4006-776-356 出国就医服务电话

获取国外舒马曲坦琥珀酸酯药品价格,使用等信息,最快 24 小时回馈

出境医 / 海外药品 / 舒马曲坦琥珀酸酯

舒马曲坦琥珀酸酯

药品类别 抗偏头痛药

介绍

选择性血清素(5-羟色胺; 5-HT)1B和1D受体激动剂(“曲普坦”)。 1 2 3 4 5 6 7 8 223 224 268

舒马曲坦琥珀酸酯的用途

血管性头痛

有或没有先兆的偏头痛发作的急性治疗。 1 2 3 6 7 8 9 10 13 48 80 145 148 184 195 214 217 225 225 249 279 280

Sub-Q用于丛集性头痛发作的急性治疗。 1 2 49 75 183 184 185 210 214 279 280尚未确定口服或鼻内舒马曲坦的安全性和有效性。 148 249

建议用于偏瘫或基底偏头痛的治疗或预防偏头痛或丛集性头痛。 1 7 114 158

舒马曲坦琥珀酸酯剂量和给药

行政

口服,鼻内或亚Q注射。 1 12 148 249管理IM或IV;静脉内给药可能引起冠状血管痉挛。 1 13 40 90 236 237 279 280已作为离子电渗透皮系统给药;但是,由于严重的应用程序站点反应,市场营销被暂停。 286 287 (请参阅“谨慎注意本地效应”。)

为获得最大缓解,偏头痛发作后应尽快开始治疗。 50 92 108 124 148 180 237

口头管理

口服舒马普坦片,并补充液体;吞咽片整个。 148

与食物一起或不与食物一起服用舒马曲坦/萘普生固定组合片剂;不要分裂,挤压或咀嚼。 281

鼻内给药

鼻腔内一次喷入1个鼻孔。 249

鼻液单元仅包含1喷雾剂;使用前请勿测试。 249

要进行管理,请在使用前将其从包装中取出。 249坐下时,轻轻吹鼻以清除鼻腔。 249保持头部直立,并用食指轻轻闭合1个鼻孔;通过嘴轻轻地呼气。 249用另一只手握住单元,其拇指支撑在喷嘴的底部,食指和中指的两侧。 249将喷嘴插入约1/2英寸的开口鼻孔中。 249在通过鼻子(闭口)轻轻吸入的同时,用力按压柱塞以释放喷雾。 249从鼻孔中移出喷嘴,同时保持头部水平10-20秒,然后通过鼻子轻轻吸气并通过嘴呼气;不要深吸气。 249使用前,请参阅制造商提供的管理说明。 249

Sub-Q管理

通过sub-Q注射进行管理。 1 279 280

请勿管理IM或IV;静脉内给药可能引起冠状血管痉挛。 1 13 40 90 236 237 279 280

可使用自动注射装置来促进4或6毫克剂量的自我给药。 1 279 280

用于预装药筒的注射笔(每个药筒含4或6毫克剂量):针刺入约5–6毫米(¼英寸);使用皮肤和皮下厚度合适的注射部位以适应针头的长度(例如,大腿外侧,上臂)。 1 284

预装的注射笔(含6毫克剂量):激活设备后,针头伸出¼英寸;使用皮肤和皮下厚度合适的注射部位以适应针头的长度(例如,大腿外侧,上臂)。 279

预装无针注射装置(含6毫克剂量):在腹部(避免在脐周围2英寸的区域)或大腿上使用具有足够皮下厚度的给药部位,以适应溶液渗入皮下空间的需要。 280避免在上臂使用给药部位,因为给药剂量可能不是最佳的。 280

对于接受4或6 mg以外剂量的患者,仅应使用包含6 mg / 0.5 mL的单剂量药瓶来提供所需剂量。 1个

剂量

可用舒马曲坦(鼻溶液)和舒马曲坦琥珀酸酯(片剂和注射剂);用舒马曲坦表示的剂量。 1 148 249

在对第一个剂量无反应后,应在第二个剂量给予之前重新考虑偏头痛的诊断。 1 148 249

大人

血管性头痛
偏头痛
口服(舒马普坦)

单次剂量为25、50或100毫克。 148个性化剂量选择,权衡50或100毫克剂量可能带来的益处(更大的有效性)和风险(增加的不良反应); 100毫克剂量可能无法提供比50毫克剂量大得多的效果。 148

如果在初始剂量后头痛复发或出现部分反应,则可以以≥2小时的间隔进行额外的口服剂量,最大每日口服剂量为200 mg。 148

如果头痛的初始子Q剂量之后再次出现,附加的口服剂量可以在间隔每日施用≥2小时,至多100毫克的最大口服剂量。 148

口服(舒马曲坦/萘普生)

单剂量舒马曲坦85毫克(与萘普生钠500毫克)。 281

大于1剂量的疗效尚未确定。 281如果第二次给药,则在第一和第二次给药之间要经过≥2小时。 281

鼻内

单次剂量为5、10或20 mg;个性化剂量选择,权衡20 mg剂量可能带来的益处(更大的有效性)和风险(增加的不良反应)。 249剂> 20 mg,无其他益处。 249

要达到10毫克的剂量,请在每个鼻孔中单独使用5毫克的剂量。 249

如果头痛再次发作,则可在2小时后重复一次剂量,最大剂量为每天40 mg。 249

子Q

单次剂量≤6mg。 1如果6毫克剂量会出现剂量限制的不良反应,则可以给予更低的剂量(例如1-5毫克)。

如果头痛复发,6毫克子Q剂量可以一次之后≥1小时或附加口服剂量重复可以在间隔施用≥2小时,至多100毫克每日的最大口服剂量。 1 148

如果患者对最初的6毫克剂量无反应,则增加剂量不太可能带来益处。 2 3 6 7 8 9 174 176 181 236 237

丛集性头痛
子Q

单次剂量≤6mg。 1制造商指出,<6 mg剂量的疗效尚未确立;然而,如图1所示,一些患者可能会从这种较低的剂量(例如3 mg)中获益。 13 210 285

如果头痛再次发作,≥1小时后可重复6 mg剂量一次,在任何24小时内最大剂量为12 mg。 1个

如果患者对最初的6毫克剂量无反应,则增加剂量不太可能带来益处。 1 2 3 6 7 8 9 174 176 181 236 237

限度

大人

血管性头痛
偏头痛
口服(舒马普坦)

每天最大200毫克;如果遵循低于Q的初始剂量,则每天不得超过100 mg。 148

尚未确定每30天平均治疗4例以上头痛的安全性。 148

口服(舒马曲坦/萘普生)

任何24小时内最多2剂(舒马普坦总剂量170毫克)。 281

尚未确定每30天平均治疗5例以上头痛的安全性。 281

鼻内

每天最多40毫克。 249

尚未确定每30天平均治疗4例以上头痛的安全性。 249

子Q

单剂量最大6毫克;在任何24小时内,剂量均不得超过12 mg(即,相距≥1小时的两次6 mg剂量)。 1个

丛集性头痛
子Q

单剂量最大6毫克;在任何24小时内,剂量均不得超过12 mg(即,相距≥1小时的两次6 mg剂量)。 1个

特殊人群

肝功能不全

严重肝功能不全的患者禁用。 1 148 249

肝功能不全患者口服后生物利用度无法预测的增加。 148如果在这些患者中建议口服治疗,则单剂量不要超过50 mg。 148避免使用包含舒马曲坦85 mg和萘普生钠500 mg的固定组合片剂,因为舒马曲坦的剂量无法适当调整。 281

老年患者

谨慎选择剂量,通常从剂量范围的低端开始。 1个

舒马曲坦琥珀酸酯的注意事项

禁忌症

  • 缺血性心脏病(例如心绞痛,MI史,记录的无症状性缺血)。 1 148 249

  • 冠状动脉血管痉挛(例如,Prinzmetal变异型心绞痛)。 1 148 249

  • Wolff-Parkinson-White综合征或与其他辅助途径传导障碍相关的心律不齐。 1个

  • 高血压不受控制。 1 148 249

  • 其他严重的基础心血管疾病。 148 249

  • 中风或TIA病史。 1 148 249

  • 周围血管疾病或缺血性肠病。 1 148 249

  • 偏瘫或基底偏头痛。 1 148 249

  • 在之前的24小时内用另一种5-HT 1受体激动剂或麦角生物碱进行治疗。 1 148 249 (请参见相互作用下的特定药物。)

  • 同时或近期(2周内)用MAO-A抑制剂治疗。 1 148 249

  • 严重肝损害。 1 148 249

  • 已知对舒马曲坦或制剂中任何成分的超敏反应。 1 148 249

警告/注意事项

偏头痛的仔细诊断

仅在明确诊断为偏头痛的患者中使用口服或鼻内舒马普坦。 148 249仅在已明确诊断出偏头痛或丛集性头痛的患者中使用舒马普坦sub-Q。 1个

如果使用舒马曲坦治疗的首次偏头痛发作对药物无效,请在使用舒马曲坦治疗后续发作之前重新考虑诊断。 1个

在将舒马普坦用于先前未诊断为偏头痛或丛集性头痛或非典型症状的患者之前,应排除其他潜在的严重神经系统疾病。 1 61 148 236 237 249

心脏效应

可能存在心肌缺血和/或梗塞和冠状动脉痉挛,即使在无CAD史的患者中也是如此。 1 148 249缺血性或血管痉挛性心脏病患者禁忌。 1 148 249

可能致命或危及生命的心律失常(例如,室性心动过速或心律失常)。 1 148 249如果发生此类干扰,请中止。 1个

患有Wolff-Parkinson-White综合征或与其他辅助途径传导障碍相关的心律不齐的患者禁用。 1个

前皮层,咽喉,颈部和下巴的紧绷,疼痛,压力和沉重经常发生,但通常起源于非心脏性。 1 148 249制造商声明,如果患者处于高心脏风险中,则应进行心血管评估。 1个

接受舒马普坦治疗后有心绞痛症状的患者应在接受其他剂量之前评估是否存在CAD或易患Prinzmetal变异型心绞痛; 1 148 249如果恢复给药并再次出现此类体征或症状,建议进行心电图评估。 148 249

有CAD风险的患者

在患有多种心血管危险因素的患者(例如,绝经后妇女;年龄大于40岁的男性;具有高血压,高胆固醇血症,吸烟,肥胖,糖尿病,CAD家族史等危险因素的患者)开始治疗之前,进行心血管评估以前未接受5-HT 1受体激动剂治疗。 1 34 148 164 249

如果评估提供了CAD或冠状动脉痉挛的证据,请不要服用该药物。 1 148 249

如果评估结果令人满意,请考虑在医学监督下给予初始剂量,然后立即进行ECG。 1 40 148 236 237 249

如果患有间歇性长期治疗,建议对有CAD危险因素的患者进行定期心血管评估。 1 148 236 237 249

脑血管事件

可能发生脑或蛛网膜下腔出血和中风,有时致命。 1 148 249 (请参见谨慎处理偏头痛的仔细诊断。)如果发生脑血管事件,请停止治疗。 1个

偏头痛患者可能会增加某些脑血管事件(例如中风,出血,TIA)的风险。 1 148 249

其他血管痉挛作用

可能的非冠状血管痉挛反应(例如,周围血管缺血,胃肠道缺血和有腹痛和血性腹泻的梗塞,脾梗塞,雷诺氏综合征);在接受5-HT 1受体激动剂的患者中,极少发生短暂或永久性失明以及部分视力丧失的报道。 1 148 249

如果在给药后出现提示血管痉挛的体征或症状,请评估患者以排除血管痉挛反应,然后再给药。 1 6 8 148 249

高血压作用

据报道,有或没有高血压病史的患者很少出现血压的大幅升高,包括高血压危机和器官系统的急性损害。 1 148 249

在控制性高血压患者中应谨慎使用,因为可能会短暂升高BP和周围血管阻力。 3 11 148 249 (请参阅警告中的禁忌症。)

监测所有接受药物治疗的患者的血压。 1个

血清素综合症

在接受5-HT 1受体激动剂的患者中,特别是在同时接受SSRI或SNRI的患者中,报告了潜在威胁生命的血清素综合症。 1 148 249 272 (参见相互作用中的特殊药物。)同时接受MAO抑制剂或三环抗抑郁药的患者也可能发生。 1个

症状可能包括精神状态变化(例如,躁动,幻觉,昏迷),自主神经不稳定(例如,心动过速,不稳定的BP,体温过高),神经肌肉畸变(例如,反射亢进,不协调)和/或胃肠道症状(例如,恶心,呕吐) ,腹泻)。 1 148 249 272

如果出现5-羟色胺综合征的表现,则停止舒马曲坦和任何同时使用的血清素能药物,并开始支持和对症治疗。 1 148 249 278

药物滥用头痛

过度使用指示用于治疗急性偏头痛的药物(例如,每月≥10天定期使用5-HT 1受体激动剂,麦角胺,鸦片制剂或某些止痛药组合)可能会导致类似偏头痛的日常头痛或偏头痛发作的频率明显增加。 1 148 249 276 277

排毒,包括停药;戒断症状的治疗(例如,头痛的暂时性恶化);并且可能需要进行预防性偏头痛治疗。 1 148 249 276 277

局部效应

鼻内给药后,可能对鼻子和喉咙产生短暂刺激(例如灼热,麻木,感觉异常,分泌物,疼痛/酸痛),有时甚至是剧烈刺激;症状通常在不到2小时内消失。 249长期和反复使用对鼻和/或呼吸道粘膜的影响尚未得到系统评估。 249

在舒马曲坦离子电渗透皮系统的应用部位报告了烧伤和疤痕(Zecuity )。 286 287反应包括严重的红斑,皮肤破裂,起泡或贴边,烧伤或疤痕,皮肤变色,严重的疼痛,瘙痒和灼热感。 286 287许多病例可在数小时至数周内消退,但几个月后仍未解决某些反应,通常是皮肤变色。 286制造商自愿中止配方的销售。 286 287

敏感性反应

超敏反应(例如过敏反应/类过敏反应),可能威胁生命或致命,很少报告;对多种过敏原敏感的病史患者的风险增加。 1 148 249

癫痫发作

癫痫发作报告很少;有癫痫病史或癫痫发作阈值降低相关疾病的患者慎用。 1 148 249

视觉效果

据报道狗角膜混浊和角膜上皮缺损。 1 148 249

固定组合的使用

当与萘普生固定组合使用时,请考虑与萘普生有关的注意事项,预防措施和禁忌症。 281

特定人群

怀孕

C类1 148 249

哺乳期

分布到人乳中。 14 40 148 242 249 279 280 283注意:如果使用舒马普坦,请小心。 279 280接受低于Q剂量的药物后,在8小时内释放并丢弃所有牛奶,可以最大程度地减少接触分配到牛奶中的有限数量的药物。 242 283制造商建议在接受舒马普坦口服片剂或鼻喷雾剂后12小时内避免母乳喂养。 148 249

儿科用

未满18岁儿童的安全性和有效性; 1 12 148 236 237 249不推荐使用。 1 148 249报告接受舒马普坦治疗的儿童出现严重不良事件。 1 148 249

老人用

≥65岁患者的经验不足,无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同。 1个

血压升高的可能性更大;考虑增加老年患者CAD的风险。 1 148 249 (请参阅“小心时的心脏效应”。)

谨慎选择剂量。 1考虑到老年人观察到肝,肾和/或心脏功能下降以及伴随疾病和药物治疗的频率更高。 1个

肝功能不全

严重肝功能不全的患者禁用。 1 148 249

由于肝脏在舒马曲坦的口服系统清除前具有重要作用,因此如果认为对肝功能不全的患者建议口服治疗,建议调整剂量。 148 (请参阅剂量和给药方法对肝功能的损害。)

亚-Q舒马曲坦的药代动力学在中度肝功能不全患者中基本没有改变。 1个

常见不良反应

口服治疗时,胸部/颈部/喉咙/下颌的疼痛/压力感,感觉异常,冷热感,全身乏力/疲劳,眩晕。 148

鼻内治疗,味觉障碍,恶心,呕吐,鼻腔疾病/不适或鼻窦。 249

配合亚Q疗法,注射部位有反应;非典型感觉(例如刺痛,温暖/灼热感,灼热,沉重感,压力,紧绷感,麻木感,感觉异常);头晕/眩晕;潮红喉咙,下巴,鼻窦或鼻腔不适;虚弱,颈部疼痛/僵硬,肌痛;嗜睡/镇静;头痛;出汗;胸部不适(紧绷,压力);恶心和呕吐。 1个

舒马曲坦琥珀酸酯的相互作用

在体外主要通过MAO-A同工酶代谢。 148

蛋白结合药物

尚未评估其他药物对蛋白质结合的影响, 1但由于舒马曲坦的蛋白质结合水平低,预计影响很小。 148 249

特殊药物

药品

相互作用

评论

对乙酰氨基酚

口服舒马曲坦预处理,然后对乙酰氨基酚影响速率,但不超过8小时对乙酰氨基酚吸收的程度187

口服舒马曲坦前30分钟服用酒精不会影响舒马曲坦的药代动力学44 45 148 236

阿米替林

并用不影响舒马普坦疗效40 62

抗抑郁药,SSRI(例如西酞普兰,依西酞普兰,氟西汀,氟伏沙明,帕罗西汀,舍曲林)和SNRI(例如度洛西汀,文拉法辛)

可能危及生命的五羟色胺综合征1 148 249 272

伴随使用时要仔细观察,尤其是在治疗开始,剂量增加或开始使用另一种血清素能药物时272

麦角生物碱(例如麦角胺,二氢麦角胺,甲基麦角麦角[在美国不再销售])

加血管痉挛的影响1 148 249

在24小时内使用禁忌1 148 249

5-HT 1受体激动剂

加血管痉挛的影响1 148 249

在24小时内使用禁忌1 148 249

MAO抑制剂

MAO-A抑制剂会降低舒马曲坦的清除率,导致全身暴露量大幅增加;使用MAO-B抑制剂对舒马曲坦代谢没有实质影响1 148 249

禁忌在2周内使用MAO-A抑制剂1 26 37 148 157 236 236 249

普萘洛尔

并用不会影响舒马普坦的疗效。 40 62普萘洛尔预处理不会改变口服舒马曲坦的药代动力学或药效学62

维拉帕米

并用不影响舒马普坦疗效40 62

木洛唑啉

鼻内舒马曲坦治疗前15分钟将木洛美唑啉局部应用到鼻粘膜并不影响舒马曲坦的药代动力学249

舒马曲坦琥珀酸酯药代动力学

吸收性

生物利用度

口服,鼻内或亚Q给药后迅速吸收,血浆最高浓度分别在约0.5-5小时,0.8-1.8小时或5-20分钟内达到。 1 2 3 13 45 61 78 79 89 96 123 146 148 166 168 236 280

次Q施用后的生物利用度平均是IV施用后的生物利用度的97%;口服或鼻内给药后1 44的生物利用度平均分别仅分别约为15%或17%,这主要是由于系统前代谢,部分是由于吸收不完全。 2 13 14 44 45 61 89 146 148 166 168 249

偏头痛发作期间可能发生的胃淤滞对口服吸收影响不大, 3 13 45 146,但达到峰值浓度的时间延长了约30分钟。 3 13 45 96 146 148 148次Q注射后或与萘普生钠固定联合口服给药后,在偏头痛发作和无痛发作期间的药代动力学似乎相似。 1 281

口服舒马普坦85 mg /萘普生钠500 mg(固定组合)或单独使用舒马普坦100 mg会导致舒马曲坦的峰值浓度和AUC相似;当以固定组合形式给药时,达到峰值浓度的时间缩短了约30分钟。 281

通过注射笔进行亚Q注射或在三角肌区域或大腿内手动注射后,达到峰值浓度的时间和吸收的药物量不受注射部位或技术的影响。 1 279

通过无针装置在腹部或大腿部位进行亚Q给药后,峰值浓度和达到峰值浓度的时间相似;在上臂部位使用此技术进行给药可能会导致次优剂量的输送。 280

特殊人群

在肝功能不全的患者中,口服后的生物利用度可能会明显增加。 148在一项小型研究中,与健康成人相比,口服AUC和峰值血浆浓度增加了约70%,并且达到峰值血浆浓度的时间在口服后40分钟出现。 13 44 148 236

中度肝功能损害并未改变舒马普坦亚Q的药代动力学。 1严重肝功能损害对舒马曲坦亚Q药代动力学的影响尚未确定。 1个

发病时间

口服后,偏头痛症状的缓解通常在单剂量(25-100 mg) 92 148 162 178 191 191毫克后的1-3小时内出现,在3-6个小时内达到最大的疼痛缓解。 148 178 191

鼻内给药后,在10毫克,20毫克或40毫克剂量后30分钟内头痛会缓解。 123 243

在进行Q次给药后,中度至重度偏头痛的患者通常在10-34分钟内开始缓解疼痛,最大缓解时间为1-2小时。 1 8 9 13 47 56 162 176 181缓解性发作通常在丛集性头痛患者的4-7分钟内发生,此后不久头痛就会缓解。 40 49 75 184

餐饮

食物不会明显影响口服生物利用度,但会延长达到峰值浓度的时间。 2 13 44 148 281

分配

程度

次Q给药后迅速广泛地分布到人体组织中。 1 14 146 148 168

分配到人乳中; 1 148只少量通过体外被动转运穿过胎盘。 235

血浆蛋白结合

大约14–21%。 1 14 45 148

消除

代谢

在肝脏和胃肠道中代谢的主要是惰性吲哚乙酸代谢产物和其他次要代谢产物; 1 2 3 13 14 104 148 166主要通过MAO-A同工酶在体外代谢。 1 37 48 148

淘汰路线

口服后,尿液(57-60%)和粪便(37-40%)排泄。分别只有3%和9%的剂量作为未改变的药物排泄在尿液和粪便中。 14 45 148 13 45 148 166 168在进行次Q给药后,大约22或38-53%的剂量分别未改变或作为吲哚乙酸代谢产物排泄到尿液中; 1 45 168 0.6和3.3%的剂量分别作为未改变的药物和吲哚乙酸代谢物排泄在粪便中。 2 13 14 45

半衰期

1.5–2.6小时。 1 6 44 45 78 79 89 91 148 166 168 249 280 281

特殊人群

在肾功能不全的患者中,未评估药代动力学,但由于药物主要代谢成无活性的代谢物,因此预期的临床效果很小。 1 148 249

稳定性

存储

口服

平板电脑

舒马普坦:2–30°C。 148

Sumatriptan /萘普生:25°C(可能暴露于15–30°C)。 281用干燥剂包存放在原始容器中;不要重新包装。 281

鼻内

2–30°C;避光。 249

肠胃外

注射

药瓶,药瓶:2–30°C;避光。 1个

预填充的注射笔:25°C(可能暴露于15–30°C);避光不要冷藏。 279

预装无针设备:20–25°C(可能暴露于15–30°C);不要冻结。 280

动作

  • 与5-HT 1型受体(可能是5-HT 1B和5-HT 1D亚型)具有高亲和力。 1 2 3 4 5 6 7 8 223 224

  • 没有建立确切的行动机制; 4 6 9 13 77 87可通过选择性收缩某些大颅血管和/或抑制中枢神经系统炎症来缓解偏头痛和丛集性头痛。 1 2 3 6 7 9 10 13 47 66 73 77 88 110 119 131 177 184 186 217 236 237

给病人的建议

  • 发生严重的心血管或脑血管事件(例如,MI,中风)或其他血管痉挛反应的风险。 1 148 249如果出现以下反应的症状(例如呼吸急促,虚弱,言语含糊,突然或严重的腹痛,看不清楚或胸,喉咙发紧,疼痛,压力或沉重,下颚或颈部)发生,并且在临床医生评估之前不再服用舒马普坦。 1 148 249

  • 有嗜睡或头晕的危险;建议患者避免进行需要精神上警觉的危险活动(例如,驾驶,操作机械),如果发生这种影响。 1 148 249

  • 如果出现表明超敏反应的症状(例如,呼吸急促,喘息,心,皮疹,荨麻疹,口,舌或喉咙肿胀),请立即联系临床医生。 1 148 249

  • 严格按照处方服用舒马曲坦的重要性。 1 148 249

  • 向患者提供制造商的患者信息副本的重要性。 1 148 249临床医生的重要性,在首次使用之前,请提供适当的说明以及自动注射设备或喷鼻剂随附的书面给药说明。 1 171 249 279 280

  • 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法,包括处方药和非处方药,草药补品以及任何伴随疾病(例如心血管疾病)的重要性。 1 148 249

  • 告知患者血清素综合症风险的重要性,尤其是同时使用舒马普坦和SSRI,SNRI,MAO抑制剂或三环类抗抑郁药时。 1 148 249 272如果出现5-羟色胺综合征的症状,应立即就医。 1 148 249 272

  • 过度使用指示用于治疗急性偏头痛的药物可能会加剧头痛;记录头痛频率和药物使用对监测治疗效果的重要性。 1 148 249 276

  • 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1 148 249

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 148 249(见注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得

苏马曲普坦

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

5毫克/0.1毫升*

伊米特雷克斯鼻喷雾剂

葛兰素史克

舒马普坦鼻喷雾剂

20毫克/0.1毫升*

伊米特雷克斯鼻喷雾剂

葛兰素史克

舒马普坦鼻喷雾剂

*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得

舒马普坦琥珀酸酯

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

薄膜衣片

25毫克(舒马曲坦)*

伊米特雷克斯

葛兰素史克

舒马普坦琥珀酸酯片

50毫克(舒马普坦)*

伊米特雷克斯

葛兰素史克

舒马普坦琥珀酸酯片

100毫克(舒马普坦)*

伊米特雷克斯

葛兰素史克

舒马普坦琥珀酸酯片

肠胃外

注射,仅用于皮下使用

每0.5毫升4毫克(舒马普坦)*

伊米特雷克斯(以0.5 mL的使用单位的注射笔筒提供)

葛兰素史克

舒马普坦琥珀酸酯注射液(以0.5 mL的单位使用剂量的注射笔筒提供)

每0.5毫升6毫克(舒马普坦)*

阿尔苏玛(在预灌装的一次性一次性0.5 mL注射笔中提供)

辉瑞

伊米特雷克斯(以0.5 mL的单位剂量注射笔筒和0.5 mL的单剂量小瓶提供)

葛兰素史克

SUMAtriptan Succinate注射液(以0.5毫升单位使用的注射笔筒和0.5毫升单剂量小瓶提供)

Sumavel (在预填充的一次性单次使用的0.5 mL无针输送装置中可用)

Zogenix

舒马普坦琥珀酸酯组合

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

薄膜衣片

85 mg(舒马普坦)与500 mg萘普生钠

特雷西美

葛兰素史克

AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,部分修订于2017年11月20日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,马里兰州贝塞斯达900号套房20814。

参考文献

1.葛兰素史克。伊米特雷克斯(琥珀酸舒马普坦)注射处方信息。北卡罗莱纳州三角研究园; 2012年10月

2. Hsu VD。舒马曲坦:一种用于治疗血管性头痛的新药。临床药物。 1992年; 11:919-29。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1334452?dopt=AbstractPlus

3.贝特曼DN。苏门曲普坦。柳叶刀。 1993年; 341:221-4。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8093509?dopt=AbstractPlus

4. Peroutka SJ。血清素受体亚型和神经精神疾病:专注于5-HT 1D和5-HT 3受体药物。 Pharmacol修订版。 1991年; 43:579-86。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1663621?dopt=AbstractPlus

5. MacIntyre PD,Bhargava B,Hogg KJ等。选择性5HT 1激动剂皮下舒马曲坦对全身,肺和冠状动脉循环的影响。流通量。 1993年; 87:401-5。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8381056?dopt=AbstractPlus

6. Fullerton T,Gengo FM。苏门曲普坦:一种选择性5-羟色胺受体激动剂,用于急性偏头痛的治疗。安Pharmacother 。 1992年; 26:800-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1319244?dopt=AbstractPlus

7. Anon。舒马曲坦偏头痛。 Med Lett药物治疗师。 1992年; 34:91-3。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1326077?dopt=AbstractPlus

8.法拉利医学博士和苏门答腊皮下国际研究小组。舒马曲坦治疗偏头痛发作。新英格兰医学杂志1991年; 325:316-21。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1647495?dopt=AbstractPlus

9. Cady RK,Wendt JK,Kirchner JR等。皮下舒马曲坦治疗急性偏头痛。贾玛1991年; 265:2831-5。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1851894?dopt=AbstractPlus

10. Friberg L,Olesen J,Iversen HK等。与大脑中动脉扩张相关的偏头痛:舒马普坦逆转。柳叶刀。 1991年; 338:13-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1676084?dopt=AbstractPlus

11. Fox AW,TE POE。舒马曲坦的使用和安全。临床药物。 1993年; 12:258。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8384541?dopt=AbstractPlus

12.葛兰素公司,北卡罗莱纳州三角研究园:个人交流。

13. Plosker GL,McTavish D. Sumatriptan:在偏头痛和丛集性头痛的急性治疗中对其药理学和治疗功效的重新评估。毒品。 1994年; 47:622-51。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7516861?dopt=AbstractPlus

14. Dixon CM,Saynor DA,Andrew PD等。舒马曲坦在实验动物和人类中的处置。药物代谢分配。 1993年; 21:761-9。

15. Dechant KL,Clissold SP。苏门曲普坦:其在偏头痛和丛集性头痛的急性治疗中的药效学和药代动力学特性以及治疗效果的综述。毒品。 1992年; 43:776-98。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1379152?dopt=AbstractPlus

16.达西·PF。舒马普坦的不良药物反应(ADR)问题。国际制药杂志1992年; 6:264-5。

17.达西·PF。英国药物安全委员会的警告:舒马普坦引起的胸痛。国际制药杂志1992年; 6:217-8。

18.Willett F,Curzen N,Adams J等。皮下舒马曲坦引起的冠状血管痉挛。英国医学杂志1992年; 304:1415。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1320974?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1882171&blobtype=pdf

19. Price LH,Charney DS,Delgado PL等。锂的治疗和5-羟色胺功能。心理根。 1989年; 46:13-9。

20. Castle WM,西蒙斯VE。冠状动脉痉挛和舒马曲坦。英国医学杂志1992年; 305:117-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1322216?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1882599&blobtype=pdf

21. Stricker BHC。冠状动脉痉挛和舒马曲坦。英国医学杂志1992年; 305:118。

22.Inman W,Kubota K.注射舒马曲坦后的心肺窘迫。英国医学杂志1992年; 305:714。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1327369?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1882911&blobtype=pdf

23. Curtin T,布鲁克斯AP,Roberts JA。注射舒马曲坦后的心肺窘迫。英国医学杂志1992年; 305:713-4。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1327368?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1882941&blobtype=pdf

24.朝圣者AJ,劳埃德DK,西蒙斯VE。注射舒马曲坦后的心肺窘迫。 Br Med J. 1992; 305:714。信件。 (IDIS 302439)

25. Lloyd DK,Pilgrim AJ,西蒙斯VE。冠状动脉痉挛和舒马曲坦。英国医学杂志1992年; 305:310-1。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1327366?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1882748&blobtype=pdf

26. Anon。新药:舒马曲坦。国际制药杂志1992年; 6:55-7。

27. Ottervanger JP,Paalman HJA,Boxma GL等。舒马曲坦透壁心肌梗死。柳叶刀。 1993年; 341:861-2。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8096565?dopt=AbstractPlus

28. Hillis WS,麦金太尔PD。苏门曲普坦和胸痛。柳叶刀。 1993年; 342:683。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8103169?dopt=AbstractPlus

29. Hillis WS,MacIntyre PD。苏门曲普坦和胸痛。柳叶刀。 1993年; 341:1564-5。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8099643?dopt=AbstractPlus

30. Ottervanger JP,Stricker BHC。苏门曲普坦和胸痛。柳叶刀。 1993年; 342:176。

31.切斯特AH,奥尼尔·GS,雅各布·MH。苏门曲普坦和缺血性心脏病。柳叶刀。 1993年; 341:1419-20。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8098831?dopt=AbstractPlus

32.西萨克斯纳州巴克斯(Bax WA),公关。苏门曲普坦和缺血性心脏病。柳叶刀。 1993年; 341:1420。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8098832?dopt=AbstractPlus

33. Myerburg RJ,Kessler KM,Mallon SM等。冠状动脉痉挛导致无症状性心肌缺血的危及生命的室性心律失常。新英格兰医学杂志1992年; 326:1451-5。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1574091?dopt=AbstractPlus

34. MacLean MR,Smith GCS,邓普顿AGB。与舒马曲坦相关的不良反应。柳叶刀。 1993年; 341:1092。

35. Lloyd DK,SimmonsV。与舒马普坦相关的不良反应。柳叶刀。 1993年; 341:1092。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8096981?dopt=AbstractPlus

36.Cavazos JE,Caress JB,Chilukuri VR等。苏门曲普坦诱发的矢状窦血栓形成中风。柳叶刀。 1994年; 343:1105-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7909130?dopt=AbstractPlus

37. Cerenex Pharmaceuticals,部门。北卡罗莱纳州三角研究园葛兰素公司的报告:个人交流。

38. Humphrey PPA,Feniuk W.抗偏头痛药物舒马曲坦的作用方式。趋势药理学。 1991年; 12:444-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1665260?dopt=AbstractPlus

39. TW Lovenberg,Erlander MG,BM Baron等。 5-HT 1E样大鼠和人类5-羟色胺受体基因的分子克隆和功能表达。美国国家自然科学委员会。 1993年; 90:2184-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8384716?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=46050&blobtype=pdf

40. Cerenex Pharmaceuticals,部门。北卡罗莱纳州三角研究园葛兰素公司的报告:个人交流。

41.Sullivan JT,KL Preston,Testa MP等。舒马普坦的心理活动和滥用潜力。临床药理学。 1992年; 52:635-42。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1333934?dopt=AbstractPlus

42.卢曼W,格雷RS。与舒马曲坦相关的不良反应。柳叶刀。 1993年; 341:1091-2。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8096980?dopt=AbstractPlus

43. Caekebeke JFV,法拉利医学博士,Zwetsloot CP等。抗偏头痛药物舒马曲坦在偏头痛发作期间可增加大型脑动脉的血流速度。神经病学。 1992年; 42:1522-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1322512?dopt=AbstractPlus

44.莱西LF,福勒PA。舒马曲坦的临床药理作用。头疼。 1993年; 13(增刊13):156。

45. Fowler PA,Lacey LF,Thomas M等。舒马普坦的临床药理,药代动力学和代谢。欧元神经元。 1991年; 31:291-4。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1653135?dopt=AbstractPlus

46. Dahlof C.舒马曲坦皮下注射和早期治疗后头痛复发。柳叶刀。 1992年; 340:909。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1357313?dopt=AbstractPlus

47.法拉利医学博士,萨克森州公关。舒马曲坦对人类的临床和实验作用。趋势药理学。 1993年; 14:129-33。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8390743?dopt=AbstractPlus

48. Anon。苏门曲普坦:偏头痛的新方法。毒药公牛。 1992年; 30:85-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1330474?dopt=AbstractPlus

49.苏门答腊类群头痛研究小组。舒马曲坦治疗急性丛集性头痛。新英格兰医学杂志1991年; 325:322-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1647496?dopt=AbstractPlus

50.劳埃德(Lloyd DK),朝圣者AJ。舒马曲坦和偏头痛的复发。柳叶刀。 1992年; 340:1110。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1357515?dopt=AbstractPlus

51. Blau JN。舒马曲坦和偏头痛的复发。柳叶刀。 1992年; 340:1110。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1357514?dopt=AbstractPlus

52. Black P,Caldwell J.对舒马曲坦的皮肤敏感性。新西兰医学杂志1994年; 107:20- 1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8295755?dopt=AbstractPlus

53. Sykes RS, Castle W, Palmer J. Sumatriptan-induced stroke in sagittal sinus thrombosis.柳叶刀。 1994年; 343:1299-300. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7910310?dopt=AbstractPlus

54. Carp H, Singh PJ, Vadhera R et al. Effects of the serotonin-receptor agonist sumatriptan on postdural puncture headache: report of six cases. Anesth Analg 。 1994年; 79:180-2. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8010433?dopt=AbstractPlus

55. Solbach MP, Waymer RS. Treatment of menstruation-associated migraine headache with subcutaneous sumatriptan. Obstet Gynecol . 1993年; 82:769-72. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8414324?dopt=AbstractPlus

56. Cady RK, Dexter J, Sargent JD et al. Efficacy of subcutaneous sumatriptan in repeated episodes of migraine.神经病学。 1993年; 43:1363-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8392150?dopt=AbstractPlus

57. Thomson AN, Arthur GP, Bergin PS et al. Subcutaneous sumatriptan in acute treatment of migraine: a multicentre New Zealand trial. NZ Med J . 1993年; 106:171-3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8389026?dopt=AbstractPlus

58. Bousser MG, d'Allens H, Richard A et al. Efficacy of subcutaneous sumatriptan in the acute treatment of early-morning migraine: a placebo-controlled trial. J Int Med . 1993年; 234:211-6.

59. Goadsby PJ, Zagami AS, Donnan GA et al. Oral sumatriptan in acute migraine.柳叶刀。 1991年; 338:782-3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1681162?dopt=AbstractPlus

60. Tfelt-Hansen P, Sperling B, Winter PDO'B. Transient additional effect of sumatriptan on ergotamine-induced constriction of peripheral arteries in man. Clin Pharmacol Ther . 1992年; 51:149.

61. Posner JB. Disorders of sensation: headache and other pain. In: Wyngaarden JB, Smith LH Jr, Bennett JC, eds. Cecil textbook of medicine. 19th ed. Philadelphia: WB Saunders Company; 1992:2116-24.

62. Scott AK, Walley T, Breckenridge AM et al. Lack of an interaction between propranolol and sumatriptan. Br J临床Pharmacol 。 1991年; 32:581-4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1659437?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1368634&blobtype=pdf

63. Kaube H, May A, Diener HC et al. Sumatriptan. BMJ . 1994年; 308:1573-4.

64. Osborne MJ, Austin RCT, Dawson KJ et al. Is there a problem with long term use of sumatriptan in acute migraine? Br Med J . 1994年; 308:113. (IDIS 325298)

65. den Boer MO, Somers JAE, Saxena PR. Lack of effect of the antimigraine drugs, sumatriptan, ergotamine and dihydroergotamine on arteriovenous anastomotic shunting in the dura mater of the pig. Br J药学。 1992年; 107:577-83. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1330188?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1907860&blobtype=pdf

66. Feniuk W, Humphrey PPA, Perren MJ. The selective carotid arterial vasoconstrictor action of GR43175 in anaesthetized dogs. Br J药学。 1989; 96:83-90. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2538184?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1854323&blobtype=pdf

67. Kaube H, Hoskin KL, Goadsby PJ. Inhibition by sumatriptan of central trigeminal neurones only after blood-brain barrier disruption. Br J药学。 1993年; 109:788-92. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8395298?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2175651&blobtype=pdf

68. den Boer MO, Villalón CM, Heiligers JPC et al. Role of 5-HT 1 -like receptors in the reduction of porcine cranial arteriovenous anastomotic shunting by sumatriptan. Br J药学。 1991年; 102:323-30. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1849764?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1918020&blobtype=pdf

69. Bax WA, Renzenbrink GJ, Van Heuven-Nolsen D et al. 5-HT receptors mediating contractions of the isolated human coronary artery. Eur J Pharmacol . 1993年; 239:203-10. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7693489?dopt=AbstractPlus

70. Perren MJ, Feniuk W, Humphrey PPA. The selective closure of feline carotid arteriovenous anastomoses (AVAs) by GR43175.头疼。 1989; 9(Suppl 9):41-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2544282?dopt=AbstractPlus

71. Goadsby PJ, Edvinsson L. The trigeminovascular system and migraine: studies characterizing cerebrovascular and neuropeptide changes seen in humans and cats. Ann Neurol . 1993年; 33:48-56. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8388188?dopt=AbstractPlus

72. Mathew NT, Dexter J, Couch J et al. Dose ranging efficacy and safety of subcutaneous sumatriptan in the acute treatment of migraine. Arch Neurol . 1992年; 49:1271-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1333181?dopt=AbstractPlus

73. Jansen I, Olesen J, Edvinsson L. 5-Hydroxytryptamine receptor characterization of human cerebral, middle meningeal and temporal arteries: regional differences. Acta Physiol Scand . 1993年; 147:141-50. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8386424?dopt=AbstractPlus

74. Nozaki K, Moskowitz MA, Boccalini P. CP-93,129, sumatriptan, dihydroergotamine block c-fos expression within rat trigeminal nucleus caudalis caused by chemical stimulation of the meninges. Br J药学。 1992年; 106:409-15. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1327382?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1907519&blobtype=pdf

75. Ekbom K, Monstad I, Prusinski A et al. Subcutaneous sumatriptan in the acute treatment of cluster headache: a dose comparison study.神经扫描杂志。 1993年; 88:63-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8396833?dopt=AbstractPlus

76. Houghton LA, Fowler P, Keene ON et al. Effect of sumatriptan, a new selective 5HT 1 -like agonist, on liquid gastric emptying in man.食品药理学。 1992年; 6:685-91. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1336675?dopt=AbstractPlus

77. Humphrey PPA, Feniuk W, Perren MJ et al. The pharmacology of the novel 5- HT 1 -like receptor agonist, GR43175.头疼。 1989; 9(Suppl 9):23-33. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2544280?dopt=AbstractPlus

78. Gutterman DL, Plachetka JR, Donn K et al. Evaluation of the safety and pharmacokinetic properties of single subcutaneous doses of GR43175C in healthy, adult, male volunteers.头疼。 1989; 9(Suppl 10):412-3.

79. Busch MA, Plachetka JR, Donn KH. Evaluation of the pharmacokinetics and safety of ascending single oral doses of GR43175 administered to healthy male volunteers.头疼。 1989; 9(Suppl 10):414-5.

80. Italian Society for the Study of Headache. Guidelines and recommendations for the treatment of migraine. Funct Neurol . 1993年; 8:441-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8150324?dopt=AbstractPlus

81. Muly EC, McDonald W, Steffens D et al. Serotonin syndrome produced by a combination of fluoxetine and lithium.我J精神病学。 1993年; 150:1565. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8379573?dopt=AbstractPlus

82. Tansey MJB, Pilgrim AJ, Martin PM. Long-term experience with sumatriptan in the treatment of migraine. Eur Neurol . 1993年; 33:310-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8394239?dopt=AbstractPlus

83. Peroutka SJ, McCarthy BG. Sumatriptan (GR43175) interacts selectively with 5- HT 1B and 5-HT 1D binding sites. Eur J Pharmacol . 1989; 163:133-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2545459?dopt=AbstractPlus

84. The Oral Sumatriptan and Aspirin plus Metoclopramide Comparative Study Group. A study to compare oral sumatriptan with oral aspirin plus oral metoclopramide in the acute treatment of migraine. Eur Neurol . 1992年; 32:177-84. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1317294?dopt=AbstractPlus

85. Chester AH, Martin GR, Bodelsson M et al. 5-Hydroxytryptamine receptor profile in healthy and diseased human epicardial coronary arteries. Cardiovasc Res . 1990; 24:932-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2272071?dopt=AbstractPlus

86. Sumner MJ, Humphrey PPA. Sumatriptan (GR43175) inhibits cyclic-AMP accumulation in dog isolated saphenous vein. Br J药学。 1990; 99:219-20. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2158369?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1917383&blobtype=pdf

87. Humphrey PPA, Feniuk W, Perren MJ et al. Serotonin and migraine. Ann NY Acad Sci 。 1990; 600:587-98. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2252337?dopt=AbstractPlus

88. Parsons AA, Whalley ET. Characterization of the 5-hydroxytryptamine receptor which mediates contraction of the human isolated basilar artery.头疼。 1989; 9(Suppl 9):47-51. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2544283?dopt=AbstractPlus

89. Fowler PA, Thomas M, Lacey LF et al. Early studies with the novel 5-HT 1 -like agonist GR43175 in healthy volunteers.头疼。 1989; 9(Suppl 9):57-62. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2544285?dopt=AbstractPlus

90. Perrin VL, Färkkilä M, Goasguen J et al. Overview of initial clinical studies with intravenous and oral GR43175 in acute migraine.头疼。 1989; 9(Suppl 9):63- 72. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2544286?dopt=AbstractPlus

91. Tfelt-Hansen P, Brand J, Dano P et al. Early clinical experience with subcutaneous GR43175 in acute migraine: an overview.头疼。 1989; 9(Suppl 9):73-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2544287?dopt=AbstractPlus

92. The Oral Sumatriptan International Multiple-Dose Study Group. Evaluation of a multiple-dose regimen of oral sumatriptan for the acute treatment of migraine. Eur Neurol . 1991年; 31:306-13. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1653138?dopt=AbstractPlus

93. The Sumatriptan Auto-Injector Study Group. Self-treatment of acute migraine with subcutaneous sumatriptan using an auto-injector device. Eur Neurol . 1991年; 31:323-31. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1653140?dopt=AbstractPlus

94. Brown EG, Endersby CA, Smith RN et al. The safety and tolerability of sumatriptan: an overview. Eur Neurol . 1991年; 31:339-44. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1653142?dopt=AbstractPlus

95. Moskowitz MA, Macfarlane R. Neurovascular and molecular mechanisms in migraine headaches. Cerebrovasc Brain Metab Rev . 1993年; 5:159-77. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8217498?dopt=AbstractPlus

96. Cutler NR, Hussey EK, Sramek JJ et al. Pharmacokinetics (PK) of oral sumatriptan in migraine patients during an attack and while painfree. Biol Psych . 1992年; 31:180A.

97. Facchinetti F, Nappi RE, Sances G et al. The neuroendocrine effects of sumatriptan, a specific ligand for 5-HT 1 -like receptors. Clin Endocrinol . 1994年; 40:211-4.

98. McCarthy BG, Peroutka SJ. Comparative neuropharmacology of dihydroergotamine and sumatriptan (GR43175).头疼。 1989; 29:420-2. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2547733?dopt=AbstractPlus

99. Galer BS, Lipton RB, Solomon S et al. Myocardial ischemia related to ergot alkaloids: a case report and literature review.头疼。 1991年; 31:446-50. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1774159?dopt=AbstractPlus

100. Panconesi A, Anselmi B, Curradi C et al. Comparison between venoconstrictor effects of sumatriptan and ergotamine in migraine patients.头疼。 1994年; 34:194-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8014033?dopt=AbstractPlus

101. Peroutka SJ, Havlik S, Oksenberg D. Wolff award presentation 1993. Anti-migraine drug interactions with cloned human 5-hydroxytryptamine l receptor subtypes.头疼。 1993年; 33:347-50. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8397171?dopt=AbstractPlus

102. Connor HE, Feniuk W, Humphrey PPA. 5-Hydroxytryptamine contracts human coronary arteries predominantly via 5-HT 2 receptor activation. Eur J Pharmacol . 1989; 161:91-4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2542039?dopt=AbstractPlus

103. Goadsby PJ, Edvinsson L. Human in vivo evidence for trigeminovascular activation in cluster headache: neuropeptide changes and effects of acute attacks therapies.脑子。 1994年; 117:427-34. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7518321?dopt=AbstractPlus

104. Dixon CM, Park GR, Tarbit MH. Characterization of the enzyme responsible for the metabolism of sumatriptan in human liver.生化药理学。 1994年; 47:1253-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8161354?dopt=AbstractPlus

105. Humphrey PPA, Feniuk W, Perren MJ et al. GR43175, a selective agonist for the 5- HT 1 -like receptor in dog isolated saphenous vein. Br J药学。 1988; 94:1123- 32. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2850055?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1854075&blobtype=pdf

106. Rebeck GW, Maynard KI, Hyman BT et al. Selective 5-HT 1D α serotonin receptor gene expression in trigeminal ganglia: implications for antimigraine drug development.美国国家自然科学委员会。 1994年; 91:3666-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8170966?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=43642&blobtype=pdf

107. Totaro R, De Matteis G, Marini C et al. Effect of sumatriptan on cerebral blood flow velocity measured by transcranial doppler.中风。 1993年; 24:516.

108. Nappi G, Sicuteri F, Byrne M et al. Oral sumatriptan compared with placebo in the acute treatment of migraine.神经病学杂志。 1994年; 241:138-44. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8164015?dopt=AbstractPlus

109. Ebersole BJ, Diglio CA, Kaufman DW et al. 5-Hydroxytryptamine 1 -like receptors linked to increases in intracellular calcium concentration and inhibition of cyclic AMP accumulation in cultured vascular smooth muscle cells derived from bovine basilar artery.药理学疗法杂志。 1993年; 266:692-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8394913?dopt=AbstractPlus

110. Den Boer MO, Villalón CM, Saxena PR. 5-HT 1 -like receptor mediated changes in porcine carotid haemodynamics: are 5-HT 1D receptors involved? Arch Pharmacol . 1992年; 345:509-15.

111. Ensink FBM for the Sumatriptan International Study Group. Subcutaneous sumatriptan in the acute treatment of migraine.神经病学杂志。 1991年; 238(Suppl 1):S66-9.

<p

综上所述

舒马普坦通常报道的副作用包括:头晕,注射部位反应,眩晕,恶心和呕吐,潮红感,刺痛感和不愉快的味道。其他副作用包括:乏力,烧灼感,胸部不适,颈部疼痛,颈部僵硬,麻木,喉咙刺激,沉重感,潮红,压力感和紧绷感。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于舒马普坦:口服片剂

其他剂型:

  • 鼻粉,鼻喷雾剂
  • 皮下试剂盒,皮下溶液
  • 透皮贴剂辅助

需要立即就医的副作用

舒马曲坦及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用舒马普坦时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生

不常见

  • 腹部或胃痛
  • 焦虑
  • 模糊的视野
  • 说话方式和节奏的变化
  • 胸痛或胸闷
  • 发冷
  • 混乱
  • 头晕
  • 快,慢,不规则,剧烈或心跳或脉搏加快
  • 头痛
  • 肌肉抽筋和僵硬
  • 脖子,喉咙或下巴疼痛
  • 噩梦
  • 发抖
  • 出汗
  • 手指,手,脚或小腿肿胀
  • 胸闷
  • 呼吸困难

罕见

  • 失明
  • 胸痛或不适
  • 胸闷或沉重
  • 皮肤潮红或发红,尤其是在脸部和颈部
  • 眨眼或眼睑痉挛增加
  • 瘙痒,疼痛,发红或肿胀
  • 头晕,头晕或昏厥
  • 神经疼痛
  • 严重的麻木,尤其是在脸或身体的一侧
  • 严重或持续的胃痛
  • 说话或吞咽困难
  • 抽搐
  • 异常出血或瘀伤
  • 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
  • 胳膊和腿无力

发病率未知

  • 搅动
  • 背部,腿部或胃部疼痛
  • 牙龈出血
  • 视力改变
  • 肌肉抽搐
  • 查明皮肤上的红色斑点
  • 协调不良
  • 眼睑或眼睛,面部,嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
  • 躁动
  • 皮疹,荨麻疹或瘙痒
  • 原因不明的出血或淤青
  • 异常温暖的皮肤
  • 身体一侧手臂或腿无力,突然而严重

不需要立即就医的副作用

舒马普坦可能会发生一些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

不常见

  • 灼痛,爬行,瘙痒,麻木,刺,“针刺”或刺痛感
  • 色觉改变
  • 听觉改变
  • 集中注意力困难
  • 睡意
  • 胃灼热
  • 增强眼睛对阳光的敏感性
  • 关节痛
  • 肌肉酸痛或抽筋
  • 肌肉僵硬或紧绷
  • 关节肿胀
  • 睡眠困难

罕见

  • 好斗
  • ching
  • 口味改变
  • 感觉灯火通明
  • 对疼痛的敏感性增加
  • 食欲不振
  • 麻木,疼痛,刺痛或无力
  • 胃部不适或不适
  • 手脚发麻
  • 管视角
  • 弱点

对于医疗保健专业人员

适用于舒马普坦:鼻胶囊,鼻喷雾剂,口服片剂,皮下试剂盒,皮下溶液,经皮薄膜缓释

一般

较常见的不良反应包括压力感,潮红,刺痛,头晕/眩晕,温热感,灼热感,潮红和麻木。已经报道了包括注射部位反应,施用部位疼痛和鼻部不适在内的制剂特定事件。 [参考]

心血管的

在服用5-HT1激动剂后数小时内,就出现了危及生命的心律失常,如室性心动过速和室颤,导致死亡,以及罕见的急性心肌梗死的报道。

胸部不适通常源于非心脏疾病。一项对453位偏头痛患者的调查发现,至少在某些发作中,多达58%的患者发生了胸腔症状,在所有发作中,多达42%的患者出现了胸腔症状。

一项对735名连续偏头痛患者的研究报告说,舒马曲坦(主要是皮下)的胸部症状很常见,但很少有重要的不良反应。据报道,胸部症状的风险取决于患者,与心血管疾病无关,甚至相反。该报告与舒马普坦术后的胸部症状是由心脏缺血引起的假设相矛盾。

另一项针对125位患者的研究得出结论,舒马普坦治疗后,患有高度焦虑症的患者出现恐慌状症状可能解释了胸痛和相关的副作用。 [参考]

常见(1%至10%):胸痛/紧张/压力和/或沉重,潮红,颈部/喉咙/下颌疼痛/紧张/压力,血压短暂升高(治疗后不久升高)

罕见(0.1%至1%):心动过缓,高血压,低血压,心pit,搏动感,心动过速,各种短暂性ECG改变(非特异性ST或T波改变,PR或QTc间隔延长,窦性心律不齐,持续性室性早搏,孤立的交界性异位搏动,房性异位搏动,右心室延迟激活)

罕见(小于0.1%):脉搏异常,心律不齐,面色苍白,雷诺现象,血管舒张

未报告频率:腹主动脉瘤,心绞痛,动脉粥样硬化,脑血管病变,冠状动脉血管痉挛,水肿,心脏传导阻滞,周围发,静脉炎,血栓形成,短暂性心肌缺血

上市后报告:发osis,低血压,心肌梗塞,心[参考]

神经系统

非常常见(10%或更多):头晕(10%),异味(20%;鼻粉)

常见(1%至10%):口臭/异常,嗜睡/镇静,肌张力障碍,头痛,感觉不足,感觉异常(所有类型),震颤

罕见(0.1%至1%):晕厥

稀有(小于0.1%):注意力困难,嗅觉障碍,构音障碍,感觉异常,感觉异常,单瘫/瘫痪,肌阵挛,短暂性偏瘫

未报告频率:运动迟缓,脑缺血,脑血管病变,丛集性头痛,抽搐,面部瘫痪,不协调,警觉性增加,记忆障碍,偏头痛,运动功能障碍,神经痛,眼球震颤,瘫痪,神经根病,颅内压升高,癫痫发作,语言障碍

上市后报告:中枢神经系统血管炎,小脑梗死,脑血管意外,蛛网膜下腔出血,5-羟色胺综合征,颞动脉炎[参考]

5-HT1治疗已发生脑出血,蛛网膜下腔出血和中风。有些导致死亡。据报道,舒马曲坦诱发的皮层卒中患者中有1例患有矢状窦血栓形成。在某些情况下,似乎是脑血管事件是原发性的,并且认为5-HT1激动剂的症状是由偏头痛引起的,而不是由偏头痛引起的。偏头痛患者也可能会增加某些脑血管事件(例如中风,出血和短暂性脑缺血发作)的风险。

药物过度使用性头痛可能表现为偏头痛样头痛或偏头痛发作频率显着增加。

5-羟色胺综合征的特征是精神状态变化(例如,躁动,幻觉,昏迷),自主神经不稳定(例如,心动过速,不稳定的血压,体温过高),神经肌肉畸变(例如,反射亢进,不协调)和/或胃肠道症状(例如,恶心,呕吐,腹泻)。症状的发作通常在接受新的或更大剂量的5-羟色胺能药物的几分钟到几小时内发生。

有癫痫病史或易患癫痫并发疾病的患者以及没有明显诱因的患者均已报告有癫痫发作。 [参考]

胃肠道

目前尚不清楚恶心和呕吐是否与舒马普坦治疗有关或与潜在疾病有关。

一份报告表明,舒马普坦相关的“喉咙紧绷”和胸痛有时可归因于食道运动性的改变。 [参考]

常见(1%至10%):腹部不适,吞咽困难,恶心和/或呕吐

罕见(0.1%至1%):腹泻,胃食管反流

稀有(小于0.1%):肠胃胀气/发泻,胆结石,消化性溃疡,呕吐

未报告的频率:腹胀,结肠炎,便秘,牙齿疼痛,口舌失调(例如,舌头灼热,舌头麻木,口干),消化不良症状,胃肠道压力感,胃炎,胃肠炎,胃肠道出血,胃肠道不适疼痛,呕血,唾液分泌过多,唾液分泌不足,肠梗阻,缺血性结肠炎,黑便,口腔瘙痒和刺激,胰腺炎,唾液腺肿胀,吞咽障碍[参考]

其他

非常常见(10%或更多):非典型感觉,如刺痛,温暖或热感,眩晕

常见(1%到10%):非典型感觉,例如灼烧感,发冷,面部疼痛,疲劳,压力感,奇怪,下巴不适,不适,颈部疼痛/僵硬,麻木,疼痛和其他压力感,疼痛指定的位置,刺痛感,刺痛感,轻盈感,头部紧绷感,紧绷或沉重,虚弱

稀有(少于0.1%):发烧,中毒,同时出现冷热感,四肢肿胀,发痒感

未报告的频率:流产,挫伤,耳部感染,耳,鼻和咽喉出血,外耳炎,耳朵饱胀感,听力障碍,听力下降,梅尼埃病,耳痛,用药过量,畏光,对噪音的敏感性,面部肿胀,耳鸣

上市后报告:耳聋[参考]

皮肤科

非常常见(10%或更多):应用部位疼痛(26%;透皮贴剂)

常见(1%至10%):出汗,过敏性接触性皮炎和应用部位感觉异常/瘙痒/温暖/不适/刺激/刺激/部位变色(经皮贴剂)

罕见(0.1%至1%):爆发,红斑,瘙痒,皮疹

稀有(小于0.1%):皮肤压痛

未报告频率:皮肤干燥/鳞屑,湿疹,血肿,多汗症,脂溢性皮炎,皮肤结节,皮肤紧致,皮肤起皱

上市后报告:离子电渗疗法透皮系统会导致过敏性血管炎,血管性水肿,晒伤加剧,光敏性,荨麻疹,烧伤疤痕,严重的红肿,疼痛,皮肤变色,水泡和龟裂[参考]

据报道,在使用透皮离子电渗透皮系统的皮肤上有烧伤和疤痕。这些报告描述了严重的红肿,疼痛,皮肤变色,起泡和皮肤破裂。 2016年6月13日,补丁程序的制造商暂停了补丁程序的销售和分发,以调查这些报告的原因。 [参考]

内分泌

未报告频率:促甲状腺激素刺激激素(TSH)水平升高,内分泌囊肿,肿块和肿块,甲状腺功能减退[参考]

泌尿生殖

稀有(少于0.1%):痛经,排尿困难

未报告频率:月经周期异常,膀胱炎症,乳房肿胀,乳房压痛,囊肿,乳房疾病,子宫内膜异位,溢乳,血尿,排尿增加,输卵管发炎,月经间出血,结块,乳房肿块,月经症状,排尿疾病,乳头溢液,尿道炎,尿路感染[参考]

血液学

未报告频率:贫血,淋巴结肿大

上市后报告:溶血性贫血,全血细胞减少症,血小板减少症[参考]

肝的

罕见(0.1%至1%):肝功能检查中的轻微干扰[参考]

过敏症

未报告频率:从皮肤过敏到过敏反应的过敏反应[参考]

免疫学的

稀有(少于0.1%):流感

未报告频率:疱疹[参考]

本地

非常常见(10%或更多):注射部位反应

常见(1%至10%):灼热感(鼻腔给药)

未报告频率:注射部位刺痛/灼伤,肿胀,红斑,瘀伤和出血

上市后报告

-皮下给药:挫伤,硬结,脂肪萎缩,脂肪过多,疼痛,发红,刺痛,皮下出血,肿胀[参考]

在舒马曲坦鼻喷雾剂的临床试验中,约有5%的患者出现了局部刺激性症状,约1%的患者出现了严重的症状。症状被认为是短暂的,通常在不到2小时内即可缓解。 [参考]

新陈代谢

罕见(0.1%至1%):干渴

稀有(小于0.1%):脱水,饥饿,烦渴,食欲下降

未报告的频率:体液紊乱,体液retention留,高血糖,低血糖,体重增加,体重减轻[参考]

肌肉骨骼

常见(1%至10%):肌肉抽筋,肌痛

罕见(0.1%至1%):关节障碍(疼痛,僵硬,肿胀,疼痛)

稀有(小于0.1%):腰酸,肌肉僵硬,肌肉疲劳,需要弯曲小腿肌肉

未报告频率:获得性肌肉骨骼畸形,关节痛,关节炎,关节炎,风湿性关节炎,行走困难,椎间盘疾病,肌肉萎缩,肌肉紧实和僵硬,肌肉骨骼炎症,僵硬,手足抽搐,抽搐[参考]

眼科

常见(1%至10%):视力改变

罕见(0.1%至1%):眼睛刺激,流泪,畏光

未报告频率:适应障碍,失明,结膜炎,复视。巩膜疾病,视力低下,眼部水肿和肿胀,眼出血,眼瘙痒,眼痛,外眼肌疾病,闪烁,角膜炎,瞳孔散大,刻痕,视力障碍

上市后报道:缺血性视神经病变,视网膜动脉阻塞,视网膜静脉血栓形成[参考]

视力丧失包括永久性缺陷的报告。因果关系尚未确定,因为在偏头痛发作期间可能会发生视觉障碍。 [参考]

肿瘤的

未报告频率:垂体瘤,原发性恶性乳腺肿瘤[参考]

精神科

常见(1%至10%):焦虑

罕见(0.1%至1%):躁动,欣快,精神错乱,放松

稀有(小于0.1%):抑郁症,歇斯底里症,歇斯底里症,睡眠障碍

未报告的频率:攻击性,冷漠,抑郁症,脱离,情绪障碍,药物滥用,幻觉,神经症,人格改变,恐惧症,精神运动障碍,压力,自杀[参考]

肾的

罕见(少于0.1%):肾结石

上市后报告:急性肾衰竭[参考]

呼吸道

非常常见(10%或更多):鼻部不适(高达11%;鼻粉)

常见(1%至10%):支气管痉挛,鼻腔/鼻窦疾病/不适(鼻腔给药,皮下给药),呼吸困难,喉咙不适(鼻腔给药);鼻炎(鼻腔给药),鼻漏(鼻腔给药)

罕见(少于0.1%):下呼吸道疾病,打cc,打哈欠

未报告频率:过敏性鼻炎,哮喘,呼吸障碍,支气管炎,咳嗽,鼻炎症,鼻窦炎,上呼吸道炎症,声音障碍

上市后报告:呼吸急促(过敏反应的一部分) [参考]

尚未确定反复和长时间使用鼻喷雾剂对鼻粘膜和/或呼吸道粘膜的影响。 [参考]

参考文献

1. Boyd IW,Rohan AP“舒马曲坦诱发的胸痛”。柳叶刀344(1994):1704-5

2.“偏头痛药。” Med Lett Drugs Ther 37(1995):17-20

3.“舒马曲坦治疗偏头痛发作。皮下舒马曲坦国际研究小组。”英格兰医学杂志325(1991):316-21

4.“产品信息。SUMAtriptan琥珀酸酯(SUMAtriptan)。”贝德福德实验室,俄亥俄州贝德福德。

5.“产品信息。Alsuma(SUMAtriptan)。”辉瑞美国制药集团,纽约,纽约。

6.“产品信息。OnzetraXsail(SUMAtriptan)。” Avanir Pharmaceuticals,Inc,加利福尼亚州Aliso Viejo。

7. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

8. Schoenen J,Bulcke J,Caekebeke J,Dehaene I,Dekeyser J,Hildebrand G,Joffroy A,Laloux P,Louis P,Monseu G,Pierre P,Vander“使用自动皮下舒马曲坦对急性偏头痛进行自我治疗注射器装置-与开放式纵向研究中的常规处理方法进行比较。”头肌痛14(1994):55-63

9. Welch KM“偏头痛的药物治疗”。英格兰医学杂志329(1993):1476-83

10.“产品信息。Imitrex(舒马普坦)。”葛兰素威康公司,北卡罗莱纳州三角研究园。

11.“产品信息。Zecuity(SUMAtriptan)。” Teva Pharmaceuticals USA,宾夕法尼亚州北威尔士。

12.“产品信息。Imitrex鼻喷雾剂(舒马普坦)。”葛兰素威康公司,北卡罗莱纳州三角研究园。

13. Ottervanger JP,van Witsen TB,HA Valkenburg,Stricker BH“与舒马曲坦相关的心血管不良反应的上市后研究”。 BMJ 307(1993):1185

14. Ottervanger JP,Paalman HJ,Boxma GL,Stricker BH“经舒马曲坦的经壁心肌梗塞”。柳叶刀341(1993):861-2

15. Morgan DR,Trimble M,McVeigh GE“与舒马普坦相关的心房颤动”。 Br Med J 321(2000):275

16. Visser WH,Devriend RHM,Jaspers NMWH,法拉利医学博士“临床实践中的舒马曲坦:对453名偏头痛患者进行了2年回顾”。神经病学47(1996):46-51

17. Willett F,Curzen N,Adams J,Armitage M“皮下舒马曲坦引起的冠状血管痉挛。” BMJ 304(1992):1415

18. Mueller L,Gallagher RM,Ciervo CA“舒马普坦引起的痉挛性心肌梗死。”头痛36(1996):329-31

19. Curtin T,布鲁克斯AP,Roberts JA,“注射舒马曲坦后的心肺窘迫”。 BMJ 305(1992):d713-4

20. MacLean MR,Smith GC,Templeton AG“与舒马曲坦相关的不良反应”。柳叶刀341(1993):1092

21. Visser WH,Jaspers NMWH,Devriend RHM,Ferrari MD“舒马普坦后的胸部症状:连续735名偏头痛患者的两年临床实践回顾”。头肌痛16(1996):554-9

22. Ottervanger JP,Vanwitsen TB,法尔肯堡HA,Grobbee DE,Stricker BHC“归因于舒马曲坦的不良反应-一般上市后的研究”。 Eur J临床Pharmacol 47(1994):305-9

23. Dachs R,Vitillo J,“与舒马普坦给药有关的血管性水肿”。美国医学杂志99(1995):684-5

24. Loi V,Lai M,Pisano MR,Delzompo M“舒马曲坦和惊恐样症状”。美国精神病学杂志153(1996):1505

25. Lopezalemany M,Ferrertuset C,Bernaceralpera B“舒马普坦诱发的运动障碍和急性肌张力障碍。”神经病学杂志244(1997):131-2

26. Cavazos JE,Caress JB,Chilukuri VR,Devlin T,Gray L,Hurwitz BJ“舒马普坦诱发的矢状窦血栓形成中风”。柳叶刀343(1994):1105-6

27. Spierings EL“与舒马普坦相关的颅内出血。”神经学57(2001):2322

28. Luman W,Gray RS“与舒马普坦相关的不良反应”。柳叶刀341(1993):1091-2

29.医学及其他新闻医生指南“ AAN会议:舒马普坦与威胁生命的肠道疾病有关。可从以下网址获得:URL:http://www.pslgroup.com/dg/f9902.htm。” ([1999年4月26日]):

30.美国食品和药物管理局“ FDA药物安全通讯:FDA用Zecuity(舒马普坦)偏头痛贴剂评估烧伤和疤痕的风险。可从以下网址获得:URL:http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm504588。 htm。” ([2016年6月2日]):

31.美国食品和药物管理局“ Zecuity(sumatriptan)偏头痛补丁:药物安全通报-FDA评估烧伤和疤痕风险。可从以下网址获得:URL:http://www.fda.gov/Safety/MedWatch/SafetyInformation/SafetyAlertsforHumanMedicalProducts/ ucm504736.htm。” ([2016年6月13日]):

32.“产品信息。伊米曲星注射液(舒马普坦)。” Cerenex制药公司,北卡罗莱纳州三角研究所。

33. Franceschini R,Cataldi A,Garibaldi A,Cianciosi P,Scordamaglia A,Barreca T,Rolandi E“舒马曲坦对人垂体分泌的影响。”神经药理学33(1994):235-9

34.“舒马普坦治疗急性丛集性头痛。舒马曲坦丛集性头痛研究组。”英格兰医学杂志325(1991):322-6

35. Chiari M,Manzoni GC,Vandegeijn EJ“舒马普坦对先兆患者的偏头痛发生缺血性视神经病变。”头痛34(1994):237-8

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

偏头痛通常的成人剂量

仅在明确诊断出偏头痛后使用

口头
初始剂量:一次口服25 mg,50 mg或100 mg
-如果对第一个剂量有反应,则可根据需要在第二个剂量后至少2小时给予第二个剂量
-50和100毫克的口服剂量可提供比25毫克更大的缓解;但是100毫克的剂量可能无法提供比50毫克的剂量更大的效果
最大剂量:每24小时200毫克

皮下
初始剂量:皮下注射1至6毫克,一次
-如果对第一剂产生某种反应,则如有必要,可在第一剂后至少1小时施用第二剂。
最大剂量:每24小时12毫克

鼻内
鼻喷雾剂:初始剂量:5毫克,10毫克或20毫克一次进入一个鼻孔
-在1个鼻孔中一次喷雾5毫克和20毫克剂量; 10毫克的剂量可以5毫克的剂量注入每个鼻孔
-如果对第一个剂量有反应,则可根据需要在第二个剂量后至少2小时给予第二个剂量
最大剂量:每24小时40毫克

鼻囊/粉剂:初始剂量:通过Xsail(R)呼吸动力传递装置向每个鼻孔注入11 mg
-如果症状在2小时内未缓解,或在短暂改善后恢复,则可在第一次给药后至少2小时再给予第二次给药
最大剂量:每24小时2剂(44毫克/ 4滴鼻剂)

评论:
-应在偏头痛,或出现恶心,呕吐或畏光等相关症状的最初迹象时开始治疗;该药物不宜用于偏头痛的预防。
-更高的剂量可能有更大的作用,但也带来更大的不良反应风险。
-尚未确定在30天内平均治疗4例以上头痛的安全性。

使用:用于偏头痛伴或不伴先兆的急性治疗。

通常的成人剂量以治疗丛集性头痛

皮下注射:
初始剂量:皮下注射6 mg,一次。如果症状再次出现,则自第一次给药以来至少已过1小时,则可以重复该剂量。
最大剂量:每24小时12毫克

评论
-应在出现丛集性头痛或相关症状(例如恶心,呕吐或畏光)的最初迹象时开始治疗。该药物不宜预防性使用。
-尚未确定在30天内平均治疗4例以上头痛的安全性。

用途:用于丛集性头痛的急性治疗。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

轻至中度肝功能障碍
口服片剂:最大单剂量不应超过50毫克
鼻喷雾剂:无可用数据
皮下注射:不建议调整

严重肝功能不全:禁忌

剂量调整

老年:
-老年患者的剂量选择应谨慎,通常是从给药范围的低端开始,因为肝,肾,心脏功能障碍的发生频率较高,并且同时存在疾病或药物治疗。

对于开始皮下注射治疗的患者:
-如果在初始剂量的皮下注射后偏头痛又恢复了,则可以每天口服最多100 mg的口服剂量,两次片剂间隔至少2小时。

对于开始使用Xsail(R)呼吸粉输送装置进行治疗的患者:
-如果在初始鼻内给药后偏头痛复发,则自鼻内给药起至少经过2小时,即可给予另一剂舒马曲坦产品1剂。

预防措施

由于有报道称与使用这种离子电渗透皮系统有关的严重应用部位反应,制造商于2016年6月自愿将Zecuity(R)从市场上撤回。自2015年9月投放该贴剂以来,已有许多报道称患者在贴有该贴剂的地方会出现严重的红肿,皮肤破裂,起泡或贴边以及烧伤或疤痕。尽管有报告称未解决的皮肤反应,通常是皮肤变色,但许多报告在数小时至数周内解决了问题。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议
口服片剂:用水或其他液体完全吞咽
鼻喷雾剂:每个鼻孔中可按10 mg鼻内剂量5 mg进行给药。
鼻囊/粉剂:使用Xsail(R)呼吸动力输送装置进行给药(请参见以下准备工作)
皮下注射:仅用于皮下使用;不要IV或IM
-优选的给药部位是大腿外侧的皮下组织或覆盖三角肌的皮下组织。
-自动注射系统可用于自我管理。
-应在距肚脐或大腿至少2英寸的腹部进行无针给药(Sumavel DosePro [R]);不要屈服。

制备:
Xsail(R)呼吸动力传送装置
-取下设备盖;从铝箔袋中取出一次性鼻托并插入设备中,直到听到喀哒声为止;完全按下并释放白色按钮以刺穿胶囊。
-旋转装置将吸管插入口中时,将吸管深深插入1个鼻孔中;用力吹过吹嘴2到3秒钟,将粉末送入鼻腔。可能会听到振动(例如嘎嘎作响的声音),这表明患者正在按照指示强行吹气。
-管理完第一个鼻架后,按清除卡舌并卸下第一个鼻架;检查是否从胶囊中取出药物;丢弃用过的鼻架,并在第二个鼻孔中重复第二个鼻架;使用后通常会看到稀薄的白色残留物。

储存要求:应咨询制造商的产品信息。

一般
-对于患有多种心血管危险因素且心血管检查阴性的患者,应在医学监督下由医生或在医生的直接监督下给予该药物首剂。
-此药不可用于预防。
-如果患者对治疗无反应,请在治疗任何后续发作之前重新考虑诊断。
-应劝告所有患者正确使用产品,包括处置。

一般监控
-心血管:与缺血性心脏病一致的体征或症状
-胃肠道:腹痛和血性腹泻
-局部:注射部位反应(皮下注射)
-神经系统:非典型性头痛;用药过度头痛脑卒中,5-羟色胺综合征等脑血管事件的体征或症状

患者建议
-在偏头痛或丛集性头痛或相关症状(如恶心,呕吐或畏光)发作后尽快服用该药。
-如果您未从第一剂这种药物中得到缓解,请勿在未与您的医疗保健提供者交谈的情况下再服用第二剂。
-每月使用此药10天或更长时间可能会加剧头痛;使用头痛日记记录您头痛的频率以及服用这种药物的时间。
-按照说明手册正确使用鼻喷雾剂,鼻腔呼吸动力输送系统,皮下注射或自动注射器装置,并在使用后安全处置。
-在偏头痛或其用这种药物治疗期间可能会出现嗜睡现象。在知道该药如何影响您之前,请勿驱动或操作机械。

1.工作原理

  • 舒马曲坦可用于缓解偏头痛症状。苏门曲普坦与5-羟色胺5-HT1B / 1D受体牢固结合,被认为可通过抑制促炎物质和收缩颅骨血管来缓解偏头痛症状。
  • 舒马曲坦属于被称为选择性5-羟色胺受体激动剂的药物类别。舒马曲坦也可以称为曲普坦。

2.优势

  • 对成人有或没有先兆的偏头痛的急性治疗有效。
  • 在大多数人中,舒马曲坦在注射5分钟内或使用片剂10到20分钟内即可快速起作用。
  • 有口服片剂,鼻喷雾剂,鼻用吸入粉剂和注射剂形式。自动注射系统可用于自我管理。
  • 因为舒马曲坦可以快速有效地起作用,所以它可以减少对其他止痛药物的需求,并使一个人迅速恢复正常的生活。
  • 通用舒马曲坦可用。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:

  • 手指或脚趾出现嗜睡或头晕,疲劳,刺痛或麻木或无力感。
  • 据报道,服用舒马普坦后,有些人感觉到喉咙,颈部,下颌或心脏的紧绷,疼痛,压力或沉重感。这是常见的情况,通常不是心脏问题的迹象。但是,如果您有患心脏病的风险,或者您有任何担忧,则应该去看医生进行评估。
  • 更高的剂量有更大的副作用风险。专家们不确定100 mg的舒马曲坦是否比50 mg的剂量有益。
  • 仅在明确诊断出偏头痛后才能使用。如果偏头痛发作对舒马曲坦的首剂无反应,则需要重新考虑偏头痛的诊断。不要继续服用舒马曲坦。当用于其他头痛疾病(如丛集性头痛)时,尚未确定安全性和有效性。
  • 苏门曲普坦不是预防药,也不会预防未来的偏头痛发作。
  • Sumatriptan不适合患有某些心血管疾病的人,包括冠状动脉疾病,Prinzmetal的心绞痛,Wolff-Parkinson-White综合征,中风或短暂性脑缺血发作(TIA)的病史,无法控制的高血压或周围血管疾病。
  • 有偏瘫或基底偏头痛史,缺血性肠病,严重肝功能不全或最近服用过某些药物(包括麦角胺衍生物和单胺氧化酶抑制剂)的人也不应服用舒马曲坦。
  • 苏门曲普坦与中风,出血或TIA的风险增加有关;但是,尚不清楚这是由于偏头痛的存在,还是人们将中风症状误认为是偏头痛。如果您以前患有中风或TIA,请勿服用舒马普坦。
  • 舒马普坦片也可能引起其他严重的副作用,例如循环系统紊乱,视力下降,癫痫发作,血压升高和过敏反应。
  • 可能与多种不同的药物相互作用,包括含麦角的药物和增加5-羟色胺的药物(例如抗抑郁药,圣约翰草和抗精神病药)。

注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。

4.底线

舒马曲坦可用于快速缓解偏头痛的症状,但可能并不适合所有人,包括患有心血管疾病的人。

5.秘诀

  • 一旦出现偏头痛症状或偏头痛通常会出现的症状(例如恶心,呕吐或对光敏感),就应开始治疗。
  • 如果偏头痛在服用舒马曲坦片的初始剂量后的两个小时内仍未缓解,或者仅注意到症状的短暂改善,则可以进行第二次给药。第二剂必须在第一剂后至少两个小时服用。在24小时内服用的舒马曲坦剂量不得超过200毫克。如果在30天内需要舒马曲坦治疗的头痛超过四次,请咨询医生。
  • 如果初始舒马曲坦剂量已经通过注射给药,并且偏头痛又发作了,那么舒马曲坦片剂可以每两​​小时一次的间隔给药,最大累积片剂剂量为100mg /天。
  • 如果您在30天内服用舒马曲坦治疗偏头痛发作超过四次,请咨询您的医生。舒马普坦和其他急性偏头痛药物的过度使用可能导致药物过度使用性头痛(症状包括每日头痛或偏头痛频率明显增加)。
  • 中风或TIA的症状很容易被误认为是偏头痛。中风倾向于突然发作,而先兆性偏头痛的症状倾向于在几分钟内逐渐发展。偏头痛的头痛也往往加剧而不是瞬间发展。在中风或偏头痛中都会出现视力障碍;但是,其他效果,例如闪烁的灯光或锯齿形的线条通常仅对偏头痛产生。在开始撞到东西之前,您可能不会意识到中风会损害您的视力。偏头痛很少在成年后突然发展。大多数人在童年时代就经历了第一次。如果您完全担心自己的症状可能是中风,请拨打911并立即就医。
  • 如果使用舒马普坦的剂量过高或服用其他也会增加体内5-羟色胺水平的药物,则有产生5-羟色胺综合症的风险。症状包括幻觉,躁动,心跳加快,恶心,呕吐,腹泻和不协调。在服用可能与舒马普坦相互作用的任何其他药物或草药产品之前,请先咨询您的医生或药剂师。如果您出现暗示5-羟色胺综合征的症状,请停用舒马普坦并立即与您的医生交谈。
  • 如果您遇到任何令人担忧的副作用,例如手指和脚趾的颜色或感觉改变,突然或严重的胃痛,体重减轻,腹泻,腹泻,痉挛,身体局部或荨麻疹感冒或发烫,请咨询医生或舌头,嘴巴或喉咙肿胀。
  • 偏头痛或偏头痛的治疗均可能导致嗜睡。如果偏头痛或其治疗使您昏昏欲睡,请勿驾驶或操作机械或执行其他危险任务。
  • 如果服用了舒马曲坦,请勿饮酒。

6.响应和有效性

  • 舒马曲坦口服片剂通常在30分钟内开始起作用,其效果在2到4个小时内就会达到最高。注射的效果通常会在5分钟内显现出来。
  • 肝病可以显着缩短舒马曲坦起作用的时间以及其在体内持续的时间。

7.互动

与舒马曲坦相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用或与舒马曲坦合用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与舒马普坦相互作用的常见药物包括:

  • 5-羟色氨酸
  • 溴隐亭
  • 抗抑郁药,例如西酞普兰,去甲文拉法辛,度洛西汀,氟西汀,米氮平或奈法唑酮
  • 亚甲蓝
  • 单胺氧化酶抑制剂,例如异卡波肼,苯乙嗪或司来吉兰
  • 恩丹西酮
  • 其他偏头痛药物,例如二氢麦角胺,阿莫曲普坦,利扎曲普坦或佐米曲普坦
  • 阿片类药物,例如丁丙诺啡,可待因,芬太尼,羟考酮,美沙酮,吗啡或可待因
  • 红色酵母米
  • 圣约翰草
  • 曲马多
  • 文拉法辛。

请注意,此列表并不包含所有内容,仅包括可能与舒马曲坦相互作用的常用药物。您应该参考舒马曲坦的处方信息以获取完整的相互作用列表。

参考文献

苏门曲普坦。修订03/2020。 Drugs.com https://www.drugs.com/cdi/sumatriptan-injection.html

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2020年4月15日。

已知共有70种药物与舒马曲坦相互作用。

  • 51种主要药物相互作用
  • 19种适度的药物相互作用

在数据库中显示可能与舒马曲坦相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与舒马曲坦的相互作用。

最常检查的互动

查看舒马曲坦和下列药物的相互作用报告。

  • Adderall(苯丙胺/右旋苯丙胺)
  • Advil(布洛芬)
  • Aleve(萘普生)
  • 安必恩(zolpidem)
  • Benadryl(苯海拉明)
  • mb(度洛西汀)
  • Excedrin(对乙酰氨基酚/阿司匹林/咖啡因)
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • Flexeril(环苯扎林)
  • Flonase(氟替卡松鼻)
  • 氟西汀
  • 氢可酮
  • 布洛芬
  • Lexapro(依他普仑)
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 萘普生
  • Norco(对乙酰氨基酚/氢可酮)
  • 强的松
  • ProAir HFA(沙丁胺醇)
  • 利扎曲普坦
  • Singulair(孟鲁司特)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • Topamax(托吡酯)
  • 托吡酯
  • 曲马多
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • Xanax(阿普唑仑)
  • 佐夫兰(奥丹西酮)
  • Zoloft(舍曲林)
  • Zyrtec(西替利嗪)

苏门曲普坦酒精/食物相互作用

舒马曲坦与酒精/食物有2种相互作用

苏门曲普坦病相互作用

舒马曲坦与疾病的相互作用有4种,包括:

  • CAD危险因素
  • 心血管疾病
  • 肝病
  • 癫痫发作

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。