选择性血清素(5-羟色胺; 5-HT)1B和1D受体激动剂(“曲普坦”)。 1 2 3 4 5 6 7 8 223 224 268
有或没有先兆的偏头痛发作的急性治疗。 1 2 3 6 7 8 9 10 13 48 80 145 148 184 195 214 217 225 225 249 279 280
Sub-Q用于丛集性头痛发作的急性治疗。 1 2 49 75 183 184 185 210 214 279 280尚未确定口服或鼻内舒马曲坦的安全性和有效性。 148 249
不建议用于偏瘫或基底偏头痛的治疗或预防偏头痛或丛集性头痛。 1 7 114 158
口服,鼻内或亚Q注射。 1 12 148 249不管理IM或IV;静脉内给药可能引起冠状血管痉挛。 1 13 40 90 236 237 279 280已作为离子电渗透皮系统给药;但是,由于严重的应用程序站点反应,市场营销被暂停。 286 287 (请参阅“谨慎注意本地效应”。)
为获得最大缓解,偏头痛发作后应尽快开始治疗。 50 92 108 124 148 180 237
口服舒马普坦片,并补充液体;吞咽片整个。 148
与食物一起或不与食物一起服用舒马曲坦/萘普生固定组合片剂;不要分裂,挤压或咀嚼。 281
鼻腔内一次喷入1个鼻孔。 249
鼻液单元仅包含1喷雾剂;使用前请勿测试。 249
要进行管理,请在使用前将其从包装中取出。 249坐下时,轻轻吹鼻以清除鼻腔。 249保持头部直立,并用食指轻轻闭合1个鼻孔;通过嘴轻轻地呼气。 249用另一只手握住单元,其拇指支撑在喷嘴的底部,食指和中指的两侧。 249将喷嘴插入约1/2英寸的开口鼻孔中。 249在通过鼻子(闭口)轻轻吸入的同时,用力按压柱塞以释放喷雾。 249从鼻孔中移出喷嘴,同时保持头部水平10-20秒,然后通过鼻子轻轻吸气并通过嘴呼气;不要深吸气。 249使用前,请参阅制造商提供的管理说明。 249
仅通过sub-Q注射进行管理。 1 279 280
请勿管理IM或IV;静脉内给药可能引起冠状血管痉挛。 1 13 40 90 236 237 279 280
可使用自动注射装置来促进4或6毫克剂量的自我给药。 1 279 280
用于预装药筒的注射笔(每个药筒含4或6毫克剂量):针刺入约5–6毫米(¼英寸);使用皮肤和皮下厚度合适的注射部位以适应针头的长度(例如,大腿外侧,上臂)。 1 284
预装的注射笔(含6毫克剂量):激活设备后,针头伸出¼英寸;使用皮肤和皮下厚度合适的注射部位以适应针头的长度(例如,大腿外侧,上臂)。 279
预装无针注射装置(含6毫克剂量):在腹部(避免在脐周围2英寸的区域)或大腿上使用具有足够皮下厚度的给药部位,以适应溶液渗入皮下空间的需要。 280避免在上臂使用给药部位,因为给药剂量可能不是最佳的。 280
对于接受4或6 mg以外剂量的患者,仅应使用包含6 mg / 0.5 mL的单剂量药瓶来提供所需剂量。 1个
可用舒马曲坦(鼻溶液)和舒马曲坦琥珀酸酯(片剂和注射剂);用舒马曲坦表示的剂量。 1 148 249
在对第一个剂量无反应后,应在第二个剂量给予之前重新考虑偏头痛的诊断。 1 148 249
单次剂量为25、50或100毫克。 148个性化剂量选择,权衡50或100毫克剂量可能带来的益处(更大的有效性)和风险(增加的不良反应); 100毫克剂量可能无法提供比50毫克剂量大得多的效果。 148
如果在初始剂量后头痛复发或出现部分反应,则可以以≥2小时的间隔进行额外的口服剂量,最大每日口服剂量为200 mg。 148
如果头痛的初始子Q剂量之后再次出现,附加的口服剂量可以在间隔每日施用≥2小时,至多100毫克的最大口服剂量。 148
口服(舒马曲坦/萘普生)单剂量舒马曲坦85毫克(与萘普生钠500毫克)。 281
大于1剂量的疗效尚未确定。 281如果第二次给药,则在第一和第二次给药之间要经过≥2小时。 281
鼻内单次剂量为5、10或20 mg;个性化剂量选择,权衡20 mg剂量可能带来的益处(更大的有效性)和风险(增加的不良反应)。 249剂> 20 mg,无其他益处。 249
要达到10毫克的剂量,请在每个鼻孔中单独使用5毫克的剂量。 249
如果头痛再次发作,则可在2小时后重复一次剂量,最大剂量为每天40 mg。 249
子Q单次剂量≤6mg。 1如果6毫克剂量会出现剂量限制的不良反应,则可以给予更低的剂量(例如1-5毫克)。
如果头痛复发,6毫克子Q剂量可以一次之后≥1小时或附加口服剂量重复可以在间隔施用≥2小时,至多100毫克每日的最大口服剂量。 1 148
如果患者对最初的6毫克剂量无反应,则增加剂量不太可能带来益处。 2 3 6 7 8 9 174 176 181 236 237
单次剂量≤6mg。 1制造商指出,<6 mg剂量的疗效尚未确立;然而,如图1所示,一些患者可能会从这种较低的剂量(例如3 mg)中获益。 13 210 285
如果头痛再次发作,≥1小时后可重复6 mg剂量一次,在任何24小时内最大剂量为12 mg。 1个
如果患者对最初的6毫克剂量无反应,则增加剂量不太可能带来益处。 1 2 3 6 7 8 9 174 176 181 236 237
每天最大200毫克;如果遵循低于Q的初始剂量,则每天不得超过100 mg。 148
尚未确定每30天平均治疗4例以上头痛的安全性。 148
口服(舒马曲坦/萘普生)任何24小时内最多2剂(舒马普坦总剂量170毫克)。 281
尚未确定每30天平均治疗5例以上头痛的安全性。 281
鼻内每天最多40毫克。 249
尚未确定每30天平均治疗4例以上头痛的安全性。 249
子Q单剂量最大6毫克;在任何24小时内,剂量均不得超过12 mg(即,相距≥1小时的两次6 mg剂量)。 1个
单剂量最大6毫克;在任何24小时内,剂量均不得超过12 mg(即,相距≥1小时的两次6 mg剂量)。 1个
严重肝功能不全的患者禁用。 1 148 249
肝功能不全患者口服后生物利用度无法预测的增加。 148如果在这些患者中建议口服治疗,则单剂量不要超过50 mg。 148避免使用包含舒马曲坦85 mg和萘普生钠500 mg的固定组合片剂,因为舒马曲坦的剂量无法适当调整。 281
谨慎选择剂量,通常从剂量范围的低端开始。 1个
缺血性心脏病(例如心绞痛,MI史,记录的无症状性缺血)。 1 148 249
冠状动脉血管痉挛(例如,Prinzmetal变异型心绞痛)。 1 148 249
Wolff-Parkinson-White综合征或与其他辅助途径传导障碍相关的心律不齐。 1个
高血压不受控制。 1 148 249
其他严重的基础心血管疾病。 148 249
中风或TIA病史。 1 148 249
周围血管疾病或缺血性肠病。 1 148 249
偏瘫或基底偏头痛。 1 148 249
在之前的24小时内用另一种5-HT 1受体激动剂或麦角生物碱进行治疗。 1 148 249 (请参见相互作用下的特定药物。)
同时或近期(2周内)用MAO-A抑制剂治疗。 1 148 249
严重肝损害。 1 148 249
已知对舒马曲坦或制剂中任何成分的超敏反应。 1 148 249
仅在明确诊断为偏头痛的患者中使用口服或鼻内舒马普坦。 148 249仅在已明确诊断出偏头痛或丛集性头痛的患者中使用舒马普坦sub-Q。 1个
如果使用舒马曲坦治疗的首次偏头痛发作对药物无效,请在使用舒马曲坦治疗后续发作之前重新考虑诊断。 1个
在将舒马普坦用于先前未诊断为偏头痛或丛集性头痛或非典型症状的患者之前,应排除其他潜在的严重神经系统疾病。 1 61 148 236 237 249
可能存在心肌缺血和/或梗塞和冠状动脉痉挛,即使在无CAD史的患者中也是如此。 1 148 249缺血性或血管痉挛性心脏病患者禁忌。 1 148 249
可能致命或危及生命的心律失常(例如,室性心动过速或心律失常)。 1 148 249如果发生此类干扰,请中止。 1个
患有Wolff-Parkinson-White综合征或与其他辅助途径传导障碍相关的心律不齐的患者禁用。 1个
前皮层,咽喉,颈部和下巴的紧绷,疼痛,压力和沉重经常发生,但通常起源于非心脏性。 1 148 249制造商声明,如果患者处于高心脏风险中,则应进行心血管评估。 1个
接受舒马普坦治疗后有心绞痛症状的患者应在接受其他剂量之前评估是否存在CAD或易患Prinzmetal变异型心绞痛; 1 148 249如果恢复给药并再次出现此类体征或症状,建议进行心电图评估。 148 249
在患有多种心血管危险因素的患者(例如,绝经后妇女;年龄大于40岁的男性;具有高血压,高胆固醇血症,吸烟,肥胖,糖尿病,CAD家族史等危险因素的患者)开始治疗之前,进行心血管评估以前未接受5-HT 1受体激动剂治疗。 1 34 148 164 249
如果评估提供了CAD或冠状动脉痉挛的证据,请不要服用该药物。 1 148 249
如果评估结果令人满意,请考虑在医学监督下给予初始剂量,然后立即进行ECG。 1 40 148 236 237 249
如果患有间歇性长期治疗,建议对有CAD危险因素的患者进行定期心血管评估。 1 148 236 237 249
可能发生脑或蛛网膜下腔出血和中风,有时致命。 1 148 249 (请参见谨慎处理偏头痛的仔细诊断。)如果发生脑血管事件,请停止治疗。 1个
偏头痛患者可能会增加某些脑血管事件(例如中风,出血,TIA)的风险。 1 148 249
可能的非冠状血管痉挛反应(例如,周围血管缺血,胃肠道缺血和有腹痛和血性腹泻的梗塞,脾梗塞,雷诺氏综合征);在接受5-HT 1受体激动剂的患者中,极少发生短暂或永久性失明以及部分视力丧失的报道。 1 148 249
如果在给药后出现提示血管痉挛的体征或症状,请评估患者以排除血管痉挛反应,然后再给药。 1 6 8 148 249
据报道,有或没有高血压病史的患者很少出现血压的大幅升高,包括高血压危机和器官系统的急性损害。 1 148 249
在控制性高血压患者中应谨慎使用,因为可能会短暂升高BP和周围血管阻力。 3 11 148 249 (请参阅警告中的禁忌症。)
监测所有接受药物治疗的患者的血压。 1个
在接受5-HT 1受体激动剂的患者中,特别是在同时接受SSRI或SNRI的患者中,报告了潜在威胁生命的血清素综合症。 1 148 249 272 (参见相互作用中的特殊药物。)同时接受MAO抑制剂或三环抗抑郁药的患者也可能发生。 1个
症状可能包括精神状态变化(例如,躁动,幻觉,昏迷),自主神经不稳定(例如,心动过速,不稳定的BP,体温过高),神经肌肉畸变(例如,反射亢进,不协调)和/或胃肠道症状(例如,恶心,呕吐) ,腹泻)。 1 148 249 272
如果出现5-羟色胺综合征的表现,则停止舒马曲坦和任何同时使用的血清素能药物,并开始支持和对症治疗。 1 148 249 278
过度使用指示用于治疗急性偏头痛的药物(例如,每月≥10天定期使用5-HT 1受体激动剂,麦角胺,鸦片制剂或某些止痛药组合)可能会导致类似偏头痛的日常头痛或偏头痛发作的频率明显增加。 1 148 249 276 277
排毒,包括停药;戒断症状的治疗(例如,头痛的暂时性恶化);并且可能需要进行预防性偏头痛治疗。 1 148 249 276 277
鼻内给药后,可能对鼻子和喉咙产生短暂刺激(例如灼热,麻木,感觉异常,分泌物,疼痛/酸痛),有时甚至是剧烈刺激;症状通常在不到2小时内消失。 249长期和反复使用对鼻和/或呼吸道粘膜的影响尚未得到系统评估。 249
在舒马曲坦离子电渗透皮系统的应用部位报告了烧伤和疤痕(Zecuity )。 286 287反应包括严重的红斑,皮肤破裂,起泡或贴边,烧伤或疤痕,皮肤变色,严重的疼痛,瘙痒和灼热感。 286 287许多病例可在数小时至数周内消退,但几个月后仍未解决某些反应,通常是皮肤变色。 286制造商自愿中止配方的销售。 286 287
超敏反应(例如过敏反应/类过敏反应),可能威胁生命或致命,很少报告;对多种过敏原敏感的病史患者的风险增加。 1 148 249
癫痫发作报告很少;有癫痫病史或癫痫发作阈值降低相关疾病的患者慎用。 1 148 249
据报道狗角膜混浊和角膜上皮缺损。 1 148 249
当与萘普生固定组合使用时,请考虑与萘普生有关的注意事项,预防措施和禁忌症。 281
C类1 148 249
分布到人乳中。 14 40 148 242 249 279 280 283注意:如果使用舒马普坦,请小心。 279 280接受低于Q剂量的药物后,在8小时内释放并丢弃所有牛奶,可以最大程度地减少接触分配到牛奶中的有限数量的药物。 242 283制造商建议在接受舒马普坦口服片剂或鼻喷雾剂后12小时内避免母乳喂养。 148 249
未满18岁儿童的安全性和有效性; 1 12 148 236 237 249不推荐使用。 1 148 249报告接受舒马普坦治疗的儿童出现严重不良事件。 1 148 249
≥65岁患者的经验不足,无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同。 1个
血压升高的可能性更大;考虑增加老年患者CAD的风险。 1 148 249 (请参阅“小心时的心脏效应”。)
谨慎选择剂量。 1考虑到老年人观察到肝,肾和/或心脏功能下降以及伴随疾病和药物治疗的频率更高。 1个
严重肝功能不全的患者禁用。 1 148 249
由于肝脏在舒马曲坦的口服系统清除前具有重要作用,因此如果认为对肝功能不全的患者建议口服治疗,建议调整剂量。 148 (请参阅剂量和给药方法对肝功能的损害。)
亚-Q舒马曲坦的药代动力学在中度肝功能不全患者中基本没有改变。 1个
口服治疗时,胸部/颈部/喉咙/下颌的疼痛/压力感,感觉异常,冷热感,全身乏力/疲劳,眩晕。 148
鼻内治疗,味觉障碍,恶心,呕吐,鼻腔疾病/不适或鼻窦。 249
配合亚Q疗法,注射部位有反应;非典型感觉(例如刺痛,温暖/灼热感,灼热,沉重感,压力,紧绷感,麻木感,感觉异常);头晕/眩晕;潮红喉咙,下巴,鼻窦或鼻腔不适;虚弱,颈部疼痛/僵硬,肌痛;嗜睡/镇静;头痛;出汗;胸部不适(紧绷,压力);恶心和呕吐。 1个
在体外主要通过MAO-A同工酶代谢。 148
尚未评估其他药物对蛋白质结合的影响, 1但由于舒马曲坦的蛋白质结合水平低,预计影响很小。 148 249
药品 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
对乙酰氨基酚 | 口服舒马曲坦预处理,然后对乙酰氨基酚影响速率,但不超过8小时对乙酰氨基酚吸收的程度187 | |
醇 | 口服舒马曲坦前30分钟服用酒精不会影响舒马曲坦的药代动力学44 45 148 236 | |
阿米替林 | 并用不影响舒马普坦疗效40 62 | |
抗抑郁药,SSRI(例如西酞普兰,依西酞普兰,氟西汀,氟伏沙明,帕罗西汀,舍曲林)和SNRI(例如度洛西汀,文拉法辛) | 可能危及生命的五羟色胺综合征1 148 249 272 | 伴随使用时要仔细观察,尤其是在治疗开始,剂量增加或开始使用另一种血清素能药物时272 |
麦角生物碱(例如麦角胺,二氢麦角胺,甲基麦角麦角[在美国不再销售]) | 加血管痉挛的影响1 148 249 | 在24小时内使用禁忌1 148 249 |
5-HT 1受体激动剂 | 加血管痉挛的影响1 148 249 | 在24小时内使用禁忌1 148 249 |
MAO抑制剂 | MAO-A抑制剂会降低舒马曲坦的清除率,导致全身暴露量大幅增加;使用MAO-B抑制剂对舒马曲坦代谢没有实质影响1 148 249 | 禁忌在2周内使用MAO-A抑制剂1 26 37 148 157 236 236 249 |
普萘洛尔 | 并用不会影响舒马普坦的疗效。 40 62普萘洛尔预处理不会改变口服舒马曲坦的药代动力学或药效学62 | |
维拉帕米 | 并用不影响舒马普坦疗效40 62 | |
木洛唑啉 | 鼻内舒马曲坦治疗前15分钟将木洛美唑啉局部应用到鼻粘膜并不影响舒马曲坦的药代动力学249 |
口服,鼻内或亚Q给药后迅速吸收,血浆最高浓度分别在约0.5-5小时,0.8-1.8小时或5-20分钟内达到。 1 2 3 13 45 61 78 79 89 96 123 146 148 166 168 236 280
次Q施用后的生物利用度平均是IV施用后的生物利用度的97%;口服或鼻内给药后1 44的生物利用度平均分别仅分别约为15%或17%,这主要是由于系统前代谢,部分是由于吸收不完全。 2 13 14 44 45 61 89 146 148 166 168 249
偏头痛发作期间可能发生的胃淤滞对口服吸收影响不大, 3 13 45 146,但达到峰值浓度的时间延长了约30分钟。 3 13 45 96 146 148 148次Q注射后或与萘普生钠固定联合口服给药后,在偏头痛发作和无痛发作期间的药代动力学似乎相似。 1 281
口服舒马普坦85 mg /萘普生钠500 mg(固定组合)或单独使用舒马普坦100 mg会导致舒马曲坦的峰值浓度和AUC相似;当以固定组合形式给药时,达到峰值浓度的时间缩短了约30分钟。 281
通过注射笔进行亚Q注射或在三角肌区域或大腿内手动注射后,达到峰值浓度的时间和吸收的药物量不受注射部位或技术的影响。 1 279
通过无针装置在腹部或大腿部位进行亚Q给药后,峰值浓度和达到峰值浓度的时间相似;在上臂部位使用此技术进行给药可能会导致次优剂量的输送。 280
在肝功能不全的患者中,口服后的生物利用度可能会明显增加。 148在一项小型研究中,与健康成人相比,口服AUC和峰值血浆浓度增加了约70%,并且达到峰值血浆浓度的时间在口服后40分钟出现。 13 44 148 236
中度肝功能损害并未改变舒马普坦亚Q的药代动力学。 1严重肝功能损害对舒马曲坦亚Q药代动力学的影响尚未确定。 1个
口服后,偏头痛症状的缓解通常在单剂量(25-100 mg) 92 148 162 178 191 191毫克后的1-3小时内出现,在3-6个小时内达到最大的疼痛缓解。 148 178 191
鼻内给药后,在10毫克,20毫克或40毫克剂量后30分钟内头痛会缓解。 123 243
在进行Q次给药后,中度至重度偏头痛的患者通常在10-34分钟内开始缓解疼痛,最大缓解时间为1-2小时。 1 8 9 13 47 56 162 176 181缓解性发作通常在丛集性头痛患者的4-7分钟内发生,此后不久头痛就会缓解。 40 49 75 184
食物不会明显影响口服生物利用度,但会延长达到峰值浓度的时间。 2 13 44 148 281
次Q给药后迅速广泛地分布到人体组织中。 1 14 146 148 168
分配到人乳中; 1 148只少量通过体外被动转运穿过胎盘。 235
大约14–21%。 1 14 45 148
在肝脏和胃肠道中代谢的主要是惰性吲哚乙酸代谢产物和其他次要代谢产物; 1 2 3 13 14 104 148 166主要通过MAO-A同工酶在体外代谢。 1 37 48 148
口服后,尿液(57-60%)和粪便(37-40%)排泄。分别只有3%和9%的剂量作为未改变的药物排泄在尿液和粪便中。 14 45 148 13 45 148 166 168在进行次Q给药后,大约22或38-53%的剂量分别未改变或作为吲哚乙酸代谢产物排泄到尿液中; 1 45 168 0.6和3.3%的剂量分别作为未改变的药物和吲哚乙酸代谢物排泄在粪便中。 2 13 14 45
1.5–2.6小时。 1 6 44 45 78 79 89 91 148 166 168 249 280 281
在肾功能不全的患者中,未评估药代动力学,但由于药物主要代谢成无活性的代谢物,因此预期的临床效果很小。 1 148 249
舒马普坦:2–30°C。 148
Sumatriptan /萘普生:25°C(可能暴露于15–30°C)。 281用干燥剂包存放在原始容器中;不要重新包装。 281
2–30°C;避光。 249
药瓶,药瓶:2–30°C;避光。 1个
预填充的注射笔:25°C(可能暴露于15–30°C);避光不要冷藏。 279
预装无针设备:20–25°C(可能暴露于15–30°C);不要冻结。 280
与5-HT 1型受体(可能是5-HT 1B和5-HT 1D亚型)具有高亲和力。 1 2 3 4 5 6 7 8 223 224
没有建立确切的行动机制; 4 6 9 13 77 87可通过选择性收缩某些大颅血管和/或抑制中枢神经系统炎症来缓解偏头痛和丛集性头痛。 1 2 3 6 7 9 10 13 47 66 73 77 88 110 119 131 177 184 186 217 236 237
发生严重的心血管或脑血管事件(例如,MI,中风)或其他血管痉挛反应的风险。 1 148 249如果出现以下反应的症状(例如呼吸急促,虚弱,言语含糊,突然或严重的腹痛,看不清楚或胸,喉咙发紧,疼痛,压力或沉重,下颚或颈部)发生,并且在临床医生评估之前不再服用舒马普坦。 1 148 249
有嗜睡或头晕的危险;建议患者避免进行需要精神上警觉的危险活动(例如,驾驶,操作机械),如果发生这种影响。 1 148 249
如果出现表明超敏反应的症状(例如,呼吸急促,喘息,心,皮疹,荨麻疹,口,舌或喉咙肿胀),请立即联系临床医生。 1 148 249
严格按照处方服用舒马曲坦的重要性。 1 148 249
向患者提供制造商的患者信息副本的重要性。 1 148 249临床医生的重要性,在首次使用之前,请提供适当的说明以及自动注射设备或喷鼻剂随附的书面给药说明。 1 171 249 279 280
告知临床医生现有或考虑的伴随疗法,包括处方药和非处方药,草药补品以及任何伴随疾病(例如心血管疾病)的重要性。 1 148 249
告知患者血清素综合症风险的重要性,尤其是同时使用舒马普坦和SSRI,SNRI,MAO抑制剂或三环类抗抑郁药时。 1 148 249 272如果出现5-羟色胺综合征的症状,应立即就医。 1 148 249 272
过度使用指示用于治疗急性偏头痛的药物可能会加剧头痛;记录头痛频率和药物使用对监测治疗效果的重要性。 1 148 249 276
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1 148 249
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 148 249(见注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
鼻 | 解 | 5毫克/0.1毫升* | 伊米特雷克斯鼻喷雾剂 | 葛兰素史克 |
舒马普坦鼻喷雾剂 | ||||
20毫克/0.1毫升* | 伊米特雷克斯鼻喷雾剂 | 葛兰素史克 | ||
舒马普坦鼻喷雾剂 |
*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 薄膜衣片 | 25毫克(舒马曲坦)* | 伊米特雷克斯 | 葛兰素史克 |
舒马普坦琥珀酸酯片 | ||||
50毫克(舒马普坦)* | 伊米特雷克斯 | 葛兰素史克 | ||
舒马普坦琥珀酸酯片 | ||||
100毫克(舒马普坦)* | 伊米特雷克斯 | 葛兰素史克 | ||
舒马普坦琥珀酸酯片 | ||||
肠胃外 | 注射,仅用于皮下使用 | 每0.5毫升4毫克(舒马普坦)* | 伊米特雷克斯(以0.5 mL的使用单位的注射笔筒提供) | 葛兰素史克 |
舒马普坦琥珀酸酯注射液(以0.5 mL的单位使用剂量的注射笔筒提供) | ||||
每0.5毫升6毫克(舒马普坦)* | 阿尔苏玛(在预灌装的一次性一次性0.5 mL注射笔中提供) | 辉瑞 | ||
伊米特雷克斯(以0.5 mL的单位剂量注射笔筒和0.5 mL的单剂量小瓶提供) | 葛兰素史克 | |||
SUMAtriptan Succinate注射液(以0.5毫升单位使用的注射笔筒和0.5毫升单剂量小瓶提供) | ||||
Sumavel (在预填充的一次性单次使用的0.5 mL无针输送装置中可用) | Zogenix |
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
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口服 | 薄膜衣片 | 85 mg(舒马普坦)与500 mg萘普生钠 | 特雷西美 | 葛兰素史克 |
AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,部分修订于2017年11月20日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,马里兰州贝塞斯达900号套房20814。
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<p舒马普坦通常报道的副作用包括:头晕,注射部位反应,眩晕,恶心和呕吐,潮红感,刺痛感和不愉快的味道。其他副作用包括:乏力,烧灼感,胸部不适,颈部疼痛,颈部僵硬,麻木,喉咙刺激,沉重感,潮红,压力感和紧绷感。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于舒马普坦:口服片剂
其他剂型:
舒马曲坦及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用舒马普坦时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
不常见
罕见
发病率未知
舒马普坦可能会发生一些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
不常见
罕见
适用于舒马普坦:鼻胶囊,鼻喷雾剂,口服片剂,皮下试剂盒,皮下溶液,经皮薄膜缓释
较常见的不良反应包括压力感,潮红,刺痛,头晕/眩晕,温热感,灼热感,潮红和麻木。已经报道了包括注射部位反应,施用部位疼痛和鼻部不适在内的制剂特定事件。 [参考]
在服用5-HT1激动剂后数小时内,就出现了危及生命的心律失常,如室性心动过速和室颤,导致死亡,以及罕见的急性心肌梗死的报道。
胸部不适通常源于非心脏疾病。一项对453位偏头痛患者的调查发现,至少在某些发作中,多达58%的患者发生了胸腔症状,在所有发作中,多达42%的患者出现了胸腔症状。
一项对735名连续偏头痛患者的研究报告说,舒马曲坦(主要是皮下)的胸部症状很常见,但很少有重要的不良反应。据报道,胸部症状的风险取决于患者,与心血管疾病无关,甚至相反。该报告与舒马普坦术后的胸部症状是由心脏缺血引起的假设相矛盾。
另一项针对125位患者的研究得出结论,舒马普坦治疗后,患有高度焦虑症的患者出现恐慌状症状可能解释了胸痛和相关的副作用。 [参考]
常见(1%至10%):胸痛/紧张/压力和/或沉重,潮红,颈部/喉咙/下颌疼痛/紧张/压力,血压短暂升高(治疗后不久升高)
罕见(0.1%至1%):心动过缓,高血压,低血压,心pit,搏动感,心动过速,各种短暂性ECG改变(非特异性ST或T波改变,PR或QTc间隔延长,窦性心律不齐,持续性室性早搏,孤立的交界性异位搏动,房性异位搏动,右心室延迟激活)
罕见(小于0.1%):脉搏异常,心律不齐,面色苍白,雷诺现象,血管舒张
未报告频率:腹主动脉瘤,心绞痛,动脉粥样硬化,脑血管病变,冠状动脉血管痉挛,水肿,心脏传导阻滞,周围发,静脉炎,血栓形成,短暂性心肌缺血
上市后报告:发osis,低血压,心肌梗塞,心[参考]
非常常见(10%或更多):头晕(10%),异味(20%;鼻粉)
常见(1%至10%):口臭/异常,嗜睡/镇静,肌张力障碍,头痛,感觉不足,感觉异常(所有类型),震颤
罕见(0.1%至1%):晕厥
稀有(小于0.1%):注意力困难,嗅觉障碍,构音障碍,感觉异常,感觉异常,单瘫/瘫痪,肌阵挛,短暂性偏瘫
未报告频率:运动迟缓,脑缺血,脑血管病变,丛集性头痛,抽搐,面部瘫痪,不协调,警觉性增加,记忆障碍,偏头痛,运动功能障碍,神经痛,眼球震颤,瘫痪,神经根病,颅内压升高,癫痫发作,语言障碍
上市后报告:中枢神经系统血管炎,小脑梗死,脑血管意外,蛛网膜下腔出血,5-羟色胺综合征,颞动脉炎[参考]
5-HT1治疗已发生脑出血,蛛网膜下腔出血和中风。有些导致死亡。据报道,舒马曲坦诱发的皮层卒中患者中有1例患有矢状窦血栓形成。在某些情况下,似乎是脑血管事件是原发性的,并且认为5-HT1激动剂的症状是由偏头痛引起的,而不是由偏头痛引起的。偏头痛患者也可能会增加某些脑血管事件(例如中风,出血和短暂性脑缺血发作)的风险。
药物过度使用性头痛可能表现为偏头痛样头痛或偏头痛发作频率显着增加。
5-羟色胺综合征的特征是精神状态变化(例如,躁动,幻觉,昏迷),自主神经不稳定(例如,心动过速,不稳定的血压,体温过高),神经肌肉畸变(例如,反射亢进,不协调)和/或胃肠道症状(例如,恶心,呕吐,腹泻)。症状的发作通常在接受新的或更大剂量的5-羟色胺能药物的几分钟到几小时内发生。
有癫痫病史或易患癫痫并发疾病的患者以及没有明显诱因的患者均已报告有癫痫发作。 [参考]
目前尚不清楚恶心和呕吐是否与舒马普坦治疗有关或与潜在疾病有关。
一份报告表明,舒马普坦相关的“喉咙紧绷”和胸痛有时可归因于食道运动性的改变。 [参考]
常见(1%至10%):腹部不适,吞咽困难,恶心和/或呕吐
罕见(0.1%至1%):腹泻,胃食管反流
稀有(小于0.1%):肠胃胀气/发泻,胆结石,消化性溃疡,呕吐
未报告的频率:腹胀,结肠炎,便秘,牙齿疼痛,口舌失调(例如,舌头灼热,舌头麻木,口干),消化不良症状,胃肠道压力感,胃炎,胃肠炎,胃肠道出血,胃肠道不适疼痛,呕血,唾液分泌过多,唾液分泌不足,肠梗阻,缺血性结肠炎,黑便,口腔瘙痒和刺激,胰腺炎,唾液腺肿胀,吞咽障碍[参考]
非常常见(10%或更多):非典型感觉,如刺痛,温暖或热感,眩晕
常见(1%到10%):非典型感觉,例如灼烧感,发冷,面部疼痛,疲劳,压力感,奇怪,下巴不适,不适,颈部疼痛/僵硬,麻木,疼痛和其他压力感,疼痛指定的位置,刺痛感,刺痛感,轻盈感,头部紧绷感,紧绷或沉重,虚弱
稀有(少于0.1%):发烧,中毒,同时出现冷热感,四肢肿胀,发痒感
未报告的频率:流产,挫伤,耳部感染,耳,鼻和咽喉出血,外耳炎,耳朵饱胀感,听力障碍,听力下降,梅尼埃病,耳痛,用药过量,畏光,对噪音的敏感性,面部肿胀,耳鸣
上市后报告:耳聋[参考]
非常常见(10%或更多):应用部位疼痛(26%;透皮贴剂)
常见(1%至10%):出汗,过敏性接触性皮炎和应用部位感觉异常/瘙痒/温暖/不适/刺激/刺激/部位变色(经皮贴剂)
罕见(0.1%至1%):爆发,红斑,瘙痒,皮疹
稀有(小于0.1%):皮肤压痛
未报告频率:皮肤干燥/鳞屑,湿疹,血肿,多汗症,脂溢性皮炎,皮肤结节,皮肤紧致,皮肤起皱
上市后报告:离子电渗疗法透皮系统会导致过敏性血管炎,血管性水肿,晒伤加剧,光敏性,荨麻疹,烧伤疤痕,严重的红肿,疼痛,皮肤变色,水泡和龟裂[参考]
据报道,在使用透皮离子电渗透皮系统的皮肤上有烧伤和疤痕。这些报告描述了严重的红肿,疼痛,皮肤变色,起泡和皮肤破裂。 2016年6月13日,补丁程序的制造商暂停了补丁程序的销售和分发,以调查这些报告的原因。 [参考]
未报告频率:促甲状腺激素刺激激素(TSH)水平升高,内分泌囊肿,肿块和肿块,甲状腺功能减退[参考]
稀有(少于0.1%):痛经,排尿困难
未报告频率:月经周期异常,膀胱炎症,乳房肿胀,乳房压痛,囊肿,乳房疾病,子宫内膜异位,溢乳,血尿,排尿增加,输卵管发炎,月经间出血,结块,乳房肿块,月经症状,排尿疾病,乳头溢液,尿道炎,尿路感染[参考]
未报告频率:贫血,淋巴结肿大
上市后报告:溶血性贫血,全血细胞减少症,血小板减少症[参考]
罕见(0.1%至1%):肝功能检查中的轻微干扰[参考]
未报告频率:从皮肤过敏到过敏反应的过敏反应[参考]
稀有(少于0.1%):流感
未报告频率:疱疹[参考]
非常常见(10%或更多):注射部位反应
常见(1%至10%):灼热感(鼻腔给药)
未报告频率:注射部位刺痛/灼伤,肿胀,红斑,瘀伤和出血
上市后报告:
-皮下给药:挫伤,硬结,脂肪萎缩,脂肪过多,疼痛,发红,刺痛,皮下出血,肿胀[参考]
在舒马曲坦鼻喷雾剂的临床试验中,约有5%的患者出现了局部刺激性症状,约1%的患者出现了严重的症状。症状被认为是短暂的,通常在不到2小时内即可缓解。 [参考]
罕见(0.1%至1%):干渴
稀有(小于0.1%):脱水,饥饿,烦渴,食欲下降
未报告的频率:体液紊乱,体液retention留,高血糖,低血糖,体重增加,体重减轻[参考]
常见(1%至10%):肌肉抽筋,肌痛
罕见(0.1%至1%):关节障碍(疼痛,僵硬,肿胀,疼痛)
稀有(小于0.1%):腰酸,肌肉僵硬,肌肉疲劳,需要弯曲小腿肌肉
未报告频率:获得性肌肉骨骼畸形,关节痛,关节炎,关节炎,风湿性关节炎,行走困难,椎间盘疾病,肌肉萎缩,肌肉紧实和僵硬,肌肉骨骼炎症,僵硬,手足抽搐,抽搐[参考]
常见(1%至10%):视力改变
罕见(0.1%至1%):眼睛刺激,流泪,畏光
未报告频率:适应障碍,失明,结膜炎,复视。巩膜疾病,视力低下,眼部水肿和肿胀,眼出血,眼瘙痒,眼痛,外眼肌疾病,闪烁,角膜炎,瞳孔散大,刻痕,视力障碍
上市后报道:缺血性视神经病变,视网膜动脉阻塞,视网膜静脉血栓形成[参考]
视力丧失包括永久性缺陷的报告。因果关系尚未确定,因为在偏头痛发作期间可能会发生视觉障碍。 [参考]
未报告频率:垂体瘤,原发性恶性乳腺肿瘤[参考]
常见(1%至10%):焦虑
罕见(0.1%至1%):躁动,欣快,精神错乱,放松
稀有(小于0.1%):抑郁症,歇斯底里症,歇斯底里症,睡眠障碍
未报告的频率:攻击性,冷漠,抑郁症,脱离,情绪障碍,药物滥用,幻觉,神经症,人格改变,恐惧症,精神运动障碍,压力,自杀[参考]
罕见(少于0.1%):肾结石
上市后报告:急性肾衰竭[参考]
非常常见(10%或更多):鼻部不适(高达11%;鼻粉)
常见(1%至10%):支气管痉挛,鼻腔/鼻窦疾病/不适(鼻腔给药,皮下给药),呼吸困难,喉咙不适(鼻腔给药);鼻炎(鼻腔给药),鼻漏(鼻腔给药)
罕见(少于0.1%):下呼吸道疾病,打cc,打哈欠
未报告频率:过敏性鼻炎,哮喘,呼吸障碍,支气管炎,咳嗽,鼻炎症,鼻窦炎,上呼吸道炎症,声音障碍
上市后报告:呼吸急促(过敏反应的一部分) [参考]
尚未确定反复和长时间使用鼻喷雾剂对鼻粘膜和/或呼吸道粘膜的影响。 [参考]
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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
仅在明确诊断出偏头痛后使用
口头:
初始剂量:一次口服25 mg,50 mg或100 mg
-如果对第一个剂量有反应,则可根据需要在第二个剂量后至少2小时给予第二个剂量
-50和100毫克的口服剂量可提供比25毫克更大的缓解;但是100毫克的剂量可能无法提供比50毫克的剂量更大的效果
最大剂量:每24小时200毫克
皮下
初始剂量:皮下注射1至6毫克,一次
-如果对第一剂产生某种反应,则如有必要,可在第一剂后至少1小时施用第二剂。
最大剂量:每24小时12毫克
鼻内:
鼻喷雾剂:初始剂量:5毫克,10毫克或20毫克一次进入一个鼻孔
-在1个鼻孔中一次喷雾5毫克和20毫克剂量; 10毫克的剂量可以5毫克的剂量注入每个鼻孔
-如果对第一个剂量有反应,则可根据需要在第二个剂量后至少2小时给予第二个剂量
最大剂量:每24小时40毫克
鼻囊/粉剂:初始剂量:通过Xsail(R)呼吸动力传递装置向每个鼻孔注入11 mg
-如果症状在2小时内未缓解,或在短暂改善后恢复,则可在第一次给药后至少2小时再给予第二次给药
最大剂量:每24小时2剂(44毫克/ 4滴鼻剂)
评论:
-应在偏头痛,或出现恶心,呕吐或畏光等相关症状的最初迹象时开始治疗;该药物不宜用于偏头痛的预防。
-更高的剂量可能有更大的作用,但也带来更大的不良反应风险。
-尚未确定在30天内平均治疗4例以上头痛的安全性。
使用:用于偏头痛伴或不伴先兆的急性治疗。
皮下注射:
初始剂量:皮下注射6 mg,一次。如果症状再次出现,则自第一次给药以来至少已过1小时,则可以重复该剂量。
最大剂量:每24小时12毫克
评论:
-应在出现丛集性头痛或相关症状(例如恶心,呕吐或畏光)的最初迹象时开始治疗。该药物不宜预防性使用。
-尚未确定在30天内平均治疗4例以上头痛的安全性。
用途:用于丛集性头痛的急性治疗。
数据不可用
轻至中度肝功能障碍:
口服片剂:最大单剂量不应超过50毫克
鼻喷雾剂:无可用数据
皮下注射:不建议调整
严重肝功能不全:禁忌
老年:
-老年患者的剂量选择应谨慎,通常是从给药范围的低端开始,因为肝,肾,心脏功能障碍的发生频率较高,并且同时存在疾病或药物治疗。
对于开始皮下注射治疗的患者:
-如果在初始剂量的皮下注射后偏头痛又恢复了,则可以每天口服最多100 mg的口服剂量,两次片剂间隔至少2小时。
对于开始使用Xsail(R)呼吸粉输送装置进行治疗的患者:
-如果在初始鼻内给药后偏头痛复发,则自鼻内给药起至少经过2小时,即可给予另一剂舒马曲坦产品1剂。
由于有报道称与使用这种离子电渗透皮系统有关的严重应用部位反应,制造商于2016年6月自愿将Zecuity(R)从市场上撤回。自2015年9月投放该贴剂以来,已有许多报道称患者在贴有该贴剂的地方会出现严重的红肿,皮肤破裂,起泡或贴边以及烧伤或疤痕。尽管有报告称未解决的皮肤反应,通常是皮肤变色,但许多报告在数小时至数周内解决了问题。
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
行政建议:
口服片剂:用水或其他液体完全吞咽
鼻喷雾剂:每个鼻孔中可按10 mg鼻内剂量5 mg进行给药。
鼻囊/粉剂:使用Xsail(R)呼吸动力输送装置进行给药(请参见以下准备工作)
皮下注射:仅用于皮下使用;不要IV或IM
-优选的给药部位是大腿外侧的皮下组织或覆盖三角肌的皮下组织。
-自动注射系统可用于自我管理。
-应在距肚脐或大腿至少2英寸的腹部进行无针给药(Sumavel DosePro [R]);不要屈服。
制备:
Xsail(R)呼吸动力传送装置:
-取下设备盖;从铝箔袋中取出一次性鼻托并插入设备中,直到听到喀哒声为止;完全按下并释放白色按钮以刺穿胶囊。
-旋转装置将吸管插入口中时,将吸管深深插入1个鼻孔中;用力吹过吹嘴2到3秒钟,将粉末送入鼻腔。可能会听到振动(例如嘎嘎作响的声音),这表明患者正在按照指示强行吹气。
-管理完第一个鼻架后,按清除卡舌并卸下第一个鼻架;检查是否从胶囊中取出药物;丢弃用过的鼻架,并在第二个鼻孔中重复第二个鼻架;使用后通常会看到稀薄的白色残留物。
储存要求:应咨询制造商的产品信息。
一般:
-对于患有多种心血管危险因素且心血管检查阴性的患者,应在医学监督下由医生或在医生的直接监督下给予该药物首剂。
-此药不可用于预防。
-如果患者对治疗无反应,请在治疗任何后续发作之前重新考虑诊断。
-应劝告所有患者正确使用产品,包括处置。
一般监控:
-心血管:与缺血性心脏病一致的体征或症状
-胃肠道:腹痛和血性腹泻
-局部:注射部位反应(皮下注射)
-神经系统:非典型性头痛;用药过度头痛脑卒中,5-羟色胺综合征等脑血管事件的体征或症状
患者建议:
-在偏头痛或丛集性头痛或相关症状(如恶心,呕吐或畏光)发作后尽快服用该药。
-如果您未从第一剂这种药物中得到缓解,请勿在未与您的医疗保健提供者交谈的情况下再服用第二剂。
-每月使用此药10天或更长时间可能会加剧头痛;使用头痛日记记录您头痛的频率以及服用这种药物的时间。
-按照说明手册正确使用鼻喷雾剂,鼻腔呼吸动力输送系统,皮下注射或自动注射器装置,并在使用后安全处置。
-在偏头痛或其用这种药物治疗期间可能会出现嗜睡现象。在知道该药如何影响您之前,请勿驱动或操作机械。
如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:
注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。
舒马曲坦可用于快速缓解偏头痛的症状,但可能并不适合所有人,包括患有心血管疾病的人。
与舒马曲坦相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用或与舒马曲坦合用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。
可能与舒马普坦相互作用的常见药物包括:
请注意,此列表并不包含所有内容,仅包括可能与舒马曲坦相互作用的常用药物。您应该参考舒马曲坦的处方信息以获取完整的相互作用列表。
苏门曲普坦。修订03/2020。 Drugs.com https://www.drugs.com/cdi/sumatriptan-injection.html
版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2020年4月15日。
已知共有70种药物与舒马曲坦相互作用。
查看舒马曲坦和下列药物的相互作用报告。
舒马曲坦与酒精/食物有2种相互作用
舒马曲坦与疾病的相互作用有4种,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |