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盐酸吡格列酮

药品类别 噻唑烷二酮

总览 |

副作用 |

剂量 |

专业的 |

互动互动

警告

噻唑烷二酮，包括吡格列酮，在某些患者中引起或加重心力衰竭。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴开始治疗和滴定剂量后，监测心力衰竭的体征和症状（例如呼吸困难，体重增加过快和过度，水肿）。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴如果发生心力衰竭，请按照当前的护理标准进行管理；考虑停用或减少吡格列酮的剂量。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
有症状的心力衰竭患者不建议使用。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
NYHA III级或IV级心力衰竭患者禁忌使用吡格列酮。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴ （请参阅“小心时的心力衰竭”。）

介绍

抗糖尿病药；噻唑烷二酮（格列酮）。 ¹ ⁸ ⁹ ¹²

盐酸吡格列酮的用途

糖尿病

单独或与磺酰脲类，二甲双胍或胰岛素组合使用，作为饮食和运动的辅助手段，可改善2型（非胰岛素依赖型）糖尿病（NIDDM）患者的血糖控制。 ¹ ² ¹⁴ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴对于NIDDM不能被这些药物充分控制的患者，应添加这些药物，而不是替代其他抗糖尿病药物。 ¹³

如果不能通过固定联合疗法充分控制高血糖，则可将其添加到格列本脲/二甲双胍固定联合疗法中。如果饮食，运动和与另一种口服降糖药的单一疗法不能充分控制高血糖，则可将¹⁴与瑞格列奈联用。 ¹⁷

不能作为1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的唯一疗法。 ^1个

盐酸吡格列酮的剂量和给药

行政

口头管理

每天一次服用吡格列酮，不考虑进餐。 ^1个

管理吡格列酮与速释或缓释二甲双胍盐酸盐的固定组合（ActoPlus Met或ActoPlus Met XR），每天一次或两餐，以减少二甲双胍成分对胃肠道的影响。 ⁸³

管理吡格列酮和格列美脲的固定组合（Duetact ），每天一次，含第一顿主餐。 ²⁸

剂量

可作为盐酸吡格列酮使用；以吡格列酮表示的剂量。 ^1个

如果在与胰岛素促分泌剂（例如磺酰脲）联合治疗期间发生低血糖症，请减少胰岛素促分泌剂的剂量。 ¹ ²⁸如果在吡格列酮和胰岛素治疗的同时发生低血糖，应将胰岛素剂量减少10–25％；胰岛素剂量的进一步调整应根据血糖反应进行个体化。 ¹ ²⁸

在吡格列酮治疗期间开始或终止CYP2C8诱导剂可能需要改变抗糖尿病治疗。 ¹ （请参阅交互。）

如果同时使用强效CYP2C8抑制剂，建议减少每日最大吡格列酮剂量。 ¹ （请参阅交互。）

大人

糖尿病

单一疗法

口服

最初，每天一次15或30毫克。 ¹如果反应不充分，逐渐增加剂量直至每天最多45 mg。 ^1个

吡格列酮/立即释放盐酸二甲双胍固定组合疗法（ActoPlus Met）

口服

固定联合用药的初始剂量应以患者现有的吡格列酮和/或速释二甲双胍盐酸盐的剂量为基础，并以这些药物的常规初始剂量为基础。 ⁸³

最初，吡格列酮15 mg /盐酸二甲双胍每天500 mg两次或吡格列酮15 mg /盐酸二甲双胍每天850 mg。 ⁸³

接受盐酸二甲双胍单药治疗的患者：最初，吡格列酮15 mg /盐酸二甲双胍500 mg每天两次，或吡格列酮15 mg /盐酸二甲双胍850 mg每天一次或两次，具体取决于患者现有的二甲双胍剂量。 ⁸³

接受吡格列酮单药治疗的患者：最初，吡格列酮15 mg /盐酸二甲双胍500 mg每天两次，或吡格列酮15 mg /盐酸二甲双胍850 mg每天一次。 ⁸³

从单独的吡格列酮和二甲双胍制剂的联合治疗转为治疗的患者：固定联合治疗的通常初始剂量与患者现有的单个药物剂量相同。 ⁸³

根据治疗反应的适当性逐步滴定剂量。 ⁸³

吡格列酮/盐酸二甲双胍缓释固定组合疗法（ActoPlus Met XR）

口服

固定联合用药的初始剂量应以患者现有的吡格列酮和/或盐酸二甲双胍缓释剂量以及这些药物的常规初始剂量为基础。 ⁸⁴

最初，每天一次15或30 mg吡格列酮和1 g缓释二甲双胍盐酸盐。 ⁸⁴

接受盐酸二甲双胍单药治疗的患者：最初，吡格列酮15 mg /盐酸二甲双胍1 g，每天两次；或吡格列酮30 mg /盐酸二甲双胍1 g，每天一次，具体取决于患者现有的二甲双胍剂量。 ⁸⁴

接受吡格列酮单药治疗的患者：最初，吡格列酮15 mg /盐酸二甲双胍1 g每天两次，或吡格列酮30 mg /盐酸二甲双胍1 g每天一次。 ⁸⁴

从单独的吡格列酮和二甲双胍制剂的联合治疗转为治疗的患者：固定联合治疗的通常初始剂量与患者现有的单个药物剂量相同。 ⁸⁴

根据治疗反应的适当性逐步滴定剂量。 ⁸⁴

吡格列酮/格列美脲固定联合疗法（Duetact）

口服

固定组合的初始剂量以患者现有的吡格列酮和/或磺酰脲（例如格列美脲）剂量为基础。 ²⁸

接受格列美脲单一疗法的患者：最初，每天一次30 mg吡格列酮和2或4 mg格列美脲。 ²⁸

接受吡格列酮单药治疗的患者：最初，每天一次30 mg吡格列酮和2 mg格列美脲。 ²⁸

从单独的吡格列酮和格列美脲制剂的联合治疗转为治疗的患者：固定联合用药的通常初始剂量与患者现有的单个药物剂量相同。 ²⁸当改用固定组合时，应谨慎监测每天15 mg吡格列酮与格列美脲联用的血糖控制不足的患者。 ²⁸

从使用格列美脲以外的磺酰脲类药物（例如格列本脲，格列吡嗪，氯丙酰胺，甲苯磺丁酰胺，对乙酰胺）的单药治疗或转用吡格列酮加除格列美脲以外的磺酰脲类药物的联合治疗的患者：最初，每天一次30 mg吡格列酮和2 mg格列美脲。 ²⁸从具有延长的半衰期的磺酰脲类药物（例如氯丙酰胺）过渡后，由于可能存在重叠的降血糖作用，观察患者低血糖1至2周。 ²⁸

根据治疗反应的适当性逐步滴定剂量。 ²⁸

限度

大人

每天最大45毫克（作为单一疗法或与磺酰脲类，二甲双胍或胰岛素联用）。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴

特殊人群

肝功能不全

单一疗法

无需调整剂量。 ^1个

吡格列酮/中释或缓释二甲双胍盐酸盐固定联合疗法

肝功能不全的患者不建议使用。 ⁸³ ⁸⁴

吡格列酮/格列美脲固定联合治疗

在与格列美脲固定组合中开始和增加吡格列酮的剂量时要谨慎；肝功能不全的患者可能对格列美脲的降血糖作用特别敏感。 ²⁸

肾功能不全

单一疗法

无需调整剂量。 ^1个

吡格列酮/中释或缓释二甲双胍盐酸盐固定联合疗法

eGFR每1.73 m ² 30-45 mL /分钟：不启动；评估已接受吡格列酮与盐酸二甲双胍缓释或速释固定组合治疗的患者继续治疗的益处和风险。 ⁸³ ⁸⁴

eGFR <30 mL /分钟/1.73 m ² ：禁用。在已经接受吡格列酮与缓释或速释二甲双胍固定组合的患者中停药。 ⁸³ ⁸⁴

吡格列酮/格列美脲固定联合治疗

在与格列美脲固定组合中开始和增加吡格列酮的剂量时要谨慎；肾功能不全的患者可能对格列美脲的降血糖作用特别敏感。 ²⁸

老年患者

单一疗法

无需调整剂量。 ^1个

吡格列酮/中释或缓释二甲双胍盐酸盐固定联合疗法

建议保守的初始剂量和维持剂量；老年个体对降血糖作用特别敏感。 ⁸³ ⁸⁴

吡格列酮/格列美脲固定联合疗法

建议保守的初始剂量和维持剂量；老年个体可能对格列美脲的降血糖作用特别敏感。 ²⁸

心力衰竭患者

NYHA III级或IV级心力衰竭：禁忌使用。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴

单一疗法

NYHA I级或II级心力衰竭：最初每天15 mg。 ¹根据需要逐渐增加剂量，根据HbA _1c的浓度，每天最多增加45 mg。 ¹在开始和增加剂量后，仔细监测体重增加，水肿或其他心力衰竭加重表现。 ^1个

吡格列酮/盐酸二甲双胍速释固定组合疗法

NYHA I级或II级心力衰竭：最初，吡格列酮15毫克/盐酸二甲双胍500毫克或吡格列酮15毫克/盐酸二甲双胍850毫克，每天一次。 ⁸³在开始和增加剂量后，仔细监测体重增加，水肿或其他心力衰竭加重表现。 ⁸³

吡格列酮/盐酸二甲双胍缓释固定组合疗法

NYHA I级或II级心力衰竭：最初，吡格列酮15 mg /盐酸二甲双胍1 g或吡格列酮30 mg /盐酸二甲双胍1 g，每天一次。 ⁸⁴在开始和增加剂量后，仔细监测体重增加，水肿或其他心力衰竭加重表现。 ⁸⁴

吡格列酮/格列美脲固定联合治疗

收缩功能障碍：最初，吡格列酮15 mg每天一次，单药治疗；在开始格列美脲2毫克和吡格列酮30毫克的固定组合治疗之前，应每天安全地将剂量滴定至30毫克（作为单一疗法）。 ²⁸如果固定组合制剂需要后续剂量调整，请密切监测体重增加，水肿或其他心力衰竭加重表现。 ²⁸

虚弱或营养不良的患者

吡格列酮/格列美脲固定联合治疗

开始或增加剂量时要小心；这些个体特别容易发生降血糖作用。 ²⁸

肾上腺或垂体功能不全的患者

吡格列酮/格列美脲固定联合治疗

开始或增加剂量时要小心；这些个体特别容易发生降血糖作用。 ²⁸

盐酸吡格列酮注意事项

禁忌症

NYHA III级或IV级心力衰竭患者的治疗开始。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴ （请参阅带框警告。）
已知对吡格列酮或制剂中任何成分的严重过敏¹ 。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴

警告/注意事项

警告事项

心脏衰竭

与吡格列酮单独使用或与其他抗糖尿病药合用会导致液体retention留，可能导致或加重心力衰竭。 ¹ ¹⁹ ²⁸ ³⁰ ³¹ ³⁷ ³⁸ ⁴⁰ ⁴¹ ⁸³ ⁸⁴ （请参阅带框警告。）与胰岛素联合使用或患有NYHA I级或II级心力衰竭的患者可能会增加患病风险。 ^1个

监测心力衰竭的体征和症状（例如呼吸困难，体重迅速增加，水肿，无法解释的咳嗽或疲劳），尤其是在治疗开始和剂量滴定过程中。 ¹ ¹⁹ ²⁸ ³⁷ ⁴⁰ ⁸³ ⁸⁴

如果出现心力衰竭，请按照当前的护理标准进行管理。 ¹ ¹⁹ ²⁸ ³⁷ ⁴⁰ ⁸³ ⁸⁴考虑减少吡格列酮的剂量或停用。 ¹ ¹⁹ ²⁸ ³⁷ ⁴⁰ ⁸³ ⁸⁴

住院的糖尿病患者不要开始噻唑烷二酮治疗，因为起效延迟，可能增加血管容量和心力衰竭。 ³⁴

浮肿

报告有液体滞留；可能导致或加剧心力衰竭。 ¹ ¹³

在水肿患者和有心力衰竭风险的患者中谨慎使用。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴观察心力衰竭的表现（例如呼吸困难，体重迅速增加，水肿）。 ¹ （请参阅“警告下的心力衰竭”。）

体重增加

已报告；可能涉及液体retention留和脂肪堆积。 ¹ （请参阅盒装警告。）

其他警告/注意事项

肝功能

迄今为止，在临床研究中尚无肝毒性的证据。 ¹ ¹² ¹³但是，在上市后的经历中，有报告称肝炎，肝酶升高，混合性肝细胞胆汁淤积性肝损伤[ ^15]，以及极少数与死亡相关的肝衰竭。 ^1个

在开始治疗之前监视肝功能检查，然后根据临床医生的判断定期进行检查。 ¹ ¹²如果用于轻度肝功能不全（ALT为正常[ULN]上限的1-2.5倍）的患者，则应更频繁地进行监测。 ¹ （请参阅“小心肝功能障碍”。）

如果ALT增加到ULN的3倍以上，或者提示肝功能障碍（例如，原因不明的恶心，呕吐，腹痛，疲劳，厌食，尿黑），请重新检查肝功能。 ¹如果ALT维持在ULN的> 3倍以上或出现黄疸，则停止治疗。 ^1个

肌肉骨骼效应

接受噻唑烷二酮治疗的女性以及男性的骨质流失和骨折风险。 ¹ ²⁹ ³⁵ ³⁶ ³⁹ ⁴⁷ ⁵⁰

在长期研究中（平均随访34.5个月），接受吡格列酮治疗的女性骨折发生率更高（5.1％），而接受安慰剂的女性骨折发生率更高（2.5％）。 ¹ ²⁸ ³⁰ ³² ³³ ⁸³ ⁸⁴治疗第一年后注意到效果，并在整个治疗过程中持续存在。 ¹ ²⁸ ³⁰ ³² ³³ ⁸³ ⁸⁴大多数骨折为非椎骨性骨折，发生在远端肢体（前臂，手，腕，脚，踝，腓骨，胫骨）。 ¹ ²⁸ ²⁹ ⁸³ ⁸⁴

在一项观察性研究中，使用吡格列酮或罗格列酮治疗约12-18个月，会使骨折尤其是髋部和腕部骨折增加两倍至三倍。 ⁵⁰男女总体骨折风险相似。 ⁵⁰

考虑骨折的风险，尤其是女性患者。 ¹ ²⁹ ³⁵根据当前的护理标准评估并维护骨骼健康。 ¹ ²⁸ ²⁹ ³⁰ ³² ³³ ³⁵

膀胱癌的风险

膀胱癌的风险增加。 ¹ ²⁸ ⁷⁸ ⁷⁹ ⁸⁰ ⁸² ⁸³ ⁸⁴ ⁸⁷不要在患有活动性膀胱癌的患者中使用。在有膀胱癌病史的患者中谨慎使用，权衡血糖控制对未知癌症复发风险的益处。 ¹ ²⁸ ⁸⁰ ⁸² ⁸³ ⁸⁴

低血糖症

胰岛素或其他抗糖尿病药（例如胰岛素促分泌剂）的同时使用会增加发生低血糖的风险。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴可能需要减少伴随降糖药的剂量以降低低血糖的风险。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴ （请参阅“剂量和管理”下的剂量。）

视觉效果

很少有新发或恶化的（糖尿病性）黄斑水肿伴视力下降的报道。并发周围水肿频繁报道。 ¹ ²⁸ ³² ³³ ⁸³ ^{84 84}吡格列酮停用后某些患者的症状有所改善。 ¹ ²⁸ ³² ³³ ⁸³ ⁸⁴

建议由眼科医生定期进行眼科检查。 ¹ ²⁸ ³² ³³ ³⁴ ⁸³ ⁸⁴立即将报告有视觉症状的患者转诊给眼科医生，而不考虑其他同时进行的治疗或物理检查结果。 ¹ ²⁸ ³² ³³ ⁸³ ⁸⁴

排卵效应

可能导致绝经前无排卵妇女排卵；告知妇女意外怀孕的可能性。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴

大血管结局

吡格列酮或任何其他抗糖尿病药降低大血管风险的证据尚未在对照临床试验中得到结论性证明。 ^1个

实验室异常

血红蛋白和血细胞比容可能与剂量相关；通常在治疗4到12周内可见。 ¹ ¹³ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴可能与血浆容量增加有关。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴与临床上重要的血液学表现很少相关。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴

在临床试验中，很少发现血清CK升高> ULN的10倍。 ¹尽管继续用该药物治疗，但在大多数无明显后遗症的患者中得到解决；与吡格列酮治疗的任何关系未知。 ^1个

固定组合的使用

当与盐酸二甲双胍或格列美脲固定组合使用时，请考虑与伴随剂有关的注意事项，预防措施和禁忌症。 ²⁸ ⁸³ ⁸⁴

特定人群

怀孕

缺乏孕妇使用吡格列酮的数据。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴在动物繁殖研究中未观察到不利的发育影响；然而，观察到出生后发育延迟（归因于体重降低），分娩延迟和胚胎胎儿生存力降低。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴

怀孕期间的血糖异常与先天性异常的发生率增加以及新生儿发病率和死亡率有关。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴

哺乳期

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴权衡母乳喂养的好处与吡格列酮对母乳喂养婴儿产生不利影响的潜在风险。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴

儿科用

<18岁的儿科患者尚未确定安全性和有效性；不推荐使用。 ¹ ¹³ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效无实质性差异。 ^1个

肝功能不全

肝功能检查结果异常的患者慎用。 ¹如果ALT> ULN的3倍，则中断吡格列酮治疗，并调查肝试验异常的原因。 ¹ （请参阅“小心肝功能”。）

常见不良反应

上呼吸道感染，头痛，鼻窦炎，肌痛，咽炎，水肿。 ^1个

盐酸吡格列酮的相互作用

主要由CYP2C8代谢，在较小程度上由CYP3A4和其他同功酶（例如CYP1A1）代谢。 ¹ CYP3A4的弱诱导剂。 ^1个

影响肝微粒体酶的药物

强大的CYP2C8抑制剂：吡格列酮AUC增加和半衰期延长；每天一次的吡格列酮最大剂量不得超过15毫克。 ^1个

接受强效CYP2C8抑制剂的患者调整吡格列酮单药或固定联合疗法的剂量
药物或组合	剂量和给药方法与强效CYP2C8抑制剂合用
吡格列酮治疗	最大剂量：吡格列酮15毫克，每天一次¹
吡格列酮/格列美脲固定联合治疗	由于固定组合制剂中吡格列酮的最小剂量超过15毫克，因此应改用单独给药的单独药物成分进行治疗²⁸
吡格列酮/盐酸二甲双胍速释固定组合疗法	最大剂量：吡格列酮15 mg /盐酸二甲双胍850 mg每天一次⁸³
吡格列酮/缓释二甲双胍盐酸盐固定联合疗法	最大剂量：吡格列酮15 mg /盐酸二甲双胍1 g，每日一次⁸⁴

CYP2C8诱导剂：吡格列酮AUC降低。 ¹在吡格列酮治疗期间开始或终止CYP2C8诱导剂可能需要改变抗糖尿病治疗;但是，请勿超过吡格列酮的建议最大剂量每天45 mg。 ^1个

特殊药物

药品	相互作用	评论
抗糖尿病药	加性效应；可能的低血糖¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴	可能需要减少其他抗糖尿病药的剂量¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
阿托伐他汀	阿托伐他汀和吡格列酮的血药浓度和AUC降低¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
地高辛	药代动力学相互作用不太可能¹
非索非那定	药代动力学相互作用不太可能¹
吉非罗齐	吡格列酮AUC增加和半衰期增加¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴	每天一次的吡格列酮最大剂量不得超过15毫克¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
酮康唑	吡格列酮的血药浓度和AUC升高¹ ¹³ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
咪达唑仑	咪达唑仑AUC降低和血浆峰值浓度¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
硝苯地平缓释	血浆硝苯地平峰值浓度和AUC降低¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴	临床重要性未知¹
激素口服避孕药（炔雌醇/炔诺酮）	血浆乙炔雌二醇峰值浓度和AUC的小幅下降¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴	临床重要性未知¹
雷尼替丁	药代动力学相互作用不太可能¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
利福平	吡格列酮AUC降低¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴	如果在吡格列酮治疗期间开始或停用利福平，可能需要改变抗糖尿病治疗，但不得超过每天45 mg吡格列酮的最大剂量¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
茶碱	药代动力学相互作用不太可能¹
华法林	药代动力学或药理学相互作用（例如对PT的影响）不太可能¹

盐酸吡格列酮药代动力学

吸收性

生物利用度

2小时内达到血清峰值浓度。 ^1个

绝对生物利用度为83％。 ⁸¹

餐饮

食物会延迟血清峰值浓度达到3-4小时的时间，但不会影响吸收程度。 ^1个

特殊人群

在肝功能不全的患者（Child-Pugh B级或C级）中，吡格列酮峰值浓度降低了45％。 ^1个

在老年患者中，吡格列酮的AUC增加；与临床无关。 ^1个

在女性中，峰值血清浓度和AUC升高了20-60％。 ^1个

分配

程度

分布在大鼠乳汁中。 ¹不知道该药物是否能分配到人乳中。 ^1个

血浆蛋白结合

> 99％（主要是白蛋白）。 ^1个

消除

代谢

主要由CYP2C8广泛代谢，在较小程度上被CYP3A4和其他同工酶（例如CYP1A1）代谢。 ^1个

淘汰路线

尿（15-30％）和粪便中主要是作为代谢产物排出。 ^1个

半衰期

3–7小时（对于吡格列酮）或16–24小时（对于吡格列酮和代谢物）。 ^1个

特殊人群

在老年患者中，终末半衰期延长；与临床无关。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

在25°C下密封容器（可能暴露在15–30°C下）。 ¹防止潮湿。 ^1个

动作

在结构上和药理上与罗格列酮和曲格列酮有关（在美国不再有售）； ¹ ⁸ ⁹ ¹ ¹²与其他抗糖尿病药（例如磺酰脲类，双胍类，α-葡萄糖苷酶抑制剂）无关。 ¹ ¹²
过氧化物酶体增殖物激活受体_{_{γ（PPARγ）}}激动剂;增加胰岛素反应性基因的转录。 ¹ ⁸⁸
增加靶组织中的胰岛素敏感性，并减少肝糖异生。 ¹ ⁸⁸改善与2型糖尿病相关的胰岛素抵抗，而未增加胰腺β细胞的胰岛素分泌。 ¹ ⁸⁸血糖浓度不能低于正常血糖水平。 ^1个
在没有胰岛素的情况下无效。 ^1个

给病人的建议

当吡格列酮与其他药物固定组合使用时，告知患者有关伴随药物的重要警告信息的重要性。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
开始服用吡格列酮之前和每次加药时，阅读制造商提供的用药指南的重要性。 ^1个
告知患者治疗和替代疗法的潜在风险和优势的重要性。 ²⁸
讨论在压力期间（例如发烧，外伤，感染，手术）可能改变剂量要求的可能性；及时联系临床医生的重要性。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
告知患者严重心力衰竭（NYHA III级或IV级）患者不得使用吡格列酮的重要性。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴如果发生心力衰竭的潜在表现（例如体重迅速增加，浮肿，异常疲劳，呼吸困难，呼吸急促），请立即告知临床医生。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
劝告患者告知临床医生是否存在肝功能障碍的潜在表现（例如，不明原因的恶心，呕吐，腹痛，乏力，厌食，尿色暗淡，皮肤发黄或眼白）。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
膀胱癌的风险增加。 ¹ ²⁸ ⁸² ⁸³ ⁸⁴如果接受膀胱癌治疗，则不服用吡格列酮的患者的重要性。 ¹ ²⁸报告在吡格列酮治疗期间出现或加剧的宏观血尿或尿痛或尿急等症状的任何症状的患者的重要性。 ¹ ²⁸ ⁸² ⁸³ ⁸⁴
严格按照规定服用的重要性。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴如果一日未服一剂，除非临床医生另有指示，否则应按规定服用下一剂；不要将剂量加倍以弥补错过的剂量。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴谨慎且仅在医疗监督下更改剂量的重要性。 ²⁸ ⁸³ ⁸⁴如果意外服用过量，应立即联系临床医生。 ⁸³ ⁸⁴
建议患者不要咀嚼，切碎或压碎含有吡格列酮和盐酸二甲双胍缓释组合制剂的重要性（ActoPlus Met XR）;必须整个吞服该剂型。 ⁸⁴告知患者，缓释组合片剂的生物学惰性成分偶尔会在粪便中被清除，成为类似于原始片剂的软物质。 ⁸⁴
接受胰岛素或其他抗糖尿病治疗的患者发生低血糖的风险。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴提供有关低血糖管理的说明，包括症状的识别，易感状况和治疗。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
绝经前无排卵妇女的妊娠风险。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
坚持饮食和运动习惯的重要性。 ¹定期监测（最好是自我监测）血糖和HbA _1c的重要性。 ^1个
女性发生骨折（例如手，上臂，脚）的风险。 ¹ ⁵⁰
定期进行眼科检查的重要性。 ¹报告视觉改变的重要性。 ^1个
告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ ²⁸ ⁸³ ⁸⁴ （请参阅警告。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

盐酸吡格列酮
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	薄膜衣片	15 mg（吡格列酮）	阿克托斯	武田
		30 mg（吡格列酮）	阿克托斯	武田
		45 mg（吡格列酮）	阿克托斯	武田

盐酸吡格列酮组合
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	平板电脑	15 mg（吡格列酮）与盐酸二甲双胍500 mg	Actoplus大都会	武田
		15毫克（吡格列酮）与盐酸二甲双胍850毫克	Actoplus大都会	武田
		30毫克（吡格列酮）与格列美脲2毫克	二重奏	武田
		30毫克（吡格列酮）与格列美脲4毫克	二重奏	武田
口服	缓释片剂（盐酸二甲双胍核心）	15 mg（吡格列酮）与盐酸二甲双胍1 g	Actoplus大都会XR	武田
		30 mg（吡格列酮）与盐酸二甲双胍1 g	Actoplus大都会XR	武田

参考文献

1.武田药品美国公司。阿克托斯（盐酸吡格列酮）片规定信息。伊利诺伊州迪尔菲尔德； 2016年12月

2. Kawamori R，Matsuhisa M，Kinoshita J等。吡格列酮可提高非胰岛素依赖性糖尿病患者的内脏葡萄糖摄取以及外周葡萄糖摄取。 AD-4833钳位-OGL研究小组。糖尿病研究临床。 1998年7月； 41（1）：35-43。

3. Berger J，Bailey P，Biswas C等。噻唑烷二酮在过氧化物酶体增殖物激活的受体-γ中产生构象变化：结合和激活与db / db小鼠的抗糖尿病作用相关。内分泌学。 1996; 137：4189-95。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8828476?dopt=AbstractPlus

8. Young PW，Buckle DR，Cantello BC等。使用放射性碘标记的过氧化物酶体增殖物激活受体γ的配体，鉴定啮齿动物和人脂肪细胞中胰岛素增敏剂罗格列酮（BRL-49653）的高亲和力结合位点。药理学疗法杂志。 1998年； 284：751-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9454824?dopt=AbstractPlus

9. Arakawa K，Inamasu M，Matsumoto M等。新型苯并恶唑2,4-噻唑烷二酮类作为有效的降血糖药。化学制药公牛。 1997年； 45：1984-93。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9433768?dopt=AbstractPlus

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综上所述

吡格列酮通常报道的副作用包括：上呼吸道感染，水肿和低血糖。其他副作用包括：心力衰竭，充血性心力衰竭加重，骨折，头痛和咽炎。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于吡格列酮：口服片剂

警告

口服途径（平板电脑）

盐酸吡格列酮可能导致或加重充血性心力衰竭。在开始或剂量增加后，监测患者的心力衰竭迹象和症状。如果出现充血性心力衰竭的这些症状和体征，请按照当前的护理标准进行管理，并考虑停止治疗或降低剂量。不推荐将吡格列酮盐酸盐用于有症状的心力衰竭患者，并建议将其用于已确诊的NYHA III级或IV级心力衰竭的患者。

需要立即就医的副作用

吡格列酮及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用吡格列酮时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

胸痛
尿量减少
颈静脉扩张
极度疲劳
不规则的呼吸
心律不齐
牙齿问题
面部，手指，脚或小腿肿胀
胸闷
呼吸困难
体重增加

不常见

手臂或腿部疼痛或肿胀而无伤害
皮肤苍白
肿胀
活跃时呼吸困难
异常出血或瘀伤
异常疲倦或虚弱

发病率未知

黑尿
食欲不振
恶心或呕吐
肚子痛
无法解释的体重迅速增加
眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

吡格列酮可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

视力模糊或其他视力改变
咳嗽
口干
潮红，皮肤干燥
水果味的气味
头痛
饥饿加剧
口渴
排尿增加
意识丧失
肌肉疼痛或酸痛
牙齿问题
流鼻涕或鼻塞
咽喉痛
腹痛
出汗
无法解释的体重减轻

对于医疗保健专业人员

适用于吡格列酮：口服片剂

心血管的

很常见（大于10％）：水肿

常见（1％至10％）：充血性心力衰竭（包括非致命和致命病例），心力衰竭，胸痛^[Ref]

在PROactive试验中，一项针对5238名2型糖尿病且有大血管疾病病史的患者进行了研究，他们每天强制使用吡格列酮45 mg一次或除接受标准护理外，还接受安慰剂治疗，有27.3％的患者出现水肿吡格列酮治疗组（n = 2605），而安慰剂组（n = 2633）则为15.9％。至少有1％的吡格列酮患者和4.1％的安慰剂患者出现了紧急治疗事件，导致至少1例住院性充血性心力衰竭。

这项为期3年的PROactive试验的主要目的是检查吡格列酮对高危患者的死亡率和大血管发病率的影响。吡格列酮与安慰剂/标准护理在首次发生事件之间的时间上未观察到统计学上的显着差异（全因死亡率，非致死性心肌梗死（MI）包括沉默MI，中风，急性冠状动脉综合征，包括冠状动脉的心脏干预搭桥术或经皮介入治疗，脚踝以上的大腿截肢术以及搭桥术或腿内血运重建术）。共有514名接受吡格列酮的患者经历了至少1次事件，而572名接受安慰剂/标准护理的患者则经历了至少1次事件。

当单独使用或联合治疗时，吡格列酮与水肿（周围性，全身性和点性水肿和积液）有关。在吡格列酮单药试验中，每天接受15毫克，30毫克和45毫克吡格列酮治疗的患者中，分别有2.5％（n = 81），4.7％（n = 275）和6.5％（n = 169）的患者出现水肿。 26个星期。吡格列酮与磺脲类药物合用16至24周导致分别接受15 mg，30 mg和45的患者出现水肿的比例分别为1.6％（n = 184），11.3％（n = 540）和23.1％（n = 351）每日一次的吡格列酮毫克。在一项针对NYHA II级或III级心力衰竭患者的研究中，接受吡格列酮（n = 262）和格列本脲（n = 256）治疗的患者在研究期间发生CHF恶化的百分比分别为13.4％和8.2％。

吡格列酮治疗的患者已收到充血性心力衰竭的上市后报告。已经收到有和没有心脏病史的患者以及有和没有胰岛素使用的患者的报告。 ^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏和过敏反应^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：低血糖症（高达27.3％），体重增加（高达26.2％） ^[参考]

一般

最常见的副作用是血糖过低，体重增加，水肿和上呼吸道感染。 ^[参考]

血液学

未报告频率：平均血红蛋白和血细胞比容略有降低^[参考]

眼科

据报道，在治疗早期就出现了视力障碍，可能与晶状体的屈光度和折射率的暂时改变有关，与血糖的变化有关。据报道，服用吡格列酮或另一种噻唑烷二酮的患者上市后出现黄斑水肿。有些患者视力模糊或视力下降，尽管有些患者是通过常规眼科检查诊断出来的。大多数患者在诊断时患有外周水肿。有些患者因停药而好转。 ^[参考]

常见（1％至10％）：视力障碍，视力异常

未报告频率：黄斑水肿^[参考]

肝的

使用该药物治疗的患者已收到致命和非致命性肝功能衰竭的上市后报告；这些报告不足以建立因果关系。在临床试验期间，没有证据表明药物引起的肝毒性。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：丙氨酸转氨酶增加

未报告频率：胆红素，AST，碱性磷酸酶和GGT平均值降低

上市后报告：致命性和非致命性肝功能衰竭，肝细胞功能障碍^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，意外伤害，外周水肿，乏力，全身乏力^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：牙齿疾病，牙齿脓肿，肠胃炎，腹泻，上腹痛^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：骨折，肌痛，四肢疼痛，背部疼痛，腿部狭窄，关节痛^[Ref]

在大血管事件前瞻性吡格列酮临床试验（PROactive）中，使用这种药物的女性患者的骨折发生率为5.1％（44/870），而安慰剂治疗患者为2.5％（23/905）。大多数骨折为非椎骨性骨折，包括下肢和上肢远端。男性发病率为1.7％，与安慰剂（2.1％）相同。 ^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，感觉不足^[Ref]

精神科

罕见（0.1％至1％）：失眠^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（高达13.2％）

常见（1％至10％）：鼻窦炎，咽炎，支气管炎，流感^[参考]

肿瘤的

罕见（0.1％至1％）：膀胱癌^[Ref]

美国食品和药物管理局已经发布了吡格列酮和膀胱癌的审查结果，并得出结论，该数据表明该药物的使用可能与增加膀胱癌的风险有关。制造商进行的一项为期10年的糖尿病患者前瞻性队列研究（n = 158,918个从未使用过的用户； n = 34,181个曾经使用过的用户）确定了从未使用过的1075例新诊断出的膀胱癌病例和everever使用者中186例。完全调整的危险比（HR）显示吡格列酮的使用与风险增加无关（HR 1.06（95％置信区间0.89至1.26）。尽管观察到持续时间增加的风险呈适度增加的趋势，但该趋势在统计学上没有与5年期中期结果相比，10年结果发现较弱的关联在统计学上不显着，但是，有些研究表明，这种药物的暴露与膀胱癌之间的相关性与统计学上的显着相关。剂量或曝光和膀胱癌。总体的累积持续时间，这种药物可以与增加膀胱肿瘤的危险相关联，但是没有足够的数据，以确定该药物是否是肿瘤启动子为膀胱肿瘤^{。[参考文献]}

参考文献

1. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

2.“产品信息。Actos（吡格列酮）”，伊利诺伊州林肯郡，武田制药美国公司。

3. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

4.美国食品和药物管理局（FDA）更新后的FDA审查得出结论，使用2型糖尿病药物吡格列酮可能会增加膀胱癌的风险。可从以下网址获得：URL：http://www.fda.gov/downloads/Drugs/ DrugSafety / UCM532691.pdf。” （[2016年12月12日]）：

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

2型糖尿病的成人剂量

-无充血性心力衰竭的患者：
初始剂量：每天一次15毫克或30毫克口服
-患有充血性心力衰竭的患者（纽约心脏协会[NYHA] I级或II级）：
初始剂量：每天口服15 mg

维持剂量：根据HbA1c的血糖反应，每天口服15 mg至45 mg
最大剂量：每天口服45毫克

评论：
-该药物仅在存在内源性胰岛素的情况下发挥其降血糖作用，因此预期不会对1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒有效。
-如果发生低血糖症，同时接受胰岛素促分泌剂或胰岛素的患者可能需要减少胰岛素促分泌剂或胰岛素的剂量。

用途：在多种临床环境中，作为饮食和运动的辅助手段，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

肝病患者慎用。

-在开始治疗之前，应先进行肝功能检查（ALT，AST，碱性磷酸酶和总胆红素）。
-如果出现提示肝损伤的症状，包括疲劳，厌食，右上腹部不适，尿色变深或黄疸，应立即进行肝功能检查。
-如果ALT大于正常上限（ULN）的3倍，则中断治疗并调查原因。
-如果没有其他病因，如果ALT大于3倍ULN且总胆红素大于2倍ULN，则不要重新开始治疗，因为这有导致严重药物性肝损伤的风险。
-对于ALT或胆红素升高较小且可能是其他原因的患者，应谨慎开始治疗。

剂量调整

与胰岛素促分泌剂（例如磺酰脲）同时使用：如果发生低血糖，应减少胰岛素促分泌剂的剂量。

与胰岛素同时使用：如果发生低血糖，应将胰岛素剂量减少10％至25％。应当根据血糖反应对胰岛素剂量进行其他调整。

与Gemfibrozil或其他强效CYP450 2C8抑制剂同时使用：
建议最大每日剂量：15毫克

对于充血性心力衰竭（NYHA I级或II级）患者
初始剂量：每天口服15 mg

预防措施

美国盒装警告：
-噻唑烷二酮在某些患者中引起或加剧充血性心力衰竭。
-开始治疗后和增加剂量后，请仔细监测患者的心衰体征和症状（例如，过度，快速体重增加，呼吸困难和/或水肿）。如果发生心力衰竭，应根据当前的护理标准进行管理，必须考虑停用吡格列酮或减少吡格列酮的剂量。
-有症状心力衰竭的患者不建议使用吡格列酮。
-已建立纽约心脏协会（NYHA）III级或IV级心力衰竭的患者禁用治疗。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-每天一次带餐或不带餐

储存要求：
-避光，防潮和防潮

一般：
-禁止将这种药物用于NYHA III级或IV级心力衰竭（HF）患者，不建议在有症状的HF患者中使用，对于NYHA I级或II级HF患者应降低剂量开始使用。
-肝病患者应谨慎使用该药。
-该药物不应用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
-美国食品药品管理局（FDA）发布了更新的评估膀胱癌风险的评估报告，并得出结论认为，使用这种药物可能会增加膀胱癌的风险；尽管一项为期10年的流行病学研究并未发现风险增加，但其他研究也显示出了风险。这种药物不应用于患有活动性膀胱癌的患者，应非常小心地用于有膀胱癌病史的患者。

监控：
-密切监测心力衰竭的体征和症状（例如体重增加，水肿），尤其是在同时使用胰岛素的情况下。
-在开始之前进行肝功能检查（LFT）；如果出现提示肝损伤的症状，应立即进行LFT；不建议对无肝病患者进行LFT的常规监测
-监控血糖控制
-根据当前标准评估和维护骨骼健康，尤其是女性患者
-糖尿病患者应由眼科医生定期进行眼科检查

患者建议：
-该药可能引起水肿；体重迅速增加，呼吸急促或其他心力衰竭症状的患者应立即通知医疗保健专业人员。
-绝经前无排卵的妇女使用该药可能有怀孕的风险；应讨论怀孕风险，必要时建议适当避孕。
-应告知患者停止服用这种药物，并就无法解释的恶心，呕吐，腹痛，疲劳，厌食症或尿色深的原因寻求医疗救助，因为它们可能是肝毒性的迹象。
-应指导患者报告尿液中的血液或红色，小便时新的或恶化的冲动或排尿时的疼痛，因为它们可能是膀胱癌的征兆。
-应告知患者低血糖症的风险，其症状，可能使他们患上低血糖症的状况以及治疗方法。
-患者在发烧，外伤，感染或手术等压力时期应与他们的医护人员交谈，因为他们的糖尿病管理可能需要改变。

药物相互作用（306）
酒精/食物相互作用（3）
疾病相互作用（9）

已知共有306种药物与吡格列酮相互作用。

9种主要药物相互作用
261种中等程度的药物相互作用
36种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与吡格列酮相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与吡格列酮的相互作用。

最常检查的互动

查看吡格列酮与以下药物的相互作用报告。

Aspir 81（阿司匹林）
阿司匹林低强度（阿司匹林）
Crestor（瑞舒伐他汀）
达格列净
法西加（dapagliflozin）
鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
格列美脲
格列吡嗪
胰岛素
Invokana（canagliflozin）
Januvia（西他列汀）
Jardiance（empagliflozin）
Lantus（甘精胰岛素）
利格列汀
抒情诗（普瑞巴林）
二甲双胍
美托洛尔琥珀酸酯ER（美托洛尔）
酒石酸美托洛尔（美托洛尔）
罗苏伐他汀
西他列汀
拟甲状腺素（左甲状腺素）
杜绝（杜拉鲁肽）
泰诺（对乙酰氨基酚）
维托沙（利拉鲁肽）
维生素B12（氰钴胺）
维生素C（抗坏血酸）
维生素D2（麦角钙化醇）
维生素D3（胆钙化固醇）

吡格列酮酒精/食物相互作用

吡格列酮与酒精/食物有3种相互作用

吡格列酮疾病相互作用

吡格列酮与9种疾病的相互作用包括：

瑞士法郎
I型糖尿病
膀胱癌
浮肿
肝病
黄斑水肿
绝经前无排卵
体重增加
贫血

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史