辉瑞笔是一种速效抗生素,可对抗体内细菌。
辉瑞片用于治疗许多不同类型的严重感染,包括链球菌和葡萄球菌感染,白喉,脑膜炎,淋病和梅毒。
辉瑞笔还用于预防某些需要心脏病治疗或手术的心脏病患者的心脏瓣膜感染。
辉瑞笔也可用于本用药指南中未列出的目的。
遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况,过敏和您使用的所有药物。
如果您对青霉素过敏,则不应使用辉瑞笔。告诉您的医生您是否曾经对头孢菌素抗生素(例如,Ceftin,Cefzil,Omnicef,Keflex等)产生过敏反应。
为确保辉瑞笔对您安全,请告知您的医生是否患有:
哮喘或过敏史;
肝病;
肾脏疾病;
心脏病;
如果您服用利尿剂或“水丸”;要么
如果您服用任何其他抗生素,包括磺胺药。
辉瑞笔预计不会对未出生的婴儿有害。告诉医生您是否怀孕或打算在治疗期间怀孕。
青霉素G钾会进入母乳,可能会伤害哺乳期的婴儿。告诉医生您是否正在母乳喂养婴儿。
辉瑞笔通过静脉注射入肌肉或静脉。您可能会看到如何在家中使用注射剂。如果您不完全了解如何进行注射以及正确处置用过的针头,静脉输液管和其他用于注射药物的物品,请勿自行注射该药物。
辉瑞片也可以注射到肺部周围的膜中或脊髓周围的液体中。医护人员会为您提供此类注射。
辉瑞笔是一种粉末药物,使用前必须先与液体(溶剂)混合。如果您在家中使用注射剂,请确保您了解如何正确混合和储存药物。
将粉末存放在室温下,远离湿气和热量。
将粉末与液体混合后,存放在冰箱中并在7天内使用。不要冻结。
以冷冻溶液形式提供的辉瑞笔应储存在低于0(F)4度的深冷柜中。
在冰箱或室温下解冻溶液。不要加热药物以使其更快解冻。解冻后,它应该看起来很清楚。
在冰箱中融化的辉瑞笔应在14天内使用。如果您在室温下解冻了药物,则必须在24小时内使用。不要重新冻结。
如果Pfizerpen更改了颜色或其中有颗粒,请勿使用。致电您的药剂师购买新药。
只能使用一次性针头和注射器一次。请遵守任何州或地方有关丢弃用过的针头和注射器的法律。使用防刺穿的“利器”处理容器(询问您的药剂师哪里可以拿到它以及如何丢弃它)。请将此容器放在儿童和宠物接触不到的地方。
某些实验室检查尿液中的葡萄糖(糖)会导致虚假结果。告诉任何治疗您的医生您正在使用辉瑞笔。
如果您长期使用这种药物,可能需要对您的血液进行检测,以确保该药物不会引起有害影响。您的肾脏或肝脏功能也可能需要测试。
在整整规定的时间内使用这种药物。在完全清除感染之前,您的症状可能会改善。跳过剂量还可能增加您进一步感染抗生素的风险。辉瑞片不能治疗病毒感染,例如流感或普通感冒。
辉瑞笔治疗结束后,医生可能需要进行检查以确保感染已完全清除。
记住,请立即使用错过的剂量。如果快到下一次预定的时间了,请跳过错过的剂量。不要使用多余的药物来弥补错过的剂量。
如果您认为使用了过多的辉瑞笔,请寻求紧急医疗救助。
服药过量的症状可能包括精神错乱,躁动,幻觉或癫痫发作(抽搐)。
抗生素药物可能引起腹泻,这可能是新感染的迹象。如果腹泻有水样或带血,请停止服药并致电医生。除非您的医生告诉您,否则不要使用止泻药。
如果您有以下任何过敏反应迹象,请寻求紧急医疗救助:呼吸困难;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况,请立即致电您的医生:
任何皮疹的先兆,无论多轻。
皮肤红或鳞屑;
发烧,发冷,腺体肿胀,肌肉或关节疼痛,心跳加快,全身不适;
头昏眼花的感觉,就像你可能昏昏欲睡;
严重的胃痛,腹泻或流血的;
很少或没有排尿;
瘀伤,严重刺痛,麻木,疼痛,肌肉无力;
癫痫发作(抽搐);要么
情绪或行为的异常变化。
常见的副作用可能包括:
轻度腹泻;
头痛;
黑色或有毛的舌头;要么
静脉注射针周围有疼痛,肿胀,瘀伤或刺激。
这不是完整的副作用列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
其他药物可能与青霉素G钾相互作用,包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。向您的每个医疗保健提供者告知您现在使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。
版权所有1996-2018 Cerner Multum,Inc.版本:1.04。
注意:本文档包含有关青霉素钾的副作用信息。本页列出的某些剂型可能不适用于辉瑞公司的商标。
适用于青霉素克钾:注射液复溶
警告/警告:尽管这种情况很少见,但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用,有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征,请立即告诉医生或寻求医疗帮助:
对于这种药物的所有用途:
注射(如果在肌肉中给予):
所有药物都可能引起副作用。但是,许多人没有副作用,或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失,请致电您的医生或获得医疗帮助:
这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问,请致电您的医生。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
适用于青霉素钾:注射剂,静脉注射液
据报道,所有青霉素都有过敏反应,各种研究中其发生率在0.7%至10%之间。青霉素的超敏反应在静脉疗法中更为普遍和严重,但也有口服疗法的报道。在第二次暴露中出现超敏反应的临床表现之前,需要进行最初的致敏暴露以刺激抗原特异性IgE的产生。青霉素有许多“隐藏”的环境或职业暴露,包括子宫内暴露,母乳暴露和职业暴露。
立即过敏反应通常在使用后20分钟内发生;使用后20分钟至48小时发生了加速的立即反应。立即发生过敏反应的情况很少,通常发生在肠胃外治疗后。然而,已有一些口服治疗后出现过敏反应的报道。据报道,开始治疗后的1至2周内对青霉素的过敏反应延迟。 [参考]
未报告频率:过敏反应,立即过敏反应(范围从荨麻疹,瘙痒到血管性神经性水肿,喉痉挛,支气管痉挛,低血压,血管塌陷,死亡),加速的立即过敏反应(包括荨麻疹,瘙痒,发烧;偶有喉部水肿),延迟的过敏反应(表现包括血清病样症状,例如发烧,全身乏力,荨麻疹,肌痛,关节痛,腹痛,各种皮疹[从斑丘疹爆发到剥脱性皮炎]),过敏性心肌炎,嗜酸性粒细胞增多,过敏性血管炎,乏力,疼痛,类似血清病的反应(包括畏寒,发烧,浮肿,关节痛,虚脱),过敏反应(严重,有时是致命的) [参考]
已经报道了制备青霉素溶液的人接触性皮炎。 [参考]
未报告频率:皮疹,荨麻疹,接触性皮炎
β-内酰胺类抗生素:
-未报告频率:严重的皮肤不良反应(包括史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死溶解,嗜酸性粒细胞增多和全身症状的皮疹[DRESS综合征],急性全身性皮疹性脓疱病) [参考]
据报道在抗菌治疗期间或之后出现伪膜性结肠炎症状。
恶心,呕吐,腹泻,口腔炎,舌发黑或多发以及胃肠道刺激的其他症状已有报道,尤其是在口服治疗期间。 [参考]
未报告频率:艰难梭状芽胞杆菌相关性腹泻,假膜性结肠炎,恶心,呕吐,腹泻,口腔炎,黑色或多毛舌头,胃肠道(GI)刺激的其他症状[参考]
大剂量静脉注射已报道严重甚至致命的电解质紊乱(即高钾血症),因为这种药物的100万单位含有1.68 mEq的钾离子。
据报道,接受高剂量(1000万至1亿单位/天)的连续IV治疗的患者严重或致命的钾中毒,尤其是在存在肾功能不全的情况下。 [参考]
未报告频率:电解质紊乱(高钾血症),钾中毒(体征包括反射亢进,抽搐,昏迷) [参考]
曾报道过大剂量静脉注射后发生神经毒性反应,在肾功能不全的患者中发生神经毒性反应的可能性更大。
已经报道了通常与高IV剂量相关的神经病。
大剂量青霉素治疗或肾功能不全的患者有严重的神经系统反应。每天使用青霉素的剂量为1800万至8000万单位时,通常会出现此类反应。肾功能不全患者经常发生神经系统反应。停用青霉素后,这些反应经常减轻。在一些情况下,青霉素以较低剂量重新开始,没有进一步的后遗症。在一项综述中,作者发现癫痫发作患者的脑脊髓液(CSF)青霉素水平高于无癫痫发作的患者。癫痫发作组的脑脊液青霉素水平范围为12至61单位/ mL,而无癫痫发作的组为7.8单位/ mL。 [参考]
未报告频率:神经毒性反应(包括反射亢进,肌阵挛抽搐,癫痫发作,昏迷),神经病,严重的神经系统反应(包括肌阵挛,癫痫发作,听觉和视觉幻觉,精神错乱程度减少),神经血管损伤,头痛,震颤,精神错乱,躁动,无菌脑膜炎,昏迷[参考]
未报告频率:中性粒细胞减少,库姆斯阳性溶血性贫血,继发于血小板功能障碍的出血素质,嗜酸性粒细胞增多症,血小板减少症,溶血性贫血,贫血,白细胞减少症[参考]
青霉素停用后中性粒细胞减少。
据报道,每天接受超过1000万单位的静脉注射青霉素G的患者接受过Coombs阳性溶血性贫血(罕见反应),以前曾接受过大剂量药物治疗。
继发于血小板功能障碍的出血素质与大剂量青霉素有关。
溶血性贫血,白细胞减少症和血小板减少症已有报道,通常与高剂量静脉注射有关。 [参考]
未报告频率:静脉注射引起的注射部位疼痛,静脉炎,血栓性静脉炎[参考]
据报道,在青霉素治疗期间梅毒或其他气胸感染的患者发生了Jarisch-Herxheimer反应。反应在开始治疗后的1至2小时内开始,并在12至24小时内停止。人们认为Herxheimer反应是由于螺旋体释放出热稳定的热原。 [参考]
未报告频率:Jarisch-Herxheimer反应(以发烧,发冷,肌痛,头痛,皮肤病情加重,心动过速,换气过度,血管舒张,潮红,轻度高血压为特征) [参考]
静脉注射大剂量的青霉素G有肾小管损伤和间质性肾炎的报道。该反应的症状包括发烧,皮疹,嗜酸性粒细胞增多症,蛋白尿,嗜酸性粒细胞尿毒症,血尿和血清尿素氮升高,大多数患者在停用青霉素G后即可缓解。
肾病已有报道,通常与静脉注射高剂量有关。 [参考]
未报告频率:肾小管损伤,间质性肾炎,BUN /血清尿素氮增加,肌酐增加,肾衰竭,肾病[参考]
未报告频率:血尿,蛋白尿,嗜酸性粒细胞尿[参考]
未报告频率:发烧[参考]
一名28岁女性在接受单次IM青霉素治疗后几天出现黄疸,发烧,表皮溶解,肝功能异常检查和胆汁淤积。她的肝功能障碍持续长达18个月。她同时服用了对乙酰氨基酚,但拒绝饮酒。 [参考]
未报告频率:AST升高,肝毒性可逆,黄疸,胆汁淤积(包括延长),肝功能障碍,肝功能异常[参考]
未报告频率:心脏心律不齐,心脏骤停[参考]
1.“产品信息。辉瑞(青霉素)。”纽约州纽约市Roerig分部。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
青霉素G相对无毒,通常仅在严重肾功能不全的情况下才需要调整剂量。推荐的剂量方案如下:
肌酐清除率小于10 mL / min / 1.73m 2 ;给予全负荷剂量(请参阅上表中的推荐剂量),然后每8-10小时将负荷剂量减半。
尿毒症患者的肌酐清除率大于10 mL / min / 1.73m 2 ;给予全负荷剂量(请参见上表中的推荐剂量),然后每4–5小时使用一半的负荷剂量。患有肝病和肾功能不全的患者应进一步调整剂量。
对于大多数急性感染,患者无症状后应继续治疗至少48至72小时。 A组溶血性链球菌感染的抗生素治疗应维持至少10天,以减少风湿热的风险。
在溶液和容器允许的情况下,给药前应目视检查肠胃外药品是否存在颗粒物和变色。
下表显示了各种浓度的溶液所需的溶剂量:
大约所需浓度 (单位/ mL) | 大约体积(毫升) 1,000,000单位 | 小瓶溶剂5,000,000单位 | 仅输液 20,000,000单位 |
---|---|---|---|
50,000 | 20.0 | – | – |
100,000 | 10.0 | – | – |
250,000 | 4.0 | 18.2 | 75.0 |
500,000 | 1.8 | 8.2 | 33.0 |
750,000 | – | 4.8 | – |
1,000,000 | – | 3.2 | 11.5 |
当所需的溶剂量大于小瓶的容量时,可通过以下方式溶解青霉素:首先仅将一部分溶剂注入小瓶中,然后取出所得溶液,然后将其与其余溶剂合并在较大的瓶中。无菌容器。
注射用缓冲辉瑞片(青霉素G钾)具有很高的水溶性。它可以溶于少量注射用水或无菌的等渗氯化钠溶液中,用于肠胃外使用。所有溶液应储存在冰箱中。冷藏后,青霉素溶液可以保存7天,而效力没有明显损失。
注射用缓冲辉瑞片可以肌注或连续静脉滴注,剂量为500,000、1,000,000或5,000,000单位。它也适用于胸膜内,关节内和其他局部滴注。
仅可通过静脉输注来减少20,000,000单位剂量。
保持总注射量较小。肌内途径是优选的施用途径。每毫升稀释剂中含有多达100,000单位青霉素的溶液可以使用,且不适感最小。从物理上讲,每毫升青霉素G的浓度更高是可能的,可以在需要治疗的地方使用。当需要大剂量时,建议通过连续静脉滴注方式施用青霉素水溶液。
以液体疗法的常规方式,确定患者在24小时内所需的液体量及其给药速率,并向该液体中添加适当的每日青霉素剂量。例如,如果成年患者在24小时内需要2升液体,每天剂量为1000万单位的青霉素,则将500万单位的青霉素添加到1升中,并调节流速,以便在12小时内输注该升。
如果抽吸液体,则输液量应等于抽吸液体的¼或½,否则,准备进行肌肉注射。
在脑膜炎中鞘内使用青霉素必须高度个体化。仅在充分考虑该途径使用青霉素可能引起的刺激作用的情况下使用该药物。细菌性脑膜炎的首选治疗途径是静脉注射,并通过肌肉注射补充。
只要溶液和容器允许,在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。
无菌溶液可以在冰箱中放置一周,而不会明显丧失效力。
为减少耐药菌的产生并保持青霉素G钾和其他抗菌药物的有效性,注射青霉素G钾仅应用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。
注射用缓冲辉瑞片(青霉素G钾)是一种无菌,无热原的粉末,可用于重组。注射用缓冲辉瑞片是一种用于肌肉内,连续静脉滴注,胸膜内或其他局部输注以及鞘内给药的抗菌剂。
每百万单位包含约6.8毫克的钠(0.3 mEq)和65.6毫克的钾(1.68 mEq)。 USP注射用缓冲青霉素G钾盐以小瓶形式提供,相当于5,000,000单位(500万单位)或20,000,000单位(2000万单位)的青霉素G钾盐。
化学上,Pfizerpen是3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯基乙酰胺基)-4-硫-1-氮杂双环(3.2.0)庚烷-2-羧酸单钾。它的分子量为372.48,具有以下化学结构:
式 C 16 H 17 KN 2 O 4 S |
青霉素G钾是无色或白色结晶,或白色结晶粉末,无味或几乎没有气味,并且具有中等吸湿性。青霉素G钾非常易溶于水。重构产品的pH值在6.0-8.5之间。
肌肉内和皮下注射后,青霉素G水溶液迅速吸收。肠胃外给药后的初始血液水平很高,但是短暂的。青霉素结合血清蛋白,主要是白蛋白。在正常情况下,在细胞外液和大多数其他人体组织中,很容易达到青霉素的治疗水平。青霉素以不同程度分布在胸膜,心包,腹膜,腹水,滑液和间质液中。青霉素从母乳中排出。脑脊液,眼睛和前列腺的渗透性差。青霉素可通过肾小球滤过和活跃的肾小管分泌物迅速排入尿液,主要是作为未改变的药物。在这5个小时内,300,000单位总剂量中约有60%从尿液中排出。由于这个原因,需要高剂量和频繁剂量来维持在具有正常肾功能的个体中治疗某些严重感染所需的升高的血清水平。在新生儿和婴儿中,以及在肾功能受损的个体中,排泄被大大延迟。
静脉输注青霉素G后,输注完成后立即达到峰值血清浓度。在一项针对10名患者在3-5分钟内静脉内注射500万单位青霉素G的研究中,在5-6分钟,10分钟内,平均血清浓度分别为400 mcg / mL,273 mcg / mL和3.0 mcg / mL和注射完成后的4小时。在另一项研究中,五名健康的成年人以静脉推注的方式在4分钟内或以输注的方式在60分钟内被静脉注射了一百万单位的青霉素G。推注完成后八分钟的平均血清浓度为45 mcg / mL,输注完成后八分钟的平均血清浓度为14.4 mcg / mL。十名肾功能正常的患者经静脉途径给药的青霉素G的平均β期血清半衰期为42分钟,范围为31-50分钟。
正常人中青霉素G的清除主要是通过肾脏。肾清除速度非常快,这是肾小球过滤和主动肾小管运输的结果,后一种途径占主导。据报道,尿液恢复为给药剂量的58–85%。由于肾功能下降,早产儿,新生儿和老年人的青霉素肾清除率延迟。青霉素G的血清半衰期与肌酐的年龄和清除率成反比,范围为0至6天婴儿的3.2小时到14天或更大婴儿的1.4小时。
非肾脏清除包括肝代谢,并在较小程度上包括胆汁排泄。对于肾功能不全,后一种途径变得更加重要。
丙磺舒阻断青霉素的肾小管分泌。因此,丙磺舒的同时给药延长了青霉素G的消除,因此增加了血清浓度。
青霉素G分布于人体的大部分区域,包括肺,肝,肾,肌肉,骨骼和胎盘。在发炎的情况下,脓肿,中耳,胸膜,腹膜和滑液中的青霉素水平足以抑制大多数易感细菌。在没有炎症的情况下,眼,脑,脑脊液(CSF)或前列腺的渗透性差。脑膜发炎时,青霉素G进入CSF的渗透率提高,因此CSF /血清比率为2%至6%。炎症也会增强其渗透到心包液中的能力。青霉素G主动分泌到胆汁中,其水平至少是血清中同时达到的水平的10倍。青霉素G很难渗透到人多形核白细胞中。
在肾功能受损的情况下,青霉素G的β相血清半衰期会延长。在血浆肌酐浓度<3 mg / 100 mL的无营养症患者中,观察到β相血清半衰期为一到两小时,而在无尿患者中,β相血清半衰期高达二十小时。发现血清清除率常数与通过肌酐清除率测定的肾功能之间存在线性关系,包括最低范围的肾功能。
在肾功能改变的患者中,肝功能不全的存在进一步改变了青霉素G的消除。在一项研究中,两名无尿患者(排泄<400 mL尿/天)的血清半衰期分别为7.2和10.1小时。完全性无尿的晚期肝硬化患者的青霉素半衰期为30.5小时,而另一名无尿和肝病的患者的血清半衰期为16.4小时。对于严重肾功能不全的患者,应减少青霉素G的剂量,当肝病伴有肾功能不全时应进一步调整。血液透析已显示可降低青霉素G的血清水平。
在主动繁殖阶段,青霉素G对易受青霉素影响的微生物具有杀菌作用。它通过抑制细胞壁肽聚糖的生物合成而起作用,从而使细胞壁渗透性不稳定。它对产生青霉素酶的细菌(包括许多葡萄球菌菌株)或由于对青霉素结合蛋白(如耐甲氧西林的葡萄球菌)的改变而对β-内酰胺类耐药的生物没有活性。青霉素G在体外对链球菌(A,B,C,G,H,L和M组)和脑膜炎奈瑟氏球菌具有很高的活性。
其他对青霉素G敏感的生物是淋病奈瑟氏球菌,白喉棒状杆菌,炭疽杆菌,梭状芽孢杆菌,放线菌属,“螺旋藻”,莫氏链球菌,单核细胞增生李斯特菌和钩端螺旋体。苍白螺旋体对青霉素G的杀菌作用极为敏感。
先前认为某些革兰氏阴性杆菌易感染极高剂量的青霉素G(最高每天8000万单位/天)静脉注射,其中包括大肠杆菌,奇异变形杆菌,沙门氏菌等菌株。和志贺氏菌属;产气肠杆菌(前身为产气杆菌)和粪产碱杆菌。青霉素G不再被认为是由这些生物体引起的感染的首选药物。
药敏试验有关此药物的药敏试验解释标准,相关试验方法和FDA认可的质量控制标准的详细信息,请参阅:https://www.fda.gov/STIC。
USP注射用青霉素G钾可用于治疗在以下条件下由指定微生物的敏感菌株引起的严重感染。
治疗前应进行适当的培养和药敏试验,以分离和鉴定引起感染的生物并确定其对青霉素G的敏感性。
当有理由相信感染可能涉及以下任何一种生物时,可以在知道这种检测结果之前开始用USP青霉素G钾进行治疗。但是,一旦获得这些结果,应继续进行适当的治疗。
临床适应症 | 感染生物 |
---|---|
败血症,脓胸,肺炎,心包炎,心内膜炎,脑膜炎 | 化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌),其他β溶血性链球菌,包括C,H,G,L和M组,肺炎链球菌和葡萄球菌种(非青霉素酶产生菌株) |
炭疽病 | 炭疽芽孢杆菌 |
放线菌病(宫颈面部疾病和胸腹疾病) | 以色列放线菌 |
肉毒中毒(抗毒素辅助疗法),坏疽性气体和破伤风(人破伤风免疫球蛋白辅助疗法) | 梭菌属 |
白喉(抗毒素辅助治疗和预防携带者状态) | 白喉棒状杆菌 |
丹毒丝心内膜炎 | 丹毒丝菌性红斑病 |
Fusospirochetosis(口咽[文森特],下呼吸道和生殖器区域的严重感染) | 镰刀菌属和螺旋体 |
李斯特菌感染,包括脑膜炎和心内膜炎 | 李斯特菌 |
巴氏杆菌感染,包括菌血症和脑膜炎 | 多杀巴斯德氏菌 |
哈弗希尔热 | 莫尼氏链球菌 |
大鼠咬伤发烧 | 负螺旋藻或莫氏链球菌 |
传播的淋球菌感染 | 淋病奈瑟氏球菌(对青霉素敏感) |
梅毒(先天性和神经梅毒) | 梅毒螺旋体 |
脑膜炎球菌性脑膜炎和/或败血病 | 脑膜炎奈瑟菌 |
革兰氏阴性细菌感染(菌血症) 青霉素G不是治疗革兰氏阴性细菌感染的首选药物。 | 革兰阴性杆菌生物(即肠杆菌科) |
为减少耐药菌的产生并保持青霉素G钾和其他抗菌药物的有效性,青霉素G钾仅应用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得培养物和药敏性信息时,在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下,局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。
对任何青霉素有超敏反应(过敏反应)的史是禁忌症。
在青霉素治疗的患者中已报道了严重的,偶发性的致命的过敏反应。这些反应更容易发生在具有青霉素过敏史和/或对多种变应原过敏史的个体中。有报道称,有青霉素超敏反应史的人在接受头孢菌素治疗时经历了严重的反应。在开始使用青霉素G进行治疗之前,应仔细询问以前对青霉素,头孢菌素或其他过敏原的过敏反应。如果发生过敏反应,应停止使用青霉素G并开始适当的治疗。
据报道,服用该药的患者发生了严重的皮肤不良反应(SCAR),例如史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS),中毒性表皮坏死溶解(TEN),嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS)以及急性全身性皮疹性脓疱病(AGEP) β-内酰胺类抗生素。如果怀疑有SCAR,则应立即停用USP的青霉素G钾注射液,并应考虑替代治疗。
据报道,几乎所有的抗菌剂(包括青霉素G注射用钾USP)都在使用艰难梭菌相关性腹泻(CDAD),其严重程度从轻度腹泻到致命性结肠炎不等。用抗菌剂处理会改变结肠的正常菌群,导致艰难梭菌过度生长。
艰难梭菌产生毒素A和B,这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率,因为这些感染可能对抗菌治疗无效,可能需要行结肠切除术。所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史,因为据报道CDAD在服用抗菌药物后两个月内发生。
如果怀疑或证实了CDAD,则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗生素持续使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理,蛋白质补充,艰难梭菌的抗生素治疗以及手术评估。
有明显过敏和/或哮喘病史的个人应谨慎使用青霉素(请参阅警告)。每当发生过敏反应时,都应撤回青霉素,除非医师认为所治疗的疾病危及生命并且仅接受青霉素治疗。青霉素G注射用钾(USP)静脉注射时应大剂量(1000万单位以上)缓慢给药,因为青霉素钾含量可能会导致电解质失衡,从而产生不利影响。 USP注射用青霉素G钾每百万单位包含1.68 mEq钾和0.3 mEq钠。抗生素的使用可能会促进包括真菌在内的不敏感生物的过度生长。留置静脉内导管可促进感染。如果发生重叠感染,应采取适当的措施。如有指示,应结合抗生素疗法进行切口引流或其他外科手术。
在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或有预防性指征的情况下,开具青霉素G钾盐注射液的USP不太可能为患者带来益处,并增加了产生耐药细菌的风险。
应注意避免静脉内或意外动脉内给药,或注射到主要周围神经或血管内或附近,因为此类注射可能产生神经血管损害。由于有可能形成血栓性静脉炎,应特别注意静脉注射。
应建议患者仅使用青霉素G注射用钾(USP)等抗菌药物来治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染(例如普通感冒)。当开具USP青霉素G钾盐注射液治疗细菌感染时,应告知患者尽管在治疗过程中通常感觉早些好转,但应严格按照指示服药。跳过剂量或未完成整个疗程可能会(1)降低即刻治疗的有效性,并且(2)增加细菌产生耐药性且不可被青霉素G注射钾,USP或其他抗菌药物治疗的可能性在将来。
腹泻是由抗生素引起的常见问题,通常在停用抗生素后才结束。有时在开始使用抗生素治疗后,即使在服用最后一剂抗生素后的两个月或更长时间,患者也会出现水样便和血便(有或没有胃痉挛和发烧)。如果发生这种情况,患者应尽快联系医生。
定期评估器官系统功能,包括频繁评估电解质平衡,肝,肾和造血系统以及心脏和血管状态,应长期服用大剂量静脉注射青霉素G(见不良反应)。如果怀疑或已知存在任何功能障碍,则应考虑减少总剂量(参见剂量和用法)。在怀疑的葡萄球菌感染中,应进行适当的实验室研究,包括药敏试验。由于A组溶血性链球菌引起的所有感染均应治疗至少10天。
接受淋球菌感染治疗的患者在接受青霉素治疗前应进行梅毒血清学检查。所有经青霉素治疗的梅毒病例均应接受适当的随访,包括临床和血清学检查。推荐的随访随梅毒治疗阶段的不同而不同。
抑菌抗菌剂(即,氯霉素,红霉素,磺胺或四环素)可以拮抗青霉素的杀菌作用,并且应当避免这些药物同时使用。这已在体外记录;但是,这种相互作用的临床意义尚未得到充分证明。
同时给予丙磺舒可能会延长青霉素的血药水平,丙磺舒会阻断青霉素的肾小管分泌。其他药物可能会与青霉素G竞争肾小管分泌,从而延长青霉素的血清半衰期。这些药物包括:阿司匹林,苯基丁a,磺胺类药物,消炎痛,噻嗪类利尿剂,速尿和乙炔酸。
用青霉素G处理后,可以用Benedict的溶液,费林溶液或Clinitest®片剂发生在尿中葡萄糖假阳性反应,但不与基于酶的测试,如Clinistix®和TES-磁带®。
通过某些测试方法,青霉素G与假性蛋白尿有关。
尚未对该药物进行长期的动物研究。
在小鼠,大鼠和兔子上进行的生殖研究没有发现因青霉素G导致的生育力受损或对胎儿的伤害的证据。人类在怀孕期间使用青霉素的经验并未显示出对胎儿不利影响的任何积极证据。但是,在孕妇中尚无足够的,控制良好的研究结论性地表明,可以排除这些药物对胎儿的有害影响。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应,因此只有在明确需要的情况下,才应在怀孕期间使用这种药物。
青霉素从人乳中排出。给一名护理妇女服用青霉素时应谨慎。
新生儿肾功能不完全发育可能会延迟青霉素的消除;因此,应适当降低这些患者的剂量和给药频率。应仔细监测所有用青霉素治疗的新生儿的毒性或不良反应的临床和实验室证据(请参见注意事项)。
小儿剂量通常以重量为基础确定,应针对每位患者单独计算。儿科剂量的推荐指南在剂量和用法中给出。
青霉素G注射液的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者,无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言,老年患者的剂量选择应谨慎,通常从给药范围的低端开始,这反映出肝,肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
已知该药物基本上被肾脏排泄,并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降,因此应谨慎选择剂量,这对监测肾功能可能有用。
注射用青霉素G每百万单位包含6.8 mg(0.3 mEq)钠。在每天推荐的剂量为10至2000万单位的情况下,患者每天将接受68至136 mg /天(3至6 mEq)的钠。老年人群可能对盐分负荷而使钠尿液变钝。对于诸如充血性心力衰竭的疾病,这可能在临床上很重要。
Jarisch-Herxheimer反应是全身性反应,可能在梅毒或其他螺旋体感染(即莱姆病和复发性发热)患者开始青霉素治疗后发生。该反应在开始治疗后一或两个小时开始,并在12至24小时内消失。其特点是发烧,发冷,肌痛,头痛,皮肤病情加重,心动过速,换气过度,血管舒张,潮红和轻度低血压。 Herxheimer反应的发病机理可能是由于热稳定的热原从螺旋体中释放出来。
在不同的研究中,对所有青霉素的过敏反应的报道发生率在0.7%到10%之间(请参阅警告)。敏化作用通常是先前用青霉素治疗的结果,但有些人在初次治疗时立即反应。在这种情况下,假定牛奶或疫苗中存在痕量,可能事先暴露于青霉素。
临床上注意到对青霉素有两种类型的过敏反应-立即和延迟。
立即反应通常在给药后20分钟内发生,严重程度从荨麻疹和瘙痒到血管神经性水肿,喉痉挛,支气管痉挛,低血压,血管塌陷和死亡(请参阅警告)。这种立即的过敏反应非常罕见,通常在肠胃外治疗后发生,但据报道口服治疗后有一些过敏反应。另一类立即反应,即加速反应,可能在给药后20分钟至48小时之间发生,可能包括荨麻疹,瘙痒,发烧,偶尔还有喉头水肿。
青霉素治疗的延迟反应通常在治疗开始后的1-2周内发生。表现包括血清病样症状,即发烧,全身不适,荨麻疹,肌痛,关节痛,腹痛和各种皮疹,从斑丘疹到剥脱性皮炎。
已经在准备青霉素溶液的个体中观察到接触性皮炎。
据报道,伪膜性结肠炎的发作在青霉素G治疗期间或之后发生。尤其是在口服治疗期间,可能会出现恶心,呕吐,口腔炎,黑色或多毛舌头以及其他胃肠道刺激症状。
反应包括嗜中性白血球减少症,在青霉素治疗停止后消失。接受大于每天一千万单位剂量的静脉青霉素G治疗的患者,以前曾接受过大剂量的Coombs阳性溶血性贫血,这是一种罕见的反应。如果使用大剂量的青霉素,血小板功能不全会继发出血。
青霉素G钾,USP(1万个单位含有钾离子的毫当量1.7)可能会导致严重甚至致命电解质紊乱,即,高钾血症,在大剂量静脉内给予时。
大量静脉注射后,已经报道了神经毒性反应,包括反射亢进,肌阵挛抽搐,癫痫发作和昏迷,在肾功能受损的患者中更可能发生。
肾小管损伤和间质性肾炎与大量静脉注射青霉素G有关。此反应的表现可能包括发烧,皮疹,嗜酸性粒细胞增多,蛋白尿,嗜酸性粒细胞尿,血尿和血清尿素氮升高。
青霉素G停药可使大多数患者消退。
可能会发生静脉炎和血栓性静脉炎,并且据报道静脉注射会导致注射部位疼痛。
要报告可疑的不良事件,请致电1-800-438-1985与Pfizer,Inc.或致电1-800-FDA-1088与FDA联系,以http://www.fda.gov/自愿报告不良反应。
大剂量静脉使用青霉素(每天40至1亿单位)可能会引起剂量相关的毒性反应,尤其是在严重肾功能不全的患者中(请参见注意事项)。表现可能包括躁动,神志不清,星号,幻觉,木僵,昏迷,多灶性肌阵挛,癫痫发作和脑病。高钾血症也是可能的(参见不良反应-代谢)。
如果过量,请停用青霉素,对症治疗并根据需要采取支持措施。如果有必要,可以使用血液透析来降低青霉素G的血液水平,尽管该程序的有效性尚存疑问。
缓冲注射用青霉素G钾盐(USP)可以静脉内或肌肉内给药。通常的剂量建议如下:
临床适应症 | 剂量 |
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由于链球菌敏感菌株(包括肺炎链球菌)引起的严重感染 -败血症,脓胸,肺炎,心包炎,心内膜炎和脑膜炎 | 每天感染12至2千4百万单位,具体取决于感染及其严重程度,每4-6小时以等分剂量服用。 |
由于易感染葡萄球菌而导致的严重感染 -败血症,脓胸,肺炎,心包炎,心内膜炎和脑膜炎 | 每天感染5至2千4百万单位,具体取决于感染及其严重程度,每4-6小时以等分剂量服用。 |
炭疽病 | 每6小时至少分批服用800万单位/天。根据生物体的敏感性,可能需要更高的剂量。 |
放线菌病 | |
颈面部疾病 | 每天1到600万个* |
胸腹疾病 | 每天10至2000万个* |
梭菌感染 | |
肉毒中毒(抗毒素辅助疗法)坏疽性气体(如指示的清创和/或手术) 破伤风(人类破伤风免疫球蛋白的辅助疗法) | 2000万台/天* |
白喉(辅助治疗抗毒素和预防携带者状态) | 2至300万单位/天,分次服用10-12天* |
丹毒丝心内膜炎 | 每天12到2000万个单位,持续4-6周* |
Fusospirochetosis(口咽[文森特],下呼吸道和生殖器区域的严重感染) | 每天5至1千万个* |
李斯特菌感染 | |
脑膜炎 | 每天15到2000万件,持续2周* |
心内膜炎 | 每天15到2000万件,持续4周* |
巴氏杆菌感染,包括菌血症和脑膜炎 | 2周内每天4至600万件* |
哈弗希尔热;鼠咬热 | 3-4周内每天12到2000万个单位* |
由青霉素(易感生物)引起的播散性淋球菌感染,如脑膜炎,心内膜炎,关节炎等 | 1000万台/天* ;持续时间取决于感染类型 |
梅毒(神经梅毒) | 每天12到2千4百万个单位,为期10到14天,每4小时2-4 MU;许多专家建议在完成IV疗法后每周额外使用苄星PCN G 2.4 MU IM进行3剂治疗 |
脑膜炎球菌性脑膜炎和/或败血病 | 每天2400万个单位,每2小时200万个单位 |
该产品不应施用于每剂量少于一百万单位的患者(请参阅预防措施-小儿使用)。
临床适应症 | 剂量 |
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由于链球菌(包括肺炎链球菌)和脑膜炎球菌的易感菌株而导致的严重感染,例如肺炎和心内膜炎 | 每4-6小时以等剂量分配150,000-300,000单位/ kg /天;持续时间取决于感染生物体和感染类型 |
由肺炎球菌和脑膜炎球菌易感株引起的脑膜炎 | 250,000单位/千克/天,根据感染生物体,每4小时以等剂量分配,持续7-14天(最大剂量为12-20,000,000单位/天) |
传播的淋球菌感染 (青霉素易感菌株) | 重量少于45公斤: |
关节炎 | 100,000单位/ kg /天,分4剂共7-10天 |
脑膜炎 | 每4小时剂量相等于250,000单位/ kg /天,持续10-14天 |
心内膜炎 | 每4小时以相等剂量服用250,000单位/千克/天,持续4周 |
关节炎,脑膜炎,心内膜炎 | 体重45公斤或以上:每天1000万单位,均分剂量,治疗时间视感染类型而定 |
新生儿期后的梅毒(先天性和神经梅毒) | 200,000–300,000单位/千克/天(每4–6小时以50,000单位/千克的速度管理),持续10–14天 |
白喉(抗毒素辅助治疗和预防携带者状态) | 每6小时以等剂量150,000–250,000单位/ kg /天,持续7-10天 |
鼠咬热;哈弗希尔热(合并由链霉菌引起的心内膜炎) | 每4小时以等剂量150,000–250,000单位/ kg /天,持续4周 |
青霉素G相对无毒,通常仅在严重肾功能不全的情况下才需要调整剂量。推荐的剂量方案如下:
肌酐清除率小于10 mL / min / 1.73m 2 ;给予全负荷剂量(请参阅上表中的推荐剂量),然后每8-10小时将负荷剂量减半。
尿毒症患者的肌酐清除率大于10 mL / min / 1.73m 2 ;给予全负荷剂量(请参见上表中的推荐剂量),然后每4–5小时使用一半的负荷剂量。患有肝病和肾功能不全的患者应进一步调整剂量。
对于大多数急性感染,患者无症状后应继续治疗至少48至72小时。 A组溶血性链球菌感染的抗生素治疗应维持至少10天,以减少风湿热的风险。
在溶液和容器允许的情况下,给药前应目视检查肠胃外药品是否存在颗粒物和变色。
下表显示了各种浓度的溶液所需的溶剂量:
大约所需浓度 (单位/ mL) | 大约体积(毫升) 1,000,000单位 | 小瓶溶剂5,000,000单位 | 仅输液 20,000,000单位 |
---|---|---|---|
50,000 | 20.0 | – | – |
100,000 | 10.0 | – | – |
250,000 | 4.0 | 18.2 | 75.0 |
500,000 | 1.8 | 8.2 | 33.0 |
750,000 | – | 4.8 | – |
1,000,000 | – | 3.2 | 11.5 |
当所需的溶剂量大于小瓶的容量时,可通过以下方式溶解青霉素:首先仅将一部分溶剂注入小瓶中,然后取出所得溶液,然后将其与其余溶剂合并在较大的瓶中。无菌容器。
注射用缓冲辉瑞片(青霉素G钾)具有很高的水溶性。它可以溶于少量注射用水或无菌的等渗氯化钠溶液中,用于肠胃外使用。所有溶液应储存在冰箱中。冷藏后,青霉素溶液可以保存7天,而效力没有明显损失。
注射用缓冲辉瑞片可以肌注或连续静脉滴注,剂量为500,000、1,000,000或5,000,000单位。它也适用于胸膜内,关节内和其他局部滴注。
仅可通过静脉输注来减少20,000,000单位剂量。
(1)肌肉注射保持总注射量较小。肌内途径是优选的施用途径。每毫升稀释剂中含有多达100,000单位青霉素的溶液可以使用,且不适感最小。从物理上讲,每毫升青霉素G的浓度更高是可能的,可以在需要治疗的地方使用。当需要大剂量时,建议通过连续静脉滴注方式施用青霉素水溶液。
(2)连续静脉滴注以液体疗法的常规方式,确定患者在24小时内所需的液体量及其给药速率,并向该液体中添加适当的每日青霉素剂量。例如,如果成年患者在24小时内需要2升液体,每天剂量为1000万单位的青霉素,则将500万单位的青霉素添加到1升中,并调节流速,以便在12小时内输注该升。
(3)胸膜内或其他局部输液如果抽吸液体,则输液量应等于抽吸液体的¼或½,否则,准备进行肌肉注射。
(4)鞘内使用在脑膜炎中鞘内使用青霉素必须高度个体化。仅在充分考虑该途径使用青霉素可能引起的刺激作用的情况下使用该药物。细菌性脑膜炎的首选治疗途径是静脉注射,并通过肌肉注射补充。
只要溶液和容器允许,在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。
无菌溶液可以在冰箱中放置一周,而不会明显丧失效力。
缓冲Pfizerpen®(青霉素G钾)注射是在以下的封装尺寸可提供,柠檬酸钠和柠檬酸的最适pH缓冲:
每箱10瓶 | 每个小瓶5,000,000单位 | NDC 0049-0420-10 |
(每个1小瓶包含5,000,000单位,NDC 0049-0420-05) |
每箱1小瓶 | 20,000,000单位 | NDC 0049-0430-20 |
每百万单位包含约6.8毫克的钠(0.3 mEq)和65.6毫克的钾(1.68 mEq)。
将干粉存放在低于30°C(86°F)的温度下。
该产品的标签可能已更新。有关当前的完整处方信息,请访问www.pfizer.com。
仅Rx
分发者
罗里格
辉瑞公司分部
纽约,纽约10017
PREMIERProRx®是总理保健联盟,LP的注册商标,经许可使用。
LAB-0748-4.0
修订日期:10/2019
NDC 0049-0420-05
仅Rx
缓冲的
辉瑞®
(青霉素G钾,USP)
注射用
每瓶5,000,000单位*
(每瓶五百万个*)
肌内或静脉内使用
PREMIER ProRx®
10小瓶
缓冲的
NDC 0049-0420-10
包含10个NDC 0049-0420-05
仅Rx
辉瑞®
(青霉素G钾,USP)
注射用
每瓶5,000,000单位*
(每瓶五百万个*)
肌内或静脉内使用
PREMIER ProRx®
NDC 0049-0430-20
仅Rx
缓冲的
辉瑞®
(青霉素G钾,USP)
每瓶20,000,000单位*
(每瓶2000万单位*)
仅用于静脉输液
PREMIER ProRx®
NDC 0049-0430-20
仅Rx
1瓶
缓冲的
辉瑞®
(青霉素G钾,USP)
20,000,000
单位*
每个小瓶
(每瓶2000万单位*)
仅用于静脉输液
PREMIER ProRx®
辉瑞笔 青霉素克钾粉,用于溶液 | |||||||||||||
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辉瑞笔 青霉素克钾粉,用于溶液 | |||||||||||||
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贴标机-Roerig(829076996) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
Pharmacia and Upjohn Company LLC | 618054084 | 分析(0049-0420,0049-0430) |
已知总共有30种药物可与Pfizerpen(青霉素g钾)相互作用。
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与Pfizerpen(青霉素g钾)有5种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
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