西波尼莫德

什么是西吡莫德？

Siponimod用于治疗成人复发性多发性硬化症（MS）。这种药物不能治愈MS，只会减少复发症状的频率。

仅当您具有特定基因型时才使用Siponimod。您的医生将测试您的基因型。

Siponimod也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有严重的心脏病，例如“ AV阻滞”，鼻窦综合症，没有起搏器，或者您最近出现了心脏传导阻滞，心力衰竭，心律失常，胸痛，心脏病发作，或中风。

当您开始服用Siponimod时，它可能会降低您的心律。您将在可以监测心律的环境中接受第一剂药物。如果您错过任何剂量，您可能还需要在医学观察下重新启动siponimod。

您可能更容易感染，甚至是严重或致命的感染。如果您发烧，发冷，疼痛，疲倦，呕吐，精神错乱，脖子僵硬，对光的敏感度增加或协调，思维，视力或肌肉运动出现问题，请致电您的医生。

在服药之前

如果您对siponimod过敏或有严重的心脏病，尤其是：

• “ AV块”（2级或3级）；

• 鼻窦综合症（除非您有心脏起搏器）；

• 最近（过去6个月内）心力衰竭，心脏病发作，中风，“中风”或TIA，胸痛（不稳定型心绞痛）或其他严重的心脏问题。

Siponimod未被18岁以下的任何人使用。

与心律平一起使用时，某些心律药物可能会导致不良或危险的后果。如果您还使用以下药物，您的医生可能会更改您的治疗计划：胺碘酮，二吡酰胺，多非利特，决奈达隆，氟卡尼，伊布利特，普鲁卡因酰胺，普罗帕酮，奎尼丁或索他洛尔。

在服用西吡莫德之前，请告诉医生您是否从未水痘或从未接受过水痘疫苗（Varivax）。您可能需要先接种疫苗，然后等待1个月才能服用siponimod。

告诉医生您是否曾经：

• 免疫力弱（由疾病或使用某些药物引起）;

• 活动性或慢性感染；

• 心律非常缓慢；

• 高血压;

• 心脏病，心脏病发作，中风或胸痛；

• 哮喘，睡眠呼吸暂停或其他呼吸障碍；

• 糖尿病;

• 肝病;要么

• 一种称为葡萄膜炎的眼疾。

告诉医生您最近是否已接种疫苗，或者是否计划接种疫苗。

西波尼莫德可能会伤害未出生的婴儿。在使用siponimod期间以及上次服药后至少10天，请使用有效的节育措施防止怀孕。告诉您的医生您是否在此期间怀孕。

如果您怀孕了，您的名字可能会在怀孕登记簿上列出，以追踪西吡莫德对婴儿的影响。

使用这种药物母乳喂养可能并不安全。向您的医生询问任何风险。

我应该如何服用西吡莫德？

在开始服用siponimod之前，医生将检查您的心脏功能。

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。在服用siponimod的前5至6天内，您的剂量将逐渐增加。完全按照指示使用药物。

当您开始服用Siponimod时，它可能会降低您的心律。您将在医疗环境中接受第一剂。服用第一剂量的西吡莫德后，您的血压和心率可能会持续监测至少6个小时。

您可以在食物中或不食物中服用siponimod。

西波尼莫特会影响您的免疫系统。您可能更容易感染，甚至是严重或致命的感染。您的医生将需要定期检查您。停止服药后，感染风险可能会持续3到4周。

出于任何原因停止服用西吡莫德之前，请务必咨询您的医生。当您停止服用siponimod时，您的MS症状可能会恢复。在极少数情况下，一些停止服用siponimod的人的MS症状比用该药物治疗之前或期间严重。

如果您停止服用siponimod，请勿在未询问医生的情况下再次开始服用。重新开始服药时，您需要接受医学观察。

将未打开的西吡莫德存放在冰箱中，请勿冷冻。

打开后，在室温下将Siponimod存放在原始包装中，远离湿气和热。

• 取出第一个平板电脑后，您可以在室温下将泡罩包装（初学者）装满1周。

• 打开后，您可以将一瓶药片在室温下保存最多1个月。

如果您停止服用siponimod，请留意MS恶化的迹象，如果出现任何新的或恶化的症状，请立即致电医生。

如果我错过剂量怎么办？

致电您的医生以获取指示。如果您错过了一次或多次首次剂量，或者错过了4次或多次维持剂量，则可能需要在医疗机构的医疗观察下服用下一次剂量。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用siponimod时应该避免什么？

避免在未事先询问医生的情况下接种疫苗。当您服用siponimod时，某些疫苗可能效果不佳，并且可能无法完全保护您免受疾病侵害。

在使用siponimod时接受“活”疫苗可能会导致感染。活疫苗包括麻疹，腮腺炎，风疹（MMR），脊髓灰质炎，轮状病毒，伤寒，黄热病，水痘（水痘），带状疱疹（带状疱疹）和鼻流感（流感）疫苗。

如果您需要接种疫苗，则应提前至少1周停止服用siponimod。接种疫苗后，您应该再等待4周才能再次开始服用siponimod。没有医生的建议，请勿停止服用siponimod。

出于任何原因停止或开始服用siponimod之前，请务必咨询您的医生。

西ponimod副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 心律缓慢或不规则；

• 视力问题，视力模糊，眼痛或视线中央有盲点或阴影（开始服用siponimod后1至4个月可能会出现视力问题）；

• 头痛，精神错乱，精神状态改变；

• 癫痫发作；

• 口腔和咽喉溃疡，唇疱疹，生殖器或肛门区域的溃疡；

• 皮肤变化，不寻常的痣，其颜色或大小发生变化；

• 气促;

• 肝脏问题-恶心，呕吐，上腹部疼痛，疲倦，食欲不振，尿色深，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

• 脑膜炎的症状-发烧，发冷，身体酸痛，疲倦，恶心和呕吐，脖子僵硬，对光的敏感性增加。

常见的副作用可能包括：

• 头痛;

• 血压升高；要么

• 肝功能检查异常。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响西吡莫德？

西波尼莫德会引起严重的心脏问题。如果您还使用某些其他药物来感染，哮喘，心脏病，高血压，抑郁症，精神疾病，癌症，疟疾或艾滋病毒，则患病风险可能更高。

告诉您的医生您所有其他药物的信息，尤其是：

• 削弱免疫系统的药物，例如抗癌药，类固醇和防止器官移植排斥的药物；要么

• 其他治疗MS症状的药物（β干扰素，格拉替雷，Avonex，倍他塞隆，可帕松，Extavia，Glatopa，Rebif）。

这份清单不完整，许多其他药物可能会影响siponimod。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

西波尼莫德对您的身体，尤其是对免疫系统，可能具有长效作用。在您上次服药后的3或4周内，请告诉任何为您提供治疗的医生，您已经使用了siponimod。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：1.01。

对于消费者

适用于siponimod：口服片剂

需要立即就医的副作用

siponimod及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用siponimod时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 模糊的视野
• 胸痛或不适
• 快，慢或不规则心跳
• 头痛
• 头晕，头晕或昏厥
• 紧张
• 敲打耳朵
• 体重快速增加
• 手或脚刺痛
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少

不常见

• 焦虑
• 视力改变
• 发冷
• 混乱
• 咳嗽
• 说话困难
• 双重视野
• 发热
• 嘶哑
• 无法移动手臂，腿部或面部肌肉
• 无法说话
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 脸，手臂或腿麻木或刺痛
• 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
• 躯干疼痛的水泡
• 排尿困难或困难
• 剧烈的心跳缓慢
• 癫痫发作
• 言语缓慢
• 出汗
• 震颤
• 说话，思考或行走时遇到麻烦
• 呼吸困难
• 呕吐

发病率未知

• 改变现有痣的大小，形状或颜色
• 会漏液或流血的痣
• 新痣

不需要立即就医的副作用

可能会出现siponimod的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 手臂或腿部疼痛
• 腹泻
• 下降

不常见

• 力量不足或丧失

对于医疗保健专业人员

适用于siponimod：口服片剂

血液学

常见（1％至10％）：淋巴细胞减少症^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：感染（例如带状疱疹，支气管炎，鼻窦炎，上呼吸道感染，真菌性皮肤感染）（49％） ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：四肢疼痛^[Ref]

眼科

常见（1％至10％）：黄斑水肿^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：周围水肿（例如周围水肿，关节肿胀，体液fluid留，面部肿胀） ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：转氨酶升高（例如，丙氨酸转氨酶增加，γ-谷氨酰转移酶增加，肝酶增加，天冬氨酸转氨酶增加，血液碱性磷酸酶增加，肝功能检查增加，肝功能异常，肝功能检查异常，转氨酶升高）（10％），胆红素升高（10％） ^[参考]

肿瘤的

未报告的频率：恶性肿瘤（例如原位黑色素瘤，精原细胞瘤） ^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：支气管炎，鼻窦炎，上呼吸道感染

常见（1％至10％）：肺栓塞，肺功能检查下降^[参考]

其他

很常见（10％或以上）：跌倒（11％）

常见（1％至10％）：黄斑水肿，乏力^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（例如头痛，紧张性头痛，窦性头痛，宫颈源性头痛，停药性头痛，程序性头痛）（15％）

常见（1％至10％）：头晕，癫痫发作，震颤

未报告频率：后可逆性脑病综合征（PRES） ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更高）：高血压（例如，血压升高，血压收缩压升高，原发性高血压，血压舒张压升高）（13％）

常见（1％至10％）：一级房室传导阻滞，二级房室传导阻滞（通常为Mobitz I型），心动过缓，缺血性中风，心肌梗塞^[参考]

皮肤科

很常见（10％或更多）：真菌皮肤感染^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，腹泻^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人多发性硬化症的常用剂量

CYP450 2C9基因型* 1 / * 1，* 1 / * 2或* 2 / * 2 ：
-滴定方案：第1天和第2天每天口服0.25 mg，第3天每天口服0.5 mg，第4天每天口服0.75 mg，第5天每天口服1.25 mg
-维持剂量：从第6天开始每天口服2 mg
注意：对于将要滴定至2 mg维持剂量的患者，请使用入门包。

CYP450 2C9基因型* 1 / * 3或* 2 / * 3 ：
-滴定方案：第1天和第2天每天口服0.25 mg，第3天每天口服0.5 mg，第4天每天口服0.75 mg
-维持剂量：从第5天开始每天口服1 mg
注意：对于将要滴定至1毫克维持剂量的患者，请勿使用入门包。
-如果错过了一个滴定剂量超过24小时，则需要在滴定方案的第1天重新开始治疗。

评论：
-如果错过了一个滴定剂量超过24小时，则需要在滴定方案的第1天重新开始治疗。
-建议对窦性心动过缓，一度或二度房室传导阻滞或有心肌梗塞或心力衰竭病史的患者进行第一剂量监测。
-在可处理症状性心动过缓的环境中管理第一剂。
-首次服用心动过缓后监测患者6小时，并每小时测量一次血压和血压。在第1天结束时获得这些患者的心电图。
-如果在6小时后（即使没有症状的情况下）出现以下任何一种异常情况，则继续进行监测直至该异常情况消失：给药后6小时的心率小于45 bpm；服药后6小时的心率处于服药后的最低值，表明对心脏的最大药效作用可能尚未发生；心电图发布6小时后
剂量显示新发的二级或更高级别的房室传导阻滞。
-如果在用药后出现症状性心动过缓，心律失常或传导相关症状，或者如果用药后6小时ECG出现新的发作度或更高的AV阻滞或QTc大于或等于500毫秒，则开始治疗，开始连续ECG监测，以及如果不需要治疗，请继续监测直至症状消失。如果需要治疗，请继续监测过夜，并在第二剂后重复6小时监测。
-初始滴定完成后，如果中断治疗连续4天或更长时间，则在滴定方案的第1天重新开始治疗；还建议对建议的患者进行首次剂量监测。

用途：用于成人的复发型多发性硬化症（MS），包括临床孤立的综合征，复发型疾病和活动性继发进行性疾病

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

不建议调整。

预防措施

禁忌症：
-具有CYP450 2C9 * 3 / * 3基因型的患者。
-最近6个月内经历过心肌梗塞，不稳定型心绞痛，中风，TIA，需要住院治疗的失代偿性心力衰竭或III或IV级心力衰竭的患者
-除非患者的起搏器功能正常，否则存在Mobitz II型二级，三级房室传导阻滞或病态窦房结综合征

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

该药物与血浆蛋白结合率为99.9％；因此，血液透析不会改变总浓度和未结合浓度，因此不建议调整剂量。

其他的建议

行政建议：
-在开始使用这种药物之前，先测试患者以确定CYP450 2C9的基因型。
-查看最近的全血细胞计数（CBC）的结果。
-对包括黄斑在内的眼底进行评估。
-获取心电图（ECG），以确定是否存在预先存在的传导异常。对于患有某些特定疾病的患者，建议心脏病专家和首次剂量监测。
-确定患者是否正在服用会减慢心率或房室传导的药物。
-如果患者正在采取抗肿瘤，免疫抑制或免疫调节疗法，或者以前有使用这些药物的病史，请在开始使用该药物之前考虑可能的附加免疫抑制作用。
-在开始使用此药之前，先测试水痘带状疱疹病毒（VZV）的抗体。建议在治疗开始之前对抗体阴性患者进行VZV疫苗接种。
-获得最近（即最近6个月内）的转氨酶和胆红素水平。
-如果在患有某些先天性心脑血管疾病或在服药前或服药期间QTc间隔较长的患者中考虑使用该药物，应寻求心脏病专家的建议以确定治疗开始期间的最佳监测策略（可能包括通宵监测）。 6小时观察，或处于QT延长的额外风险中，或与QT延长药物同时治疗，已知有Torsades de Points风险，或同时接受减慢心率或AV传导的药物治疗。

储存要求：
-将未打开的容器存放在2C至8C（36F至46F）的冰箱中。
-在打开泡罩后，将入门包在20C至25C（68F至77F）下存储最多1周。存放在原始容器中。
-打开瓶子后，将瓶子在20C至25C（68F至77F）下保存最多1个月。

患者建议：
-服药前请阅读患者标签。
-在未与医疗服务提供者讨论之前，请勿停止使用该药物。
-如果您不小心服用了超出规定范围的药物，请立即与您的医疗保健提供者联系。