介绍

抗糖尿病药；二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。 ^{1 3}

盐酸沙格列汀的用途

2型糖尿病

高血糖无法通过饮食和运动单独控制的患者中，作为单一疗法作为饮食和运动的辅助手段，用于治疗2型糖尿病。 ^{1 2 3 10 25 31}

与二甲双胍（单独或作为沙格列汀和缓释二甲双胍的固定组合），磺酰脲类，噻唑烷二酮（例如，过氧化物酶体增殖物激活的受体_-γ [PPAR- _γ ]激动剂）或胰岛素组合使用饮食，运动和二甲双胍，磺酰脲类，噻唑烷二酮单药和/或胰岛素无法实现充分血糖控制的患者的糖尿病。 ^{1 4 5 6 7 25 27 29 30}例初步接收一个口服抗糖尿病剂最终会需要不同的治疗种类和/或胰岛素的足够的血糖控制，因为与疾病进展减少_β2细胞功能的多种口服抗糖尿病药物。 ^{15 16 17 18 19 20}

沙格列汀和达格列净的固定组合可作为饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病患者的血糖控制。 ⁵⁰

美国临床内分泌学家协会/美国内分泌学会（AACE / ACE）建议，对于二甲双胍禁忌症（例如，肾脏疾病，肝病，胃肠道耐受不良，乳酸性酸中毒风险）的患者，DPP-4抑制剂可作为初始单一疗法的几种选择之一）。还推荐使用^25种DPP-4抑制剂作为联合疗法的一部分，尤其是在餐后和空腹血糖升高的情况下。 ²⁵

不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒；在这些情况下需要胰岛素。 ^{1 2}

沙格列汀盐酸盐的剂量和给药

行政

口头管理

沙格列汀单药治疗

每天管理一次，不考虑进餐。 ^{1 2 21}

如果错过了剂量，请在记住时尽快服用错过的剂量，并恢复常规计划。 ²如果直到下一次服药之前都没有记住错过的剂量，请跳过错过的剂量并恢复常规计划。 ²请勿加倍剂量以补充错过的剂量。 ²

沙格列汀/达格列净固定组合

每天一次食用或不食用食物。 ⁵⁰

吞下整个；不要压碎，切割或咀嚼。 ^{50 51}

如果错过了剂量，请在记住时尽快服用错过的剂量，并恢复常规计划。 ^{50 51}如果直到下一次服药之前仍未记住错过的剂量，请跳过错过的剂量并恢复常规计划。 ^{50 51}请勿加倍剂量以补充错过的剂量。 ⁵¹

沙格列汀/盐酸二甲双胍缓释固定组合

每天与晚餐一起服用，逐渐增加剂量，以最大程度地降低盐酸二甲双胍缓释组分对胃肠道的不良影响。 ²⁷

吞下整个；不要切割，咀嚼或挤压。 ^{27 28}

如果错过了剂量，除非医护人员另有指示，否则请按规定服用下一个剂量。第二天不要服用额外的剂量。 ^{27 28}

剂量

可用盐酸沙格列汀（无水）制成；用沙格列汀表示的剂量。 ^1个

大人

2型糖尿病

沙格列汀单药治疗

每天一次2.5或5毫克。 ¹更高的剂量（例如每天一次10毫克）在临床试验中没有提供额外的益处，制造商也不建议这样做。 ^{1 5 27 32}

如果与有效的CYP3A4 / 5抑制剂一起使用，则将剂量限制为每天2.5 mg。 ¹ （请参阅交互。）

沙格列汀/达格列净固定联合疗法

患者还没有收到达格：最初，5毫克沙格列汀和5毫克达格每天早上一次。 ⁵⁰

如果需要额外的血糖控制并且耐受初始剂量，则可以每天一次将剂量增加至5 mg沙格列汀和10 mg达格列净。 ⁵⁰

不要在接受强效CYP3A4 / 5抑制剂的患者不能使用。 ⁵⁰ （请参见交互）。

沙格列汀/盐酸二甲双胍缓释固定组合疗法

根据患者当前的抗糖尿病方案，临床反应和耐受性，个性化剂量。 ²⁷对治疗进行任何更改时均应谨慎并进行适当的监测。 ²⁷

沙格列汀每天5 mg的单药治疗不能充分控制患者：最初，每天一次5 mg沙格列汀和500 mg盐酸二甲双胍缓释；逐渐增加剂量以最大程度地降低二甲双胍对胃肠道的不良影响。 ²⁷

每天服用2.5克沙格列汀的单药治疗不能充分控制患者：最初，每天服用2.5克沙格列汀和1克盐酸二甲双胍缓释片。 ^27个使用在谁需要2.5毫克沙格列汀和是二甲双胍或幼稚需要盐酸二甲双胍的剂量>1克患者的各个组件。 ²⁷

盐酸二甲双胍缓释单药治疗控制不力的患者：固定组合的剂量应以当前剂量或最近的治疗适当剂量提供盐酸二甲双胍。 ²⁷

以下从立即释放到延长释放盐酸二甲双胍的开关，密切监控的血糖控制并相应地调整剂量。 ²⁷

如果与有效的CYP3A4 / 5抑制剂一起使用，则将剂量限制为2.5 mg沙格列汀和1 g缓释二甲双胍盐酸盐。 ²⁷ （请参阅交互。）

限度

大人

糖尿病

口服

沙格列汀的每日剂量> 5 mg并未在临床试验中提供额外的益处，制造商也不建议使用。 ^{1 5 27 32}

与缓释二甲双胍盐酸盐的固定组合：每天最多5 mg沙格列汀和2 g盐酸二甲双胍。 ²⁷

特殊人群

肝功能不全

沙格列汀单药治疗

口服

制造商不建议。 ^1个

沙格列汀/达格列净固定联合疗法

口服

制造商不建议。 ⁵⁰

沙格列汀/盐酸二甲双胍缓释固定组合疗法

口服

不建议使用。 ²⁷

肾功能不全

沙格列汀单药治疗

口服

eGFR≥45 mL / min每1.73 m ² ：不建议调整剂量。 ^1个

eGFR <45 mL / min每1.73 m ² ：2.5 mg，每天一次。 ^1个

需要血液透析的终末期肾脏疾病：血液透析后每天一次2.5 mg。 ^1个

腹膜透析：未研究。 ^1个

沙格列汀/达格列净固定联合疗法

口服

eGFR≥45 mL / min每1.73 m ² ：无需调整剂量。 ⁵⁰

eGFR <45 mL /分钟/1.73 m ² ：禁忌。 ⁵⁰

终末期肾脏疾病或需要血液透析：禁忌。 ⁵⁰

沙格列汀/盐酸二甲双胍缓释固定组合疗法

口服

每1.73 m ^2的eGFR在30–45 mL /分钟之间：不建议启动固定组合。 ²⁷

在治疗期间，eGFR降低至每1.73 m ² 30至<45 mL / min：评估继续使用固定组合的风险和益处；将沙格列汀成分的剂量限制为每天2.5 mg。 ²⁷

eGFR <30 mL /分钟/1.73 m ² ：禁忌。 ⁵⁰

老年患者

沙格列汀的剂量调整无需仅根据年龄进行。 ¹由于老年患者肾功能下降的频率更高，因此谨慎选择沙格列汀剂量。 ^1个

盐酸沙格列汀的注意事项

禁忌症

• 对沙格列汀或制剂中的任何成分有已知的严重超敏反应（例如，过敏反应，血管性水肿，剥脱性皮肤反应）。 ^{1 27 50}

警告/注意事项

胰腺炎和胰腺癌前病变

上市后的经历中报告了急性胰腺炎。 ^{1 27 37 50}

FDA一直在评估未发表的发现，这些发现表明接受肠降血糖素模拟物的2型糖尿病患者胰腺炎和癌前胰腺细胞改变的风险增加。 ^{36 37}

FDA已建议临床医生继续遵循关于肠降血糖素模拟物的处方信息中的建议。 ³⁶

监测患者的胰腺炎表现。 ^{1 27 50}如果怀疑是胰腺炎，应立即停用沙格列汀并采取适当的治疗措施。 ^{1 27 50}有胰腺炎病史的患者尚未建立安全性和有效性；尚不清楚此类患者是否罹患胰腺炎的风险增加。 ^{1 27 50}

严重关节痛

在接受DPP-4抑制剂（例如西他列汀，沙格列汀，利那列汀，阿格列汀）的患者中出现严重的致残性关节疼痛。 ^{1 27 41 50}这种症状的发作从治疗开始的1天到几年不等。 ^{1 41}停用DPP-4抑制剂后症状消失；重新启动相同或另一种DPP-4抑制剂后，某些患者的症状再次出现。 ^{1 27 41 50}

考虑将DPP-4抑制剂作为严重关节痛的可能原因，并在适当的情况下停用。 ^{1 27 41 50} （请参阅对患者的建议。）

降糖药的同时治疗

接受沙格列汀联合胰岛素促分泌剂（例如磺酰脲）或胰岛素治疗的患者发生低血糖的风险增加； ^1次降低磺酰脲或胰岛素剂量可能是必要的。 ^{1 27 50}

减少淋巴细胞计数

沙格列汀每日剂量分别为5和10毫克时，与剂量相关的平均绝对淋巴细胞计数减少； ¹临床重要性未知。 ¹临床上有指征时（即异常或长期感染的情况），测量淋巴细胞计数。 ^1个

皮肤和敏感性反应

发生严重过敏和超敏反应的风险（例如，过敏反应，血管性水肿，剥脱性皮肤病）；皮疹和荨麻疹也有报道。 ^{1 27 50}发作通常在治疗开始后的前三个月内发生，但可能在首次给药后发生。 ^{1 27 50} （请参阅警告：禁忌症。）

如果怀疑严重的超敏反应，应立即停药，评估其他潜在原因，采取适当的治疗方法，并开始其他抗糖尿病治疗。 ^{1 27 50}

有其他DPP-4抑制剂血管性水肿病史的患者要格外小心；尚不清楚此类患者是否会因沙格列汀而易患血管性水肿。 ^{1 27 50}

报告使用DPP-4抑制剂治疗后需要住院的大疱性类天疱疮上市后病例。 ^{1 27 50}通常在停用DPP-4抑制剂并用局部或全身免疫抑制疗法治疗后可解决。 ^{1 27 50}建议患者在接受沙格列汀治疗时报告出现水泡或糜烂的情况。 ^{1 11 27 50}如果怀疑是大疱性类天疱疮，请停药，并考虑转介皮肤科医生进行诊断和适当治疗。 ^{1 27 50}

心血管作用

大血管结局

制造商指出，沙格列汀可降低大血管风险的证据尚未在临床试验中得到最终证实。 ^1个

心力衰竭风险

出现心力衰竭的风险可能增加，尤其是在有心力衰竭或肾脏损害病史的患者中。 ⁴²在一项针对2型糖尿病和已确定的动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）或高ASCVD风险的患者的随机，安慰剂对照，双盲研究中，沙格列汀治疗心力衰竭的情况更为普遍（风险增加27％，安慰剂）。 ^{1 38 39 42}有心衰或肾功能不全病史的患者，无论采用何种治疗方法，其住院风险均较高。 ^{1 42}

对于心力衰竭风险较高的患者，在使用沙格列汀治疗前应考虑其潜在的风险和益处。 ^{1 42}监视患者的心力衰竭表现。 ^{1 42} （请参阅对患者的建议。）如果出现心力衰竭，请采取适当的治疗措施，并考虑终止含沙格列汀的治疗。 ^{1 27 42 50}

固定组合的使用

当沙格列汀与二甲双胍，达格列净或其他药物固定组合使用时，请考虑与伴随药物有关的注意事项，注意事​​项和禁忌症。 ^{27 50}

特定人群

怀孕

孕妇使用沙格列汀的数据不足以确定主要的先天缺陷或流产的药物相关风险。 ^{1 27 50}

在动物研究中，在器官发生过程中（分别为5mg剂量的1503和152倍的暴露量）给怀孕的大鼠和兔子或怀孕或哺乳期的大鼠（最大暴露量为470倍）使用沙格列汀时，未观察到不利的发育影响。 5 mg剂量）在产前和产后。 ^{1 27 50}

哺乳期

沙格列汀分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ¹考虑母乳喂养的益处以及沙格列汀对女性的重要性，以及药物或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的潜在不利影响。 ^1个

儿科用

沙格列汀单独使用或与达格列净或盐酸二甲双胍缓释固定组合的安全性和有效性在18岁以下的儿童中尚未确立。 ^{1 27 50}

老人用

沙格列汀相对于年轻人的安全性和有效性无实质性差异，但不能排除敏感性增加。 ^1个

沙格列汀部分被肾脏消除；定期评估肾功能，因为老年患者更有可能肾功能下降。 ^1个

肝功能不全

肝功能不全会增加沙格列汀及其活性代谢物的暴露；在临床上不重要。 ¹ （请参阅“药代动力学”下的特殊人群。）

沙格列汀和达格列净的固定组合：可用于肝功能不全患者。 ⁵⁰但是，对于严重肝功能不全的患者，尚未研究安全性和有效性；考虑固定组合对此类患者的益处和风险。 ⁵⁰

沙格列汀和盐酸二甲双胍缓释剂的固定组合：肝功能不全患者不推荐使用。 ²⁷

肾功能不全

肾功能不全会增加对沙格列汀及其活性代谢产物的暴露。 ¹ （请参见“药代动力学”的特殊人群。）对于eGFR ＜45 mL / min / 1.73 m ²或需要血液透析的终末期肾脏疾病的患者，建议调整沙格列汀的剂量。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全）。

沙格列汀和达格列净的固定组合：禁忌用于eGFR <45 mL / min / 1.73 m ²或终末期肾脏疾病的患者以及需要血液透析的患者。 ⁵⁰

沙格列汀与盐酸二甲双胍缓释剂的固定组合：eGFR介于每1.73 m ² 30-45 mL /分钟的患者不建议开始使用； eGFR <30 mL /分钟/1.73 m ^2的患者禁用。 ²⁷ （请参阅剂量和给药方式的肾功能不全）。

开始治疗前评估肾功能，此后定期评估。 ^{1 27 50}

常见不良反应

沙格列汀单药治疗：上呼吸道感染，尿路感染，头痛。 ^1个

沙格列汀联合达格列净和盐酸二甲双胍：上呼吸道感染， ⁵⁰尿路感染， ⁵⁰血脂异常⁵⁰头痛， ⁵⁰腹泻， ⁵⁰背痛， ⁵⁰生殖器感染， ⁵⁰关节痛。 ⁵⁰

沙格列汀联合速释二甲双胍盐酸盐：头痛，鼻咽炎。 ^{1 27 28}

盐酸沙格列汀的相互作用

主要通过CYP3A4和CYP3A5代谢。 ^1个

沙格列汀及其活性代谢物在体外不抑制CYP同工酶1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4，在体外不诱导CYP同工酶1A2、2B6、2C9或3A4。 ^1个

影响肝微粒体酶的药物

强大的CYP3A4 / 5抑制剂：沙格列汀血浆浓度和AUC预计将大量增加。 ¹当与强效CYP3A4 / 5抑制剂同时使用时，将沙格列汀的剂量限制为每天2.5 mg。 ^1个

肝微粒体酶代谢的药物

通过CYP同工酶1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4代谢的药物：药代动力学相互作用不太可能。 ^1个

特殊药物

沙格列汀盐酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

估计口服生物利用度为67％。 ¹¹

发病时间

口服后迅速吸收；通常在建议剂量后2小时内达到¹¹峰值血浆浓度。 ^1个

餐饮

食物似乎不会影响吸收。 ^{1 21}

分配

程度

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ^1个

血浆蛋白结合

微不足道。 ^{1 11}

消除

代谢

主要通过CYP3A4和CYP3A5代谢为活性代谢物5-羟基沙格列汀。 ^{1 11}

淘汰路线

沙格列汀及其代谢产物通过尿液和粪便排出体外。 ^1个

半衰期

2.5小时^{1 11}

特殊人群

肝功能不全会使沙格列汀的峰值浓度和AUC分别降低≤8％和≤77％，并使活性代谢产物的峰值浓度和AUC分别升高≤59％和≤33％。 ¹在临床上不重要。 ^1个

中度或重度肾功能不全会增加沙格列汀及其活性代谢物的AUC两倍。 ^1个

通过血液透析清除。 ^1个

小儿患者的药代动力学尚未阐明。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

沙格列汀，沙格列汀和达格列净的固定组合，以及沙格列汀和盐酸二甲双胍缓释的固定组合：20–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^{1 27 50}

动作

• 抑制二肽基肽酶-4（DPP-4），这是一种使肠降血糖素激素胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）失活的酶。 ^{1 8 9 25 26}

• 与DPP-8或DDP-9相比，对DPP-4的抑制更具选择性。 ¹⁴

• 以葡萄糖依赖性方式增加GIP和GLP-1的循环浓度。 ^{1 8}

• GIP和GLP-1以葡萄糖依赖性方式（即，当葡萄糖浓度正常或升高时）刺激胰岛素合成和从胰岛β细胞释放。 ^{1 8 9 25}

• GLP-1还以葡萄糖依赖的方式减少了胰腺α细胞的胰高血糖素分泌，从而降低了肝葡萄糖的产生。 ^{1 9 25}

• 降低2型糖尿病患者的空腹血浆葡萄糖浓度并减少葡萄糖负荷或进餐后的葡萄糖偏移。 ^{1 25}

• 沙格列汀通常与低血糖症或体重的实质性改变无关。 ^{2 3 4 10 25}

给病人的建议

• 当沙格列汀与其他药物固定组合使用时，告知患者有关伴随药物的重要警告信息的重要性。 ^{27 50}

• 在开始治疗之前和每次分配药物时，患者阅读患者用药指南的重要性。 ^{1 2 27 28 50 51}

• 告知患者沙格列汀及其替代疗法的潜在风险和益处的重要性。 ^{1 2}在1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者中不使用沙格列汀的重要性。 ^{1 2}

• 用沙格列汀治疗告知患者可能会导致严重或致命的急性胰腺炎的重要性。 ^{1 2 27 50}告知临床医生胰腺炎，胆结石，酒精中毒或高甘油三酯病史的患者的重要性。 ^{1 2 27}重要的是要告知患者胰腺炎的体征和症状，包括持续的剧烈腹痛，有时会放射至背部，可能伴有或不伴有呕吐；停用沙格列汀并立即通知临床医生是否存在此类体征或症状的重要性。 ^{1 2 27}

• 告知患者严重和致残关节痛的可能性的重要性。 ^{1 27 41 50}如果严重和持续的关节疼痛发生，建议患者立即联系临床医生。患者不应在未咨询临床医生的情况下停药。 ^{1 2 27 41 50}

• 用沙格列汀疗法告知患者心力衰竭可能性的重要性。 ^{1 2 27 42 50}告知临床医生心力衰竭或肾脏损害病史的患者的重要性。 ^{1 2 27 28 42 50 51}重要的是告知患者心力衰竭的体征和症状（例如呼吸急促，体重增加，水肿）；如果出现心力衰竭的表现，应立即联系临床医生。 ^{1 2 27 42 50}

• 如果发生低血糖，尤其是如果使用磺酰脲类抗糖尿病药（即胰岛素促分泌剂）或胰岛素的伴随疗法，告知临床医生的重要性；在这种情况下，可能需要更低剂量的磺酰脲或胰岛素。 ^{1 2 27 28}

• 告知患者遵守饮食指导，定期进行体育锻炼，定期进行血糖监测和HbA _1c测试，识别和管理低血糖和高血糖以及评估糖尿病并发症的重要性。 ^{1 2}

• 在紧张状态下，例如发烧，外伤，感染或手术，应及时寻求医疗意见，因为药物需求可能会发生变化。 ^{1 2}

  应通过定期测量血糖和HbA _1c来监测告知患者对所有糖尿病疗法有反应的重要性，目的是将这些水平降低至正常范围。 ^{1 2}

• 告知患者可能需要根据肾脏功能随时间的变化而调整剂量的重要性。 ^{1 2}

• 如果出现任何异常症状或任何现有症状持续或恶化，通知临床医生的重要性。 ^{1 2}

• 发生严重过敏（超敏）反应的风险，例如血管性水肿，过敏反应和剥落性皮肤病。 ^{1 2}如果出现此类反应的迹象或症状（例如皮疹，皮肤剥落或脱皮，荨麻疹，皮肤肿胀，面部，嘴唇，舌头和喉咙肿胀，可能导致呼吸或吞咽困难），停止含沙格列汀的治疗并及时通知临床医生。 ^{1 2 27 28 50 51}

• 告知患者使用DPP-4抑制剂可能会产生大疱性类天疱疮。 ¹如果出现水泡或糜烂，建议患者联系临床医生。 ^1个

• 建议患者不要分割，切割或咀嚼沙格列汀或沙格列汀和达格列净的固定组合的重要性。 ^{1 2 50 51}沙格列汀和缓释二甲双胍盐酸盐固定组合的吞咽片剂的重要性，而不是切割，压碎或咀嚼它们。 ^{27 28}建议患者接受沙格列汀和盐酸二甲双胍缓释固定组合治疗的患者的重要性，这种情况下片剂的非活性成分可能会保持完整，并以类似于原始片剂的柔软，水合的团块形式进入粪便。 ^{27 28}

• 完全按照临床医生的指示服用沙格列汀的重要性。 ²重要的是告知患者，如果他们错过了一个剂量的沙格列汀或沙格列汀和达格列净的固定组合，则应尽快记住该剂量，除非几乎是下次服用。 ^{2 51}在这种情况下，应该跳过错过的剂量，并在常规时间服用下一个剂量；除非临床医生指示，否则患者不应同时服用2剂。 ^{1 2 51}重要的是告知患者，如果他们错过一定剂量的沙格列汀和盐酸二甲双胍的固定组合，则应按医嘱服用下一次剂量，除非临床医生另有指示；应指示患者第二天不要额外服用。 ²⁸

• 妇女告知临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{1 2 27 50}

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及饮食或草药补品，以及任何伴随疾病（例如过敏，肾脏疾病）的重要性。 ^{2 28 51}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{1 27 50} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

沙格列汀通常报道的副作用包括：低血糖症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于沙格列汀：口服片剂

需要立即就医的副作用

沙格列汀及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用沙格列汀时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 焦虑
• 膀胱疼痛
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 身体疼痛或疼痛
• 发冷
• 冷汗
• 混乱
• 凉爽，白皙的皮肤
• 咳嗽
• 萧条
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 呼吸困难
• 头晕
• 耳部充血
• 快速的心跳
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 饥饿加剧
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 鼻充血
• 恶心
• 噩梦
• 体重快速增加
• 流鼻涕
• 癫痫发作
• 颤抖
• 言语不清
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 手或脚刺痛
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少

发病率未知

• 胸痛
• 便秘
• 尿液变黑
• 尿量减少
• 吞咽困难
• 颈静脉扩张
• 极度疲劳
• 皮肤剥落或剥落
• 荨麻疹或皮疹
• 消化不良
• 不规则的呼吸
• 心律不齐
• 大而硬的皮肤水泡
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 食欲不振
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 严重的关节痛
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难
• 呕吐
• 体重增加
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

沙格列汀可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 腹泻
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 皮肤发红
• 弱点
• 贴边

对于医疗保健专业人员

适用于沙格列汀：口服片剂

一般

常见的不良反应包括呼吸道感染，泌尿道感染和头痛。在用沙格列汀和噻唑烷二酮联合治疗的患者中更常见的是周围水肿。 ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：低血糖

罕见（0.1％至1％）：血脂异常，高甘油三酸酯血症^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压，周围性水肿

未报告频率：心力衰竭^[参考]

与安慰剂相比，接受这种药物的患者住院的心力衰竭发生率更高，而心血管结果试验纳入了具有确定的或多种动脉粥样硬化性心血管疾病危险因素的患者（3.5％比2.8％）。此外，在进行首次事件分析的时间中，与安慰剂相比，住院的风险更高（危险比1.27； 95％置信区间1.07至1.51）。 ^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹

罕见（0.1％至1％）：皮炎，瘙痒，荨麻疹

罕见（小于0.1％）：血管性水肿^[参考]

胃肠道

在一项心血管结局试验中，该研究招募了具有确定的或多种动脉粥样硬化性心血管疾病危险因素的患者，接受这种药物的患者中有0.2％（8240名中的17名）确认了急性胰腺炎，而接受安慰剂治疗的患者中有0.1％（8173名中的9名）耐心。分别在88％和100％的接受药物治疗的患者和安慰剂患者中发现了预先存在的危险因素。 ^[参考]

常见（1％至10％）：胃肠炎，呕吐，恶心，消化不良，胃炎，肠胃气胀

罕见（0.1％至1％）：胰腺炎

未报告频率：腹痛

上市后报告：急性胰腺炎^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染

罕见（0.1％至1％）：勃起功能障碍（含二甲双胍） ^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：血肌酸磷酸激酶升高，贫血，绝对淋巴细胞计数降低（与剂量有关） ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌痛，背痛

罕见（0.1％至1％）：关节痛^[Ref]

在2006年10月至2013年12月之间，已向FDA不良事件报告系统数据库报告了33例严重关节痛病例。每个案例都涉及使用一种或多种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。在所有情况下，都有报告称先前活动水平大大降低，有10名患者因关节痛禁用而住院。 22例症状在开始治疗后1个月内出现，23例症状在停药后不到1个月内消失。据报道，有8例患者再次攻击，其中6例涉及使用不同的DPP-4抑制剂。西格列汀报道的病例数最多（n = 28），其次是沙格列汀（n = 5），利拉列汀（n = 2），阿格列汀（n = 1）和维格列汀（n = 2）。 ^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，头晕^[Ref]

其他

普通（1％至10％）：疲劳^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：焦虑，沮丧^[Ref]

呼吸道

常见（1％至10％）：上呼吸道感染，鼻窦炎，鼻咽炎，支气管炎^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应

罕见（小于0.1％）：过敏反应，包括过敏性休克

上市后报告：过敏反应，血管性水肿，皮疹，荨麻疹^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

2型糖尿病的成人剂量

每天2.5或5毫克口服，无论进餐如何

与强效CYP450 3A4 / 5抑制剂共同给药：每天口服2.5 mg

用途：在多种临床环境中，辅助饮食和运动以改善2型糖尿病成年人的血糖控制

肾脏剂量调整

轻度肾功能不全（CrCl大于50 mL / min）：不建议调整。
中度或重度肾功能不全（CrCl 50 mL / min或更低）：每天口服2.5 mg，无论进餐如何

肝剂量调整

不建议调整。

剂量调整

与胰岛素促分泌剂或胰岛素同时使用：可能需要降低胰岛素促分泌剂或胰岛素的剂量，以最大程度地降低低血糖的风险。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

血液透析：血液透析后2.5 mg
腹膜透析：无可用数据

其他的建议

行政建议：
-平板电脑不得拆分或切割。
-该药物可以与食物一起服用或不与食物一起服用。
-如果未服药，除非另有说明，否则请按规定服用下一剂。指示患者第二天不要额外服用。

一般：
-考虑患有心力衰竭危险因素的患者的治疗风险和益处。

监控：
-血液学：血糖和HbA1c
-心血管：心力衰竭的体征和症状
-监测胰腺炎的体征和症状。

患者建议：
-应告知患者使用该药物已发生急性胰腺炎，心力衰竭和过敏反应；他们应该了解报告这些情况的体征和症状的重要性，以及何时及时寻求医疗救助。
-患者应了解遵守饮食指导和定期进行体育锻炼的重要性；他们应该能够识别高血糖和低血糖的体征和症状以及如何治疗。
-在发烧，外伤，感染或手术等压力时期，糖尿病的管理可能会发生变化，应建议患者寻求医疗建议。
-如果患者出现严重且持续的关节痛，请指导他们与医疗保健提供者联系。