伊马替尼用于治疗某些类型的白血病(血液癌症),骨髓疾病和皮肤癌。伊马替尼还用于治疗胃和消化系统的某些肿瘤。
伊马替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。
遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况,过敏和您使用的所有药物。
如果您对伊马替尼过敏,则不应使用它。
告诉医生您是否曾经:
肝病(尤其是乙型肝炎);
肾脏疾病;
甲状腺功能不全,最近或即将进行的甲状腺手术;
心脏病,高血压,充血性心力衰竭;
胃溃疡或出血;
糖尿病;要么
化学疗法。
开始此治疗之前,您可能需要接受阴性的妊娠试验。
如果您怀孕,请勿使用伊马替尼。它可能会伤害未出生的婴儿或导致先天缺陷。在使用伊马替尼期间以及最后一次服药后至少14天,请使用有效的节育措施防止怀孕。
在使用这种药物时以及上次服药后至少1个月内,请勿母乳喂养婴儿。
遵循处方标签上的所有说明,并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。
随餐服用伊马替尼和一大杯水。不要空腹服用伊马替尼。
如果您不能完全吞服药片,可以将其溶于一杯水或苹果汁中,使药片更易于吞咽。每100毫克片剂约2盎司液体,或每400毫克片剂约7盎司液体。搅拌混合物并立即饮用。
请勿使用破裂的平板电脑。如果药丸落入您的嘴,眼,鼻子或皮肤,则药丸可能会很危险。如果发生这种情况,请用肥皂和水清洗皮肤或用水冲洗眼睛。询问您的药剂师如何安全处置碎丸。
伊马替尼可以降低血液细胞,帮助您的身体抵抗感染并帮助血液凝结。您的血液将需要经常检查。根据这些测试的结果,您的癌症治疗可能会延迟。
您还需要经常检查肝功能。
未经医生建议,请勿停止使用伊马替尼。
存放在室温下,远离湿气和热源。
尽快服用剂量,确保您也吃了一顿饭并喝一大杯水。如果您的下一次剂量快到了,请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。
伊马替尼可能会导致视力模糊,并可能损害您的反应。除非您知道这种药会如何影响您,否则请避免驾驶或危险活动。头晕或严重嗜睡会导致跌倒,事故或严重伤害。
葡萄柚可能会与伊马替尼相互作用,并导致不良的副作用。避免使用葡萄柚产品。
避免靠近生病或感染的人。如果发现感染迹象,请立即告诉医生。
避免可能增加出血或受伤风险的活动。剃须或刷牙时要格外小心,以防止流血。
如果您有过敏反应(荨麻疹,呼吸困难,脸部或喉咙肿胀)或严重皮肤反应(发烧,喉咙痛,眼睛灼热,皮肤疼痛,红色或紫色皮疹)的迹象,请寻求紧急医疗帮助扩散并引起起泡和剥离)。
如果您有以下情况,请立即致电您的医生:
体液retention留-呼吸急促(即使躺着),肿胀,体重迅速增加;
肾脏问题-小便或无小便,脚或踝关节肿胀;
肺部积聚液体-呼吸,喘息,喘气,咳嗽,粘液状泡沫时疼痛;
肝脏问题-上腹部疼痛,食欲不振,尿色暗淡,黄疸(皮肤或眼睛发黄);
血细胞计数低-发烧,感冒或流感症状,容易瘀伤,异常出血,口疮,皮肤苍白,异常疲倦,头晕目眩,手脚冰冷;
胃出血的迹象-血便或柏油样便,咳血或呕吐物,看起来像咖啡渣;
肿瘤细胞破裂的迹象-混乱,无力,肌肉痉挛,恶心,呕吐,心律快或慢,排尿减少,手脚或嘴巴发麻;要么
甲状腺症状-疲劳,皮肤干燥,脱发,便秘,抑郁,心律缓慢,体重增加,对寒冷的温度更敏感。
伊马替尼可影响儿童和青少年的生长。告诉您的医生,如果您的孩子在使用这种药物时生长不正常。
常见的副作用可能包括:
体液潴留;
恶心,呕吐,胃痛,腹泻;
关节或肌肉疼痛;
皮疹;要么
感觉累了。
这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度,这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。
告诉您的医生您目前所有的药物。许多药物会影响伊马替尼,尤其是:
抗生素,抗真菌药或抗病毒药;
癫痫药
血液稀释剂,例如华法林(Coumadin,扬托文);要么
含铁的维生素或矿物质补充剂。
该清单不完整,许多其他药物可能会影响伊马替尼。这包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。
版权所有1996-2018 Cerner Multum,Inc.版本:13.02。
适用于伊马替尼:口服片剂
除其所需的作用外,伊马替尼还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用伊马替尼时,如果有下列任何副作用,请立即与医生联系:
比较普遍;普遍上
发病率未知
伊马替尼可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
适用于伊马替尼:口服胶囊,口服片剂
罕见(0.1%至1%):脑出血,心pal,心动过速,充血性心力衰竭,肺水肿,高血压,周围寒冷,低血压,雷诺现象,胸痛
罕见(少于0.1%):颅内压增高,心律不齐,房颤,心脏骤停,心肌梗死,心绞痛,心包积液
未报告频率:脑水肿,心包炎,心脏压塞[参考]
非常常见(10%或更多):皮炎/湿疹/皮疹(40%)
常见(1%至10%):潮红,瘙痒,面部浮肿,皮肤干燥,红斑,脱发,盗汗,光敏反应
罕见(0.1%至1%):皮疹脓疱,挫伤,出汗增多,荨麻疹,瘀斑,瘀伤倾向增加,皮下垂,皮肤色素沉着,剥脱性皮炎,灰指甲,毛囊炎,瘀斑,牛皮癣,紫癜,皮肤色素沉着,大疱性
罕见(少于0.1%):急性发热性中性粒细胞性皮肤病(Sweet综合征),指甲变色,血管神经性水肿,皮疹,多形红斑,白细胞碎裂性血管炎,Stevens-Johnson综合征,急性全身性皮炎性脓疱病(AGEP)
未报告频率:掌plant红斑感觉异常综合征,地衣样角化病,扁平苔藓,中毒性表皮坏死(TEN),皮疹伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS) [参考]
非常常见(10%或更多):恶心(50%),腹泻(45%),腹痛(37%),便秘(11%),呕吐,消化不良
常见(1%至10%):肠胃气胀,腹胀,胃食管反流,口干,胃炎
罕见(0.1%至1%):肠胃炎,口腔炎,口腔溃疡,胃肠道出血,溃疡,黑便,食道炎,腹水,胃溃疡,呕血,唇炎,吞咽困难,胰腺炎
罕见(少于0.1%):结肠炎,肠梗阻,炎症性肠病
未报告频率:肠梗阻/肠梗阻,胃肠道穿孔,憩室炎,胃窦血管扩张(GAVE) [参考]
罕见(0.1%至1%):尿路感染,男性乳房发育,勃起功能障碍,月经过多,月经不调,性功能障碍,乳头疼痛,乳房增大,阴囊水肿
罕见(少于0.1%):黄体出血/卵巢出血性囊肿[参考]
非常常见(10%或更多):出血(29%),中性粒细胞减少,血小板减少症,贫血
常见(1%至10%):全血细胞减少,发热性中性粒细胞减少,出血
罕见(0.1%至1%):血小板增多症,淋巴细胞减少,骨髓抑制,嗜酸性粒细胞增多,淋巴结肿大,血肿,硬膜下血肿
稀有(小于0.1%):溶血性贫血
未报告频率:血栓形成/栓塞[参考]
常见(1%至10%):肝酶增加
罕见(0.1%至1%):高胆红素血症,肝炎,黄疸
罕见(少于0.1%):肝功能衰竭,肝坏死[参考]
未报告频率:过敏性休克[参考]
非常常见(10%或更多):流感(14%)
罕见(0.1%至1%):带状疱疹,单纯疱疹,蜂窝织炎,败血症
稀有(小于0.1%):真菌感染
未报告频率:乙型肝炎再激活[参考]
很常见(10%或更多):体重增加(16%)
常见(1%至10%):厌食,体重减轻
罕见(0.1%至1%):低钾血症,食欲增加,低血磷症,脱水,痛风,高尿酸血症,高钙血症,高血糖症,低钠血症,血肌酐增加,血肌酸磷酸激酶增加,血乳酸脱氢酶增加,血碱性磷酸酶增加
稀有(小于0.1%):高钾血症,低镁血症,血液淀粉酶升高[参考]
非常常见(10%或更多):肌肉痉挛/抽筋(49%),肌肉骨骼疼痛(47%),关节痛(31%),肌痛(24%),骨痛(11%)
常见(1%至10%):关节肿胀
罕见(0.1%至1%):关节和肌肉僵硬
罕见(少于0.1%):肌无力,关节炎,横纹肌溶解/肌病
未报告频率:无血管坏死/髋关节坏死,儿童生长迟缓[参考]
非常常见(10%或更多):头痛(37%),头晕(19%)
常见(1%至10%):感觉异常,感觉不足
罕见(0.1%至1%):偏头痛,晕厥,周围神经病,坐骨神经痛,不安腿综合征,震颤,眩晕
稀有(小于0.1%):癫痫发作[参考]
非常常见(10%或更多):牙周水肿
常见(1%至10%):眼睑浮肿,流泪增多,结膜出血,结膜炎,干眼症,视力模糊
罕见(0.1%至1%):眼睛刺激,眼痛,眼眶水肿,巩膜出血,视网膜出血,睑缘炎,黄斑水肿
罕见(少于0.1%):视神经炎,白内障,青光眼,乳头水肿
未报告频率:玻璃体出血[参考]
稀有(小于0.1%):肿瘤溶解综合征
未报告频率:肿瘤出血,肿瘤坏死[参考]
非常常见(10%或更高):体液retention留/浮肿(62%,疲劳(39%),发热(18%)
常见(1%至10%):味觉障碍,虚弱,发热,阿纳萨卡,发冷,僵硬
罕见(0.1%至1%):耳鸣,听力下降,全身不适[参考]
非常常见(10%或更多):失眠(15%),抑郁症(15%)
罕见(0.1%至1%):焦虑,嗜睡,记忆力减退
稀有(小于0.1%):混乱状态[Ref]
罕见(0.1%至1%):肾痛,血尿,急性肾衰竭,尿频增加
未报告频率:慢性肾衰竭[参考]
非常常见(10%或更多):鼻咽炎(31%),咳嗽(20%),上呼吸道感染(20%),咽喉痛(18%),鼻窦炎(11%)
常见(1%至10%):呼吸困难,鼻st
罕见(0.1%至1%):肺炎,胸腔积液,咽炎
罕见(少于0.1%):胸膜炎疼痛,肺纤维化,肺动脉高压,肺出血
未报告频率:急性呼吸衰竭,间质性肺疾病[参考]
1. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3.“产品信息。格列卫(甲磺酸伊马替尼)。”诺华制药公司,新泽西州东汉诺威。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
慢性期:每天一次口服400毫克
加速阶段或爆炸危险:每天口服600毫克
在以下情况下,可以考虑在没有严重的药物不良反应和严重的非白血病相关性中性粒细胞减少或血小板减少症的情况下增加剂量:疾病进展(任何时间),在至少3个月的治疗后未能达到令人满意的血液学反应治疗,治疗6到12个月后未能达到细胞遗传学应答或失去先前达到的血液学或细胞遗传学应答:
-疾病进展慢性期:每天口服600毫克
-疾病进展加速阶段或爆炸危险:每天2次口服400毫克
治疗的持续时间:如果没有证据表明进行性疾病或毒性不可接受,可以继续治疗。
用途:
-慢性期新诊断的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph + CML)患者
-干扰素-α疗法失败后,在爆炸危机(BC),加速期(AP)或慢性期(CP)的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph + CML)患者
每天口服600毫克
治疗的持续时间:如果没有证据表明进行性疾病或毒性不可接受,可以继续治疗。
使用:用于复发或难治性费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)
每天一次口服400毫克
治疗的持续时间:如果没有证据表明进行性疾病或毒性不可接受,可以继续治疗。
评论:
-在开始治疗前确定PDGFRb基因重排状态。
用途:用于与PDGFR(血小板源性生长因子受体)基因重排相关的骨髓增生异常/骨髓增生性疾病(MDS / MPD)的患者
每天一次口服400毫克
治疗的持续时间:如果没有证据表明进行性疾病或毒性不可接受,可以继续治疗。
评论:
-在开始治疗前确定PDGFRb基因重排状态。
用途:用于与PDGFR(血小板源性生长因子受体)基因重排相关的骨髓增生异常/骨髓增生性疾病(MDS / MPD)的患者
-对于无D816V c-Kit突变的ASM患者:每天400 mg口服
-如果未知或无法获得c-Kit突变状态:对于ASM对其他疗法没有满意反应的患者,可以考虑每天口服400 mg。
-对于患有ASM伴嗜酸性粒细胞增多症(与融合激酶FIP1L1-PDGFRα有关的克隆性血液病)的患者,建议起始剂量为100 mg /天。如果评估显示对治疗的反应不足,则可以考虑在没有药物不良反应的情况下将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。
-对于ASM伴有嗜酸性粒细胞增多症(与融合激酶FIP1L1-PDGFR alpha有关的克隆性血液病:每天100 mg口服;对于这些患者,在无药物不良反应的情况下可考虑将剂量从100 mg增加至400 mg如果评估显示对治疗的反应不足
治疗的持续时间:如果没有证据表明进行性疾病或毒性不可接受,可以继续治疗。
评论:
-在开始治疗之前确定D816V c-Kit突变状态。
用途:适用于无D816V c-Kit突变的侵袭性全身肥大细胞增多症的患者
-对于HES / CEL患者:每天口服400 mg
-对于已证明具有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的HES / CEL患者:每天口服100 mg;如果评估显示对治疗的反应不足,可以考虑在没有药物不良反应的情况下考虑将这些患者的剂量从100 mg增加至400 mg
治疗的持续时间:如果没有证据表明进行性疾病或毒性不可接受,可以继续治疗。
用途:适用于患有FIP1L1-PDGFRα融合激酶(突变分析或FISH证明CHIC2等位基因缺失)的嗜酸性粒细胞增多和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病的患者,以及FIP1L1-PDGFRα融合激酶的HES和/或CEL患者否定或未知
-对于HES / CEL患者:每天口服400 mg
-对于已证明具有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的HES / CEL患者:每天口服100 mg;如果评估显示对治疗的反应不足,可以考虑在没有药物不良反应的情况下考虑将这些患者的剂量从100 mg增加至400 mg
治疗的持续时间:如果没有证据表明进行性疾病或毒性不可接受,可以继续治疗。
用途:适用于患有FIP1L1-PDGFRα融合激酶(突变分析或FISH证明CHIC2等位基因缺失)的嗜酸性粒细胞增多和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病的患者,以及FIP1L1-PDGFRα融合激酶的HES和/或CEL患者否定或未知
每天口服100毫克
治疗的持续时间:如果没有证据表明进行性疾病或毒性不可接受,可以继续治疗。
用途:适用于无法切除,复发和/或转移性皮纤维肉瘤隆突(DFSP)的患者
1岁以上:
每天一次口服340 mg / m2或每天两次口服170 mg / m2
最大剂量:每天600毫克
治疗的持续时间:如果没有证据表明进行性疾病或毒性不可接受,可以继续治疗。
评论:
-可以每天一次给药,也可以将每日剂量分成2剂,其中一部分在早晨服用,另一部分在晚上服用。
-1岁以下儿童没有使用这种药物的经验。
采用:
-慢性期新诊断的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph + CML)患者
-轻度肾功能不全(CrCl 40至59 mL / min):不建议剂量大于600 mg。
-中度肾功能不全(CrCl 20至39 mL / min):将起始剂量降低50%,并在可以耐受的情况下增加未来剂量;不建议剂量大于400毫克
-严重肾功能不全(CrCl低于20 mL / min):建议谨慎行事。在一项临床研究中,有2位患者耐受100 mg / day的剂量。
-轻度或中度肝功能损害:不建议调整。
-严重肝功能损害:将剂量减少25%。
并用强效CYP450 3A4诱导剂:不应与这种强效CYP450 3A4诱导剂(例如地塞米松,苯妥英,卡马西平,利福平,利福布汀,苯巴比妥)同时使用;如果患者必须同时给予一种强CYP450 3A4诱导剂,伊马替尼的剂量应增加至少50%。
调整肝毒性和非血液学不良反应的剂量:胆红素大于正常上限(ULN)的3倍,或肝转氨酶中肝素大于5倍ULN:停止治疗,直到胆红素水平恢复至小于1.5倍ULN和转氨酶为止低于2.5倍ULN。对于成人,则可以以减少的每日剂量(即400 mg至300 mg,600 mg至400 mg或800 mg至600 mg)继续治疗;在儿童中,每日剂量可以从340 mg / m2 /天减少到260 mg / m2 /天。
如果发生严重的非血液学不良反应(例如,严重的肝毒性,严重的体液retention留),则应停止治疗直至事件解决;此后,可根据事件的初始严重程度适当恢复治疗。
嗜酸性粒细胞增多相关的ASM剂量调整(起始剂量100毫克) :
ANC小于1 x 10(9)/ L和/或血小板小于50 x 10(9)/ L :
1.停止治疗,直到ANC大于或等于1.5 x 10(9)/ L和血小板大于或等于75 x 10(9)/ L。
2.以以前的剂量(即在发生严重不良反应之前)恢复治疗。
FIP1L1-PDGFRα融合激酶对HES / CEL的剂量调整(起始剂量100 mg) :
ANC小于1 x 10(9)/ L和/或血小板小于50 x 10(9)/ L :
1.停止治疗,直到ANC大于或等于1.5 x 10(9)/ L和血小板大于或等于75 x 10(9)/ L。
2.以以前的剂量(即在发生严重不良反应之前)恢复治疗。
慢性期CML的剂量调整(起始剂量400毫克) :
ANC小于1 x 10(9)/ L和/或血小板小于50 x 10(9)/ L :
1.停止治疗,直到ANC大于或等于1.5 x 10(9)/ L和血小板大于或等于75 x 10(9)/ L。
2.恢复初始剂量400 mg的治疗。
3.如果ANC的复发小于1 x 10(9)/ L和/或血小板小于50 x 10(9)/ L,请重复步骤1并以300 mg的减量剂量继续治疗。
MDS / MPD的剂量调整(起始剂量400毫克) :
ANC小于1 x 10(9)/ L和/或血小板小于50 x 10(9)/ L :
1.停止治疗,直到ANC大于或等于1.5 x 10(9)/ L和血小板大于或等于75 x 10(9)/ L。
2.恢复初始剂量400 mg的治疗。
3.如果ANC的复发小于1 x 10(9)/ L和/或血小板小于50 x 10(9)/ L,请重复步骤1并以300 mg的减量剂量继续治疗。
ASM的剂量调整(起始剂量400毫克) :
ANC小于1 x 10(9)/ L和/或血小板小于50 x 10(9)/ L :
1.停止治疗,直到ANC大于或等于1.5 x 10(9)/ L和血小板大于或等于75 x 10(9)/ L。
2.恢复初始剂量400 mg的治疗。
3.如果ANC的复发小于1 x 10(9)/ L和/或血小板小于50 x 10(9)/ L,请重复步骤1并以300 mg的减量剂量继续治疗。
HES / CEL的剂量调整(起始剂量400毫克)
ANC小于1 x 10(9)/ L和/或血小板小于50 x 10(9)/ L :
1.停止治疗,直到ANC大于或等于1.5 x 10(9)/ L和血小板大于或等于75 x 10(9)/ L。
2.恢复初始剂量400 mg的治疗。
3.如果ANC的复发小于1 x 10(9)/ L和/或血小板小于50 x 10(9)/ L,请重复步骤1并以300 mg的减量剂量继续治疗。
Ph + CML的剂量调整:加速阶段和爆炸危险(起始剂量600毫克) :
ANC小于0.5 x 10(9)/ L和/或血小板小于10 x 10(9)/ L :
1.检查血细胞减少症是否与白血病有关(骨髓穿刺或活检)。
2.如果血细胞减少症与白血病无关,请将剂量减少至400 mg。
3.如果血细胞减少症持续2周,请进一步降低剂量至300 mg。
4.如果血细胞减少症持续4周并且仍与白血病无关,请停止治疗,直到ANC大于或等于1 x 10(9)/ L和血小板大于或等于20 x 10(9)/ L,然后恢复治疗在300毫克
Ph + ALL的剂量调整(起始剂量600 mg) :
ANC小于0.5 x 10(9)/ L和/或血小板小于10 x 10(9)/ L :
1.检查血细胞减少症是否与白血病有关(骨髓穿刺或活检)。
2.如果血细胞减少症与白血病无关,请将剂量减少至400 mg。
3.如果血细胞减少症持续2周,请进一步降低剂量至300 mg。
4.如果血细胞减少症持续4周并且仍与白血病无关,请停止治疗,直到ANC大于或等于1 x 10(9)/ L和血小板大于或等于20 x 10(9)/ L,然后恢复治疗在300毫克
禁忌症:
-没有
1岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
行政建议:
-该药物应与一餐和一大杯水一起服用。
-每天应一次服用400毫克或600毫克,而每天两次应以800毫克的剂量服用800毫克。
-对于无法吞服薄膜衣片的患者,可将其分散在一杯水或苹果汁中。应将所需数量的片剂放入适量的饮料中(100毫克片剂约50毫升,400毫克片剂约200毫升),然后用勺子搅拌。片剂完全崩解后应立即给予混悬剂。
-对于每日800毫克及以上的剂量,应使用400毫克片剂来减少铁的暴露。
监控:
-完整的血细胞计数,肝功能和体重。
-对于患有心脏病或心脏病危险因素的患者,建议小心。 -任何症状与心力衰竭相符的患者都应进行评估并适当治疗。
已知共有603种药物与伊马替尼相互作用。
查看伊马替尼与以下药物的相互作用报告。
伊马替尼与酒精/食物有1种相互作用
与伊马替尼有7种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |