Sansert

T2000-69

89011201

给医生的信息

Sansert®

（马来酸甲基麦角酯）片，美国药典

仅Rx

处方信息

Sansert说明

Sansert®（二甲麦角新碱马来酸）是结构上与麦角酸butanolamide，公知的如在methylergonovine产科实践作为催产剂的部分合成的化合物。

化学上，马来酸麦角甘油酯被称为麦角灵8-羧酰胺，9,10-二氢-N- [1-（羟甲基）丙基] -1,6-二甲基-，（8ß）-，（ Z ）-2-丁烯二酸酯（ 1：1）（盐）。

其结构式为：

环结构第1位的甲基化极大地增强了对5-羟色胺的拮抗作用，5-羟色胺在部分甲基化的化合物（马来酸麦角新霉素）中的存在程度要小得多，并且会大大改变其他药理特性。

有效成分：马来酸美塞麦特，美国药典。

非活性成分：阿拉伯胶，巴西棕榈蜡，胶体二氧化硅，FD＆C蓝色＃1，FD＆C黄色＃5，明胶，乳糖，苹果酸，聚维酮，苯甲酸钠，淀粉（玉米），硬脂酸，蔗糖，合成黑氧化铁，滑石粉和二氧化钛。

动作

Sansert®（二甲麦角新碱马来酸酯）已经显示，在体外和体内抑制或阻断血清素的作用，其可能参与血管性头痛的机制的物质。 5-羟色胺已被描述为中枢神经体液剂或化学介质，是直接或间接作用于降低疼痛阈值的“头痛物质”（此类中的其他物质包括酪胺；多肽，例如缓激肽，组胺和乙酰胆碱），作为胃肠道的固有“运动激素”，并作为结缔组织修复过程中的“激素”。研究人员已经提出了有关美塞麦肽产生临床效应的机制的建议，但尚未最终确定。

适应症

用于预防或减少以下类型患者的血管性头痛的强度和频率：

1. 每周患有一种或多种严重血管性头痛的患者。
   
2. 患有血管性头痛的患者无法控制或如此严重，以至于无论发作的频率如何，均应采取预防性治疗。

禁忌症

对药物或酒石黄（FD＆C黄色＃5）或任何其他成分的超敏反应，怀孕，哺乳，周围血管疾病，严重动脉硬化，严重高血压，冠状动脉疾病，下肢静脉炎或蜂窝组织炎，肺部疾病，胶原蛋白疾病或纤维化过程，肝或肾功能受损，心脏瓣膜病，虚弱状态和严重感染。

警告事项

对于长期，不间断的给药，腹膜后纤维化或相关疾病，已报道胸膜肺纤维化和伴有杂音或血管淤血的心血管疾病。必须警告患者立即报告以下症状并停用该药物：手脚冰冷，麻木和疼痛；走路时腿抽筋；任何类型的腰带，腰腹或胸痛，呼吸急促或任何相关的症状。如果出现这些症状中的任何一种，应停用美塞麦肽。连续给药不应超过6个月。每个6个月的疗程结束后，必须有3-4周的无药间隔。在每个疗程的最后2-3周应逐渐减少剂量，以免出现“头痛反弹”。

不建议该药物用于儿童。

预防措施

一般

所有接受Sansert®（马来酸麦角新碱）患者应保持在医生的监督下进行，并为纤维化或血管并发症的发展定期检查。 （请参阅不良反应）

腹膜后纤维化，胸膜肺纤维化和血管关闭的表现显示回归的高发生一次Sansert®（二甲麦角新碱马来酸）被抽出。应牢记这些事实，以避免不必要的手术干预。可能表明心内膜纤维化的心脏杂音已显示出不同程度的消退，其中一些完全消失而另一些则持续存在。

Sansert®（马来酸麦角新碱）是专门针对血管性头痛的预防设计有急性发作的管理不到位。

Sansert®（二甲麦角新碱马来酸）的片剂含有FD＆amp; C黄5号（酒石黄），其可能引起过敏性型在某些敏感个体反应（包括支气管哮喘）。尽管普通人群中FD＆C黄色5号（酒石黄）敏感性的总体发生率较低，但在具有阿司匹林超敏反应的患者中也经常见到。

给患者的信息

Sansert®（马来酸二甲麦角新碱）旨在用作血管性头痛的治疗中的预防剂。不应将其用于急性偏头痛发作。如果，一个3周的试用期后，Sansert®（马来酸麦角新碱）没有被有效地减少头痛的频率和强度，这是不可能的Sansert更长管理®（马来酸麦角新碱）将是有益的。

建议患者立即报告以下症状，并停止使用该药物：手脚冰凉，麻木和疼痛；走路时腿抽筋；任何类型的腰带，腰腹或胸痛；气促;或任何相关的症状。每个6个月的疗程结束后，必须有3-4周的无药间隔。

Sansert®（马来酸麦角新碱）应采取与膳食。体重增加可能需要调整饮食。

药物相互作用

甲基麦角胺可能会逆转麻醉性止痛药的止痛作用。与包括麦角生物碱，舒马普坦和尼古丁（例如吸烟）在内的血管收缩剂同时使用可能会导致血管收缩增强。

怀孕类别X

Sansert®（马来酸麦角新碱）是禁忌孕期由于其催产行动。

护理母亲

有没有在哺乳期的母亲使用Sansert®（马来酸麦角新碱）的具体研究。麦角生物碱通常出现在母乳中。

Sansert®（二甲麦角新碱马来酸）是结构上与麦角胺，并且因此可能会出现在母乳的半合成化合物。麦角生物碱据报道可引起哺乳婴儿恶心，呕吐，腹泻和虚弱，并抑制母亲催乳激素的分泌和泌乳。

因为从Sansert在哺乳婴儿严重不良反应的潜能®（马来酸麦角新碱），一应做出决策是否终止哺乳或终止药物，考虑到药物的重要性母亲。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

不良反应

在建议的剂量水平内，已报告了以下副作用：

1）纤维化并发症

在腹膜后，胸膜肺，心脏和其他组织中已观察到纤维化改变，单独或很少联合观察到。

这种非特异性纤维化过程通常局限于盆腔边缘上方的腹膜后结缔组织，临床上可能表现出一种或多种症状，例如全身不适，疲劳，体重减轻，腰酸，低烧（沉积率升高），尿路阻塞（腰带或胁腹疼痛，排尿困难，多尿，少尿，BUN升高，下肢血管功能不全（腿痛，勒莱切综合征，腿浮肿，血栓性静脉炎）。对于可疑的腹膜后纤维化病例，最有用的诊断方法是静脉肾盂造影。可以观察到一个或两个输尿管的典型偏移和阻塞。

类似的非特异性纤维化过程仅限于胸膜和紧邻肺组织，临床上通常表现为呼吸困难，胸闷气闷，胸膜摩擦擦伤和胸腔积液。这些发现可能通过胸部X线检查得以证实。

主动脉根部以及主动脉和二尖瓣的非风湿性纤维化增厚通常在临床上表现为心脏杂音和呼吸困难。

已经描述了几种模仿佩罗尼氏病的纤维化斑块病例。

2）心血管并发症

腹膜后纤维化侵犯主动脉，下腔静脉及其常见分支可能导致下肢血管供血不足，腹膜后纤维化中提到了其表现特征。

在治疗的任何阶段都可能发生大动脉和小动脉的固有血管收缩，涉及一个或多个血管或仅血管的一部分。根据所涉及的血管，该并发症可表现为胸痛，腹痛或感冒，麻木，四肢疼痛，伴或不伴感觉异常，脉搏减弱或消失。缺血性组织损害的进展很少有报道。建议在出现血液循环障碍的最初迹象时立即停药（请参阅警告），以消除这种影响。

还观察到姿势性低血压和心动过速。

3）胃肠道症状

恶心，呕吐，腹泻，烧心，腹痛。这些作用倾向于较早出现，并且可以通过逐步引入药物和随餐服用药物来消除。也有便秘和胃盐酸升高的报道。

4）中枢神经系统症状

癫痫发作，失眠，嗜​​睡，轻度欣快，头晕，共济失调，头昏眼花，感觉过敏，不合常规的感觉（被形容为“分离”，“晕倒经历”等）。这些症状中的某些可能与血管性头痛有关，因此可能与药物无关。

5）皮肤病表现

很少有面部潮红，毛细血管扩张和非特异性皮疹的报道。脱发可能会增加，但是在许多情况下，尽管继续治疗，这种趋势已经减轻。

6）水肿

可能会发生周围性水肿，而且很少发生局部肌性水肿。

依赖的水肿对降低剂量，限制盐分或利尿剂有反应。

7）体重增加

体重增加可能是提醒患者注意热量摄入的原因。

8）血液学表现

中性粒细胞减少症，嗜酸性粒细胞增多症和血小板减少症。

9）其他

虚弱，关节痛，肌痛，发烧和瞳孔散大。

过量

急性Sansert®（马来酸麦角新碱）中毒已报告的病例很少。因此，可能的症状复合体尚不完全清楚。以下症状基于这些少量病例报告。兴奋，多动，心动过速，瞳孔散大，头晕已报告儿童剂量为20-24毫克Sansert的®（马来酸麦角新碱）。在成人中，以200 mg的剂量观察到周围血管痉挛，脉搏减少或不存在，发冷，斑点和发。缺血性组织损伤尚未见报道急性过量使用Sansert®（马来酸麦角新碱）。

治疗包括通过呕吐或在近期摄入的情况下进行灌洗来清除有害药物，重复服用活性炭和导泻。没有证据表明，强迫利尿加速Sansert消除®（马来酸麦角新碱）。但是，静脉输液可作为一般的辅助措施。

周围血管痉挛的治疗应包括保暖而不是加热，以及对缺血肢体的保护。在Sansert®（马来酸麦角新碱）过量的病例报告，使用血管扩张剂一直没有必要。但是，如果血管痉挛持续，严重，或者有迹象表明即将发生缺血性组织损伤，则这些药物可能是有益的。建议仔细护理，以防止组织损伤。

有关过量治疗的最新信息通常可以从经认证的区域毒物控制中心获得。经认证的地区毒物控制中心的电话号码在“内科医师参考书® ”中列出。*

Sansert剂量和管理

成人通常的剂量为每天4-8毫克。随餐服用片剂。

注意：每6个月的疗程结束后，必须有3 -4周的无用药间隔。 （请参阅警告）

尚未确定儿科剂量。

如果，一个3周的试用期后，疗效尚未得到证实，Sansert®（马来酸麦角新碱）的较长政府不太可能是有益的。

如何提供Sansert

美国药典Sansert®（马来酸甲基麦角酯）片剂

片剂2毫克

涂有亮黄色涂层的片剂，其一侧印有“ SANDOZ”，另一侧印有“ 78-58”，为黑色。

每瓶100瓶………………………………………………..NDC 0078-0058-05

储存和分配

低于86°F（30°C）;密容器。

动物药理毒理学

血清素拮抗作用

考虑到结构/效应关系，已证明链烷醇酰胺的麦角酸麦角酸环中吲哚氮的甲基化会从根本上改变其药理行为，并与多种5-羟色胺诱导的作用的抑制或阻断有关：

1。	马来酸二甲麦角新碱是6倍，比马来酸甲麦角在拮抗血清素在体外对大鼠子宫效果更加活跃。
2。	ED 50为马来酸麦角乙二胺12.9 µg / kg，而马来酸甲基麦角新碱为37.4 µg / kg，显示出对大鼠爪中5-羟色胺诱导的水肿的更大抑制作用（见下图） 。
3。	5-羟色胺对心血管系统的更复杂的作用同样受到马来酸麦角酰二酯的抑制，这从随后记录的狗在施用10 µg / kg之前和之后各种循环参数可以明显看出。

小狗

口服1、2和5 mg / kg /天的马来酸麦格来锡在6个月内未产生任何明显的毒性迹象。

* Medical Economics Company，Inc.的商标。

分配者：

诺华制药公司

新泽西州东汉诺威07936

修订版：2000年11月T2000-69

注意：本文档包含有关马来酸麦角麦角酯的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Sansert品牌。

适用于马来酸美瑟酮：口服片剂

一般

在腹膜后，胸膜，心脏和其他组织中已报道了包括纤维化变化在内的一般副作用。腹膜后纤维化通常局限于盆腔边缘上方的腹膜后结缔组织，并可能出现不适，疲劳，体重减轻，腰酸，低烧，尿路阻塞和血管功能不全的症状。还报道了几例模仿佩罗尼氏病的纤维化斑块病例。 ^[参考]

呼吸道

据报道，呼吸不良反应包括局限在胸膜和肺下组织的纤维化。在这种情况下，患者通常表现为呼吸困难，胸闷和疼痛，胸膜摩擦擦伤和胸腔积液。 ^[参考]

心血管的

据报道，心血管副作用包括纤维化变化，例如主动脉根部的非风湿性增厚以及主动脉瓣和二尖瓣。腹膜后纤维化侵犯主动脉，下腔静脉及其their总支可能导致下肢血管供血不足。在治疗的任何阶段都可能发生大动脉和小动脉的内在血管收缩。缺血性组织损害的进展很少有报道。

体位性低血压和心动过速也有报道。 ^[参考]

胃肠道

胃肠道症状包括恶心，呕吐，腹泻，烧心，便秘，胃酸升高和腹痛。 ^[参考]

神经系统

神经系统副作用包括癫痫发作，失眠，嗜​​睡，轻度欣快，头晕，共济失调，头昏眼花，感觉过敏和解离或幻觉。 ^[参考]

皮肤科

皮肤副作用包括面部潮红，毛细血管扩张和非特异性皮疹的报道很少。脱发也可能增加。 ^[参考]

血液学

血液学副作用包括嗜中性白血球减少症，嗜酸性粒细胞增多症和血小板减少症。 ^[参考]

肌肉骨骼

已经报道了包括关节痛和肌痛在内的肌肉骨骼副作用。 ^[参考]

眼科

据报道包括散瞳在内的眼部副作用。 ^[参考]

其他

其他副作用包括外周水肿，虚弱，体重增加和发烧。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。