吡格列酮片的适应症和用法

单一疗法和联合疗法

吡格列酮片剂被指示为饮食和运动的辅助物，以在多种临床环境中改善2型糖尿病成人的血糖控制[见临床研究（14）] 。

重要使用限制

吡格列酮片仅在存在内源性胰岛素的情况下发挥其降血糖作用。吡格列酮片不应用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒，因为在这些情况下无效。

患有肝病的患者要谨慎[见警告和注意事项（5.3）] 。

吡格列酮片剂的剂量和给药

2.1对所有患者的建议

吡格列酮片应每天服用一次，可以不考虑进餐而服用。

对于没有充血性心力衰竭的患者，建议的起始剂量为每天15 mg或30 mg。

对于充血性心力衰竭（NYHA I级或II级）患者，建议的起始剂量为每天15 mg。

根据HbA1c测定的血糖反应，剂量可以以15 mg为增量，每天最多45 mg滴定。

在开始使用吡格列酮片剂或增加剂量后，应仔细监测患者是否有与体液retention留有关的不良反应，例如体重增加，浮肿以及充血性心力衰竭的体征和症状[见盒装警告和警告及注意事项（5.5）] 。

在开始使用吡格列酮片剂之前，应先进行肝试验（血清丙氨酸和天冬氨酸转氨酶，碱性磷酸酶和总胆红素）。对于没有肝病的患者，不建议在使用吡格列酮片治疗期间定期定期监测肝试验。在开始服用吡格列酮片剂之前出现肝脏测试异常或在服用吡格列酮片剂时发现肝脏测试异常的患者应按照警告和注意事项中的说明进行治疗[见警告和注意事项（5.3）和临床药理学（12.3）] 。

2.2与胰岛素促分泌素或胰岛素同时使用

如果患者在与吡格列酮片和胰岛素促分泌剂（例如磺酰脲）合用时发生低血糖，应减少胰岛素促分泌剂的剂量。

如果患者在与吡格列酮片和胰岛素合用时发生低血糖，应将胰岛素剂量减少10％至25％。应根据血糖反应对胰岛素剂量进行进一步调整。

2.3与强效CYP2C8抑制剂同时使用

吡格列酮片与一种强CYP2C8抑制剂吉非贝齐的共同给药会使吡格列酮暴露增加约3倍。因此，与吉非贝齐或其他强CYP2C8抑制剂联合使用时，吡格列酮片剂的最大推荐剂量为每天15 mg [见药物相互作用（7.1）和临床药效学（12.3）]。

剂型和优势

圆片含有吡格列酮，如下：

• 15毫克：白色，凹陷处有“ W ”，另一侧有“ 15 ”
• 30毫克：白色，凹陷处有“ W ”，另一侧有“ 30 ”
• 45毫克：白色，凹陷，一侧有“ W ”，另一侧有“ 45 ”

禁忌症

•已确定的NYHA III级或IV级心力衰竭患者的起始治疗[见盒装警告]。
•用于已知对吡格列酮或吡格列酮片剂的任何其他成分过敏的患者。

警告和注意事项

5.1充血性心力衰竭

吡格列酮片与其他噻唑烷二酮类药物一样，单独使用或与其他抗糖尿病药合用时，可能导致剂量相关的体液retention留，最常见的是当吡格列酮片与胰岛素结合使用时。体液retention留可能导致或加剧充血性心力衰竭。应观察患者充血性心力衰竭的体征和症状。如果发生充血性心力衰竭，应根据当前的护理标准进行管理，必须考虑停用或降低吡格列酮片剂的剂量[见盒装警告，禁忌症（4）和不良反应（6.1）] 。

5.2低血糖

接受吡格列酮片与胰岛素或其他抗糖尿病药物（尤其是胰岛素促分泌剂，如磺脲类药物）合用的患者可能存在低血糖的风险。降低抗糖尿病药的剂量可能是必要的，以降低发生低血糖的风险[见剂量和给药方法（2.2）]。

5.3肝效应

上市后有服用吡格列酮片的患者发生致命和非致命性肝功能衰竭的报告，尽管该报告所含信息不足，无法确定可能的原因。迄今为止，在吡格列酮片剂对照的临床试验数据库中尚无药物诱发的肝毒性证据[见不良反应（6.1）] 。

2型糖尿病患者可能患有脂肪肝疾病或患有发作性充血性心力衰竭的心脏病，这两种疾病均可能导致肝功能检查异常，也可能患有其他形式的肝病，其中许多可以治疗或管理。因此，建议在开始使用吡格列酮片剂治疗之前，获取肝脏测试专家组（血清丙氨酸氨基转移酶[ALT]，天冬氨酸氨基转移酶[AST]，碱性磷酸酶和总胆红素）并评估患者。对于肝功能异常的患者，应谨慎开始使用吡格列酮片。

报告症状可能表明存在肝损伤的患者，应立即进行肝检查，包括疲劳，厌食，右上腹部不适，尿色深或黄疸。在这种临床情况下，如果发现患者肝脏检查异常（ALT大于参考范围上限的3倍），则应中断吡格列酮片的治疗，并进行调查以确定可能的原因。在没有其他肝功能检查异常解释的情况下，不应重新开始使用吡格列酮片剂。

血清ALT大于参考范围的三倍，而血清总胆红素大于参考范围的两倍，且无其他病因的患者则存在严重药物性肝损伤的风险，因此不应重新服用吡格列酮片剂。对于血清ALT或胆红素升高较少且有其他可能原因的患者，应谨慎使用吡格列酮片剂治疗。

5.4膀胱膀胱肿瘤

在为期两年的致癌性研究中，在雄性大鼠的膀胱中观察到了肿瘤[参见非临床毒理学（13.1）] 。此外，在为期三年的PROactive临床试验中，随机分配给吡格列酮片的2605名患者中有14例（0.54％），随机分配给安慰剂的2633名患者中有5例（0.19％）被诊断出患有膀胱癌。在排除诊断为膀胱癌时接触研究药物少于一年的患者后，吡格列酮片有6例（0.23％），安慰剂有2例（0.08％）。试验结束后，观察到一大批患者长达10年之久，几乎没有其他暴露于吡格列酮片的情况。在主动和观察性随访的13年中，随机分配使用吡格列酮片剂或安慰剂的患者之间膀胱癌的发生率没有差异（HR = 1.00； [95％CI：0.59-1.72]）。

在观察研究中，暴露于吡格列酮片剂的患者关于膀胱癌风险的发现各不相同。一些人未发现与吡格列酮片相关的膀胱癌风险增加，而其他人则发现。

在美国进行的一项为期10年的前瞻性大型观察性队列研究发现，与从未接触过Pioglitazone片剂的糖尿病患者相比，从未接触Pioglitazone片剂的糖尿病患者的膀胱癌风险没有统计学上的显着增加（HR = 1.06 [95％CI 0.89 -1.26]）。

一项来自英国的数据进行的回顾性队列研究发现，曾经服用吡格列酮片与膀胱癌之间存在统计学上的显着相关性（HR：1.63； [95％CI：1.22-2.19]）。

在一些研究中，包括在美国进行的为期10年的观察性研究中，未发现吡格列酮片的累积剂量或累积持续时间与膀胱癌之间的相关性，而在另一些研究中却未发现。这些研究和其他研究中固有的不一致的发现和局限性排除了对观测数据的结论性解释。

吡格列酮片可能会增加膀胱肿瘤的风险。没有足够的数据来确定吡格列酮是否是膀胱肿瘤的肿瘤促进剂。

因此，不应将吡格列酮片剂用于活动性膀胱癌患者，并且对于有既往膀胱癌病史的患者，应考虑血糖控制相对于未知的癌症复发风险的益处。

5.5水肿

在对照临床试验中，吡格列酮片治疗的患者水肿的发生率高于安慰剂治疗的患者，且与剂量有关[见不良反应（6.1）] 。在上市后的经验中，已经收到有关新发病或水肿恶化的报告。

浮肿患者应谨慎使用吡格列酮片剂。由于噻唑烷二酮类药物（包括吡格列酮片）会引起体液retention留，从而加剧或导致充血性心力衰竭，因此对于有充血性心力衰竭风险的患者，应谨慎使用吡格列酮片。应监测使用吡格列酮片剂治疗的患者的充血性心力衰竭的体征和症状[见盒装警告，警告和注意事项（5.1）和患者咨询信息（17）] 。

5.6骨折

在PROactive（大血管事件前瞻性吡格列酮临床试验）中，将5238例2型糖尿病和有大血管疾病史的患者随机分配到Pioglitazone Tablets（N = 2605）中，每天用力滴定至45 mg或安慰剂（N = 2633） ）以及护理标准。在平均34.5个月的随访期间，吡格列酮片的女性骨折发生率为5.1％（44/870），而安慰剂为2.5％（23/905）。在治疗的第一年后注意到了这种差异，并且在研究过程中一直存在。女性患者中观察到的大多数骨折为非椎骨骨折，包括下肢和上肢远端。用吡格列酮片治疗的男性（1.7％）相对于安慰剂（2.1％）没有观察到骨折发生率增加。在使用吡格列酮片剂治疗的患者（尤其是女性患者）的护理中应考虑骨折的风险，并应注意根据当前的护理标准评估和维持骨骼健康。

5.7黄斑水肿

在服用吡格列酮片或另一种噻唑烷二酮的糖尿病患者的上市后经验中，曾报道过黄斑水肿。一些患者出现视力模糊或视力下降，但其他患者在常规眼科检查中被诊断出。

诊断黄斑水肿时，大多数患者有周围性水肿。停用噻唑烷二酮后，一些患者的黄斑水肿有所改善。

糖尿病患者应根据当前的护理标准由眼科医生进行定期的眼科检查。报告有任何视觉症状的糖尿病患者，应立即转诊给眼科医生，无论其基础药物或其他物理检查结果如何[见不良反应（6.1）] 。

5.8大血管结局

尚无临床研究确定使用吡格列酮片剂降低大血管风险的确凿证据。

不良反应

标签中其他地方还讨论了以下严重不良反应：

• 充血性心力衰竭[见盒装警告和警告与注意事项（5.1）]
• 水肿[请参阅警告和注意事项（5.5）]
• 骨折[请参阅警告和注意事项（5.6）]

6.1临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

在随机，双盲，对照临床试验中，已有超过8500例2型糖尿病患者接受了吡格列酮治疗，其中PROactive临床试验中有2605例吡格列酮治疗了2型糖尿病和大血管疾病患者。在这些试验中，超过6000名患者接受了吡格列酮治疗6个月或更长时间，超过4500例患者接受了吡格列酮治疗1年或更长时间，并且3000多名患者接受了吡格列酮治疗至少两年。

在六项合并的16至26周安慰剂对照单药治疗和16至24周附加联合治疗试验中，吡格列酮治疗的患者因不良事件而退出治疗的发生率为4.5％，而比较者治疗的患者为5.8％耐心。导致停药的最常见不良事件与血糖控制不良有关，尽管吡格列酮的这些事件的发生率（1.5％）低于安慰剂（3.0％）。

在PROactive试验中，吡格列酮治疗的患者因不良事件而退出治疗的发生率为9.0％，而安慰剂治疗的患者为7.7％。充血性心力衰竭是最常见的严重不良事件，导致吡格列酮治疗的患者中有1.3％发生戒断，安慰剂治疗的患者中有0.6％发生戒断。

常见不良事件：16至26周的单药治疗试验

表1汇总了三项吡格列酮安慰剂对照单药安慰剂对照单药治疗试验中16到26周的合并报道的常见不良事件的发生率和类型。报告的术语代表发生率> 5％和吡格列酮治疗的患者比接受安慰剂的患者更为常见。这些不良事件均与吡格列酮剂量无关。

常见不良事件：16周至24周的附加联合疗法试验

表2汇总了吡格列酮在磺酰脲类药物中的试验中报告的总体发生率和常见不良事件的类型。报告的术语代表发生率> 5％且发生率最高的那些吡格列酮的剂量。

注意：合并周围性水肿，全身性水肿，麻点性水肿和体液retention留的首选术语，形成“水肿”的总称。

表3总结了吡格列酮联合二甲双胍试验中报告的总体发生率和常见不良事件的类型。报告的术语代表发生率> 5％且发生率最高的那些吡格列酮的剂量。

注意：合并周围性水肿，全身性水肿，麻点性水肿和体液retention留的首选术语，形成“水肿”的总称。

表4总结了吡格列酮胰岛素联合治疗试验中报告的常见不良事件的发生率和类型。报告的术语表示发生率> 5％，更常见的是吡格列酮的最高测试剂量。

注意：合并周围性水肿，全身性水肿，麻点性水肿和体液retention留的首选术语，形成“水肿”的总称。

表5中提供了PROactive试验中报告的总体发生率和常见不良事件的类型的摘要。报告的术语代表在吡格列酮治疗的患者中发生率> 5％且比在接受吡格列酮治疗的患者中更常见接受安慰剂。

患者平均随访时间为34.5个月。

充血性心力衰竭

表6中提供了与磺酰脲类药物治疗16至24周，胰岛素类药物治疗16至24周有关的充血性心力衰竭相关不良事件发生率的摘要。二甲双胍试验的16至24周附加药物。这些事件都不是致命的。

2型糖尿病和NYHA II类或早期III类充血性心力衰竭的患者被随机分配接受24周的双盲治疗，每日剂量为30 mg至45 mg吡格列酮或ng262格列本脲10毫克至15毫克（n = 256）。表7总结了本研究中报告的与充血性心力衰竭相关的不良事件的发生率。

表8总结了在PROactive试验期间发生的导致住院的充血性心力衰竭事件。

心血管安全

在PROactive试验中，将5238名2型糖尿病和有大血管疾病史的患者随机分配至吡格列酮（N = 2605），每天强制用药45 mg或安慰剂（N = 2633），此外还提供标准护理。几乎所有患者（95％）都在接受心血管药物（β受体阻滞剂，ACEI抑制剂，血管紧张素II受体阻滞剂，钙通道阻滞剂，硝酸盐，利尿剂，阿司匹林，他汀类药物和贝特类药物）。基线时，患者平均年龄为62岁，平均糖尿病病程为9.5年，平均HbA1c为8.1％。平均随访时间为34.5个月。

该试验的主要目的是检查吡格列酮对高血管事件高风险的2型糖尿病患者的死亡率和大血管发病率的影响。主要功效变量是在心血管复合终点中首次发生任何事件的时间，包括全因死亡率，包括致死性MI在内的非致命性心肌梗塞（MI），中风，急性冠状动脉综合征，包括冠状动脉搭桥术在内的心脏干预或经皮介入，脚踝以上的大腿截肢，以及搭桥手术或腿部血运重建。吡格列酮治疗的514名患者（19.7％）和安慰剂治疗的572名患者（21.7％）从主要复合终点发生了至少一次事件（危险比0.90; 95％置信区间：0.80，1.02; p = 0.10） 。

尽管吡格列酮和安慰剂之间在该复合物中首次事件的三年发生率之间没有统计学上的显着差异，但吡格列酮的死亡率或总的大血管事件没有增加。表9中显示了构成主要复合终点的首次出现的次数和单个事件的总数。

CABG =冠状动脉搭桥术； PCI =经皮介入

体重增加

当吡格列酮单独使用或与其他抗糖尿病药物组合使用时，会发生剂量相关的体重增加。体重增加的机制尚不清楚，但可能涉及体液retention留和脂肪堆积的结合。

表10和表11总结了在16至26周的随机双盲单药治疗和16至24周的联合附加治疗试验以及PROactive试验中，吡格列酮和安慰剂引起的体重变化。

注意：吡格列酮和安慰剂的中位暴露时间均为2.7年。

浮肿

停用吡格列酮可导致服用吡格列酮引起的水肿可逆。除非同时存在充血性心力衰竭，否则水肿通常不需要住院。表12总结了吡格列酮临床研究中发生的水肿不良事件的发生频率和类型。

表12：P中水肿的不良事件

综上所述

吡格列酮通常报道的副作用包括：上呼吸道感染，水肿和低血糖。其他副作用包括：心力衰竭，充血性心力衰竭加重，骨折，头痛和咽炎。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于吡格列酮：口服片剂

警告

口服途径（平板电脑）

盐酸吡格列酮可能导致或加重充血性心力衰竭。在开始或剂量增加后，监测患者的心力衰竭迹象和症状。如果出现充血性心力衰竭的这些症状和体征，请按照当前的护理标准进行管理，并考虑停止治疗或降低剂量。不推荐将吡格列酮盐酸盐用于有症状的心力衰竭患者，并建议将其用于已确诊的NYHA III级或IV级心力衰竭的患者。

需要立即就医的副作用

吡格列酮及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用吡格列酮时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 胸痛
• 尿量减少
• 颈静脉扩张
• 极度疲劳
• 不规则的呼吸
• 心律不齐
• 牙齿问题
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难
• 体重增加

不常见

• 手臂或腿部疼痛或肿胀而无伤害
• 皮肤苍白
• 肿胀
• 活跃时呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

发病率未知

• 黑尿
• 食欲不振
• 恶心或呕吐
• 肚子痛
• 无法解释的体重迅速增加
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

吡格列酮可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 视力模糊或其他视力改变
• 咳嗽
• 口干
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 头痛
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 意识丧失
• 肌肉疼痛或酸痛
• 牙齿问题
• 流鼻涕或鼻塞
• 咽喉痛
• 腹痛
• 出汗
• 无法解释的体重减轻

对于医疗保健专业人员

适用于吡格列酮：口服片剂

心血管的

很常见（大于10％）：水肿

常见（1％至10％）：充血性心力衰竭（包括非致命和致命病例），心力衰竭，胸痛^[Ref]

在PROactive试验中，一项针对5238名2型糖尿病且有大血管疾病病史的患者进行了研究，他们每天强制使用吡格列酮45 mg一次或除接受标准护理外，还接受安慰剂治疗，有27.3％的患者出现水肿吡格列酮治疗组（n = 2605），而安慰剂组（n = 2633）则为15.9％。至少有1％的吡格列酮患者和4.1％的安慰剂患者出现了紧急治疗事件，导致至少1例住院性充血性心力衰竭。

这项为期3年的PROactive试验的主要目的是检查吡格列酮对高危患者的死亡率和大血管发病率的影响。吡格列酮与安慰剂/标准护理在首次发生事件之间的时间上未观察到统计学上的显着差异（全因死亡率，非致死性心肌梗死（MI）包括沉默MI，中风，急性冠状动脉综合征，包括冠状动脉的心脏干预搭桥术或经皮介入治疗，脚踝以上的大腿截肢术以及搭桥术或腿内血运重建术）。共有514名接受吡格列酮的患者经历了至少1次事件，而572名接受安慰剂/标准护理的患者则经历了至少1次事件。

当单独使用或联合治疗时，吡格列酮与水肿（周围性，全身性和点性水肿和积液）有关。在吡格列酮单药试验中，每天接受15毫克，30毫克和45毫克吡格列酮治疗的患者中，分别有2.5％（n = 81），4.7％（n = 275）和6.5％（n = 169）的患者出现水肿。 26个星期。吡格列酮与磺脲类药物合用16至24周导致分别接受15 mg，30 mg和45的患者出现水肿的比例分别为1.6％（n = 184），11.3％（n = 540）和23.1％（n = 351）每日一次的吡格列酮毫克。在一项针对NYHA II级或III级心力衰竭患者的研究中，接受吡格列酮（n = 262）和格列本脲（n = 256）治疗的患者在研究期间发生CHF恶化的百分比分别为13.4％和8.2％。

吡格列酮治疗的患者已收到充血性心力衰竭的上市后报告。已经收到有和没有心脏病史的患者以及有和没有胰岛素使用的患者的报告。 ^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏和过敏反应^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：低血糖症（高达27.3％），体重增加（高达26.2％） ^[参考]

一般

最常见的副作用是血糖过低，体重增加，水肿和上呼吸道感染。 ^[参考]

血液学

未报告频率：平均血红蛋白和血细胞比容略有降低^[参考]

眼科

据报道，在治疗早期就出现了视力障碍，可能与晶状体的屈光度和折射率的暂时改变有关，与血糖的变化有关。据报道，服用吡格列酮或另一种噻唑烷二酮的患者上市后出现黄斑水肿。有些患者视力模糊或视力下降，尽管有些患者是通过常规眼科检查诊断出来的。大多数患者在诊断时患有外周水肿。有些患者因停药而好转。 ^[参考]

常见（1％至10％）：视力障碍，视力异常

未报告频率：黄斑水肿^[参考]

肝的

使用该药物治疗的患者已收到致命和非致命性肝功能衰竭的上市后报告；这些报告不足以建立因果关系。在临床试验期间，没有证据表明药物引起的肝毒性。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：丙氨酸转氨酶增加

未报告频率：胆红素，AST，碱性磷酸酶和GGT平均值降低

上市后报告：致命性和非致命性肝功能衰竭，肝细胞功能障碍^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，意外伤害，外周水肿，乏力，全身乏力^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：牙齿疾病，牙齿脓肿，肠胃炎，腹泻，上腹痛^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：骨折，肌痛，四肢疼痛，背部疼痛，腿部狭窄，关节痛^[Ref]

在大血管事件前瞻性吡格列酮临床试验（PROactive）中，使用这种药物的女性患者的骨折发生率为5.1％（44/870），而安慰剂治疗患者为2.5％（23/905）。大多数骨折为非椎骨性骨折，包括下肢和上肢远端。男性发病率为1.7％，与安慰剂（2.1％）相同。 ^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，感觉不足^[Ref]

精神科

罕见（0.1％至1％）：失眠^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（高达13.2％）

常见（1％至10％）：鼻窦炎，咽炎，支气管炎，流感^[参考]

肿瘤的

罕见（0.1％至1％）：膀胱癌^[Ref]

美国食品和药物管理局已经发布了吡格列酮和膀胱癌的审查结果，并得出结论，该数据表明该药物的使用可能与增加膀胱癌的风险有关。制造商进行的一项为期10年的糖尿病患者前瞻性队列研究（n = 158,918个从未使用过的用户； n = 34,181个曾经使用过的用户）确定了从未使用过的1075例新诊断出的膀胱癌病例和everever使用者中186例。完全调整的危险比（HR）显示吡格列酮的使用与风险增加无关（HR 1.06（95％置信区间0.89至1.26）。尽管观察到持续时间增加的风险呈适度增加的趋势，但该趋势在统计学上没有与5年期中期结果相比，10年结果发现较弱的关联在统计学上不显着，但是，有些研究表明，这种药物的暴露与膀胱癌之间的相关性与统计学上的显着相关。剂量或曝光和膀胱癌。总体的累积持续时间，这种药物可以与增加膀胱肿瘤的危险相关联，但是没有足够的数据，以确定该药物是否是肿瘤启动子为膀胱肿瘤^{。[参考文献]}

参考文献

1. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

2.“产品信息。Actos（吡格列酮）”，伊利诺伊州林肯郡，武田制药美国公司。

3. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

4.美国食品和药物管理局（FDA）更新后的FDA审查得出结论，使用2型糖尿病药物吡格列酮可能会增加膀胱癌的风险。可从以下网址获得：URL：http://www.fda.gov/downloads/Drugs/ DrugSafety / UCM532691.pdf。” （[2016年12月12日]）：

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

2型糖尿病的成人剂量

-无充血性心力衰竭的患者：
初始剂量：每天一次15毫克或30毫克口服
-患有充血性心力衰竭的患者（纽约心脏协会[NYHA] I级或II级）：
初始剂量：每天口服15 mg

维持剂量：根据HbA1c的血糖反应，每天口服15 mg至45 mg
最大剂量：每天口服45毫克

评论：
-该药物仅在存在内源性胰岛素的情况下发挥其降血糖作用，因此预期不会对1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒有效。
-如果发生低血糖症，同时接受胰岛素促分泌剂或胰岛素的患者可能需要减少胰岛素促分泌剂或胰岛素的剂量。

用途：在多种临床环境中，作为饮食和运动的辅助手段，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

肝病患者慎用。

-在开始治疗之前，应先进行肝功能检查（ALT，AST，碱性磷酸酶和总胆红素）。
-如果出现提示肝损伤的症状，包括疲劳，厌食，右上腹部不适，尿色变深或黄疸，应立即进行肝功能检查。
-如果ALT大于正常上限（ULN）的3倍，则中断治疗并调查原因。
-如果没有其他病因，如果ALT大于3倍ULN且总胆红素大于2倍ULN，则不要重新开始治疗，因为这有导致严重药物性肝损伤的风险。
-对于ALT或胆红素升高较小且可能是其他原因的患者，应谨慎开始治疗。

剂量调整

与胰岛素促分泌剂（例如磺酰脲）同时使用：如果发生低血糖，应减少胰岛素促分泌剂的剂量。

与胰岛素同时使用：如果发生低血糖，应将胰岛素剂量减少10％至25％。应当根据血糖反应对胰岛素剂量进行其他调整。

与Gemfibrozil或其他强效CYP450 2C8抑制剂同时使用：
建议最大每日剂量：15毫克

对于充血性心力衰竭（NYHA I级或II级）患者
初始剂量：每天口服15 mg

预防措施

美国盒装警告：
-噻唑烷二酮在某些患者中引起或加剧充血性心力衰竭。
-开始治疗后和增加剂量后，请仔细监测患者的心衰体征和症状（例如，过度，快速体重增加，呼吸困难和/或水肿）。如果发生心力衰竭，应根据当前的护理标准进行管理，必须考虑停用吡格列酮或减少吡格列酮的剂量。
-有症状心力衰竭的患者不建议使用吡格列酮。
-已建立纽约心脏协会（NYHA）III级或IV级心力衰竭的患者禁用治疗。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-每天一次带餐或不带餐

储存要求：
-避光，防潮和防潮

一般：
-禁止将这种药物用于NYHA III级或IV级心力衰竭（HF）患者，不建议在有症状的HF患者中使用，对于NYHA I级或II级HF患者应降低剂量开始使用。
-肝病患者应谨慎使用该药。
-该药物不应用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
-美国食品药品管理局（FDA）发布了更新的评估膀胱癌风险的评估报告，并得出结论认为，使用这种药物可能会增加膀胱癌的风险；尽管一项为期10年的流行病学研究并未发现风险增加，但其他研究也显示出了风险。这种药物不应用于患有活动性膀胱癌的患者，应非常小心地用于有膀胱癌病史的患者。

监控：
-密切监测心力衰竭的体征和症状（例如体重增加，水肿），尤其是在同时使用胰岛素的情况下。
-在开始之前进行肝功能检查（LFT）；如果出现提示肝损伤的症状，应立即进行LFT；不建议对无肝病患者进行LFT的常规监测
-监控血糖控制
-根据当前标准评估和维护骨骼健康，尤其是女性患者
-糖尿病患者应由眼科医生定期进行眼科检查

患者建议：
-该药可能引起水肿；体重迅速增加，呼吸急促或其他心力衰竭症状的患者应立即通知医疗保健专业人员。
-绝经前无排卵的妇女使用该药可能有怀孕的风险；应讨论怀孕风险，必要时建议适当避孕。
-应告知患者停止服用这种药物，并就无法解释的恶心，呕吐，腹痛，疲劳，厌食症或尿色深的原因寻求医疗救助，因为它们可能是肝毒性的迹象。
-应指导患者报告尿液中的血液或红色，小便时新的或恶化的冲动或排尿时的疼痛，因为它们可能是膀胱癌的征兆。
-应告知患者低血糖症的风险，其症状，可能使他们患上低血糖症的状况以及治疗方法。
-患者在发烧，外伤，感染或手术等压力时期应与他们的医护人员交谈，因为他们的糖尿病管理可能需要改变。

• 药物相互作用（306）
• 酒精/食物相互作用（3）
• 疾病相互作用（9）

已知共有306种药物与吡格列酮相互作用。

• 9种主要药物相互作用
• 261种中等程度的药物相互作用
• 36种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与吡格列酮相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与吡格列酮的相互作用。

最常检查的互动

查看吡格列酮与以下药物的相互作用报告。

• Aspir 81（阿司匹林）
• 阿司匹林低强度（阿司匹林）
• Crestor（瑞舒伐他汀）
• 达格列净
• 法西加（dapagliflozin）
• 鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
• 格列美脲
• 格列吡嗪
• 胰岛素
• Invokana（canagliflozin）
• Januvia（西他列汀）
• Jardiance（empagliflozin）
• Lantus（甘精胰岛素）
• 利格列汀
• 抒情诗（普瑞巴林）
• 二甲双胍
• 美托洛尔琥珀酸酯ER（美托洛尔）
• 酒石酸美托洛尔（美托洛尔）
• 罗苏伐他汀
• 西他列汀
• 拟甲状腺素（左甲状腺素）
• 杜绝（杜拉鲁肽）
• 泰诺（对乙酰氨基酚）
• 维托沙（利拉鲁肽）
• 维生素B12（氰钴胺）
• 维生素C（抗坏血酸）
• 维生素D2（麦角钙化醇）
• 维生素D3（胆钙化固醇）

吡格列酮酒精/食物相互作用

吡格列酮与酒精/食物有3种相互作用

吡格列酮疾病相互作用

吡格列酮与9种疾病的相互作用包括：

• 瑞士法郎
• I型糖尿病
• 膀胱癌
• 浮肿
• 肝病
• 黄斑水肿
• 绝经前无排卵
• 体重增加
• 贫血

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。

重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

• 可用性 仅处方
• 怀孕和哺乳 现有风险数据
• CSA时间表* 不是管制药物
• 审批历史 FDA的药物史

相关药物

• 二甲双胍
• Basaglar
• 兰图斯
• 真实性
• 维克托扎
• Tresiba

美国日本医生

Heather Benjamin MD

经验：11-20年

Suzanne Reitz MD

经验：11-20年

Heather Miske DO

经验：11-20年

Steven Paterno MD

经验：11-20年

Gregory Aaen MD

经验：11-20年

渡邊剛

经验：21年以上

宮崎総一郎 中部大学特聘教授

经验：21年以上

百村伸一 教授

经验：21年以上

村上和成 教授

经验：21年以上

中山秀章 教授

经验：21年以上

临床试验

• BO42843阿替利珠单抗膀胱癌临床研究
• VB4-845注射液治疗非肌层浸润性膀胱癌患者的有效性和安全性多中心、单臂、开放临床研究
• 卡妥索单抗对卡介苗治疗失败或不耐受的非肌层浸润性膀胱癌的安全性与初步有效性研究
• APL-1202单药口服治疗对比注射用盐酸表柔比星膀胱灌注治疗对未经治疗的中危非肌层浸润性膀胱癌有效性和安全性的随机、开放、平行对照、多中心临床研究
• 重组人源化抗PD-1单克隆抗体治疗高危非肌层浸润膀胱癌的II期临床研究
• 在高危非肌层浸润性膀胱癌受试者中联合使用 PF-06801591 与卡介苗 (BCG) 的 III 期研究
• 比较Erdafitinib和膀胱内化疗在膀胱癌患者中的有效性和安全性的研究
• 评价APL-1202片对青霉素钠人体内药代动力学影响的临床试验
• 评价APL-1202片对青霉素钾人体内药代动力学影响的临床试验
• 评价APL-1202片对阿德福韦酯片人体内药代动力学影响的临床试验