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Qudexy XR胶囊
Qudexy XR胶囊
在本页面
- 适应症和用法
- 剂量和给药
- 剂型和优势
- 禁忌症
- 警告和注意事项
- 不良反应/副作用
- 药物相互作用
- 在特定人群中使用
- 过量
- 描述
- 临床药理学
- 非临床毒理学
- 临床研究
- 供应/存储和处理方式
- 病人咨询信息
- 用药指南
Qudexy XR胶囊的适应症和用法
单药治疗癫痫病
QUDEXY XR被指示为治疗2岁及以上患者的部分发作或原发性强直-阵挛性癫痫发作的初始单一疗法。
辅助疗法癫痫
QUDEXY XR被指定为辅助疗法，用于治疗2岁及以上患者的部分发作，原发性全身性强直阵挛性发作和与Lennox-Gastaut综合征相关的发作。
偏头痛
QUDEXY XR适用于12岁以上患者的偏头痛的预防性治疗。
Qudexy XR胶囊剂量和用法
单药治疗癫痫病的剂量
10岁及以上的成人和儿童患者
在成人和10岁及以上的儿科患者中，对QUDEXY XR单药治疗的建议剂量为每天一次口服400 mg。根据以下时间表滴定QUDEXY XR（请参见表1）。
| QUDEXY XR每日一次 | |
|---|---|
| 第一周 | 50毫克 |
| 第二周 | 100毫克 |
| 第三周 | 150毫克 |
| 第四周 | 200毫克 |
| 第五周 | 300毫克 |
| 第六周 | 400毫克 |
2至9岁的儿科患者
2至9岁患者的剂量取决于体重。在滴定期间，第一周QUDEXY XR的初始剂量为每晚25 mg /天。基于耐受性，第二周剂量可增加至50 mg /天。可以耐受的话，每隔一周每周一次将剂量增加25 mg至50 mg。应尝试在5至7周内将其滴定至最小维持剂量。根据耐受性和临床反应，可以尝试以每周一次的增量在25 mg至50 mg范围内滴定至更高的剂量（直至最大维持剂量）。每天总剂量不应超过每个体重范围的最大维持剂量（见表2）。
| 重量（公斤） | 每日总剂量（毫克/天） 最小维护剂量 | 每日总剂量（毫克/天） 最大维护剂量 |
|---|---|---|
| 最多11 | 150 | 250 |
| 12至22 | 200 | 300 |
| 23至31 | 200 | 350 |
| 32至38 | 250 | 350 |
| 大于38 | 250 | 400 |
辅助治疗癫痫的剂量
成人（17岁及以上）
对于部分发作或癫痫发作综合征成人的辅助治疗，推荐的QUDEXY XR每日总剂量为口服一次200 mg至400 mg，初发全身性强直阵挛性癫痫每天口服一次400 mg。每天一次以25 mg至50 mg开始治疗，然后以每周25 mg至50 mg的增量滴定至有效剂量。每周以25毫克/天的增量滴定可能会延迟达到有效剂量的时间。尚未证明每天400 mg以上的剂量可改善部分发作性癫痫成年患者的反应。
2至16岁的儿科患者
对于2-16岁部分发作，原发性全身性强直-阵挛性发作或与Lennox-Gastaut综合征相关的发作的2至16岁小儿患者，辅助治疗的QUDEXY XR推荐每日总剂量约为5 mg / kg至9 mg / kg每天一次口服。在第一周每晚进行一次，每天25 mg（或更少，基于1 mg / kg / day至3 mg / kg / day的范围）开始滴定。随后，以1或2周的间隔将剂量增加1 mg / kg /天至3 mg / kg /天，以达到最佳的临床反应。剂量滴定应以临床结果为指导。每日总剂量不应超过400毫克/天。
预防偏头痛的剂量
为预防12岁及以上患者偏头痛的治疗，建议的QUDEXY XR每日总推荐剂量为每天一次100 mg。预防偏头痛的QUDEXY XR推荐滴定速率如下：
| QUDEXY XR每日一次 | |
|---|---|
| 第一周 | 25毫克 |
| 第二周 | 50毫克 |
| 第三周 | 75毫克 |
| 第四周 | 100毫克 |
剂量和滴定速率应以临床结果为指导。如果需要，可以使用更长的剂量调整间隔。
肾功能不全患者的剂量变化
在肾功能不全（肌酐清除率低于70 mL / min / 1.73 m 2 ）的患者中，建议将成人正常剂量的Qudexy XR减半[请参见《在特定人群中使用（ 8.5，8.6 ），临床药理学（12.3）》 ]。
接受血液透析患者的剂量
为避免血液透析期间托吡酯血浆浓度快速下降，可能需要补充剂量的Qudexy XR。实际的调整应考虑以下因素：1）透析期的持续时间； 2）使用的透析系统的清除率； 3）透析患者中托吡酯的有效肾脏清除率[请参见在特定人群中使用（8.7） ，临床药理学（12.3）] 。
管理说明
Qudexy XR胶囊可以整体吞咽，也可以通过小心地打开胶囊并将全部内容物撒在少量（茶匙）软食品中来服用。该药物/食物混合物应立即吞下，请勿咀嚼或压碎。不应将其存储以备将来使用。可以不考虑进餐而服用QUDEXY XR [请参阅临床药理学（12.3）] 。
剂型和优势
QUDEXY XR（托吡酯）缓释胶囊具有以下强度和颜色：
- 25 mg：浅粉红色和灰色胶囊，黑色墨水在瓶盖上印有“ UPSHER-SMITH”，黑色墨水在身体上印有“ 25 mg”
- 50 mg：金黄色和灰色胶囊，用黑色墨水在瓶盖上印有“ UPSHER-SMITH”，用黑色墨水在瓶体上印有“ 50 mg”
- 100 mg：棕红色和灰色胶囊，黑色墨水在瓶盖上印有“ UPSHER-SMITH”，黑色墨水在身体上印有“ 100 mg”
- 150 mg：浅黄色和灰色胶囊，用黑色墨水在瓶盖上印有“ UPSHER-SMITH”，用黑色墨水在瓶体上印有“ 150 mg”
- 200 mg：棕色和灰色胶囊，用白色墨水在瓶盖上印有“ UPSHER-SMITH”，用黑色墨水在身体上印有“ 200 mg”
禁忌症
没有。
警告和注意事项
急性近视和继发性闭角型青光眼
据报道，接受托吡酯治疗的患者中，伴有继发性闭角型青光眼的急性近视综合征。症状包括视力下降和/或眼痛急性发作。眼科检查结果可包括近视，前房变浅，眼充血（发红）和眼内压升高。散瞳可能存在也可能不存在。该综合征可能与眼上积液有关，导致晶状体和虹膜前移，继发性闭角型青光眼。症状通常在开始托吡酯治疗后的1个月内发生。与在40岁以下罕见的原发性窄角型青光眼相反，在小儿患者以及成人中均报告了与托吡酯相关的继发性闭角型青光眼。根据治疗医师的判断，逆转症状的主要治疗方法是尽快终止QUDEXY XR。其他措施，以及与QUDEXY XR一起停产，可能会有所帮助。
如果不及时治疗，任何病因的眼内压升高都可能导致严重的后遗症，包括永久性视力丧失。
视野缺损
据报道，接受托吡酯治疗的患者视视野缺损（与眼内压升高无关），而与眼内压升高无关。在临床试验中，托吡酯停药后大多数这些事件是可逆的。如果在使用托吡酯治疗期间的任何时间出现视觉问题，应考虑停药。
少汗症和体温过高
据报道与托吡酯的使用有关的寡聚水解（出汗减少）在某些情况下导致住院治疗。这些病例表现为出汗减少和体温升高至正常水平以上。据报道，有些情况是在暴露于升高的环境温度后发生的。
大多数报告涉及小儿患者。应密切监测接受QUDEXY XR治疗的患者（尤其是儿科患者），以发现出汗减少和体温升高的迹象，尤其是在炎热天气下。当将QUDEXY XR与其他使患者易患热相关疾病的药物一起开药时，应当心。这些药物包括但不限于其他碳酸酐酶抑制剂和具有抗胆碱能活性的药物。
代谢性酸中毒
QUDEXY XR可以引起高氯性，非阴离子间隙，代谢性酸中毒（即在没有慢性呼吸性碱中毒的情况下，血清碳酸氢盐减少到正常参考范围以下）。这种代谢性酸中毒是由于QUDEXY XR抑制碳酸酐酶导致的肾脏碳酸氢盐损失所致。 QUDEXY XR诱导的代谢性酸中毒可在治疗期间的任何时间发生。碳酸氢盐的降低通常是轻度至中度的（成人每日剂量为400 mg，儿科患者每天约为6 mg / kg / day，平均降低4 mEq / L）；很少有患者会严重降低到10 mEq / L以下的值。使患者容易酸中毒的条件或疗法（例如肾脏疾病，严重的呼吸系统疾病，癫痫持续状态，腹泻，生酮饮食或特定药物）可能会加重QUDEXY XR降低碳酸氢盐的作用。
在临床试验中，通常在使用速释托吡酯治疗的成年和小儿患者中观察到代谢性酸中毒。在儿科试验中，用于Lennox-Gastaut综合征的辅助治疗或难治性部分发作的癫痫发作，血清碳酸氢盐减少的发生率对于速释托吡酯（约6 mg / kg /天）高达67％，而对于10％安慰剂。在这些试验中，血清碳酸氢盐的异常异常低发生率（即，绝对值<17 mEq / L和比治疗前降低了> 5 mEq / L）高达11％，而安慰剂的≤2％。
急性或慢性代谢性酸中毒的表现可能包括过度换气，非特异性症状（例如疲劳和厌食），或更严重的后遗症，包括心律不齐或木僵。慢性未经治疗的代谢性酸中毒可能增加肾结石或肾钙化的风险，也可能导致软化症（在儿科患者中称为病）和/或骨质疏松症，增加骨折的风险[请参阅警告和注意事项（5.10）] 。小儿患者的慢性代谢性酸中毒也可能降低生长速度，这可能会降低所达到的最大身高。长期，安慰剂对照试验尚未系统研究托吡酯对生长和骨相关后遗症的影响。与年龄和性别匹配的标准数据相比，长期开放标签治疗1至24个月大的顽固性部分性癫痫的小儿患者长达1年，显示出身高，体重和头围相对于基线有所降低，尽管这些癫痫患者的生长速度可能与正常的1至24个月大的患者不同。长度和体重的减少与酸中毒的程度有关[见在特定人群中的使用（8.4）] 。在妊娠期间引起代谢性酸中毒的QUDEXY XR治疗可能会对胎儿产生不利影响，并且可能由于托吡酯可能转移至胎儿而在新生儿中引起代谢性酸中毒[参见警告和注意事项（5.7），在特定人群中使用（8.1）。 ] 。
癫痫和偏头痛患者血清碳酸氢盐的测定
建议在QUDEXY XR治疗期间测量基线和定期的血清碳酸氢根。如果代谢性酸中毒发展并持续，应考虑减少剂量或终止QUDEXY XR（使用剂量递减）。如果决定面对持续性酸中毒继续使用QUDEXY XR进行治疗，则应考虑进行碱治疗。
自杀行为和观念
包括QUDEXY XR在内的抗癫痫药物（AED）会增加服用这些药物用于任何适应症的患者发生自杀念头或行为的风险。应监测接受任何AED治疗的任何适应症患者的抑郁症，自杀念头或行为和/或情绪或行为的任何异常变化的出现或恶化。
对199种安慰剂对照的11种不同AED的临床试验（单一疗法和辅助疗法）的汇总分析显示，随机分配到其中一种AED的患者发生自杀的风险约为两倍（调整后相对风险1.8，95％CI：1.2，2.7）。与随机接受安慰剂的患者相比。在这些中位治疗时间为12周的试验中，在27,863例接受AED治疗的患者中，自杀行为或意念的估计发生率为0.43％，相比之下，在1,029例接受安慰剂治疗的患者中，自杀行为或意念的发生率为0.24％，增加了约一倍。每530名接受治疗的患者有自杀念头或行为。在试验中，接受药物治疗的患者中有四种自杀，而在接受安慰剂治疗的患者中没有自杀，但是数量太少，无法得出有关药物对自杀影响的任何结论。
最早在开始使用AED进行药物治疗后一周，就观察到AED产生自杀念头或行为的风险增加，并且一直持续到所评估的治疗期间。由于分析中包括的大多数试验都没有超过24周，因此无法评估24周后有自杀念头或行为的风险。
在所分析的数据中，自杀想法或行为的风险在药物之间通常是一致的。发现具有不同作用机制且适应症范围广泛的AED会增加患病风险，这表明该风险适用于用于任何适应症的所有AED。在所分析的临床试验中，该风险在年龄（5至100岁）之间没有显着变化。
表4通过指示显示了所有评估的AED的绝对和相对风险。
| 适应症 | 安慰剂患者，每1000名患者发生事件 | 每1000名患者中发生事件的药物患者 | 相对风险：药物患者事件的发生率/安慰剂患者的发生率 | 风险差异：每1,000名患者中发生事件的新增药物患者 |
|---|---|---|---|---|
| 癫痫 | 1.0 | 3.4 | 3.5 | 2.4 |
| 精神科 | 5.7 | 8.5 | 1.5 | 2.9 |
| 其他 | 1.0 | 1.8 | 1.9 | 0.9 |
| 总 | 2.4 | 4.3 | 1.8 | 1.9 |
在癫痫症的临床试验中，自杀想法或行为的相对风险高于在精神病或其他疾病的临床试验中，但对于癫痫症和精神病指征，绝对风险差异相似。
任何考虑开处方QUDEXY XR或任何其他AED的人都必须在自杀念头或行为的风险与未经治疗的疾病的风险之间取得平衡。开具AED的癫痫病和许多其他疾病本身与发病率和死亡率以及自杀念头和行为的风险增加有关。如果在治疗过程中出现自杀念头和行为，则处方者需要考虑在任何给定患者中这些症状的出现是否与所治疗的疾病有关。
认知/神经精神病学不良反应
速释托吡酯可能引起认知/神经精神方面的不良反应，因此预计这些不良反应可能是由QUDEXY XR引起的。其中最常见的可分为三大类：1）认知相关的功能障碍（例如混乱，精神运动减慢，注意力/注意力困难，记忆困难，语音或语言问题，特别是单词查找困难）； 2）精神/行为障碍（例如情绪低落或情绪低落）； 3）嗜睡或疲劳。
成年病人
认知相关功能障碍
快速滴定速率和较高的初始剂量与认知相关功能障碍的发生率较高相关。
在成人癫痫辅助对照试验中，使用快速滴定（每周递增100至200 mg /天），并以200 mg至1000 mg / day的速释托吡酯剂量为目标，在800 mg / day和1000 mg中有56％的患者每天剂量组经历了与认知有关的功能障碍，而200至400毫克/天组中约有42％的患者和安慰剂组中的约14％。在这种快速滴定方案中，这些与剂量相关的不良反应始于滴定或维持阶段，在某些患者中，这些事件始于滴定期间并持续到维持阶段。
在使用速释托吡酯进行的单药治疗癫痫对照试验中，每天服用50 mg托吡酯的患者发生一种或多种认知相关不良反应的比例为19％，每天400 mg的患者比例为26％。
在为期6个月的偏头痛预防性治疗的对照试验中，使用较慢的滴定方案（每周增加25 mg /天），托吡酯50 mg发生一种或多种认知相关不良反应的患者比例为19％ /天，对于100毫克/天（推荐剂量）为22％，对于200毫克/天为28％，对于安慰剂为10％。认知不良反应最常见于滴定过程中，有时在滴定完成后仍持续存在。
精神/行为障碍
托吡酯治疗的辅助性癫痫和偏头痛患者的精神/行为障碍（例如抑郁或情绪低下）与剂量相关[见警告和注意事项（5.5）] 。
嗜睡/疲劳
在托吡酯治疗辅助性癫痫的临床试验中，嗜睡和疲劳是最常报告的不良反应。对于辅助性癫痫人群，疲劳的发生与剂量有关。对于单一疗法的癫痫人群，嗜睡的发生与剂量有关。对于偏头痛人群，嗜睡和疲劳的发生均与剂量有关，在滴定阶段更为常见。
小儿患者
在小儿癫痫试验（辅助和单一疗法）中，认知/神经精神病学不良反应的发生率通常低于成年人。这些反应包括精神运动减慢，注意力/注意力困难，言语障碍/相关言语问题和语言问题。小儿癫痫患者辅助治疗期间双盲研究中最常报告的认知/神经精神反应是嗜睡和疲劳。在单药双盲研究期间，在50 mg /天和400 mg /天组的小儿癫痫患者中，最常报告的认知/神经精神反应是头痛，头晕，厌食和嗜睡。
在儿童偏头痛患者中，与安慰剂相比，托吡酯治疗的患者认知/神经精神不良反应的发生率增加。
认知/神经精神不良反应的风险是剂量依赖性的，在最高剂量（200 mg）下风险最大。与年龄较大的患者（12至17岁）相比，年龄较小的患者（6至11岁）的认知/神经精神不良反应风险也更大。这些试验中最常见的认知/神经精神不良反应是注意力/注意力困难。认知不良反应最常见于滴定过程中，有时在滴定完成后持续各种时间。
对青少年（12至17岁）进行了剑桥神经心理学测试自动电池（CANTAB），以评估托吡酯对基线和研究13结束时认知功能的影响[见临床研究（14.5）] 。在某些CANTAB测试中，相对于基线的平均变化表明托吡酯治疗可能会导致精神运动减慢和语言流利度降低。
胎儿毒性
对孕妇服用QUDEXY XR可能会对胎儿造成伤害。来自怀孕登记处的数据表明，暴露于子宫内托吡酯的婴儿发生唇裂和/或c裂（口腔裂）的风险增加，并且胎龄较小。当多种妊娠动物接受临床相关剂量的托吡酯治疗时，后代会出现结构畸形，包括颅面缺陷和胎儿体重减少[见在特定人群中使用（8.1）] 。
在有生育能力的妇女中使用这种药物时，请考虑使用QUDEXY XR的益处和风险，尤其是当考虑将QUDEXY XR用于通常与永久性伤害或死亡无关的疾病时（请参见“在特定人群中使用（8.1），患者咨询信息（17） ）] 。仅在潜在收益大于潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用QUDEXY XR。如果在怀孕期间使用该药物，或者如果患者在服用该药物时怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在危害[请参见在特定人群中使用（8.1）] 。
停用抗癫痫药
在有或没有癫痫病史的患者中，应逐渐停用包括QUDEXY XR在内的抗癫痫药物，以最大程度地降低癫痫发作或增加癫痫发作频率的可能性[参见临床研究（14）] 。在医疗上需要快速退出QUDEXY XR的情况下，建议进行适当的监视。
不使用和同时使用丙戊酸的高氨血症和脑病
托吡酯治疗可导致有或没有脑病的高氨血症[见不良反应（6.2）] 。托吡酯引起高氨血症的风险似乎与剂量有关。当托吡酯与丙戊酸同时使用时，高氨血症的报道更为频繁。据报道，先前曾耐受任何一种药物的患者中，托吡酯和丙戊酸上市后合并或不合并脑病的高氨血症病例[见药物相互作用（7.1）] 。
高氨血症性脑病的临床症状通常包括嗜睡和/或呕吐引起的意识水平和/或认知功能的急性改变。在大多数情况下，高氨血症性脑病随着治疗的停止而减轻。
在偏头痛试验的预防性治疗中，在12至17岁的儿科患者中，高氨血症的发生率在接受100 mg / day托吡酯单药治疗的患者中为26％，而以50 mg / day服用托吡酯的患者为14％，而9服用安慰剂的患者百分比。 100 mg剂量的高氨血症发生率也明显增加。
在接受托吡酯和丙戊酸治疗部分发作性癫痫的1至24个月大的小儿患者中也发现了剂量相关的高氨血症，这不是由于药代动力学相互作用引起的。
在某些患者中，高氨血症可能是无症状的。
监测高氨血症
先天性代谢错误或肝线粒体活性降低的患者发生或不患有脑病的高氨血症风险可能增加。尽管未进行研究，但托吡酯治疗或托吡酯与丙戊酸治疗的相互作用可能加剧易感人群的现有缺陷或掩盖其缺陷。
对于与托吡酯治疗相关的无法解释的嗜睡，呕吐或精神状态改变的患者，应考虑高氨血症性脑病并应测量氨水平。
肾结石
托吡酯会增加肾结石的风险。在辅助性癫痫试验中，经托吡酯立即释放的成年人发生肾结石的风险为1.5％，其发生率比未接受治疗的类似人群高2至4倍。与普通人群一样，接受托吡酯治疗的患者结石形成的发生率在男性中较高。在服用托吡酯治疗癫痫或偏头痛的儿科患者中也有肾脏结石的报道。在一项开标签扩展研究中对284名1至24个月大的癫痫患者进行长期（最多1年）托吡酯治疗期间，有7％的肾脏或膀胱结石。 QUDEXY XR未获批准用于小于2岁的小儿患者的癫痫病治疗[请参阅在特定人群中使用（8.4）] 。
托吡酯是一种碳酸酐酶抑制剂。碳酸酐酶抑制剂可通过减少尿酸柠檬酸盐的排泄和增加尿液的pH值来促进结石形成[见警告和注意事项（5.4）] 。将QUDEXY XR与其他任何会引起代谢性酸中毒的药物同时使用，或者可能在生酮饮食的患者中并用，可能会形成生理环境，增加肾结石形成的风险，因此应避免使用。
液体摄入量的增加会增加尿量，从而降低结石形成过程中所含物质的浓度。建议水合以减少新的结石形成。
伴有丙戊酸的体温过低
据报道，体温过低定义为体温下降至<35°C（95°F），与托吡酯联合丙戊酸联合使用，伴有高氨血症和无高氨血症。在开始使用托吡酯治疗后或增加托吡酯的每日剂量后，使用托吡酯和丙戊酸盐同时使用的患者可能发生这种不良反应[见药物相互作用（7.1）] 。对于体温过低的患者，应考虑停止使用QUDEXY XR或丙戊酸酯，其可能表现为多种临床异常，包括嗜睡，精神错乱，昏迷以及其他主要器官系统（如心血管和呼吸系统）的明显改变。临床管理和评估应包括检查血氨水平。
不良反应
标签的其他部分详细讨论了以下严重不良反应：
- 急性近视和继发性闭角型青光眼[请参阅警告和注意事项（5.1）]
- 视野缺陷[请参阅警告和注意事项（5.2）]
- 少汗症和体温过高[参见警告和注意事项（5.3）]
- 代谢性酸中毒[请参阅警告和注意事项（5.4）]
- 自杀行为和想法[请参阅警告和注意事项（5.5）]
- 认知/神经精神病学不良反应[请参阅警告和注意事项（5.6）]
- 高氨血症和脑病（不及同时使用丙戊酸[参见警告和注意事项（5.9）]
- 肾结石[请参阅警告和注意事项（5.10）]
- 伴有丙戊酸的体温过低[请参阅警告和注意事项（5.11）]
第6.1节中所述的数据是使用速释托吡酯片获得的。
立即释放托吡酯的临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。
单药治疗癫痫病
16岁以上的成年人
在对照试验（研究1）中，最常见的不良反应是：感觉异常，体重减轻，400毫克/天托吡酯组的成年人发生率（≥10％）高于50毫克/天的组。和厌食（见表5） 。
在研究1中接受托吡酯单药治疗的400毫克/天组的159名成年患者中，约有21％因不良反应而中止治疗。引起停药的最常见的不良反应（比低剂量50毫克/天的托吡酯每天发生率高2％）是记忆力，疲劳，虚弱，失眠，嗜睡和感觉异常困难。
6至15岁的儿科患者
对照试验（研究1）中，最常见的不良反应是发烧和体重减轻（400毫克/天的托吡酯组），其患病率（≥10％）高于50毫克/天的组（≥10％）。参见表5）。
在对照临床试验中，在400 mg / day组中接受托吡酯单药治疗的77名儿科患者中，约有14％由于不良反应而中止治疗。导致本研究中断的最常见的不良反应（比50 mg /天的治疗组频繁发生≥2％）是注意力/注意力，发烧，潮红和神志不清。
表5表示在至少3％的接受400 mg /天速释托吡酯治疗的成年和儿科患者中发生的不良反应发生率，其发生率高于50 mg /天托吡酯。
| 年龄阶层 | ||||
|---|---|---|---|---|
| 小儿科 （6至15年） | 成人 （年龄≥16岁） | |||
| 速释托吡酯每日剂量组（mg /天） | ||||
| 50 | 400 | 50 | 400 | |
| 车身系统/ 不良反应 | （N = 74） ％ | （N = 77） ％ | （N = 160） ％ | （N = 159） ％ |
| 身体整体失调 | ||||
| 虚弱 | 0 | 3 | 4 | 6 |
| 发热 | 1个 | 12 | ||
| 腿痛 | 2 | 3 | ||
| 中枢和周围神经系统疾病 | ||||
| 感觉异常 | 3 | 12 | 21 | 40 |
| 头晕 | 13 | 14 | ||
| 共济失调 | 3 | 4 | ||
| 感觉不足 | 4 | 5 | ||
| 高通量 | 0 | 3 | ||
| 非自愿性肌肉收缩 | 0 | 3 | ||
| 眩晕 | 0 | 3 | ||
| 胃肠系统疾病 | ||||
| 便秘 | 1个 | 4 | ||
| 腹泻 | 8 | 9 | ||
| 胃炎 | 0 | 3 | ||
| 口干 | 1个 | 3 | ||
| 肝和胆道系统疾病 | ||||
| γ-GT增加 | 1个 | 3 | ||
| 代谢和营养失调 | ||||
| 减肥 | 7 | 17 | 6 | 17 |
| 血小板，出血和凝血障碍 | ||||
| 鼻出血 | 0 | 4 | ||
| 精神病 | ||||
| 厌食症 | 4 | 14 | ||
| 焦虑 | 4 | 6 | ||
| 认知问题 | 1个 | 6 | 1个 | 4 |
| 混乱 | 0 | 3 | ||
| 萧条 | 0 | 3 | 7 | 9 |
| 难以集中注意力 | 7 | 10 | 7 | 8 |
| 记忆困难 | 1个 | 3 | 6 | 11 |
| 失眠 | 8 | 9 | ||
| 性欲下降 | 0 | 3 | ||
| 情绪问题 | 1个 | 8 | 2 | 5 |
| 人格障碍（行为问题） | 0 | 3 | ||
| 心理运动减慢 | 3 | 5 | ||
| 嗜睡 | 10 | 15 | ||
| 红细胞疾病 | ||||
| 贫血 | 1个 | 3 | ||
| 女性生殖系统疾病 | ||||
| 经期出血 | 0 | 3 | ||
| 阴道出血 | 0 | 3 | ||
| 抵抗机制障碍 | ||||
| 感染 | 3 | 8 | 2 | 3 |
| 病毒感染 | 3 | 6 | 6 | 8 |
| 呼吸系统疾病 | ||||
| 支气管炎 | 1个 | 5 | 3 | 4 |
| 上呼吸道感染 | 16 | 18岁 | ||
| 鼻炎 | 5 | 6 | 2 | 4 |
| 鼻窦炎 | 1个 | 4 | ||
| 皮肤和附件疾病 | ||||
| 脱发症 | 1个 | 4 | 3 | 4 |
| 瘙痒 | 1个 | 4 | ||
| 皮疹 | 3 | 4 | 1个 | 4 |
| 粉刺 | 2 | 3 | ||
| 其他特殊感觉，障碍 | ||||
| 口味变态 | 3 | 5 | ||
| 泌尿系统疾病 | ||||
| 膀胱炎 | 1个 | 3 | ||
| 排尿频率 | 0 | 3 | 0 | 2 |
| 肾结石 | 0 | 3 | ||
| 尿失禁 | 1个 | 3 | ||
| 血管性（心外）疾病 | ||||
| 冲洗 | 0 | 5 | ||
辅助疗法癫痫
16岁以上的成年人
在针对部分发作，原发性全身性强直-阵挛性发作或Lennox-Gastaut综合征的成年人的汇总对照临床试验中，有183例患者接受了速效托吡酯的辅助治疗，剂量为200至400 mg /天（建议剂量范围） 291例患者接受了安慰剂。除了速释托吡酯或安慰剂外，这些试验的患者还接受1-2种抗癫痫药物的联合治疗。
在对照临床试验中，托吡酯组200至400 mg / day的成年患者中最常见的不良反应发生率（≥10％）高于安慰剂组：头晕，语言障碍/相关的语音问题，嗜睡，神经质，精神运动减慢和视力异常（表6）。
表6列出了至少3％的接受200至400毫克/天托吡酯治疗的成年患者发生不良反应的发生率，该发生率高于安慰剂发生率。某些不良反应（例如疲劳，头晕，感觉异常，语言问题，精神运动减慢，抑郁，注意力不集中/注意力集中，情绪问题）的发生与剂量有关，并且比推荐的托吡酯剂量（600 mg）高得多到每天1000毫克）与这些不良反应在推荐剂量（每天200毫克至400毫克）范围内的发生率进行比较。
| 车身系统/ 不良反应 | 托吡酯剂量 （毫克/天） | |
|---|---|---|
| 安慰剂 （N = 291） | 200至400 （N = 183） | |
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| 身体整体失调 | ||
| 疲劳 | 13 | 15 |
| 虚弱 | 1个 | 6 |
| 背疼 | 4 | 5 |
| 胸痛 | 3 | 4 |
| 流感样症状 | 2 | 3 |
| 中枢和周围神经系统疾病 | ||
| 头晕 | 15 | 25 |
| 共济失调 | 7 | 16 |
| 言语障碍/相关言语问题 | 2 | 13 |
| 感觉异常 | 4 | 11 |
| 眼球震颤 | 7 | 10 |
| 震颤 | 6 | 9 |
| 语言问题 | 1个 | 6 |
| 协调异常 | 2 | 4 |
| 步态异常 | 1个 | 3 |
| 胃肠系统疾病 | ||
| 恶心 | 8 | 10 |
| 消化不良 | 6 | 7 |
| 腹痛 | 4 | 6 |
| 便秘 | 2 | 4 |
| 代谢和营养失调 | ||
| 减肥 | 3 | 9 |
| 精神病 | ||
| 嗜睡 | 12 | 29 |
| 紧张 | 6 | 16 |
| 心理运动减慢 | 2 | 13 |
| 记忆困难 | 3 | 12 |
| 混乱 | 5 | 11 |
| 厌食症 | 4 | 10 |
| 难以集中注意力 | 2 | 6 |
| 情绪问题 | 2 | 4 |
| 搅动 | 2 | 3 |
| 攻击性反应 | 2 | 3 |
| 情绪不稳定 | 1个 | 3 |
| 认知问题 | 1个 | 3 |
| 生殖疾病 | ||
| 乳房胀痛 | 2 | 4 |
| 呼吸系统疾病 | ||
| 鼻炎 | 6 | 7 |
| 咽炎 | 2 | 6 |
| 鼻窦炎 | 4 | 5 |
| 视力障碍 | ||
| 视力异常 | 2 | 13 |
| 复视 | 5 | 10 |
在成人的对照临床试验中，接受11至200 mg / day速释托吡酯辅助治疗的患者中有11％由于不良反应而中止治疗。当剂量超过400 mg / day时，该速率似乎增加。与中止治疗有关的不良反应包括嗜睡，头晕，焦虑，注意力不集中或注意力集中，疲劳和感觉异常。
2至15岁的儿科患者
在部分发作性癫痫，原发性全身性强直性阵挛性癫痫或Lennox-Gastaut综合征的儿科患者（2至15岁）的汇总对照临床试验中，有98名患者接受了速效托吡酯的辅助治疗，剂量为5毫克至9毫克/千克/天（推荐剂量范围），有101例患者接受了安慰剂。
在对照临床试验中，速释托吡酯组5 mg至9 mg / kg / day的儿科患者中最常见的不良反应发生率（≥10％）高于安慰剂组：疲劳和嗜睡（请参阅表7）。
表7列出了至少3％的2至15岁年龄段接受5 mg至9 mg / kg /天（推荐剂量范围）速释托吡酯的儿科患者发生的不良反应的发生率，该发生率高于安慰剂发生率。
| 车身系统/ | 安慰剂 | 托吡酯 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 不良反应 | （N = 101） | （N = 98） | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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