溴丙丙胺

介绍

合成季铵盐抗毒蕈碱。 ^{A b}

溴化丙烷的用途

消化性溃疡病

辅助疗法治疗消化性溃疡疾病； ^{a b}但是，尚无确凿的数据来说明蒽环类药物有助于治愈，降低复发率或预防消化性溃疡的并发症。^一个C

随着用于治疗消化性溃疡疾病的更有效疗法的出现，抗毒蕈碱剂仅在这种情况下有用。^一个C

丙烷丙溴的剂量和给药

行政

口服，最好在饭前30分钟和就寝时间服用。 ^{A b}

也已通过静脉注射或IM给药；然而，肠胃外制剂在美国不再市售。^一种

剂量

可用溴化丙那林制成；以盐表示的剂量。 ^{A b}

与其他抗毒蕈碱药物一样，可能需要高于推荐剂量才能达到治疗效果。^一个C滴定剂量直至治疗效果或不良影响变得无法忍受（使用可能的最低有效剂量）。^一个C

大人

消化性溃疡病

口服

每餐前30分钟服用15毫克（每天3次），就寝时间服用30毫克（每天75毫克）。 ^b

对于轻度表现或身材矮小的患者：每餐前30分钟（每天3次）服用7.5毫克，但这种强度片剂目前尚无商业销售。^一个一个制造商（的Roxane）指出，有可能打破一半的15毫克膜包衣片，而基本上不损坏片剂。^一种

根据患者反应和耐受性调整剂量。 ^b

特殊人群

肝功能不全

目前没有特殊的人群剂量建议。 ^b

肾功能不全

目前没有特殊的人群剂量建议。 ^b

老年患者

每次用餐前30分钟（每天3次）服用7.5毫克，但这种强度片剂目前尚无商业销售。^一个一个制造商（的Roxane）指出，有可能打破一半的15毫克膜包衣片，而基本上不损坏片剂。^一种

溴环丙丙烷的注意事项

禁忌症

• 青光眼（避免散瞳）。 ^{b C}

• 肠梗阻性疾病（例如，幽门十二指肠狭窄，门失弛缓症，麻痹性肠梗阻）。 ^{b C}

• 梗阻性尿病（例如，前列腺肥大引起的膀胱颈梗阻）。 ^{b C}

• 肠无力（特别是在老年或虚弱的患者中）。 ^{b C}

• 严重溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠症使溃疡性结肠炎复杂化。 ^{b C}

• 心血管状况不稳定时的急性出血。 ^{b C}

• 重症肌无力。 ^{b C}

警告/注意事项

警告事项

体温调节作用

由于出汗减少，暴露于高环境温度下可能会导致虚脱（例如发烧，中暑）。 ^{b c}高热患者的高温风险增加。 ^{b c} （请参阅对患者的建议。）

腹泻

可能是肠梗阻不完全的早期迹象，尤其是在回肠造口术或结肠造口术中。 ^{B C}不要在此类患者不使用;使用将是不合适的，并且可能有害。 ^{b C}

过量

可能会发生类似库拉的动作（即，神经肌肉阻滞导致肌肉无力和可能的瘫痪）。 ^b

大剂量或中毒剂量可能会导致明显的中枢神经系统疾病（例如，躁动，兴奋，精神病），循环系统改变（例如潮红，低血压，循环衰竭），呼吸衰竭，瘫痪和昏迷。 ^b

心血管作用

可能会增加心率。 ^b在心脏病患者中谨慎使用。 ^{b C}

敏感性反应

过敏反应

发生严重过敏或特异反应的风险（例如，过敏反应，荨麻疹，其他皮肤病学表现）。 ^b

一般注意事项

CNS效应

有嗜睡或视力模糊的危险。 ^b需要进行精神警觉和身体协调的活动（例如，操作车辆或其他机械，执行危险工作）可能会受到损害。 ^b （请参阅对患者的建议。） ^{b c}

GI效果

胃溃疡患者的注意事项是由于胃排空延迟和可能的胃窦淤滞。 ^C

食管裂孔疝伴反流性食管炎患者慎用；抗胆碱药可能会使这种情况恶化。 ^{b C}

溃疡性结肠炎患者慎用。 ^{b c}大剂量可能会抑制肠蠕动，导致麻痹性肠梗阻并引起或沉淀有毒的巨结肠。 ^{b C}

伴随疾病

患有甲状腺功能亢进，自主神经病，CHD，CHF，心脏快速性心律失常或高血压的患者慎用。 ^b

特定人群

怀孕

C类^b

哺乳期

尚不知道是否在人乳中分配了蒽环。 ^b注意如果用于哺乳期妇女。 ^b

可能抑制泌乳。 ^{b C}

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 ^{b C}

老人用

请谨慎使用。 ^{b C}

肝功能不全

肝病患者慎用。 ^b

肾功能不全

肾病患者慎用。 ^b

常见不良反应

口腔干燥症， ^b出汗减少， ^b不利的眼科影响（例如，视力模糊，瞳孔散大，睫状肌麻痹，眼压升高）。 ^b

溴环丙丙烷的相互作用

具有抗胆碱作用的药物

胆碱能阻滞（例如口干，视力模糊，便秘）引起的附加不良影响。 ^c建议增加抗胆碱作用。 ^C

口服药物

潜在的药代动力学相互作用（改变了各种药物对胃肠的吸收）。 ^{b c}抗毒蕈碱类药物可能会抑制胃肠道蠕动，延迟胃排空并延长胃肠道转运时间。 ^{b C}

特殊药物

普罗布林溴化物药代动力学

吸收性

生物利用度

由于完全离子化，因此不完全从胃肠道吸收。^一种

单次口服后约一小时，血浆峰值浓度出现。 ^b

餐饮

食物会大大降低吸收的程度。^一种

分配

脂溶性差。^一个有限的能力分配到CNS或眼睛。^一种

尚不知道丙胺是否分配到牛奶中。 ^b

消除

代谢

主要通过水解广泛地代谢为非活性化合物an吨-9-羧酸和（2-羟乙基）二异丙基甲基溴化铵。 ^{a b c}

淘汰路线

剂量的70％通过尿液排泄，大部分为代谢产物。 ^b

半衰期

消除半衰期：1.6小时。 ^b

稳定性

存储

口服

平板电脑

20–25°C。 ^b

动作

• 竞争性抑制神经节后胆碱能神经支配的自主效应器上的乙酰胆碱或其他胆碱能刺激，在较小程度上抑制缺乏胆碱能支配的平滑肌。 ^C

• 在常规剂量下，抗毒蕈碱剂主要拮抗毒蕈碱受体上的胆碱能刺激，而对烟碱样受体上的胆碱能刺激几乎没有作用。 ^C

• 抗毒蕈碱剂也被称为抗胆碱能药（胆碱能阻断剂），但该术语仅在描述了对任何毒蕈碱或烟碱样胆碱能受体的胆碱能刺激具有拮抗作用时才适用。 ^C

• 抗毒蕈碱剂也被称为副交感神经药，因为拮抗作用主要在神经系统的副交感神经分裂下。 ^C

• 抑制胃肠道蠕动并减少胃酸分泌。 ^{b C}

• 在副交感神经系统的节后神经末梢抑制乙酰胆碱的作用。 ^b

给病人的建议

• 热疗和虚脱的潜力；避免暴露于高温环境中，并在发热时谨慎使用。 ^{b C}

• 有嗜睡或视力模糊的风险；在进行需要精神警觉的活动（例如，驾驶汽车，操作机械）或进行其他危险工作时，请多加注意。 ^b

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^b

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{b C}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{a b c} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于propantheline：口服片剂

副作用包括：

口干症，出汗减少，眼科不良影响（例如视力模糊，瞳孔散大，睫状肌麻痹，眼压升高）。

对于医疗保健专业人员

适用于propantheline：复方散剂，口服片剂

胃肠道

未报告频率：腹胀，便秘，唾液分泌减少，口干/口干，恶心，吞咽困难，呕吐^[参考]

眼科

频率未报告：适应力减退，视力模糊，睫状肌麻痹，眼压升高，眼压升高，光敏性，瞳孔散大，瞳孔散大^[Ref]

皮肤科

未报告频率：过敏性皮炎，多汗症/汗水减少，皮肤干燥，其他皮肤表现，骨灰，荨麻疹^[参考]

心血管的

未报告频率：心律不齐，心动过缓，潮红，中暑，心pal，心动过速^[参考]

神经系统

不报告频率：头晕，嗜睡，头痛，味觉下降^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：阳Imp，抑制泌乳，尿犹豫，尿retention留^[Ref]

精神科

未报告频率：失眠，精神错乱，神经质^[参考]

呼吸道

未报告频率：说话困难，支气管分泌减少^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应^[参考]

新陈代谢

未报告频率：口渴^[参考]

其他

未报告频率：弱点^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

消化性溃疡通常的成人剂量

初始剂量：每餐前30分钟口服15 mg，就寝时间口服30 mg

评论：
-初始每日剂量为75毫克。
-剂量调整应由患者的年龄和耐受性决定。
-老年患者应谨慎使用此药。

用途：消化性溃疡的辅助治疗

肾脏剂量调整

请谨慎使用。

肝剂量调整

请谨慎使用。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-老年患者和/或虚弱者的肠道无力
-重症肌无力
-胃肠道阻塞性疾病（例如门失弛缓症，麻痹性狭窄，幽门十二指肠狭窄）
-梗阻性尿病（例如，与前列腺肥大相关的膀胱颈阻塞）
-青光眼患者
-重度溃疡性结肠炎/中毒性巨结肠症并发溃疡性结肠炎
-急性出血中不稳定的心血管调节

在儿童中尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药应在饭前至少30至60分钟服用。
-如果需要，应从该药物剂量起至少2至3小时服用抗酸药和/或吸收性腹泻药。

储存要求：
-避免光照，避免潮湿;存放在25℃以下。

一般：
-治疗前应考虑治疗的风险和益处。

患者建议：
-告知患者该药可能会导致嗜睡或视力模糊，如果出现这些副作用，应避免驾驶或操作机器。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。