瑞普替尼

什么是ripretinib？

利普替尼用于治疗胃和肠肿瘤。

利普替尼用于已接受至少三种其他抗癌药物治疗的成年人。

利普替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况，过敏和您使用的所有药物。

在服药之前

如果您未治疗或控制高血压（高血压），则可能无法使用ripretinib。

告诉医生您是否曾经：

• 高血压;

• 心脏问题;要么

• 如果您最近进行过手术或计划进行手术。

使用利培替尼可能会增加患皮肤癌的风险。使用ripretinib时可能需要检查皮肤。向您的医生询问有关皮肤症状的注意事项。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

男性和女性都应使用有效的避孕药来预防怀孕。如果母亲或父亲正在使用这种药物，利普替尼可能会伤害未出生的婴儿。

在使用这种药物时以及上次服药后至少1周内，应使用有效的节育措施防止怀孕。如果母亲或父亲在使用retretinib时是否怀孕，请立即告诉医生。

这种药物可能会影响男性的生育能力（生孩子的能力）。但是，重要的是要使用节育措施来防止怀孕，因为利培替尼会伤害未出生的婴儿。

使用这种药物时，以及最后一次服药后至少1周内，请勿进行母乳喂养。

瑞普替尼未获准用于18岁以下的任何人。

我应该如何服用ripretinib？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

完全吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。

每天在同一时间服药，带或不带食物。

如果您在服用ripretinib后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

您的血压需要经常检查。您的心脏功能可能也需要检查。

如果您需要手术，请告诉您的外科医生您目前正在使用这种药物。您可能需要停一会儿。

未经医生建议，请勿更改剂量或停止服用ripretinib。

存放在室温下，远离湿气和热源。将片剂以及包装或罐中的吸湿防腐剂保存在原始容器中。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服用药物，但如果延迟服药时间超过8小时，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用ripretinib时应避免什么？

关于食物，饮料或活动的任何限制，请遵循医生的指示。

利普替尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 严重的胃痛，恶心或呕吐；

• 剧烈头痛，视力模糊，脖子或耳朵敲打；

• 手掌或脚底的疼痛，水泡，出血或严重皮疹;

• 心脏问题-疲倦，呼吸急促，颈部两侧静脉肿胀，胃部或小腿肿胀;

• 低血红细胞（贫血）-皮肤苍白，异常疲倦，头晕或呼吸短促，手脚冰凉;要么

• 皮肤变化-新的疣，皮肤疮或红肿出血或无法愈合，或者痣的大小或颜色发生任何变化。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，胃痛，食欲不振；

• 腹泻，便秘；

• 疲倦

• 肌肉疼痛;

• 头发稀疏，脱发;

• 血液检查异常；要么

• 手或脚上有严重的皮疹。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

利普替尼剂量信息

胃肠道间质瘤的通常成人剂量：

每天口服150 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：适用于患有晚期胃肠道间质瘤（GIST）的成年人，他们之前接受过3种或更多种激酶抑制剂（包括伊马替尼）的治疗

还有哪些其他药物会影响ripretinib？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

告诉您的医生您所有其他药物，尤其是血压药物。

其他药物可能会影响ripretinib，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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对于消费者

适用于ripretinib：口服片剂

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 严重的胃痛，恶心或呕吐；

• 剧烈头痛，视力模糊，脖子或耳朵敲打；

• 手掌或脚底的疼痛，水泡，出血或严重皮疹;

• 心脏问题-疲倦，呼吸急促，颈部两侧静脉肿胀，胃部或小腿肿胀;

• 低血红细胞（贫血）-皮肤苍白，异常疲倦，头晕或呼吸短促，手脚冰凉;要么

• 皮肤变化-新的疣，皮肤疮或红肿出血或无法愈合，或者痣的大小或颜色发生任何变化。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，胃痛，食欲不振；

• 腹泻，便秘；

• 疲倦

• 肌肉疼痛;

• 头发稀疏，脱发;

• 血液检查异常；要么

• 手或脚上有严重的皮疹。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

对于医疗保健专业人员

适用于ripretinib：口服片剂

血液学

非常常见（10％或更多）：中性粒细胞减少症（42％），血小板减少症（40％），活化的部分凝血活酶时间性贫血增加（24％），INR增加（21％），淋巴细胞减少症（13％），发热性中性粒细胞减少症（11％ ），中性粒细胞减少（10％） ^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：肌痛（32％），关节痛（18％），肌肉痉挛（15％） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：厌食症（27％），甘油三酯增加（26％），磷酸盐减少（26％），甘油三酸酯增加（26％），钙减少（23％），体重减轻（19％），体重减轻（19％），钠减少（17％） ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：血液胆红素升高（21％），ALT升高（12％） ^[参考]

肿瘤的

非常常见（10％或更高）：新发的原发性皮肤恶性肿瘤（例如，皮肤鳞状细胞癌（cuSCC），角膜棘皮瘤，黑色素瘤^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（13％） ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（42％），CPK升高（21％），周围水肿（17％），乏力（13％） ^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（19％） ^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：肌酐增加（16％） ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：高血压（14％）

常见（1％至10％）：心脏功能障碍（例如，心力衰竭，急性左心衰竭，舒张功能不全，心室肥大） ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：脱发（52％），掌-红斑感觉综合症（PPES）（21％），皮肤干燥（13％），瘙痒（11％） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（39％），腹痛（36％），便秘（34％），脂肪酶增加（32％），腹泻（28％），呕吐（21％），血清淀粉酶增加（13％），口腔炎（11％） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

胃肠道间质瘤的通常成人剂量

每天口服150 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：适用于患有晚期胃肠道间质瘤（GIST）的成年人，他们之前接受过3种或更多种激酶抑制剂（包括伊马替尼）的治疗

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

轻度肝功能不全（总胆红素上限正常或更低，AST大于ULN或总胆红素1至1.5 x ULN和任何AST）：不建议调整。
中度或重度肝功能不全：可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。小心谨慎。

剂量调整

建议减少不良反应的剂量为每天口服一次100 mg。
对于每天一次不能耐受100 mg口服的患者，永久停用该药。

不良反应的剂量修改：
PALMAR-Plantar红斑病综合症（PPES） ：
-2级：停药至1级以下或基线；如果在7天内恢复，则以相同剂量恢复；否则以减少的剂量恢复；如果维持1级或以下或基线至少28天，则考虑重新升级该药物；如果PPES复发，则停药至1级或更低或达到基线，然后以减少的剂量恢复服用，而不考虑改善时间。
-3级：停药至少7天，或直到1级以下或基线（最长28天）；以减少的剂量恢复；如果维持1级或以下或基线至少28天，请考虑重新升级此药。
高血压：
-第3级：如果有症状，请停药直至症状消失并控制血压。如果血压控制在1级或更低或基线，则以相同剂量恢复；否则，以减少的剂量恢复；如果3级高血压再次发作，请停药直至症状消失并控制血压。以降低的剂量恢复。
-第4级：永久停药。
左心室收缩功能障碍：
-3或4级：永久停药。
ARTHRALGIA或MYALGIA ：
-2级：停药至1级以下或基线；如果在7天内恢复，则以相同剂量恢复；否则以减少的剂量恢复；如果维持1级或以下或基线至少28天，则考虑重新升级该药物；如果关节痛或肌痛复发，则停药至1级或更低或基线，然后以降低的剂量恢复服用，而不考虑改善时间。
-3级：停药至少7天，或直到1级以下或基线（最长28天）；以减少的剂量恢复；如果维持1级或以下或基线至少28天，请考虑重新升级此药。
其他不良反应：
-3或4级：停药至1级以下或基线（最长28天），然后以减少的剂量恢复；否则永久停止使用该药物；如果不良反应至少在28天内没有复发，请考虑将该药物重新升级；如果3级或4级复发，请永久停药。

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。
-整粒吞咽片；不要压碎，咀嚼或溶解。
-每天在同一时间服用此药。
-如果错过了预定的时间，但少于8小时，请服用错过的剂量。
-如果在服药后出现呕吐，请不要再服药，并继续服用下一个计划的剂量。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）;允许在15C至30C（59F至86F）之间进行偏移。

患者建议：
-每天同一时间带或不带食物一起服用该药物。
-这种药物会伤害发育中的胎儿。
-这片含有乳糖。