氯丙嗪栓剂说明

氯噻嗪栓剂USP（一种吩噻嗪衍生物）在化学上称为2-氯-10- [3-（4-甲基-1-哌嗪基）丙基]吩噻嗪，具有以下结构式：



每个栓剂包含25 mg氯丙嗪和以下非活性成分：甘油，单硬脂酸甘油酯，氢化椰子油脂肪酸，氢化棕榈仁油脂肪酸。

丙氯嗪栓剂-临床药理学

丙氯嗪是吩噻嗪的丙基哌嗪衍生物。像其他吩噻嗪一样，它通过对化学感受器触发区的抑制作用发挥止吐作用。

氯丙嗪栓剂的适应症和用途

US氯丙嗪栓剂（USP 25 mg）可用于控制成年人的严重恶心和呕吐。

禁忌症

请勿在昏迷状态或大量中枢神经系统抑制剂（酒精，巴比妥酸盐，麻醉药等）下使用。

不要在儿科手术中使用。

请勿在2岁以下或20磅以下的儿童中使用。请勿在儿童中使用尚未确定剂量的疾病。

警告事项

老年痴呆症相关精神病患者死亡率增加
接受抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者的死亡风险增加。 USP的丙氯拉嗪栓剂未获批准用于治疗与痴呆症相关的精神病患者（请参阅盒装警告）。

继氯丙嗪后可能发生的锥体外系症状可能与中枢神经系统征象混淆，该中枢神经系统征象是引起呕吐的未经诊断的原发疾病，例如，里氏综合症或其他脑病。在体征和症状提示里氏综合症的儿童和青少年中，应避免使用氯丙嗪和其他潜在的肝毒素。

迟发性运动障碍：迟发性运动障碍是由抗精神病药（抗精神病药）治疗的患者，可能由不可逆的，不自主的，运动障碍性运动组成。尽管该综合征的患病率似乎在老年人中尤其是老年妇女中最高，但是在精神安定药治疗开始时，不可能依靠患病率估计来预测哪些患者可能患上该综合征。尚不知道抗精神病药产品在引起迟发性运动障碍方面的潜力是否不同。

据信，随着治疗时间的延长和向患者施用的抗精神病药的总累积剂量的增加，发展该综合征的风险及其变得不可逆的可能性都会增加。然而，该综合征可以在相对短暂的低剂量治疗期后发展，尽管不常见。

对于已知的迟发性运动障碍病例，尚无已知的治疗方法，尽管如果停用精神抑制药，该综合征可能会部分或完全缓解。但是，抗精神病药物治疗本身可能会抑制（或部分抑制）综合征的症状和体征，从而可能掩盖潜在的疾病过程。

症状抑制对综合征的长期病程的影响尚不清楚。

考虑到这些考虑因素，应以最有可能将迟发性运动障碍的发生减至最少的方式开具精神安定药。慢性抗精神病药通常应保留给患有以下慢性疾病的患者：1）已知对神经安定药有反应的慢性病，​​以及2）无法获得或不适合使用等效，等效但潜在危害较小的替代疗法。在确实需要长期治疗的患者中，应寻求产生满意临床反应的最小剂量和最短治疗时间。持续治疗的必要性应定期重新评估。

如果使用抗精神病药的患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑停药。然而，尽管存在该综合征，一些患者仍可能需要治疗。

有关迟发性运动障碍描述及其临床检测的更多信息，请参阅“注意事项和不良反应”部分。

抗精神病药恶性综合症（NMS）：与抗精神病药有关的潜在致命症状复合物有时被称为抗精神病药恶性综合症（NMS）。 NMS的临床表现为高热，肌肉僵硬，精神状态改变和自主神经不稳定（脉搏或血压不规则，心动过速，发汗和心律不齐）。

该综合征患者的诊断评估很复杂。在做出诊断时，重要的是要确定临床表现包括严重内科疾病（例如，肺炎，全身感染等）和未经治疗或未得到充分治疗的锥体外系体征和症状（EPS）的病例。鉴别诊断中的其他重要考虑因素包括中枢抗胆碱能毒性，中暑，药物热和原发性中枢神经系统（CNS）病理。

NMS的管理应包括：1）立即停用抗精神病药和其他对并发治疗不是必不可少的药物； 2）加强对症治疗和医学监测；以及3）对任何可采用特殊治疗的伴随严重医学问题的治疗。对于不复杂的NMS，具体的药物治疗方案尚无普遍共识。

如果患者从NMS恢复后需要抗精神病药物治疗，则应仔细考虑可能重新引入药物治疗的情况。由于已经报告了NMS的复发，因此应仔细监测患者。

跌倒：丙氯哌嗪栓剂可能引起嗜睡，体位性低血压，运动和感觉不稳，可能导致跌倒，从而导致骨折或其他伤害。对于患有可能加剧这些影响的疾病，病症或药物的患者，在开始抗精神病药物治疗时应进行完整的跌倒风险评估，对于长期接受抗精神病药物治疗的患者则应反复进行。

概述：患有骨髓抑制或先前已显示与吩噻嗪发生超敏反应（例如，血液异常，黄疸）的患者不应接受任何吩噻嗪，包括氯丙嗪，除非医师判断治疗的潜在益处大于潜在危害。

丙氯拉嗪可能会损害精神和/或身体能力，尤其是在治疗的最初几天。因此，请警告患者注意需要警惕的活动（例如，操作车辆或机器）。

吩噻嗪可能会增强或延长中枢神经系统抑制剂的作用（例如，酒精，麻醉药，麻醉药）。

怀孕使用：尚未确定在怀孕期间使用丙氯哌嗪的安全性。因此，不建议在怀孕的患者中使用丙氯哌嗪，除非严重的恶心和呕吐严重且难治，以至于医师认为需要药物干预并且潜在的益处超过可能的危害。

据报道，母亲接受吩噻嗪的新生儿黄疸延长，锥体外系体征，反射亢进或反射不足。

非致畸作用：分娩后暴露于抗精神病药物的新生儿在妊娠晚期有锥体束外和/或戒断症状的风险。这些婴儿中有躁动，高渗，低渗，震颤，嗜睡，呼吸窘迫和进食障碍的报道。这些并发症的严重程度各不相同。虽然在某些情况下症状是自限性的，但在其他情况下，婴儿需要重症监护病房的支持和长期住院治疗。

仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在孕期使用丙氯拉嗪。

哺乳母亲：有证据表明吩噻嗪会从哺乳母亲的乳汁中排出。

预防措施

白细胞减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症
在临床试验和上市后的经验中，白细胞减少/嗜中性白血球减少症和粒细胞缺乏症的事件在时间上与抗精神病药有关。

白细胞减少/中性粒细胞减少的可能危险因素包括先前存在的白细胞计数低（WBC）和药物诱发的白细胞减少/中性粒细胞减少的历史。既往存在低WBC或有药物引起的白细胞减少症/中性粒细胞减少病史的患者，应在治疗的最初几个月中定期监测其全血细胞计数（CBC），并应在出现下列情况的第一个迹象时停用普罗氯嗪栓剂（USP）：在没有其他致病因素的情况下进行白细胞治疗。

中性粒细胞减少症患者应仔细监测是否有发烧或其他症状或感染迹象，如果出现此类症状或迹象，应立即进行治疗。患有严重中性粒细胞减少症（绝对中性粒细胞计数<1000 / mm 3 ）的患者应停用普鲁卡嗪栓USP，并随访其WBC直至恢复。

丙氯拉嗪的止吐作用可能掩盖其他药物过量的体征和症状，并可能掩盖其他疾病的诊断和治疗，例如肠梗阻，脑瘤和里氏综合症（请参阅警告）。

当丙氯哌嗪与癌症化学治疗药物一起使用时，丙氯哌嗪的止吐作用可能会掩盖呕吐，表明这些药物的毒性。

由于可能会发生低血压，因此在心血管系统受损的患者中应谨慎使用大剂量和肠胃外给药。如果在肠胃外或口服给药后发生低血压，则将患者抬起头放在低头位置。如果需要血管收缩剂，去甲肾上腺素酒石酸氢盐和去氧肾上腺素盐酸盐是合适的。不应使用其他升压剂，包括肾上腺素，因为它们可能导致血压进一步反常下降。

接受普氯拉嗪作为止吐药的一些术后患者发生了呕吐。尽管尚无因果关系，但在手术后护理期间应牢记这种可能性。

据报道，通常会因过量服用而引起患者的深度睡眠和昏迷。

抗精神病药可提高催乳素水平；在长期给药期间，这种升高持续存在。组织培养实验表明，约有三分之一的人类乳腺癌在体外是催乳激素依赖性的，如果考虑在患有先前发现的乳腺癌的患者中考虑开这些药物的处方，则这是潜在的重要因素。尽管已经报道了诸如溢乳，闭经，男性乳房发育不振和阳imp等疾病，但大多数患者尚不清楚血清催乳素水平升高的临床意义。长期服用抗精神病药后，啮齿动物的乳腺肿瘤增加。迄今为止，尚未进行临床或流行病学研究，这些药物的长期给药与乳腺肿瘤发生之间没有关联。现有证据被认为过于局限，目前尚无定论。

在用某些抗精神病药治疗的啮齿动物中，已经证明了精细胞的染色体畸变和精子异常。

与所有发挥抗胆碱作用和/或引起瞳孔散大的药物一样，对青光眼患者应谨慎使用氯丙嗪。

因为吩噻嗪可能会干扰温度调节机制，所以在暴露于极热的人中要谨慎使用。

吩噻嗪可降低口服抗凝药的作用。

吩噻嗪可产生α-肾上腺素能阻滞剂。

噻嗪类利尿剂可能会加剧吩噻嗪类药物可能引起的体位性低血压。

并用吩噻嗪可能会抵消胍乙啶和相关化合物的降压作用。

普萘洛尔与吩噻嗪并用会导致两种药物的血浆水平升高。

吩噻嗪可降低惊厥阈；可能需要调整抗惊厥药的剂量。不会产生抗惊厥作用。但是，据报道吩噻嗪可能会干扰苯妥英的代谢并因此增加苯妥英的毒性。

吩噻嗪的存在可能产生假阳性的苯丙酮尿​​症（PKU）测试结果。

长期治疗：鉴于一些长期暴露于抗精神病药的患者可能会出现迟发性运动障碍，建议对所有考虑长期使用的患者，如果可能，应提供有关这种风险的完整信息。告知患者和/或其监护人的决定显然必须考虑到临床情况和患者理解所提供信息的能力。

为了减少与累积药物作用有关的不良反应的可能性，应定期评估具有长期使用丙氯哌嗪和/或其他抗精神病药治疗史的患者，以决定是否可以降低维持剂量或停止药物治疗。

与成年人相比，患有急性疾病（例如水痘，中枢神经系统感染，麻疹，肠胃炎）或脱水的儿童似乎更容易受到神经肌肉反应的困扰，特别是肌张力障碍。在此类患者中，应仅在密切监督下使用该药物。

降低癫痫发作阈值的药物，包括吩噻嗪衍生物，不应与甲硝酰胺一起使用。与其他吩噻嗪衍生物一样，丙氯拉嗪应在脊髓造影前至少48小时停用，在手术后至少24小时内不应该恢复使用，并且在甲氨蝶呤进行脊髓造影之前或手术后，不得用于控制恶心和呕吐。

老年用途：氯丙嗪的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定老年受试者与年轻受试者的反应是否不同。老年患者对抗精神病药（包括氯丙嗪）的副作用更为敏感。这些不良事件包括低血压，抗胆碱作用（如尿retention留，便秘和精神错乱）和神经肌肉反应（如帕金森氏症和迟发性运动障碍）（请参阅注意事项和不良反应）。此外，上市后的安全经验表明，老年患者中粒细胞缺乏症的发生率可能比接受氯丙嗪的年轻个体高。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高（请参阅用法和剂量）管理）。

怀孕：非致畸作用
分娩后暴露于抗精神病药物的新生儿在分娩后有锥体束外和/或戒断症状的风险。这些婴儿中有躁动，高渗，低渗，震颤，嗜睡，呼吸窘迫和进食障碍的报道。这些并发症的严重程度各不相同。虽然在某些情况下症状是自限性的，但在其他情况下，婴儿需要重症监护病房的支持和长期住院治疗。

仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在孕期使用丙氯拉嗪。

不良反应

可能会出现嗜睡，头晕，闭经，视力模糊，皮肤反应和低血压。

发生胆汁淤积性黄疸。如果出现发烧样症状的发烧，应进行适当的肝脏检查。如果测试表明异常，请停止治疗。有一些观察到在接受药物治疗后死亡的患者肝脏中脂肪的变化。尚未建立因果关系。

发生了白细胞减少症和粒细胞缺乏症。警告患者，以报告突然出现喉咙痛或其他感染迹象。如果白细胞和差异计数表明白细胞减少，请停止治疗并开始抗生素和其他合适的治疗方法。

神经肌肉（锥体外系）反应
这些症状在大量住院精神病患者中可见。它们的特征可能是运动不安定，属于肌张力障碍型，或者可能类似于帕金森综合症。

根据症状的严重程度，应减少或停用剂量。如果重新开始治疗，则应降低剂量。如果这些症状出现在儿童或孕妇中，则应停止使用该药物，而不要重新使用它。在大多数情况下，通过适当的给药途径给予巴比妥类药物就足够了。 （或者，可注射的苯海拉明可能是有用的。）在更严重的情况下，除左旋多巴（见PDR）外，抗帕金森病药物的给药通常可迅速逆转症状。应采取适当的支持措施，例如保持呼吸道通畅和充足的水分。

运动不安：症状可能包括躁动或不安，有时甚至失眠。这些症状通常会自发消失。有时这些症状可能类似于原始的神经症状或精神病症状。在这些副作用消退之前，不应增加剂量。

如果这些症状变得太麻烦，通常可以通过减少剂量或更换药物来控制它们。用抗帕金森病药物，苯二氮卓或普萘洛尔治疗可能会有帮助。

锥体外系症状
肌张力障碍
集体效应：在治疗的最初几天中，易感人群可能会出现肌张力障碍的症状，肌肉群长时间异常收缩。肌张力异常的症状包括：颈部肌肉痉挛，有时会发展为嗓子发紧，吞咽困难，呼吸困难和/或舌头伸出。虽然这些症状可能以低剂量出现，但它们以更高的效力更频繁，更严重地发生，并以更高剂量使用第一代抗精神病药。在男性和较年轻的年龄组中发现急性肌张力障碍的风险较高。

假性帕金森病：症状可能包括：面膜状相；流口水震颤滚球运动；齿轮刚度；步调蹒跚。保证和镇静很重要。在大多数情况下，同时使用抗帕金森病药物可轻松控制这些症状。仅在需要时才应使用抗帕金森病药物。通常，几周到两个或三个月的治疗就足够了。在这段时间之后，应该对患者进行评估以确定他们是否需要继续治疗。 （注：未发现酒石酸去甲肾上腺素对假性帕金森病有效。）有时有必要降低丙氯拉嗪的剂量或停药。

迟发性运动障碍：与所有抗精神病药一样，迟发性运动障碍可能在某些接受长期治疗的患者中出现，也可能在停药后出现。在低剂量的相对短暂的治疗期后，该综合征也可能发展，尽管频率要低得多。该综合征出现在所有年龄段。尽管在老年患者中，尤其是老年妇女中，其患病率最高，但无法依靠患病率估计值在开始精神安定治疗时就预测哪些患者可能患上该综合征。症状持续存在，在某些患者中似乎是不可逆的。该综合症的特征是舌头，面部，嘴巴或下巴有规律的不自主运动（例如，舌头伸出，脸颊浮肿，嘴巴起皱，咀嚼运动）。有时这些可能伴有四肢的非自愿运动。在极少数情况下，肢体的这些非自愿运动是迟发性运动障碍的唯一表现。还描述了迟发性运动障碍的一种变体，即迟发性肌张力障碍。

对于迟发性运动障碍尚无有效的治疗方法。抗帕金森综合症药物不能缓解这种综合征的症状。如果出现这些症状，建议停用所有抗精神病药物。

如果有必要重新开始治疗，或增加该药物的剂量，或改用其他抗精神病药，则​​该综合征可能被掩盖。

据报道，舌头的蠕动运动可能是该综合征的早期征兆，如果在那时停止用药，该综合征可能不会发展。

丙氯哌嗪或其他吩噻嗪衍生物报告的不良反应：与不同吩噻嗪的不良反应在类型，频率和发生机理上有所不同，即某些与剂量相关，而另一些涉及个体患者敏感性。在患有特殊医学问题的患者中，某些不良反应可能更可能发生或以更高的强度发生，例如，二尖瓣功能不全或嗜铬细胞瘤的患者在推荐剂量的某些吩噻嗪类药物后经历了严重的低血压。

并非所有吩噻嗪衍生物都观察到以下所有不良反应，但已报道有一种或多种不良反应，使用此类药物时应牢记：锥体束外症状（阿司匹通，眼痛，反射亢进，肌张力障碍，运动障碍，运动障碍，帕金森病），其中一些持续了数月甚至数年，尤其是在先前有脑损伤的老年患者中；大惊厥和小惊厥，特别是在脑电图异常或有此类疾病史的患者中；脑脊液蛋白改变；脑水肿;增强和延长中枢神经系统抑制剂（鸦片，镇痛药，抗组胺药，巴比妥酸盐，酒精），阿托品，热，有机磷杀虫剂的作用；自主神经反应（口干，鼻塞，头痛，恶心，便秘，便秘，无动力性肠梗阻，射精障碍，阳ence，阴茎异常勃起，无力结肠，尿retention留，瞳孔缩小和瞳孔散大）;精神病过程的恢复，类似紧张状态；低血压（有时致命）；心脏停搏;血液异常（全血细胞减少症，血小板减少性紫癜，白细胞减少症，粒细胞缺乏症，嗜酸性粒细胞增多症，溶血性贫血，再生障碍性贫血）;肝损害（黄疸，胆道淤积）；内分泌失调（高血糖，低血糖，糖尿，泌乳，溢乳，男性乳房发育，月经不调，妊娠试验假阳性）；皮肤疾病（光敏性，瘙痒，红斑，荨麻疹，湿疹直至剥脱性皮炎）；其他过敏反应（哮喘，喉头水肿，血管神经性水肿，类过敏反应）；周围性水肿肾上腺素作用逆转；高热;大剂量IM后出现轻度发烧;食欲增加；体重增加；系统性红斑狼疮样综合征色素性视网膜病长期服用大剂量，皮肤色素沉着，上皮性角膜病以及双凸透镜和角膜沉积物。

在一些接受吩噻嗪镇定剂的患者中，观察到了EKG的变化-特别是非特异性的，通常是可逆的Q和T波畸变。

尽管吩噻嗪既不引起精神依赖性也不引起身体依赖性，但是长期精神病患者的突然停药可能会引起暂时性症状，例如恶心和呕吐，头晕，颤抖。

注意：偶有吩噻嗪类药物患者突然死亡的报道。在某些情况下，原因似乎是由于咳嗽反射失败导致的心脏骤停或窒息。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-922-1038与G＆W Laboratories，Inc.或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch 。

过量

（另请参阅不良反应）

症状–最初涉及锥体束外机制，引起上述某些肌张力障碍反应。

中枢神经系统抑郁症的症状，直至出现嗜睡或昏迷。还会出现躁动和躁动。其他可能的表现包括惊厥，心电图改变和心律不齐，发烧和自主反应，如低血压，口干和肠梗阻。

治疗–确定患者服用的其他药物很重要，因为在剂量过量的情况下多剂量治疗很常见。治疗本质上是对症和支持。早期洗胃是有帮助的。始终注意观察患者并保持呼吸道畅通，因为锥体外系参与可能会导致吞咽困难和严重剂量过量导致呼吸困难。不要尝试引起呕吐，因为可能会发生头部或颈部的张力异常反应，从而导致呕吐。锥体外系症状可用抗帕金森病药物，巴比妥类药物或苯海拉明治疗。请参阅这些产品的处方信息。应注意避免增加呼吸抑制。

如果需要使用兴奋剂，建议使用苯丙酸钠，苯丙胺，右旋苯丙胺或咖啡因。

应避免可能引起惊厥的兴奋剂（如次毒素或戊四氮）。

如果发生低血压，则应启动管理循环休克的标准措施。如果需要施用血管收缩剂，去甲肾上腺素酒石酸氢盐和去氧肾上腺素盐酸盐是最合适的。不推荐使用其他升压药，包括肾上腺素，因为吩噻嗪衍生物可能会逆转这些药的通常升高作用，并导致血压进一步降低。

有限的经验表明吩噻嗪不可透析。

氯丙嗪栓剂的剂量和给药

成人：对于虚弱或消瘦的患者，应逐渐增加剂量。

老年患者：一般来说，较低的剂量足以满足大多数老年患者的需要。由于他们似乎更容易出现低血压和神经肌肉反应，因此应密切观察此类患者。剂量应针对个人量身定制，认真监测反应并相应调整剂量。老年患者的剂量应逐渐增加。

控制严重的恶心和呕吐：调整剂量以适应个人的反应。从最低推荐剂量开始。

直肠剂量：每天两次25毫克。

丙氯拉嗪栓剂如何供应

对于成年人，丙氯哌嗪栓剂，USP 25毫克，分为12和1000盒，具体如下：
盒装12 NDC 0713-0135-12
一盒1000个NDC 0713-0135-10

仅Rx

储存：储存于20-25°C（68-77°F）[请参阅USP控制的室温]。在准备使用之前，请勿从箔片上取下。

由制造：
G＆W Laboratories，Inc.
南普莱恩菲尔德，新泽西州07080

11/2016版
8-0135GW11

主要显示面板

对于消费者

适用于氯丙嗪：口服片剂

其他剂型：

• 直肠栓剂

需要立即就医的副作用

氯丙嗪及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用丙氯拉嗪时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 搅动
• 黑色，柏油样凳子
• 胸痛
• 黏土色凳子
• 便秘
• 黑尿
• 减少排尿的次数或频率
• 腹泻
• 吞咽和呼吸困难
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 流口水
• 睡意
• 口干
• 发烧和发冷
• 头痛
• 无法勃起或勃起
• 食欲不振
• 面具般的脸
• 鼻充血
• 恶心
• 排尿困难或困难
• 洗牌走
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 肚子痛
• 腺体肿胀
• 嗓子紧
• 手指和手发抖
• 不受控的咀嚼动作和手臂和腿部动作
• 难闻的呼吸异味
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

如果服用氯丙嗪时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 意识改变
• 快，慢或不规则心跳
• 意识丧失
• 癫痫发作
• 严重嗜睡

不需要立即就医的副作用

可能会出现前氯丙嗪的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 模糊的视野
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 月经不调
• 皮肤瘙痒，皮疹，发红或变色
• 紧张感
• 睡眠困难

对于医疗保健专业人员

适用于氯丙嗪：复方散剂，注射液，口服胶囊缓释剂，口服糖浆剂，口服片剂，直肠栓剂

血液学

非常常见（10％或更多）：轻度白细胞减少症（高达30％）

稀有（0.01％至0.1％）：血液异常

未报告频率：粒细胞缺乏症，全血细胞减少症，血小板减少性紫癜，血小板减少症，白细胞减少症，嗜酸性粒细胞增多症，溶血性贫血，再生障碍性贫血，非典型淋巴细胞^[参考]

血液异常包括全血细胞减少症，血小板减少性紫癜，白细胞减少症，粒细胞缺乏症，嗜酸性粒细胞增多，溶血性贫血和再生障碍性贫血。

长期服用高剂量的患者发生轻度白细胞减少。 ^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：嗜睡，运动障碍，静坐无力，帕金森症，震颤/颤抖

未报告的频率：惊厥，大/小癫痫发作，癫痫发作，头晕，意识改变，锥体束外反应，肌张力障碍/急性肌张力障碍/急性肌张力障碍反应，运动障碍，迟发性运动障碍，自主神经功能障碍，头痛，肠粘膜张力亢进，反射亢进脑水肿，脑电图改变，脑脊液蛋白改变^[参考]

急性肌张力障碍通常是短暂的，但在开始治疗或增加剂量后不久，在年轻人和儿童中更常见。

静坐不全通常发生在接受较大初始剂量的患者中。

自主神经功能障碍包括口干，鼻充血，头痛，恶心，便秘，便秘，无动力性肠梗阻，射精障碍/阳im，阴茎异常勃起，无力结肠，尿retention留，瞳孔缩小和瞳孔散大。

锥体束外反应包括急性肌张力障碍，静坐不全，帕金森病和迟发性运动障碍。这些反应持续了数月至数年，尤其是在患有脑损伤的老年患者中。

有/有脑电图异常病史的患者发生大惊厥和小惊厥。

帕金森氏病通常在几周到几个月的治疗后在成人和老年患者中发生，包括震颤，僵硬，运动障碍，最常见的是震颤。 ^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：便秘，口干

未报告的频率：口香糖/口腔刺激，便秘，无力结肠，麻痹/无动力性肠梗阻，恶心和呕吐^[参考]

眼科

在长期接受大剂量的患者中出现了晶状体和角膜沉积物。 ^[参考]

常见（1％至10％）：视力模糊

未报告的频率：眼科疾病，眼球改变，瞳孔缩小，瞳孔散大，色素性视网膜病，双凸透镜和角膜沉积^[参考]

肌肉骨骼

普通（1％至10％）：刚性

未报告频率：牙关，斜颈，系统性红斑狼疮样综合征^[参考]

心血管的

心血管副作用可能与更高剂量相关，并且在具有危险因素的患者（例如，患有心脏病，低血钾，接受三环类抗抑郁药和/或年老的患者）中可能更频繁地发生。

在严重的张力障碍牵引下发展为喉痉挛的儿科患者发生紫病。

接受IM剂量的这种药物的患者低血压发生率更高。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：低血压，外周水肿，心律不齐，心电图改变，QT延长，深静脉血栓形成，静脉血栓栓塞，发cyan，心源性猝死

未报告频率：致命性低血压，体位性低血压，ST压低，室/房性心律失常，房室传导阻滞，室性心动过速，室颤，心脏骤停，U波和T波变化/扭曲^[参考]

肝的

胆汁淤积性黄疸的患者胆红素和肝酶水平升高。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：胆红素和肝酶水平升高

罕见（0.01％至0.1％）：黄疸/短暂性黄疸

未报告频率：肝损害，胆汁淤积性黄疸，胆汁淤积/胆汁淤积^[参考]

其他

罕见（0.1％至1％）：猝死/原因不明的猝死

未报告频率：新生儿戒断综合征，体温过高，高热，轻度发烧，肾上腺素逆转作用，阿托品，热，有机磷杀虫剂和中枢神经系统抑制剂（例如鸦片，镇痛药，抗组胺药，巴比妥类药物，酒精） ^[参考]

轻度发烧通常发生在患者接受大剂量IM后。 ^[参考]

泌尿生殖

非常罕见（少于0.01％）：溢乳，闭经/月经不调

未报告频率：射精障碍/抑制，阴茎异常勃勃，阳imp，哺乳，尿retention留^[参考]

内分泌

非常罕见（少于0.01％）：高泌乳素血症/催乳素水平升高，女性乳房发育，

未报告频率：内分泌失调，抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH），妊娠试验假阳性^[参考]

皮肤科

长时间接受大剂量治疗的患者出现皮肤色素沉着和上皮性角膜病变。 ^[参考]

未报告的频率：皮疹，皮炎，皮肤疾病/反应，光敏性，瘙痒，红斑，荨麻疹，湿疹，剥脱性皮炎，血管神经性水肿，接触性皮肤致敏/皮炎，斑丘疹性皮疹，多形性红斑，异常色素沉着/皮肤色素沉着和上皮^[参考]

精神科

未报告的频率：失眠，躁动，精神病过程的激活/再激活，卡塔尼亚/类分解状态^[参考]

新陈代谢

未报告频率：低钠血症，高血糖，低血糖，食欲增加，体重增加，葡萄糖耐量降低^[参考]

呼吸道

未报告频率：哮喘，喉水肿，肺栓塞/致命性肺栓塞，鼻塞/充血，呼吸抑制^[参考]

过敏症

未报告的频率：血管性水肿，类过敏反应，超敏反应/ I型超敏反应^[参考]

本地

未报告频率：裸露的皮肤出现金属灰色紫红色^[参考]

肾的

未报告频率：糖尿症^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

恶心/呕吐的常规成人剂量

严重恶心和呕吐：
口头：
-通常剂量：每天5至10毫克口服3至4次
-最大剂量：40毫克/天

肠胃外：
IM ：
-通常剂量：5至10毫克IM，必要时每3至4小时重复一次。
-最大剂量：40毫克/天

IV ：
-通常剂量：2.5至10 mg缓慢的IV注射或输注，速率不超过5 mg / min
-最大剂量：10毫克（单剂量）; 40毫克/天

直肠
-通常剂量：直肠2次，每天25毫克

成人手术（严重的恶心和呕吐） ：
肠胃外：
IM ：
-通常剂量：麻醉前1至2小时内5至10 mg IM，或为了控制手术期间/之后的急性症状，必要时重复一次（30分钟内）
-最大剂量：40毫克/天

IV ：
-常规剂量：麻醉前15至30分钟静脉注射或输注5至10毫克（速率不超过5毫克/分钟）或控制手术期间/之后的急性症状，必要时重复一次
-最大剂量：10毫克（单剂量）

评论：
-耐药病例可能需要口服剂量超过40毫克/天。
-接受肠胃外制剂的患者可能更容易发生低血压。
-该药物可以未经稀释或稀释的IV溶液形式给药；但是，应避免静脉推注。

使用：控制严重的恶心和呕吐

通常的成人焦虑症剂量

口头：
-通常剂量：每天3至4次口服5毫克
-最大剂量：20毫克/天
-治疗时间：长达12周

用途：短期治疗广义非精神病性焦虑

通常的成人精神病剂量

轻度精神病：
-通常剂量：每天5至10毫克口服3至4次

中度至重度精神病：
口头：
-初始剂量：每天10毫克，每天3至4次，每2至3天以小增量增加剂量，直至症状得到控制或副作用变得烦人
-维持剂量：某些患者每天50至75毫克；重度障碍患者每天100至150 mg

肠胃外：
-初始剂量：10至20 mg IM，必要时每2至4小时（或耐药情况下每小时）重复
-延长治疗时间：每4到6个小时10到20 mg IM

评论：
-许多患者在第一次注射后有反应；很少需要超过3到4 IM剂量。
-一旦控制肠胃外制剂，应以相同剂量或更高剂量使用口服制剂。在极少数情况下，应使用长时间的IM治疗。

用途：治疗精神分裂症

精神分裂症的成人剂量

轻度精神病：
-通常剂量：每天5至10毫克口服3至4次

中度至重度精神病：
口头：
-初始剂量：每天10毫克，每天3至4次，每2至3天以小增量增加剂量，直至症状得到控制或副作用变得烦人
-维持剂量：某些患者每天50至75毫克；重度障碍患者每天100至150 mg

肠胃外：
-初始剂量：10至20 mg IM，必要时每2至4小时（或耐药情况下每小时）重复
-延长治疗时间：每4到6个小时10到20 mg IM

评论：
-许多患者在第一次注射后有反应；很少需要超过3到4 IM剂量。
-一旦控制肠胃外制剂，应以相同剂量或更高剂量使用口服制剂。在极少数情况下，应使用长时间的IM治疗。

用途：治疗精神分裂症

恶心/呕吐的常用儿科剂量

少于2年或少于9千克：禁止使用

2岁以上：
口头：
9至13公斤：每天2.5毫克，口服1至2次；最大剂量为7.5毫克/天
13至18公斤：每天2.5毫克，口服2至3次；最大剂量为10毫克/天
18至39公斤：每天3次口服2.5毫克或每天2次口服5毫克；最大剂量为15毫克/天

肠胃外：
-通常剂量：0.132 mg / kg IM一次

评论：
-中等剂量的小儿患者可能更容易发生锥体束外反应。患者应接受最低有效剂量。
-在第1天后继续口服治疗，通常无需在第一剂后进行肠胃外治疗。

使用：控制严重的恶心和呕吐

精神分裂症的常用儿科剂量

少于2年或少于9千克：禁止使用

2至12年：
口头：
-初始剂量：口服2.5毫克，每天2至3次
-最大剂量：20毫克/天（2至5年）； 25毫克/天（6至12岁）

肠胃外：
-通常剂量：0.132 mg / kg IM一次

评论：
-患者在治疗的第一天不应接受超过10毫克的口服制剂。在第一天之后可以进行剂量调整。
-中等剂量的小儿患者可能更容易发生锥体束外反应。患者应接受最低有效剂量。
-当使用IM制剂控制症状时，应将患者改为相同剂量或更高剂量的口服制剂。

用途：治疗精神分裂症

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

肝功能障碍：无可用数据

出现肝气样症状和发烧的肝功能异常检查：应停止治疗。

剂量调整

虚弱，消瘦和/或老年患者：大多数患者对剂量范围下限的剂量有反应。如果需要，应逐步进行剂量滴定，并应密切监测患者的副作用。

抑郁的WBC计数有差异：应停止治疗并应开始适当的抗生素治疗。

预防措施

美国盒装警告：患有痴呆症相关精神病的老年患者死亡率增加：当该药物用于患有痴呆症相关精神病的老年患者时，该药的死亡风险增加。接受抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者的死亡风险增加。该药物未获批准用于与痴呆症相关的精神病患者。

2岁以下或9公斤以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-IM注射应深深注入臀部的上象限。比浅黄色暗的溶液不应使用。
-颊片应放在上牙龈和上唇之间，并应使其溶解而不会咀嚼和/或吞咽。

储存要求：
-请参阅制造商的产品信息。

重构/准备技术：
-请参阅制造商的产品信息。

IV兼容性：
-请参阅制造商的产品信息。

一般：
-该药物不应在儿科手术中使用。
-通常在第一剂肠胃外制剂后即可达到症状控制。
-非精神病性焦虑的有效性在一项为期4周的试验中得到证实，其中包括患有广泛性焦虑症的患者。尚不清楚患有其他疾病（例如身体疾病，精神器质性疾病，情绪低落，性格障碍）的患者是否会获得相同的益处。
-该药物通常不是治疗非精神病性焦虑症的一线药物，因为存在其他治疗方案未观察到的严重副作用的风险。
-治疗尚未显示出对与精神残疾有关的行为并发症的有效管理。

监控：
-对有QT延长风险（例如心律不齐，同时进行QT延长药物使用）的患者进行ECG和心率监测
-定期WBC进行差异化检查，尤其是在感染/喉咙有征兆/症状，血液异常的风险增加和/或WBC较低或药物性中性粒细胞减少/白细胞减少的病史的患者中
-定期肝功能检查，尤其是肝功能不全的患者
-血压升高，尤其是心血管系统受损的患者和儿科患者
-眼睛检查，尤其是长期治疗的患者
-糖尿病患者血糖水平
-定期肾功能检查，尤其是长期治疗的患者
-小儿患者的年度学习能力检查
-体温测量，尤其是在体温过低的患者中

患者建议：
-应警告患者，避免突然停药。
-应指导患者立即报告中性粒细胞减少/白细胞减少，肝毒性，精神安定性恶性综合症或迟发性运动障碍的任何体征/症状。
-告知患者该药物可能会导致或削弱心理/身体能力，在看到药物的全部作用之前，应避免驾驶或操作机器。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，应建议患者与医疗保健提供者交谈。
-应告知儿科患者的父母避免超过规定的剂量，并应指示他们报告任何躁动和/或兴奋的体征/症状。

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