉疗法中更为普遍和严重,但也有口服疗法的报道。在第二次暴露中出现超敏反应的临床表现之前,需要进行最初的致敏暴露以刺激抗原特异性IgE的产生。青霉素有许多“隐藏”的环境或职业暴露,包括子宫内暴露,母乳暴露和职业暴露。
有多种过敏原敏感史的患者更容易发生立即和延迟的过敏反应。立即过敏反应通常在使用后20分钟内发生;使用后20分钟到45小时,加速了立即反应。胃肠外治疗后通常会立即发生过敏反应。然而,已有一些口服治疗后出现过敏反应的报道。据报道,开始治疗后的1至2周内对青霉素的过敏反应延迟。 [参考]
常见(1%至10%):过敏(皮疹[所有类型],发烧,血清病)
稀有(0.01%至0.1%):过敏反应
未报告频率:过敏反应(包括皮疹,瘙痒,大疱性发作,剥脱性皮炎,水肿,支气管痉挛,过敏性休克,低血压,晕厥,其他类过敏反应),过敏反应,立即过敏反应(范围从荨麻疹,瘙痒到红皮病喉痉挛,支气管痉挛,低血压,血管萎缩,死亡),加速的立即过敏反应(包括荨麻疹,瘙痒,发烧;偶发的是喉头水肿),延迟的过敏反应(表现为血清病样症状,如发烧,不适,荨麻疹,肌痛,关节痛,腹痛,各种皮疹[范围从斑丘疹发作到剥脱性皮炎]),超敏反应性心肌炎,嗜酸性粒细胞增多症,变应性血管炎,乏力,疼痛,类似于血清病的反应(包括发冷,发烧,浮肿,关节痛,虚脱)过敏反应(严重,有时致命) [参考]
非常常见(10%或更高):Jarisch-Herxheimer反应(表现为不适,发烧,发冷,咽痛,肌痛,头痛,皮肤病情加重,心动过速,换气过度,血管扩张伴潮红,轻度高血压)
未报告频率:敏化[参考]
据报道,在青霉素治疗期间梅毒或其他螺旋体感染的患者发生了Jarisch-Herxheimer反应。它从开始治疗后的1至2小时开始,并在12至24小时内停止。 Herxheimer反应可能是由于螺旋体释放出了热稳定的热原。 [参考]
有报道称,中枢神经系统毒性超过60克/天,并有严重的肾功能不全。曾报道过大剂量静脉注射后发生神经毒性反应,在肾功能不全的患者中更可能发生神经毒性反应。据报道,高剂量青霉素治疗或肾功能不全患者出现严重反应(包括肌阵挛,癫痫发作,听觉和视觉幻觉以及精神下降)。肾功能不全患者经常发生神经系统反应。
静脉注射剂量大于60 g后发生脑病。随着脑屏障中血脑屏障的通透性降低,在脑膜炎患者中使用较低剂量的青霉素会加剧毒性症状。
青霉素的每日剂量为1800万至8000万单位,最常见于严重的神经系统反应。停用青霉素后,这些反应经常减轻。在一些情况下,青霉素以较低剂量重新开始,没有进一步的后遗症。在一项综述中,作者发现癫痫发作患者的脑脊髓液(CSF)青霉素水平高于无癫痫发作的患者。癫痫发作组的脑脊液青霉素水平范围为12至61单位/ mL,而无癫痫发作的组为7.8单位/ mL。 [参考]
稀有(0.01%至0.1%):中枢神经系统(CNS)毒性(包括抽搐)
未报告频率:脑病,神经毒性反应(包括反射亢进,肌阵挛性抽搐,癫痫发作,昏迷),严重反应(包括肌阵挛,癫痫发作,精神错乱),神经病,头痛,震颤,无菌性脑膜炎,昏迷,神经系统反应,血管迷走神经反应,晕厥,脑血管意外,头晕,嗜睡,味觉异常,耳鸣[参考]
长期服用高剂量该药已引起溶血性贫血,粒细胞减少症(中性粒细胞减少症),粒细胞缺乏症,白细胞减少症和血小板减少症的报道。
中性白细胞减少症一般在青霉素停药后消退。
据报道,每天接受超过1000万单位的静脉注射青霉素G(苄青霉素)治疗且以前接受过大剂量药物治疗的库仑阳性溶血性贫血(罕见反应)。
继发于血小板功能障碍的出血素质与大剂量青霉素有关。 [参考]
罕见(0.01%至0.1%):溶血性贫血,粒细胞减少,中性粒细胞减少,粒细胞缺乏症,白细胞减少,血小板减少
未报告频率:嗜酸性粒细胞增多,凝血功能异常,库姆斯阳性溶血性贫血,出血性素质(继发于血小板功能障碍),贫血,淋巴结肿大[参考]
罕见(0.01%至0.1%):间质性肾炎
未报告频率:肾功能异常,肾小管损伤,BUN /血清尿素氮增加,肌酐增加,肾衰竭,肾病[参考]
静脉内使用高于12克/天的剂量静脉使用该药后,发生了间质性肾炎。
静脉注射大剂量的青霉素G有肾小管损伤和间质性肾炎的报道。该反应的症状包括发烧,皮疹,嗜酸性粒细胞增多症,蛋白尿,嗜酸性粒细胞尿毒症,血尿和血清尿素氮升高,大多数患者在停用青霉素G后即可缓解。
据报道,连续几天服用12至36 g青霉素G的患者患有肾病。 [参考]
高剂量的这种药物会导致钠摄入过多,导致充血性心力衰竭。 [参考]
未报告频率:充血性心力衰竭,心脏骤停,低血压,心动过速,心,血管舒张[参考]
未报告频率:艰难梭状芽胞杆菌相关性腹泻,假膜性结肠炎,腹痛,恶心,呕吐,腹泻,口腔炎,黑色或多毛舌头,胃肠道(GI)刺激的其他症状,胰腺炎,肠坏死,便血,口腔念珠菌病(画眉) [参考]
据报道在抗菌治疗期间或之后出现伪膜性结肠炎症状。
恶心,呕吐,口腔炎,黑色或多毛舌头以及胃肠道刺激的其他症状已有报道,尤其是在口服治疗期间。 [参考]
未报告的频率:皮疹,荨麻疹,接触性皮炎,表皮溶解,发汗,脱皮,皮肤爆发(从丘疹到剥脱性皮炎),瘙痒[参考]
已经报道了制备青霉素溶液的人接触性皮炎。
皮肤爆发(从丘疹到剥脱性皮炎),瘙痒和荨麻疹与超敏反应有关。 [参考]
未报告频率:电解质紊乱(例如低血钾,高钠血症) [参考]
大剂量静脉注射已报道严重甚至致命的电解质紊乱。 1百万单位这种药物包含1.68 mEq的钠离子。 [参考]
未报告频率:血尿,蛋白尿,嗜酸性粒细胞尿,神经源性膀胱,阳ot,阴茎异常勃勃,阴道念珠菌病(鹅口疮) [参考]
未报告频率:肝炎,胆汁淤积性黄疸,AST增加,可逆性肝毒性,黄疸,胆汁淤积(包括延长),肝功能障碍,肝功能异常[参考]
一名28岁女性在接受单次IM青霉素治疗后几天出现黄疸,发烧,表皮溶解,肝功能异常检查和胆汁淤积。她的肝功能障碍持续长达18个月。她同时服用了对乙酰氨基酚,但拒绝饮酒。 [参考]
未报告频率:静脉注射部位的静脉炎,静脉注射的血栓性静脉炎,IM注射部位的血栓性静脉炎,IM注射部位的疼痛[参考]
未报告频率:发烧,疲劳,乏力,疼痛,现有疾病加重,粘膜溃疡[参考]
未报告的频率:混乱,躁动,严重反应(包括听觉和视觉幻觉),神经质,焦虑症,欣快感, [参考]
未报告频率:肺动脉高压,肺栓塞
肠胃外给药与视力模糊和失明有关。 [参考]
未报告频率:视力模糊,失明[参考]
1.“产品信息。青霉素G钠(青霉素G钠)。”科罗拉多州布鲁姆菲尔德的Sandoz Inc.
2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
4.Sweetman SC,Blake PS,McGlashan JM等,编辑。 “马丁代尔:完全药物参考。第34版。”伊利诺伊州Grayslake:制药出版社(2005):
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
每4至6小时平均分装5至2千4百万单位/天
评论:
-剂量取决于感染的性质和严重程度。
用途:用于治疗由化脓性链球菌,其他β-溶血性链球菌(包括C,H,G,L,M组),肺炎链球菌,葡萄球菌引起的严重感染(败血症,脓胸,肺炎,心包炎,心内膜炎,脑膜炎) (非青霉素酶产生菌株)
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评论:
-剂量取决于感染的性质和严重程度。
用途:用于治疗由化脓性链球菌,其他β-溶血性链球菌(包括C,H,G,L,M组),肺炎链球菌,葡萄球菌引起的严重感染(败血症,脓胸,肺炎,心包炎,心内膜炎,脑膜炎) (非青霉素酶产生菌株)
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评论:
-剂量取决于感染的性质和严重程度。
用途:用于治疗由化脓性链球菌,其他β-溶血性链球菌(包括C,H,G,L,M组),肺炎链球菌,葡萄球菌引起的严重感染(败血症,脓胸,肺炎,心包炎,心内膜炎,脑膜炎) (非青霉素酶产生菌株)
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评论:
-剂量取决于感染的性质和严重程度。
用途:用于治疗由化脓性链球菌,其他β-溶血性链球菌(包括C,H,G,L,M组),肺炎链球菌,葡萄球菌引起的严重感染(败血症,脓胸,肺炎,心包炎,心内膜炎,脑膜炎) (非青霉素酶产生菌株)
链球菌或葡萄球菌感染:每天5至2千4百万单位,每4至6个小时均分剂量
丹毒的感染:每天4至6小时分4到12千万单位/天静脉分次给药
李斯特菌感染:每4到6个小时静脉注射15至2000万单位/天,持续4周
评论:
-链球菌或葡萄球菌感染的剂量取决于感染的性质和严重程度。
用途:用于治疗因化脓性链球菌引起的心内膜炎,其他β-溶血性链球菌(包括C,H,G,L,M组),肺炎链球菌,葡萄球菌属物种(非青霉素酶产生菌株),红斑丹毒杆菌,单核细胞增生李斯特菌
美国心脏协会(AHA)和美国传染病学会(IDSA)建议:
-由于高度青霉素易感的绿色病毒群链球菌(VGS)或解毒性S球菌(牛血清)(MIC高达0.12 mcg / mL)导致的天然瓣膜感染性心内膜炎(NVE):连续或每天4或6次静脉注射至12至1800万单位均分4周
-NVE是由于相对抗青霉素的VGS或解毒S菌株(MIC大于0.12 mcg / mL至小于0.5 mcg / mL):连续2400万单位/天IV或以4至6次等分剂量连续4周
-由VGS或溶脂性沙门氏菌引起的人工瓣膜(或其他人工材料)感染:连续2400万单位/天静脉输注或以4至6次等分剂量连续6周
-NVE或由于肠球菌引起的人工瓣膜(或其他人工材料)感染(如果能够耐受β-内酰胺治疗):连续18到3000万单位/天IV或以等分6剂的剂量持续4到6周
评论:
-推荐用于肾功能正常的患者
-NVE由于高度易受青霉素影响的VGS或溶脂性沙门氏菌:大多数65岁以上的患者或第8颅神经功能或肾功能受损的患者首选4周方案;如果与庆大霉素一起使用该药物(相同剂量,连续剂量或6次等分剂量),则治疗时间可缩短至2周;如果已知的心脏/心外脓肿,CrCl低于20 mL / min,第8颅神经功能受损,或营养不良,肉芽肿或双歧杆菌感染,则不建议2周方案
-NVE是由于相对抗青霉素的VGS或解毒S菌株所致:该药物应与庆大霉素一起使用;传染病咨询建议。
-由VGS或溶解性S葡萄球菌引起的人工瓣膜(或其他人工材料)感染:如果青霉素易感菌株(MIC最高为0.12 mcg / mL),该药物可与庆大霉素一起使用或不与庆大霉素一起使用,但如果相对/充分,则应与庆大霉素一起使用抗青霉素菌株(MIC大于0.12 mcg / mL)。
-NVE或肠球菌引起的人工瓣膜(或其他人工材料)感染青霉素和庆大霉素的菌株(如果能够耐受β-内酰胺治疗):该药物应与庆大霉素一起使用;对于疾病症状少于3个月的原生瓣膜患者,建议进行4周疗程;对于超过3个月的自然瓣膜症状以及患有人工瓣膜或人工材料的患者,建议进行6周疗程;推荐用于CrCl大于50 mL / min的患者
-NVE或人工瓣膜(或其他人工材料)由于对氨基糖苷类或对链霉素敏感/对庆大霉素有耐药性的青霉素敏感性菌株对肠球菌的感染(如果能够耐受β-内酰胺疗法):该药物应为与链霉素一起使用;如果在治疗前或治疗期间CrCl低于50 mL / min或颅神经VIII功能异常,则不建议采用该方案。
-有关更多信息,请参考当前指南。
链球菌或葡萄球菌感染:每天5至2千4百万单位,每4至6个小时均分剂量
李斯特菌感染:15至2000万单位/天,每4至6小时分4剂静脉注射,持续2周
巴斯德氏菌感染:每天4至6百万单位/天,每4至6个小时分次服用,持续2周
评论:
-链球菌或葡萄球菌感染的剂量取决于感染的性质和严重程度。
用途:用于治疗因化脓性链球菌,其他β-溶血性链球菌(包括C,H,G,L,M组),肺炎链球菌,葡萄球菌属(非青霉素酶产生的菌株),单核细胞增生李斯特菌,多杀性巴氏杆菌引起的脑膜炎
IDSA建议:每4小时分次剂量静脉注射2400万单位/天
治疗时间:
-L单核细胞增生症:至少21天
-S无乳杆菌:14至21天
-肺炎链球菌:10到14天
评论:
-推荐的单核细胞增生李斯特氏菌或无乳链球菌感染的药物;应考虑与氨基糖苷一起使用。
-考虑用于青霉素MIC低于0.1 mcg / mL的肺炎链球菌感染的标准疗法
-有关更多信息,请参考当前指南。
链球菌或葡萄球菌感染:每天5至2千4百万单位,每4至6个小时均分剂量
李斯特菌感染:15至2000万单位/天,每4至6小时分4剂静脉注射,持续2周
巴斯德氏菌感染:每天4至6百万单位/天,每4至6个小时分次服用,持续2周
评论:
-链球菌或葡萄球菌感染的剂量取决于感染的性质和严重程度。
用途:用于治疗因化脓性链球菌,其他β-溶血性链球菌(包括C,H,G,L,M组),肺炎链球菌,葡萄球菌属(非青霉素酶产生的菌株),单核细胞增生李斯特菌,多杀性巴氏杆菌引起的脑膜炎
IDSA建议:每4小时分次剂量静脉注射2400万单位/天
治疗时间:
-L单核细胞增生症:至少21天
-S无乳杆菌:14至21天
-肺炎链球菌:10到14天
评论:
-推荐的单核细胞增生李斯特氏菌或无乳链球菌感染的药物;应考虑与氨基糖苷一起使用。
-考虑用于青霉素MIC低于0.1 mcg / mL的肺炎链球菌感染的标准疗法
-有关更多信息,请参考当前指南。
每天2400万个单位,每2小时以200万个单位IV进行管理
用途:用于治疗因脑膜炎奈瑟氏球菌引起的脑膜炎球菌性脑膜炎和/或败血病
IDSA建议:2千4百万单位/天,每4小时分4剂,共7天
评论:
-推荐作为脑膜炎奈瑟氏菌感染的替代药物
-考虑了青霉素MIC低于0.1 mcg / mL的N脑膜炎感染的标准疗法
-有关更多信息,请参考当前指南。
每天12至2千4百万个单位,每4小时以2-4百万个IV单位进行管理,持续10到14天
评论:
-许多专家建议在完成IV治疗后再用青霉素G苄星胺进行其他治疗。
-建议对所有青霉素治疗的梅毒病例进行足够的随访(包括临床和血清学检查);应参考美国CDC指南。
用途:用于治疗梅毒螺旋体引起的神经梅毒
美国疾病预防控制中心建议:每天18至2,400万单位,每4小时静脉输注3至400万单位,或连续输注10至14天
评论:
-推荐作为神经梅毒和眼梅毒的首选治疗方案
-美国疾病预防控制中心,美国国立卫生研究院(NIH)和IDSA的HIV医学协会(HIVMA / IDSA)也推荐此方法作为HIV感染成年人中神经梅毒,眼梅毒和耳梅毒的首选治疗方案。
-神经梅毒治疗的持续时间比潜伏梅毒治疗的持续时间短;完成该药后可考虑使用青霉素G苄星胺,以提供可比的总治疗时间。
-还应评估/治疗患者的性伴侣。
-有关更多信息,请参考当前指南。
颈面部疾病:每4至6小时分剂量静脉注射1至600万单位/天
胸和腹部疾病:每4到6个小时静脉注射10到2000万单位/天
用途:用于治疗因以色列放线菌引起的放线菌病(宫颈面部疾病,胸腹部疾病)
每6小时至少分剂量静脉注射800万单位/天
评论:
-根据生物体的敏感性,可能需要更高的剂量。
用途:用于治疗炭疽杆菌引起的炭疽病
美国疾病预防控制中心的建议:每4小时静脉注射400万单位
治疗时间:
-可能或已确诊的脑膜炎:至少2至3周或直到患者临床稳定(以较长者为准)
-排除脑膜炎时:至少2周或直到患者临床稳定为止(以较长者为准)
-暴露于雾化孢子的患者将需要采取预防措施,以自发病后60天完成抗菌方案。
评论:
-推荐作为治疗因青霉素易感菌株(MIC小于0.125 mcg / mL)而导致的全身性炭疽的替代药物
-推荐与蛋白质合成抑制剂一起使用;如果可能/确诊的脑膜炎,建议添加杀菌性氟喹诺酮。
-全身性炭疽包括炭疽性脑膜炎,吸入性炭疽,注射性炭疽,胃肠道炭疽以及全身性累及,广泛水肿或头部或颈部病变的皮肤炭疽。
-有关更多信息,请参考当前指南。
每6小时至少分剂量静脉注射800万单位/天
评论:
-根据生物体的敏感性,可能需要更高的剂量。
用途:用于治疗炭疽杆菌引起的炭疽病
美国疾病预防控制中心的建议:每4小时静脉注射400万单位
治疗时间:
-可能或已确诊的脑膜炎:至少2至3周或直到患者临床稳定(以较长者为准)
-排除脑膜炎时:至少2周或直到患者临床稳定为止(以较长者为准)
-暴露于雾化孢子的患者将需要采取预防措施,以自发病后60天完成抗菌方案。
评论:
-推荐作为治疗因青霉素易感菌株(MIC小于0.125 mcg / mL)而导致的全身性炭疽的替代药物
-推荐与蛋白质合成抑制剂一起使用;如果可能/确诊的脑膜炎,建议添加杀菌性氟喹诺酮。
-全身性炭疽包括炭疽性脑膜炎,吸入性炭疽,注射性炭疽,胃肠道炭疽以及全身性累及,广泛水肿或头部或颈部病变的皮肤炭疽。
-有关更多信息,请参考当前指南。
每4到6个小时静脉注射2000万单位/天
评论:
-清除和/或手术治疗气性坏疽。
用途:用于肉毒杆菌中毒(作为抗毒素的辅助疗法),坏疽性气体,破伤风(人破伤风免疫球蛋白的辅助疗法)
每4到6个小时静脉注射2000万单位/天
评论:
-清除和/或手术治疗气性坏疽。
用途:用于肉毒杆菌中毒(作为抗毒素的辅助疗法),坏疽性气体,破伤风(人破伤风免疫球蛋白的辅助疗法)
每4到6个小时静脉注射2000万单位/天
评论:
-清除和/或手术治疗气性坏疽。
用途:用于肉毒杆菌中毒(作为抗毒素的辅助疗法),坏疽性气体,破伤风(人破伤风免疫球蛋白的辅助疗法)
每4至6小时静脉使用2至3百万单位/天,分10到12天
用途:用于白喉棒状杆菌引起的白喉(作为抗毒素的辅助疗法和预防载体状态)
每4至6小时分剂量5至1000万单位/天IV
用途:用于治疗因梭状芽孢杆菌属和螺旋体引起的钩毛螺旋体病(口咽[Vincent's],下呼吸道,生殖器区域的严重感染)
巴斯德氏菌感染:每天4至6百万单位/天,每4至6小时分次服用,持续2周
革兰氏阴性细菌感染:制造商未建议任何具体准则。
评论:
-青霉素G不是用于治疗革兰氏阴性细菌感染的药物;以前,某些革兰氏阴性菌被认为易受极高的IV剂量(每天高达8000万单位)的感染。通常使用其他更有效的药物来治疗这些感染。
用途:用于治疗多杀性巴氏杆菌引起的巴斯德氏杆菌感染(包括菌血症,脑膜炎);用于治疗由大肠杆菌,产气肠杆菌,粪便产碱杆菌,沙门氏菌,志贺氏菌,奇异变形杆菌引起的革兰氏阴性细菌感染(菌血症)
巴斯德氏菌感染:每天4至6百万单位/天,每4至6小时分次服用,持续2周
革兰氏阴性细菌感染:制造商未建议任何具体准则。
评论:
-青霉素G不是用于治疗革兰氏阴性细菌感染的药物;以前,某些革兰氏阴性菌被认为易受极高的IV剂量(每天高达8000万单位)的感染。通常使用其他更有效的药物来治疗这些感染。
用途:用于治疗多杀性巴氏杆菌引起的巴斯德氏杆菌感染(包括菌血症,脑膜炎);用于治疗由大肠杆菌,产气肠杆菌,粪便产碱杆菌,沙门氏菌,志贺氏菌,奇异变形杆菌引起的革兰氏阴性细菌感染(菌血症)
每4至6小时静脉内分装12至2000万单位/天,持续3至4周
用途:用于治疗因莫氏链球菌引起的Haverhill发烧;用于治疗负螺旋藻或念珠菌引起的鼠咬热
美国神经病学会(AAN)和IDSA建议:每4小时分剂量静脉注射18至2400万单位/天
治疗时间:14天
评论:
-IDSA建议将该药物作为早期神经系统疾病(脑膜炎或神经根病),心脏病和晚期疾病(口服药物治疗后的复发性关节炎,中枢或周围神经系统疾病)的替代肠胃外治疗方案。
-治疗的持续时间为10到28天。
-有关更多信息,请参考当前指南。
美国神经病学会(AAN)和IDSA建议:每4小时分剂量静脉注射18至2400万单位/天
治疗时间:14天
评论:
-IDSA建议将该药物作为早期神经系统疾病(脑膜炎或神经根病),心脏病和晚期疾病(口服药物治疗后的复发性关节炎,中枢或周围神经系统疾病)的替代肠胃外治疗方案。
-治疗的持续时间为10到28天。
-有关更多信息,请参考当前指南。
美国神经病学会(AAN)和IDSA建议:每4小时分剂量静脉注射18至2400万单位/天
治疗时间:14天
评论:
-IDSA建议将该药物作为早期神经系统疾病(脑膜炎或神经根病),心脏病和晚期疾病(口服药物治疗后的复发性关节炎,中枢或周围神经系统疾病)的替代肠胃外治疗方案。
-治疗的持续时间为10到28天。
-有关更多信息,请参考当前指南。
美国疾病预防控制中心建议:最初500万单位IV,之后每4小时2.5到300万单位IV,直到交付
评论:
-预防产前抗生素B组链球菌疾病的推荐方案
-分娩前至少4小时使用该药被认为是足够的产前抗生素预防措施。
-有关更多信息,请参考当前指南。
IDSA建议:每4到6个小时IV到2-4百万个单位
评论:
-推荐用于治疗非化脓性皮肤和软组织感染(蜂窝组织炎)/链球菌皮肤感染
-与克林霉素合用,推荐作为治疗因链球菌或梭状芽胞杆菌引起的皮肤,筋膜和肌肉坏死性感染的首选方案
-有关更多信息,请参考当前指南。
IDSA建议:
-肠球菌(易感青霉素),链球菌(β-溶血性):连续20到2千4百万单位/天,或分6次服用
-痤疮丙酸杆菌:连续2000万单位/天或分6次静脉注射
治疗时间:
-原发性脊椎骨髓炎:6周
-人工关节感染:4至6周
评论:
-推荐作为治疗因青霉素易感性肠球菌,β-溶血性链球菌或痤疮引起的天然椎体骨髓炎和人工关节感染的首选方案
-对青霉素敏感的肠球菌种类:对于患有天然椎体骨髓炎的患者,对于感染性心内膜炎的患者应添加氨基糖苷,其他患者应选择氨基糖苷;对于人工关节感染的患者,氨基糖苷可选
-有关更多信息,请参考当前指南。
IDSA建议:
-肠球菌(易感青霉素),链球菌(β-溶血性):连续20到2千4百万单位/天,或分6次服用
-痤疮丙酸杆菌:连续2000万单位/天或分6次静脉注射
治疗时间:
-原发性脊椎骨髓炎:6周
-人工关节感染:4至6周
评论:
-推荐作为治疗因青霉素易感性肠球菌,β-溶血性链球菌或痤疮引起的天然椎体骨髓炎和人工关节感染的首选方案
-对青霉素敏感的肠球菌种类:对于患有天然椎体骨髓炎的患者,对于感染性心内膜炎的患者应添加氨基糖苷,其他患者应选择氨基糖苷;对于人工关节感染的患者,氨基糖苷可选
-有关更多信息,请参考当前指南。
美国疾病预防控制中心建议:每6小时进行150万个单位静脉注射
评论:
-推荐用于严重钩端螺旋体病
-有关更多信息,请参考当前指南。
每4到6个小时静脉注射1000万单位/天
治疗时间:取决于感染的性质和严重程度
评论:
-由于耐药性,美国疾病预防控制中心不推荐使用青霉素。
-有关更多信息,请参考当前指南。
用途:用于治疗因青霉素易感性淋病奈瑟球菌引起的传播性淋球菌感染(如脑膜炎,心内膜炎,关节炎等)
美国儿科学会(AAP)建议:
新生儿:
-长达7天:每12小时50,000个单位/千克IM或IV
-早于7天:每8小时50,000个单位/千克IM或IV
1个月或1个月以上:100,000到300,000单位/ kg /天IM或IV分为4到6剂
-脑膜炎:300,000至400,000单位/ kg /天IV分6剂
最大剂量:2400万单位/天
每4到6个小时以等分剂量静脉注射150,000单位/ kg /天
治疗时间:取决于感染的性质和严重程度
用途:用于治疗由于链球菌(包括肺炎链球菌)和脑膜炎球菌的易感菌株引起的严重感染(如肺炎,心内膜炎)
AAP建议:
-婴儿和儿童(1个月或更大):每4至6小时分次服用250,000至400,000单位/千克/天
最大剂量:2400万单位/天
小儿传染病学会(PIDS)和IDSA建议:
3个月以上的婴幼儿:
-青霉素MIC高达2 mcg / mL的-S肺炎:200,000至250,000单位/ kg /天IV,每4至6小时分次服用
-A组链球菌:每4至6小时分次服用100,000至250,000单位/ kg /天IV
评论:
-AAP:推荐用于侵入性肺炎球菌感染(非脑膜)
-PIDS / IDSA:由于肺炎链球菌伴青霉素MIC高达2 mcg / mL或A组链球菌,推荐作为社区获得性肺炎的首选肠胃外治疗
-有关更多信息,请参考当前指南。
每4到6个小时以等分剂量静脉注射150,000单位/ kg /天
治疗时间:取决于感染的性质和严重程度
用途:用于治疗由于链球菌(包括肺炎链球菌)和脑膜炎球菌的易感菌株引起的严重感染(如肺炎,心内膜炎)
AAP建议:
-婴儿和儿童(1个月或更大):每4至6小时分次服用250,000至400,000单位/千克/天
最大剂量:2400万单位/天
小儿传染病学会(PIDS)和IDSA建议:
3个月以上的婴幼儿:
-青霉素MIC高达2 mcg / mL的-S肺炎:200,000至250,000单位/ kg /天IV,每4至6小时分次服用
-A组链球菌:每4至6小时分次服用100,000至250,000单位/ kg /天IV
评论:
-AAP:推荐用于侵入性肺炎球菌感染(非脑膜)
-PIDS / IDSA:由于肺炎链球菌伴青霉素MIC高达2 mcg / mL或A组链球菌,推荐作为社区获得性肺炎的首选肠胃外治疗
-有关更多信息,请参考当前指南。
每4到6个小时以等分剂量静脉注射150,000单位/ kg /天
治疗时间:取决于感染的性质和严重程度
用途:用于治疗因链球菌(包括肺炎链球菌)和脑膜炎球菌易感株而引起的心内膜炎
AHA建议:
1岁或以上:每4小时分次服用200,000至300,000单位/ kg /天
最大剂量:每天12至2400万单位
治疗时间:至少4至6周
评论:
-建议对青霉素G敏感的高链球菌(最低杀菌浓度[MBC]最高0.1 mcg / mL),相对青霉素耐药的链球菌(MBC至少0.2 mcg / mL)和葡萄球菌(金黄色葡萄球菌或凝固酶阴性葡萄球菌) )易受高达1 mcg / mL青霉素G(稀有)
-高度易受青霉素G感染的链球菌包括大多数绿色链球菌,A,B,C,G组,非肠球菌D组链球菌(牛,牛,马等)。
-对青霉素相对抗性的链球菌包括肠球菌和较不易感染的绿色弧菌链球菌;该药物应与庆大霉素一起至少使用前2周。
-小儿剂量不应超过成人剂量。
-有关更多信息,请参考当前指南。
每4小时以等分剂量静脉注射250,000单位/ kg /天
治疗时间:7至14天,取决于感染的性质和严重程度
最大剂量:每天12至2000万单位
AAP建议:每4至6小时分次服用300,000单位/千克/天
最大剂量:1200万单位/天
IDSA建议:
-新生儿(0至7天):每8至12小时分次静脉注射150,000单位/千克/天
-新生儿8至28天:每6至8小时分次服用200,000单位/千克/天
-婴儿和儿童:每4至6小时分次服用300,000单位/千克/天
最大剂量:2400万单位/天
评论:
-IDSA:推荐作为脑膜炎奈瑟菌感染的替代药物;被认为是青霉素MIC低于0.1 mcg / mL的N脑膜炎感染的标准疗法;对于出生时体重很轻的新生儿(小于2公斤),较小的剂量和较长的间隔可能比较合适。
-有关更多信息,请参考当前指南。
每4小时以等分剂量静脉注射250,000单位/ kg /天
治疗时间:7至14天,取决于感染的性质和严重程度
最大剂量:每天12至2000万单位
用途:用于治疗因肺炎球菌易感株引起的脑膜炎
AAP建议:
-婴儿和儿童(1个月或更大):每4至6小时分次服用250,000至400,000单位/千克/天
最大剂量:2400万单位/天
IDSA建议:
-新生儿(0至7天):每8至12小时分次静脉注射150,000单位/千克/天
-新生儿8至28天:每6至8小时分次服用200,000单位/千克/天
-婴儿和儿童:每4至6小时分次服用300,000单位/千克/天
最大剂量:2400万单位/天
治疗时间:
-L单核细胞增生症:至少21天
-S无乳杆菌:14至21天
-肺炎链球菌:10到14天
评论:
-AAP:推荐用于侵入性肺炎球菌感染(脑膜炎)
-IDSA:推荐用于单核细胞增生李斯特氏菌或无乳链球菌感染的药物;被认为是青霉素MIC低于0.1 mcg / mL的肺炎链球菌感染的标准疗法;对于出生时体重很轻的新生儿(小于2公斤),较小的剂量和较长的间隔可能比较合适。
-有关更多信息,请参考当前指南。
每4小时以等分剂量静脉注射250,000单位/ kg /天
治疗时间:7至14天,取决于感染的性质和严重程度
最大剂量:每天12至2000万单位
用途:用于治疗因肺炎球菌易感株引起的脑膜炎
AAP建议:
-婴儿和儿童(1个月或更大):每4至6小时分次服用250,000至400,000单位/千克/天
最大剂量:2400万单位/天
IDSA建议:
-新生儿(0至7天):每8至12小时分次静脉注射150,000单位/千克/天
-新生儿8至28天:每6至8小时分次服用200,000单位/千克/天
-婴儿和儿童:每4至6小时分次服用300,000单位/千克/天
最大剂量:2400万单位/天
治疗时间:
-L单核细胞增生症:至少21天
-S无乳杆菌:14至21天
-肺炎链球菌:10到14天
评论:
-AAP:推荐用于侵入性肺炎球菌感染(脑膜炎)
-IDSA:推荐用于单核细胞增生李斯特氏菌或无乳链球菌感染的药物;被认为是青霉素MIC低于0.1 mcg / mL的肺炎链球菌感染的标准疗法;对于出生时体重很轻的新生儿(小于2公斤),较小的剂量和较长的间隔可能比较合适。
-有关更多信息,请参考当前指南。
AAP建议:
-7天以下的婴儿:分3剂静脉注射250,000至450,000单位/ kg /天
-7天以上的婴儿:分4剂静脉注射450,000至500,000单位/千克/天
治疗时间(非复杂性脑膜炎):14天
评论:
-对于感染时间长或复杂的患者,可能需要更长的治疗时间。
-有关更多信息,请参考当前指南。
1个月或以上:200,000至300,000单位/千克/天,以50,000单位/千克的剂量每4至6小时静脉输注10至14天
用途:用于治疗因苍白T引起的先天性梅毒
美国CDC和AAP建议:
新生儿:生命的前7天每12小时静脉注射50,000单位/千克,然后每8小时静脉注射50,000单位/千克
总治疗时间:10天
1个月或以上:200,000至300,000单位/千克/天,以50,000单位/千克的剂量每4至6小时静脉输注10天
评论:
-建议作为已被证实,极有可能或可能患有先天性梅毒的新生儿,对于可能患有先天性梅毒或神经系统受累的婴儿和儿童(1个月或更大),2岁以上的晚期和先前儿童的首选治疗方案未经治疗的先天性梅毒
-美国疾病预防控制中心,美国国立卫生研究院,HIVMA / IDSA,PIDS和AAP也推荐该方案用于暴露于HIV和感染HIV的儿童。
-在新生儿中,剂量应根据年龄排序。
-如果已证实患有疾病或极有可能患有疾病的新生儿错过了超过1天的治疗,则应重复整个疗程。
-一些专家建议在青霉素G苄星霉素的治疗方案中遵循该方案。
-有关更多信息,请参考当前指南。
1个月或以上:200,000至300,000单位/千克/天,以50,000单位/千克的剂量每4至6小时静脉输注10至14天
用途:用于治疗因苍白T引起的神经梅毒
1个月以上患者的AAP建议以及美国CDC,NIH,HIVMA / IDSA,PIDS和HIV感染者和HIV感染儿童的AAP建议:200,000至300,000单位/千克/天,每50,000单位/千克静脉注射4至6个小时,持续10至14天
最大剂量:每天18至2400万单位
美国CDC,NIH和HIVMA / IDSA针对受HIV感染的青少年的建议:每天18至2400万单位,每4小时静脉输注3至400万单位,或连续输注10至14天
评论:
-建议作为1个月以上患者的神经梅毒,暴露于HIV的儿童和感染HIV的儿童的神经梅毒(包括眼部),以及HIV感染的青少年的神经梅毒,眼梅毒和耳道梅毒的首选治疗方案
-神经梅毒治疗的持续时间比潜伏梅毒治疗的持续时间短;完成该药后可考虑使用青霉素G苄星胺,以提供可比的总治疗时间。
-还应评估/治疗患者的性伴侣。
-有关更多信息,请参考当前指南。
AAP建议:
年龄不超过4周:
-胎龄32至34周,直至1周龄:每12小时静脉内分装200,000单位/ kg /天
-胎龄32至34周,1至4周龄:每8小时分次静脉注射300,000单位/千克/天
-妊娠年龄34至37周和足月新生儿,直至1周龄:每8小时分次静脉注射300,000单位/千克/天
-妊娠年龄34至37周和足月新生儿,年龄1至4周:每6小时静脉注射400,000单位/千克/天
1个月或以上:每4小时分次服用400,000单位/公斤/天
最大剂量:400万单位/剂量
治疗时间:
-严重的炭疽(不超过4周龄):至少2到3周或直到患者临床稳定(以较长者为准)
-系统性炭疽伴可能/确诊的脑膜炎(1个月或更大):至少2至3周或直到患者临床稳定(以较长者为准)
-排除脑膜炎时(1个月或更长时间)的全身性炭疽:至少14天或直到患者临床稳定(以较长者为准)
-从疾病发作起,患者将需要进行预防以完成长达60天的抗菌方案。
评论:
-推荐作为治疗因青霉素易感菌株引起的全身性/严重炭疽的替代药物
-建议用于全身性炭疽时与蛋白质合成抑制剂一起使用;如果可能/确诊的脑膜炎,建议添加杀菌性氟喹诺酮。
-全身性/严重性炭疽包括炭疽性脑膜炎,吸入性炭疽,注射性炭疽,胃肠道炭疽和全身性累及,广泛水肿或头部或颈部病变的皮肤炭疽。
-有关更多信息,请参考当前指南。
AAP建议:
年龄不超过4周:
-胎龄32至34周,直至1周龄:每12小时静脉内分装200,000单位/ kg /天
-胎龄32至34周,1至4周龄:每8小时分次静脉注射300,000单位/千克/天
-妊娠年龄34至37周和足月新生儿,直至1周龄:每8小时分次静脉注射300,000单位/千克/天
-妊娠年龄34至37周和足月新生儿,年龄1至4周:每6小时静脉注射400,000单位/千克/天
1个月或以上:每4小时分次服用400,000单位/公斤/天
最大剂量:400万单位/剂量
治疗时间:
-严重的炭疽(不超过4周龄):至少2到3周或直到患者临床稳定(以较长者为准)
-系统性炭疽伴可能/确诊的脑膜炎(1个月或更大):至少2至3周或直到患者临床稳定(以较长者为准)
-排除脑膜炎时(1个月或更长时间)的全身性炭疽:至少14天或直到患者临床稳定(以较长者为准)
-从疾病发作起,患者将需要进行预防以完成长达60天的抗菌方案。
评论:
-推荐作为治疗因青霉素易感菌株引起的全身性/严重炭疽的替代药物
-建议用于全身性炭疽时与蛋白质合成抑制剂一起使用;如果可能/确诊的脑膜炎,建议添加杀菌性氟喹诺酮。
-全身性/严重性炭疽包括炭疽性脑膜炎,吸入性炭疽,注射性炭疽,胃肠道炭疽和全身性累及,广泛水肿或头部或颈部病变的皮肤炭疽。
-有关更多信息,请参考当前指南。
每6小时平均分装150,000至250,000单位/ kg /天IV,持续7至10天
用途:用于白喉C所致的白喉(作为抗毒素的辅助疗法和预防载体状态)
AAP建议:
1个月或更长时间:100,000至300,000单位/ kg /天IV分为4至6剂,共14天
评论:
-抗菌疗法不能替代主要疗法(抗毒素)。
-有关更多信息,请参考当前指南。
每4小时平均分装150,000至250,000单位/ kg /天,持续4周
评论:
-AAP建议:作为IV治疗5天至至少4周;有关其他信息,请参考当前指南。
用途:用于治疗哈弗希尔热并发由莫氏沙门氏菌引起的心内膜炎;用于治疗由S负号或S moniliformis引起的鼠咬热
AAN和IDSA建议:
儿童:每4小时分次服用200,000至400,000单位/千克/天
最大剂量:每天18至2400万单位
治疗时间:14天
评论:
-IDSA建议将该药物作为早期神经系统疾病(脑膜炎或神经根病),心脏病和晚期疾病(口服药物治疗后的复发性关节炎,中枢或周围神经系统疾病)的替代肠胃外治疗方案。
-治疗的持续时间为10到28天。
-有关更多信息,请参考当前指南。
AAN和IDSA建议:
儿童:每4小时分次服用200,000至400,000单位/千克/天
最大剂量:每天18至2400万单位
治疗时间:14天
评论:
-IDSA建议将该药物作为早期神经系统疾病(脑膜炎或神经根病),心脏病和晚期疾病(口服药物治疗后的复发性关节炎,中枢或周围神经系统疾病)的替代肠胃外治疗方案。
-治疗的持续时间为10到28天。
-有关更多信息,请参考当前指南。
AAN和IDSA建议:
儿童:每4小时分次服用200,000至400,000单位/千克/天
最大剂量:每天18至2400万单位
治疗时间:14天
评论:
-IDSA建议将该药物作为早期神经系统疾病(脑膜炎或神经根病),心脏病和晚期疾病(口服药物治疗后的复发性关节炎,中枢或周围神经系统疾病)的替代肠胃外治疗方案。
-治疗的持续时间为10到28天。
-有关更多信息,请参考当前指南。
IDSA建议:
1个月或以上:每6小时静脉输注60,000至100,000单位/ kg
最大剂量:2-4百万单位/剂量
评论:
-推荐用于治疗非化脓性皮肤和软组织感染(蜂窝组织炎)/链球菌皮肤感染
-与克林霉素合用,推荐作为治疗因链球菌或梭状芽胞杆菌引起的皮肤,筋膜和肌肉坏死性感染的首选方案
-有关更多信息,请参考当前指南。
AAP建议:每4至6小时分次服用100,000单位/ kg /天IV
最大剂量:1200万单位/天
治疗时间:7至10天
评论:
-推荐作为替代疗法
-有关更多信息,请参考当前指南。
少于45公斤:
-关节炎:100,000单位/ kg /天,分4次平均分7到10天服用
-脑膜炎:每4小时平均分装250,000单位/ kg /天,持续10到14天
-心内膜炎:每4小时平均分装250,000单位/ kg /天,共4周
至少45公斤:
-关节炎,脑膜炎,心内膜炎:每天1千万单位,分4次服用
-治疗时间:取决于感染类型
评论:
-由于耐药性,美国疾病预防控制中心不推荐使用青霉素。
-有关更多信息,请参考当前指南。
用途:用于治疗因青霉素易感性淋病奈瑟球菌引起的传播性淋球菌感染(关节炎,脑膜炎,心内膜炎)
CrCl大于10 mL / min / 1.73 m2的尿毒症患者:给予全负荷剂量,然后每4至5小时给予一半的负荷剂量。
少于10 mL / min / 1.73 m2的CrCl:每8至10小时施用一次完整的负载剂量,然后再施用一半的负载剂量。
评论:
-对于肝病和肾功能不全的患者,建议减少其他剂量。
-由于新生儿肾功能不完全发育可能会延迟青霉素的消除,因此建议适当降低剂量和给药频率。
-一些临床医生建议患有严重肾衰竭的患者每天最大剂量为4至1000万单位。
肝功能障碍:不建议调整。
评论:
-对于肝病和肾功能不全的患者,建议减少剂量。
如果发生或怀疑器官系统功能受损(包括电解质平衡,肝,肾和造血系统以及心脏和血管状态),应考虑减少总剂量。
禁忌症:
对任何青霉素超敏反应(过敏反应)的历史
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
评论:
-血液透析显示降低青霉素G血清水平。
-一些临床医生建议患有严重肾衰竭的患者每天最大剂量为4至1000万单位。
行政建议:
-可管理IV或IM
-通常,当需要大剂量(1000万单位或更大剂量)时,应静脉注射。
-缓慢给予大剂量的静脉注射(超过一千万单位),因为该药物的钠含量可能导致电解质失衡
-由于半衰期短,通常每4至6小时分次服用青霉素G;但是,用于脑膜炎球菌性脑膜炎/败血病时,应每2小时给药一次。
-对于大多数急性感染,患者无症状后应继续治疗至少48至72小时;对于A组溶血性链球菌感染,应继续治疗至少10天,以减少风湿热的风险。
储存要求:
-干粉:存放在20C至25C(68F至77F)。
-无菌溶液:可在冰箱(2C至8C)中存放3天
重构/准备技术:
-应咨询制造商的产品信息。
-青霉素在碱性pH值下被碳水化合物溶液迅速灭活。
IV兼容性:
兼容:无菌注射用水;美国药典0.9%氯化钠注射液; USP葡萄糖注射液
一般:
-该药物用于治疗由于指定细菌的易感菌株而引起的严重感染。
-在疑似葡萄球菌感染中,建议进行适当的实验室研究(包括药敏试验)。
-为减少耐药菌的发展并保持有效治疗,该药物应仅用于治疗或预防已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。
-选择/修改抗菌疗法时应考虑文化和药敏信息;如果没有可用数据,则在选择经验疗法时应考虑局部流行病学和药敏模式。
-建议在治疗前进行适当的培养和药敏试验,以分离和鉴定感染性生物并确定对该药的药敏性。可以在知道测试结果之前就开始治疗;当可获得结果时,应继续适当的治疗。
监控:
-心血管:心脏和血管状态(在长时间使用大剂量IV青霉素G长期治疗期间)
-一般:用于所有新生儿的临床和实验室毒性迹象;器官系统功能(定期在大剂量静脉注射青霉素G的长期治疗期间)
-血液系统:造血系统功能(在长时间使用大剂量静脉注射青霉素G的长期治疗期间)
-肝:肝系统功能(在长时间使用大剂量静脉注射青霉素G的长期治疗期间)
-新陈代谢:电解质平衡(经常在大剂量静脉注射青霉素G的长期治疗期间)
-肾脏:肾系统功能(在长时间使用大剂量静脉注射青霉素G的长期治疗期间)
患者建议:
-避免丢失剂量并完成整个治疗过程。
为了减少耐药菌的产生并保持青霉素G钠和其他抗菌药物的有效性,青霉素G钠仅应用于治疗或预防被证明或强烈怀疑由细菌引起的感染。
注射用青霉素G钠粉,USP是用于重组的无菌青霉素G钠粉。它是用于静脉内或肌肉内使用的抗菌剂。
化学上,青霉素G钠命名为4-Thia-1-氮杂双环(3.2.0)-庚烷-2-羧酸,3,3-二甲基-7-氧代-6-[(苯乙酰基)氨基]-,[2 S -(2α,5α,6β)]-,一钠盐,具有以下结构式:
青霉素G钠是一种水溶性苄青霉素,是一种白色至几乎白色的结晶性粉末,几乎无味和/或在复溶后为无色溶液。新鲜配制的溶液的pH通常为5.0至7.5。
USP注射用青霉素G钠以小瓶形式提供,相当于5,000,000单位(500万单位)的青霉素G的钠盐,每百万单位青霉素G含1.68 mEq的钠。
静脉输注青霉素G后,输注完成后立即达到峰值血清浓度。在一项针对十名患者的研究中,他们在3-5分钟内静脉内注射了500万单位的青霉素G,平均血清浓度在5-6分钟,10分钟内分别为400 mcg / mL,273 mcg / mL和3 mcg / mL和注射完成后的4小时。在另一项研究中,五名健康的成年人以静脉推注的方式在4分钟内或以输注的方式在60分钟内被静脉注射了一百万单位的青霉素G。推注完成后八分钟的平均血清浓度为45 mcg / mL,输注完成后八分钟的平均血清浓度为14.4 mcg / mL。
十名肾功能正常的患者经静脉途径施用的青霉素G的平均β期血清半衰期为42分钟,范围为31至50分钟。
正常人中青霉素G的清除主要是通过肾脏。肾清除速度非常快,这是肾小球过滤和主动肾小管运输的结果,后一种途径占主导。据报道尿液恢复为给药剂量的58%至85%。由于肾功能下降,早产儿,新生儿和老年人的青霉素肾清除率延迟。青霉素G的血清半衰期与肌酐的年龄和清除率成反比,范围为0至6天婴儿的3.2小时到14天或更大婴儿的1.4小时。
非肾脏清除包括肝代谢,并在较小程度上包括胆汁排泄。对于肾功能不全,后一种途径变得更加重要。
丙磺舒阻断青霉素的肾小管分泌。因此,丙磺舒的同时给药延长了青霉素G的消除,因此增加了血清浓度。
青霉素G分布到身体的更多区域,包括肺,肝,肾,肌肉,骨骼和胎盘。在发炎的情况下,脓肿,中耳,胸膜,腹膜和滑液中的青霉素水平足以抑制大多数易感细菌。在没有炎症的情况下,对眼,脑,脑脊液(CSF)或前列腺的渗透性差。脑膜发炎时,青霉素G进入CSF的渗透率提高,因此CSF /血清比率为2%至6%。炎症也会增强其渗透到心包液中的能力。青霉素G主动分泌到胆汁中,其水平至少是血清中同时达到的水平的10倍。青霉素G很难渗透到人多形核白细胞中。
在肾功能受损的情况下,青霉素G的β相血清半衰期会延长。在血浆肌酐浓度<3 mg / 100 mL的无营养症患者中,观察到β相血清半衰期为一到两小时,而在无尿患者中,β相血清半衰期高达二十小时。发现血清清除率常数与通过肌酐清除率测定的肾功能之间存在线性关系,包括最低范围的肾功能。
在肾功能改变的患者中,肝功能不全的存在进一步改变了青霉素G的消除。在一项研究中,两名无尿患者(排泄<400 mL尿/天)的血清半衰期分别为7.2和10.1小时。完全性无尿的晚期肝硬化患者的青霉素半衰期为30.5小时,而另一位无尿和肝病的患者的血清半衰期为16.4小时。严重肾功能不全的患者应减少青霉素G的剂量,并在肝病伴有肾功能不全时进行其他修改。
血液透析已显示可降低青霉素G的血清水平。
在主动繁殖阶段,青霉素G对易受青霉素影响的微生物具有杀菌作用。它通过抑制细胞壁粘肽的生物合成起作用。它对产生青霉素酶的细菌(包括许多葡萄球菌菌株)没有活性。青霉素G在体外对葡萄球菌(产生青霉素酶的菌株除外),链球菌(A,B,C,G,H,L和M组),肺炎球菌和脑膜炎奈瑟氏球菌具有高活性。其他生物体外对青霉素敏感G为淋病奈瑟氏球菌,白喉棒状杆菌,炭疽芽孢杆菌,梭状芽孢杆菌,放线菌属物种,螺菌减去,链杆菌monillformis,李斯特菌,钩端螺旋体和;梅毒螺旋体极易感。
革兰阴性杆菌的一些种以前被认为容易受到非常高的静脉内剂量的青霉素G(高达80万个单位/天)包括大肠杆菌,奇异变形杆菌,沙门氏菌,志贺氏菌,产气肠杆菌(以前产气杆菌)和一些菌株粪产碱杆菌。青霉素G不再被认为是由这些生物体引起的感染的首选药物。
使用测量区域直径的抗生素盘敏感性试验方法可以准确估计抗生素敏感性。一种推荐用于圆盘以测试生物对青霉素G敏感性的标准方法1是使用10单位(U)的青霉素圆盘。解释涉及在圆盘试验中获得的直径与青霉素G的最小抑菌浓度(MIC)的相关性。
实验室提供的使用10 U青霉素碟进行标准单碟药敏试验的结果的报告应根据以下标准进行解释:
易感的 | 适度 易感的 | 耐性 | |
---|---|---|---|
葡萄球菌 | ≥29 | -- | ≤28 |
淋球菌 | ≥20 | -- | ≤19 |
单增李斯特菌 | ≥20 | -- | ≤19 |
非肠球菌链球菌 | ≥28 | 20-27 | ≤19 |
报告“易感”表示病原体很可能会被通常可达到的血液水平抑制。一份“中度易感”报告表明,如果使用高剂量或感染限于获得高抗生素水平的组织和体液(例如尿液),则该生物体将易感。报告“抗药性”表明可达到的浓度不太可能具有抑制作用,应选择其他疗法。
标准化程序要求使用实验室控制生物。 10 U青霉素G盘应提供以下区域直径:
生物 | 区域直径(毫米) |
---|---|
金黄色葡萄球菌 | 26-37 |
当使用标准稀释方法2 (肉汤,琼脂,微量稀释)或相当方法时,如果根据下表解释了最小抑菌浓度(MIC)值,则可以认为该生物体易感:
易感的 | 适度 易感的 | 耐性 | |
---|---|---|---|
葡萄球菌 | ≤0.12 | -- | ≥0.25 |
淋球菌 | ≤0.12 | 0.25-2 | ≥4 |
单增李斯特菌 | ≤2 | -- | ≥4 |
非肠球菌链球菌 | ≤0.12 | 0.25-2 | ≥4 |
肺炎球菌 | ≤0.06 | 0.12-1 | ≥2 |
MIC测试结果应根据血液(血清),组织和体液中可达到的青霉素G的浓度进行解释。
与标准扩散技术一样,稀释方法需要使用实验室控制生物。标准青霉素G粉末应提供以下MIC值:
生物 | 麦克风 |
---|---|
金黄色葡萄球菌ATCC 29213 | 0.2-1微克/毫升 |
粪肠球菌 | 1-4微克/毫升 |
对于厌氧菌,可以通过琼脂或肉汤稀释(包括微量稀释)技术3来测定青霉素G的MIC。
USP注射用青霉素G钠可用于治疗在以下条件下由指定微生物的敏感菌株引起的严重感染。在治疗前应进行适当的培养和药敏试验,以分离和鉴定引起感染的生物并确定其对青霉素G的敏感性。如果有可能,在发现此类试验的结果之前,可以开始用USP青霉素G钠进行治疗。有理由相信感染可能涉及以下任何一种生物,但是,一旦获得这些结果,应继续进行适当的治疗。
临床适应症 | 感染生物 |
---|---|
败血症,脓胸,肺炎,心包炎,心内膜炎,脑膜炎 | 化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌),其它β溶血性链球菌,包括基团C,H,G,L和M,肺炎和葡萄球菌链球菌属(nonpenicillinase产生菌) |
炭疽病 | 炭疽芽孢杆菌 |
放线菌病(宫颈面部疾病和胸腹疾病) | 以色列放线菌 |
肉毒中毒(抗毒素辅助疗法),坏疽性气体和破伤风(人破伤风免疫球蛋白辅助疗法) | 梭菌属 |
白喉(抗毒素辅助治疗和预防携带者状态) | 白喉棒状杆菌 |
丹毒丝心内膜炎 | 猪丹毒rhusiopthiae |
Fusospirochetosis(口咽[文森特],下呼吸道和生殖器区域的严重感染) | 镰刀菌属和螺旋体 |
李斯特菌感染,包括脑膜炎和心内膜炎 | 单核细胞增生李斯特菌 |
巴氏杆菌感染,包括菌血症和脑膜炎 | 多杀巴斯德氏菌 |
哈弗希尔热 | 念珠状链 |
鼠咬热 | 红螺减去或念珠状链 |
传播的淋球菌感染 | 淋病奈瑟氏球菌(对青霉素敏感) |
梅毒(先天性和神经梅毒) | 梅毒螺旋体 |
脑膜炎球菌性脑膜炎和/或败血病 | 脑膜炎奈瑟菌 |
革兰氏阴性细菌感染(菌血症) | 大肠杆菌,产气肠杆菌,粪产碱杆菌,沙门氏菌,志贺氏菌和奇异变形杆菌,青霉素G在革兰氏阴性细菌感染的治疗中不是首选药物。 |
为减少耐药菌的产生并保持青霉素G钠和其他抗菌药物的有效性,青霉素G钠仅应用于治疗或预防已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时,在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下,局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。
对任何青霉素过敏(过敏)的病史是禁忌症。
在青霉素治疗的患者中报告了严重的偶发性致命超敏反应(过敏性)。这些反应更像是发生于青霉素高敏感性和/或多种过敏原敏感性史的个体中。有个人报告过青霉素高敏性的历史,接受过头孢洛林治疗后曾经历过严重的反应。在开始使用青霉素G进行治疗之前,应先对青霉素,头孢菌素或其他过敏原进行超敏反应。如果出现过敏反应,应停止使用青霉素G并进行适当的治疗。严重的破乳反应需要立即用依非那敏紧急处理。还应按指示管理氧气,静脉内的类固醇和气道管理,包括感染。
据报道,几乎所有的抗菌剂,包括青霉素G钠,都与艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)一起使用,其严重程度从轻度腹泻到致命性结肠炎不等。治疗抗菌剂改变结肠导致艰难梭菌过度生长的正常菌群。
艰难梭菌产生的毒素A和B这有助于CDAD的发展。的艰难梭菌引起Hypertoxin生产菌株增加的发病率和死亡率,这些感染可以是难治抗生素治疗,并且可能需要结肠切除术。所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史,因为据报道CDAD在服用抗菌药物后两个月内发生。
如果CDAD被怀疑或证实,持续使用抗生素不直接针对难辨可能需要停产。如临床指示适当的流体和电解质管理,补充蛋白质,艰难梭菌的抗生素治疗,和手术评价应提起。
有明显过敏和/或哮喘病史的个人应谨慎使用青霉素(请参阅警告)。每当发生过敏反应时,都应撤回青霉素,除非医师认为所治疗的疾病危及生命并且仅接受青霉素治疗。
由于青霉素钠含量可能引起电解质失衡的潜在不利影响,应缓慢静脉注射高剂量(超过一千万单位)的青霉素G注射用钠(USP)。 USP注射用青霉素G钠每百万单位青霉素G含有1.68 mEq钠。
抗生素的使用可能会促进包括真菌在内的不敏感生物的过度生长。留置静脉内导管可促进感染。如果发生重叠感染,应采取适当的措施。
如有指示,应结合抗生素疗法进行切口引流或其他外科手术。
在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开具青霉素G钠不太可能为患者带来益处,并增加了产生耐药细菌的风险。
定期评估器官系统功能,包括频繁评估电解质平衡,肝,肾和造血系统以及心脏和血管状况,这些都是在长期使用高剂量静脉注射青霉素G的治疗期间进行的(请参阅“不良反应” )。如果怀疑或已知存在任何功能障碍,则应考虑减少总剂量(参见剂量和用法)。
在怀疑的葡萄球菌感染中,应进行适当的实验室研究,包括药敏试验。
由于A组溶血性链球菌引起的所有感染均应治疗至少10天。
接受淋球菌感染治疗的患者在接受青霉素治疗前应进行梅毒血清学检查。所有经青霉素治疗的梅毒病例均应接受适当的随访,包括临床和血清学检查。推荐的随访随梅毒治疗阶段的不同而不同。请参阅CDC建议。 4
抑菌抗菌剂(例如,氯霉素,红霉素,磺酰胺或四环素)可能拮抗青霉素的杀菌作用,应避免同时使用这些药物。这已经在体外得到了证明,但是这种相互作用的临床意义还没有得到充分证明。
同时给予丙磺舒可能会延长青霉素的血药水平,丙磺舒会阻断青霉素的肾小管分泌。
其他药物可能会与青霉素G竞争肾小管分泌,从而延长青霉素的血清半衰期。这些药物包括:阿司匹林,苯基丁a,磺胺类药物,消炎痛,噻嗪类利尿剂,速尿和乙炔酸。
用青霉素G治疗后,本尼迪克特溶液,费林溶液或Clinitest®片剂可能会引起尿液中葡萄糖的假阳性反应,但基于Clinistix®和Tes-Tape®的基于酶的测试则不会。
通过某些测试方法,青霉素G与假性蛋白尿有关。
尚未对该药物进行长期的动物研究。
在小鼠,大鼠和兔子上进行的生殖研究没有发现因青霉素G导致的生育力受损或对胎儿的伤害的证据。人类在怀孕期间使用青霉素的经验并未显示出对胎儿不利影响的任何积极证据。但是,在孕妇中尚无足够的,控制良好的研究结论性地表明,可以排除这些药物对胎儿的有害影响。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应,因此只有在明确需要的情况下,才应在怀孕期间使用这种药物。
青霉素从人乳中排出。给一名护理妇女服用青霉素时应谨慎。
新生儿肾功能不完全发育可能会延迟青霉素的消除;因此,应适当降低这些患者的剂量和给药频率。应仔细监测所有用青霉素治疗的新生儿的毒性或不良反应的临床和实验室证据(请参阅注意事项)。
小儿剂量通常以重量为基础确定,应针对每位患者单独计算。儿科剂量的推荐指南在剂量和管理中列出。
尚未评估可能从塑料容器中的单剂量预混静脉制剂中浸出的化学物质对儿童的潜在毒害作用。
应建议患者仅使用包括青霉素G钠在内的抗菌药物来治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染(例如普通感冒)。当开具青霉素G钠治疗细菌感染的处方时,应告知患者尽管在治疗过程中通常感觉早些好转,但应严格按照指示服药。跳过剂量或未完成整个治疗过程可能会:(1)降低即刻治疗的有效性,以及(2)增加细菌产生抗药性且青霉素G钠或其他抗菌药物无法治疗细菌的可能性。未来。
腹泻是由抗生素引起的常见问题,通常在停用抗生素后才结束。有时在开始使用抗生素治疗后,即使在服用最后一剂抗生素后的两个月或更长时间,患者也会出现水样便和血便(有或没有胃痉挛和发烧)。如果发生这种情况,患者应尽快联系医生。
Jarisch-Herxheimer反应是一种全身性反应,可能在梅毒或其他螺旋体感染(即莱姆病和复发性发热)患者开始青霉素治疗后发生。反应在开始治疗后一到两小时开始,并在12到24小时内消失。它的特征是发烧,发冷,肌痛,头痛,皮肤病情加重,心动过速,过度换气,潮红的血管舒张和轻度低血压。 Herxheimer反应的发病机理可能是由于宿主稳定的热原从螺旋线虫中释放出来。
在不同的研究中,对所有青霉素的过敏反应的报告发生率在0.7%到10%之间(请参阅警告)。敏化作用通常是先前用青霉素治疗的结果,但有些人在初次治疗时立即反应。在这种情况下,假定牛奶或疫苗中存在痕量,可能事先暴露于青霉素。
临床上注意到对青霉素有两种类型的过敏反应-立即和延迟。
立即反应通常在给药后20分钟内发生,其严重程度从荨麻疹和瘙痒到血管性尿道神经性浮肿,喉痉挛,支气管痉挛,低血压,血管塌陷和死亡(参见警告)。这种立即的过敏反应非常罕见,通常在肠胃外治疗后发生,但据报道口服治疗后有一些过敏反应。另一类立即反应,即加速反应,可能在给药后20分钟至45小时之间发生,可能包括荨麻疹,瘙痒,发烧,偶尔还有喉头水肿。
青霉素治疗的延迟反应通常在治疗开始后的1至2周内发生。表现包括血清病样症状,即发烧,全身不适,荨麻疹,肌痛,关节痛,腹痛和各种皮疹,从斑丘疹到剥脱性皮炎。
已经在准备青霉素溶液的个体中观察到接触性皮炎。
据报道,伪膜性结肠炎的发作在青霉素G治疗期间或之后发生。尤其是在口服治疗期间,可能会出现恶心,呕吐,口腔炎,黑色或多毛舌头以及其他胃肠道刺激症状。
反应包括嗜中性白血球减少症,在青霉素治疗停止后消失。接受大于每天一千万单位剂量的静脉青霉素G治疗的患者,以前曾接受过大剂量的Coombs阳性溶血性贫血,这是一种罕见的反应。大剂量的青霉素会导致出血,继发于血小板功能障碍。
USP青霉素G注射用钠(1百万个单位含有1.68 mEq的钠离子),大剂量静脉内给药可能引起严重甚至致命的电解质紊乱。
高剂量的青霉素G钠可能会由于高钠摄入而导致充血性心力衰竭。
大量静脉注射后,已经报道了神经毒性反应,包括反射亢进,肌阵挛抽搐,癫痫发作和昏迷,在肾功能受损的患者中更可能发生。
肾小管损伤和间质性肾炎与大量静脉注射青霉素G有关。此反应的表现可能包括发烧,皮疹,嗜酸性粒细胞增多,蛋白尿,嗜酸性粒细胞尿,血尿和血清尿素氮升高。青霉素G停药可使大多数患者消退。
静脉给药可能会发生静脉炎和血栓性静脉炎。
大量使用静脉青霉素(每天40到1亿单位)可能会引起剂量相关的毒性反应,尤其是在严重肾功能不全的患者中(请参阅注意事项)。表现包括躁动,神志不清,星号,幻觉,木僵,昏迷,多灶性肌阵挛,癫痫发作和脑病。高钾血症也是可能的(请参阅“不良反应-代谢” )。
如果过量,请停用青霉素,对症治疗并根据需要采取支持措施。如果有必要,可以使用血液透析来降低青霉素G的血液水平,尽管该程序的有效性尚存疑问。
临床适应症 | 剂量 |
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严重感染由于链球菌敏感菌(包括肺炎链球菌)和葡萄球菌-败血症,脓胸,肺炎,心包炎,心内膜炎和脑膜炎 | 每天感染5至2千4百万单位,具体取决于感染及其严重程度,每4至6小时以等分剂量服用 |
炭疽病 | 每6小时至少分批服用800万单位/天。根据生物体的敏感性,可能需要更高的剂量。 |
放线菌病 | 每天1到600万个单位( * ) |
颈面部疾病 | 10至2000万 |
胸腹疾病 | 单位/天( * ) |
梭菌感染 | 2000万台/天( * ) |
白喉(辅助治疗抗毒素和预防携带者状态) | 2到300万单位/天,分次服用10到12天( * ) |
丹毒丝心内膜炎 | 每天12至2,000万件,持续4至6周( * ) |
Fusospirochetosis(口咽部[Vincent's],下呼吸道和生殖器区域的严重感染) | 5至1千万个/天( * ) |
李斯特菌感染 | |
脑膜炎 | 2周内每天15到2000万个单位( * ) |
心内膜炎 | 每天15至2,000万件,持续4周( * ) |
巴氏杆菌感染,包括菌血症和脑膜炎 | 2周内每天4到600万个单位( * ) |
哈弗希尔热,鼠咬热 | 每天12至2,000万件,持续3至4周( * ) |
青霉素易感生物引起的传播性淋球菌感染,例如脑膜炎,心内膜炎,关节炎等 | 1000万台/天( * );持续时间取决于感染类型 |
梅毒(神经梅毒) | 每天12至2千4百万个单位,即每4小时2到4 MU,持续10到14天;许多专家建议在完成IV疗法后每周额外使用苄星PCN G 2.4 MU IM进行3剂治疗 |
脑膜炎球菌性脑膜炎和/或败血病 | 每天2400万个单位,即每2小时200万个单位2。 |
临床适应症 | 剂量 |
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严重的感染,如肺炎和心内膜炎,由于链球菌敏感菌(包括肺炎链球菌)和脑膜炎球菌 | 150,000单位/ kg /天,每4至6小时均分;持续时间取决于感染生物体和感染类型 |
由肺炎球菌和脑膜炎球菌易感株引起的脑膜炎 | 250,000单位/ kg /天,根据感染生物体,每4小时以相等的剂量分配,持续7到14天(最大剂量为12到2000万个单位/天) |
传播的淋球菌感染(青霉素易感菌株) | 重量少于45公斤: |
关节炎 | 100,000单位/ kg /天,共分4次,分7到10天使用 |
脑膜炎 | 每4小时剂量相等于250,000单位/ kg /天,持续10到14天 |
心内膜炎 | 每4小时以相等剂量服用250,000单位/千克/天,持续4周 |
关节炎,脑膜炎,心内膜炎 | 体重45公斤或以上:1000万单位/天,分为4等分剂量,治疗时间视感染类型而定 |
新生儿期后的梅毒(先天性和神经梅毒) | 200,000至300,000单位/千克/天(每4至6小时以50,000单位/千克的速度管理),持续10至14天 |
白喉(抗毒素辅助治疗和预防携带者状态) | 每6小时以等剂量150,000至250,000单位/ kg /天,持续7至10天 |
鼠咬热; Haverhill的发热(引起的念珠状S.心内膜炎) | 每4小时以等剂量150,000至250,000单位/ kg /天,持续4周 |
该产品不应施用于每剂量少于一百万单位的患者。 (请参阅预防措施-儿科使用)。
青霉素G相对无毒,通常仅在严重肾功能不全的情况下才需要调整剂量。
推荐的剂量方案如下:
肌酐清除率小于10 mL / min / 1.73 m 2 ;给予全负荷剂量(请参阅上表中的推荐剂量),然后每8至10小时服用一半剂量。
尿毒症患者的肌酐清除率大于10 mL / min / 1.73m 2 ;给予全负荷剂量(请参阅上表中的推荐剂量),然后每4至5小时使用一半的负荷剂量。
患有肝病和肾功能不全的患者应另外调整剂量。
对于大多数急性感染,患者无症状后应继续治疗至少48至72小时。 A组β-溶血性链球菌感染的抗生素治疗应维持至少10天,以减少风湿热的风险。
在溶液和容器允许的情况下,给药前应目视检查肠胃外药品是否存在颗粒物和变色。
青霉素溶液的制备应如下:松散粉末。水平握住样品瓶并旋转,同时将稀释剂流缓慢引导到样品瓶壁上。加入所有稀释剂后,请剧烈摇晃小瓶。根据给药途径,使用无菌注射用水(USP),0.9%氯化钠注射液(USP)或右旋糖注射液(USP)。
注意:在碱性pH值下,在碳水化合物溶液的存在下,青霉素会迅速失活。
添加稀释剂 | 最终浓度 |
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8毫升 | 500,000单位/ mL |
3毫升 | 1,000,000单位/ mL |
青霉素G注射用钠(USP),用于IM或IV,以干粉形式提供,装在小瓶中,其中含有5,000,000单位(500万单位)的结晶青霉素G作为钠盐,每百万单位青霉素G含1.68 mEq钠,以10个装(NDC 0781-6153-95)和50个装(NDC 0781-6153-97)装。
将干粉存放在20°-25°C(68°-77°F)(请参阅USP室温控制)。
无菌溶液可以在冰箱(2°至8°C)中保存3天,而不会明显降低效力。
46021637
07-2009
由Sandoz GmbH在奥地利制造,用于
Sandoz Inc.,Princeton,NJ 08540
NDC 0781-6153-94
青霉素G钠
USP注射
5,000,000单位*
(500万个)
用于IM或IV
仅Rx
桑多斯
青霉素钠 青霉素钠注射液,粉剂,用于溶液 | |||||||||||||||||||
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贴标机-Sandoz Inc(110342024) |
已知共有31种药物与青霉素钠相互作用。
查看青霉素钠与以下药物的相互作用报告。
与青霉素钠存在两种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |