介绍

丙基哌嗪衍生物吩噻嗪;常规（原型，第一代）抗精神病药和止吐药。 ^{100 d F G H}

氯丙嗪二磺酸酯的用途

精神病

对症治疗精神病（即精神分裂症）。 ^{100 d f}

非精神病性焦虑

非精神病性焦虑的短期治疗。 ^100天

在广泛性焦虑症患者中建立疗效；尚未确定氯丙嗪是否可用于治疗其他非精神病性疾病，例如焦虑症或模仿焦虑症的表现很明显（例如，身体疾病，器质性精神病，躁动性抑郁，性格障碍）。 ^100天

由于存在毒性的风险，在大多数患者中，仅可替代其他毒性较小的抗焦虑药（例如，苯二氮卓类）。 ^100天

恶心和呕吐

处理严重的恶心和呕吐的各种病因（例如，术后，急性偏头痛，毒素，放射线或细胞毒性药物）。 ^{100 a b f g}

在预防眩晕或晕车或药物控制结节神经节或胃肠道局部药物引起的呕吐方面无效。 ^{A b}

不建议用于预防和治疗与妊娠有关的恶心和呕吐，除非严重恶心和呕吐严重且难治，以至于需要药理干预，并且其潜在益处证明对胎儿的潜在风险是合理的。 ^{100 a b f g} （请参阅“小心情况下的胎儿/新生儿发病率”。）

其他用途

尚未显示出对智力低下患者的行为并发症的治疗有效。 ^{100 d f}

氯丙嗪二磺酸盐的剂量和给药

一般

• 根据个人需要和反应仔细调整剂量；使用尽可能低的有效剂量。 ^{100 d F G}

• 定期评估接受长期治疗的患者，以确定是否可以减少维持剂量或停止药物治疗。 ^{100 d f g} （请参阅“注意事项”中的迟发性运动障碍。）

精神病

• 在治疗的前两天内，许多患者会出现精神病症状的缓解。然而，最佳的抗精神病作用通常需要延长药物的给药时间。 ^d

• 为了迅速控制严重的精神病症状，请使用IM；在症状得到控制后，应以相同或更高剂量水平口服治疗替代肠胃外治疗。 ^d

行政

丙氯哌嗪乙二磺酸盐通过深IM注射，直接IV注射或IV输注给药。^一d˚F

马来酸丙氯哌嗪以常规片剂的形式口服。 ^{100 d}

丙氯拉嗪经直肠给药。^一克

由于局部刺激，不建议对丙氯哌嗪乙二磺酸盐进行Sub-Q给药。 ^d˚F

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

可以不稀释或在等渗溶液中稀释使用。 ^F

为了使静脉注射后的低血压降至最低，患者应在观察状态下保持仰卧≥30分钟。 ^{100 f} （请参阅“注意事项中的低血压”。）

管理率

通过静脉输注或直接静脉注射以不超过5毫克/分钟的速度给药。 ^{A F}

不要管理作为一种快速（“推”）注射。 ^{A F}

IM管理

通过深部IM注射到臀大肌的上外侧象限进行管理。 ^{a b d f}

如果可能的话，避免在瘦弱或肌肉质量下降的衰老患者中进行IM给药（注射可能很痛苦，吸收可能不稳定或无法预测）。 ^b

剂量

可作为原丙氯哌嗪，乙二醛丙氯哌嗪或马来酸丙氯哌嗪；剂量以丙氯嗪表示。^一d

小儿患者

儿童应接受尽可能低的有效剂量，并应指示父母不要超过规定剂量。 ^{100 d f}

不建议在2岁以下的儿童或体重在9公斤以下的儿童使用。 ^100天

精神病

口服

2至12岁的儿童：最初为2.5毫克，每日2至3次；第一天的总剂量不应超过10毫克。 ^{100 d可}根据患者的治疗反应和耐受性增加剂量，但对于2-5岁和6-12岁的儿童，通常每天不应超过20和25 mg。 ^100天

未确定2岁以下儿童或9公斤以下儿童的剂量。 ^100天

即时通讯

<12岁的儿童：0.13 mg / kg。 ^{d f}通常，大多数儿科患者在服用1剂后都会有反应，口服治疗应以相同或更高的剂量水平代替肠胃外治疗。 ^d˚F

恶心和呕吐

口服

或者，对于≥2岁且体重> 9 kg的儿童：每天0.4 mg / kg或10 mg / m ² ，分3或4剂分次服用。^一种

通常，没有必要继续治疗超过24小时。 ^100个

即时通讯

≥2岁且体重> 9 kg的儿童：0.13 mg / kg。 ^{A F}一般来说，单次剂量是大多数患者足以控制恶心和呕吐。 ^{A F}

大人

精神病

口服

症状较轻的办公室患者和门诊患者，每天3或4次，每次5或10 mg。 ^100天

最初，对于中度至重度症状的住院或监督良好的患者，每天10毫克，每日3或4次。每隔2或3天逐渐增加剂量^{100 d，}直到症状得到控制或副作用变得麻烦为止。 ^{100 d}尽管有些患者每天50-75 mg表现出最佳的反应，但是对于更严重的患者通常每天需要100-150 mg。 ^100天

即时通讯

严重症状患者应迅速控制10-20 mg；为控制某些患者的症状，可能需要每1-4小时重复一次初始剂量。 ^{d f}通常，不超过3或4剂剂量。 ^d˚F

如果需要长时间的肠胃外治疗，则每4-6小时10-20 mg。 ^d˚F

在患者的症状得到控制后，口服治疗应以相同或更高剂量替代肠胃外治疗。 ^d˚F

非精神病性焦虑

口服

每天5毫克，每次3或4次，≤12周。 ^100天

恶心和呕吐

口服

通常每天5或10毫克3或4次。 ^100个

每日> 40 mg的剂量应仅在耐药情况下使用。 ^100个

直肠的

每天两次25毫克。 ^G

IV

2.5-10毫克。 ^{A F}

为控制手术中的严重恶心和呕吐：麻醉诱导前15-30分钟给予5-10 mg。 ^{a f}如有必要，在手术前重复一次初始剂量。 ^{A F}

为了控制手术期间或之后的急性症状，通常为5-10 mg，必要时重复一次；药物的单次IV剂量不应超过10 mg。 ^{A F}

即时通讯

最初为5-10毫克；如有必要，可以每3或4小时重复一次初始剂量，但每天的总剂量不应超过40 mg。 ^{A F}

为控制手术期间的严重恶心和呕吐：麻醉诱导前1–2小时给予5–10 mg。 ^{a f}如有必要，可以在初始剂量后30分钟重复一次剂量。 ^{A F}

在手术中或手术后控制急性症状：5-10 mg，必要时每30分钟重复一次。 ^{A F}

限度

小儿患者

精神病

口服

第一天每天最多10毫克。 ^100天

随后，分别针对2-5岁和6-12岁的儿童每天最多服用20和25 mg。 ^100天

恶心和呕吐

口服

大人

非精神病性焦虑

口服

每天最多20​​毫克；请勿超过12周服用。 ¹⁰⁰

恶心和呕吐

口服

每日> 40 mg的剂量应仅在耐药情况下使用。 ^100个

IV

单剂量最大10毫克。 ^{A F}最多40毫克，每天（每日总剂量）。 ^{A F}

即时通讯

每天最多40毫克（每日总剂量）。 ^{A F}

特殊人群

老年患者

通常，在推荐范围的下限选择剂量；逐渐增加剂量并密切监测。 ^{100 d f g} （请参阅“小心使用”）。

虚弱或消瘦的患者

逐渐增加剂量。 ^{100 d F G}

丙氯哌嗪二磺酸盐的注意事项

禁忌症

• 昏迷状态或存在大量CNS抑制剂（例如，酒精，巴比妥酸盐，鸦片制剂）时。 ^{100 d F G（}参见下相互作用特异性药物和实验室试验。）

• 小儿外科。 ^{100 d F G}

• <2岁或<9公斤的儿童。 ^{100 d F G}

• 尚未确定剂量的儿童。 ^{100 d F G}

• 已知对丙氯哌嗪或其他吩噻嗪类过敏。 ^{100 d f}

警告/注意事项

警告事项

具有其他吩噻嗪的潜在毒性；遵守吩噻嗪治疗的常规注意事项。^一d

老年痴呆症相关精神病患者死亡率增加

在患有痴呆症相关精神病的老年患者中，使用常规（第一代）或非典型（第二代）抗精神病药会增加死亡风险。 ^{100 101 102 103 104 F G H I J}

抗精神病药（包括氯丙嗪）未获批准用于治疗与痴呆症有关的精神病。 ^{100 101 F G I（}参见在老年患者用黑框警告性痴呆有关的精神病死亡率增加。）

锥体外系反应

可能发生锥体束外反应，尤其是在住院的精神病患者和儿童中。 ^{100 d f g}根据症状的严重程度考虑减量或停药。可给予^{100 F G}抗胆碱能抗帕金森氏病剂或苯海拉明，以控制持续或严重的反应。 ^b

体征和症状可能与某些疾病（例如脑炎，雷氏综合症，脑病，脑膜炎，破伤风）相似。对这些疾病的诊断可能会模糊不清，或者可能将与疾病相关的体征和症状错误地诊断为药物诱发。 ^b

迟发性运动障碍

迟发性运动障碍是一种潜在的不可逆的，非自愿的运动障碍综合征，据报道使用抗精神病药。 ^{100 F G}

为已知对抗精神病药有反应的慢性病患者保留长期抗精神病药物治疗，对于这些患者，尚无替代方法或等效治疗方法，但危害性可能较小。 ^{100 f g}需要长期治疗的患者，使用最小剂量和最短治疗时间即可产生令人满意的临床反应；定期重新评估是否需要继续治疗。 ^{100 F G}

APA建议每6个月评估接受常规抗精神病药物治疗的患者的非自愿运动异常；对于迟发性运动障碍风险较高的患者，每3个月评估一次。 ^h如果出现迟发性运动障碍的体征和症状，请考虑停用丙氯拉嗪。 ^{100 f g}但是，尽管有综合征，某些患者仍可能需要治疗。 ^{100 F G}

抗精神病药恶性综合症

抗精神病药报道，抗精神病药物恶性综合症（NMS）是一种潜在的致命综合症，其特征为高热，肌肉僵硬，精神状态改变和植物神经不稳定。 ^{100 b f g}

如果发生NMS，立即停止治疗并开始支持和对症治疗。 ^{100 b f g}如果恢复后重新开始治疗，建议仔细监测；必须考虑NMS可能复发的风险。 ^{100 b f g}

胎儿/新生儿发病率

未确定怀孕期间的使用安全性。 ^100b的摹黄疸，延长锥体外系症状和体征，反射亢进和反射降低所生谁在怀孕期间接受噻嗪女性新生儿的一些报道。 ^100b的克

在妊娠晚期暴露于抗精神病药物的新生儿中有锥体束外和/或戒断症状的风险（例如，躁动，高渗，肌张力低下，迟发性运动障碍样症状，震颤，嗜睡，呼吸窘迫，进食障碍）；监测表现出这种症状的新生儿。 ^{100 f g k l m}症状在某些新生儿中是自限性的，但严重程度有所不同。一些婴儿需要强化支持和长期住院治疗。 ^{100 f g k l m}

通常，仅在潜在益处证明对胎儿可能构成风险的情况下，才在怀孕期间使用。 ^{100 b f g}

敏感性反应

可能的敏感性反应（例如胆汁淤积性黄疸，血液异常，皮肤病，光敏性）。 ^{100 f g}通常不建议在骨髓抑制患者或已知对吩噻嗪过敏的患者中使用（除非潜在益处超过可能的风险）。 ^{100 b f g} （请参阅“小心血液学影响”。）

皮肤接触普鲁卡哌嗪乙二磺酸盐注射液后很少发生接触性皮炎。注意避免皮肤与注射剂接触。 ^{a b d f}

一般注意事项

血液学影响

在临床试验和/或上市后经验中报告的与抗精神病药物在时间上相关的白细胞减少，中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症。 ^{100 F G}

白细胞减少和中性粒细胞减少的可能危险因素包括先前存在的白细胞计数低和药物引起的白细胞减少或中性粒细胞减少的病史。 ^{100 f g}对于有此类危险因素的患者，在治疗的最初几个月中应经常监测CBC。 ^{100 f g}在没有其他致病因素的情况下，在白细胞计数下降的第一个迹象时停止使用氯丙嗪。 ^{100 F G}

仔细监测中性粒细胞减少症患者的发烧或其他感染症状和体征，并及时进行治疗。 ^{100 f g}在严重中性粒细胞减少症（ANC <1000 / mm ³ ）的患者中，停用氯丙嗪并监测WBC直至恢复。 ^{100 F G}

中枢神经系统抑郁症

可能会削弱精神和/或身体能力，尤其是在治疗的前几天；在需要保持警觉的活动中（例如，操作车辆或机器）要谨慎使用。 ^{100 b f g}

由于中枢神经系统的抑制作用，在患有慢性呼吸系统疾病（例如，严重的哮喘，肺气肿，急性呼吸道感染）的患者中应谨慎使用。 ^b

低血压

可能的低血压；患有严重心血管疾病的患者应谨慎使用大剂量和肠胃外给药。 ^{100 b f g}

为了将注射后的低血压降至最低，患者应在观察状态下保持仰卧≥30分钟。 ^100楼

如果发生低血压，将患者置于特伦德伦伯卧位，并在必要时给予去甲肾上腺素或去氧肾上腺素；不应该用肾上腺素或多巴胺。 ^{100 b f g} （请参阅“相互作用下的特定药物和实验室测试”。）

催乳素分泌

血清催乳素浓度升高；可能与溢乳，月经周期变化（例如，少经，闭经）和男性乳房发育有关。 ^{100 b f g}

由于大约三分之一的人类乳腺癌是催乳素依赖性的，因此在先前检测到乳腺癌的患者中应谨慎使用。 ^{100 b f g}

致突变性

在啮齿动物中已证明了精细胞的染色体畸变和精子异常。 ^{100 b f g}

抗胆碱作用

可能的抗胆碱作用（例如口干，视力模糊，瞳孔散大，便秘，恶心，无动力性肠梗阻，无力结肠，尿，留，出汗减少，阳imp）。 ^{100 b f g}

青光眼或前列腺肥大的患者慎用。 ^{100 b f g}

体温调节

吩噻嗪抑制下丘脑调节体温的机制；暴露于极端温度下可能会导致体温过高或体温过低。 ^{100 b f g}

暴露于极热或极冷的患者中请谨慎使用。 ^{100 b f g}

手术

可能抑制咳嗽反射和胃内容物的抽吸。 ^{100 b f g}术后患者要谨慎。 ^{100 b f g}

其他注意事项

止吐药的作用可能掩盖了其他药物（例如抗肿瘤药）用药过量的迹象，或掩盖了各种疾病（例如肠梗阻，脑瘤，里氏综合症）的呕吐原因。 ^{100 b f g} （请参阅注意事项的锥体外系反应。）

低钙血症患者慎用吩噻嗪类药物，因为对肌张力异常反应的敏感性可能会增加。 ^b

特定人群

怀孕

C类^e （请参阅“注意下的胎儿/新生儿发病率”。）

哺乳期

分配到牛奶中。 ^{100 f g}小心，如果用于哺乳期妇女。 ^100楼

儿科用

对于<2岁的儿童或<9 kg的儿童，安全性和有效性尚未确立。 ^{100 a d f} （请参阅禁忌症。）

避免在怀疑患有Reye综合征的儿童和青少年中使用，因为该药物产生的止吐药和潜在的锥体外系作用可能会掩盖这种情况的诊断或与CNS表现相混淆。 ^{100 a d f} （请参阅注意事项外锥体反应。）

不建议在手术过程中或尚未确定儿科剂量的儿童中使用。 ^{100 a d f} （请参阅禁忌症。）

儿童锥体外系反应的发生率似乎较高。 ^{100 d f g}患有急性疾病（例如水痘-带状疱疹[水痘]感染，中枢神经系统感染，麻疹，肠胃炎）或脱水的儿童出现此类反应（特别是肌张力障碍反应和静坐症）的风险增加；仅在这些患者的密切监督下使用。 ^{100 b f g}

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定他们对年轻人的反应是否不同。 ^{100 F G}

老年患者似乎对抗精神病药的不良中枢神经系统（例如迟发性运动障碍，帕金森病表现，静坐不安，镇静），抗胆碱能和心血管（例如体位性低血压）作用特别敏感。 （见迟发性运动障碍和低血压也以及抗胆碱能作用，注意事项下。）在老年病人接受丙氯拉嗪粒细胞缺乏症^{100b的d F G}可能的发病率增加。 ^{100 f g} （请参阅“注意事项的血液学影响”。）

用常规或非典型抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加。 ^{100 101 102 103 104 F G H I J（}参见在老年患者的死亡率增加与黑框警告性痴呆有关的精神病。）

请谨慎使用。 ^{100 d f g} （见剂量和给药方式的老年患者。）

肝功能不全

请谨慎使用。 ^b

肾功能不全

请谨慎使用。 ^b

常见不良反应

嗜睡，头晕，闭经，视力模糊，皮肤反应，低血压。 ^{100 F G}

氯丙嗪二磺酸盐的相互作用

特殊药物和实验室检查

氯丙嗪二磺酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

吩噻嗪通常从胃肠道和肠胃外部位吸收良好。 ^b

发病时间

精神病：口服治疗的前两天可出现症状缓解；然而，最佳的抗精神病药物作用通常需要延长给药时间。 ^d

止吐作用：起效时间为30–40分钟（常规片剂），60分钟（直肠栓剂）或10–20分钟（IM给药）。^一种

持续时间

止吐作用：持续3-4小时（常规片剂，直肠栓剂或IM给药）。^一种

分配

程度

吩噻嗪分布在大多数人体组织和体液中，高浓度分布在脑，肺，肝，肾和脾中。 ^b

吩噻嗪穿过胎盘。 ^{b m}氯丙嗪被分配到牛奶中。 ^{100 F G}

血浆蛋白结合

吩噻嗪与血浆蛋白高度结合。 ^b

消除

代谢

广泛代谢的，主要在肝脏。 ^b

淘汰路线

吩噻嗪及其代谢产物从尿液和粪便中排出。 ^b

稳定性

存储

直肠的

栓剂

20–25°C。 ^g在准备使用之前，请勿从包装纸上取下。 ^G

口服

平板电脑

20–25°C。 ¹⁰⁰避光。 ¹⁰⁰

肠胃外

注射

20–25°C；不要冻结。 ^f避光。 ^F

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性

药物相容性

动作

• 表现出弱的抗胆碱作用，中等的镇静作用，强的锥体外系作用和强的止吐作用。^一种

• 可能拮抗突触中多巴胺介导的神经传递，并可能阻断突触后多巴胺受体位点；但是，尚未确定确切的作用机制。 ^b

• 通过直接影响髓质化学感受器触发区（CTZ）发挥镇吐作用，显然是通过阻断CTZ中的多巴胺受体来实现的。 ^{a g}抑制阿扑吗啡引起的呕吐。^一种

• 对α-肾上腺素，5-羟色胺能，组织蛋白H ₁和毒蕈碱受体也具有外周和/或中央拮抗活性。 ^b

给病人的建议

• 告知患者和护理人员，使用抗精神病药治疗老年痴呆症相关精神病患者的死亡风险增加。 ^{100 101 102 103 104 f g h i j}还应告知患者和看护者，丙氯哌嗪未被批准用于治疗老年痴呆症相关精神病患者。 ^{100 101 F G我}

• 药物有可能削弱心理警觉或身体协调能力；驾驶或操作机械时要小心，直到对个人的影响有所了解。 ^{100 F G}

• 临床医生应告知患者存在锥体外系反应风险的重要性，并保证这些反应通常可以通过服用抗帕金森病药物（例如苯甲平）和随后减少剂量来控制。 ^{100 b f g}

• 告知患者和护理人员有关NMS风险的重要性，因为NMS可能引起高烧，肌肉僵硬，出汗，心跳加快或不规则，血压变化，意识模糊和肾脏损害。 ^{100℃F G}

• 考虑到临床情况和患者理解所提供信息的能力，临床医生告知需要长期使用的患者有迟发性运动障碍风险的重要性。 ^{100 b f g}

• 避免暴露在极端温度下的重要性。 ^{100 b f g}

• 白细胞减少，中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症的风险。 ^{100 f g}建议在既往存在低白细胞计数或有药物引起的白细胞减少/中性粒细胞减少病史的患者中，在氯丙嗪治疗期间应监测其CBC计数。 ^{100 F G}

• 如果发生喉咙痛或其他感染迹象，请告知临床医生。 ^{100 F G}

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病（如心血管疾病，癫痫发作）的重要性。 ^{100 F G}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{100 f g m}告知患者在怀孕期间服用抗精神病药的益处和风险的重要性（请参阅“小心情况下的胎儿/新生儿发病率”）。建议患者不要停止服用丙氯拉嗪，如果他们成为怀孕没有征询他们的临床医生的^{100架F克间}重要性;突然停止使用抗精神病药可能会引起并发症。^米

• 向患者提供其他重要预防信息的重要性。 ^{100 f g} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

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*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于氯丙嗪：口服片剂

其他剂型：

• 直肠栓剂

需要立即就医的副作用

氯丙嗪及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用丙氯拉嗪时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 搅动
• 黑色，柏油样凳子
• 胸痛
• 黏土色凳子
• 便秘
• 黑尿
• 减少排尿的次数或频率
• 腹泻
• 吞咽和呼吸困难
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 流口水
• 睡意
• 口干
• 发烧和发冷
• 头痛
• 无法勃起或勃起
• 食欲不振
• 面具般的脸
• 鼻充血
• 恶心
• 排尿困难或困难
• 洗牌走
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 肚子痛
• 腺体肿胀
• 嗓子紧
• 手指和手发抖
• 不受控的咀嚼动作和手臂和腿部动作
• 难闻的呼吸异味
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

如果服用氯丙嗪时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 意识改变
• 快，慢或不规则心跳
• 意识丧失
• 癫痫发作
• 严重嗜睡

不需要立即就医的副作用

可能会出现前氯丙嗪的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 模糊的视野
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 月经不调
• 皮肤瘙痒，皮疹，发红或变色
• 紧张感
• 睡眠困难

对于医疗保健专业人员

适用于氯丙嗪：复方散剂，注射液，口服胶囊缓释剂，口服糖浆剂，口服片剂，直肠栓剂

血液学

非常常见（10％或更多）：轻度白细胞减少症（高达30％）

稀有（0.01％至0.1％）：血液异常

未报告频率：粒细胞缺乏症，全血细胞减少症，血小板减少性紫癜，血小板减少症，白细胞减少症，嗜酸性粒细胞增多症，溶血性贫血，再生障碍性贫血，非典型淋巴细胞^[参考]

血液异常包括全血细胞减少症，血小板减少性紫癜，白细胞减少症，粒细胞缺乏症，嗜酸性粒细胞增多，溶血性贫血和再生障碍性贫血。

长期服用高剂量的患者发生轻度白细胞减少。 ^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：嗜睡，运动障碍，静坐无力，帕金森症，震颤/颤抖

未报告的频率：惊厥，大/小癫痫发作，癫痫发作，头晕，意识改变，锥体束外反应，肌张力障碍/急性肌张力障碍/急性肌张力障碍反应，运动障碍，迟发性运动障碍，自主神经功能障碍，头痛，肠粘膜张力亢进，反射亢进脑水肿，脑电图改变，脑脊液蛋白改变^[参考]

急性肌张力障碍通常是短暂的，但在开始治疗或增加剂量后不久，在年轻人和儿童中更常见。

静坐不全通常发生在接受较大初始剂量的患者中。

自主神经功能障碍包括口干，鼻充血，头痛，恶心，便秘，便秘，无动力性肠梗阻，射精障碍/阳im，阴茎异常勃起，无力结肠，尿retention留，瞳孔缩小和瞳孔散大。

锥体束外反应包括急性肌张力障碍，静坐不全，帕金森病和迟发性运动障碍。这些反应持续了数月至数年，尤其是在患有脑损伤的老年患者中。

有/有脑电图异常病史的患者发生大惊厥和小惊厥。

帕金森氏病通常在几周到几个月的治疗后在成人和老年患者中发生，包括震颤，僵硬，运动障碍，最常见的是震颤。 ^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：便秘，口干

未报告的频率：口香糖/口腔刺激，便秘，无力结肠，麻痹/无动力性肠梗阻，恶心和呕吐^[参考]

眼科

在长期接受大剂量的患者中出现了晶状体和角膜沉积物。 ^[参考]

常见（1％至10％）：视力模糊

未报告的频率：眼科疾病，眼球改变，瞳孔缩小，瞳孔散大，色素性视网膜病，双凸透镜和角膜沉积^[参考]

肌肉骨骼

普通（1％至10％）：刚性

未报告频率：牙关，斜颈，系统性红斑狼疮样综合征^[参考]

心血管的

心血管副作用可能与更高剂量相关，并且在具有危险因素的患者（例如，患有心脏病，低血钾，接受三环类抗抑郁药和/或年老的患者）中可能更频繁地发生。

在严重的张力障碍牵引下发展为喉痉挛的儿科患者发生紫病。

接受IM剂量的这种药物的患者低血压发生率更高。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：低血压，外周水肿，心律不齐，心电图改变，QT延长，深静脉血栓形成，静脉血栓栓塞，发cyan，心源性猝死

未报告频率：致命性低血压，体位性低血压，ST压低，室/房性心律失常，房室传导阻滞，室性心动过速，室颤，心脏骤停，U波和T波变化/扭曲^[参考]

肝的

胆汁淤积性黄疸的患者胆红素和肝酶水平升高。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：胆红素和肝酶水平升高

罕见（0.01％至0.1％）：黄疸/短暂性黄疸

未报告频率：肝损害，胆汁淤积性黄疸，胆汁淤积/胆汁淤积^[参考]

其他

罕见（0.1％至1％）：猝死/原因不明的猝死

未报告频率：新生儿戒断综合征，体温过高，高热，轻度发烧，肾上腺素逆转作用，阿托品，热，有机磷杀虫剂和中枢神经系统抑制剂（例如鸦片，镇痛药，抗组胺药，巴比妥类药物，酒精） ^[参考]

轻度发烧通常发生在患者接受大剂量IM后。 ^[参考]

泌尿生殖

非常罕见（少于0.01％）：溢乳，闭经/月经不调

未报告频率：射精障碍/抑制，阴茎异常勃勃，阳imp，哺乳，尿retention留^[参考]

内分泌

非常罕见（少于0.01％）：高泌乳素血症/催乳素水平升高，女性乳房发育，

未报告频率：内分泌失调，抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH），妊娠试验假阳性^[参考]

皮肤科

长时间接受大剂量治疗的患者出现皮肤色素沉着和上皮性角膜病变。 ^[参考]

未报告的频率：皮疹，皮炎，皮肤疾病/反应，光敏性，瘙痒，红斑，荨麻疹，湿疹，剥脱性皮炎，血管神经性水肿，接触性皮肤致敏/皮炎，斑丘疹性皮疹，多形性红斑，异常色素沉着/皮肤色素沉着和上皮^[参考]

精神科

未报告的频率：失眠，躁动，精神病过程的激活/再激活，卡塔尼亚/类分解状态^[参考]

新陈代谢

未报告频率：低钠血症，高血糖，低血糖，食欲增加，体重增加，葡萄糖耐量降低^[参考]

呼吸道

未报告频率：哮喘，喉水肿，肺栓塞/致命性肺栓塞，鼻塞/充血，呼吸抑制^[参考]

过敏症

未报告的频率：血管性水肿，类过敏反应，超敏反应/ I型超敏反应^[参考]

本地

未报告频率：裸露的皮肤出现金属灰色紫红色^[参考]

肾的

未报告频率：糖尿症^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

恶心/呕吐的常规成人剂量

严重恶心和呕吐：
口头：
-通常剂量：每天5至10毫克口服3至4次
-最大剂量：40毫克/天

肠胃外：
IM ：
-通常剂量：5至10毫克IM，必要时每3至4小时重复一次。
-最大剂量：40毫克/天

IV ：
-通常剂量：2.5至10 mg缓慢的IV注射或输注，速率不超过5 mg / min
-最大剂量：10毫克（单剂量）; 40毫克/天

直肠
-通常剂量：直肠2次，每天25毫克

成人手术（严重的恶心和呕吐） ：
肠胃外：
IM ：
-通常剂量：麻醉前1至2小时内5至10 mg IM，或为了控制手术期间/之后的急性症状，必要时重复一次（30分钟内）
-最大剂量：40毫克/天

IV ：
-常规剂量：麻醉前15至30分钟静脉注射或输注5至10毫克（速率不超过5毫克/分钟）或控制手术期间/之后的急性症状，必要时重复一次
-最大剂量：10毫克（单剂量）

评论：
-耐药病例可能需要口服剂量超过40毫克/天。
-接受肠胃外制剂的患者可能更容易发生低血压。
-该药物可以未经稀释或稀释的IV溶液形式给药；但是，应避免静脉推注。

使用：控制严重的恶心和呕吐

通常的成人焦虑症剂量

口头：
-通常剂量：每天3至4次口服5毫克
-最大剂量：20毫克/天
-治疗时间：长达12周

用途：短期治疗广义非精神病性焦虑

通常的成人精神病剂量

轻度精神病：
-通常剂量：每天5至10毫克口服3至4次

中度至重度精神病：
口头：
-初始剂量：每天10毫克，每天3至4次，每2至3天以小增量增加剂量，直至症状得到控制或副作用变得烦人
-维持剂量：某些患者每天50至75毫克；重度障碍患者每天100至150 mg

肠胃外：
-初始剂量：10至20 mg IM，必要时每2至4小时（或耐药情况下每小时）重复
-延长治疗时间：每4到6个小时10到20 mg IM

评论：
-许多患者在第一次注射后有反应；很少需要超过3到4 IM剂量。
-一旦控制肠胃外制剂，应以相同剂量或更高剂量使用口服制剂。在极少数情况下，应使用长时间的IM治疗。

用途：治疗精神分裂症

精神分裂症的成人剂量

轻度精神病：
-通常剂量：每天5至10毫克口服3至4次

中度至重度精神病：
口头：
-初始剂量：每天10毫克，每天3至4次，每2至3天以小增量增加剂量，直至症状得到控制或副作用变得烦人
-维持剂量：某些患者每天50至75毫克；重度障碍患者每天100至150 mg

肠胃外：
-初始剂量：10至20 mg IM，必要时每2至4小时（或耐药情况下每小时）重复
-延长治疗时间：每4到6个小时10到20 mg IM

评论：
-许多患者在第一次注射后有反应；很少需要超过3到4 IM剂量。
-一旦控制肠胃外制剂，应以相同剂量或更高剂量使用口服制剂。在极少数情况下，应使用长时间的IM治疗。

用途：治疗精神分裂症

恶心/呕吐的常用儿科剂量

少于2年或少于9千克：禁止使用

2岁以上：
口头：
9至13公斤：每天2.5毫克，口服1至2次；最大剂量为7.5毫克/天
13至18公斤：每天2.5毫克，口服2至3次；最大剂量为10毫克/天
18至39公斤：每天3次口服2.5毫克或每天2次口服5毫克；最大剂量为15毫克/天

肠胃外：
-通常剂量：0.132 mg / kg IM一次

评论：
-中等剂量的小儿患者可能更容易发生锥体束外反应。患者应接受最低有效剂量。
-在第1天后继续口服治疗，通常无需在第一剂后进行肠胃外治疗。

使用：控制严重的恶心和呕吐

精神分裂症的常用儿科剂量

少于2年或少于9千克：禁止使用

2至12年：
口头：
-初始剂量：口服2.5毫克，每天2至3次
-最大剂量：20毫克/天（2至5年）； 25毫克/天（6至12岁）

肠胃外：
-通常剂量：0.132 mg / kg IM一次

评论：
-患者在治疗的第一天不应接受超过10毫克的口服制剂。在第一天之后可以进行剂量调整。
-中等剂量的小儿患者可能更容易发生锥体束外反应。患者应接受最低有效剂量。
-当使用IM制剂控制症状时，应将患者改为相同剂量或更高剂量的口服制剂。

用途：治疗精神分裂症

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

肝功能障碍：无可用数据

出现肝气样症状和发烧的肝功能异常检查：应停止治疗。

剂量调整

虚弱，消瘦和/或老年患者：大多数患者对剂量范围下限的剂量有反应。如果需要，应逐步进行剂量滴定，并应密切监测患者的副作用。

抑郁的WBC计数有差异：应停止治疗并应开始适当的抗生素治疗。

预防措施

美国盒装警告：患有痴呆症相关精神病的老年患者死亡率增加：当该药物用于患有痴呆症相关精神病的老年患者时，该药的死亡风险增加。接受抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者的死亡风险增加。该药物未获批准用于与痴呆症相关的精神病患者。

2岁以下或9公斤以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-IM注射应深深注入臀部的上象限。比浅黄色暗的溶液不应使用。
-颊片应放在上牙龈和上唇之间，并应使其溶解而不会咀嚼和/或吞咽。

储存要求：
-请参阅制造商的产品信息。

重构/准备技术：
-请参阅制造商的产品信息。

IV兼容性：
-请参阅制造商的产品信息。

一般：
-该药物不应在儿科手术中使用。
-通常在第一剂肠胃外制剂后即可达到症状控制。
-非精神病性焦虑的有效性在一项为期4周的试验中得到证实，其中包括患有广泛性焦虑症的患者。尚不清楚患有其他疾病（例如身体疾病，精神器质性疾病，情绪低落，性格障碍）的患者是否会获得相同的益处。
-该药物通常不是治疗非精神病性焦虑症的一线药物，因为存在其他治疗方案未观察到的严重副作用的风险。
-治疗尚未显示出对与精神残疾有关的行为并发症的有效管理。

监控：
-对有QT延长风险（例如心律不齐，同时进行QT延长药物使用）的患者进行ECG和心率监测
-定期WBC进行差异化检查，尤其是在感染/喉咙有征兆/症状，血液异常的风险增加和/或WBC较低或药物性中性粒细胞减少/白细胞减少的病史的患者中
-定期肝功能检查，尤其是肝功能不全的患者
-血压升高，尤其是心血管系统受损的患者和儿科患者
-眼睛检查，尤其是长期治疗的患者
-糖尿病患者血糖水平
-定期肾功能检查，尤其是长期治疗的患者
-小儿患者的年度学习能力检查
-体温测量，尤其是在体温过低的患者中

患者建议：
-应警告患者，避免突然停药。
-应指导患者立即报告中性粒细胞减少/白细胞减少，肝毒性，精神安定性恶性综合症或迟发性运动障碍的任何体征/症状。
-告知患者该药物可能会导致或削弱心理/身体能力，在看到药物的全部作用之前，应避免驾驶或操作机器。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，应建议患者与医疗保健提供者交谈。
-应告知儿科患者的父母避免超过规定的剂量，并应指示他们报告任何躁动和/或兴奋的体征/症状。

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