利匹韦林

什么是rilpivirine？

Rilpivirine是一种抗病毒药，可防止人体免疫缺陷病毒（HIV）在体内繁殖。

Rilpivirine用于治疗HIV，该病毒可导致获得性免疫缺陷综合症（AIDS）。 Rilpivirine不能治愈HIV或AIDS。 Rilpivirine适用于体重至少77磅（35公斤），至少12岁的成人和儿童。

Rilpivirine必须与您的医生开具的其他HIV药物联合使用。

Rilpivirine也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物可以相互作用，有些药物不应一起使用。

在服药之前

如果您对利必韦林过敏，则不应使用。

与利比韦林一起使用时，某些药物可能会导致不良或危险的后果。如果您还使用以下药物，则医生可能会更改您的治疗计划：

• 卡马西平，奥卡西平，苯巴比妥，苯妥英钠；

• 利福平，利福喷丁；

• 埃索美拉唑，兰索拉唑，奥美拉唑，pan托拉唑，雷贝拉唑;

• 圣约翰草；要么

• 多于一剂地塞米松。

告诉医生您是否曾经：

• 肝病（利比韦林可导致乙肝或丙肝复发或恶化）；

• 肾脏疾病;

• 抑郁或精神疾病；要么

• 如果您过去曾服用过任何HIV药物。

告诉医生您是否怀孕，并正确使用药物控制感染。如果在怀孕期间无法控制病毒，则可以将HIV传播给您的婴儿。您的名字可能会在注册表中列出，以跟踪抗病毒药物对婴儿的影响。

患有艾滋病毒或艾滋病的妇女不应母乳喂养婴儿。即使您的婴儿出生时没有感染HIV，该病毒也可能会通过母乳传播给婴儿。

年龄小于12岁或体重不足77磅（35公斤）的任何人都不得使用Rilpivirine。

我应该如何服用rilpivirine？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

Rilpivirine通常每天一餐服用一次。总是与食物一起吃药。

在服用rilpivirine期间以及停药后的几个月内，您可能需要经常进行医学检查。

按照指示使用所有HIV药物，并阅读您收到的所有药物指南。未经医生建议，请勿更改剂量或用药时间表。每个感染艾滋病毒的人都应保持在医生的照料下。

在室温下将rilpivirine存放在其原始容器中，远离湿气，热量和光线。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快与食物一起服用药物，但是如果您延迟12个小时以上服用，请跳过漏服的剂量。不要一次使用两次。

在完全用完药物之前，请先补充您的处方。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用rilpivirine时应该避免什么？

使用rilpivirine不能预防您的疾病传播。请勿进行无保护的性行为或共享剃须刀或牙刷。与您的医生讨论预防性行为中HIV传播的安全方法。即使是健康的人，共享毒品或针头也永远都不安全。

利匹韦林的副作用

如果您有过敏反应（荨麻疹，呼吸困难，脸部或喉咙肿胀）或严重皮肤反应（发烧，喉咙痛，眼睛灼热，皮肤疼痛，红色或紫色皮疹）的迹象，请寻求紧急医疗帮助扩散并引起起泡和剥离）。

如果您有严重的药物反应会影响身体的许多部位，请寻求治疗。症状可能包括：皮疹，发烧，腺体肿胀，流感样症状，肌肉酸痛，严重虚弱，异常瘀青或皮肤或眼睛发黄。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 情绪变化，焦虑，悲伤或绝望，关于自杀或伤害自己的念头；

• 肝脏问题-右侧上胃痛，尿色深，黄疸（皮肤或眼睛发黄）;要么

• 抑郁症的症状-情绪变化，自我价值低落的感觉，对曾经享受的事物失去兴趣，新的睡眠问题，关于伤害自己的想法。

利匹韦林会影响您的免疫系统，这可能会引起某些副作用（服用这种药物后甚至数周或数月）。告诉医生您是否有：

• 新发感染的迹象-发烧，盗汗，腺体肿胀，唇疱疹，咳嗽，喘息，腹泻，体重减轻;

• 说话或吞咽困难，平衡或眼睛移动困难，虚弱或刺痛;要么

• 颈部或喉咙肿胀（甲状腺肿大），月经改变，阳imp。

常见的副作用可能包括：

• 睡眠问题（失眠）；

• 萧条;

• 皮疹;

• 头痛;要么

• 体内脂肪的形状或位置发生变化（尤其是在您的手臂，腿，脸，脖子，乳房和腰部）。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

利匹韦林剂量信息

成人感染艾滋病毒的常规剂量：

每天一次口服25 mg

用途：与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗抗逆转录病毒疗法初治的血浆HIV-1 RNA高达100,000拷贝/ mL的患者中的HIV-1感染

艾滋病毒感染的常规儿科剂量：

12岁或以上，体重至少35公斤：每天口服25毫克

用途：与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗抗逆转录病毒疗法初治的血浆HIV-1 RNA高达100,000拷贝/ mL的患者中的HIV-1感染

还有哪些其他药物会影响rilpivirine？

当同时服用某些药物时，会使瑞匹韦林无效。如果您服用以下任何药物，请将它们与利必韦林的剂量分开服用：

• 抗酸剂或二羟肌苷（Videx EC）：在服用rilpivirine之前至少2小时或之后4小时服用其中一种药物。

• 胃酸还原剂（例如西咪替丁，尼扎替丁，雷尼替丁，Pepcid，Tagamet，Zantac）：在服用rilpivirine之前或之后至少12小时服用。

Rilpivirine会引起严重的心脏问题。如果您还使用某些其他药物来感染，哮喘，心脏病，高血压，抑郁症，精神疾病，癌症，疟疾或艾滋病毒，则患病风险可能更高。

许多药物会影响rilpivirine，而某些药物则不应同时使用。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。

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综上所述

更为频繁地报道的副作用包括：自杀未遂，自杀意念，情绪低落，抑郁，烦躁不安，重度抑郁症和情绪变化。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于rilpivirine：口服片

需要立即就医的副作用

利匹韦林及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用利哌韦林时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 行为改变
• 尿液混浊或流血
• 灰心
• 感到悲伤或空虚
• 气腹或胃痛
• 消化不良
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 反复发烧
• 严重恶心或呕吐
• 胃饱满
• 脸，脚或小腿肿胀
• 自杀的念头
• 疲倦
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

• 模糊的视野
• 发冷
• 咳嗽
• 头晕
• 发热
• 头痛
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 嘶哑
• 刺激
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 紧张
• 敲打耳朵
• 皮肤发红
• 缓慢或快速的心跳
• 咽喉痛
• 颈部，腋窝或腹股沟淋巴结肿大，疼痛或触痛
• 胸闷
• 呼吸困难或吞咽

不需要立即就医的副作用

可能会出现rilpivirine的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 异常的梦想
• 腹泻
• 恐惧
• 恶心
• 嗜睡或异常嗜睡
• 胃部不适
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

发病率未知

• 腿，手臂或脸部脂肪减少
• 上背部和颈部或胸部和胃部周围的脂肪增加

对于医疗保健专业人员

适用于rilpivirine：口服片

一般

大多数副作用发生在治疗的前48周。最常见的副作用（严重程度至少中等）是抑郁，头痛，失眠，转氨酶升高和皮疹。由于2％的患者的副作用，该药停药。 ^[参考]

肝的

ALT增加（等级1：18％；等级2：5％；等级3：1％；等级4：1％），AST（等级1：16％；等级2：4％；等级3：2％；等级4） ：1％）和总胆红素（1级：5％; 2级：3％; 3级：1％）。

与未感染的患者相比，乙型和/或丙型肝炎病毒合并感染的患者肝酶升高的发生率更高。 ^[参考]

非常常见（10％或更高）：ALT增加（最高18％），AST增加（最高16％），转氨酶增加

常见（1％至10％）：总胆红素增加

未报告频率：肝毒性，胆囊炎，胆石症，药物引起的急性过敏性肝炎^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹

未报告频率：脂肪营养不良

上市后报告：严重的皮肤和超敏反应（包括具有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应[DRESS]） ^[参考]

在3期试验中，使用该药的3％的患者至少报告了2级与治疗相关的皮疹。多数皮疹为1或2级，在治疗的前4至6周内发展。 ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：空腹总胆固醇增加（最高17％），空腹低密度脂蛋白（LDL）胆固醇增加（最高14％）

常见（1％至10％）：空腹甘油三酸酯增加，食欲降低

频率没有报道：再分配/身体脂肪蓄积（包括向心性肥胖，脂肪颈背部放大，末梢消瘦，面部消瘦，乳房增大，“cushingoid外观^{”）[参考文献]}

空腹总胆固醇增加（等级1：17％；等级2：7％；等级3：低于1％），空腹LDL胆固醇（等级1：14％；等级2：5％；等级3：1％），以及禁食的甘油三酸酯（等级2：2％；等级3：1％）已有报道。 ^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠

常见（1％至10％）：抑郁，情绪低落，抑郁症（报告为情绪低落，抑郁，烦躁不安，严重抑郁，情绪改变，消极想法，自杀企图，自杀意念），梦境异常，睡眠障碍

未报告频率：焦虑^[参考]

精神疾病是导致治疗中断的最常见副作用。在3期临床试验中，有10名患者（1％）由于精神疾病停用了该药。

在长达96周的3期试验中，有9％的患者报告了抑郁症（无论是否因果关系，严重程度）。 ^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛，头晕

普通（1％至10％）：嗜睡^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心，胰腺淀粉酶增加

常见（1％至10％）：腹痛，呕吐，腹部不适，脂肪酶增加，口干

未报告频率：腹泻^[参考]

过敏症

上市后报告：严重的皮肤和超敏反应（包括DRESS）

肾的

常见（1％至10％）：肌酐升高

未报告频率：膜性肾小球肾炎，血管增生性肾小球肾炎，肾结石病

上市后报告：肾病综合症^[参考]

据报道，分别有6％，1％和不到1％的患者出现肌酐升高1、2和3级的情况。

在3期试验期间，在治疗96周后发现血清肌酐增加。这种增加的大部分发生在治疗的前4周内，治疗96周后观察到平均变化为0.1 mg / dL（范围：-0.3至0.6 mg / dL）。在患有轻度或中度基线肾功能不全的受试者中，观察到的血清肌酐增加与在肾功能正常的受试者中观察到的相似。这些变化不被认为具有临床意义，也没有受试者因血清肌酐升高而停止治疗。 ^[参考]

其他

普通（1％至10％）：疲劳^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：白细胞减少，血红蛋白减少，血小板减少^[参考]

免疫学的

罕见（0.1％至1％）：免疫重建/活化综合征

未报告的频率：免疫重建时的自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病，多发性肌炎，格林巴利综合征） ^[参考]

内分泌

未报告频率：基底皮质醇减少，促肾上腺皮质激素（ACTH）刺激的皮质醇水平降低，肾上腺功能不全，ACTH刺激试验异常250 mcg ^[参考]

在第3阶段合并试验的第96周，利比韦林组的基线皮质醇总基线平均变化为-19.1 nmol / L（-0.69 mcg / dL），-0.6 nmol / L（-0.02 mcg / dL）加入依非韦伦组。在第96周，利匹韦林组（+18.4 nmol / L）的ACTH刺激皮质醇水平从基线的平均变化低于依非韦伦组（+54.1 nmol / L）。第96周时基础和ACTH刺激的皮质醇值均在正常范围内。

在利匹韦林组中，基线试验中250 mcg ACTH刺激试验正常的588例患者中有43例在试验期间出现了250 mcg ACTH刺激试验异常（峰值皮质醇水平低于18.1 mcg / dL），而依法韦仑组的561例患者中有18例。在第96周时，在43例rilpivirine患者和18例依法韦仑患者中，有250 mcg ACTH刺激试验异常。尚未确定250 mcg ACTH刺激试验异常的临床意义（或rilpivirine组中较高的发生率）。

总体而言，没有明显的可归因于肾上腺功能不全的严重副作用，死亡或治疗中断。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人感染艾滋病毒的常规剂量

每天一次口服25 mg

用途：与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗抗逆转录病毒疗法初治的血浆HIV-1 RNA高达100,000拷贝/ mL的患者中的HIV-1感染

艾滋病毒感染的常规儿科剂量

12岁或以上，体重至少35公斤：每天口服25毫克

用途：与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗抗逆转录病毒疗法初治的血浆HIV-1 RNA高达100,000拷贝/ mL的患者中的HIV-1感染

肾脏剂量调整

轻度或中度肾功能不全：不建议调整。
严重肾功能不全，ESRD：建议谨慎行事，并加强对副作用的监测。

肝剂量调整

轻度或中度肝功能障碍（Child-Pugh A或B）：建议不要进行调整。
严重肝功能障碍（Child-Pugh C）：无可用数据

剂量调整

如果与利福布汀一起使用：每天口服一次，将剂量增加至50 mg。
-停止使用利福布汀时：每天口服一次，将剂量降低至25 mg。

预防措施

禁忌症：
-与由于CYP450 3A酶诱导或胃pH值升高可能会显着降低rilpivirine血浆水平的药物共同给药
-与卡马西平，奥卡西平，苯巴比妥，苯妥英钠，利福平，利福喷丁，质子泵抑制剂（例如埃索美拉唑，兰索拉唑，奥美拉唑，pan托拉唑，雷贝拉唑），全身性地塞米松（大于单次剂量），圣约翰斯合用

对于年龄小于12岁或体重小于35千克的患者，尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

评论：
-该药物与血浆蛋白高度结合；通过血液透析或腹膜透析进行大量清除的可能性不大。

其他的建议

行政建议：
-与其他抗逆转录病毒药物联合使用。
-饭食管理；单靠蛋白质饮料并不能代替一顿饭。
-在此药物之前至少2小时或之后至少4小时施用抗酸剂（例如，铝/氢氧化镁，碳酸钙）；至少在此药物之前或之后12小时或之后4小时使用H2受体拮抗剂。
-咨询制造商有关遗漏剂量的产品信息。

储存要求：
-储存在25C（77F）；允许在15C到30C（59F到86F）之间进行游览。
-存放在原瓶中避光。

一般：
-使用限制：与HIV-1 RNA最高100,000拷贝/ mL的患者相比，更多使用HIV-1 RNA大于100,000拷贝/ mL的患者开始病毒感染（HIV-1 RNA至少50拷贝/ mL） 。
-在怀孕前已采用这种药物稳定治疗的孕妇，如果其病毒学抑制（HIV-1 RNA小于50拷贝/ mL），则无需调整剂量；由于在怀孕期间观察到较低的药物暴露，因此应密切监测病毒载量。

监控：
-一般：孕妇的病毒载量
-肝：潜在肝病或基线转氨酶升高的患者的肝功能检查（治疗前和治疗中）和肝毒性（治疗期间）；没有既往肝功能障碍或其他危险因素的患者的肝酶

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。
-如果出现皮疹，请立即与医疗服务提供者联系；立即停止使用该药物，并在出现发烧，水疱，粘膜受累，眼部炎症（结膜炎），严重的过敏反应（引起脸部/眼睛/嘴唇/嘴唇/嘴巴/舌头/喉咙肿胀）时发展皮疹。吞咽/呼吸），和/或肝脏问题的任何体征/症状。
-如果出现抑郁症状，请立即进行医学评估。