噻唑烷二酮类药物,包括罗格列酮,在某些患者中引起或加重了CHF。 1 110 116 117 118 128 141 143在开始治疗和滴定剂量后,监测患者的CHF体征和症状(例如,体重增加过快,呼吸困难和/或水肿)。 1 110 117 118 128如果出现瑞士法郎的症状和体征,请按照当前的护理标准进行管理;此外,请考虑停用或减少罗格列酮的剂量。 1 110 117 118 128
有症状的心力衰竭患者不建议使用。 1 110 113 118
罗格列酮在NYHA III或IV级心力衰竭患者中禁用。 1 110 118 128 (请参阅“谨慎处理充血性心力衰竭”。)
风险评估和缓解策略(REMS):
FDA批准了罗格列酮的REMS,以确保收益大于风险。但是,FDA后来取消了REMS要求。请参阅https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/。
抗糖尿病药;噻唑烷二酮(格列酮)。 1 2 3 4 6 7 9 10 11 13 14 16 20 30
用作单一疗法或与磺酰脲类,二甲双胍或磺酰脲类和二甲双胍联合使用,作为饮食和锻炼的辅助手段,用于治疗2型(非胰岛素依赖型)糖尿病(NIDDM)。 1 30 106 110 111 112 118 121 122
如果固定组合不能充分控制高血糖,可以加用格列本脲/二甲双胍固定组合疗法。 111
如果瑞格列奈单一疗法不能充分控制高血糖,可与瑞格列奈联合使用。 115
可以使用罗格列酮/二甲双胍的固定组合(Avandamet )适当使用罗格列酮和二甲双胍治疗时。 110
可以使用罗格列酮/格列美脲(Avandaryl )适当使用罗格列酮和格列美脲治疗时。 118
二甲双胍是2型糖尿病患者首选的首选口服降糖药。 121噻唑烷二酮是与其他口服抗糖尿病药(例如二甲双胍)一起使用的几种二线药物之一,这些患者目前对其口服疗法的控制不足。 121由于存在潜在的严重不良反应(请参阅框内警告),美国糖尿病协会(ADA)建议临床医生仔细权衡噻唑烷二酮与其他二线药物(即胰岛素,磺酰脲类)的潜在风险和益处。 1 148
不建议与胰岛素联合使用。 1 110 118 (请参阅“谨慎操作下的充血性心力衰竭”和“相互作用下的特殊药物”。)
由于活动需要内源性胰岛素,因此不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。 1 110 118 146
定期监测(例如,空腹血糖浓度,HbA 1c )以确定治疗反应。 1 110 118 146
剂量增加后,请仔细监测是否有液体滞留。 1 110 118
留出足够的时间评估对罗格列酮的治疗反应(8-12周)。 1 110 118
每天一次或两次服用罗格列酮,不考虑进餐。 1 25 146
与餐一起分剂量服用罗格列酮/盐酸二甲双胍固定组合制剂。 110
每天一次,第一天服用罗格列酮/格列美脲固定组合制剂。 118 137
如果错过了某个剂量,请记住该剂量。 136 137 146如果在下次服药时仍记得错过的剂量,请跳过错过的剂量并恢复常规计划。 136 137 146请勿加倍剂量以补充错过的剂量。 136 137 146
可作为马来酸罗格列酮使用;以罗格列酮表示的剂量。 1个
通常的初始剂量是每天4毫克,分1或2剂。 1 146如果8-12周后反应不足,则可将剂量增加到每天最多8 mg。 1个
固定组合的剂量基于患者目前的盐酸二甲双胍和/或罗格列酮剂量。 110 (请参阅表1。)以最低推荐剂量启动罗格列酮成分。 110
当前正在接受二甲双胍单药治疗的患者:罗格列酮的常规初始剂量为每天4 mg,并加之患者现有的盐酸二甲双胍剂量。 110
当前接受罗格列酮单药治疗的患者:盐酸二甲双胍的初始初始剂量为每日1 g,并与患者现有的罗格列酮剂量相同。 110
对于已经接受盐酸二甲双胍治疗的患者,以固定组合中未提供的剂量(即1或2 g以外的剂量)进行个体化治疗。 110
事先治疗 | Avandamet的常规初始剂量 | |
---|---|---|
每日总剂量 | 平板电脑强度 | 平板电脑数量 |
盐酸二甲双胍 | ||
1克 | 2毫克/ 500毫克 | 每天两次1片 |
2克 | 2毫克/ 1克 | 每天两次1片 |
罗格列酮 | ||
4毫克 | 2毫克/ 500毫克 | 每天两次1片 |
8毫克 | 4毫克/ 500毫克 | 每天两次1片 |
从单独的罗格列酮和二甲双胍制剂转为联合治疗的患者:固定联合用药的通常初始剂量与患者现有的单个药物剂量相同。 110
如果转移后需要额外的血糖控制,则以每天增加4 mg罗格列酮和/或500 mg盐酸二甲双胍的剂量增加剂量。 110盐酸二甲双胍剂量增加后,如果在1-2周内未达到足够的血糖控制,建议进一步调整剂量。 110罗格列酮剂量增加后,如果在8–12周内未达到足够的血糖控制,建议进一步调整剂量。 110
最初,每天一次4毫克罗格列酮和1毫克格列美脲。 118可考虑已接受磺酰脲类或罗格列酮治疗的患者每天一次初始剂量为4毫克罗格列酮和2毫克格列美脲。 118
以最低推荐剂量启动罗格列酮成分。 118
从单独的罗格列酮和格列美脲制剂的联合治疗转为治疗的患者:固定组合的通常初始剂量与患者现有的单个药物剂量相同。 118
在以前接受罗格列酮单药治疗的患者中,大约需要1-2周来评估治疗反应。 118如果在1-2周后需要进一步的血糖控制,则以≤2mg的增量增加格列美脲成分的剂量。 118在1-2周后评估对格列美脲成分增加的反应,以确定是否需要进一步调整剂量。 118
在以前接受磺酰脲单药治疗的患者中,请等待2周观察血糖浓度降低,并等待2–3个月观察对新开始的罗格列酮成分的完全治疗反应。 118如果在8–12周后需要额外的血糖控制,请增加罗格列酮成分的剂量。 118如果罗格列酮成分增加后2–3个月需要额外的血糖控制,则进一步滴定剂量。 118
在半衰期较长的磺酰脲类药物(例如氯丙酰胺)的治疗转移期间,应在过渡期的最初1-2周内密切监测低血糖。 118
如果发生低血糖,请考虑降低格列美脲成分的剂量。 118
罗格列酮单药治疗:每天最多8毫克。 1个
与盐酸二甲双胍固定组合的制剂:每天最多8 mg罗格列酮和2 g盐酸二甲双胍。 110
格列美脲的固定组合制剂:每天最多8 mg罗格列酮和4 mg格列美脲。 118
罗格列酮单药治疗:对于有活动性肝病或血清转氨酶浓度升高(ALT> 2.5倍ULN)的临床证据的患者,请勿开始治疗。 1个
固定组合制剂与盐酸二甲双胍:对于有活动性肝病或血清氨基转移酶浓度升高(ALT> 2.5倍ULN)的临床证据的患者,请勿开始治疗。 110
格列美脲的固定组合制剂:建议保守的初始剂量和维持剂量;肝功能不全的患者可能对格列美脲的降血糖作用特别敏感。 118不要在有活动性肝病或血清转氨酶浓度升高(ALT> 2.5倍ULN)的临床证据的患者中开始治疗。 118
罗格列酮单药治疗:无需调整剂量。 1个
与盐酸二甲双胍固定组合的制剂:任何剂量调整都应基于对肾功能的仔细评估。 110
格列美脲的固定组合制剂:建议保守的初始剂量和维持剂量;肾功能不全的患者可能对格列美脲的降血糖作用特别敏感。 118
罗格列酮单药治疗:无需调整剂量。 1个
与盐酸二甲双胍固定组合的制剂:建议保守的初始剂量和维持剂量。 110通常,不要滴定至最大推荐剂量。 110
格列美脲的固定组合制剂:建议保守的初始剂量和维持剂量;老年个体可能对格列美脲的降血糖作用特别敏感。 118
固定组合制剂与盐酸二甲双胍:对于虚弱或营养不良的患者,请勿滴定至最大推荐剂量。 110
格列美脲的固定组合制剂:对于虚弱或营养不良的患者或肾上腺功能不全的患者,建议采用保守的初始剂量和维持剂量;这些个体可能对格列美脲的降血糖作用特别敏感。 118
对NYHA III级或IV级CHF患者开始治疗。 1 110 118 128 157 (请参阅盒装警告。)
对药物或制剂中任何成分过敏的病史。 1个
体液retention留的风险;可能导致或加重瑞士法郎。 1 116 117 128 141 143 143使用噻唑烷二酮与CHF风险增加约两倍有关。 131 143 148 151 151 155 (请参阅带框警告,另请参见“注意事项”下的水肿。)
在水肿患者和有CHF风险的患者中谨慎使用。 1 110 117 148不建议在发生急性冠脉事件的患者中开始使用罗格列酮。 1如果发生急性冠状动脉事件,请考虑在急性期停用罗格列酮。 1不建议用于NYHA III级或IV级心脏状态或有症状心力衰竭的患者。 1 110 113 118 149 150 150不应在住院的糖尿病患者中开始使用噻唑烷二酮治疗,因为其起效延迟以及可能增加血管容量和CHF。 114
除其他抗糖尿病和CHF治疗外,接受罗格列酮治疗的NYHA I级或II级心力衰竭患者中不良心血管事件(例如水肿,需要额外的CHF治疗)的发生率也有所增加。 1 110 118 128 142未观察到左心室射血分数的变化。 1 110 118 128 142
与仅接受胰岛素治疗的患者相比,接受罗格列酮和胰岛素治疗的患者发生CHF的风险增加。 1 110 118 128 (请参阅相互作用下的特定药物。)
从主要是短期试验和观察性研究的几次荟萃分析发现,罗格列酮与MI风险增加之间可能存在关联。 1 110 118 128 130 132 144 148 151 155 217 220但是,这些发现尚未在长期(> 3年)的前瞻性随机研究中得到证实。 1 220这些研究包括一项心血管结局试验(RECORD),通常没有发现罗格列酮与二甲双胍和/或磺酰脲相比增加死亡风险或重大心血管不良反应(MACE)的证据。 1个
尽管关于罗格列酮的心血管风险仍存在一些不确定性,但FDA指出,根据当前证据,这种担忧已大大减少。 220 223
报告有液体滞留;可能导致或加重瑞士法郎。 1个110 116 117 118 128体重增加报告;可能涉及液体retention留和脂肪堆积。 1 110 117 118
在水肿患者和有CHF风险的患者中谨慎使用。 1 110 117 148监测体重增加和水肿。 1 117评估所有患者制定治疗可能CHF的最初几个月内水肿。 117 (请参阅“小心性充血性心力衰竭”。)
女性甚至男性可能发生骨质流失和骨折的风险。 1 110 118 125 126 127 139 145 145 147 151 151接受罗格列酮长期治疗(4-6年)的妇女(9.3%)骨折的发生率高于接受二甲双胍(5.1%)或格列本脲(3.5%)的妇女。 1 110 118 125 126 147在治疗第一年后注意到效果,并在整个治疗过程中持续存在。 1 110 118多数骨折发生在上肢(上臂,手,腕部)或下肢远端(脚,踝,腓骨,胫骨)。 1 110 118 125 127 147尽管男性骨折的风险也可能增加,但女性的骨折风险似乎比男性高。 1个
考虑骨折的风险。 1 110 118 125 127 147根据当前的护理标准评估并维持骨骼健康。 1 110 125 147
血红蛋白(≤1g / dL)和血细胞比容(≤3.3%)可能与剂量相关;通常在开始治疗或剂量增加后3个月内明显。 1 30 110白细胞计数可能略有下降。 1血液学影响可能与血浆容量增加有关。 1 30
据报道新发或恶化的(糖尿病性)黄斑水肿,视力下降;一些患者报告并发外周水肿。 1 110 118 119一些患者有症状(例如,视力模糊,视力下降);其他病例通过常规眼科检查发现。 1 110 118某些患者停药后或减少剂量后很少有症状改善。 1 110 118 119
建议糖尿病患者建议由眼科医生进行定期眼科检查。 1 110 114 118有视觉症状的患者应立即由眼科医生进行评估。 1 110 118
绝经前无排卵妇女可能排卵;除非采取避孕措施,否则有怀孕风险。 1如果发生意料之外的月经功能障碍,请权衡风险与继续治疗的益处。 1个
迄今为止,在临床研究中尚无肝毒性的证据。 1 30 104 109 126但是,据称在上市后期间发生肝炎,肝酶升高以及与死亡相关的肝衰竭。 1个
开始治疗前应监测肝功能检查,此后应根据临床医生的判断定期监测。 1如果基线ALT浓度大于ULN的2.5倍,请勿开始治疗。 1在治疗前或治疗过程中评估肝酶轻度升高(例如ALT≤2.5ULN)的患者,以确定原因;谨慎地开始或继续用药并密切临床监测。 1 (请参阅“小心肝功能障碍”。)
如果ALT增加到ULN的3倍以上,请尽快重新检查肝酶。 1如果ALT维持在ULN的3倍以上,则停止治疗。 1如果发现提示肝功能障碍(例如,不明原因的恶心,呕吐,腹痛,乏力,厌食,尿黑),请检查肝功能。 1在实验室检查结果出来之前继续治疗的决定应以临床医师的判断为指导。 1如果出现黄疸,请停止服用。 1 110
当与盐酸二甲双胍或格列美脲固定组合使用时,请考虑与伴随剂有关的注意事项,预防措施和禁忌症。 110 118
C类。1 110怀孕并发高血糖症时,出生缺陷,妊娠流产或其他不良后果的风险会增加,并且在良好的血糖控制下可能会降低。 1 110 118仅在潜在益处证明对胎儿可能构成风险时才在怀孕期间使用。 1 110 118大多数临床医生建议在怀孕期间使用胰岛素,以保持最佳的血糖浓度控制。 1 110 118
分布在大鼠乳汁中;不知道是否分配到人乳中。 1 110 118 146停止护理或药物。 1 110 118 146
罗格列酮:已在10-17岁的儿童和青少年中进行过评估。 1制造商指出,数据不足以推荐在18岁以下的儿科患者中使用。 1个
格列美脲的固定组合:在<18岁的儿科患者中尚无安全性和有效性。 118 137
与盐酸二甲双胍固定组合:在儿科患者中尚无安全性和有效性。 110
ADA指出,由于2型糖尿病儿童的依从性和便利性更高,并且缺乏证据表明胰岛素对2型糖尿病的疗效更好,因此可以考虑在2型糖尿病儿童中使用口服降糖药。 107
相对于年轻人,安全性和疗效无实质性差异。 1 (请参阅剂量和给药方式下的老年患者。)
轻度肝功能不全(ALT≤ULN的2.5倍)的患者慎用。 1 110 118在ALT> 2.5倍ULN的患者中不建议使用。 1 110 118 (请参阅“小心肝功能”。)
上呼吸道感染, 1 30受伤, 1头痛。 1个
主要由CYP2C8代谢,在较小程度上由CYP2C9代谢。 1 110 118不抑制CYP同工酶。 1 110 118
CYP2C8的抑制剂或诱导剂:潜在的药代动力学相互作用。 104当在罗格列酮治疗期间开始或停用这些药物时,可能需要改变抗糖尿病治疗。 1 118
通过CYP3A4代谢的药物:药代动力学相互作用不太可能。 1 30
药品 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
阿卡波糖 | 临床上重要的药代动力学相互作用不太可能1 | |
醇 | 不太可能发生药理相互作用(即低血糖风险增加) 1 | |
抗糖尿病药 (请参阅有关阿卡波糖,格列美脲,格列本脲和二甲双胍的条目) | 可能的低血糖症1 | 可能需要减少伴随降糖药的剂量1 |
钙通道阻滞剂 | 可能导致高血糖症并导致血糖控制丧失110 | |
皮质类固醇 | 可能会导致高血糖症和导致血糖控制110 118的损失 | |
地高辛 | 药代动力学相互作用不太可能1 30 | |
利尿剂,噻嗪类 | 可能会导致高血糖症和导致血糖控制110 118的损失 | |
吉非罗齐 | 罗格列酮1 110的潜在AUC升高 | 吉非贝齐治疗开始时可能需要减少罗格列酮的剂量1 110 |
格列美脲 | 添加剂的血糖控制1 118 药代动力学相互作用不太1 118 | 发挥治疗优势118 |
格列本脲 | 上峰值血浆浓度和格列本脲的AUC可变效果,这取决于种1 118 增强的血糖控制以下长期联合治疗30 104 105 106 | |
胰岛素 | 增加CHF 110 118 128风险 | 不建议同时使用1 |
异烟肼 | 可能导致高血糖症并导致血糖控制丧失110 | |
二甲双胍 | 药代动力学相互作用不太可能1 加法血糖控制1 30 | 已有治疗优势110 |
烟酸 | 可能导致高血糖症并导致血糖控制丧失110 | |
硝苯地平 | 药代动力学相互作用不太可能1 | |
激素口服避孕药(炔雌醇,炔诺酮) | 药代动力学相互作用不太可能1 雌激素可能会导致高血糖症和导致血糖控制110 118的损失 | |
吩噻嗪 | 可能会导致高血糖症和导致血糖控制110 118的损失 | |
苯妥英 | 可能会导致高血糖症和导致血糖控制110 118的损失 | |
雷尼替丁 | 药代动力学相互作用不太可能1 | |
利福平 | 电位降低罗格列酮AUC 1 110 118 | 可能需要的利福平1 110 118起始或中止期间调整罗格列酮剂量 |
拟交感神经药 | 可能会导致高血糖症和导致血糖控制110 118的损失 | |
甲状腺激素 | 可能会导致高血糖症和导致血糖控制110 118的损失 | |
华法林 | 药代动力学相互作用不太可能1 |
给药后约1小时达到血浆峰值浓度。 1个
绝对生物利用度为99%。 1 110 118 219
包含4毫克罗格列酮和4毫克格列美脲的固定组合制剂与在禁食状态下以相同剂量分别给药的各个成分具有生物等效性。 118
包含4毫克罗格列酮和500毫克盐酸二甲双胍的固定组合制剂与空腹状态下以相同剂量单独给药的各个成分具有生物等效性。 110
通常在2周内就会出现治疗反应。 1 110 118 136最大的响应发生在2到3个月内。 1 110 118 136
食物会降低血浆血浆峰值浓度并延迟达到血浆峰值浓度的时间;与临床无关。 1 110 118 (请参阅“剂量和管理”下的“管理”。)
分布在大鼠乳汁中。 1 110不知道该药物是否能分配到人乳中。 1 110 118穿过人类胎盘,可在胎儿组织中检测到。 1 110 118临床重要性未知。 1 110 118
约99.8%(主要是白蛋白)。 1 110 118
广泛代谢,主要是由1 CYP2C8 110 118,以及在较小的程度上,通过CYP2C9。 1 110 118
主要通过尿液(64%)和粪便(23%)作为代谢产物排出。 1 110 118
大约3-4个小时。 1 110 118 219
在患有肝病的患者中,消除半衰期延长了约2小时。 1 110 118在中度至重度肝功能不全(Child-Pugh B级或C级)的患者中,未结合药物的清除率降低。 1 110 118
密封,耐光的容器温度为25°C(可能暴露于15–30°C)。 1 110 118
在结构上和药理上与吡格列酮和曲格列酮有关(在美国不再销售);与其他抗糖尿病药(例如磺脲类,双胍类,α-葡萄糖苷酶抑制剂)无关。 1 2 3 4 6 7 9 10 11 13 14 16 20 30
过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动剂;增加胰岛素反应性基因的转录。 1 2 3 4 9 13 14 16 20 30
增加靶组织中的胰岛素敏感性,并减少肝糖异生。 1 2 6 7 10 11 13 16 20 30改善与2型糖尿病相关的胰岛素抵抗,而不会增加胰腺β细胞的胰岛素分泌。 1 7 10 13不能将血糖浓度降低到正常血糖以下。 1 7降低胰岛素和C肽的循环浓度。 1 10
在缺乏内源性胰岛素的情况下无效。 1个
在开始使用罗格列酮之前和每次补充处方时,患者阅读用药指南的重要性。 146
告知患者有关罗格列酮心血管风险的最新知识的重要性,并且尽管有证据表明与安慰剂相比,MI的风险增加,但长期临床试验(包括心血管结局试验)的数据通常具有没有证实这些发现。 1个
有症状心力衰竭的患者不建议告知患者罗格列酮的重要性。 1 146 149 150识别并向临床医生报告CHF潜在症状的重要性(例如,体重异常迅速增加,浮肿,异常疲劳,呼吸急促)。 1 128 136 137 146
如果患者对药物或片剂中的任何成分过敏,则不服用罗格列酮的重要性。 1个146体征和严重的过敏反应的症状包括肿胀脸,唇,舌,或咽喉;呼吸或吞咽困难;皮疹,瘙痒或荨麻疹;皮肤或口腔,鼻子或眼睛出现水泡;皮肤脱皮;头晕或头晕;心跳加速。 1 146
严格按照规定服用的重要性。 136如果意外服用过量,应立即联系临床医生或中毒控制中心。 136 137
尽快服药的重要性,除非快到下一次服药的时候了。 1 137 146不要加倍剂量以弥补错过的剂量。 137 146
饮食和运动疗法依从性的重要性。 1 110 136 137 146定期监测血糖和HbA 1c的重要性。 1 110 136 137 146
不建议告知患者罗格列酮在服用胰岛素的患者中的重要性,因为其可能增加CHF的风险。 1 146
即使在≤2周内未见明显反应,仍应继续使用罗格列酮治疗;在开始治疗后的2到3个月内,完全的治疗反应可能并不明显。 1 136 137 146
定期进行眼科检查的重要性。 1 110 118 136 137报告视觉改变的重要性。 1 146
肝功能检查监测的重要性,并立即报告潜在的肝毒性表现(例如恶心或呕吐,腹痛,异常疲劳,食欲不振,尿黑,皮肤发黄或眼白)。 1 110 118 136 137
女性发生骨折(例如手,上臂,脚)的风险。 1 110 118 136 137 145 146 147
接受抗糖尿病药物治疗的患者发生低血糖的风险。 1提供有关低血糖治疗的说明,包括症状的识别,易感性疾病和治疗。 1 136
绝经前无排卵妇女的妊娠风险。 1 110 137为患者提供有关在治疗期间使用有效避孕的建议。 1 110 118 136 137
告知临床医生现有或考虑进行的伴随疗法的重要性,包括处方药和非处方药(例如胰岛素和其他影响血糖浓度的药物;降压药;抗血脂药;心力衰竭,预防冠心病或中风的药物)以及饮食或草药137以及任何伴随疾病(例如心力衰竭或其他心脏病,1型糖尿病,糖尿病酮症酸中毒史,黄斑水肿,肝病,月经不调)。 1 136 137 146
妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1 110 136 137 146
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 110 118(见注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 薄膜衣片 | 2 mg(罗格列酮) | 阿凡迪亚 | 葛兰素史克 |
4 mg(罗格列酮) | 阿凡迪亚 | 葛兰素史克 | ||
8 mg(罗格列酮) | 阿凡迪亚 | 葛兰素史克 |
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 薄膜衣片 | 2毫克(罗格列酮)与500毫克盐酸二甲双胍 | 阿万达梅特 | 葛兰素史克 |
2毫克(罗格列酮)与1克盐酸二甲双胍 | 阿万达梅特 | 葛兰素史克 | ||
4毫克(罗格列酮)与1毫克格列美脲 | 阿凡达丽 | 葛兰素史克 | ||
4 mg(罗格列酮)与2 mg格列美脲 | 阿凡达丽 | 葛兰素史克 | ||
4毫克(罗格列酮)与4毫克格列美脲 | 阿凡达丽 | 葛兰素史克 | ||
4毫克(罗格列酮)与500毫克盐酸二甲双胍 | 阿万达梅特 | 葛兰素史克 | ||
4毫克(罗格列酮)与1克盐酸二甲双胍 | 阿万达梅特 | 葛兰素史克 | ||
8毫克(罗格列酮)与2毫克格列美脲 | 阿凡达丽 | 葛兰素史克 | ||
8 mg(罗格列酮)与4 mg格列美脲 | 阿凡达丽 | 葛兰素史克 |
AHFS DI Essentials™。 ©2020年版权,部分修订版本,2016年6月2日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。
1.葛兰素史克。阿凡迪亚(马来酸瑞格列酮)片规定信息。北卡罗莱纳州三角研究园; 2014年5月。
2. Young PW,Buckle DR,Cantello BCC等。使用针对过氧化物酶体增殖物激活受体γ的放射性碘配体,鉴定啮齿动物和人脂肪细胞中胰岛素增敏剂罗格列酮(BRL-49653)的高亲和力结合位点。药理学疗法杂志。 1998年; 284:751-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9454824?dopt=AbstractPlus
3.Martin G,Schoonjans K,Lefebvre AM等。 PPAR对脂肪酸转运蛋白和酰基辅酶A合成酶基因表达的协调调控?和PPARγ激活剂。生物化学杂志。 1997; 272:28210-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9353271?dopt=AbstractPlus
4. Adams M,Montague CT,Prins JB等。过氧化物酶体增殖物激活的受体γ的激活剂对人类前脂肪细胞的分化具有储库特异性作用。 J临床投资。 1997; 100:3149-53。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9399962?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=508528&blobtype=pdf
5.帕克·戴维斯。雷祖林(曲格列酮)片规定信息。新泽西州莫里斯平原(Morris Plains); 1998年7月
6.Cantello BCC,Cawthrone MA,Cottam GP等。 [[[-(杂环基氨基)烷氧基]苄基] -2,4-噻唑烷二酮类作为有效的降血糖药。医学化学杂志。 1994年; 37:3977-85。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7966158?dopt=AbstractPlus
7. Lohray BB,Bhushan V和Rao BP。新型的正常血糖和降血脂药。 1. Drug MetabolRev 。 1998年; 41:1619-30,
9. Parks DJ,汤金森NCO,维伦纽夫MS等。罗格列酮对映异构体在PPARγ上的差异活性。 Bioorg Med Chem 。 1998年; 8:3657-8。
10. Oakes ND,Kennedy CJ,Jenkins AB等。一种新的抗糖尿病药BRL 49653可减少脂质的利用,并改善大鼠的胰岛素作用和糖调节。糖尿病。 1994年; 43:1203-10。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7926289?dopt=AbstractPlus
11. Young PW,Cawthrone MA,Coyle PJ等。重复使用BRL 49653对肥胖小鼠进行治疗,BRL 49653是一种在白色脂肪细胞中的新型有效胰岛素增敏剂:与增加的胰岛素结合和通过光亲和性标记测量的细胞表面GLUT4相关。糖尿病。 1995; 44:1087-92。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7657033?dopt=AbstractPlus
13. Oakes ND,Camilleri S,Furler SM等。胰岛素增敏剂BRL 49653可降低大鼠体内的全身脂肪酸供应和利用以及组织脂质的利用率。代谢。 1997; 46:935-42。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9258278?dopt=AbstractPlus
14. Souza AC,Yamamoto MT,Francisosa MD等。 BRL 49653阻断肿瘤坏死因子-α的脂解作用。糖尿病。 1998年; 47:691-5。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9568706?dopt=AbstractPlus
16. Berger J,Bailey P,Biswas C等。噻唑烷二酮在过氧化物酶体增殖物激活的受体-γ中产生构象变化:结合和激活与db / db小鼠的抗糖尿病作用相关。内分泌学。 1996; 137:4189-95。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8828476?dopt=AbstractPlus
20. Saltiel AR,Olefsky JM。噻唑烷二酮类药物可治疗胰岛素抵抗和II型糖尿病。糖尿病。 1996; 45:1661-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8922349?dopt=AbstractPlus
25.释放的MI,Allen A,Jorkasky DK等。食物对罗格列酮的全身暴露不会改变。 Eur J临床Pharmacol 。 1999年; 55:53-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10206085?dopt=AbstractPlus
30. Barman Balfour JA,Plosker GL。罗格列酮。毒品。 1999年; 57:921-30。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10400405?dopt=AbstractPlus
101.Parke-Davis。雷祖林(曲格列酮)片规定信息。新泽西州莫里斯平原(Morris Plains); 1999年6月
102.西格蒙德WR II。亲爱的健康专业人士,有关Rezulin重要处方信息的信。新泽西州莫里斯平原(Morris Plains):帕克·戴维斯(Parke Davis)。 (未注明日期)
103. Anon。 Rezulin的新标签和用途更改。 FDA谈话纸。马里兰州罗克维尔:食品药品监督管理局; 1999年6月16日
104.宾夕法尼亚州费城SmithKline Beecham Pharmaceuticals:个人交流。
105.Gomis R,Jones NP,Vallance SE等。当与磺酰脲类药物联合用于2型糖尿病(T2D)时,小剂量罗格列酮(RSG)可提供附加的血糖控制。糖尿病。 1999年; 48(增补1):A63。
106. Wolffenbuttel BHR,Gomist R,Squatrito S等。在磺脲类药物治疗中加入小剂量罗格列酮可改善2型糖尿病患者的血糖控制。糖尿病医学。 2000; 17:40-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10691158?dopt=AbstractPlus
107.美国糖尿病协会。儿童和青少年的2型糖尿病。小儿科。 2000; 105:671-80。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10699131?dopt=AbstractPlus
108.国家临床卓越研究所,国家卫生局。罗格列酮治疗2型糖尿病的指南。英国伦敦。美国国家临床卓越研究所,2000年8月,技术鉴定指南,第9号。
109. Lebovitz HE,Kreider M,密苏里州释放。在临床试验中评估2型糖尿病患者的肝功能:罗格列酮不会引起肝功能障碍的证据。糖尿病护理。 2002年; 25:815-21。
110.葛兰素史克。阿万达梅特(马来酸瑞格列酮和盐酸二甲双胍)片开处方信息。北卡罗莱纳州三角研究园; 2014年5月。
111.百时美施贵宝公司。血糖(glyburide and metformin hydrochloride) tablets prescribing information.新泽西州普林斯顿; 2013 Oct.
112. Fonseca V, Rosenstock J, Patwardhan R et al. Effect of metformin and rosiglitazone combination therapy in patients with type 2 diabetes mellitus: a randomized controlled trial.贾玛2000; 283:1695-702. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10755495?dopt=AbstractPlus
113. GlaxoSmithKline, Philadelphia, PA: Personal communication.
114. American Diabetes Association. Standards of medical care for patients with diabetes mellitus. Diabetes Care . 2007; 30(Suppl 1):S4-41.
115. Novo Nordisk. Prandin (repaglinide) tablets prescribing information.新泽西州普林斯顿; 2011 Sept.
116. Takeda Pharmaceuticals America. Actos (pioglitazone hydrochloride) tablets prescribing information. Deerfield, IL; 2007 Aug.
117. Nesto RW, Bell D, Bonow RO et al for the American Heart Association and American Diabetes Association. AHA/ADA consensus statement: thiazolidinedione use, fluid retention, and congestive heart failure.流通量。 2003; 108:2941-48. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14662691?dopt=AbstractPlus
118. GlaxoSmithKline.阿凡达丽(rosiglitazone maleate and glimepiride) tablets prescribing information.北卡罗莱纳州三角研究园; 2014年5月。
119. Cobitz AR. Dear healthcare provider letter regarding diabetic macular edema associated with rosiglitazone-containing preparations (Avandia , Avandamet , Avandaryl )。 Research Triangle Park, NC: GlaxoSmithKline; 2005 Dec.
120. Herman WH, Dirani RG, Horblyuk R et al. Reduction in use of healthcare services with combination sulfonylurea and rosiglitazone: findings from the Rosiglitazone Early SULfonylurea Titration (RESULT) study. Am J Managed Care . 2005; 11:273-8.
121. Nathan DM, Buse JB, Davidson MB et al. Management of hyperglycemia in type 2 diabetes: a consensus algorithm for initiation and adjustment of therapy. A consensus statement from the American Diabetes Association and the European Association for the Study of Diabetes. Diabetes Care . 2006年; 29:1963-72. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16873813?dopt=AbstractPlus
122. Canadian Diabetes Association, Clinical Practice Guidelines Expert Committee. Canadian Diabetes Association 2003 clinical practice guidelines for the prevention and management of diabetes in Canada. Can J Diabetes . 2003; 27 (Suppl 2):S1-152.
123. DREAM (Diabetes REduction Assessment with ramipril and rosiglitazone Medication) Trial Investigators. Effect of rosiglitazone on the frequency of diabetes in patients with impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose: a randomised controlled trial.柳叶刀。 2006年; 368:1096-105.
124. Tuomilehto J, Wareham N. Glucose lowering and diabetes prevention: are they the same?柳叶刀。 2006年; 368:1218-9.
125. Cobitz AR. Dear health care provider letter: Clinical trial observation of an increased incidence of fractures in female patients who received long-term treatment with Avandia (rosiglitazone maleate) tablets for type 2 diabetes mellitus. Philadelphia, PA: GlaxoSmithKline; 2007 Feb.
126. Kahn SE, Haffner SM, Heise MA et al. Glycemic durability of rosiglitazone, metformin, or glyburide monotherapy.新英格兰医学杂志2006年; 355:2427-43. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17145742?dopt=AbstractPlus
127. Spanheimer R. Dear healthcare provider letter: Observation of an increased incidence of fractures in female patients who received long-term treatment with Actos (pioglitazone hydrochloride) tablets for type 2 diabetes mellitus. Deerfield, IL: Takeda Pharmaceuticals North America, Inc.; 2007 Mar.
128.食品和药物管理局。 Information for healthcare professionals: rosiglitazone maleate (marketed as Avandia, Avandamet, and Avandaryl). Rockville, MD: Food and Drug Administration; 2007 Aug 14. Available from FDA website. Accessed 2007 Sep 21. http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm143349.htm
129.食品药品监督管理局。 FDA issues safety alert on Avandia.马里兰州罗克维尔; 2007 May 21. FDA News release No. P07-88.可从FDA网站获得。 Accessed 2007 Sep 21. http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/2007/ucm108917.htm
130. Nissen SE, Wolski K. Effect of rosigltiazone on the risk of myocardial infarction and death from cardiovascular causes.新英格兰医学杂志2007; 356:2457-71. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17517853?dopt=AbstractPlus
131. Home PD, Pocock SJ, Beck-Nielsen H et al. Rosiglitazone evaluated for cardiovascular outcomes — an interim analysis.新英格兰医学杂志2007; 357:28-38. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17551159?dopt=AbstractPlus
132. Psaty BM, Furberg CD. The record on rosiglitazone and the risk of myocardial infarction.新英格兰医学杂志2007; 357:67-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17551162?dopt=AbstractPlus
133. Drazen JM, Morrissey S, Curfman GD. Rosilgitazone — continued uncertaintly about safety.新英格兰医学杂志2007; 357:63-4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17551160?dopt=AbstractPlus
134. Nathan DM. Rosiglitazone and cardiotoxicity — weighing the evidence.新英格兰医学杂志2007; 357:64-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17551161?dopt=AbstractPlus
135. Food and Drug Administration. Manufacturers of some diabetes drugs to strengthen warning on heart failure risk.马里兰州罗克维尔; 2007 Aug 14. FDA News release.可从FDA网站获得。 Accessed 2007 Sep 21. http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/2007/ucm108966.htm
136. GlaxoSmithKline. Avandamet (rosiglitazone maleate and metformin hydrochloride) tablets medication guide.北卡罗莱纳州三角研究园; 2011 May.
137. GlaxoSmithKline.阿凡达丽(rosiglitazone maleate and glimepiride) tablets medication guide.北卡罗莱纳州三角研究园; 2011 May.
138. Erdmann E, Charbonnel B, Wilcox RG et al. Pioglitazone use and heart failure in patients with type 2 diabetes and preexisting cardiovascular disease: data from the PROactive study (PROactive 08). Diabetes Care . 2007; 30:2773-8 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17666462?dopt=AbstractPlus
139. Schwartz AV, Sellmeyer DE, Vittinghoff E et al. Thiazolidinedione use and bone loss in older diabetic adults.临床内分泌代谢。 2006年; 91:3349-54. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16608888?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1563497&blobtype=pdf
141. Dormandy JA, Charbonnel B, Eckland DJA et al. Secondary prevention of macrovascular events in patients with type 2 diabetes in the PROactive study (PROspective pioglitAzone Clinical Trial In macroVascular Events): a randomised controlled trial.柳叶刀。 2005; 366:1279-89. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16214598?dopt=AbstractPlus
142. Dargie HJ, Hildebrandt PR, Riegger GAJ et al. A randomized, placebo-controlled trial assessing the effects of rosiglitazone on echocardiographic function and cardiac status in type 2 diabetic patients with New York Heart Association functional class I or II heart failure. J Am Coll Cardiol . 2007; 49:1696-704. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17448371?dopt=AbstractPlus
143. Lago RM, Singh PP, Nesto RW. Congestive heart failure and cardiovascular death in patients with prediabetes and type 2 diabetes given thiazolidinediones: a meta-analysis of randomised clinical trials.柳叶刀。 2007; 370:1129-36. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17905165?dopt=AbstractPlus
144. GlaxoSmithKline. Study no. ZM2005/00181/01: Avandia cardiovascular event monitoring project.北卡罗莱纳州三角研究园; 2006 Oct 27. From GlaxoSmithKline website. http://www.gsk-clinicalstudyregister.com
145. Meier C, Kraenzlin ME, Bodmer M et al. Use of thiazolidinediones and fracture risk.大实习医生。 2008; 168:820-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18443256?dopt=AbstractPlus
146. GlaxoSmithKline. Avandia (rosiglitazone maleate) tablets medication guide.北卡罗莱纳州三角研究园; 2014年5月。
147. Kahn SE, Zinman B, Lachin JM et al. Rosiglitazone-associated fractures in type 2 diabetes: an analysis from A Diabetes Outcome Progression Trial (ADOPT). Diabetes Care . 2008; 31:845-51. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18223031?dopt=AbstractPlus
148. Nathan DM, Buse JB, Davidson MB et al. Management of hyperglycemia in type 2 diabetes mellitus: a consensus algorithm for the initiation and adjustment of therapy. Update regarding the thiazolidinediones: A consensus statement from the American Diabetes Association and the European Association for the Study of Diabetes. Diabetes Care . 2008; 31:173-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18165348?dopt=AbstractPlus
149. American Heart Association. 1994 revisions to classification of functional capacity and objective assessment of patients with diseases of the heart. Dallas, TX; 1994. Available from AHA website. Accessed 2008 Apr.10. http://www.americanheart.org/presenter.jhtml?identifier=1712
150. Bristow MR. Management of heart failure. In: Braunwald E, Zipes DP, Libby P eds. Heart disease: a textbook of cardiovascular medicine. 6th ed. Philadelphia: WB Saunders Company; 2001:640-1.
151. Nathan DM, Holman RR, Buse JB et al. Medical management of hyperglycemia in type 2 diabetes: a consensus algorithm for the initiation and adjustment of therapy. A consensus statement of the American Diabetes Association and the European Association for the Study of Diabetes. Diabetes Care . 2009; 32:192-203.
152. Strowig S, Aviles-Santa ML, Raskin P. Improved glycemic control without weight gain using triple therapy in type 2 diabetes. Diabetes Care . 2004; 27:1577-83. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15220231?dopt=AbstractPlus
154. Nathan DM. Thiazolidinediones for initial treatment of type 2 diabetes?新英格兰医学杂志2006年; 355:2477-80.社论。
155. Singh S, Loke YK, Furberg CD. Long-term risk of cardiovascular events with rosiglitazone.荟萃分析。贾玛2007 298:1189-95.
156. Lincoff AM, Wolski K, Nicholls SJ et al. Pioglitazone and risk of cardiovascular events in patients with type 2 diabetes mellitus. A meta-analysis of randomized trials. JAMA. 2007; 298:1180-8.
157. American Diabetes Association. Summary of revisions for the 2009 clincal practice recommendations. Diabetes Care . 2009; 32:S3-S5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19118287?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2613585&blobtype=pdf
158. American Diabetes Association. Diagnosis and classification of diabetes mellitus. Diabetes Care . 2009; 32 Suppl 1:S62-7.
159. Genuth S. Exogenous insulin administration and cardiovascular risk in non-insulin-dependent and insulin-dependent diabetes mellitus.安实习生。 1996;124(1 Part 2):104-9.
160. Henry RR. Glucose control and insulin resistance in non-insulin-dependent diabetes mellitus.安实习生。 1996; 124:97-103. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8554221?dopt=AbstractPlus
161. Bailey C, Turner R. Metformin.新英格兰医学杂志1996; 334:374-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8538710?dopt=AbstractPlus
162. Lebovitz HE. Stepwise and combination drug therapy for the treatment of NIDDM. Diabetes Care . 1994年; 17:1542-4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7882832?dopt=AbstractPlus
163. Zimmerman BR. Preventing long term complications: implications for combination therapy with acarbose.毒品。 1992年; 44:54-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1280578?dopt=AbstractPlus
164. Klein R, Klein BEK, Moss SE et al. Glycosylated hemoglobin predicts the incidence and progression of diabetic retinopathy.贾玛1988年; 260:2864-71. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3184351?dopt=AbstractPlus
165. Ohkubo Y, Kishikawa H, Araki E et al. Intensive insulin therapy prevents the progression of diabetic microvascular complications in Japanese patients with non-insulin- dependent diabetes mellitus; a randomized prospective 6-year study. Diabetes Res Clin Pract . 1995; 28:103-17. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7587918?dopt=AbstractPlus
166. Defronzo RA, Ferrannini E, Koivisto V. New concepts in the pathogenesis and treatment of noninsulin-dependent diabetes mellitus.美国医学杂志1983年; 74(Suppl 1A):52-81. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6337486?dopt=AbstractPlus
167. Laakso M. Glycemic control and the risk for coronary heart disease in patients with non-insulin-dependent diabetes mellitus. The Finnish studies.安实习生。 1996;124(1 Part 2):127-30.
168. Scheen AJ, Letiexhe MR, Lefèbvre PJ. Effects of metformin in obese patients with impaired glucose tolerance. Diabetes/Metabolism Reviews . 1995; 11:S69-80.
169. Williams G. Management of non-insulin-dependent diabetes mellitus.柳叶刀。 1994年; 95-100.
170. DeFronzo RA. The triumvirate: β-cell, muscle, liver. A collusion responsible for NIDDM. Diabetes . 1988年; 37:667-87. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3289989?dopt=AbstractPlus
171. Polonsky KS, Sturis J, Bell GI. Non-insulin-dependent diabetes mellitus—a genetically programmed failure of the beta cell to compensate for insulin resistance.新英格兰医学杂志1996; 334:777-83. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8592553?dopt=AbstractPlus
172. Dunn CJ, Peters DH. Metformin: a review of its pharmacological properties and therapeutic use in non-insulin-dependent diabetes mellitus.毒品。 1995; 49:721-49. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7601013?dopt=AbstractPlus
173. Gerich JE. Oral hypoglycemic agents.新英格兰医学杂志1989年; 321:1231-45. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2677730?dopt=AbstractPlus
174. Bristol-Myers Squibb, Princeton, NJ: personal communication.
175. Giugliano D, Quatraro A, Consoli G et al. Metformin for obese, insulin-treated diabetic patients: improvement in glycaemic control and reduction of metabolic risk factors. Eur J临床Pharmacol 。 1993年; 44:107-12. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8453955?dopt=AbstractPlus
176. Hother-Nielsen O, Schmitz O, Andersen PH et al. Metformin improves peripheral but not hepatic insulin action in obese patients with type II diabetes. Acta Endocrinol . 1989年; 120:257-65. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2648723?dopt=AbstractPlus
177. Swislocki A. Insulin resistance and hypertension. Am J Med Sci . 1990年; 300:104-15. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2206054?dopt=AbstractPlus
178. DeFronzo RA, Bonadonna RC, Ferannini E. Pathogenesis of NIDDM: a balanced overview. Diabetes Care . 1992年; 15:318-68. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1532777?dopt=AbstractPlus
200. Klein S, Allison DB, Heymsfield SB et al. Waist circumference and cardiometabolic risk: a consensus statement from shaping America's health: Association for Weight Management and Obesity Prevention; NAASO, the Obesity Society; the American Society for Nutrition; and the American Diabetes Association. Diabetes Care. 2007; 30:1647-52.
201. American Diabetes Association. Type 2 diabetes in children and adolescents.小儿科。 2000; 105:671-80. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10699131?dopt=AbstractPlus
202. American Diabetes Association. Summary of revisions for the 2009 clinical practice recommendations. Diabetes Care . 2009; 32:S3-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19118287?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2613585&blobtype=pdf
203. DluhyRG, McMahon GT. Intensive glycemic control in the ACCORD and ADVANCE trials.新英格兰医学杂志2008; 358:2630-33.社论。
204. Stratton IM, Adler AI, Neil HA et al. Association of glycaemia with macrovascular and microvascular complications of type 2 diabetes (UKPDS 35): prospective observational study.英国医学杂志2000; 321:405-12. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10938048?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=27454&blobtype=pdf
205. US Food and Drug Administration. FDA significantly restricts access to the diabetes drug Avandia.马里兰州罗克维尔; 2010 Sep 23. News release from FDA web site. Accessed 2010 Nov 15. http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm226975
206. Woodcock J (US Food and Drug Administration). Decision on continued marketing of rosiglitazone (Avandia, Avandamet, Avandaryl).马里兰州罗克维尔; Available at FDA website. Accessed 2010 Nov 15. http://www.fda.gov/downloads/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/UCM226959.pdf
207. Woodcock J, Sharfstein JM, Hamburg M. Regulatory action on rosiglitazone by the US Food and Drug Administration.新英格兰医学杂志2010; 363;1489-91. Commentary. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20942663?dopt=AbstractPlus
208. US Department of Health and Human Services, Food and Drug Administration. Guidance for Industry: Diabetes mellitus—evaluating cardiovascular risk in new antidiabetic therapies to treat type 2 diabetes.马里兰州罗克维尔; 2008 Dec. Available at FDA website. Accessed 2010 Nov 15. http://www.fda.gov/downloads/Drugs/GuidanceComplianceRegulatoryInformation/Guidances/ucm071627.pdf
209. Jenkins JK (US Food and Drug Administration). Recommendations for regulatory actions – rosiglitazone.马里兰州罗克维尔; 2010 Sep 2. Available at FDA website. Accessed 2010 Nov 15. http://www.fda.gov/downloads/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/UCM226236.pdf
210. Kaul S, Bolger AF, Herrington et al. Thiazolidinedione drugs and cardiovascular risks. A science advisory from the American Heart Association and American College of Cardiology Foundation.流通量。 2010;121:1868-77.
211. Woodcock J (US Food and Drug Administration). Safety labeling change, REMS, and PMR notification for rosiglitazone.马里兰州罗克维尔; 2010 Sep 23. Available at FDA website. Accessed 2010 Nov 15. http://www.fda.gov/downloads/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/UCM227950.pdf
212. Nissen SE, Wolski K. Rosiglitazone revisited—an updated meta-analysis of risk for myocardial infarction and cardiovascular mortality.大实习医生。 2010; 170:1191-1201. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20656674?dopt=AbstractPlus
213. Home PD, Pocock SJ, Beck-Nielsen H et al. RECORD Study Team. Rosiglitazone evaluated for cardiovascular outcomes in oral agent combination t
罗格列酮通常报道的副作用包括:头痛。其他副作用包括:浮肿和恶心。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于罗格列酮:口服片剂
口服途径(平板电脑)
噻唑烷二酮,包括罗格列酮,在某些患者中引起或加剧充血性心力衰竭。开始使用马来酸罗格列酮后,以及增加剂量后,应仔细观察患者的心衰体征和症状(包括过度,快速体重增加,呼吸困难和/或水肿)。如果出现这些症状和体征,应根据当前的护理标准来管理心力衰竭。此外,必须考虑停药或降低马来酸罗格列酮的剂量。有症状心力衰竭的患者不建议使用马来酸罗格列酮。已确定患有NYHA III级或IV级心力衰竭的患者禁忌使用马来酸罗格列酮。
罗格列酮及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用罗格列酮时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
不常见
罕见
发病率未知
罗格列酮可能会产生一些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
适用于罗格列酮:口服片剂
最常见的不良反应包括上呼吸道感染,损伤和头痛。 [参考]
重大不良心血管事件:
罗格列酮长期试验(包括RECORD,ADOPT和DREAM试验)的总体数据(罗格列酮n = 6311;对照组n = 7756)显示总体死亡率或主要不良心血管事件无差异。然而,一项短期试验的荟萃分析表明,与安慰剂相比,罗格列酮可增加心肌梗塞的风险。
RECORD试验(罗格列酮评估了糖尿病的心脏结局和糖血症的调节)显示,接受罗格列酮附加治疗(n = 2220)的2型糖尿病患者在心血管住院或心血管死亡(主要结局)方面无显着差异控制(n = 2227);但是,CHF(次要终点)的发生率存在显着差异。随机分组的患者为二甲双胍或磺酰脲单药治疗失败的患者。平均年龄:58岁; 52%男性。将患者随机分配到罗格列酮或活性对照药物(对于磺脲类药物控制不充分的患者使用二甲双胍,对二甲双胍药物剂量控制不充分的患者进行磺酰脲类)治疗后,将目标患者的糖基化血红蛋白(HbA1c)降至7%或以下。据报道61名接受罗格列酮治疗的患者和29名接受主动控制的患者出现心力衰竭。
在一项42项临床试验(平均疗程6个月)的回顾性分析中,罗格列酮与联合活性或安慰剂对照相比有增加的心肌缺血风险(2%比1.53%)。这些事件包括心绞痛,心绞痛呼吸困难,心肌梗塞,冠状动脉血栓形成,心肌缺血,冠状动脉疾病和冠状动脉疾病。胰岛素联合治疗以及接受硝酸盐治疗的已知冠心病患者的风险增加。
NYHA I级和II级心力衰竭患者的心血管事件:
与安慰剂组(n = 114)相比,接受罗格列酮(n = 110)的NYHA I级和II级心力衰竭患者的52周试验发现,发生心血管事件的风险增加。这些事件包括:心血管死亡(5%vs 4%),CHF恶化(6%vs 4%),新的或恶化的水肿(25%vs 9%),新的或恶化的呼吸困难(26%vs 17%), CHF药物治疗(33%vs 18%),以及心血管疾病住院治疗(19%vs 13%)。
浮肿:
-罗格列酮临床试验中报告了与剂量有关的水肿。在接受罗格列酮8 mg与磺脲类药物联用的患者中,水肿的发生率为12.4%。在罗格列酮单药试验中,据报道有4.8%的患者出现水肿(未指定剂量)。与安慰剂相比,每天接受一次8毫克罗格列酮的健康志愿者经历8周的血浆中位数统计学显着增加。
与胰岛素同时给药:
-罗格列酮与胰岛素联合试验中水肿的发生率更高(胰岛素为5.4%;罗格列酮为胰岛素为14.7%)。关于新发生或加重CHF的报道,单独使用胰岛素,与罗格列酮联用的胰岛素发生率为2%(4 mg)和3%(8 mg)。不建议同时使用罗格列酮和胰岛素。 [参考]
常见(1%至10%):水肿,高血压,
未报告的频率:心血管死亡,充血性心力衰竭(CHF),心肌梗塞,心绞痛,心绞痛,心绞痛,呼吸困难,心肌梗塞,冠状动脉血栓形成,心肌缺血,冠状动脉疾病,冠状动脉疾病[参考]
据报道,接受罗格列酮单药治疗的患者中有1.9%出现贫血。与二甲双胍,磺酰脲或二甲双胍加磺酰脲联合治疗时,贫血的发生率分别为7.1%,2.3%和6.7%。实验室检查结果显示血红蛋白和血细胞比容的剂量相关性降低。血红蛋白的平均减少量为1 g / dL,而血细胞比容的最高减少量为3.3%。这些变化主要发生在头3个月内或剂量增加后。它们可能与血浆体积增加有关。 [参考]
常见(1%至10%):贫血
未报告频率:白细胞计数减少[参考]
罕见(0.1%至1%):高胆红素血症,ALT升高
上市后报告:肝炎,肝酶升高超过正常上限的3倍,肝衰竭[参考]
常见(1%至10%):高血糖,低血糖,低胆固醇血症
罕见(0.1%至1%):体重增加
未报告频率:腰围和臀围增加[参考]
体重增加的机制尚不清楚,尽管这可能是由于体液and留和脂肪堆积的结合。在ADOPT单药治疗试验中,第4年体重中位数变化为3.5千克。 [参考]
未报告频率:绝经前,无排卵妇女的排卵恢复,荷尔蒙失调[参考]
上市后报告:过敏反应,荨麻疹,血管性水肿[参考]
上市后报告:皮疹,瘙痒,荨麻疹,血管性水肿,史蒂文斯-约翰逊综合症[参考]
上市后报告:糖尿病性黄斑水肿,视力下降[参考]
常见(1%至10%):上呼吸道感染,鼻窦炎
未报告频率:呼吸困难
上市后报告:肺水肿,胸腔积液[参考]
长期临床试验表明,与格列本脲或二甲双胍相比,接受药物治疗的患者的骨折发生率增加。这种增加的发病率在第一年后出现,并在试验期间持续存在。多数骨折发生在女性身上,好发于上臂,手和脚。 [参考]
常见(1%至10%):背痛
未报告频率:骨折[参考]
常见(1%至10%):腹泻[参考]
常见(1%至10%):伤害,疲劳[参考]
1. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
2.“产品信息。文迪雅(rosiglitazone)”,宾夕法尼亚州费城的SmithKline Beecham。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
初始剂量:每天口服4 mg
维持剂量:如果8至12周后仍未获得足够的反应,则增加至8 mg /天
最大剂量:8毫克/天
评论:
-可以单日服用,也可以分两次服用。
-密切监测起始和剂量滴定中与液体有关的不良事件。
使用:改善成年2型糖尿病患者的血糖控制,作为饮食和运动的辅助手段。
用作单药治疗时不建议调整
活动性肝病或ALT升高是正常上限(2.5 x ULN)的2.5倍:不应开始治疗
-如果在治疗期间ALT升高大于3倍ULN,请尽快重新检查;如果ALT仍大于3 x ULN,则停止治疗
-如果出现提示肝功能障碍的症状,应检查肝酶;如果出现黄疸,应停止治疗
心脏衰竭:
-如果出现心力衰竭的体征或症状,应考虑减少剂量或停药。
-与其他降糖药同时使用:
-如果发生低血糖症,可能需要减少伴随药物的剂量。
美国盒装警告:充血性心力衰竭
-噻唑烷二酮,包括罗格列酮,在某些患者中引起或加重了充血性心力衰竭。
-开始治疗后并以任何剂量增加剂量,请仔细观察患者的心衰体征和症状,包括过度,快速体重增加,呼吸困难和/或水肿;如果出现心力衰竭的体征和症状,请按照当前的护理标准进行管理。
-对于出现心力衰竭的体征和症状的患者,应考虑停药或减少剂量;有症状的心力衰竭患者不建议使用这种药物。
-已建立NYHA II级或IV级心力衰竭的患者禁用。
禁忌症:
-对药物或任何产品成分过敏
-已建立纽约心脏协会(NYHA)III级或IV级心力衰竭的患者的启动
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
血液透析:不建议调整。
腹膜透析:无可用数据
行政建议:
-口服或不食用食物
一般:
-该药物仅在存在内源性胰岛素的情况下才具有活性,因此,不应将其用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病性酮症酸中毒。
-不建议与胰岛素共同给药。
-可能会在2周内看到血糖降低,但是要达到完全的治疗效果可能要2到3个月。
-与其他降糖药合用时可能会发生低血糖症;减少伴随药物的剂量可能是必要的。
监控:
-仔细观察心力衰竭的体征和症状
-肝:定期监测肝酶基线
-监控血糖控制
患者建议:
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签(用药指南)。
-该药可能引起水肿;体重迅速增加,呼吸急促或其他心力衰竭症状的患者应立即通知医疗保健专业人员。
-绝经前无排卵妇女服用该药可能有怀孕风险;应告知患者危险,并应提供适当的避孕措施。
-不明原因的恶心,呕吐,腹痛,乏力,厌食症或尿色暗的患者应建议向其医疗保健专业人员报告这些症状。
已知共有281种药物与罗格列酮相互作用。
查看罗格列酮与下列药物的相互作用报告。
罗格列酮与酒精/食物有3种相互作用
罗格列酮与9种疾病的相互作用包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义最小。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |