Permapen Isoject

在2°–8°C（36°–46°F）之间存储

使用前请摇匀

Permapen Isoject说明

Permapen®（青霉素G苄星霉素）可注射混悬剂，一种无菌抗菌剂，是一种青霉素化合物，可在肌肉注射后长期提供血液水平。该性质是由于其在水中的极低溶解度的结果。每毫升包含600,000单位的青霉素G苄星胺； 0.006克柠檬酸钠； 0.003克聚乙烯吡咯烷酮；在水悬浮液中0.010克卵磷脂和0.003克羧甲基纤维素钠。 Permapen还含有0.09％的对羟基苯甲酸甲酯和0.01％的对羟基苯甲酸丙酯作为防腐剂。

在化学上，Permapen是3,3-二甲基-7-氧代-6-（2-苯基乙酰胺基）-4噻唑氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸化合物，带有N，N'-二苄基乙二胺（2：1 ）四水合物。它是由二苄基四水合乙二胺与2分子青霉素G反应制得的。

它的分子量为981.19，具有以下化学结构：

式

C 16 H 20 N 2 •2C 16 H l8 N 2 O 4 S•4H 2 O

青霉素G苄星胺为白色结晶粉末，在水中微溶。

可注射混悬液的pH在5.0–7.5之间。

Permapen Isoject-临床药理学

肌内青霉素G苄星胺从肌内部位吸收到血液中的速度非常慢，并通过水解转化为青霉素G。这种水解和缓慢吸收的结合导致血清水平大大低于其他肠胃外青霉素。

青霉素G约有60％与血清蛋白结合。该药物以广泛变化的量分布在整个人体组织中。肾脏中含量最高，肝脏，皮肤和肠道中含量较低。青霉素G渗透到所有其他组织和脊髓液的程度较小。具有正常肾功能的药物通过肾小管排泄迅速排泄。少量分泌到胆汁中。在新生儿和婴儿中，以及在肾功能受损的个体中，排泄被大大延迟。

微生物学

在主动繁殖阶段，青霉素G对易受青霉素影响的微生物具有杀菌作用。它通过抑制细胞壁粘肽的生物合成起作用。它对产生青霉素酶的细菌没有活性，该细菌包括许多葡萄球菌菌株。

尽管体外研究证明了以下微生物的大多数菌株的易感性，但除“适应症和使用方法”部分所涵盖的感染以外的其他临床疗效尚未见文献记载。青霉素G对葡萄球菌（产生青霉素酶的菌株除外），链球菌（A，C，G，H，L和M组）和肺炎球菌具有很高的体外活性。其他对青霉素G敏感的生物是：白喉棒状杆菌，炭疽杆菌，梭状芽孢杆菌，牛放线菌，莫氏链球菌，单核细胞增多性李斯特菌和钩端螺旋体。苍白螺旋体对青霉素G的杀菌作用极为敏感。

青霉素与庆大霉素或妥布霉素对许多肠球菌菌株具有协同作用。

Permapen Isoject的适应症和用法

肌内青霉素G苄星胺可用于治疗因青霉素G易感微生物而导致的儿童和成人感染，在下列适应症中，该微生物易受该特定剂型常见的低和非常长的血清水平的影响。治疗应以临床反应为指导。

注意：当需要高持续血清水平时，应使用IM或IV注射青霉素G。

以下感染通常会对肌内青霉素G苄星胺的适当剂量产生反应：

上呼吸道（咽炎）：链球菌（A组-无菌血症）。

性病感染：梅毒

偏航，贝耶尔和品塔。

指示应预防青霉素G苄星疗法的医疗条件

风湿热和/或舞蹈病：青霉素G苄星胺预防已证明可有效预防这些疾病的复发。它也已被用作风湿性心脏病和急性肾小球肾炎的后续预防疗法。

禁忌症

以前对任何青霉素过敏反应的病史是禁忌症。

警告事项

据报道，接受青霉素治疗的患者出现严重的，偶发性的致命超敏反应。这些反应更容易发生在具有青霉素过敏史和/或对多种变应原过敏史的个体中。有报道称，有青霉素超敏反应史的人在接受头孢菌素治疗时经历了严重的反应。在开始使用任何青霉素治疗之前，应仔细询问以前对青霉素，头孢菌素和其他过敏原的过敏反应。如果发生过敏反应，应停药并开始适当的治疗。严重的类过敏反应需要立即用肾上腺素紧急治疗。应当按照指示进行氧气，静脉类固醇和气道管理（包括插管）的管理。

预防措施

一般

有明显过敏和/或哮喘病史的个体应谨慎使用青霉素。

肌内疗法：应注意避免静脉内给药，意外动脉内给药或注射到主要周围神经或血管内或附近，因为许多注射可能会造成神经血管损害。

与所有肌肉注射剂一样，青霉素G苄星应注射在较大肌肉的体内。

成人：首选部位是臀部的上外侧象限（即臀大肌）或大腿中外侧。

儿童：建议最好在大腿中外侧肌肉内进行肌肉注射。在婴幼儿中，仅在必要时才使用臀区域上象限的外围，例如在烧伤患者中，以最大程度地减少对坐骨神经的损害。

仅在某些成年人和大龄儿童等发达的情况下才应使用三角肌区域，然后才应谨慎使用，以免radial神经损伤。不应在上臂的下半部和中部进行肌肉注射。与所有肌肉注射一样，必须进行抽吸以帮助避免意外注射到血管中。

注射部位可能会发炎。此外，应避免皮下和脂肪层注射，因为它们可能引起疼痛和硬结。如果发生这些情况，可通过使用冰袋来缓解。

在链球菌感染中，治疗必须足以消除该生物体（最少10天），否则可能会发生链球菌疾病的后遗症。治疗结束后应进行培养以确定是否已根除链球菌。

抗生素的使用可能导致不敏感生物的过度生长。持续观察患者至关重要。如果在治疗过程中由于细菌或真菌引起新的感染，应停止使用该药物并采取适当措施。每当发生过敏反应时，应撤回青霉素，除非医师认为所治疗的疾病危及生命并且仅接受青霉素治疗。

实验室测试

在青霉素的长期治疗中，建议定期评估肾，肝和造血系统器官功能障碍。这对于早产，新生儿和其他婴儿以及使用大剂量时尤其重要。

当治疗疑似原发性和继发性梅毒的淋球菌感染时，应在接受青霉素治疗之前进行适当的诊断程序，包括暗视野检查，并每月进行至少四个月的血清学检查。所有经青霉素治疗的梅毒病例均应每六个月接受临床和血清学检查，持续两到三年。

在链球菌感染中，治疗结束后应进行培养以确定是否已根除链球菌。

药物相互作用

并用抑菌抗生素（例如红霉素，四环素）可能会减慢细菌的生长速度，从而降低青霉素的杀菌作用。杀菌剂对迅速增殖的微生物的未成熟细胞壁最有效。这已经在体外证明;但是，这种相互作用的临床意义还没有得到很好的证明。很少有临床情况表明同时使用“静态”和“杀灭”抗生素。但是，在适合进行此类治疗的特定情况下，应先使用足够剂量的抗菌剂并首先开始青霉素治疗，以最大程度地减少相互作用的可能性。

同时给予丙磺舒可能会延长青霉素的血药水平，丙磺舒会阻断青霉素的肾小管分泌。

青霉素从血浆蛋白结合位点的置换将提高血清中游离青霉素的水平。

致癌，诱变，生育力受损

没有关于青霉素的致癌性，诱变或生育力受损的信息或长期研究。

怀孕

在小鼠，大鼠和兔子的生殖研究中，没有发现因青霉素G损害生育力或损害胎儿的证据。人类在怀孕期间使用青霉素的经验并未显示出对胎儿不利影响的任何积极证据。但是，在孕妇中尚无足够的，控制良好的研究结论性地表明，可以排除这些药物对胎儿的有害影响。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

护理母亲

牛奶中有Pennlin G苄星胺的报道。给一名护理妇女服用青霉素G苄星胺时应格外小心。

儿科用

肾上腺素主要通过铅笔排泄。由于婴儿的肾功能不完全发达，消除速度会很慢。谨慎使用新生儿并经常评估器官系统功能。

不良反应

报告的超敏反应为皮肤爆发（从丘疹到脱落性皮炎），荨麻疹和其他血清疾病反应，喉头水肿和过敏反应。发烧和嗜酸性粒细胞增多可能经常是观察到的唯一反应。溶血性贫血，白细胞减少症，血小板减少症，神经病和肾病是罕见的反应，通常与高剂量的肠胃外青霉素有关。

过量

过量使用的青霉素有可能引起神经肌肉过度过敏。如果过量服用，请停药，对症治疗，并根据需要采取支持措施。

青霉素G可血液透析。

Permapen Isoject剂量和用法

通过深IM注射在臀部的上外侧象限进行管理。在婴儿和小孩中，大腿的中外侧可能会更好。重复剂量时，请改变注射部位（请参阅注意事项）。

儿科用药时间表

在12岁以下的儿童中，应根据儿童的年龄和体重以及感染的严重程度调整剂量。在2岁以下，如有必要，可以在两个臀部之间分配剂量。

链球菌感染（A组）咽炎

为大龄儿童单次注射900,000单位；成人l，200,000单位。

性病感染

原发性，继发性和潜伏性：240万单位（1剂）。

每7天间隔300万个单位，总计6–900万个单位。

2岁以下-单剂50,000单位/ kg体重； 2至12岁-根据成人剂量表调整剂量。

Yaws，Bejel和Pinta

120万单位（1次注射）。

预防

用于风湿热和肾小球肾炎。

急性发作后，青霉素G苄星（肠胃外）可以每月一次1,200,000单位或每两周600,000单位的剂量给药。

每当溶液和容器允许时，应在注射前目视检查肠胃外药品的颗粒物和变色。

Permapen Isoject如何提供

Permapen（青霉素G苄星霉素）可注射混悬液以ISOJECT注射器提供：1,200,000单位，每包10包（NDC 0049-0210-35）。 ISOJECT是一种预填充的一次性注射器，带有20号1¼英寸针头。每2 mL含有1,200,000单位青霉素G苄星胺； 0.012 g柠檬酸钠; 0.006g聚乙烯吡咯烷酮； 0.020 g卵磷脂和0.006 g羧甲基纤维素钠。防腐剂：对羟基苯甲酸甲酯0.09％，对羟基苯甲酸丙酯0.01％。

产品应存储在2°–8°C（36°–46°F）之间。避免冻结。

仅Rx

23-1173-00-3

注意：本文档包含有关青霉素苄星的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Isoject Permapen品牌。

对于消费者

适用于青霉素苄星胺：肠胃外注射，肠胃外或静脉注射粉剂，肠胃外混悬剂注射

副作用包括：

超敏反应（皮疹，荨麻疹，血清病）；局部效应。

对于医疗保健专业人员

适用于青霉素苄星：肌内悬浮液

本地

未报告频率：注射部位反应（包括疼痛，炎症，肿块，脓肿，坏死，水肿，出血，蜂窝织炎，超敏反应，萎缩，瘀斑，皮肤溃疡），神经血管反应（包括温暖，血管痉挛，苍白，斑点，坏疽，麻木）肢体发,、肢体发，神经血管损伤） ^[参考]

过敏症

未报告频率：超敏反应（包括皮肤爆发[从丘疹到剥脱性皮炎]，荨麻疹，喉水肿，发烧，嗜酸性粒细胞增多症，超敏性心肌炎，其他血清病样反应[包括发冷，发烧，水肿，关节痛，虚脱），过敏性/过敏反应（包括休克，死亡），过敏性血管炎，瘙痒，疲劳，虚弱，疼痛） ^[参考]

心血管的

未报告频率：心脏骤停，低血压，心动过速，心，肺动脉高压，肺栓塞，血管舒张，血管迷走反应，脑血管意外，发^[[参考]

神经系统

大剂量青霉素治疗或肾功能不全的患者出现严重反应（包括肌阵挛，癫痫发作，听觉和视觉幻觉，精神错乱）。青霉素的每日剂量为1800万至8000万单位，最常见于严重的神经系统反应。停用青霉素后，这些反应经常减轻。在一些情况下，青霉素以较低剂量重新开始，没有进一步的后遗症。在一项综述中，作者发现癫痫发作患者的脑脊髓液（CSF）青霉素水平高于无癫痫发作的患者。 CSF浓度最高的癫痫发作组的CSF青霉素水平范围为12至61单位/ mL，而无癫痫发作的组为7.8单位/ mL。肾功能不全患者经常发生神经系统反应。

服用该药后，已报告出一种以各种中枢神经系统症状为特征的综合征（例如，剧烈躁动，意识模糊和视觉幻觉，对即将死亡的恐惧[Hoigne综合征]）。与该综合征相关的其他症状包括精神病，癫痫发作，头晕，耳鸣，发cyan，心pal，心动过速和异常味觉。 ^[参考]

未报告频率：晕厥，神经病，头痛，震颤，头昏眼花，嗜睡，味觉异常，耳鸣，横贯性脊髓炎，癫痫发作，无菌性脑膜炎，昏迷，神经血管反应（包括温暖，血管痉挛，苍白，斑驳，坏疽，四肢麻木） ，四肢发，神经血管损伤），肌阵挛，弱智，神经系统反应^[参考]

胃肠道

未报告频率：艰难梭菌相关性腹泻，假膜性结肠炎，恶心，呕吐，肠坏死，便血^[参考]

据报道在抗菌治疗期间或之后出现伪膜性结肠炎症状。 ^[参考]

血液学

未报告频率：溶血性贫血，白细胞减少症，血小板减少症，淋巴结肿大^[参考]

肝的

一名28岁女性在接受单剂​​青霉素IM后几天出现黄疸，发烧，表皮溶解，肝功能异常检查和胆汁淤积。她的肝功能障碍持续长达18个月。她同时服用了对乙酰氨基酚，但拒绝饮酒。 ^[参考]

未报告频率：AST，黄疸，胆汁淤积，肝功能异常检查升高^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：关节疾病，骨膜炎，肌红蛋白尿，横纹肌溶解，关节炎加重，股四头肌纤维化和萎缩^[参考]

有报告称股四头肌纤维化和萎缩是在反复向前大腿肌内注射肌肉后发生的。 ^[参考]

肾的

未报告频率：BUN增加，肌酐增加，肾衰竭，肾病，急性间质性肾炎^[参考]

呼吸道

未报告频率：低氧，呼吸暂停，呼吸困难^[参考]

精神科

未报告的频率：神经质，精神错乱，焦虑，欣快，听觉和视觉幻觉，躁动，担心即将死亡，精神病^[参考]

眼科

未报告频率：视力模糊，失明^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：神经源性膀胱，血尿，蛋白尿，阳imp，阴茎异常勃勃^[参考]

皮肤科

未报告频率：出汗，皮疹，脱皮，粘膜溃疡，荨麻疹，表皮溶解

β-内酰胺类抗生素：

-未报告频率：严重的皮肤不良反应（包括史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，嗜酸性粒细胞增多和全身症状的皮疹[DRESS综合征]，急性全身性皮疹性脓疱病） ^[参考]

其他

未报告的频率：疲劳，虚弱，疼痛，现有疾病加重，Hoigne综合征^[参考]

免疫学的

梅毒治疗期间已报道了Jarisch-Herxheimer反应。

未报告的频率：Jarisch-Herxheimer反应

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。