Qutenza

药品类别 杂项外用药

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什么是库琴察？

Qutenza贴片含有辣椒素。辣椒素是辣椒中的活性成分，可使其变热。

Qutenza贴剂用于治疗患有带状疱疹或“带状疱疹”的人的神经痛（神经痛）。

Qutenza贴片还用于治疗与糖尿病足周围神经病变（DPN）相关的神经痛（神经痛）。

重要信息

Qutenza补丁只能由医疗保健专业人员应用。

如果您对辣椒过敏，或者曾经对辣椒素外用过敏，请不要使用Qutenza。

辣椒素无论在哪里使用都会引起灼热感。如果您有明显的不适或皮肤发红，可以用冰袋或止痛药治疗。

如果在使用Qutenza贴剂的地方严重灼伤，疼痛，肿胀或起泡，请立即就医。

在使用这种药之前

如果您对辣椒过敏，或者曾经对辣椒素外用产生过敏反应，请不要使用Qutenza。

向您的医生或药剂师询问有关Qutenza的使用情况，如果您有任何过敏反应（特别是对植物过敏），或者您有严重的医疗状况。

尚不知道库琴扎是否会伤害未出生的婴儿。告诉您的医生您是否怀孕或计划使用该药物怀孕。

辣椒素外用剂是否会进入母乳或是否会损害哺乳婴儿尚不明确。如果您正在母乳喂养婴儿，请不要在您的乳房区域使用Qutenza。

未经医生的建议，请勿对18岁以下的任何人使用这种药物。

我应该如何使用Qutenza？

完全按照指示使用Qutenza。 Qutenza补丁只能由医疗保健专业人员应用。

在未戴丁腈手套的情况下，请勿触摸Qutenza，治疗区域以及所有使用过的耗材或其他与治疗区域接触的材料。

请勿用口吞食。该药仅在皮肤上使用。

不要在开放性伤口或晒伤，晒伤，干燥，裂或受刺激的皮肤上使用Qutenza。如果这种药物进入眼睛，鼻子，嘴巴，直肠或阴道，请用水冲洗。

在应用补丁之前，请确保皮肤清洁干燥。

用局部麻醉剂对区域进行预处理，以减少与Qutenza疗法相关的不适感。

在整个治疗区域和周围1到2厘米处应用局部麻醉剂，并将局部麻醉剂保持在适当的位置，直到在使用Qutenza贴片对皮肤进行麻醉之前。

Qutenza补丁只能由医疗保健专业人员应用。沿三个虚线撕开小袋，然后取下贴片。

检查贴剂，并在外表面背衬层的一侧印刷，在另一侧印刷含辣椒素的粘合剂。贴剂的粘性面被透明的，未印刷的，对角线切割的剥离衬垫覆盖。

在卸下保护性释放衬里之前，先剪下补丁。释放衬里的对角切口有助于将其移除。将剥离衬里的一小部分剥离，然后将贴剂的粘性面放在治疗区域。

当您用一只手从贴剂下缓慢剥离释放衬垫时，请用另一只手将贴剂顺滑到皮肤上。

施用Qutenza贴片后，对于带状疱疹后神经痛，应保留60分钟，对于糖尿病足周围神经病变，应保留30分钟。

为防止药物在使用时沾到手上，请使用丁腈手套。在处理Qutenza和清洁处理区域时，请始终戴上丁腈手套。

辣椒素无论在哪里使用都会引起灼热感。

如果灼热感很痛或引起明显不适，请用肥皂和冷水清洗皮肤。如果严重灼伤，疼痛，肿胀或起泡，请立即就医。

不要用绷带或加热垫覆盖经过处理的皮肤，这会增加灼伤感。您可以用衣服覆盖皮肤。

避免在将辣椒素涂于皮肤之前或之后1小时内洗澡或淋浴。另外，避免阳光直射，游泳或剧烈运动。热水或汗水可能增加辣椒素引起的灼热感。

避免将Qutenza吸入眼睛或鼻子附近，以免吸入。如果确实进入任何这些区域，请用水彻底冲洗。

处理Qutenza以及清洁皮肤上的辣椒素残留时，请仅使用丁腈手套。不要使用乳胶手套，因为它们不能提供足够的保护。

也要避免在隐形眼镜，假牙和其他与身体敏感区域接触的物品上使用这种药物。

为了获得最佳效果，请继续按照指示使用药物。随着体内神经细胞中P物质的减少，疼痛应逐渐减轻。

如果使用这种药物7天后疼痛仍未缓解，或者症状加重或好转，然后几天后恢复，请致电医生。

将Qutenza存放在室温下，远离湿气和热源，在儿童和宠物无法接触的地方。

Qutenza剂量信息

带状疱疹后神经痛的常规成人剂量：

最多可将4个补丁贴在完整无刺激的干性皮肤上，并在脚上保持30分钟，在其他位置保持60分钟

评论：
-重复治疗的频率不得超过每三个月一次。
-该贴片应由医师或由医护人员在医师指导下使用。

成年人糖尿病性周围神经病（DPN）的成人剂量：

最多将4个贴剂涂在完整，无刺激的干燥皮肤上，并放置30分钟。

评论：
-重复治疗的频率不得超过每三个月一次。
-该贴片应由医师或由医护人员在医师指导下使用。

如果我错过剂量怎么办？

错过的Qutenza剂量不会造成伤害，但可能会使药物减少P物质和减轻疼痛的效果降低。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗救护或致电毒物帮助热线1-800-222-1222，特别是如果有人不小心吞下了它。

意外吞咽辣椒素会导致严重的灼伤，口腔，流眼水，流鼻涕或吞咽或呼吸困难。

过量使用Qutenza会导致严重的灼伤或发红。

使用Qutenza时应该避免什么？

避免吸入异味或库滕扎的干燥残留物。吸入辣椒素会引起咳嗽，打喷嚏或水汪汪的眼睛，并且会刺激您的喉咙或肺部。

在药物从手洗掉之前，请避免触摸眼睛，嘴巴，鼻子，生殖器或直肠。还要避免在药物仍在手的情况下处理食物。

避免将经过处理的皮肤暴露在阳光，日光灯，日光浴床或热水浴缸中。辣椒素会引起灼热感，受热会使灼热感恶化。

除非您的医生已告知您，否则请勿在已使用Qutenza的部位使用其他含药的皮肤产品，包括肌肉止痛霜或乳液。

Qutenza副作用

如果您对Qutenza斑片有过敏反应，请寻求紧急医疗帮助。呼吸困难;脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您在使用这种药物的地方严重灼伤，疼痛，肿胀或起泡，请洗净皮肤并立即就医。

如果您有以下情况，请停止使用Qutenza并立即致电医生：

• 使用该药物的皮肤发红；要么

• 呼吸困难或吞咽（意外吸入辣椒素气味或干残渣后）。

不太严重的副作用可能包括轻度的灼烧感，可能持续数小时或数天，尤其是在您首次使用Qutenza之后。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响Qutenza？

您口服或注射的其他药物不太可能对局部应用的辣椒素有影响。但是许多药物可以互相影响。向您的每个医疗保健提供者介绍您使用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。

版权所有1996-2020 Cerner Multum，Inc.版本：4.01。

注意：本文档包含有关辣椒素局部使用的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Qutenza品牌。

对于消费者

适用于辣椒素外用剂：外用乳膏，外用乳液，外用贴剂，缓释剂，外用溶液

需要立即就医的副作用

辣椒素局部用药（库琴察中所含的活性成分）及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用辣椒素时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

较常见-所有形式

• 涂抹部位灼伤，发痒，干燥，疼痛，发红，肿胀或酸痛

不太常见-所有形式

• 咳嗽
• 咳嗽黏液
• 呼吸困难
• 呼吸急促或呼吸困难
• 咽喉痛
• 鼻塞或流鼻涕
• 胸闷或喘息

不太常见-仅补丁

• 模糊的视野
• 头晕
• 头痛
• 紧张
• 敲打耳朵
• 缓慢或快速的心跳

发生率未知-仅补丁

• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 对疼痛的敏感性增加
• 触摸灵敏度更高
• 体重快速增加
• 手脚发麻
• 不稳定或尴尬
• 体重异常增加或减少
• 手臂，手，腿或脚无力

不需要立即就医的副作用

可能会发生局部不需要辣椒素的局部副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不太常见-仅补丁

• 发热
• 肌肉疼痛
• 恶心
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

发生率未知-仅补丁

• 肤色异常
• 口味改变
• 味觉丧失

对于医疗保健专业人员

适用于辣椒素外用剂：复方散剂，外用乳膏，外用薄膜，外用凝胶剂，外用药盒，外用药液，外用洗剂，外用棒

一般

最常见的副作用是应用部位红斑和应用部位疼痛。 ^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：应用部位红斑（63％），应用部位疼痛（42％）

常见（1％至10％）：涂抹部位瘙痒，涂抹部位丘疹，涂抹部位浮肿，涂抹部位肿胀，涂抹部位干燥

罕见（0.1％至1％）：应用部位荨麻疹，应用部位感觉异常，应用部位皮炎，应用部位感觉异常，应用部位脱落，应用部位发热，应用部位麻醉，应用部位瘀伤，应用部位发炎，应用部位脱落^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压

罕见（0.1％至1％）：一级房室（AV）阻滞，心动过速，心，血压升高^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：带状疱疹，瘙痒

频率未报告：异常的皮肤气味，二度烧伤^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻咽炎，支气管炎，鼻窦炎

罕见（0.1％至1％）：咳嗽，喉咙不适

未报告的频率：打喷嚏，呼吸困难，喘息，哮喘加重，呼吸道粘膜刺激（例如鼻和喉咙刺激） ^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：四肢疼痛，肌肉痉挛^[Ref]

神经系统

罕见（0.1％至1％）：味觉障碍，感觉不足，灼热感

未报告频率：头痛，周围感觉神经病，头晕，消化不良，感觉异常^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：眼睛刺激

频率未报告：眼睛粘膜刺激，流涕^[参考]

其他

未报告频率：周围水肿^[参考]

参考文献

1.“产品信息。Zostrix-HP（辣椒素局部用）。” Medicis Pharmaceutical Corporation，亚利桑那州斯科茨代尔。

2. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

3.“产品信息。Qutenza（辣椒素外用药）。” NeurogesX Inc，加利福尼亚州圣马特奥。

4. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

5.“产品信息。Zostrix（辣椒素外用药）。”加利福尼亚州森林湖市的Southwood制药公司。

6.“产品信息。Axsain（辣椒素外用药）。”罗德伦实验室，伊利诺伊州弗农山。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

使用说明

准备

戴上丁腈手套。检查小袋。如果袋子被撕毁或损坏，请不要使用。

识别

治疗区域（疼痛区域，包括超敏和异常性疼痛区域）必须由医生识别并在皮肤上标记。

如有必要，在已确定的治疗区域内和周围修剪头发（不要刮胡子），以促进贴剂的附着。

可以切割Qutenza以使其与治疗区域的大小和形状相匹配。

用中性肥皂和水轻轻清洗治疗部位，并彻底干燥。

麻醉

用局部麻醉剂进行预处理可减少与Qutenza疗法相关的不适感。

在整个治疗区域和周围1到2厘米处应用局部麻醉剂，并将局部麻醉剂保持在适当的位置，直到在使用Qutenza贴片对皮肤进行麻醉之前。

用干抹布去除局部麻醉剂。用中性肥皂和水轻轻清洗治疗部位，并彻底干燥。

应用

沿三个虚线撕开小袋，取出Qutenza贴片。

检查Qutenza贴剂，并在外表面背衬层的一侧印刷，在另一侧印刷含辣椒素的粘合剂。贴剂的粘性面被透明的，未印刷的，对角线切割的剥离衬垫覆盖。

在卸下保护性释放衬里之前，先切下Qutenza。

释放衬里的对角切口有助于将其移除。将剥离衬里的一小部分剥离，然后将贴剂的粘性面放在治疗区域。

当您用一只手从贴剂下缓慢剥离释放衬垫时，请用另一只手将贴剂顺滑到皮肤上。

施用Qutenza后，放置60分钟。

为了确保Qutenza保持与治疗区域的接触，可以使用敷料，例如轧制纱布。

指示患者不要触摸补丁或治疗区域。

去掉

轻轻地向内滚动将Qutenza补丁去除。

洁净

去除Qutenza后，在治疗部位使用适量清洁凝胶，并保持至少一分钟。用干抹布去除清洁凝胶，然后用中性肥皂和水轻轻清洗该区域，然后彻底干燥。

按照说明处置所有处理材料。 [参见剂量和用法（2.1）]

通知患者治疗区域可能对热敏感几天（例如，热水淋浴/沐浴，阳光直射，剧烈运动）。

昆腾的适应症和用法

Qutenza用于治疗与疱疹后神经痛有关的神经性疼痛。

Qutenza剂量和用法

特别注意事项

•

只有在医生的密切监督下的医生或医疗保健专业人员才能管理Qutenza。

•

处理Qutenza以及清洁皮肤上的辣椒素残留时，请仅使用丁腈手套。不要使用乳胶手套，因为它们不能提供足够的保护。

•

使用后，请立即按照当地生物医学废物处理程序处理使用过的和未使用的贴剂，清洁凝胶和其他处理材料。

•

仅在干燥，完整（不破损）的皮肤上使用Qutenza。

•

打开小袋后2小时内，将Qutenza贴剂涂上。

加药

Qutenza的推荐剂量是一次，最多60分钟一次，最多四个贴剂。

Qutenza的治疗可以每三个月重复一次，也可以根据疼痛的恢复而进行（不比每三个月更频繁）。

使用说明

准备

戴上丁腈手套。检查小袋。如果袋子被撕毁或损坏，请不要使用。

识别

治疗区域（疼痛区域，包括超敏和异常性疼痛区域）必须由医生识别并在皮肤上标记。

如有必要，在已确定的治疗区域内和周围修剪头发（不要刮胡子），以促进贴剂的附着。

可以切割Qutenza以使其与治疗区域的大小和形状相匹配。

用中性肥皂和水轻轻清洗治疗部位，并彻底干燥。

麻醉

用局部麻醉剂进行预处理可减少与Qutenza疗法相关的不适感。

在整个治疗区域和周围1到2厘米处应用局部麻醉剂，并将局部麻醉剂保持在适当的位置，直到在使用Qutenza贴片对皮肤进行麻醉之前。

用干抹布去除局部麻醉剂。用中性肥皂和水轻轻清洗治疗部位，并彻底干燥。

应用

沿三个虚线撕开小袋，取出Qutenza贴片。

检查Qutenza贴剂，并在外表面背衬层的一侧印刷，在另一侧印刷含辣椒素的粘合剂。贴剂的粘性面被透明的，未印刷的，对角线切割的剥离衬垫覆盖。

在卸下保护性释放衬里之前，先切下Qutenza。

释放衬里的对角切口有助于将其移除。将剥离衬里的一小部分剥离，然后将贴剂的粘性面放在治疗区域。

当您用一只手从贴剂下缓慢剥离释放衬垫时，请用另一只手将贴剂顺滑到皮肤上。

施用Qutenza后，放置60分钟。

为了确保Qutenza保持与治疗区域的接触，可以使用敷料，例如轧制纱布。

指示患者不要触摸补丁或治疗区域。

去掉

轻轻地向内滚动将Qutenza补丁去除。

洁净

去除Qutenza后，在治疗部位使用适量清洁凝胶，并保持至少一分钟。用干抹布去除清洁凝胶，然后用中性肥皂和水轻轻清洗该区域，然后彻底干燥。

按照说明处置所有处理材料。 [参见剂量和用法（ 2.1 ）]

通知患者治疗区域可能对热敏感几天（例如，热水淋浴/沐浴，阳光直射，剧烈运动）。

剂型和优势

Qutenza贴剂含有8％的辣椒素（640 mcg / cm 2 ）。每个贴剂总共含有179毫克的辣椒素。

禁忌症

没有。

警告和注意事项

眼和粘膜接触

不要将Qutenza涂在脸部或头皮上，以免暴露于眼睛或粘膜。

辣椒素的雾化

快速去除Qutenza斑块后会发生辣椒素雾化。因此，通过向内滚动粘合剂的一面，缓慢而缓慢地除去Qutenza贴剂[参见剂量和用法（ 2.3 ）] 。

如果眼睛或呼吸道发炎，请从Qutenza附近移走受影响的个体。用凉水冲洗眼睛和粘膜。

吸入空中辣椒素会导致咳嗽或打喷嚏。如果出现呼吸急促，请提供支持性医疗服务。

意外的皮肤接触

如果不希望被治疗的皮肤与Qutenza接触，请使用清洁凝胶1分钟，然后用干纱布擦拭。擦去清洁凝胶后，用肥皂和水清洗该区域。

应用相关疼痛

即使在服用Qutenza之前使用局部麻醉剂，患者也可能会遭受程序性疼痛。准备在使用过程中及之后使用局部冷却（如冰袋）和/或适当的镇痛药（如阿片类药物）治疗急性疼痛。阿片类药物可能会影响执行潜在危险活动（例如驾驶或操作机器）的能力。

血压升高

在临床试验中，在暴露于Qutenza期间或之后不久血压升高。平均变化小于10毫米汞柱，尽管一些患者的变化更大，并且这些变化在去除斑块后持续了大约两个小时。血压升高与治疗前血压无关，但与治疗相关的疼痛增加有关。在治疗期间要定期监测血压，并为与治疗有关的疼痛提供足够的支持。

患有不稳定或控制不良的高血压的患者，近期有心血管或脑血管事件的病史可能增加心血管不良反应的风险。开始Qutenza治疗之前，请考虑以下因素。

不良反应

标签中其他地方还讨论了以下严重不良反应：

与应用程序相关的疼痛[请参阅警告和注意事项（ 5.4 ）]

血压升高[请参阅警告和注意事项（ 5.5 ）]

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将药物临床试验中观察到的不良反应率与其他药物临床试验中的发生率直接比较，也可能无法反映临床实践中观察到的不良反应率。

在所有对照和非对照试验中，已有1,600多名患者接受了Qutenza治疗。共有394名患者接受了不止一种治疗应用，其中274名患者接受了48周或更长时间的随访。

在对照的临床研究中，98％的患者完成了≥90％的预期贴剂应用持续时间。在接受Qutenza治疗的患者中，有1％由于不良事件而提前停药。

对照临床研究

常见不良反应

Qutenza组中≥5％的患者发生不良反应，且发生率高于对照组，这些不良反应包括应用部位红斑，应用部位疼痛，应用部位瘙痒和应用部位丘疹。

表1总结了Qutenza组中≥1％的带状疱疹后神经痛患者发生的所有不良反应，无论是否因果关系，其发生率均高于对照组。大部分应用部位反应是短暂的和自我限制的。在接受Qutenza治疗的患者中，通常在治疗当天就出现短暂的疼痛加剧。补丁应用期间出现的疼痛增加通常在去除补丁后开始解决。平均而言，疼痛分数在治疗日结束时恢复到基线，然后保持在基线水平或低于基线水平。临床研究中，大多数接受Qutenza治疗的患者均出现不良反应，最大程度为“轻度”或“中度”。

Qutenza临床研究期间发现的其他不良反应

一般疾病和管理部位状况：荨麻疹，感觉异常，皮肤炎，感觉过敏，剥落，发热，麻醉，瘀伤，炎症，剥脱，周围水肿

神经系统疾病：头痛，灼热感，周围感觉神经病，头晕，消化不良，感觉异常，感觉不足

呼吸，胸和纵隔疾病：咳嗽，喉咙不适

皮肤和皮下组织疾病：异常的皮肤气味

药物相互作用

尚未进行临床药物相互作用研究。

体外细胞色素P450抑制和诱导研究的数据表明，辣椒素不会抑制或诱导肝脏细胞色素P450酶，其浓度远远超过血液样品中测得的浓度。因此，不可能与全身性药物相互作用。

在特定人群中的使用

怀孕

致畸作用：怀孕B类

目前尚无足够的，控制良好的研究来评估孕妇的Qutenza。

在妊娠大鼠和家兔中进行胚胎胎儿发育毒理学研究，没有发现胎儿致畸性的证据，在胎儿器官发生期间，每天一次应用Qutenza贴片（大鼠）或液体（兔子），持续3小时，直至达到相当于根据C max暴露比较，比建议的最大人类剂量[MRHD]高11倍（大鼠，每天32 mg辣椒素贴片）和37倍（兔，每天260 mg辣椒素）切缘。

在围产期和产后生殖毒理学研究中，怀孕的雌性大鼠接受Qutenza贴片治疗，剂量最高为32 mg辣椒素贴片/大鼠/天，每天一次，在妊娠和哺乳期间持续3小时（从妊娠第7天到哺乳期）。产后第28天）。泌乳期第14天的牛奶样品分析表明，在所有剂量水平下，大坝牛奶中的辣椒素水平都是可测量的。每天服用辣椒素贴片/大鼠/大鼠至每天32 mg辣椒素治疗对母亲的后代，其存活，生长，学习和记忆测试（被动回避和水迷宫），性成熟，交配，妊娠和胎儿发育均无影响（对应于基于C max暴露的MRHD的11倍裕度）。

人工与分娩

Qutenza对人工和分娩的影响尚不清楚。

护理母亲

在哺乳期妇女中没有足够的，控制良好的研究。在大鼠中的研究表明，辣椒素被排泄到该物种的母乳中。辣椒素是否会从人乳中排泄尚不清楚。由于Qutenza只需60分钟一次施用，并且辣椒素会从血流中快速清除[见临床药理学（ 12.3 ）] ，因此母亲可以在治疗当天通过不进行母乳喂养来减少婴儿的暴露。

儿科用

尚未研究Qutenza在18岁以下患者中的安全性和有效性。

老人用

在Qutenza在带状疱疹后神经痛引起的神经性疼痛的对照临床研究中，有75％的患者年龄在65岁及以上，而43％的患者年龄在75岁以上。

在老年患者和年轻患者中，安全性和有效性相似。老年患者无需调整剂量。

过量

没有人类过量使用Qutenza的临床经验。

没有辣椒素过量的特效解毒剂。如果怀疑过量，请轻轻地取下贴剂，应用清洁凝胶一分钟，然后用干纱布擦拭，然后用肥皂和水轻轻清洗该区域。使用支持性措施并按照临床需要治疗症状。

Qutenza说明

Qutenza（辣椒素）8％贴剂在局部皮肤递送系统中包含辣椒素。 Qutenza中的辣椒素是辣椒中天然合成的化合物的合成等价物。辣椒素可溶于乙醇，丙酮和乙酸乙酯，微溶于水。

Qutenza是储存在铝箔袋中的一次性贴剂。每个Qutenza贴片均为14 cm x 20 cm（280 cm 2 ），由聚酯背衬膜组成，该背衬膜上涂有含药物的有机硅粘合剂混合物，并覆盖有可移动的聚酯防粘衬里。

底膜上印有“ 8％辣椒素”。每个Qutenza贴剂每平方厘米贴剂总共包含179毫克辣椒素（粘合剂含量为8％，每克粘合剂含量为80 mg）或640微克（mcg）辣椒素。

经验式为C 18 H 27 NO 3 ，分子量为305.42。化合物辣椒素[（E）-8-甲基-N-香草基-6-壬烯酰胺]是瞬态受体电位香草酸1受体（TRPV1）的活化配体，具有以下结构：

图1：辣椒素的结构式

该贴剂包含以下非活性成分：二甘醇单乙醚，二甲基硅油，乙基纤维素，聚酯薄膜，硅酮粘合剂和白色墨水。

Qutenza随附清洁凝胶，可在治疗后从皮肤上去除残留的辣椒素。清洁凝胶由以下成分组成：丁基羟基茴香醚，卡波姆共聚物，乙二胺四乙酸二钠，聚乙二醇，纯净水和氢氧化钠。

Qutenza-临床药理学

作用机理

辣椒素是瞬态受体电位香草醛1受体（TRPV1）的激动剂，TRPV1是在皮肤伤害性神经纤维上表达的离子通道受体复合物。辣椒素的局部给药引起TRPV1表达的皮肤伤害感受器的最初增强刺激，这可能与疼痛感相关。其次是止痛，据认为是由表达TRPV1的伤害性神经末梢减少引起的[见临床药理学（ 12.2 ）] 。在几个月的过程中，可能是由于治疗部位的TRPV1神经纤维神经支配而逐渐出现疼痛性神经病。

药效学

两项研究评估了Qutenza对健康志愿者的感觉功能和表皮神经纤维（ENF）密度的药效学作用。暴露于Qutenza 1周后，注意到辣椒素对TRPV1表达伤害性神经末梢具有已知的药效学作用，其ENF密度降低且皮肤伤害性功能（热检测和敏锐感）略有变化。 ENF密度降低和感觉改变是完全可逆的。

药代动力学

人类的药代动力学数据显示，在应用Qutenza 60分钟后，约有三分之一的PHN患者短暂，低（<5 ng / mL）全身性暴露于辣椒素。检出Qutenza后立即检测到的最高辣椒素血浆浓度为4.6 ng / mL。去除Qutenza时观察到最多可量化的水平，且低于Qutenza去除后3至6小时的定量极限。在任何受试者中均未观察到可检测水平的代谢产物。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

致癌作用

未对Qutenza或辣椒素进行充分的致癌性研究。

诱变

在人外周血淋巴细胞检测中，辣椒素在Ames，小鼠微核和染色体畸变中没有致突变性。与其他含有邻苯二酚的化合物（例如多巴胺）一样，辣椒素在小鼠淋巴瘤试验中显示出弱的诱变反应。

生育能力受损

在同居前28天，同居直至处死前一天（大约49天），每天3小时/天每天暴露于Qutenza斑块的大鼠中进行生育力和生殖毒理学研究。结果显示，运动精子的数量和百分比在统计学上显着降低。在所有辣椒素治疗组中，从输精管获得的精子活力降低（16、24和32 mg辣椒素贴剂/大鼠/天）。尽管未确定“无效”水平，但研究中使用的剂量水平对应于与最大人类推荐剂量相关的平均C max的13至28倍暴露裕度。与安慰剂贴剂治疗的对照组相比，在24和32 mg辣椒素贴剂/大鼠/天剂量组（分别为79％和69％）中，输精管或附睾毛囊的精子数量减少（分别为79％和69％）；但是，这些减少并未对生育能力产生不利影响。由于该动物模型相对于受精所必需的阈值而言具有大量的精子生成能力，因此对该物种的生育力缺乏影响对人类风险评估具有未知的意义。

临床研究

带状疱疹后神经痛

Qutenza的功效在两项为期12周的双盲，随机，剂量对照，多中心研究中得到证实。这些研究招募了带状疱疹后神经痛（PHN）患者，其在带状疱疹皮疹愈合后持续至少6个月，其基线评分为3-9（从0（无疼痛）至11）的11分数值疼痛评分量表（NPRS） 10（可能造成的最严重疼痛）。将Qutenza和对照贴片分别作为一个60分钟的应用程序。在这些研究中所使用的控制看起来类似于Qutenza但包含的活性成分的浓度低，辣椒素（3.2微克/厘米2，0.04％w / w的）保留致盲关于辣椒素的已知应用部位反应（如燃烧和红斑）。两项研究的基线平均疼痛评分约为6.0。使用稳定剂量的止痛药进入研究的患者需要在整个研究过程中保持剂量稳定。大约一半的患者在进入研究时正在服用其抗PHN药物，包括抗惊厥药，非SSRI抗抑郁药或阿片类药物。在研究贴剂应用之前，将局部麻醉剂应用到治疗区域60分钟。允许患者在第5天根据需要使用局部降温和其他镇痛药物治疗与治疗相关的不适。患者每天在日记中记录他们的疼痛。

PHN研究1：在这项为期12周的研究中，在第8周的初次评估过程中，库坦扎组的疼痛较对照组明显减轻。从基线到第8周的平均疼痛变化百分比为-18％（±低剂量对照组为2％，库坦扎为-29％（±2％）。

对于从基线到研究终点的各种程度的疼痛改善，图2显示了达到该程度的患者比例。该数字是累积的，因此从基线变化为例如50％的患者也包括在低于50％的每个改善水平上。直到第12周仍未完成研究或第12周未见改善的患者被指定为0％改善。一些患者最早在第1周就经历了疼痛减轻，并在整个研究过程中持续存在。图3显示了从基线到第12周，每周疼痛强度减轻≥30％的患者比例。

图2：在第12周时，疼痛强度降低了不同百分比的患者–研究1

图3：每周疼痛减轻幅度≥30％的患者比例–研究1 *

PHN研究2：在这项为期12周的研究中，在第8周的初次评估期间，昆坦扎组的疼痛较对照组明显减轻。从基线到第8周的平均疼痛变化百分比为-26％（±2 ％）（低剂量对照）和-33％（±2％）（昆坦扎）。

对于从基线到研究终点的各种程度的疼痛改善，图4显示了达到该程度的患者比例。该数字是累积的，因此从基线变化为例如50％的患者也包括在低于50％的每个改善水平上。直到第12周仍未完成研究或第12周未见改善的患者被指定为0％改善。一些患者最早在第1周就经历了疼痛减轻，并在整个研究过程中持续存在。图5中显示了从每周到第12周，从基线开始疼痛强度降低≥30％的患者比例。

图4：在第12周时，疼痛强度降低各种百分比的患者–研究2

图5：达到≥30％疼痛强度减轻的患者每周比例–研究2 *

供应/存储和处理方式

供应方式

Qutenza（辣椒素）8％贴剂是一次性使用的贴剂，存储在密封袋中（NDC 72512-920-00）。

每个单独的补丁都印有“ 8％辣椒素”。

清洁凝胶装在50克试管中。

以下演示文稿提供了Qutenza：

纸箱1片和50克清洁凝胶管

（NDC 72512-928-01）。

纸箱2片和50克清洁凝胶管

（NDC 72512-929-01）。

存储

将纸箱存放在20°至25°C（68°至77°F）之间。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。

将贴剂保存在密封的小袋中，直到立即使用。

处理与处置

Qutenza含有能够严重刺激眼睛，皮肤，呼吸道和粘膜的辣椒素。不要将Qutenza分配给患者进行自我管理。至关重要的是，管理Qutenza的医疗保健专业人员必须在使用Qutenza之前完全熟悉正确的剂量，处理和处置程序，以免辣椒素本身或他人意外或无意暴露[见剂量和用法（ 2 ）] 。

•

在未戴丁腈手套的情况下，请勿触摸Qutenza，治疗区域以及所有使用过的耗材或其他与治疗区域接触的材料。

•

在处理Qutenza和清洁处理区域时，请始终戴上丁腈手套。请勿使用乳胶手套。

•

不要将Qutenza放在眼睛或粘膜附近。

•

使用后，请立即按照当地生物医学废物处理程序处理用过的和未使用的贴剂，贴剂，未使用的清洁凝胶和相关处理用品。

病人咨询信息

•

通知患者皮肤暴露于Qutenza可能会导致短暂性红斑和灼热感。指导患者不要触摸补丁，如果他们不小心触摸Qutenza补丁，可能会灼伤和/或刺痛。

•

指导患者如果出现眼睛或气道刺激或任何严重的副作用，请立即通知医生。

•

告知患者治疗后几天，治疗区域可能对热敏感（例如，热水淋浴/沐浴，阳光直射，剧烈运动）。

•

告知患者在Qutenza施用过程中和施用后可能会接受治疗急性疼痛的药物。其中一些药物（例如阿片类药物）可能会影响执行潜在危险活动（例如驾驶或操作机器）的能力。

•

告知患者由于与治疗有关的疼痛增加，在Qutenza治疗期间和治疗结束后不久，血压可能会出现短暂的短暂升高，并且在治疗过程中将监测血压。指导患者如果最近发生过心血管事件，请告知医生

•

指导患者如果他们怀孕或母乳喂养，请通知医生。

为美国新泽西州莫里斯敦的Averitas Pharma，Inc.制造，美国07960

由Lohmann Therapie-Systeme AG（LTS），德国安德纳赫

Qutenza®是Averitas制药，Inc.的注册商标。

修订日期：2018年10月
72512-QZ-03

主要显示面板-纸箱标签（1个补丁）

纸箱标签-1个补丁

NDC 72512-928-01

1个补丁

一次性贴剂（179毫克辣椒素）
一次使用的50克清洁凝胶管

Qutenza®
（辣椒素）8％贴剂

仅接收。仅用于局部使用。

剂量/使用说明：请参阅完整的处方信息。

只有医疗专业人士应该打开Qutenza®纸箱或袋子。

处理Qutenza当丁腈手套的使用需要®。请勿使用乳胶手套。 Qutenza®包含辣椒素和
可能会引起刺激。

Qutenza®应该由医生或卫生保健专业医生的密切监督下进行。

Averitas Pharma
由Lohmann Therapie-Systeme AG（LTS）德国安德纳赫为美国莫里斯敦的Averitas Pharma，Inc.制造©德国Averitas Pharma，Inc. 2018
有关Qutenza®电话1-877-900-6479启2018年10月疑问

将纸箱存放在20°C至25°C（68°F至77°F）之间。
允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。
请Qutenza®在密封袋在即将使用之前。
存放在儿童和宠物接触不到的地方。

非活性成分：
补丁：二甘醇单乙醚，二甲硅油，乙基纤维素，聚酯薄膜，有机硅粘合剂和白色墨水

清洁凝胶：丁基化羟基茴香醚，卡波姆共聚物，乙二胺四乙酸二钠，聚乙二醇，纯净水和氢氧化钠

主要显示面板-纸箱标签（2块）

纸箱标签-2个补丁

NDC 72512-929-01

2个补丁

两个一次性贴剂（179毫克辣椒素）
一次使用的50克清洁凝胶管

Qutenza®
（辣椒素）8％贴剂

仅接收。仅用于局部使用。

剂量/使用说明：请参阅完整的处方信息。

只有医疗专业人士应该打开Qutenza®纸箱或袋子。

处理Qutenza当丁腈手套的使用需要®。请勿使用乳胶手套。 Qutenza®包含辣椒素和
可能会引起刺激。

Qutenza®应该由医生或卫生保健专业医生的密切监督下进行。

Averitas Pharma
由Lohmann Therapie-Systeme AG（LTS）德国安德纳赫为美国莫里斯敦的Averitas Pharma，Inc.制造©德国Averitas Pharma，Inc. 2018
有关Qutenza®电话1-877-900-6479启2018年10月疑问

将纸箱存放在20°C至25°C（68°F至77°F）之间。
允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。
请Qutenza®在密封袋在即将使用之前。
存放在儿童和宠物接触不到的地方。

非活性成分：
补丁：二甘醇单乙醚，二甲硅油，乙基纤维素，聚酯薄膜，有机硅粘合剂和白色墨水

清洁凝胶：丁基化羟基茴香醚，卡波姆共聚物，乙二胺四乙酸二钠，聚乙二醇，纯净水和氢氧化钠