沙丁胺醇气雾剂的适应症和用途

支气管痉挛

硫酸沙丁胺酯吸入气雾剂可用于治疗或预防4岁及以上可逆性阻塞性气道疾病的患者的支气管痉挛。

运动诱发的支气管痉挛

硫酸沙丁胺酯吸入气雾剂可预防4岁及4岁以上患者运动引起的支气管痉挛。

沙丁胺醇气雾剂用法用量

支气管痉挛

为了治疗支气管痉挛的急性发作或预防与支气管痉挛有关的症状，成人和4岁及4岁以上儿童的通常剂量是每4至6小时重复两次吸入。不建议更频繁地给药或大量吸入。在某些患者中，每4小时一次吸入即可。

运动诱发的支气管痉挛

成人和4岁或4岁以上儿童的通常剂量是运动前15至30分钟两次吸入。

行政资讯

仅通过口服吸入给药硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂。每次喷雾前都要摇匀。为了保持本产品的正确使用并防止药物堆积和阻塞，请务必严格遵守清洁说明。

启动

初次使用前以及在吸入器未使用超过2周的情况下，应将吸入器释放三剂喷雾至远离面部的空气中，对吸入器进行底涂。

清洁用品

与所有含HFA的沙丁胺醇吸入器一样，为了维持本产品的正确使用并防止药物堆积和阻塞，定期清洁塑料吸嘴非常重要。如果塑料执行器吸嘴未正确清洁和干燥，则吸入器可能会停止输送药物。清洁：用温流水清洗塑料吹嘴30秒钟，甩掉多余的水，并至少每周一次彻底风干。如果患者有一个以上的硫酸沙丁胺酯吸入气雾剂吸入器，则患者应分别清洗每一个，以防止将错误的滤罐连接到错误的塑料执行器上。这样，患者可以确保始终知道正确的剩余剂量数。切勿将任何其他吸入器的药物罐连接到硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂执行器，也不要将硫酸沙丁胺酯吸入气雾剂罐从任何其他吸入器连接至执行器。如果吹口被阻塞，则清洗吹口将消除阻塞。如果有必要在完全干燥之前使用吸入器，请甩掉多余的水，更换滤毒罐，从面部喷向空中两次，并按规定剂量服用。使用后，应重新清洗吹口并彻底风干[请参阅FDA批准的患者标签（17.9）] 。

剂量指示器

硫酸沙丁胺醇吸入器带有一个剂量指示器，该指示器显示在塑料吹口上方的小窗口中。新的吸入器首先在剂量指示器窗口中显示“ 200”。剂量指示器将显示吸入器中剩余的药物驱动（喷雾）次数。使用吸入器时，剂量指示器通常会在每5到7次驱动（喷雾）过程中朝下一个递减的数字旋转。当剂量指示器显示“ 40”时，背景从绿色变为红色，以提醒患者联系其药剂师以补充药物或咨询医生以进行处方补充。当指示器接近20时，背景颜色将全部变为红色。指示器将停止在“ 0”处移动。当剂量指示器显示为“ 0”时或产品的失效日期之后（以较早者为准），应丢弃硫酸沙丁胺醇吸入剂。

剂型和优势

硫酸沙丁胺酯吸入气雾剂是一种吸入气雾剂。硫酸沙丁胺酯吸入气雾剂以8.5 g / 200驱动加压铝罐的形式提供，带有蓝色塑料驱动器，剂量指示器和绿色防尘盖，一盒装。每次驱动都会从滤罐阀中输送120 mcg硫酸沙丁胺醇，从执行器咬嘴输送108 mcg硫酸沙丁胺醇（相当于90 mcg沙丁胺醇碱）。

禁忌症

有沙丁胺醇和任何其他沙丁胺醇吸入气雾剂过敏史的患者禁用硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂。使用硫酸沙丁胺醇后，有极少数的过敏反应，包括荨麻疹，血管性水肿和皮疹的报道[见警告和注意事项（5.6）] 。

警告和注意事项

矛盾性支气管痉挛

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂可能产生反常的支气管痉挛，可能危及生命。如果发生自相矛盾的支气管痉挛，应立即停止吸入硫酸沙丁胺醇气雾剂并采取替代疗法。应当认识到，与吸入制剂相关的悖论性支气管痉挛经常在首次使用新药罐时发生。

哮喘恶化

哮喘可能在数小时内急剧恶化，或在数天或更长时间内长期恶化。如果患者比平常需要更多剂量的硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂，则可能是哮喘不稳定的标志，需要重新评估患者和治疗方案，特别考虑可能需要的消炎治疗，例如皮质类固醇。

抗炎药的使用

单独使用β-肾上腺素能激动剂支气管扩张剂可能不足以控制许多患者的哮喘。应尽早考虑在治疗方案中添加抗炎药，例如皮质类固醇。

心血管作用

像其他β-肾上腺素能激动剂一样，硫酸沙丁胺酯吸入气雾剂可通过脉搏率，血压和/或症状的测量在某些患者中产生临床上显着的心血管效应。尽管以推荐剂量施用硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂后这种作用并不常见，但如果发生，则可能需要停药。此外，据报道，β激动剂会产生ECG变化，例如T波变平，QTc间隔延长和ST段抑制。这些发现的临床意义尚不清楚。因此，对于所有患有心血管疾病，尤其是冠状动脉供血不足，心律不齐和高血压的患者，应谨慎使用硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂，如所有拟交感神经胺。

不要超过推荐剂量

据报导，在哮喘患者中过度使用吸入拟交感神经药可导致死亡。确切的死亡原因尚不清楚，但怀疑有严重的急性哮喘危机的意外发展和随后的低氧引起的心脏骤停。

立即超敏反应

硫酸沙丁胺醇给药后可能立即发生超敏反应，如罕见的荨麻疹，血管性水肿，皮疹，支气管痉挛，过敏反应和口咽水肿。在接受硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂时立即发生超敏反应的患者的临床评估中必须考虑超敏反应的可能性。

共存条件

与所有拟交感神经胺一样，硫酸沙丁胺酯吸入气雾剂在患有心血管疾病，尤其是冠状动脉供血不足，心律不齐和高血压的患者中应谨慎使用。患有抽搐障碍，甲状腺功能亢进症或糖尿病的患者；对拟交感神经胺反应异常的患者。在个别患者中已经观察到临床上收缩压和舒张压的显着变化，并且在某些患者使用任何β-肾上腺素支气管扩张剂后可能会发生。据报道，大剂量静脉注射沙丁胺醇会加重先前存在的糖尿病和酮症酸中毒。

低钾血症

与其他β受体激动剂一样，硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂可能通过细胞内分流在某些患者中产生明显的低钾血症，这有可能产生不利的心血管作用。减少通常是短暂的，不需要补充。

不良反应

硫酸沙丁胺醇的使用可能与以下各项有关：

•悖论性支气管痉挛[请参阅警告和注意事项（5.1）]

•心血管效应[请参阅警告和注意事项（5.4）]

•立即过敏反应[请参阅警告和注意事项（5.6）]

•低钾血症[请参阅警告和注意事项（5.8）]

临床试验经验

在全球临床开发计划中，共有1090名受试者接受了硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂或与硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂相同的沙丁胺醇配方治疗。

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

12岁及以上的成人和青少年

下表中列出的有关硫酸沙丁胺醇的不良反应信息来自一项为期6周的双盲研究，该研究将硫酸沙丁胺酯吸入气雾剂（每天180 mcg，每天四次）与双盲匹配的安慰剂HFA-吸入气雾剂和评估者进行了比较。在172名12至76岁的哮喘患者中，盲目市售的活性比较剂HFA-134a沙丁胺醇吸入剂。该表列出了这项研究中所有不良事件（无论是与研究药物相关还是与药物无关的不良事件）的发生率，在硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂治疗组中发生率为3％或更高，在硫酸沙丁胺醇中更为常见吸入气雾剂治疗组要比配对安慰剂组好。总体而言，所报告的硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂和市售的活性比较剂HFA-134a沙丁胺醇吸入剂的不良事件的发生率和性质具有可比性。

少于3％的接受硫酸沙丁胺酯吸入气雾剂的患者报告了不良事件，但与匹配的安慰剂患者相比，硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂患者的不良事件比例更高，这可能与硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂有关，包括胸痛，感染，腹泻，舌炎，意外伤害（神经系统），焦虑症，呼吸困难，耳部疾病，耳痛和尿路感染。

在小剂量累积研究中，震颤，神经质和头痛是最常见的不良事件。

4至11岁的儿科患者

在一项为期3周的儿科临床试验中报告的不良事件，其与硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂相同的沙丁胺醇配方（180 mcg沙丁胺醇每天四次）与匹配的安慰剂HFA吸入气雾剂发生率低（不超过2％）在积极治疗组中），与在成人和青少年试验中看到的相似。

上市后经验

在批准后使用硫酸沙丁胺酯吸入气雾剂期间，已确认出现以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。报告包括罕见的支气管痉挛加重，缺乏疗效，哮喘加重（一例报告致命），肌肉痉挛和各种口咽副反应，如咽喉刺激，口味改变，舌炎，舌溃疡和呕吐等罕见病例。

在批准使用吸入的沙丁胺醇后，观察到以下不良事件：荨麻疹，血管性水肿，皮疹，支气管痉挛，声音嘶哑，口咽水肿和心律不齐（包括心房纤颤，室上性心动过速，心脏收缩期）。此外，沙丁胺醇与其他拟交感神经药一样，可能引起不良反应，例如：心绞痛，高血压或低血压，心pit，中枢神经系统刺激，失眠，头痛，神经质，震颤，肌肉痉挛，口咽干燥或刺激，低钾血症，高血糖和代谢性酸中毒。

药物相互作用

其他短效拟交感神经气雾剂支气管扩张剂不应与硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂同时使用。如果要通过任何途径使用其他肾上腺素能药物，则应谨慎使用，以避免有害的心血管作用。

Beta-Blockers

β-肾上腺素能受体阻断剂不仅会阻断β-激动剂（如硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂）的肺部作用，而且可能在哮喘患者中产生严重的支气管痉挛。因此，哮喘患者通常不应使用β受体阻滞剂治疗。但是，在某些情况下，例如，作为心肌梗塞后的预防措施，对于哮喘患者，使用β-肾上腺能阻滞剂可能没有可接受的替代方法。在这种情况下，考虑使用心脏选择性β受体阻滞剂，尽管应谨慎服用。

利尿剂

β激动剂可能会严重恶化因服用非钾节约型利尿剂（例如loop或噻嗪类利尿剂）而引起的ECG变化和/或低钾血症，尤其是当超过推荐剂量的β激动剂时。

尽管尚不清楚这些作用的临床意义，但建议将β-激动剂与非钾保留利尿剂并用。考虑监测钾水平。

地高辛

接受地高辛治疗10天的正常志愿者单次静脉注射和口服沙丁胺醇后，血清地高辛水平分别下降了16％和22％。这些发现对于长期接受沙丁胺醇和地高辛的阻塞性气道疾病患者的临床意义尚不清楚。然而，谨慎评估目前正在接受地高辛和硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的患者的血清地高辛水平是谨慎的。

单胺氧化酶抑制剂或三环抗抑郁药

对于单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药治疗的患者，或在停用此类药物的两周内，应格外谨慎地服用硫酸沙丁胺酯气雾剂，因为沙丁胺醇可能会增强心血管系统的作用。考虑服用MAO抑制剂或三环类抗抑郁药的患者的替代疗法。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕暴露登记

有一个怀孕暴露登记处，可监测怀孕期间接触哮喘药物的妇女的怀孕结局。有关更多信息，请致电1-877-311-8972与由畸形学信息专家组织进行的“母亲对婴儿的怀孕研究”，或访问http://mothertobaby.org/pregnancystudies/。

风险摘要

妊娠期间尚无关于沙丁胺醇使用的随机临床研究。吸入的沙丁胺醇使用引起的流行病学研究和上市后妊娠结局病例报告中的可用数据并不能始终证明存在重大先天缺陷或流产的风险。在孕妇中使用沙丁胺醇有临床考虑[见临床考虑] 。在动物生殖研究中，当将硫酸沙丁胺醇皮下注射给怀孕的小鼠时，有证据表明left裂的发生量小于最大推荐人每日吸入剂量（MRHDID）的9倍[见数据] 。

所指示人群的主要先天缺陷和流产的估计背景风险未知。在美国普通人群中，在临床公认的怀孕中，重大先天缺陷和流产的估计风险分别为2％至4％和15％至20％。

临床注意事项

与疾病相关的孕产妇和/或胚胎/胎儿风险

在哮喘控制不良或中度的妇女中，母亲先兆子痫的风险增加，而早产，低出生体重，新生儿的胎龄较小。应密切监测孕妇并根据需要调整药物以维持最佳控制。

人工或分娩

由于可能会产生β受体激动剂干扰子宫收缩力，因此应将硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂用于缓解分娩时的支气管痉挛应仅限于获益明显超过风险的患者。硫酸沙丁胺酯吸入气雾剂尚未获准用于管理早产。据报道，在使用β2-激动剂（包括沙丁胺醇）治疗早产期间或之后，发生了严重的不良反应，包括肺水肿。

数据

动物资料

在一项小鼠生殖研究中，皮下注射硫酸沙丁胺醇会使111只胎儿中的5只（4.5％）在成人MRHDID的十分之九时（以mg / m 2为基础，母体剂量为0.25 mg / ），在108例胎儿中，有10例（9.3％）是MRHDID的9倍（以mg / m 2为基础，母体剂量为2.5 mg / kg）。对于成年人，大约MRHDID的十一分之一（以mg / m 2为基础，孕产妇剂量为0.025 mg / kg）未观察到类似的效果。皮下注射异丙肾上腺素（阳性对照）的72名胎儿中有22名（30.5％）的胎儿发生pa裂。

在兔子生殖研究中，口服硫酸沙丁胺醇对19个胎儿中的7个（37％）口服硫酸沙丁胺醇致MRDSID的大约750倍（母体剂量为50 mg / kg时，以mg / m 2为基础）。

在一项大鼠生殖研究中，通过吸入给药的硫酸沙丁胺醇/ HFA-134a制剂在暴露于MRHDID的80倍（母体剂量为10.5 mg / kg时，以mg / m 2为基础）时，未产生任何致畸作用。

一项给怀孕的大鼠服用放射性标记的硫酸沙丁胺醇的研究表明，药物相关物质已从母体循环转移至胎儿。

哺乳期

风险摘要

没有关于母乳中沙丁胺醇的存在，对母乳喂养的孩子的影响或对牛奶产量的影响的可用数据。然而，人体吸入治疗剂量后的沙丁胺醇血浆水平较低，如果存在于母乳中，沙丁胺醇的口服生物利用度也较低[参见临床药理学（12.3）] 。

应当考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对沙丁胺醇的临床需求以及沙丁胺醇或潜在的母体状况对母乳喂养的孩子的任何潜在不利影响。

儿科用

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂用于治疗或预防12岁及以上可逆性阻塞性气道疾病的儿童支气管痉挛的安全性和有效性是基于一项针对116岁12岁及以上哮喘患者的6周临床试验在58例患者中比较了每天四次使用安慰剂的180 mcg剂量和一项比较90，180和270 mcg与安慰剂的剂量的单剂量交叉研究[参见临床研究（14.1）] 。硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂治疗12岁及12岁以上儿童运动诱发的支气管痉挛的安全性和有效性是基于一项针对24位成年人和运动诱发的支气管痉挛的单剂量交叉研究，比较了180 mcg和安慰剂的剂量[参见临床研究（14.2）]。

硫酸沙丁胺酯吸入气雾剂对4至11岁儿童的安全性基于一项50例4至11岁哮喘患者的3周临床试验，使用与硫酸沙丁胺醇吸入剂相同的沙丁胺醇配方进行比较每天四次服用180 mcg安慰剂。根据一项比较支气管扩张作用的单剂量研究数据，从12岁及以上哮喘和运动诱发性支气管痉挛患者的临床试验中推断出硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂对4至11岁儿童的有效性在55名哮喘患者中使用90 mcg和180 mcg硫酸沙丁胺醇与安慰剂进行了一项为期3周的临床试验，使用了与硫酸沙丁胺酯吸入气雾剂相同的沙丁胺醇配方，对95名4至11岁的哮喘儿童进行了比较，剂量为180 mcg沙丁胺醇每天四次与安慰剂[参见临床研究（14.1）]。

尚未确定硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂在4岁以下儿童患者中的安全性和有效性。

老人用

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的临床研究未包括足够多的65岁及65岁以上患者，以确定他们对年轻患者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率较高[请参阅警告和注意事项（5.4，5.7）] 。

所有的β2 -肾上腺素能激动剂，包括沙丁胺醇，是已知的被肾排泄基本上和有毒反应的风险可能更大的患者的肾功能受损。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，这可能对监测肾功能有用。

过量

剂量过大的预期症状是过度的β-肾上腺素刺激和/或不良反应中列出的任何症状的发生或夸大，例如癫痫，心绞痛，高血压或低血压，心动过速（每分钟高达200次心跳），心律不齐，神经质，头痛，震颤，口干，心慌，恶心，头晕，疲劳，不适和失眠。

低钾血症也可能发生。与所有拟交感神经药一样，心脏骤停甚至死亡可能与滥用硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂有关。

治疗包括停用硫酸沙丁胺酯吸入气雾剂和适当的对症治疗。考虑到此类药物可产生支气管痉挛，可以考虑明智地使用心脏选择性β受体阻滞剂。没有足够的证据来确定透析是否对硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的过量服用有益。

小鼠中硫酸沙丁胺醇的口服中位数致死剂量大于2,000 mg / kg（约是成人每日建议最大吸入剂量的6800倍，以mg / m 2为基础，是儿童每日最大建议吸入剂量的3200倍）。毫克/米2（基础）。在成年大鼠中，硫酸沙丁胺醇的皮下中值致死剂量约为450 mg / kg（约为成人每日建议最大吸入剂量的3000倍，以mg / m 2为基础，约为成人每日推荐最大吸入剂量的1400倍）。以mg / m 2为基础）。在年轻大鼠中，皮下致死性剂量中位数约为2,000 mg / kg（约为成人最大建议每日吸入剂量的14,000倍，以mg / m 2为基础，是成人最大建议每日吸入剂量的6,400倍，儿童为mg / m 2时） m 2为基础）。尚未确定动物的吸入中位数致死剂量。

沙丁胺醇气雾剂说明

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的活性成分是沙丁胺醇的硫酸沙丁胺醇（消旋盐）。硫酸沙丁胺醇的化学名称为α1 - [（叔丁基氨基）甲基] -4-羟基-间二甲苯，α，α'-二醇硫酸（2：1）（盐），并且具有以下化学结构：

硫酸沙丁胺醇的分子量为576.7，经验公式为（C 13 H 21 NO 3 ） 2 • H 2 SO 4 。硫酸沙丁胺醇是白色或几乎白色的结晶性粉末。它易溶于水，微溶于乙醇。硫酸沙丁胺醇是美国的正式通用名称，硫酸沙丁胺醇是世界卫生组织推荐的通用名称。硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂是一种带有剂量指示器的加压计量气雾剂装置。硫酸沙丁胺酯吸入气雾剂仅用于口服吸入。它包含硫酸沙丁胺醇微粉在推进剂HFA-134a（1、1、1、2-2-四氟乙烷）和乙醇中的悬浮液。

初次使用前以及在吸入器未使用超过2周的情况下，应将吸入器释放三剂喷雾至远离面部的空气中，对吸入器进行底涂。灌注后，每次启动都会从执行器咬嘴中输送108 mcg硫酸沙丁胺醇（相当于90 mcg沙丁胺醇碱）。每个罐提供200次启动（吸入）。

该产品不含氯氟烃（CFC）作为推进剂。

沙丁胺醇气雾剂-临床药理学

作用机理

硫酸沙丁胺醇是β2 -肾上腺素能激动剂。硫酸沙丁胺醇的药理作用是由于气道平滑肌的β2 -肾上腺素能受体的活化。的β2 -肾上腺素能受体引线的活化腺苷酸环化酶来的激活和以增加环状3' ，5'-单磷酸腺苷（环AMP）的细胞内浓度。环状AMP的增加与蛋白激酶A的激活有关，蛋白激酶A的激活又抑制了肌球蛋白的磷酸化并降低了细胞内离子钙的浓度，从而导致肌肉松弛。 Albuterol放松从气管到末梢细支气管的所有气道平滑肌。沙丁胺醇是一种功能性拮抗剂，可缓解呼吸道，而与所涉及的痉挛无关，因此可抵抗所有支气管收缩剂的攻击。环状AMP浓度的增加还与抑制气道肥大细胞释放介质有关。虽然人们认识到的β2 -肾上腺素能受体是对支气管平滑肌的主要受体，数据表明，是β-受体在人的心脏，10％至50％是心脏的β2 -肾上腺素能受体。这些受体的确切功能尚未确定[见警告和注意事项（5.4）] 。

在大多数对照临床试验中已显示，沙丁胺醇以相当的剂量比异丙肾上腺素以支气管平滑肌松弛的形式对呼吸道具有更大的作用，而产生的心血管作用却较小。但是，吸入的沙丁胺醇与其他β-肾上腺素能激动剂一样，可以通过脉搏率，血压，症状和/或心电图变化在某些患者中产生显着的心血管作用[见警告和注意事项（5.4）] 。

药代动力学

吸入推荐剂量后沙丁胺醇的全身水平较低。在健康男性和女性志愿者进行的一项交叉研究中，高累积剂量的硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂（一小时内施用1,080 mcg沙丁胺醇碱）产生的平均峰值血浆浓度（C max ）和全身暴露（AUC inf ）约为4,100 pg / mL和28,426 pg / mL * hr，分别与相同剂量的活性HFA-134a沙丁胺醇吸入比较器分别约3,900 pg / mL和28,395 pg / mL * hr相比。通过硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂递送的沙丁胺醇的血浆终末半衰期约为6小时。药代动力学参数的比较表明产品之间没有差异。

在一项双向交叉研究中，对11名4至11岁的健康儿科志愿者进行了双向转换研究，评估了硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的药代动力学特征。硫酸沙丁胺醇的单剂量给药（180 mcg沙丁胺醇碱）分别产生的最小二乘平均值（SE）C max和AUC 0至∞为1,100（1.18）pg / mL和5,120（1.15）pg / mL * hr。硫酸沙丁胺醇递送的沙丁胺醇的最小二乘均方（SE）终末血浆半衰期为166（7.8）分钟。

代谢与消除

公开文献中提供的信息表明，负责沙丁胺醇在人体内代谢的主要酶是SULTIA3（磺基转移酶）。当口服木炭后静脉或通过吸入方式给予消旋沙丁胺醇时，（R）-和（S）-沙丁胺醇对映体的浓度-时间曲线下面积存在3-4倍的差异，其中（ S）-丁烯醇浓度始终较高。但是，如果不进行木炭预处理，则在口服或吸入后差异为8至24倍，这表明（R）-沙丁胺醇在胃肠道中优先被代谢，可能是由SULTIA3代谢的。

消除沙丁胺醇的主要途径是通过母体化合物或主要代谢物的肾脏排泄（80％至100％）。在粪便中检测不到少于20％的药物。在静脉内给予消旋沙丁胺醇后，尿中25％到46％剂量的（R）-阿布特罗部分作为未改变的（R）-阿布特罗排泄。

老人，小儿，肝/肾功能不全

尚未在新生儿或老年受试者中进行硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的药代动力学研究。

尚未评估肝功能损害对硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂药代动力学的影响。

在5名肌酐清除率为7至53 mL / min的受试者中评估了肾功能不全对沙丁胺醇药代动力学的影响，并将结果与​​健康志愿者进行了比较。肾脏疾病对半衰期没有影响，但是沙丁胺醇清除率下降了67％。向肾功能不全的患者服用大剂量硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂时应谨慎[见特殊人群的使用（8.5）] 。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

在对Sprague-Dawley大鼠进行的为期2年的研究中，硫酸沙丁胺醇在2 mg / kg或更高的饮食剂量下导致中速室的良性平滑肌瘤发生率与剂量有关（大约是建议最大人类剂量的15倍和6倍）成人和儿童的每日吸入剂量（MRHDID），分别以mg / m 2为基础）。在另一项研究中，这种作用被普萘洛尔（一种非选择性β-肾上腺素拮抗剂）共同给药所阻断。在对CD-1小鼠进行的为期18个月的研究中，硫酸沙丁胺醇没有显示出饮食剂量高达500 mg / kg时有致瘤性的证据（以mg / m计，成人和儿童的MRHDID分别约为MRHDID的1900倍和740倍） 2基础）。在一项针对金仓鼠的22个月研究中，硫酸沙丁胺醇没有显示出饮食剂量高达50 mg / kg时有致瘤性的证据（以mg / m 2为基础，成人和儿童的MRHDID分别约为MRHDID的250倍和100倍） ）。

硫酸沙丁胺醇在Ames试验或酵母突变试验中没有致突变性。硫酸沙丁胺醇在人外周淋巴细胞测定法或AH1品系小鼠微核测定法中不具有致死性。

在大鼠中的生殖研究表明，口服剂量不超过50 mg / kg（以成人为基础，约为成人MRHDID的380倍，以mg / m 2计），没有生育能力受损的证据。

动物毒理学和/或药理学

临床前

在硫酸沙丁胺醇大鼠中进行的静脉研究表明，沙丁胺醇穿过血脑屏障并达到大脑浓度，约为血浆浓度的5％。在血脑屏障以外的结构（松果腺和垂体腺）中，沙丁胺醇的浓度是整个大脑的100倍。

对实验室动物（小动物，啮齿动物和狗）的研究表明，当同时使用β受体激动剂和甲基黄嘌呤时，会发生心律不齐和猝死（具有心肌坏死的组织学证据）。这些发现的临床意义尚不清楚。

推进剂HFA-134a除了在动物中的剂量很高（基于AUC值的比较，是人类最大暴露量的380至1300倍）外，没有药理活性，主要产生共济失调，震颤，呼吸困难或流涎。 These are similar to effects produced by the structurally related chlorofluorocarbons (CFCs), which have been used extensively in metered-dose inhalers.

In animals and humans, propellant HFA-134a was found to be rapidly absorbed and rapidly eliminated, with an elimination half-life of 3 to 27 minutes in animals and 5 to 7 minutes in humans. Time to maximum plasma concentration (T max ) and mean residence time are both extremely short leading to a transient appearance of HFA-134a in the blood with no evidence of accumulation.

临床研究

Bronchospasm Associated with Asthma

Adult and Adolescent Patients 12 Years of Age and Older

In a 6-week, randomized, double-blind, placebo-controlled trial, albuterol sulfate (58 patients) was compared to a matched placebo HFA inhalation aerosol (58 patients) in asthmatic patients 12 to 76 years of age at a dose of 180 mcg albuterol four times daily. An evaluator-blind marketed active comparator HFA-134a albuterol inhaler arm (56 patients) was included.

Serial FEV 1 measurements, shown below as percent change from test-day baseline at Day 1 and at Day 43, demonstrated that two inhalations of albuterol sulfate produced significantly greater improvement in FEV 1 over the pre-treatment value than the matched placebo, as well as a comparable bronchodilator effect to the marketed active comparator HFA-134a albuterol inhaler.

FEV 1 as Mean Percent Change from Test-Day Pre-Dose in a

6-Week Clinical Trial

Day 1

Day 43

In this study, 31 of 58 patients treated with albuterol sulfate inhalation aerosol achieved a 15% increase in FEV 1 within 30 minutes post-dose on Day 1. In these patients, the median time to onset, median time to peak effect, and median duration of effect were 8.2 minutes, 47 minutes, and approximately 3 hours, respectively.在某些患者中，作用时间长达6小时。

In a placebo-controlled, single-dose, crossover study, albuterol sulfate inhalation aerosol, administered at albuterol doses of 90, 180 and 270 mcg, produced bronchodilator responses significantly greater than those observed with a matched placebo HFA inhalation aerosol and comparable to a marketed active comparator HFA-134a albuterol inhaler.

Pediatric Patients 4 to 11 Years of Age

In a 3-week, randomized, double-blind, placebo- controlled trial, the same formulation of albuterol as in albuterol sulfate inhalation aerosol (50 patients) was compared to a matched placebo HFA inhalation aerosol (45 patients) in asthmatic children 4 to 11 years of age at a dose of 180 mcg albuterol four times daily. Serial FEV 1 measurements, expressed as the maximum percent change from test-day baseline in percent predicted FEV 1 at Day 1 and at Day 22 observed within two hours post-dose, demonstrated that two inhalations of HFA albuterol sulfate produced significantly greater improvement in FEV 1 over the pre-treatment value than the matched placebo.

In this study, 21 of 50 pediatric patients treated with the same formulation of albuterol as in albuterol sulfate inhalation aerosol achieved a 15% increase in FEV 1 within 30 minutes post-dose on Day 1. In these patients, the median time to onset, median time to peak effect and median duration of effect were 10 minutes, 31 minutes, and approximately 4 hours, respectively. In some pediatric patients, the duration of effect was as long as 6 hours.

In a placebo-controlled, single-dose, crossover study in 55 pediatric patients 4 to 11 years of age, albuterol sulfate inhalation aerosol, administered at albuterol doses of 90 and 180 mcg, was compared with a matched placebo HFA inhalation aerosol. Serial FEV 1 measurements, expressed as the baseline-adjusted percent predicted FEV 1 observed over 6 hours post-dose, demonstrated that one and two inhalations of albuterol sulfate inhalation aerosol produced significantly greater bronchodilator responses than the matched placebo.

Exercise-Induced Bronchospasm

In a randomized, single-dose, crossover study in 24 adults and adolescents with exercise-induced bronchospasm (EIB), two inhalations of albuterol sulfate inhalation aerosol taken 30 minutes before exercise prevented EIB for the hour following exercise (defined as maintenance of FEV 1 within 80% of post-dose, pre-exercise baseline values) in 83% (20 of 24) of patients as compared to 25% (6 of 24) of patients when they received placebo.

Some patients who participated in these clinical trials were using concomitant steroid therapy.

供应/存储和处理方式

Albuterol sulfate inhalation aerosol is supplied as a pressurized aluminum canister with a blue plastic actuator with a dose indicator and green dust cap each in boxes of one. Each canister contains 8.5 g of the formulation and provides 200 actuations (NDC 68180-963-01). Each actuation delivers 120 mcg of albuterol sulfate from the canister valve and 108 mcg of albuterol sulfate from the actuator mouthpiece (equivalent to 90 mcg of albuterol base).

SHAKE WELL BEFORE USE. Store between 20°C to 25°C (68°F to 77°F). [See USP Controlled Room Temperature.] Contents under pressure. Do not puncture or incinerate. Protect from freezing temperatures and prolonged exposure to direct sunlight. Exposure to temperatures above 120 o F may cause bursting. For best results, canister should be at room temperature before use. Avoid spraying in eyes.请将本品放在儿童不能接触的地方。

See FDA-Approved Patient Labeling (17.9) for priming and cleaning instructions.

The blue actuator supplied with albuterol sulfate inhalation aerosol should not be used with the canister from any other inhalation aerosol products. The albuterol sulfate inhalation aerosol canister should not be used with the actuator from any other inhalation aerosol products.

Albuterol sulfate inhalation aerosol has a dose indicator attached to the actuator. Patients should never try to alter the numbers for the dose indicator or tamper with the dose indicator button mechanism. Discard the albuterol sulfate inhalation aerosol when the indicator displays 0 or after the expiration date on the product, whichever comes first. The labeled amount of medication in each actuation cannot be assured after the indicator displays 0, even though the canister is not completely empty and will continue to operate. Never immerse the canister into water to determine how full the canister is ("float test").

Albuterol sulfate inhalation aerosol does not contain chlorofluorocarbons (CFCs) as the propellant.

病人咨询信息

See FDA-Approved Patient Labeling (17.9)

Patients should be given the following information:

Frequency of Use

The action of albuterol sulfate inhalation aerosol should last for 4 to 6 hours. Do not use albuterol sulfate inhalation aerosol more frequently than recommended. Instruct patients to not increase the dose or frequency of doses of albuterol sulfate inhalation aerosol without consulting the physician. If patients find that treatment with albuterol sulfate inhalation aerosol becomes less effective for symptomatic relief, symptoms become worse, and/or they need to use the product more frequently than usual, they should seek medical attention immediately.

Priming and Cleaning

Priming

Priming is essential to ensure appropriate albuterol content in each actuation.

Instruct patients to prime the inhaler before using for the first time and in cases where the inhaler has not been used for more than 2 weeks by releasing three sprays into the air, away from the face.

Cleaning

To ensure proper dosing and prevent actuator orifice blockage, instruct patients to wash the blue plastic actuator mouthpiece and dry thoroughly at least once a week. Instruct patients that if they have more than one albuterol sulfate inhaler, they should wash each one at separate times to prevent attaching the wrong canister to the wrong plastic actuator. In this way, they can be sure they will always know the correct number of remaining doses. Patients should be instructed to never attach a canister of medicine from any other inhaler to the albuterol sulfate inhalation aerosol actuator and never attach the albuterol sulfate inhalation aerosol canister to an actuator from any other inhaler. Patients should not remove the canister from the actuator except during cleaning because reattachment may release a dose into the air and the dose indicator will typically rotate during every 5 to 7 actuations (sprays) towards the next decreasing number Detailed cleaning instructions are included in the illustrated Information for the Patient leaflet.

Dose Indicator

Patients should be informed that albuterol sulfate inhalation aerosol has a dose indicator attached to the actuator. When the patient receives the inhaler, new inhaler first shows "200" in the dose indicator window. The dose indicator will show the approximate number of actuations (sprays) of medicine remaining in the inhaler. As you use the inhaler, the dose indicator will typically rotate during every 5 to 7 actuations (sprays) towards the next decreasing number. The dose-indicator window displays the number of sprays left in the inhaler in units of twenty (eg, 200, 180, 160, etc). When the dose indicator displays "40," where the background changes from green to red to remind the patient to contact their pharmacist for a refill of medication or consult their physician for a prescription refill. The background color will be all red when the indicator approaches 20. The indicator will stop moving at "0". Discard the inhaler once the dose indicator displays "0". Patients should be informed to discard albuterol sulfate inhalation aerosol inhaler when the dose indicator displays 0 or after the expiration date on the product, whichever comes first.

矛盾性支气管痉挛

Inform patients that albuterol sulfate inhalation aerosol can produce paradoxical bronchospasm. Instruct patients to discontinue albuterol sulfate inhalation aerosol if paradoxical bronchospasm occurs.

Concomitant Drug Use

While patients are taking albuterol sulfate inhalation aerosol, other inhaled drugs and asthma medications should be taken only as directed by a physician.

Common Adverse Events

Common adverse effects of treatment with inhaled albuterol include palpitations, chest pain, rapid heart rate, tremor, or nervousness.

怀孕

Patients who are pregnant or nursing should contact their physician about the use of albuterol sulfate inhalation aerosol.

There is a pregnancy exposure registry that monitors pregnancy outcomes in women exposed to asthma medications during pregnancy [see USE IN SPECIFIC POPULATIONS (8.1)] .

General Information on Use

Effective and safe use of albuterol sulfate inhalation aerosol includes an understanding of the way that it should be administered.

Shake well before each spray.

Use albuterol sulfate inhalation aerosol only with the actuator supplied with the product. Discard the albuterol sulfate inhalation aerosol inhaler when the dose indicator displays 0 or after the expiration date on the product, whichever comes first. Never immerse the canister in water to determine how full the canister is ("float test").

In general, the technique for administering albuterol sulfate inhalation aerosol to children is similar to that for adults. Children should use albuterol sulfate inhalation aerosol under adult supervision, as instructed by the patient's physician .

FDA批准的患者标签

See tear-off illustrated Information for the Patient leaflet.

制造用于：

Lupin Pharmaceuticals, Inc.

Baltimore, Maryland 21202

United States

由制造：

Lupin Limited

Pithampur (MP) - 454 775

India

May 2020

Attention Pharmacist: Detach Patient's Instructions for use from package insert and dispense with the product.

患者信息

Albuterol Sulfate (al bue' ter ol) (sul' fate)

Inhalation Aerosol

Read this Patient Information before you start using albuterol sulfate inhalation aerosol and each time you get a refill.可能有新的信息。 This information does not take the place of talking to your doctor about your medical condition or your treatment.

What is albuterol sulfate inhalation aerosol?

Albuterol sulfate inhalation aerosol is a prescription medicine used in people 4 years of age and older to:

• treat or prevent bronchospasm in people who have reversible obstructive airway disease

• prevent exercise induced bronchospasm

It is not known if albuterol sulfate inhalation aerosol is safe and effective in children under 4 years of age.

Who should not use albuterol sulfate inhalation aerosol?

Do not use albuterol sulfate inhalation aerosol if you are allergic to albuterol sulfate or any of the ingredients in albuterol sulfate inhalation aerosol. See the end of this leaflet for a complete list of ingredients in albuterol sulfate inhalation aerosol.

What should I tell my doctor before I use albuterol sulfate inhalation aerosol? Before you use albuterol sulfate inhalation aerosol, tell your doctor if you:

• have heart problems

• have high blood pressure (hypertension)

• have convulsions (seizures)

• have thyroid problems

• have diabetes

• have low potassium levels in your blood

• are pregnant or plan to become pregnant. It is not known if albuterol sulfate inhalation aerosol will harm your unborn baby.如果您怀孕或计划怀孕，请咨询您的医生。

• are breastfeeding or plan to breastfeed. It is not known if albuterol sulfate passes into your breast milk. Talk to your doctor about the best way to feed your baby if you are using albuterol sulfate inhalation aerosol.

Tell your doctor about all the medicines you take, including prescription and non-prescription medicines, vitamins, and herbal supplements.

Albuterol sulfate inhalation aerosol and other medicines may affect each other and cause side effects. Albuterol sulfate inhalation aerosol may affect the way other medicines work, and other medicines may affect the way albuterol sulfate inhalation aerosol works.

Especially tell your doctor if you take:

• other inhaled medicines or asthma medicines

• beta blocker medicines

• diuretics

• digoxin

• monoamine oxidase inhibitors

• tricyclic antidepressants

Ask your doctor or pharmacist for a list of these medicines if you are not sure.

知道你吃的药。 Keep a list of them to show your doctor and pharmacist when you get a new medicine.

How should I use albuterol sulfate inhalation aerosol?

• For detailed instructions, see " Instructions for Use " at the end of this Patient Information.

• Use albuterol sulfate inhalation aerosol exactly as your doctor tells you to use it.

• If your child needs to use albuterol sulfate inhalation aerosol, watch your child closely to make sure your child uses the inhaler correctly. Your doctor will show you how your child should use albuterol sulfate inhalation aerosol.

• Each dose of albuterol sulfate inhalation aerosol should last up to 4 hours to 6 hours.

• Do not increase your dose or take extra doses of albuterol sulfate inhalation aerosol without first talking to your doctor.

• Get medical help right away if albuterol sulfate inhalation aerosol no longer helps your symptoms.

• Get medical help right away if your symptoms get worse or if you need to use your inhaler more often.

• While you are using albuterol sulfate inhalation aerosol, do not use other inhaled rescue medicines and asthma medicines unless your doctor tells you to do so.

• Call your doctor if your asthma symptoms like wheezing and trouble breathing become worse over a few hours or days. Your doctor may need to give you another medicine (for example, corticosteroids) to treat your symptoms.

What are the possible side effects of albuterol sulfate inhalation aerosol?

Albuterol sulfate inhalation aerosol may cause serious side effects, including:

• worsening trouble breathing, coughing and wheezing (paradoxical bronchospasm). If this happens stop using albuterol sulfate inhalation aerosol and call your doctor or get emergency help right away. Paradoxical bronchospasm is more likely to happen with your first use of a new canister of medicine.

• heart problems including faster heart rate and higher blood pressure

• possible death in people with asthma who use too much albuterol sulfate inhalation aerosol

• allergic reactions. Call your doctor right away if you have the following symptoms of an allergic reaction:

o itchy skin

o swelling beneath your skin or in your throat

o rash

o worsening trouble breathing

• low potassium levels in your blood

• worsening of other medical problems in people who also use albuterol sulfate inhalation aerosol including increases in blood sugar

The most common side effects of albuterol sulfate inhalation aerosol include:

• your heart feels like it is pounding or racing (palpitations)

• chest pain

• fast heart rate

• shakiness

• nervousness

• headache

• dizziness

• sore throat

• runny nose

Tell your doctor if you have any side effect that bothers you or that does not go away.

These are not all of the possible side effects of albuterol sulfate inhalation aerosol. For more information, ask your doctor or pharmacist.

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

How should I store albuterol sulfate inhalation aerosol?

• Store albuterol sulfate inhalation aerosol at room temperature between 20°C to 25°C (68°F to 77°F). [请参阅USP控制的室温。]

• Avoid exposure to extreme heat and cold.

• Shake the albuterol sulfate inhalation aerosol canister well before use.

• Do not puncture the albuterol sulfate inhalation aerosol canister.

• Do not store the albuterol sulfate inhalation aerosol canister near heat or a flame. Temperatures above 120° F may cause the canister to burst.

• Do not throw the albuterol sulfate inhalation aerosol canister into a fire or an incinerator.

• Avoid spraying albuterol sulfate inhalation aerosol in your eyes.

Keep albuterol sulfate inhalation aerosol and all medicines out of the reach of children. General Information about the safe and effective use of albuterol sulfate inhalation aerosol

除《药物指南》中列出的药物外，有时还会开出其他药物。 Do not use albuterol sulfate inhalation aerosol for a condition for which it was not prescribed. Do not give albuterol sulfate inhalation aerosol to other people, even if they have the same symptoms that you have.可能会伤害他们。

This Patient Information summarizes the most important information about albuterol sulfate inhalation aerosol. If you would like more information, talk with your doctor. You can ask your pharmacist or doctor for information about albuterol sulfate inhalation aerosol that is written for health professionals .

该患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准。

使用说明

Albuterol Sulfate (al bue'ter ol) (sul'fate)

Inhalation Aerosol

Read this Instructions for Use before you start using albuterol sulfate inhalation aerosol and each tim

综上所述

沙丁胺醇的常见副作用包括：震颤。其他副作用包括：超敏反应和心动过速。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于沙丁胺醇：口服糖浆，口服片剂，口服片剂缓释

其他剂型：

• 吸入气雾剂粉末，吸入粉末，吸入溶液，吸入悬浮液

需要立即就医的副作用

除沙丁胺醇所需的作用外，它还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用沙丁胺醇时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 手或脚颤抖或颤抖

不常见

• 快速，不规则，撞击或心跳或脉搏加快

罕见

• 咳嗽
• 呼吸困难
• 吞咽困难
• 荨麻疹
• 嘶哑
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 嘈杂的呼吸
• 皮肤发红
• 气促
• 皮疹
• 呼吸缓慢或不规则
• 口腔或喉咙肿胀
• 胸闷
• 喘息

发病率未知

• 搅动
• 焦虑
• 手臂，背部或下巴疼痛
• 模糊的视野
• 胸痛或不适
• 混乱
• 抽搐
• 额外的心跳
• 晕倒
• 幻觉
• 头痛
• 易怒
• 头昏眼花
• 情绪或精神变化
• 肌肉疼痛或抽筋
• 肌肉痉挛或四肢抽搐
• 紧张
• 噩梦
• 敲打耳朵
• 躁动
• 突然失去意识
• 出汗
• 全身抽搐
• 不寻常的兴奋感
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

沙丁胺醇可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 头晕
• 温暖的感觉
• 易怒
• 恶心
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 失眠
• 持有或释放尿液的麻烦
• 睡眠困难
• 无法入睡

罕见

• 嗜睡
• 异常嗜睡

发病率未知

• 味道差，异常或令人不快
• 口味改变
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 作呕
• 声音粗糙，刺耳
• 旋转感
• 喉咙发紧

对于医疗保健专业人员

适用于沙丁胺醇：复方散剂，吸入气雾剂，带适配器的吸入气雾剂，吸入胶囊，吸入粉末，吸入溶液，口服糖浆剂，口服片剂，口服片剂缓释

一般

最常见的不良反应是：味觉改变（不好，不愉快和异常的味道），口腔和喉咙刺激，震颤（通常是手部），恶心，出汗，躁动，头痛和头晕。这些不良影响可能会在继续治疗时消退。 ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：周围血管舒张，心率增加

常见（1％至10％）：心pit，心动过速，面色苍白

罕见（0.01％至0.1％）：心肌缺血，心律不齐（包括心房纤颤，室上性心动过速，心律失常）

非常罕见（少于0.01％）：心血管衰竭，血小板减少

未报告频率：心绞痛，高血压，低血压，潮红^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（高达18.8％），震颤（高达24.2％），兴奋（高达20％），神经质（高达15％）

常见（1％至10％）：偏头痛，头晕，颤抖，运动亢进，情绪低落

罕见（0.1％至1％）：嗜睡，头晕，嗜睡，烦躁不安，易怒

未报告频率：中枢神经系统刺激^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮肤/附属物感染（1.7％），瘙痒，皮疹，红斑，荨麻疹，血管性水肿，出汗^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：胃肠炎，恶心，口咽痛，呕吐，食欲增加

罕见（0.1％至1％）：上腹痛，胃痛，食欲不振

稀有（小于0.1％）：口腔酸痛

未报告频率：口咽水肿，喉咙刺激，口味改变，舌炎，舌头溃疡，作呕，干燥或刺激口咽^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染

罕见（少于0.1％）：肾炎

未报告频率：排尿困难^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏反应

非常罕见（少于0.01％）：血管性水肿，荨麻疹，支气管痉挛，低血压和虚脱^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：淋巴结肿大^[参考]

本地

常见（1％至10％）：应用部位反应（口和喉咙刺激，舌头灼热感）

未报告频率：轻微疼痛或刺痛（IM注射） ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛，肌肉痉挛

罕见（0.1％至1％）：肌痛

非常罕见（小于0.01％）：轻微震颤（尤其是手部）

未报告频率：肌阵挛^[参考]

其他

常见（1％至10％）：感冒症状，烟道综合征，疼痛，发热，过度活跃，兴奋

罕见（0.1％至1％）：鼻出血，疲劳，中耳炎，

未报告频率：弱点^[参考]

精神科

普通（1％至10％）：紧张

罕见（0.1％至1％）：嗜睡，睡眠障碍

稀有（0.01％至0.1％）：幻觉

非常罕见（少于0.01％）：失眠^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：哮喘加重（13％），胸痛，支气管炎，窦性头痛，上呼吸道感染，鼻咽炎，鼻窦炎，支气管炎，咳嗽

非常罕见（少于0.01％）：矛盾性支气管痉挛，支气管痉挛

未报告频率：加重性支气管痉挛，哮喘加重，胸部不适，肺水肿^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：瞳孔扩大，结膜炎^[Ref]

新陈代谢

罕见（少于0.1％）：低钾血症，高血糖症，胰岛素增加，游离脂肪酸，甘油和酮体

上市后报告：代谢性酸中毒，乳酸性酸中毒^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人哮喘剂量-急性

静脉输液：
-在500毫升氯化钠注射液或氯化钠和葡萄糖中稀释5毫升这种药物（1000 mcg / mL）。
-输注速度可以以5 mcg / min开始，如有必要，可以以30分钟的间隔以15 mcg / min和20 mcg / min的速度增加。

雾化吸入溶液：
每天雾化-2.5 mg，三至四次，持续约5至15分钟。

评论：
-切勿未经稀释地注射IV输液。请勿与其他药物同时输注。
-给药前检查静脉输液的澄清度，颗粒物，沉淀，变色和渗漏。
-准备后24小时丢弃未使用的输液。

用途：
-减轻与慢性支气管炎和支气管哮喘的急性加重以及支气管痉挛的急性发作有关的严重支气管痉挛
-治疗哮喘病

成年人慢性阻塞性肺疾病的剂量-急性

静脉输液：
-在500毫升氯化钠注射液或氯化钠和葡萄糖中稀释5毫升这种药物（1000 mcg / mL）。
-输注速度可以以5 mcg / min开始，如有必要，可以以30分钟的间隔以15 mcg / min和20 mcg / min的速度增加。

雾化吸入溶液：
每天雾化-2.5 mg，三至四次，持续约5至15分钟。

评论：
-切勿未经稀释地注射IV输液。请勿与其他药物同时输注。
-给药前检查静脉输液的澄清度，颗粒物，沉淀，变色和渗漏。
-准备后24小时丢弃未使用的输液。

用途：
-减轻与慢性支气管炎和支气管哮喘的急性加重以及支气管痉挛的急性发作有关的严重支气管痉挛
-治疗哮喘病

成年人支气管炎的常用剂量

静脉输液：
-在500毫升氯化钠注射液或氯化钠和葡萄糖中稀释5毫升这种药物（1000 mcg / mL）。
-输注速度可以以5 mcg / min开始，如有必要，可以以30分钟的间隔以15 mcg / min和20 mcg / min的速度增加。

雾化吸入溶液：
每天雾化-2.5 mg，三至四次，持续约5至15分钟。

评论：
-切勿未经稀释地注射IV输液。请勿与其他药物同时输注。
-给药前检查静脉输液的澄清度，颗粒物，沉淀，变色和渗漏。
-准备后24小时丢弃未使用的输液。

用途：
-减轻与慢性支气管炎和支气管哮喘的急性加重以及支气管痉挛的急性发作有关的严重支气管痉挛
-治疗哮喘病

预防支气管痉挛的常规成人剂量

吸入粉剂：运动前15至30分钟口服2次吸入剂（180 mcg）
吸入胶囊：运动前15分钟吸入1次（200 mcg）

用途：预防运动引起的支气管痉挛

成年人通常的哮喘剂量-维持

吸入粉剂：
每4至6小时口服-1或2次吸入（90至180 mcg）

吸入胶囊：
每4至6小时口服-1吸入（200 mcg）
-最大剂量：每天4次吸入（800 mcg）

雾化吸入溶液：
-2.5 mg每天雾化约三至四次，每次约5至15分钟

口服片剂：
速释片：
-初始剂量：每天3到4次口服2 mg或4 mg。可以谨慎地逐步增加剂量，直至每天耐受四次，最大剂量为8毫克（最大32毫克/天）。
-老年患者和对β-肾上腺素能刺激剂敏感的患者：初始剂量应限制为每天3至4次2毫克；剂量可以逐渐增加到每天8到4次达8毫克。

缓释片：
-初始剂量：每12小时口服4 mg或8 mg。在监督医师的控制下，剂量可以谨慎地逐步增加至最大32毫克/天，分次服用（例如，每12小时一次）。在特殊情况下，例如体重低的成年人，根据反应，每12小时使用4 mg的起始剂量，然后每12小时使用8 mg的起始剂量。

口服糖浆：
-初始剂量：每天3到4次口服2 mg或4 mg。可以谨慎地逐步增加剂量，每天最多四次，每次最多8 mg。
-老年患者和对β-肾上腺素能刺激剂敏感的患者：初始剂量应限制为每天2次，每次3至4次，每次2 mg，此后应单独调整。

用途：
-治疗或预防由支气管痉挛是复杂因素的支气管哮喘，慢性支气管炎和其他慢性支气管肺部疾病引起的支气管痉挛
-可逆性阻塞性气道疾病患者的支气管痉挛的缓解

成年人慢性阻塞性肺疾病的常用剂量-维持

吸入粉剂：
每4至6小时口服-1或2次吸入（90至180 mcg）

吸入胶囊：
每4至6小时口服-1吸入（200 mcg）
-最大剂量：每天4次吸入（800 mcg）

雾化吸入溶液：
-2.5毫克，每天雾化约三至四次，每次约5至15分钟-2.5 mg

口服片剂：
速释片：
-初始剂量：每天3到4次口服2 mg或4 mg。可以谨慎地逐步增加剂量，直至每天耐受四次，最大剂量为8毫克（最大32毫克/天）。
-老年患者和对β-肾上腺素能刺激剂敏感的患者：初始剂量应限制为每天3至4次2毫克；剂量可以逐渐增加到每天8到4次达8毫克。

缓释片：
-初始剂量：每12小时口服4 mg或8 mg。在监督医师的控制下，剂量可以谨慎地逐步增加至最大32毫克/天，分次服用（例如，每12小时一次）。在特殊情况下，例如体重低的成年人，根据反应，每12小时使用4 mg的起始剂量，然后每12小时使用8 mg的起始剂量。

口服糖浆：
-初始剂量：每天3到4次口服2 mg或4 mg。可以谨慎地逐步增加剂量，每天最多四次，每次最多8 mg。
-老年患者和对β-肾上腺素能刺激剂敏感的患者：初始剂量应限制为每天2次，每次3至4次，每次2 mg，此后应单独调整。

用途：
-治疗或预防由支气管痉挛是复杂因素的支气管哮喘，慢性支气管炎和其他慢性支气管肺部疾病引起的支气管痉挛
-可逆性阻塞性气道疾病患者的支气管痉挛的缓解

成年人可逆性气道疾病的剂量-维护

吸入粉剂：
每4至6小时口服-1或2次吸入（90至180 mcg）

吸入胶囊：
每4至6小时口服-1吸入（200 mcg）
-最大剂量：每天4次吸入（800 mcg）

雾化吸入溶液：
-2.5毫克，每天雾化约三至四次，每次约5至15分钟-2.5 mg

口服片剂：
速释片：
-初始剂量：每天3到4次口服2 mg或4 mg。可以谨慎地逐步增加剂量，直至每天耐受四次，最大剂量为8毫克（最大32毫克/天）。
-老年患者和对β-肾上腺素能刺激剂敏感的患者：初始剂量应限制为每天3至4次2毫克；剂量可以逐渐增加到每天8到4次达8毫克。

缓释片：
-初始剂量：每12小时口服4 mg或8 mg。在监督医师的控制下，剂量可以谨慎地逐步增加至最大32毫克/天，分次服用（例如，每12小时一次）。在特殊情况下，例如体重低的成年人，根据反应，每12小时使用4 mg的起始剂量，然后每12小时使用8 mg的起始剂量。

口服糖浆：
-初始剂量：每天3到4次口服2 mg或4 mg。可以谨慎地逐步增加剂量，每天最多四次，每次最多8 mg。
-老年患者和对β-肾上腺素能刺激剂敏感的患者：初始剂量应限制为每天2次，每次3至4次，每次2 mg，此后应单独调整。

用途：
-治疗或预防由支气管痉挛是复杂因素的支气管哮喘，慢性支气管炎和其他慢性支气管肺部疾病引起的支气管痉挛
-可逆性阻塞性气道疾病患者的支气管痉挛的缓解

哮喘的常用儿科剂量-急性

吸入粉剂和胶囊剂：
少于4年：未标明

4岁或以上：
-吸入粉剂：每4至6小时口服1或2次吸入（90或180 mcg）
-吸入胶囊：每4至6个小时口服1次吸入（200 mcg）。每日总剂量不应超过4次吸入（800 mcg）。

雾化吸入溶液：
少于2年：未标明

2至12年：
-少于15千克：雾化剂量为0.1至0.15毫克/千克/剂量（1.25毫克或0.63毫克吸入溶液的3毫升单位剂量小瓶）。给药前，应在无菌生理盐水中将适当体积的0.5％吸入溶液稀释至总计3 mL。剂量不应超过2.5毫克，每天三至四次。
-15公斤或以上：2.5毫克（1个0.0083％的3毫升单位剂量小瓶），每天约三到四次通过雾化，持续约5至15分钟。 0.5％的吸入溶液应用2.5 mL无菌生理盐水稀释

13岁以上：
-吸入溶液0.5％（5 mg / mL）：2.5 mg（0.5 mL用2.5 mL无菌盐溶液稀释），每天雾化约三至四次，持续约5至15分钟

用途：缓解可逆性阻塞性气道疾病和急性支气管痉挛发作的患者的支气管痉挛

慢性阻塞性肺疾病的常用儿科剂量-急性

吸入粉剂和胶囊剂：
少于4年：未标明

4岁或以上：
-吸入粉剂：每4至6小时口服1或2次吸入（90或180 mcg）
-吸入胶囊：每4至6个小时口服1次吸入（200 mcg）。每日总剂量不应超过4次吸入（800 mcg）。

雾化吸入溶液：
少于2年：未标明

2至12年：
-少于15千克：雾化剂量为0.1至0.15毫克/千克/剂量（1.25毫克或0.63毫克吸入溶液的3毫升单位剂量小瓶）。给药前，应在无菌生理盐水中将适当体积的0.5％吸入溶液稀释至总计3 mL。剂量不应超过2.5毫克，每天三至四次。
-15公斤或以上：2.5毫克（1个0.0083％的3毫升单位剂量小瓶），每天约三到四次通过雾化，持续约5至15分钟。 0.5％的吸入溶液应用2.5 mL无菌生理盐水稀释

13岁以上：
-吸入溶液0.5％（5 mg / mL）：2.5 mg（0.5 mL用2.5 mL无菌盐溶液稀释），每天雾化约三至四次，持续约5至15分钟

用途：缓解可逆性阻塞性气道疾病和急性支气管痉挛发作的患者的支气管痉挛

支气管炎的常用儿科剂量

吸入粉剂和胶囊剂：
少于4年：未标明

4岁或以上：
-吸入粉剂：每4至6小时口服1或2次吸入（90或180 mcg）
-吸入胶囊：每4至6个小时口服1次吸入（200 mcg）。每日总剂量不应超过4次吸入（800 mcg）。

雾化吸入溶液：
少于2年：未标明

2至12年：
-少于15千克：雾化剂量为0.1至0.15毫克/千克/剂量（1.25毫克或0.63毫克吸入溶液的3毫升单位剂量小瓶）。给药前，应在无菌生理盐水中将适当体积的0.5％吸入溶液稀释至总计3 mL。每日剂量不应超过2.5毫克，三至四次。
-15公斤或以上：2.5毫克（1个0.0083％的3毫升单位剂量小瓶），每天约三到四次通过雾化，持续约5至15分钟。 0.5％的吸入溶液应用2.5 mL无菌生理盐水稀释

13岁以上：
-吸入溶液0.5％（5 mg / mL）：2.5 mg（0.5 mL用2.5 mL无菌盐溶液稀释），每天雾化约三至四次，持续约5至15分钟

用途：缓解可逆性阻塞性气道疾病和急性支气管痉挛发作的患者的支气管痉挛

预防支气管痉挛的常用儿科剂量

少于4年：未标明

4岁或以上：
-吸入粉剂：运动前15至30分钟口服2次吸入（180 mcg）
-吸入胶囊：运动前15分钟吸入1次（200 mcg）

用途：预防运动引起的支气管痉挛

哮喘的常规儿科剂量-维护

吸入粉剂和胶囊剂：
少于4年：未标明
4岁或以上：
-吸入粉剂：每4至6小时口服1或2次吸入（90或180 mcg）
-吸入胶囊：每4至6个小时口服1次吸入（200 mcg）。每日总剂量不应超过4次吸入（800 mcg）。

雾化吸入溶液：
少于2年：未标明
2至12年：
-少于15千克：雾化剂量为0.1至0.15毫克/千克/剂量（1.25毫克或0.63毫克吸入溶液的3毫升单位剂量小瓶）。给药前，应在无菌生理盐水中将适当体积的0.5％吸入溶液稀释至总计3 mL。剂量不应超过2.5毫克，每天三至四次。
-15公斤或以上：2.5毫克（1个0.0083％的3毫升单位剂量小瓶），每天约三到四次通过雾化，持续约5至15分钟。 0.5％的吸入溶液应用2.5 mL无菌生理盐水稀释

13岁以上：
-吸入溶液0.5％（5 mg / mL）：2.5 mg（0.5 mL用2.5 mL无菌盐水溶液稀释），每天雾化约三至四次，每次约5至15分钟。

口服片剂：
少于6年：未标明
6至12年：
-速释片：初始剂量：每天2次，口服3或4次。剂量可以逐步谨慎地增加，但不要超过24毫克/天（分次服用）。
-缓释片剂：初始剂量：每12小时口服4 mg。在监督医师的控制下，剂量应谨慎逐步增加至最大24毫克/天，分次服用（例如，每12小时一次）。

13岁以上：
-速释片：初始剂量：每天3或4次口服2 mg或4 mg。可以谨慎地逐步增加剂量，直至每天耐受四次，最大剂量为8毫克（最大32毫克/天）。
-缓释片剂：初始剂量：每12小时口服4 mg或8 mg。在监督医师的控制下，剂量可以谨慎地逐步增加至最大32毫克/天，分次服用（例如，每12小时一次）。

口服糖浆：
-少于2年：未标明
-2至5年：初始剂量：每天口服3次，每次0.1 mg / kg（不超过2 mg）。剂量可以逐步增加到每天两次，每次0.2 mg / kg。每天不应超过3次的最大剂量4 mg。
-6至14岁：初始剂量：每天2次，口服3或4次。剂量可以逐步谨慎地增加，但不得超过24毫克/天（分次服用）。
-15岁或15岁以上：初始剂量：每天2毫克或4毫克口服，三至四次。可以谨慎地逐步增加剂量，每天最多四次，每次最多8 mg。

用途：治疗或预防由支气管痉挛是复杂因素的支气管哮喘，慢性支气管炎和其他慢性支气管肺部疾病引起的支气管痉挛

慢性阻塞性肺疾病的常用儿科剂量-维持

吸入粉剂和胶囊剂：
少于4年：未标明
4岁或以上：
-吸入粉剂：每4至6小时口服1或2次吸入（90或180 mcg）
-吸入胶囊：每4至6个小时口服1次吸入（200 mcg）。每日总剂量不应超过4次吸入（800 mcg）。

雾化吸入溶液：
少于2年：未标明
2至12年：
-少于15千克：雾化剂量为0.1至0.15毫克/千克/剂量（1.25毫克或0.63毫克吸入溶液的3毫升单位剂量小瓶）。给药前，应在无菌生理盐水中将适当体积的0.5％吸入溶液稀释至总计3 mL。剂量不应超过2.5毫克，每天三至四次。
-15公斤或以上：2.5毫克（1个0.0083％的3毫升单位剂量小瓶），每天约三到四次通过雾化，持续约5至15分钟。 0.5％的吸入溶液应用2.5 mL无菌生理盐水稀释

13岁以上：
-吸入溶液0.5％（5 mg / mL）：2.5 mg（0.5 mL用2.5 mL无菌盐水溶液稀释），每天雾化约三至四次，每次约5至15分钟。

口服片剂：
少于6年：未标明
6至12年：
-速释片：初始剂量：每天2次，口服3或4次。剂量可以逐步谨慎地增加，但不要超过24毫克/天（分次服用）。
-缓释片剂：初始剂量：每12小时口服4 mg。在监督医师的控制下，剂量应谨慎逐步增加至最大24毫克/天，分次服用（例如，每12小时一次）。

13岁以上：
-速释片：初始剂量：每天3或4次口服2 mg或4 mg。可以谨慎地逐步增加剂量，直至每天耐受四次，最大剂量为8毫克（最大32毫克/天）。
-缓释片剂：初始剂量：每12小时口服4 mg或8 mg。在监督医师的控制下，剂量可以谨慎地逐步增加至最大32毫克/天，分次服用（例如，每12小时一次）。

口服糖浆：
-少于2年：未标明
-2至5年：初始剂量：每天口服3次，每次0.1 mg / kg（不超过2 mg）。剂量可以逐步增加到每天两次，每次0.2 mg / kg。每天不应超过3次的最大剂量4 mg。
-6至14岁：初始剂量：每天2次，口服3或4次。剂量可以逐步谨慎地增加，但不得超过24毫克/天（分次服用）。
-15岁或15岁以上：初始剂量：每天2毫克或4毫克口服，三至四次。可以谨慎地逐步增加剂量，每天最多四次，每次最多8 mg。

用途：治疗或预防由支气管痉挛是复杂因素的支气管哮喘，慢性支气管炎和其他慢性支气管肺部疾病引起的支气管痉挛

用于可逆性气道疾病的常用儿科剂量-维护

吸入粉剂和胶囊剂：
少于4年：未标明
4岁或以上：
-吸入粉剂：每4至6小时口服1或2次吸入（90或180 mcg）
-吸入胶囊：每4至6个小时口服1次吸入（200 mcg）。每日总剂量不应超过4次吸入（800 mcg）。

雾化吸入溶液：
少于2年：未标明
2至12年：
-少于15千克：雾化剂量为0.1至0.15毫克/千克/剂量（1.25毫克或0.63毫克吸入溶液的3毫升单位剂量小瓶）。给药前，应在无菌生理盐水中将适当体积的0.5％吸入溶液稀释至总计3 mL。每日剂量不应超过2.5毫克，三至四次。
-15公斤或以上：2.5毫克（1个0.0083％的3毫升单位剂量小瓶），每天约三到四次通过雾化，持续约5至15分钟。 0.5％的吸入溶液应用2.5 mL无菌生理盐水稀释

13岁以上：
-吸入溶液0.5％（5 mg / mL）：2.5 mg（0.5 mL用2.5 mL无菌盐水溶液稀释），每天雾化约三至四次，每次约5至15分钟。

口服片剂：
少于6年：未标明
6至12年：
-速释片：初始剂量：每天2次，口服3或4次。剂量可以逐步谨慎地增加，但不要超过24毫克/天（分次服用）。
-缓释片剂：初始剂量：每12小时口服4 mg。在监督医师的控制下，剂量应谨慎逐步增加至最大24毫克/天，分次服用（例如，每12小时一次）。

13岁以上：
-速释片：初始剂量：每天3或4次口服2 mg或4 mg。可以谨慎地逐步增加剂量，直至每天耐受四次，最大剂量为8毫克（最大32毫克/天）。
-缓释片剂：初始剂量：每12小时口服4 mg或8 mg。在监督医师的控制下，剂量可以谨慎地逐步增加至最大32毫克/天，分次服用（例如，每12小时一次）。

口服糖浆：
-少于2年：未标明
-2至5年：初始剂量：每天口服3次，每次0.1 mg / kg（不超过2 mg）。剂量可以逐步增加到每天两次，每次0.2 mg / kg。每天不应超过3次的最大剂量4 mg。
-6至14岁：初始剂量：每天2次，口服3或4次。剂量可以逐步谨慎地增加，但不得超过24毫克/天（分次服用）。
-15岁或15岁以上：初始剂量：每天2毫克或4毫克口服，三至四次。可以谨慎地逐步增加剂量，每天最多四次，每次最多8 mg。

用途：治疗或预防由支气管痉挛是复杂因素的支气管哮喘，慢性支气管炎和其他慢性支气管肺部疾病引起的支气管痉挛

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

吸入溶液和口服糖浆：
2岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

吸入粉剂和吸入胶囊：
未确定4岁以下患者的安全性和疗效。

立即和延长释放口服片剂：
未确定6岁以下患者的安全性和有效性。

静脉输液：
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-吸入溶液，粉剂和胶囊仅用于口服吸入。
-不建议更频繁地给药或大量吸入。
-不应咀嚼或压碎口服片剂；片剂应完全与液体一起吞服。
-请参考制造商的产品信息以获取使用说明。

吸入粉剂HFA ：
-在首次使用吸入器，超过两周未使用吸入器或将吸入器掉下时，应首先将其吸入。
-要进行上底漆，请将4股喷雾剂从面部释放到空气中，并在每次喷雾之前充分摇匀。
-为确保正确加料并防止执行器孔口堵塞，请用温水清洗执行器，并使其至少每周一次完全风干。

吸入粉RESPICLICK ：
-吸入器不需要灌注。
-始终保持吸入器清洁干燥。切勿将吸入器的任何部分冲洗或放入水中。

从口服速释产品切换到缓释产品：
-每12小时1片4 mg缓释片的给药相当于每6小时1片2 mg速释片。该方案的倍数直至最大推荐每日剂量也适用。

患者建议：
-其他吸入药物和哮喘药物应仅在医师服药时按照医生的指示服用。
-如果缓解短效的支气管扩张药治疗效果较差或需要比平常更多的吸入，请寻求医学建议。不要增加剂量或其给药频率。

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2019年11月20日。