Prilosec的适应症和用法

活动性十二指肠溃疡的治疗

Prilosec适用于成人活动性十二指肠溃疡的短期治疗。大多数患者在四个星期内he愈。一些患者可能需要额外的四个星期的治疗。

根除幽门螺杆菌可降低十二指肠溃疡复发的风险

已证明根除幽门螺杆菌可降低十二指肠溃疡复发的风险。

三联疗法

Prilosec与克拉霉素和阿莫西林联用，可用于治疗幽门螺杆菌感染和十二指肠溃疡病（活跃或长达1年的病史）的患者，以根除成人的幽门螺杆菌。

双重疗法

Prilosec与克拉霉素联用可用于治疗幽门螺杆菌感染和十二指肠溃疡疾病的患者，以根除成人的幽门螺杆菌。

在治疗失败的患者中，与三联疗法相比，普利洛酮与克拉霉素的关系更可能与克拉霉素耐药性的发展有关。对于治疗失败的患者，应进行药敏试验。如果证明对克拉霉素有抗药性或无法进行药敏试验，则应建立替代的抗微生物治疗[见临床药理学（ 12.4 ）和克拉霉素处方信息，微生物学部分] 。

活动性良性胃溃疡的治疗

Prilosec适用于成人活动性良性胃溃疡的短期治疗（4至8周）。

症状性胃食管反流病（GERD）的治疗

Prilosec适用于1岁及以上的患者长达4周的烧心和与GERD相关的其他症状的治疗。

酸介导的GERD引起的侵蚀性食管炎（EE）的治疗

1岁至成人的儿科患者

由于酸介导的GERD已被内镜检查诊断为1岁及1岁以上的患者，Prilosec被指定用于EE的短期治疗（4至8周）。

尚未确定Prilosec在EE患者中使用超过8周的疗效。如果患者对8周的治疗无反应，则可以再接受4周的治疗。如果再次出现EE或GERD症状（例如，胃灼热），则可以考虑进行4至8周的Prilosec疗程。

小儿患者1个月至1岁以下

由于酸介导的GERD，在1个月至1岁以下的小儿患者中，Prilosec被指定用于EE的短期治疗（长达6周）。

酸介导的GERD维持EE的愈合

Prilosec被指定用于在1岁及以上的患者中由于酸介导的GERD而维持EE的愈合。

对照研究不超过12个月。

病理性高分泌疾病

Prilosec适用于成人的病理性分泌过多疾病（例如Zollinger-Ellison综合征，多发性内分泌腺瘤和全身性肥大细胞增多症）的长期治疗。

Prilosec剂量和给药

适应症推荐成人剂量方案

表1通过适应症显示了成年患者普利洛司酮的推荐剂量。

适应症推荐儿科剂量方案

表2通过适应症显示了小儿患者Prilosec的推荐剂量。

管理说明

•

Prilosec打算在水中制备并口服或通过鼻胃（NG）或胃管给药。

•

饭前服用Prilosec。

•

抗酸剂可以与Prilosec一起使用。

•

错过剂量：如果错过剂量，请尽快给药。但是，如果下一次预定的剂量到期，则不要服用遗漏的剂量，并按时服用下一个剂量。不要一次服用两次，以弥补错过的剂量。

水中口服管理

1。

将2.5毫克小包的内容物倒入装有5毫升水的容器中。

2。

将10毫克小包的内容物倒入装有15毫升水的容器中。

3。

搅拌。

4。

保留2至3分钟以使其变稠。

5，

在30分钟内搅拌并饮用。

6。

饮用后如果仍有任何物质，请添加更多的水，立即搅拌并饮用。

通过NG或胃管（6号或更大号）用水进行管理

1。

将5毫升水加到带导管的注射器中，然后加入2.5毫克小包的内容物（或10毫克小包中的15毫升水）。通过鼻胃管或胃管给药时，仅使用带导管的注射器很重要。

2。

立即摇动注射器，保留2至3分钟使其变稠。

3。

摇动注射器，在30分钟内通过鼻胃管或胃管注入胃中。

4。

用等量的水补充注射器。

5，

摇动并冲洗鼻胃管或胃管中残留的所有物质。

剂型和优势

延迟释放口服混悬剂的Prilosec：2.5毫克和10毫克的奥美拉唑在单位剂量包装中，包含黄色细粉，由白色至棕色的奥美拉唑镁颗粒和淡黄色无活性颗粒组成。

禁忌症

•

对于已知对取代苯并咪唑或任何制剂成分过敏的患者，禁忌使用普利洛西。过敏反应可能包括过敏反应，过敏性休克，血管性水肿，支气管痉挛，间质性肾炎和荨麻疹[见警告和注意事项（ 5.2 ），不良反应（ 6 ）] 。

•

质子泵抑制剂（PPI），包括Prilosec，在接受含rilpivirine产品的患者中是禁忌的[见药物相互作用（ 7 ）]。

•

有关与Prilosec结合使用的抗菌剂（克拉霉素和阿莫西林）禁忌症的信息，请参阅其包装说明书中的禁忌症部分。

警告和注意事项

胃恶性肿瘤的存在

在成年人中，对Prilosec治疗的症状反应并不排除出现胃恶性肿瘤。在完成PPI治疗后，反应欠佳或早期症状复发的成年患者中，可以考虑进行其他随访和诊断测试。对于年龄较大的患者，也应考虑内镜检查。

急性间质性肾炎

在服用包括Prilosec在内的PPI的患者中已观察到急性间质性肾炎。急性间质性肾炎可在PPI治疗期间的任何时间发生，通常归因于特发性超敏反应。如果发展为急性间质性肾炎，请停止使用普利洛西[见禁忌症（ 4 ）] 。

艰难梭菌相关性腹泻

已发表的观察性研究表明，像Prilosec这样的PPI治疗可能与艰难梭菌相关性腹泻的风险增加有关，尤其是在住院患者中。对于腹泻并不能改善的情况，应考虑该诊断[见不良反应（ 6.2 ）] 。

患者应使用与所治疗疾病相适应的最低剂量和最短持续时间的PPI治疗。

据报道，几乎所有的抗菌剂都与艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）有关。有关指定与Prilosec结合使用的抗菌剂（克拉霉素和阿莫西林）的更多详细信息，请参阅相应处方信息的“警告和注意事项”部分。

骨折

几项已发表的观察性研究表明，质子泵抑制剂（PPI）治疗可能与骨质疏松症相关的髋部，腕部或脊柱骨折风险增加。接受高剂量（定义为每日多次服用）和长期PPI治疗（一年或更长时间）的患者发生骨折的风险增加。患者应使用与所治疗疾病相适应的最低剂量和最短持续时间的PPI治疗。有骨质疏松症相关骨折风险的患者应按照既定的治疗指南进行治疗[见剂量和用法（ 2.1 ） ，不良反应（ 6.3 ）] 。

皮肤性和系统性红斑狼疮

据报道，服用奥美拉唑等PPI的患者皮肤红斑狼疮（CLE）和系统性红斑狼疮（SLE）。这些事件既发生在新的发作中，也加剧了现有的自身免疫性疾病。大多数由PPI引起的红斑狼疮病例为CLE。

在接受PPI治疗的患者中，最常见的CLE形式是亚急性CLE（SCLE），发生在连续药物治疗后数周至数年内，从婴儿到老年人。通常，观察到组织学结果而没有器官参与。

在接受PPI的患者中，系统性红斑狼疮（SLE）的报道少于CLE。与PPI相关的SLE通常比非药物诱发的SLE轻。 SLE的发作通常在开始治疗后的几天至几年内发生，主要发生在从年轻人到老年人的患者中。大多数患者出现皮疹；但是，也有关节痛和血细胞减少症的报道。

避免PPI的给药时间超过医学指示的时间。如果在接受Prilosec的患者中发现与CLE或SLE一致的体征或症状，请停药，并将患者转至适当的专家进行评估。大多数患者仅在4至12周内停止PPI即可改善症状。血清学检测（例如ANA）可能是阳性的，而血清学检测结果升高可能需要比临床表现更长的时间才能解决。

与氯吡格雷的相互作用

避免将Prilosec与氯吡格雷同时使用。氯吡格雷是前药。氯吡格雷抑制血小板聚集完全归因于活性代谢产物。与氯吡格雷抑制CYP2C19活性的同时用药如奥美拉唑合用会损害氯吡格雷向其活性代谢物的代谢。氯吡格雷与80毫克奥美拉唑同时使用会降低氯吡格雷的药理活性，即使相隔12小时给药也是如此。当使用Prilosec时，考虑使用其他抗血小板疗法[请参阅药物相互作用（ 7 ）和临床药理学（ 12.3 ）] 。

氰钴胺（维生素B-12）缺乏症

长时间（例如，超过3年）每天使用任何一种抑酸药物进行每日治疗，都可能导致因低水位或胃酸缺乏引起的氰钴胺素（维生素B-12）吸收不良。文献中已报道了罕见的用酸抑制疗法引起的氰钴胺素缺乏症的报道。如果在使用Prilosec治疗的患者中观察到与氰钴胺缺乏症一致的临床症状，则应考虑该诊断。

低镁血症

PPI治疗至少三个月以上的患者，有症状和无症状的低镁血症的报道很少，大多数情况是在治疗一年后。严重的不良事件包括破伤风，心律不齐和癫痫发作。在大多数患者中，低镁血症的治疗需要镁的替代和PPI的停用。

对于预期要接受长期治疗或使用地高辛或可能引起低镁血症的药物（例如利尿剂）服用PPI的患者，医疗保健专业人员可以考虑在开始PPI治疗之前并定期监测镁水平[请参阅不良反应（ 6.3 ）] 。

与圣约翰草或利福平的相互作用

诱导CYP2C19或CYP3A4的药物（例如圣约翰草或利福平）可大大降低奥美拉唑的浓度[见药物相互作用（ 7 ）] 。避免将Prilosec与圣约翰草或利福平同时使用。

与神经内分泌肿瘤诊断研究的相互作用

药物引起的胃酸性降低，血清嗜铬粒蛋白A（CgA）水平升高。 CgA水平升高可能会在神经内分泌肿瘤的诊断研究中导致假阳性结果。医疗保健提供者应在评估CgA水平之前至少14天暂时停止Prilosec治疗，如果初始CgA水平较高，则应考虑重复测试。如果进行了串行测试（例如，用于监测），则应使用同一商业实验室进行测试，因为测试之间的参考范围可能会有所不同[请参见药物相互作用（ 7 ）] 。

与甲氨蝶呤的相互作用

文献表明，PPI与甲氨蝶呤（主要是高剂量）的同时使用可能会提高和延长甲氨蝶呤和/或其代谢产物的血清水平，可能导致甲氨蝶呤的毒性。在大剂量甲氨蝶呤给药中，某些患者可考虑暂时停用PPI [请参阅药物相互作用（ 7 ）] 。

5.12胃底腺息肉

PPI的使用会导致眼底腺息肉的风险增加，长期使用尤其是一年以上会增加风险。大多数发展为有底腺息肉的PPI使用者是无症状的，在内窥镜检查中偶然发现有底腺息肉。使用最短的PPI治疗时间以适合所治疗的疾病。

不良反应

以下和标签中其他地方描述了以下严重不良反应：

•

急性间质性肾炎[请参阅警告和注意事项（ 5.2 ）]

•

艰难梭菌相关性腹泻[见警告和注意事项（ 5.3 ）]

•

骨骨折[请参阅警告和注意事项（ 5.4 ）]

•

皮肤性和系统性红斑狼疮[请参阅警告和注意事项（ 5.5 ）]

•

氰钴胺（维生素B-12）缺乏症[请参阅警告和注意事项（ 5.7 ）]

•

低镁血症[请参阅警告和注意事项（ 5.8 ）]

•

胃底息肉[请参阅警告和注意事项（ 5.12 ）]

Prilosec的临床试验经验

单一疗法

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

下文所述的安全性数据反映了3096名来自全球临床试验的患者（美国研究的465位患者和国际研究的2631位患者）对奥美拉唑镁缓释胶囊的暴露情况。在美国试验中临床研究的适应症包括十二指肠溃疡，耐药性溃疡和佐林格-埃里森综合征。国际临床试验设计为双盲和开放标签。参与这些研究的Prilosec治疗患者报告的最常见不良反应（即发生率≥2％）包括头痛（7％），腹痛（5％），恶心（4％），腹泻（4％） ），呕吐（3％）和肠胃气胀（3％）。

发生率≥1％的其他不良反应包括反酸（2％），上呼吸道感染（2％），便秘（2％），头晕（2％），皮疹（2％），乏力（1％） ），背部疼痛（1％）和咳嗽（1％）。

65岁以上患者的临床试验安全性与65岁以下患者相似。

接受奥美拉唑镁缓释胶囊的小儿患者的临床试验安全性与成人患者相似。但是，对于儿科人群而言，呼吸系统的不良反应在1个月至<1岁年龄段，1到<2岁年龄段以及2到16岁年龄段中屡见不鲜（42％，75 ％和19％）。此外，在<1岁年龄组的1个月中经常报告中耳炎（22％），在1岁<< 2岁年龄组中经常报告发烧（33％），在2岁人群中经常报告意外伤害。至16岁年龄段（4％） [请参阅在特定人群中使用（ 8.4 ）] 。

Prilosec根除幽门螺杆菌联合疗法的临床试验经验

在使用奥美拉唑镁缓释胶囊和克拉霉素的双重疗法或奥美拉唑镁缓释胶囊，克拉霉素和阿莫西林的三次疗法的临床试验中，未观察到这些药物组合特有的不良反应。观察到的不良反应仅限于先前使用奥美拉唑，克拉霉素或阿莫西林报道的不良反应。

双重疗法（奥美拉唑镁缓释胶囊/克拉霉素）

在对照临床试验中，与奥美拉唑镁缓释胶囊和克拉霉素联合治疗的不良反应（n = 346）与先前单独描述的奥美拉唑镁缓释胶囊的不良反应不同，包括味觉变态（15％），舌头变色（2）。 ％），鼻炎（2％），咽炎（1％）和流感综合征（1％）。 （有关克拉霉素的更多信息，请参阅克拉霉素处方信息的“不良反应”部分。）

三联疗法（奥美拉唑镁缓释胶囊/克拉霉素/阿莫西林）

在临床试验中，与奥美拉唑镁缓释胶囊，克拉霉素和阿莫西林（n = 274）联合治疗的最常见不良反应为腹泻（14％），味觉变态（10％）和头痛（7％）。这些事件的发生频率均比单独服用抗微生物剂的患者报告的发生频率更高。 （有关克拉霉素或阿莫西林的更多信息，请参阅相应的处方信息“不良反应”部分。）

上市后经验

在批准使用奥美拉唑的过程中，发现了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此始终无法可靠地估计其实际发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

整体身体：过敏反应，包括过敏反应，过敏性休克，血管性水肿，支气管痉挛，间质性肾炎，荨麻疹（另见下文皮肤）；发热;疼痛;疲劳;不适系统性红斑狼疮

心血管疾病：胸痛或心绞痛，心动过速，心动过缓，心，血压升高，周围水肿

内分泌：男性乳房发育

胃肠道：胰腺炎（某些致命），厌食，结肠易激，粪便变色，食道念珠菌病，舌头黏膜萎缩，口腔炎，腹部肿胀，口干，镜下结肠炎，胃底腺息肉。

据报道，长期服用奥美拉唑治疗ZE综合征的患者存在胃十二指肠类癌。该发现被认为是潜在病症的表现，已知与这种肿瘤有关。

肝：肝病，包括肝衰竭（一些致命），肝坏死（一些致命），肝性脑病，肝细胞疾病，胆汁淤积性疾病，混合性肝炎，黄疸和肝功能检查升高[ALT，AST，GGT，碱性磷酸酶和胆红素]

感染和侵染：艰难梭菌相关性腹泻

代谢和营养失调：低血糖，低镁血症，伴或不伴低钙血症和/或低钾血症，低钠血症，体重增加

肌肉骨骼：肌肉无力，肌痛，肌肉痉挛，关节痛，腿痛，骨折

神经系统/精神病学：精神病学和睡眠障碍，包括抑郁，躁动，攻击性，幻觉，意识错乱，失眠，神经质，冷漠，嗜睡，焦虑和梦境异常；震颤，感觉异常；眩晕

呼吸道：鼻出血，咽痛

皮肤：严重的全身性皮肤反应，包括毒性表皮坏死溶解（有些致命），史蒂文斯-约翰逊综合征，皮肤红斑狼疮和多形性红斑；光敏性荨麻疹;皮疹;皮肤发炎;瘙痒瘀点紫癜脱发皮肤干燥;多汗症

特殊感官：耳鸣，口味变态

眼部：视神经萎缩，前部缺血性视神经病变，视神经炎，干眼症候群，眼刺激，视力模糊，复视

泌尿生殖系统：间质性肾炎，血尿，蛋白尿，血清肌酐升高，镜下脓尿，尿路感染，糖尿，尿频，睾丸痛

血液学：粒细胞缺乏症（某些致命），溶血性贫血，全血细胞减少，中性粒细胞减少，贫血，血小板减少，白细胞减少症，白细胞增多

药物相互作用

表3和表4包括具有临床重要性的药物相互作用以及与奥美拉唑同时给药时与诊断剂相互作用的药物，以及预防或管理它们的说明。

请查阅伴随使用的药物的标签，以获得有关与PPI相互作用的更多信息。

在特定人群中的使用

怀孕

没有针对孕妇的奥美拉唑的充分且对照良好的研究。现有的流行病学数据未能证明使用早孕奥美拉唑会增加重大先天畸形或其他不良妊娠结局的风险。在大鼠和兔子中进行的生殖研究显示，奥美拉唑的剂量具有剂量依赖性的胚胎致死性，约为口服人类剂量40 mg（基于60公斤体重的人的表面积）的3.4到34倍。

在动物生殖研究中，在器官形成过程中，大鼠和兔子口服埃索美拉唑（奥美拉唑的对映异构体）镁口服剂量分别为人类口服40毫克埃索美拉唑或40毫克奥美拉唑约68倍和42倍，未观察到致畸性。根据60公斤体重的人的体表面积计算）。在大部分妊娠和哺乳期给药的大鼠后代中，观察到的骨骼形态变化等于或大于口服人类剂量40 mg艾美拉唑或40 mg奥美拉唑的约34倍。如果仅将孕妇给药仅限于妊娠，则对任何年龄的后代的骨骨形态均无影响[见数据] 。

对于指定人群，主要出生缺陷和流产的估计背景风险尚不清楚。所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。

人数据

四项已发表的流行病学研究比较了怀孕期间使用奥美拉唑的妇女所生婴儿的先天性异常发生率与暴露于H 2受体拮抗剂或其他对照的妇女婴儿中的异常发生率。

瑞典医学出生登记处基于人群的回顾性队列流行病学研究涵盖了1995年至99年间约99％的怀孕，报告了955例婴儿（824例在孕早期暴露，其中39例在孕早期暴露，131例暴露孕中期后），其母亲在怀孕期间使用奥美拉唑。子宫内暴露于任何畸形，低出生体重，Apgar评分低或住院的奥美拉唑的婴儿人数与该人群中观察到的人数相似。暴露于奥美拉唑的婴儿中患有室间隔缺损的婴儿人数和死产婴儿的人数略高于该人群的预期人数。

一项基于人群的回顾性队列研究涵盖了1996年至2009年丹麦的所有活产婴儿，其中有1800具活产婴儿的母亲在怀孕的前三个月使用了奥美拉唑，还有837,317活产婴儿的母亲未使用任何质子泵抑制剂。在妊娠初期未接触任何质子泵抑制剂的母亲中，奥美拉唑暴露初期的母亲所生婴儿的总出生缺陷率分别为2.9％和2.6％。

一项回顾性队列研究报告了689名孕妇在孕早期暴露于H 2受体阻滞剂或奥美拉唑（134位暴露于奥美拉唑）和1,572名孕妇在孕早期未暴露于H 2阻滞剂或奥美拉唑。孕早期暴露于奥美拉唑，H 2阻断剂或未暴露的母亲的后代的总体畸形率分别为3.6％，5.5％和4.1％。

一项小规模的前瞻性观察队列研究追踪了113名在怀孕期间暴露于奥美拉唑的妇女（89％的孕妇在孕早期暴露于此）。在奥美拉唑组中，报告的主要先天性畸形率为4％，在暴露于非致畸物的对照组中为2％，在疾病配对对照组中为2.8％。各组的自然流产和选择性流产，早产，分娩胎龄和平均出生体重的比率相似。

几项研究报告称，在全麻情况下，对200多名孕妇进行单次口服或静脉内注射奥美拉唑作为剖宫产的处方药，对婴儿没有明显的短期不利影响。

动物资料

奥美拉唑

用奥美拉唑对大鼠进行的生殖研究最高口服剂量为138 mg / kg /天（约为人体表面积40 mg口服剂量的34倍），对兔子的口服剂量最高为69.1 mg / kg /天（在器官发生过程中，口服人体剂量为40毫克（约40毫克）的约34倍）没有发现任何奥美拉唑具有致畸性的证据。在兔子中，器官形成期间服用的奥美拉唑剂量范围为6.9至69.1 mg / kg /天（约为人体口服剂量40 mg的3.4至34倍），导致胚胎致死率与剂量相关，胎儿吸收和妊娠中断。在大鼠中，观察到剂量相关的胚胎/胎儿毒性和产后发育毒性，

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