Suprenza

1适应症和用途

对于初始体重指数大于或等于30 kg的患者，在运动，行为改变和热量限制的基础上，应对外源性肥胖减轻体重，这表明Suprenza是短期（数周）的辅助治疗方案/ m 2 ，或在存在其他风险因素（例如，受控高血压，糖尿病，高脂血症）的情况下，大于或等于27 kg / m 2 。

以下是基于各种身高和体重的体重指数（BMI）图表。

BMI的计算方法是：将患者的体重（以千克（kg）为单位）除以患者的身高（以米（m）为单位）的平方。公制转换如下：磅÷2.2 =公斤；英寸x 0.0254 =米

身高（英尺，英寸）

的这类漂白剂，包括Suprenza的有限的有用，[见临床药理学（ 12.1 ， 12.2 ）]应针对在其使用中的固有可能的危险因素，如下面描述的那些来测量。

2剂量和给药

外源性肥胖

剂量应个体化，以最低的有效剂量获得足够的应答。

成人通常的剂量是医生处方的一粒，早晨服用，有或没有食物。不建议将Suprenza用于小于或等于16岁的小儿患者。

由于可能导致失眠，应避免使用深夜服药。

用干手轻轻地从瓶中取出Suprenza（盐酸苯丁胺ODT）片剂。立即将Suprenza药片放在会溶解的舌头上方，然后用水或不用水吞咽。

3剂型和强度

包含15毫克，30毫克或37.5毫克盐酸芬特明（分别相当于12毫克，24毫克或30毫克芬特明碱）的口腔崩解片（ODT）。平板电脑没有评分。 15 mg ODT是黄色的，带有蓝色斑点的圆形片剂，一侧压有AX4。 30毫克ODT是一种黄色圆形片剂，一侧压有AX7。 37.5 mg ODT是白色，带有蓝色斑点的圆形片剂，一侧压有AX8。

4禁忌症

• 心血管疾病的病史（例如，冠状动脉疾病，中风，心律不齐，充血性心力衰竭，无法控制的高血压）
  
• 单胺氧化酶抑制剂给药后或给药后14天内
  
• 甲亢
  
• 青光眼
  
• 激动的状态
  
• 吸毒史
  
• 怀孕[请参阅在特定人群中使用（ 8.1 ） ]
  
• 护理[参见特定人群的使用（ 8.3 ） ]
  
• 已知的超敏反应或拟交感神经胺的特质

5警告和注意事项

5.1与其他药物共同给药以减轻体重

Suprenza 仅作为短期（几周）单一疗法用于治疗外源性肥胖。结合日erapy的安全性和疗效 Suprenza和任何其它药物产品的重量损失INCLUDIN克处方药，过度的非处方制剂，和草药产品，或 尚未建立血清素能药物，例如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（例如氟西汀，舍曲林，氟伏沙明，帕罗西汀）。因此， Suprenza的共同管理 并且建议不要使用这些药品。

5.2原发性肺动脉高压

据报道原发性肺动脉高压（PPH）是一种罕见的，经常致命的肺部疾病，发生在接受芬特明与芬氟拉明或右芬氟拉明联用的患者中。 PPH和使用Suprenza之间存在关联的可能性 不能排除一个人；据报道，仅服用芬特明的患者中很少有PPH病例。 PPH的最初症状通常是呼吸困难。其他初始症状可能包括心绞痛，晕厥或下肢浮肿。建议患者立即报告运动耐量的任何下降。出现新的无法解释的呼吸困难，心绞痛，晕厥或下肢水肿症状的患者应停止治疗，并应评估患者是否存在肺动脉高压。

5.3心脏瓣膜病

据报道，在其他健康人群中，服用芬特明与芬氟拉明或右芬氟拉明联用可减轻体重，严重的反流性心脏瓣膜疾病主要影响二尖瓣，主动脉和/或三尖瓣。尚未确定芬特明在这些瓣膜病病因中的可能作用，并且在停用药物后它们在个体中的进程尚不清楚。瓣膜性心脏病与使用Suprenza相关联的可能性 不能排除一个人；据报道，仅服用芬特明的患者中很少发生瓣膜性心脏病。

5.4宽容的发展，在宽容的情况下终止

当对厌食药的效果产生耐受性时，不应超过推荐剂量以增加效果。而是应该停药。

5.5对从事潜在危险任务的能力的影响

Suprenza可能会削弱患者从事潜在危险活动的能力，例如操作机器或驾驶汽车；因此应相应地警告患者。

5.6滥用和依赖的风险

Suprenza化学和药理学相关的安非他明（d-和d 11-苯丙胺），并已被广泛滥用等相关兴奋剂药物。在评估是否需要将药物作为减肥计划的一部分时，应记住滥用Suprenza的可能性。 [参见药物滥用和依赖性（ 9 ）和药物过量（ 10 ） ] 。

一次应开处方或分配最少的可行量，以最大程度地减少过量的可能性。

5.7饮酒

酒精与Suprenza并用可能会导致药物不良反应。

5.8在高血压患者中的使用

对于甚至是轻度高血压（血压升高的风险）的患者，开处方Suprenza时请务必谨慎。

5.9在患者中使用胰岛素或口服降糖药治疗糖尿病

糖尿病患者可能需要减少胰岛素或口服降糖药。

5.10酒石黄引起的过敏反应的风险

15毫克和30毫克ODT的Suprenza含有FD＆C黄色5号（酒石黄），可能在某些易感人群中引起过敏性反应（包括支气管哮喘）。尽管普通人群中FD＆C黄色5号（酒石黄）敏感性的总体发生率较低，但在具有阿司匹林超敏反应的患者中也经常见到。

6不良反应

在其他部分中描述或更详细地描述了以下不良反应：

-原发性肺动脉高压[参见警告和注意事项（ 5.2 ） ]
-瓣膜性心脏病[请参阅警告和注意事项（ 5.3 ） ]
-对从事潜在危险任务的能力的影响[请参阅警告和注意事项（ 5.5 ） ]
-长期大剂量给药后有戒断作用[见药物滥用和依赖性（ 9.3 ） ]

已鉴定出下列对芬特明的不良反应：

心血管的
原发性肺动脉高压和/或反流性心脏瓣膜疾病，心慌，心动过速，血压升高，局部缺血事件。

中枢神经系统
过度刺激，躁动不安，头晕，失眠，欣快，烦躁不安，震颤，头痛，精神病。

胃肠道
口干，口臭，腹泻，便秘，其他胃肠道不适。

过敏的
荨麻疹。

内分泌
阳ot，性欲改变。

7药物相互作用

7.1单胺氧化酶抑制剂

在服用单胺氧化酶抑制剂的过程中或之后的14天内禁忌使用Suprenza，因为这有引起高血压危机的风险。

7.2酒精

酒精与Suprenza并用可能会导致药物不良反应。

7.3胰岛素和口服降糖药

要求可能会更改[请参阅 警告和注意事项（ 5.9 ） ]。

7.4肾上腺素能神经元阻滞药

Suprenza可能会降低肾上腺素能神经元阻滞药物的降压作用。

8在特定人群中的使用

8.1怀孕

怀孕类别X
在怀孕期间禁止使用Suprenza，因为减肥对孕妇没有潜在的好处，并可能导致胎儿伤害。当前建议所有孕妇（包括已经超重或肥胖的孕妇）的最低体重增加且不减轻体重，因为在怀孕期间母体组织中会发生强制性体重增加。芬特明的药理活性类似于苯丙胺（d-和dll-苯丙胺）[请参见临床药理学（ 12.1 ） ]。芬特明尚未进行动物繁殖研究。如果在怀孕期间使用该药物，或者如果患者在服用该药物时怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在危害。

8.3护理母亲

尚不知道Suprenza是否会从人乳中排出。但是，人乳中还存在其他苯丙胺。由于在哺乳期婴儿中可能出现严重的不良反应，因此应考虑药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止使用药物。

8.4小儿使用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。由于小儿肥胖是需要长期治疗的慢性疾病，因此不建议使用经批准可用于短期治疗的本产品。

8.5老年用途

一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

已知该药物基本上被肾脏排泄，并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，这对监测肾功能可能有用。

8.6肾功能不全

肾功能不全的患者未研究过Suprenza。根据已报告的尿液中苯丁胺的排泄，可以预期肾功能不全患者的暴露量会增加。给患有肾功能不全的患者服用Suprenza时要小心[见临床药理学（ 12.3 ） ]。

9药物滥用与依赖

9.1受控物质

苯丁胺是一种附表IV受控物质。

9.2滥用

苯丁胺在化学和药理上与苯丙胺有关。苯丙胺和其他刺激性药物已被广泛滥用，在评估是否需要将药物纳入减重计划时，应记住滥用芬特明的可能性。

9.3依赖

苯丙胺和相关药物的滥用可能与强烈的心理依赖和严重的社会功能障碍有关。有报道称患者将这些药物的剂量增加至建议剂量的许多倍。长时间高剂量给药后突然停止会导致极度疲劳和精神沮丧；睡眠脑电图上也记录了变化。厌食药长期中毒的表现包括严重的皮肤病，明显的失眠，易怒，活动过度和性格改变。慢性中毒的严重表现是精神病，在临床上通常与精神分裂症没有区别。

10过量

一次应开处方或分配最少的可行量，以最大程度地减少过量的可能性。

10.1急性过量

急性过量的表现包括躁动不安，震颤，反射亢进，快速呼吸，精神错乱，攻击性，幻觉和惊恐状态。疲劳和抑郁通常会跟随中枢刺激。心血管疾病包括心动过速，心律不齐，高血压或低血压以及循环衰竭。胃肠道症状包括恶心，呕吐，腹泻和腹部绞痛。过量使用药理上相似的化合物会导致致命的中毒，通常以抽搐和昏迷而终止。

急性苯丁胺盐酸盐中毒的处理主要是症状性的，包括灌洗和巴比妥类药物的镇静作用。血液透析或腹膜透析的经验不足以在这方面提出建议。静脉注射酚妥拉明（酚妥拉明®，CIBA）已建议对药物的理由可能急性发作，严重高血压，如果这个复杂的过量。

10.2慢性中毒

厌食药长期中毒的表现包括严重的皮肤病，明显的失眠，易怒，活动过度和性格改变。慢性中毒的最严重表现是精神病，在临床上通常与精神分裂症没有区别。 [见药物滥用和依赖性（ 9.3 ） ] 。

11说明

Suprenza是盐酸芬特明USP的口腔崩解片（ODT）。盐酸苯丁胺是拟交感神经胺厌食药。它的化学名是α，α，-二甲基苯乙胺盐酸盐。结构式如下：

C 10 H 15 N•HCl分子量185.7

盐酸苯丁胺是白色，无味，吸湿性的结晶性粉末，溶于水和低级醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚。

Suprenza可作为口服崩解片（ODT）获得，其中含有15毫克，30毫克或37.5毫克盐酸芬特明（相当于12毫克，24毫克或30毫克芬特明碱）。

Suprenza含有无效成分甘露醇粉，柠檬酸粉，聚维酮CL，聚维酮K 30，三氯蔗糖，硬脂酸镁，薄荷味，滑石粉，十二烷基硫酸钠和预造粒​​的甘露醇。 Suprenza 15 mg ODT还包含FD＆C蓝色＃1湖和FD＆C黄色＃5湖。 Suprenza 30 mg ODT还含有FD＆C黄色＃5湖。 Suprenza 37.5 mg ODT还包含FD＆C Blue＃1湖。

12临床药理学

12.1行动机制

Suprenza是拟交感神经胺与药理学活性类似于原型药物这个类在使用肥胖，苯丙胺（d-和d -11-苯丙胺）的。肥胖中使用的此类药物通常被称为“厌食药”或“厌食症药”。由于还可能涉及其他中枢神经系统作用或代谢作用，因此尚未确定此类药物在治疗肥胖症中的主要作用是抑制食欲之一。

12.2药效学

苯丙胺的典型作用包括中枢神经系统刺激和血压升高。已经在寻找此类现象的所有此类药物中证明了速激肽和耐受性。

12.3药代动力学

就暴露的速率和程度而言，芬特明口腔崩解片等效于芬特明胶囊和在禁食条件下给药的片剂。

口服崩解片（ODT）给药后，芬特明在3.0至4.4小时后达到峰值浓度（C max ）。崩解后用水或不用水吞咽ODT不会影响芬特明的暴露程度（AUC）。

高脂肪/高卡路里早餐后服用ODT可使芬特明的C max降低约5％，AUC降低约12％。尽管Cmax和AUC降低，芬特明ODT可以与食物一起服用或不与食物一起服用。

与崩解后吞咽ODT相比，吞咽未预先崩解的ODT可使芬特明的C max降低约7％，AUC降低约8％。

药物相互作用

在一项单剂量研究中，比较了口服15 mg苯丁胺和92 mg托吡酯的联合胶囊与口服15 mg芬特明胶囊或92 mg托吡酯的胶囊后的暴露量，无显着的托吡酯暴露量变化在芬特明的存在下。但是，在存在托吡酯的情况下，芬特明Cmax和AUC分别增加13％和42％。

具体P opulations

肾功能不全

肾功能不全的患者未研究过Suprenza。文献报道在不受控制的尿液pH条件下，苯丁胺的累积尿液排泄量为62％-85％。肾功能不全患者的暴露量有望增加。给患有肾功能不全的患者服用Suprenza时请多加注意。

13毒理学

13.1致癌，诱变，生育力受损

尚未对Suprenza进行研究以确定致癌，诱变或生育能力受损的可能性。

14临床研究

Suprenza尚未进行任何临床研究。

在相对短期的临床试验中，接受饮食管理指导并接受“正性”药物治疗的成年肥胖受试者的体重平均减轻量大于安慰剂和饮食治疗的受试者。

与安慰剂治疗的患者相比，药物治疗的患者体重减轻增加的幅度仅为每周一磅的几分之一。对于药物和安慰剂受试者，减肥率在治疗的最初几周内最大，并且在接下来的几周内趋于下降。由于各种药物作用导致体重增加增加的可能原因尚未确定。每次试验中，与使用“阳极直肠”药物有关的体重减轻量各不相同，体重减轻的增加似乎部分与处方药以外的其他变量有关，例如医生，研究者，接受治疗的人群和规定的饮食。有关药物和非药物因素对减肥的相对重要性的研究尚无结论。

肥胖的自然病史要测量数年，而引用的研究仅限于数周时间。因此，在临床上必须考虑药物引起的体重减轻相对于饮食本身的总影响。

16供应/存储和处理方式

可作为含15毫克，30毫克或37.5毫克盐酸芬特明（分别相当于12毫克，24毫克或30毫克芬特明碱）的口腔崩解片（ODT）获得。平板电脑没有评分。 15 mg ODT是黄色的，带有蓝色斑点的圆形片剂，一侧压有AX4。 30毫克ODT是一种黄色圆形片剂，一侧压有AX7。 37.5 mg ODT是白色，带有蓝色斑点的圆形片剂，一侧压有AX8。

如表2所示，可获得Suprenza。

将15 mg，30 mg和37.5 mg ODT的Suprenza装在30瓶中。

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

分配在USP定义的密闭容器中，并带有防儿童进入的封盖（根据需要）。

放在儿童接触不到的地方。

17患者咨询信息

必须告知患者，Suprenza是在运动，行为改变和外源性肥胖管理中限制热量的基础上减轻体重的短期（几周）方案的辅助药物，并且将芬特明与其他药物合用于减肥不推荐使用[参见适应症和用法（ 1 ）和警告和注意事项（ 5 ） ]。

必须指导患者服用多少量的Suprenza，何时以及如何服用[参见剂量和用法（ 2 ） ]。

建议孕妇和哺乳母亲不使用Suprenza（见特殊人群中使用（ 8.1 ， 8.3 ）]。

必须告知患者使用芬特明的风险（包括警告和注意事项中讨论的风险），潜在不良反应的症状以及何时联系医生和/或采取其他措施。风险包括但不限于：

• 原发性肺动脉高压的发展[见警告和注意事项（ 5.2 ） ]
  
• 严重的瓣膜性心脏病的发展[见警告和注意事项（ 5.3 ） ]
  
• 对从事潜在危险任务的能力的影响[请参阅警告和注意事项（ 5.5 ） ]
  
• 血压升高的风险[请参阅警告和注意事项（ 5.8 ）和不良反应（ 6 ） ]
  
• 相互作用的风险[见禁忌症（ 4 ），警告和注意事项（ 5 ）和药物相互作用（ 7 ） ]

另请参见，例如，不良反应（ 6 ）和在特定人群中的使用（ 8 ） 。

还必须告知患者

• 如果他们怀疑宽容和发展会产生宽容和采取行动的可能性[见警告和注意事项（ 5.4 ） ]和
  
• 依赖的风险和滥用的潜在后果[请参阅警告和注意事项（ 5.6 ），药物滥用和依赖（ 9 ）和药物过量（ 10 ） ]。

告诉患者将Suprenza放在安全的地方，以防止被盗，意外用药过量，滥用或滥用。出售或赠送Suprenza可能会伤害他人，并且是违法的。

制造用于
Akrimax Pharmaceuticals，LLC
克兰福德，新泽西州07016

作者：Alpex Pharma SA
瑞士卢加诺

销售和分发者：
Akrimax Pharmaceuticals，LLC
克兰福德，新泽西州07016

372F006

主显示屏– 15 mg瓶标签
NDC 24090-720-85
Suprenza TM
（盐酸苯丁胺）
口腔崩解片
15毫克
仅接收
30片CIV

主显示屏– 30 mg瓶标签
NDC 24090-721-85
Suprenza TM
（盐酸苯丁胺）
口腔崩解片
30毫克
仅接收
30片CIV

主显示屏– 37.5毫克瓶标签
NDC 24090-722-85
Suprenza TM
（盐酸苯丁胺）
口腔崩解片
37.5毫克
仅接收
30片CIV