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盐酸他喷他多

药品类别 麻醉止痛药

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特别提醒：

[发布07/23/2020]

主题：阿片类药物止痛药或治疗阿片类药物使用障碍的药物：MedWatch安全警报-FDA建议医疗保健专家在处方时与所有患者讨论纳洛酮

听众：患者，卫生专业人员，药房

问题：FDA要求所有阿片类药物止痛药和药物的制造商必须治疗阿片类药物使用失调症（OUD），以便在处方信息中增加有关纳洛酮的新建议。这将有助于确保医疗保健专业人员在开具阿片类止痛药或治疗OUD的药物时，讨论纳洛酮的可用性，并评估每个患者对纳洛酮处方的需求。可以在以下网站获得《患者用药指南》：[Web]。

背景：阿片类镇痛药是可以在其他治疗方法和药物无法提供足够的镇痛效果时帮助控制疼痛的药物。某些阿片类药物也可用于治疗OUD。阿片类药物有严重的风险，包括滥用和滥用，成瘾，用药过量和死亡。纳洛酮可帮助逆转阿片类药物过量以预防死亡。

非法和处方阿片类药物的滥用和滥用以及成瘾，服用过量和死亡的风险是美国的公共卫生危机。因此，FDA致力于鼓励医疗保健专业人员在处方和分配阿片类止痛药或治疗OUD的药物时提高对纳洛酮可用性的认识。 FDA与麻醉药和止痛药产品以及药物安全和风险管理咨询委员会就纳洛酮的可用性进行了讨论，该委员会可从以下网站获得：[Web]，建议与门诊联系的所有处方阿片类药物患者均应从中受益他们的医疗保健专业人员了解纳洛酮的可用性。

建议：

耐心：

与您的医疗保健专业人员讨论纳洛酮的益处以及如何获得它。
认识到可能存在阿片类药物过量的体征和症状。这些包括呼吸缓慢，浅浅或困难，严重的嗜睡或无法做出反应或醒来。如果您知道或认为有人用药过量，请向该人提供纳洛酮（如果可以使用），并始终拨打911或立即去急诊室。纳洛酮是一种临时治疗方法，因此可能需要重复剂量。即使您使用纳洛酮，您仍需要立即获得紧急医疗帮助。
如果您有纳洛酮，请务必告知您的护理人员，家庭成员和其他亲密接触者，您将纳洛酮，纳洛酮的存放位置以及过量使用时如何正确使用纳洛酮。在家外使用阿片类药物时，请随身携带纳洛酮，并让身边的人知道您有纳洛酮，在哪里使用以及如何使用。阅读纳洛酮随附的《患者信息》传单或其他教育材料和《使用说明》，因为它解释了重要信息，包括如何使用药物。

卫生保健专业人员：

在开处方或更新阿片类镇痛药或药物以治疗OUD时，应与所有患者讨论纳洛酮的可用性。
考虑向处方药治疗OUD的患者和处方类鸦片镇痛药的患者开处方纳洛酮，这些药物增加了类鸦片药物过量的风险。
当患者的家庭成员（包括儿童）或其他密切接触者有意外摄入或阿片类药物过量的风险时，考虑开纳洛酮处方。
此外，即使患者未接受用于治疗OUD的阿片类镇痛药或药物处方，如果他们服用阿片类药物的风险增加，则应考虑向他们开纳洛酮处方。
对患者和护理人员进行有关如何识别呼吸抑制以及如何使用纳洛酮的教育。告知他们在各自国家允许的情况下获得纳洛酮的选择，这些资源可在以下网站获得：[Web]，分发和开处方纳洛酮的要求或指南。强调立即拨打911或立即获得紧急医疗救助的重要性，即使已使用纳洛酮也是如此。

有关更多信息，请访问FDA网站：[Web]和[Web]。

风险评估和缓解策略（REMS）：

FDA批准了他喷他多的REMS，以确保其收益大于风险。 REMS可能适用于他喷他多的一种或多种制剂，包括以下内容：用药指南和确保安全使用的成分。请参阅https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/。

警告

成瘾，虐待和滥用的风险，可能导致剂量过量和死亡。 ¹ ²⁰ ²¹在开具他喷他多处方前，应评估每位患者的成瘾，虐待和滥用风险；定期监控所有患者的这些行为或状况。 ¹ ²⁰ ²¹ （请参阅“谨慎上瘾，滥用和误用”。）

可能会发生严重，威胁生命或致命的呼吸抑制。 ¹ ²⁰ ²¹监测呼吸抑制，尤其是在治疗开始期间和增加剂量后。 ¹ ²⁰ ²¹ （请参阅谨慎操作下的呼吸抑制）。
患者必须吞咽整个缓释片剂，以避免暴露于可能致命的剂量。 ²¹

意外摄入1剂，尤其是儿童，可能导致致命的过量。 ¹ ²⁰ ²¹

孕妇在怀孕期间长期使用鸦片制剂可能导致新生儿戒断综合症，如果不加以识别和治疗，可能会危及生命。 ¹ ²⁰ ^21为怀孕期间需要这种治疗的妇女提供这种风险的建议，并确保提供适当的治疗。 ¹ ²⁰ ²¹ （请参阅“注意事项”中的怀孕。）

鸦片激动剂与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）并用可能会导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷和死亡。 ¹ ²⁰ ²¹ ⁴¹⁶ ⁴¹⁷ ⁴¹⁸ ^{700 700} ⁷⁰¹ ⁷⁰² ⁷⁰³
对于替代疗法选择不足的患者，应同时使用阿片类镇痛药和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。使用最低有效剂量和最短持续治疗时间，并密切监测呼吸抑制和镇静作用。 ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ （请参见相互作用下的特定药物。）

毫克和毫升之间的混淆可能导致用药错误；可能会导致过量使用和死亡。 ²⁰确保处方，分配和给药的准确性。 ²⁰ （请参阅“剂量和用法”下的口服溶液。）

服用他喷他多缓释片时喝酒会导致药物的血浆浓度升高，并可能导致致命的过量。使用缓释片剂治疗期间，患者不得饮用酒精饮料或服用含酒精的处方药或非处方药。 ²¹

介绍

合成的中枢镇痛药；在结构上和药理上与曲马多有关。 ¹ ⁶ ⁸ ⁹ ¹⁰ ¹⁵

盐酸他喷他多的用途

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

疼痛

常规片剂或口服溶液剂：缓解急性疼痛的程度非常严重，需要使用鸦片类止痛药，而对于替代疗法（例如，非鸦片类止痛药，含鸦片剂的固定组合）尚未或预计不会适当或无效。宽容的。 ¹ ² ³ ⁹ ²⁰

缓释片：疼痛（包括与糖尿病周围神经病变相关的神经性疼痛）的管理非常严重，需要长期，每日，全天候使用阿片类镇痛药，并且需要其他治疗选择（例如，非阿片类药物）止痛药，速释阿片类药物不足或不能耐受。 ²¹ ²² ²³ ²⁴ ²⁵未标记为按需使用（“ prn”）。 ²¹

在对症治疗急性疼痛时，应为因重伤，严重医疗条件或外科手术而引起的疼痛保留鸦片止痛药，或预期缓解疼痛和恢复功能的非鸦片替代物无效或禁忌使用。 ⁴³¹ ⁴³² ⁴³³ ^{435 435}由于长期服用鸦片制剂通常始于急性疼痛的治疗，因此在尽可能短的时间内使用最小的有效剂量。 ⁴¹¹ ⁴³¹ ⁴³⁴ ⁴³⁵优化其他适当疗法的同时使用。 ⁴³² ⁴³⁴ ⁴³⁵ （请参阅在剂量和给药方式下管理阿片类药物治疗急性疼痛）。

一般使用阿片类药物用于治疗慢性疼痛的管理（即，疼痛持续> 3个月或过去的正常组织的时间愈合⁴¹⁰ ⁴¹¹ ⁴¹² ^413），其不与活性癌症治疗，姑息治疗，或结束时的生活护理仅当相关联的其他合适的非药物和非鸦片药物策略无效，预计减轻疼痛和改善功能的预期收益将超过风险。 ⁴¹¹ ⁴¹² ⁴¹³ ⁴¹⁴ ⁴²² ⁴²⁹

如果用于慢性疼痛，阿片类镇痛药应成为综合方法的一部分，该方法还应包括适当的非药物疗法（例如认知行为疗法，放松技术，生物反馈，功能恢复，运动疗法，某些介入程序）和其他适当的药物疗法（例如，非鸦片类镇痛药，镇痛辅助药，例如针对某些神经性疼痛病情选择的抗惊厥药和抗抑郁药。 ⁴¹¹ ⁴¹² ⁴¹³ ⁴²² ⁴²⁹

现有证据不足以确定长期鸦片类药物治疗慢性疼痛是否能持续缓解疼痛或改善生活功能和生活质量⁴¹¹ ⁴²³ ⁴³¹ ⁴³² ^{436 436}还是优于其他药物或非药物治疗。 ⁴³²使用会带来严重的风险（例如，鸦片使用障碍，药物过量）。 ⁴¹¹ ⁴³¹ ⁴³⁶ （请参阅剂量和给药方式管理阿片类药物治疗慢性非癌性疼痛）。

盐酸他喷他多剂量和给药

一般

管理阿片类药物治疗急性疼痛

优化其他适当疗法的同时使用。 ⁴³² ⁴³⁴ ⁴³⁵
当需要鸦片镇痛时，应以最小的有效剂量和最短的持续时间使用常规（立即释放）鸦片，因为长期使用鸦片通常始于治疗急性疼痛。 ⁴¹¹ ⁴³¹ ⁴³⁴ ⁴³⁵
当足以减轻疼痛时，应根据需要使用对乙酰氨基酚或NSAIA联合使用的低效阿片类镇痛药。 ⁴³²
对于与创伤或手术无关的急性疼痛，将处方量限制在预期的严重疼痛持续时间以至需要鸦片类镇痛（通常≤3天，很少> 7天）所需的量。 ⁴¹¹ ⁴³³ ⁴³⁴ ^{435 435}如果疼痛持续时间比预期的长，请不要开较大剂量的药。 ⁴¹¹ ⁴³²相反，如果严重的急性疼痛不重新评估病人不要汇款。 ⁴¹¹ ⁴³¹ ⁴³⁵
对于中度至重度的术后疼痛，作为一种多式联运方案的一部分，提供鸦片类镇痛药，该方案还包括对乙酰氨基酚和/或NSAIAs以及其他药物治疗（例如某些抗惊厥药，局部局部麻醉技术）和非药物治疗（视情况而定）。 ⁴³⁰ ⁴³¹ ⁴³²
在可以耐受口服治疗的术后患者中，口服常规阿片类镇痛药通常优于静脉内给药。 ⁴³⁰ ⁴³¹
术后即刻或大手术后，需要定期（全天候）给药。 ⁴³⁰ ⁴³²当需要重复肠胃外给药时，一般建议静脉注射患者自控镇痛（PCA）。 ⁴³⁰ ⁴³¹

管理阿片类药物治疗慢性非癌性疼痛

尽管具体建议可能会有所不同，但临床指南建议中的共同要素包括缓解风险的策略，较高的剂量阈值，谨慎的剂量滴定以及对与特定鸦片制剂和制剂，共存疾病以及伴随药物治疗相关的风险的考虑。 ⁴¹⁰ ⁴¹¹ ⁴¹⁴ ⁴¹⁵ ⁴²³
在开始治疗之前，请对患者进行彻底评估；评估滥用，滥用和成瘾的风险因素； ⁴¹¹ ⁴¹² ⁴¹³ ⁴¹⁵ ⁴²² ^{429 429}建立治疗目标（包括疼痛和功能的现实目标）；考虑如果收益不超过风险，将如何终止治疗。 ⁴¹¹ ⁴¹⁵
将鸦片类药物用于慢性非癌性疼痛的初始治疗作为治疗性试验，只有在疼痛和功能方面临床上有意义的改善大于治疗风险时，该试验才会继续进行。 ⁴¹¹ ⁴¹² ⁴¹³
在治疗之前和治疗期间要定期与患者讨论已知的风险和现实利益以及患者和临床医生管理治疗的责任。 ⁴¹¹ ⁴¹² ⁴¹³ ⁴¹⁴ ⁴¹⁵
一些专家建议以最低有效剂量开具的常规（立即释放）阿片类镇痛药开始对慢性非癌性疼痛进行阿片类药物治疗。 ⁴¹¹ ⁴¹⁵根据患者的健康状况，以前的鸦片使用情况，达到治疗目标以及预计或观察到的危害，个性化选择鸦片制剂，初始剂量和剂量滴定。 ⁴¹² ⁴¹³
评估以下的治疗或剂量增加⁴¹¹ ⁴¹³发起并重新评估现有基础上1-4周内利弊（例如，至少每3个月^411）整个治疗。 ⁴¹¹ ⁴¹² ⁴¹³记录疼痛强度和功能水平，并评估实现治疗目标，不良反应的存在以及对处方疗法的依从性。 ⁴¹² ⁴¹³ ⁴²² ⁴²³预期并处理常见的不良反应（例如，便秘，恶心和呕吐，认知和精神运动障碍）。 ⁴¹² ⁴¹³ ⁴¹⁵如果益处不超过危害，请优化其他疗法和锥度鸦片制剂以降低剂量或锥度并停用鸦片制剂。 ⁴¹¹ ⁴¹² ⁴¹³ ⁴¹⁵
当需要重复增加剂量时，请评估潜在原因并重新评估相对利益和风险。 ⁴¹² ⁴¹³尽管证据有限，但一些专家指出，尽管剂量增加，但阿片类药物旋转仍可用于无法耐受的不良反应或获益不足的患者。 ⁴¹² ⁴¹³ ⁴¹⁵
较高的剂量需要特别注意， ⁴¹⁰ ⁴¹² ⁴¹⁵包括更频繁和深入的监测或转介给专家。 ⁴¹¹ ⁴¹² ⁴¹³大剂量阿片类药物对慢性疼痛的更大益处尚未在对照临床研究中证实；更高的剂量会增加风险（机动车事故，药物过量，鸦片使用障碍）。 ⁴¹¹ ⁴¹⁵ ⁴²³ ⁴²⁴ ⁴²⁵ ⁴²⁶
美国疾病预防控制中心（CDC）指出，初级保健临床医生在开出相当于每天≥50毫克硫酸吗啡的慢性疼痛处方之前应仔细评估个人的益处和风险，并应避免每天等于或超过90毫克硫酸吗啡的剂量处方或谨慎地为决定开这种剂量的理由辩护。 ⁴¹¹其他专家建议在超过相当于每天80-120毫克硫酸吗啡的剂量之前咨询疼痛管理专家。 ⁴²³ ⁴³¹一些州建立了鸦片剂量阈值（例如，可以规定的最大每日剂量，必须或建议与专家协商的剂量阈值） ⁴¹¹ ⁴²⁰ ⁴²¹ ⁴²³或已制定了风险管理策略（例如，审查州处方）处方前使用药物监测计划[PDMP]数据）。 ⁴¹¹ ⁴¹⁹ ⁴²³
建议的风险管理策略包括书面治疗协议或计划（例如，“合同”），尿液药物测试，审查州PDMP数据以及风险评估和监控工具。 ⁴¹⁰ ⁴¹¹ ⁴¹² ⁴¹³ ⁴¹⁴ ⁴¹⁵ ⁴²² ⁴²³ ⁴²⁹
如果患者发生严重或反复的与药物有关的异常行为或滥用或转移药物，则逐渐减少阿片类药物治疗。 ⁴¹² ⁴¹³ ⁴¹⁵为阿片剂使用障碍患者提供或安排治疗。 ⁴¹¹ ⁴¹² ⁴¹³
考虑为阿片类药物过量服用风险增加的患者提供纳洛酮（例如，有过量用药或物质使用障碍史的患者，每天接受≥50 mg硫酸吗啡（或同等剂量）的患者，同时接受苯并二氮杂类的患者，患有可能会导致疾病的医疗条件的患者增加对鸦片效应的敏感性）。 ⁴¹¹ ⁴³¹

行政

口头管理

口服时不考虑食物。 ¹ ²⁰ ²¹

延长片

每天两次（大约每12小时一次）。 ²¹

一次用足够的水一次服用一次片剂，以确保每片片剂在入口腔后立即被完全吞咽。 ²¹

吞咽片整片；不要压碎，咀嚼或溶解。 ²¹不要同时喝酒。 ²¹ （请参阅盒装警告。）

口服液

注意确保传达，分配和管理适当的剂量。 ²⁰处方应指定药物的预期总剂量（以mg为单位）以及相应的总体积（以mL为单位）。 ²⁰

始终使用制造商提供的已校准的测量设备，以确保准确地测量和分配剂量；使用家用汤匙可能会导致过量。 ²⁰

剂量

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

可用盐酸他喷他多;用他喷他多表示的剂量。 ¹ ²⁰ ²¹

使用与患者治疗目标一致的最低有效剂量和最短治疗时间。 ¹ ²⁰ ²¹ ⁴¹¹ ⁴¹³ ⁴³¹ ⁴³² ⁴³⁵

根据疼痛的严重程度，反应，先前使用的止痛药以及成瘾，滥用和误用的危险因素来个性化剂量。 ¹ ²⁰ ²¹

与其他中枢神经系统抑制剂同时使用时，请使用最低有效剂量和尽可能短的持续治疗时间。 ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ （请参见相互作用下的特定药物。）

适当的剂量选择和滴定对于降低呼吸抑制的风险至关重要。 ¹ ²⁰ ²¹密切监测呼吸抑制，尤其是在治疗的最初24-72小时以及增加剂量后。 ¹ ²⁰ ²¹

在改变止痛要求期间，包括初始剂量滴定期间，处方者，医疗团队的其他成员，患者以及患者的照料者或家人之间的频繁交流非常重要。 ¹ ²⁰ ²¹

持续评估疼痛控制的适当性，并重新评估其不良影响以及成瘾，滥用或滥用的发生。 ¹ ²⁰ ²¹在长期治疗期间，应定期重新评估继续进行阿片类药物治疗的需要。 ²¹

如果剂量稳定后疼痛程度增加，请尝试在增加剂量之前确定疼痛增加的根源。 ¹ ²⁰ ²¹

在可能身体上依赖鸦片剂的患者中停用他喷他多时，通常每2-4天将剂量降低25–50％。 ¹ ²⁰ ²¹如果出现戒断症状，请将剂量增加至先前的水平并逐渐减量（增加减少剂量的间隔和/或减少每次剂量递增变化的数量）。 ¹ ²⁰ ²¹

大人

疼痛

口服溶液或常规片剂

口服

最初，根据需要每4-6小时50-100 mg。 ¹ ²⁰在第1天，未获得充分缓解疼痛的患者可在第一剂之后的1个小时之内接受第二剂。 ¹ ²⁰每4–6小时服用一次后续剂量；调整剂量以维持足够的镇痛作用并最大程度地减少不良反应。 ¹ ²⁰

延长片

口服

阿片幼稚或非耐受性患者：最初，每12小时50 mg。 ²¹较高的初始剂量可能会导致致命的呼吸抑制。 ²¹

从常规他喷他多制剂转换为他喷他多缓释片的患者：每隔12小时分两次服用他喷他多的总日剂量。 ¹ ²⁰ ²¹ ²²

从其他鸦片制剂转换为他喷他多缓释片的患者：最初每12小时服用50 mg。 ²¹临床试验中未确定的剂量转换因子。 ²¹密切监测，特别是从美沙酮转换时，因为美沙酮与其他鸦片制剂之间的转化率会根据先前的美沙酮暴露程度而变化很大，并且因为美沙酮的半衰期很长，并且容易在血浆中积聚，因此请密切注意。 ²¹

开始使用他喷他多缓释片治疗时，请中止所有其他他喷他多或曲马多制剂。 ²¹

由于患者之间阿片类镇痛药和镇痛药的相对药效存在较大差异，因此最好是低估患者的24小时阿片类药物需求量，并使用速释阿片类镇痛药进行“抢救”疗法，而不是过高估计需求量和管理不良反应。 ²¹

每3天间隔两次以50 mg为增量调整剂量，每天不超过两次，以提供足够的镇痛作用和可接受的不良反应。 ²¹临床研究中的剂量范围是每天两次100-250 mg。 ²¹ ²³ ²⁴ ²⁵

患有突破性疼痛发作的慢性疼痛患者可能需要调整剂量或补充镇痛（即，采用速释镇痛剂的“抢救”疗法）。 ²¹

限度

大人

疼痛

口服

对于与创伤或手术无关的急性疼痛，将处方量限制为预期的严重疼痛持续时间所需的量，足以使阿片类药物镇痛（通常≤3天，很少> 7天）。 ⁴¹¹ ⁴³³ ⁴³⁴ ⁴³⁵

疾病预防控制中心（CDC）建议初级保健临床医生在开出相当于每天50毫克硫酸吗啡的慢性疼痛剂量之前，应仔细评估个人的益处和风险，并避免每天等于90毫克硫酸吗啡的剂量，或谨慎地决定开出这种剂量的决定。 ⁴¹¹其他专家建议在超过相当于每天80-120毫克硫酸吗啡的剂量之前咨询疼痛管理专家。 ⁴²³ ⁴³¹

一些州设定了处方限制（例如，可以规定的最大每日剂量，要求或建议与专家会诊的剂量阈值）。 ⁴¹¹ ⁴²⁰ ⁴²¹ ⁴²³

口服溶液或常规片剂

口服

不建议第一天的剂量> 700 mg，第二天的剂量> 600 mg。 ¹ ²⁰

延长片

口服

每天最多500毫克。 ²¹

特殊人群

肝功能不全

轻度肝功能不全（Child-Pugh评分5-6）：无需调整剂量。 ¹ ²⁰ ²¹

中度肝功能不全（Child-Pugh评分7–9）：服用常规片剂或口服溶液的剂量为50 mg，服用频率不超过每8小时一次（24小时内最多服用3剂）；通过缩短或延长给药间隔来调整后续剂量。 ¹ ²⁰以每24小时一次不超过50 mg的剂量开始服用缓释片剂；缓释片剂的最大剂量为每天100毫克。 ²¹

严重肝功能不全（Child-Pugh评分10–15）：不推荐。 ¹ ²⁰ ²¹ （请参见“药物代谢动力学：吸收的特殊人群”和“药物代谢动力学：消除的特殊人群”。）

肾功能不全

轻度或中度肾功能不全（Cl _cr 30–90 mL /分钟）：无需调整剂量。 ¹ ²⁰ ²¹

严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）：不推荐。 ¹ ²⁰ ²¹ （请参阅“药物代谢动力学的特殊人群：消除”。）

老年患者

谨慎的剂量选择；考虑在通常剂量范围的较低端开始使用他喷他多治疗。 ¹ ²⁰ ²¹缓慢滴定剂量，并密切监测中枢神经系统和呼吸抑制。 ¹ ²⁰ ²¹ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

盐酸他喷他多注意事项

禁忌症

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

严重的呼吸抑制。 ¹ ²⁰ ²¹
急性或重度支气管哮喘或高碳酸血症，处于不受监控的环境中或没有复苏设备。 ¹ ²⁰ ²¹
已知或疑似胃肠道梗阻，包括麻痹性肠梗阻。 ¹ ²⁰ ²¹
对他喷他多或制剂中任何成分的超敏反应（例如，过敏反应，血管性水肿）。 ¹ ²⁰ ²¹
同时或近期（即2周内）使用MAO抑制剂进行治疗。 ¹ ⁹ ²⁰ ²¹

警告/注意事项

警告事项

上瘾，滥用和滥用

上瘾，虐待和滥用的风险；成瘾可以以推荐剂量或滥用或滥用发生。 ¹ ²⁰ ²¹滥用他喷他多可能导致用药过量和死亡；同时滥用酒精或其他中枢神经系统抑制剂会增加中毒风险。 ¹ ²⁰ ²¹滥用潜力与其他鸦片类似。 ¹ ²⁰ ²¹ （请参阅操作。）

在开处方之前，应评估每个患者的成瘾，虐待和滥用风险；监测所有患者的这些行为或状况的发展。 ¹ ²⁰ ²¹药物滥用（药物或酒精成瘾或滥用）或精神疾病（例如严重抑郁症）的个人或家族病史会增加风险。 ¹ ²⁰ ²¹潜在的成瘾，滥用和滥用现象不应阻止鸦片制剂处方以适当的疼痛治疗，但确实需要对风险和正确使用方法进行深入的咨询，并对成瘾，滥用和滥用迹象进行严格监控。 ¹ ²⁰ ²¹

由于每个剂量单位中所含药物的量较大，因此缓释阿片类药物与过量用药和死亡的风险更高。 ²¹

通过压碎或咀嚼他喷他多缓释片，将其吸食粉剂或注射溶解的内容物来滥用或滥用该药物将导致药物的控制不受控制，并可能导致致命的过量服用。 ²¹ IV注射片剂赋形剂会导致局部组织坏死，感染，肺肉芽肿，栓塞和死亡，并增加心内膜炎和心脏瓣膜损伤的风险。 ²¹

处方最小的适当量，并指导患者安全存放和正确处置以防盗窃。 ¹ ²⁰ ²¹

呼吸抑制

即使使用推荐的鸦片制剂，也可能发生严重，威胁生命或致命的呼吸抑制。可以在治疗期间的任何时间发生，但是在治疗开始和剂量增加后风险最大。 ¹ ²⁰ ²¹监测呼吸抑制，尤其是在治疗的最初24-72小时以及增加剂量后。 ¹ ²⁰ ²¹

阿片类药物引起的呼吸抑制所导致的二氧化碳滞留会加剧药物的镇静作用，在某些患者中会导致颅内压升高。 ¹ ²⁰ ²¹ （请参见谨慎操作中颅内压增高或头部受伤。）

老年，恶病质或虚弱的患者罹患威胁生命的呼吸抑制的风险增加。 ¹ ²⁰ ²¹密切监视此类患者，尤其是在开始治疗后，剂量滴定中以及与其他呼吸抑制剂合用的治疗期间。 ¹ ²⁰ ²¹考虑使用非阿片类镇痛药。 ¹ ²⁰ ²¹

即使是推荐剂量的他喷他多，也可能使COPD或肺心病患者的呼吸驱动降低至呼吸暂停点，从而显着降低呼吸储备，缺氧，高碳酸血症或先前存在的呼吸抑制。 ¹ ²⁰ ²¹密切监视此类患者，尤其是在开始治疗后，剂量滴定中以及与其他呼吸抑制剂合用的治疗期间。 ¹ ²⁰ ²¹考虑使用非阿片类镇痛药。 ¹ ²⁰ ²¹

适当的剂量选择和滴定对于降低呼吸抑制的风险至关重要。 ¹ ²⁰ ²¹从另一种阿片类镇痛药转移患者时，高估剂量可能导致致命的过量用药。不耐受患者的大剂量初始剂量也可能导致致命的药物过量。 ¹ ²⁰ ²¹

意外摄入1剂，尤其是儿童，可能会导致呼吸抑制和致命的过量。 ¹ ²⁰ ²¹

如果发生呼吸抑制，请遵循鸦片激动剂引起的呼吸抑制的常规治疗指南。 ¹ ²⁰ ²¹

当鸦片类药物过量的风险较高的患者（例如，有过量用药史或物质使用障碍史的患者，每天接受≥50 mg硫酸吗啡[或同等剂量]的患者，同时接受苯二氮卓类药物的患者）开具鸦片制剂激动剂的处方时，请考虑提供纳洛酮可能增加对阿片类药物敏感性的医疗状况）。 ⁴¹¹ ⁴³¹

与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂同时使用

鸦片类药物（包括他喷他多和苯二氮卓类）或其他中枢神经系统抑制剂（例如抗焦虑药，镇静剂，催眠药，镇静剂，肌肉松弛剂，全身麻醉剂，抗精神病药，其他鸦片激动剂，酒精）的同时使用可能导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷，和死亡。 ¹ ²⁰ ²¹ ⁴¹⁶ ⁴¹⁷ ⁴¹⁸ ^{700 700} ⁷⁰¹ ⁷⁰² ⁷⁰³过量的致命阿片类药物过量涉及同时使用苯二氮卓类药物。 ⁴¹⁶ ⁴¹⁷ ⁴¹⁸ ⁴³⁵ ^{700 700} ⁷⁰¹

对于其他治疗选择不足的患者，应同时使用他喷他多和其他中枢神经系统抑制剂。 ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ （请参见相互作用下的特定药物。）

口服液的配药和给药注意事项

处方，分配和服用他喷他多口服溶液时要小心；由于毫克和毫升之间的混淆而导致的加药错误可能导致剂量过量和死亡。 ²⁰指定药物的预期总剂量（以mg为单位）以及相应的总体积（以mL为单位）。 ²⁰ （请参阅“剂量和用法”下的口服溶液。）

缓释片剂与酒精的相互作用

与他喷他多缓释片一起使用酒精可能会导致他喷他多的血浆浓度升高，并可能导致致命的过量。患者不得饮用含酒精的饮料，或同时服用含酒精的处方药或非处方药。 ²¹

其他警告和注意事项

只有对使用强效阿片治疗慢性疼痛有知识的临床医生才能开具他喷他多缓释片。 ²¹

阿片类激动剂注意事项

可能产生与其他鸦片激动剂相似的作用； ¹ ² ³ ⁹ ¹² ¹³ ²⁰ ²¹遵守鸦片激动剂治疗的常规注意事项。 ¹ ²⁰ ²¹

血清素综合症

具有SNRI的潜在威胁生命的血清素综合症，包括他喷他多，特别是同时使用其他血清素能药物或损害5-羟色胺代谢的药物（例如MAO抑制剂）时。 ¹ ⁴ ⁵ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰ （请参阅“操作”和“交互”。）

表现可能包括精神状态变化（例如，躁动，幻觉，昏迷），自主神经不稳定（例如，心动过速，不稳定的BP，体温过高），神经肌肉畸变（例如，反射亢进，不协调，僵硬）和/或胃肠道症状（例如，恶心），呕吐，腹泻）。 ¹ ⁴ ⁵ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰

肾上腺功能不全

据报道接受阿片激动剂或阿片部分激动剂的患者肾上腺功能不全。 ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰表现是非特异性的，可能包括恶心，呕吐，厌食，疲劳，虚弱，头晕和低血压。 ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰

如果怀疑肾上腺功能不全，应立即进行适当的实验室检查，并提供生理剂量（替代）的皮质类固醇；逐渐减弱并停止鸦片激动剂或部分激动剂，以恢复肾上腺功能。 ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰如果可以停用鸦片激动剂或部分激动剂，请对肾上腺功能进行随访评估，以确定是否可以停用皮质类固醇替代疗法。 ⁴⁰⁰在某些患者中，改用其他鸦片制剂可改善症状。 ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰

低血压

可能在非卧床患者中引起严重的低血压，包括体位性低血压和晕厥，尤其是在血容量不足或同时使用某些CNS抑制剂（例如吩噻嗪，全身麻醉剂）而无法维持其BP的个体中。 ¹ ²⁰ ²¹开始治疗后监测血压，此类患者的剂量增加。 ¹ ²⁰ ²¹ （请参阅相互作用下的特定药物。）

该药产生的血管舒张作用可能进一步降低循环休克患者的心输出量和血压。 ¹ ²⁰ ²¹避免在此类患者中使用。 ¹ ²⁰ ²¹

颅内压增高或头部受伤

可能增加二氧化碳的滞留和继发性颅内压升高；对于特别容易受到这些影响的患者（例如，那些有颅内压升高或脑肿瘤的证据），应密切监测镇静和呼吸抑制，尤其是在治疗开始时。 ¹ ²⁰ ²¹

阿片类药物可能会使头部受伤的患者的临床病情变得模糊。 ¹ ²⁰ ²¹

避免在意识障碍或昏迷患者中使用。 ¹ ²⁰ ²¹

地理条件

可能引起Oddi括约肌痉挛并增加血清淀粉酶浓度；监测胆道疾病（包括急性胰腺炎）患者的症状是否恶化。 ¹ ²⁰ ²¹

在已知或怀疑胃肠道梗阻（包括麻痹性肠梗阻）的患者中禁忌服用。 ¹ ²⁰ ²¹

癫痫发作

可能加剧先前存在的癫痫发作。 ¹ ²⁰ ²¹监控癫痫发作控制恶化。 ¹ ²⁰ ²¹

在与癫痫发作相关的其他情况下可能会增加癫痫发作的风险。 ¹ ²⁰ ²¹

依赖与宽容

在长期治疗期间，可能会出现身体依赖性和耐受性。 ¹ ¹³ ²⁰ ²¹突然停药或大幅减少剂量可能导致戒断症状（例如，躁动，流泪，鼻漏，打哈欠，出汗，发冷，肌痛，瞳孔散大，烦躁，焦虑，腰酸，关节痛，无力，腹部绞痛，失眠，恶心，厌食，呕吐，腹泻，血压升高，呼吸频率或心率增加）。 ¹ ²⁰ ²¹停药时可以通过逐渐减少剂量来避免症状。 ¹ ²⁰ ²¹

避免同时使用鸦片部分激动剂。 ¹ ²⁰ ²¹ （请参阅相互作用下的特定药物。）

身体上依赖鸦片剂的妇女所生的婴儿也将身体上依赖。 ¹ ²⁰ ²¹ （请参阅“注意事项”中的怀孕。）

中枢神经系统抑郁症

需要精神警觉和/或身体协调的活动（例如驾驶，操作机器）的执行可能会受到影响。 ¹ ²⁰ ²¹ （请参阅对患者的建议。）

与其他中枢神经系统抑制剂同时使用可能导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷或死亡。 ¹ ⁹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ （请参阅在谨慎使用下与苯二氮卓类或其他CNS抑制剂同时使用。）

性腺机能减退

接受长期鸦片激动剂或鸦片部分激动剂治疗的患者出现性腺功能减退或雄激素缺乏症；未建立¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰ ⁴⁰¹ ⁴⁰² ⁴⁰³ ⁴⁰⁴因果关系。 ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰表现为性欲减退，阳imp，勃起功能障碍，闭经或不育。 ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰对性腺功能减退患者进行适当的实验室检查。 ⁴⁰⁰

特定人群

怀孕

C类¹ ²⁰ ²¹

国家出生缺陷预防研究（基于大人群，病例对照研究）的数据分析表明，在器官发生过程中孕妇使用阿片类药物的治疗与出生缺陷（包括心脏缺陷，脊柱裂和胃痉挛。 ²⁸ ²⁹制造商指出，他喷他多的数据不足以确定存在重大先天缺陷和自然流产的风险。 ¹ ²⁰ ²¹

在动物研究中，使用他喷他多以母体毒性剂量观察到的胚胎胎儿毒性。 ¹ ²⁰ ²¹根据动物数据，如果在怀孕期间使用过，则告知有潜在胎儿风险的患者。 ¹ ²⁰ ²¹

孕妇在分娩过程中使用鸦片制剂可导致新生儿呼吸抑制。 ¹ ²⁰ ²¹不建议在临产前或临产期间使用他喷他多。 ¹ ²⁰ ²¹监测分娩时接触鸦片制剂的新生儿的呼吸抑制和过度镇静作用；鸦片拮抗剂应可逆转鸦片引起的呼吸抑制。 ¹ ²⁰ ²¹

Prolonged maternal use of opiates during pregnancy can result in neonatal opiate withdrawal syndrome; in contrast to adults, withdrawal syndrome in neonates may be life-threatening and requires management according to protocols developed by neonatology experts. ¹ ²⁰ ²¹ Syndrome presents with irritability, hyperactivity and abnormal sleep pattern, high-pitched cry, tremor, vomiting, diarrhea, and failure to gain weight. ¹ ²⁰ ²¹ Onset, duration, and severity vary depending on the specific opiate used, duration of use, timing and amount of last maternal use, and rate of drug elimination by the neonate. ¹ ²⁰ ²¹

哺乳期

Limited data suggest tapentadol may distribute into milk; risk to nursing infants cannot be ruled out. ¹ ²⁰ ²¹

Consider benefits of breast-feeding and importance of the drug to the woman;还应考虑药物或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的潜在不利影响。 ¹ ²⁰ Breast-feeding not recommended during therapy with tapentadol extended-release tablets. ²¹

Monitor infants exposed to tapentadol through breast milk for excessive sedation and respiratory depression. ¹ ²⁰ ²¹ Symptoms of withdrawal can occur in opiate-dependent infants when maternal administration of opiates is discontinued or breast-feeding is stopped. ¹ ²⁰ ²¹

儿科用

未满18岁的儿童的安全性和疗效尚未确立。 ¹ ²⁰ ²¹

老人用

No overall differences in efficacy of tapentadol in those ≥65 years of age compared with younger adults. ¹ ²¹ Incidence of constipation with conventional tablets was higher in patients ≥65 years of age compared with those <65 years of age (12 versus 7%). ¹ (See Special Populations under Pharmacokinetics: Absorption.)

Respiratory depression is the chief risk; monitor closely for CNS and respiratory depression. ¹ ²⁰ ²¹

Select dosage with caution because of greater frequency of decreased hepatic, renal, and/or cardiac function and of concomitant disease and drug therapy in geriatric patients. ¹ ²⁰ ²¹

May be useful to monitor renal function; tapentadol clearance may be decreased and risk of adverse effects increased in patients with impaired renal function. ¹ ²⁰ ²¹

肝功能不全

Higher serum tapentadol concentrations reported in patients with hepatic impairment compared with individuals without impairment. ¹ (See Special Populations under Pharmacokinetics: Absorption.) Reduce dosage in patients with moderate hepatic impairment and closely monitor for respiratory and CNS depression. ¹ ²⁰ ²¹ (See Hepatic Impairment under Dosage and Administration.)

Not studied and, therefore, not recommended in patients with severe hepatic impairment. ¹ ²⁰ ²¹

肾功能不全

Increased exposure of O -glucuronide metabolite in patients with renal impairment; clinical importance of glucuronide metabolite accumulation not known. ¹ ²⁰ ²¹ Use not recommended in patients with severe renal impairment. ¹ ²⁰ ²¹ (See Renal Impairment under Dosage and Administration.)

常见不良反应

Nausea, ¹ ² ³ ⁷ ⁹ ²¹ ²³ ²⁴ ²⁵ dizziness, ¹ ² ³ ⁷ ⁹ ²¹ ²³ ²⁴ ²⁵ vomiting, ¹ ² ³ ⁷ ⁹ ²¹ ²³ ²⁴ ²⁵ somnolence, ¹ ² ³ ⁷ ⁹ ²¹ ²³ ²⁵ constipation, ¹ ² ³ ⁷ ²¹ ²³ ²⁴ ²⁵ pruritus, ¹ ² ³ ⁷ ²¹ ²³ dry mouth, ¹ ⁷ ²¹ ²³ hyperhidrosis, ¹ ² ²¹ ²³ fatigue, ¹ ³ ⁷ ²¹ ²³ ²⁵ headache, ²¹ ²³ vomiting, ²¹ ²³ diarrhea, ²¹ ²⁴ decreased appetite, ²¹ anxiety, ²¹ ²⁴ insomnia, ²¹ ²³ ²⁴ ²⁵ dyspepsia, ²¹ ²³ hot flush. ²¹ In several clinical studies, adverse GI effects (nausea, vomiting, constipation) reported more commonly with oxycodone than with tapentadol. ² ³ ⁶ ⁷ ²³

Interactions for Tapentadol Hydrochloride

Metabolized primarily by glucuronidation. ¹ ⁶ ⁸

Metabolized to a lesser extent by CYP isoenzymes 2C9, 2C19, and 2D6. ¹ ⁸

Does not induce CYP isoenzymes 1A2, 2D6, or 3A4 and does not inhibit CYP isoenzymes 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2E1, or 3A4 in vitro. ¹ ⁶ ⁸ Inhibits CYP2D6 to a limited extent in vitro. ⁸

肝微粒体酶影响或代谢的药物

Clinically relevant CYP-mediated interactions are unlikely. ¹ ⁶ ⁸

Drugs Associated with Serotonin Syndrome

Risk of serotonin syndrome when used with other serotonergic agents. ¹ ⁴ ⁵ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰ May occur at usual dosages. ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰ Symptom onset generally occurs within several hours to a few days of concomitant use, but may occur later, particularly after dosage increases. ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰ (See Advice to Patients and see Actions.)

If concomitant use of other serotonergic drugs is warranted, monitor patients for serotonin syndrome, particularly during initiation of therapy and dosage increases. ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰

If serotonin syndrome is suspected, discontinue tapentadol, ¹ ²⁰ ²¹ other opiate therapy, and/or any concurrently administered serotonergic agents. ⁴⁰⁰

蛋白结合药物

Pharmacokinetic interaction unlikely. ¹ ⁶ ⁸

特殊药物

药品	相互作用	评论
对乙酰氨基酚	Acetaminophen did not affect pharmacokinetics of tapentadol ¹ ¹⁴ ²⁰ ²¹
Anticholinergic agents	Possible increased risk of urinary retention and/or severe constipation, which may lead to paralytic ileus ¹ ²⁰ ²¹	Monitor for urinary retention or reduced gastric motility ¹ ²⁰ ²¹
Antidepressants, SSRIs (eg, citalopram, escitalopram, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline), SNRIs (eg, desvenlafaxine, duloxetine, milnacipran, venlafaxine), tricyclic antidepressants (TCAs), mirtazapine, nefazodone, trazodone, vilazodone	Risk of serotonin syndrome ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰	If concomitant use warranted, monitor for serotonin syndrome, particularly during initiation of therapy and dosage increases ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰ If serotonin syndrome suspected, discontinue tapentadol, ¹ ²⁰ ²¹ the antidepressant, and/or any concurrently administered opiates or serotonergic agents ⁴⁰⁰
Antiemetics, 5-HT ₃ receptor antagonists (eg, dolasetron, granisetron, ondansetron, palonosetron)	Risk of serotonin syndrome ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰	If concomitant use warranted, monitor for serotonin syndrome, particularly during initiation of therapy and dosage increases ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰ If serotonin syndrome suspected, discontinue tapentadol, ¹ ²⁰ ²¹ the 5-HT ₃ receptor antagonist, and/or any concurrently administered opiates or serotonergic agents ⁴⁰⁰
阿司匹林	Aspirin did not affect pharmacokinetics of tapentadol ¹ ¹⁴ ²⁰ ²¹
Antipsychotics (eg, aripiprazole, asenapine, cariprazine, chlorpromazine, clozapine, fluphenazine, haloperidol, iloperidone, loxapine, lurasidone, molindone, olanzapine, paliperidone, perphenazine, pimavanserin, quetiapine, risperidone, thioridazine, thiothixene, trifluoperazine, ziprasidone)	Risk of profound sedation, respiratory depression, hypotension, coma, or death ¹ ⁹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³	Use concomitantly only if alternative treatment options are inadequate; use lowest effective dosages and shortest possible duration of concomitant therapy ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ In patients receiving tapentadol, initiate antipsychotic, if required, at lower dosage than indicated in the absence of opiate therapy and titrate based on clinical response ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ In patients receiving an antipsychotic, initiate tapentadol, if required, at reduced dosage and titrate based on clinical response ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ Monitor closely for respiratory depression and sedation ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³
Benzodiazepines (eg, alprazolam, chlordiazepoxide, clobazam, clonazepam, clorazepate, diazepam, estazolam, flurazepam, lorazepam, midazolam, oxazepam, quazepam, temazepam, triazolam)	Risk of profound sedation, respiratory depression, hypotension, coma, or death ¹ ⁹ ²⁰ ²¹ ⁴¹⁶ ⁴¹⁷ ⁴¹⁸ ⁷⁰⁰ ⁷⁰¹ ⁷⁰³	Whenever possible, avoid concomitant use ⁴¹⁰ ⁴¹¹ ⁴¹⁵ ⁴³⁵ Use concomitantly only if alternative treatment options are inadequate; use lowest effective dosages and shortest possible duration of concomitant therapy ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ In patients receiving tapentadol, initiate benzodiazepine, if required for any indication other than epilepsy, at lower dosage than indicated in the absence of opiate therapy and titrate based on clinical response ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ In patients receiving a benzodiazepine, initiate tapentadol, if required, at reduced dosage and titrate based on clinical response ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ Monitor closely for respiratory depression and sedation ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ Consider offering naloxone to patients receiving opiates and benzodiazepines concomitantly ⁴¹¹ ⁴³¹
丁螺环酮	Risk of serotonin syndrome ⁴⁰⁰	If concomitant use warranted, monitor for serotonin syndrome, particularly during initiation of therapy and dosage increases ⁴⁰⁰ If serotonin syndrome suspected, discontinue tapentadol, buspirone, and/or any concurrently administered opiates or serotonergic agents ⁴⁰⁰
CNS depressants (eg, alcohol, other opiates, anxiolytics, general anesthetics, antiemetics, tranquilizers, phenothiazines)	Additive CNS depression; increased risk of profound sedation, respiratory depression, hypotension, coma, or death ¹ ⁹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ Alcohol: Increased peak plasma concentrations and AUC with extended-release tablets; may result in fatal overdosage ²¹	Use concomitantly only if alternative treatment options are inadequate; use lowest effective dosages and shortest possible duration of concomitant therapy ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ In patients receiving tapentadol, initiate CNS depressant, if required for any indication other than epilepsy, at lower dosage than indicated in the absence of opiate therapy and titrate based on clinical response ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ In patients receiving a CNS depressant, initiate tapentadol, if required, at reduced dosage and titrate based on clinical response ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ Avoid alcohol use ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ Monitor closely for respiratory depression and sedation ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³
右美沙芬	Risk of serotonin syndrome ⁴⁰⁰	If concomitant use warranted, monitor for serotonin syndrome, particularly during initiation of therapy and dosage increases ⁴⁰⁰ If serotonin syndrome suspected, discontinue tapentadol, dextromethorphan, and/or any concurrently administered opiates or serotonergic agents ⁴⁰⁰
利尿剂	Opiates may decrease diuretic efficacy by inducing vasopressin release ¹ ²⁰ ²¹	Monitor for reduced diuretic and/or BP effects; increase diuretic dosage as needed ¹ ²⁰ ²¹
5-HT ₁ receptor agonists (triptans; eg, almotriptan, frovatriptan, naratriptan, rizatriptan, sumatriptan, zolmitriptan)	Risk of serotonin syndrome ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰	If concomitant use warranted, monitor for serotonin syndrome, particularly during initiation of therapy and dosage increases ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰ If serotonin syndrome suspected, discontinue tapentadol, ¹ ²⁰ ²¹ the triptan, and/or any concurrently administered opiates or serotonergic agents ⁴⁰⁰
锂	Risk of serotonin syndrome ⁴⁰⁰	If concomitant use warranted, monitor for serotonin syndrome, particularly during initiation of therapy and dosage increases ⁴⁰⁰ If serotonin syndrome suspected, discontinue tapentadol, lithium, and/or any concurrently administered opiates or serotonergic agents ⁴⁰⁰
MAO inhibitors (eg, isocarboxazid, linezolid, methylene blue, phenelzine, selegiline, tranylcypromine)	Risk of serotonin syndrome ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰	Tapentadol contraindicated in patients currently receiving or having recently (within 2 weeks) received MAO inhibitors ¹ ⁹ ²⁰ ²¹
甲氧氯普胺	Metoclopramide did not affect pharmacokinetics of tapentadol ¹ ²⁰ ²¹
萘普生	Naproxen increased tapentadol AUC by 17%; not considered clinically relevant ¹ ¹⁴ ²⁰ ²¹	Dosage adjustments not necessary ¹ ²⁰ ²¹
Neuromuscular blocking agents	Possible enhanced neuromuscular blocking effect resulting in increased respiratory depression ¹ ²⁰ ²¹	Monitor for respiratory depression; reduce dosage of one or both agents as necessary ¹ ²⁰ ²¹
奥美拉唑	Omeprazole did not affect pharmacokinetics of tapentadol ¹ ²⁰ ²¹
Opiate partial agonists (butorphanol, buprenorphine, nalbuphine, pentazocine)	Possible reduced analgesic effect and/or withdrawal symptoms ¹ ²⁰ ²¹	Avoid concomitant use ¹ ²⁰ ²¹
丙磺舒	Probenecid increased tapentadol AUC by 57%; not considered clinically relevant ¹ ²⁰ ²¹	Dosage adjustments not necessary ¹ ²⁰ ²¹
Sedative/hypnotic agents (eg, butabarbital, eszopiclone, pentobarbital, ramelteon, secobarbital, suvorexant, zaleplon, zolpidem)	Risk of profound sedation, respiratory depression, hypotension, coma, or death ¹ ⁹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³	Use concomitantly only if alternative treatment options are inadequate; use lowest effective dosages and shortest possible duration of concomitant therapy ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ In patients receiving tapentadol, initiate sedative/hypnotic, if required, at lower dosage than indicated in the absence of opiate therapy and titrate based on clinical response ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ In patients receiving a sedative/hypnotic, initiate tapentadol, if required, at reduced dosage and titrate based on clinical response ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ Monitor closely for respiratory depression and sedation ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³
Skeletal muscle relaxants (eg, baclofen, carisoprodol, chlorzoxazone, cyclobenzaprine, dantrolene, metaxalone, methocarbamol, orphenadrine, tizanidine)	Risk of profound sedation, respiratory depression, hypotension, coma, or death ¹ ⁹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ Cyclobenzaprine: Risk of serotonin syndrome ⁴⁰⁰	Use concomitantly only if alternative treatment options are inadequate; use lowest effective dosages and shortest possible duration of concomitant therapy ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ In patients receiving tapentadol, initiate skeletal muscle relaxant, if required, at lower dosage than indicated in the absence of opiate therapy and titrate based on clinical response ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ In patients receiving a skeletal muscle relaxant, initiate tapentadol, if required, at reduced dosage and titrate based on clinical response ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ Monitor closely for respiratory depression and sedation ¹ ²⁰ ²¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰³ Cyclobenzaprine: If concomitant use warranted, monitor for serotonin syndrome, particularly during initiation of therapy and dosage increases ⁴⁰⁰ If serotonin syndrome suspected, discontinue tapentadol, cyclobenzaprine, and/or any concurrently administered opiates or serotonergic agents ⁴⁰⁰
圣约翰草（贯叶连翘）	Risk of serotonin syndrome ⁴⁰⁰	If concomitant use warranted, monitor for serotonin syndrome, particularly during initiation of therapy and dosage increases ¹ ²⁰ ²¹ ⁴⁰⁰ If serotonin syndrome suspected, discontinue tapentadol, St. John's wort, and/or any concurrently administered opiates or serotonergic agents ⁴⁰⁰
色氨酸	Risk of serotonin syndrome ⁴⁰⁰	If concomitant use warranted, monitor for serotonin syndrome, particularly during initiation of therapy and dosage increases ⁴⁰⁰ If serotonin syndrome suspected, discontinue tapentadol, tryptophan, and/or any concurrently administered opiates or serotonergic agents ⁴⁰⁰

Tapentadol Hydrochloride Pharmacokinetics

吸收性

生物利用度

Mean absolute bioavailability is approximately 32% following a single oral dose. ^1</

综上所述

通常报告的他喷他多的副作用包括：嗜睡，恶心和呕吐。其他副作用包括：便秘，瘙痒和口干症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于他喷他多：口服片剂，口服片剂缓释

警告

口服途径（平板电脑；平板电脑，扩展版）

上瘾，滥用和滥用

他喷他多口服片剂或缓释片剂使用户面临成瘾，滥用和误用的风险，这可能导致用药过量和死亡。在开处方并定期监测这些行为和状况之前，应评估患者的风险。

阿片类镇痛风险评估和缓解策略（REMS）

：为确保阿片类镇痛药的益处超过成瘾，滥用和滥用的风险，美国食品药品管理局（FDA）已要求这些产品进行风险评估和缓解策略（REMS）。

危及生命的呼吸抑制

可能会发生严重，威胁生命或致命的呼吸抑制。密切监视，尤其是在开始或增加剂量后。

意外摄入

意外摄入他喷他多口服片剂或缓释片，尤其是儿童，可能导致致命的过量的他喷他多新生儿阿片类药物戒断综合征怀孕期间长期使用他喷他多口服片剂或缓释片可导致新生儿阿片类药物戒断综合征如果没有得到认可和治疗，可能会危及生命。如果孕妇需要长时间使用阿片类药物，请告知患者新生儿阿片类药物戒断综合征的风险，并确保可获得适当的治疗。

与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂同时使用的风险

阿片类药物与苯二氮卓类或其他中枢神经系统（CNS）抑制剂（包括酒精）并用可能会导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷和死亡。保留相应的处方，以供其他治疗选择不足的患者使用；将剂量和持续时间限制在所需的最低限度；并跟踪患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用，他喷他多可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用他喷他多时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

膀胱疼痛
血尿或浑浊
身体疼痛或疼痛
发冷
咳嗽
排尿困难，灼热或疼痛
呼吸困难
发热
头痛
失去声音
下背部或侧面疼痛
肌肉疼痛
异常疲倦或虚弱

罕见

焦虑
健忘或困惑
笨拙或不稳定
睡意
快速或不规则心跳
喝醉了
烦躁或躁动
关节疼痛，僵硬或肿胀
嘴唇，指甲或皮肤苍白或发蓝
皮疹，荨麻疹或瘙痒
癫痫发作
沉重的感觉
颤抖或颤抖
言语不清
眼睑，脸，嘴唇，手或脚肿胀
胸闷
说话或声音嘶哑的麻烦
吞咽困难

发病率未知

搅动
行为改变
混乱
皮肤变黑
腹泻
头晕
晕倒
面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
食欲不振
精神抑郁
恶心
过度反应
协调不良
看到，听到或感觉不到的东西
发抖
出汗
说话或激动时无法控制
自杀的念头
颤抖或颤抖
抽搐
呕吐

不需要立即就医的副作用

他喷他多可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

便秘

不常见

异常的梦想
胃灼热或消化不良
肌肉疼痛或僵硬
脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
胃部不适，不适或疼痛
不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感

罕见

改变视野

对于医疗保健专业人员

适用于他喷他多：口服片剂，口服片剂缓释

一般

最常见的不良反应是恶心，头晕，呕吐，便秘，头痛和嗜睡。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（最高30％），呕吐（最高18％），便秘（最高17％）

常见（1％至10％）：口干，消化不良，腹泻，腹部不适

稀有（小于0.1％）：胃排空障碍^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头晕（最高24％），头痛（最高15％），嗜睡（最高15％）

常见（1％至10％）：震颤，嗜睡，眩晕，注意力不集中，镇静，感觉不足

罕见（0.1％至1％）：记忆障碍，精神障碍，晕厥，平衡障碍，构音障碍，感觉异常，意识水平低下，晕厥前，共济失调

稀有（小于0.1％）：抽搐，协调异常

未报告频率：癫痫发作，5-羟色胺综合征^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，神志不清，梦境异常，焦虑，抑郁，易怒，神经质，停药综合症，躁动不安，睡眠障碍，幻觉，情绪低落

罕见（0.1％至1％）：迷失方向，躁动，知觉障碍，欣快情绪，噩梦

稀有（小于0.1％）：思维异常，药物依赖

上市后报告：自杀意念，恐慌发作^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，虚弱，发冷，浮肿，发烫，发冷，体温变化，粘膜干燥

罕见（0.1％至1％）：感觉异常，醉酒，放松的感觉^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：瘙痒，多汗，全身瘙痒，皮疹，潮红

罕见（0.1％至1％）：荨麻疹

上市后报告：血管性水肿^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻咽炎，上呼吸道感染，呼吸困难

罕见（0.1％至1％）：呼吸抑制，血氧饱和度降低，咳嗽^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：潮红，低血压

罕见（0.1％至1％）：心率增加，心率降低，血压降低，心pit，左束支传导阻滞^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染，勃起功能障碍

罕见（0.1％至1％）：犹豫不决，尿频，性功能障碍^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌痛，非自愿性肌肉收缩，肌肉痉挛

罕见（0.1％至1％）：骨痛，沉重感^[参考]

新陈代谢

普通（1％至10％）：食欲下降

罕见（0.1％至1％）：重量减轻^[参考]

眼科

普通（1％至10％）：视力模糊

罕见（0.1％至1％）：视觉障碍^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏

上市后报告：过敏反应，过敏性休克^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：GGT升高，ALT升高，AST升高^[参考]

参考文献

1.“产品信息。Nucynta（他喷他多）。” PriCara Pharmaceuticals，Raritan，NJ。

2. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

3. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人止痛药

考虑到疼痛的严重程度，对治疗的反应，先前的止痛治疗经验以及成瘾，滥用和误用的风险因素，对治疗进行个体化：

立即发布：
初始剂量：根据疼痛需要，每4至6小时口服50至100 mg
-第1天：如果需要，可以在第一次给药后1小时内立即进行第二次给药
-后续剂量：每4至6小时口服50、75或100 mg；调整剂量以维持足够的镇痛并具有可接受的耐受性
最大剂量：第1天为700毫克，随后各天为600毫克/天

评论：
-根据个体患者的治疗目标，在最短的时间内使用最低的有效剂量。
-密切监测呼吸抑制，尤其是在开始治疗的最初24至72小时内，并且每次剂量增加时。
-由于存在成瘾，滥用和误用的风险，即使按建议的剂量使用，也应为尚未耐受或预计不会耐受其他治疗选择（例如，非阿片类镇痛药或阿片类药物联合产品）的患者预留使用，或没有提供足够的镇痛作用，或预计没有提供足够的镇痛作用。

-用途：用于治疗严重疼痛至足以需要阿片类镇痛药且替代疗法不足的急性疼痛。

成年人通常的慢性疼痛剂量

考虑到疼痛的严重程度，对治疗的反应，先前的止痛治疗经验以及成瘾，滥用和误用的危险因素，对治疗进行个体化：
-在开始使用他喷他多缓释片剂之前，请停止使用所有其他他喷他多和曲马多产品

扩展发布平板电脑：
初始剂量：每天两次口服50 mg
-单独滴定剂量，以提供足够的镇痛作用并最大程度地减少不良反应；剂量增加不应超过50 mg，每3天每天两次
维持剂量：每天两次口服100毫克至250毫克
最大剂量：500毫克/天

从立即发布到扩展发布的转换：
-提供相同的他喷他多每日总剂量，分为2个相等的剂量，每天两次口服，间隔约12小时

来自其他阿片类药物的转化：
-由于尚无其他阿片类药物的转化率，每12小时口服一次50毫克
-必须仔细观察并经常滴定，直到控制好疼痛为止；监测阿片类药物戒断的症状和体征
-根据需要为急救药物提供适当剂量的速释镇痛药

评论：
-对于有突破性疼痛的患者，可能需要使用适当剂量的速释镇痛药进行抢救。
-如果剂量稳定后疼痛程度增加，请在增加剂量之前尝试确定疼痛增加的根源。
-由于即使在建议剂量下也存在成瘾，滥用和误用的风险，因此应仅将其用于替代治疗选择（例如非阿片类镇痛药或即释阿片类药物）无效，不能耐受或会被其他方式替代的患者使用不足以提供足够的疼痛管理。
-此药不可用作所需的镇痛药。

用途：
-对于严重疼痛的管理，需要每天，全天候，长期的阿片类药物治疗，而替代治疗方案则不足。
-用于治疗与糖尿病性周围神经病变有关的神经性疼痛，严重到需要每天，全天候，长期的阿片类药物治疗，而替代治疗方案则不足。

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全：不建议调整
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：不推荐

肝剂量调整

轻度肝功能障碍（Child-Pugh 5-6岁）：不建议调整

中度肝功能障碍（Child-Pugh 7至9）：
-立即释放：口服50 mg初始剂量的频率不超过每8小时一次；如果需要额外的镇痛，请在密切监测下缓慢滴定
-延长释放片：每日一次口服50毫克；最大剂量：100毫克/天

严重肝功能障碍（Child-Pugh 10-15）：不推荐

剂量调整

老年人：剂量选择应保守；考虑监测肾功能

停药：
-不要突然中断身体依赖的人
-每2到4天减少25％到50％；监测戒断的体征和症状
-如果出现戒断的症状和体征，请将剂量增加到先前的水平并逐渐减量

预防措施

美国FDA对于所有门诊使用的阿片类药物均要求制定风险评估和缓解策略（REMS）。新的FDA阿片类镇痛药REMS旨在帮助向患者和医疗保健专业人员传达阿片类镇痛药物的严重风险。它包括用药指南和确保安全使用的要素。有关更多信息：www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm

美国盒装警告：成瘾，滥用和误用；风险评估和缓解策略（REMS）；危及生命的呼吸抑制；意外摄入；新生儿阿片类药物退出
综合症;与酒精的相互作用和与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂同时使用的风险：
-上瘾，滥用和滥用：上瘾，滥用或滥用该药物可能导致用药过量和死亡。在开处方并定期监测这些行为或状况之前，应评估每个患者的风险。
-阿片类镇痛药REMS：为确保阿片类镇痛药的益处超过成瘾，滥用和滥用的风险，这些产品需要REMS。根据REMS的要求，拥有批准的阿片类镇痛药的制药公司必须向医疗保健提供者提供符合REMS要求的教育计划。强烈建议医疗保健提供者完成符合REMS的教育计划；为患者和/或其护理人员提供有关安全使用，严重风险，储存和处置这些产品的所有处方的建议；向患者及其护理人员强调每次由药剂师提供时都要阅读《药物指南》的重要性，并考虑其他可改善患者，家庭和社区安全的工具。
危及生命的呼吸抑制：可能会导致致命的呼吸抑制。在开始或增加剂量后密切监测。指导患者将药片全部吞下；压碎，咀嚼或溶解片剂会导致快速释放和吸收潜在的致命剂量。
-意外摄入：意外摄入，尤其是儿童，可能致命。
-新生儿阿片类药物戒断综合症：如果未得到认可和治疗，怀孕期间长时间使用会导致威胁生命的综合症，并且需要根据新生儿科专家制定的方案进行管理。如果孕妇长时间需要使用阿片类药物，请告知患者风险，并确保可获得适当的治疗。
-与酒精的相互作用：指导患者服用这种药物时不要饮用酒精饮料或使用含酒精的产品。酒精摄入会导致致命的血浆他喷他多水平。
-与苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂同时使用引起的风险：阿片类药物与苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统（CNS）抑制剂（包括酒精）同时使用可能导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷和死亡。当替代治疗方案不足时，应保留相应的使用；将剂量和持续时间限制在所需的最低限度；并跟踪患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。

禁忌症：
-对活性物质（例如过敏反应或血管性水肿）或任何产品成分过敏
-严重的呼吸抑制
-在不受监视的环境中或没有复苏设备的情况下进行的急性或重度支气管哮喘或高碳酸血症
-已知或怀疑的胃肠道梗阻，包括怀疑的麻痹性肠梗阻
-同时使用单胺氧化酶（MAO）抑制剂或在最近14天内使用

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

美国管制物质：附表二

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
口服或不食用食物

扩展版平板电脑：
整个吞下；请勿切割，折断，咀嚼，溶解或压碎
-一次服用1片水，以确保完全吞咽；放在嘴里之前，请勿预先浸泡，舔或以其他方式润湿平板电脑
-每天两次，大约相隔12小时

一般：
-此药物只能由熟悉使用有效阿片类药物治疗慢性疼痛的医疗专业人员开处方。
-由于过量使用阿片类药物和死亡的风险更大，因此仅应用于替代治疗方法无效，不能耐受或无法提供足够疼痛治疗的患者。
-对于接受其他阿片类镇痛药并改用该药物或缓释片剂的患者，低估患者的24小时口服需求量并提供急救药物比高估和处理不良反应更为安全；转换表无法捕获到的不同阿片类药物的相对效力在患者之间存在很大差异。
-在长期治疗期间，应定期重新评估对阿片类镇痛药的持续需求。

监控：
-密切监测呼吸抑制，尤其是在开始治疗的最初24至72小时内以及增加剂量后。
-定期监测成瘾，虐待和滥用的发展。
-在开始治疗时和服药剂量增加时监测低血压的迹象，尤其是在血压受损的患者中。
-监测术后患者的便秘和肠蠕动降低。

患者建议：
-每次分配该药物时，应指导患者阅读美国FDA批准的《药物指南》；他们应了解该药物的安全使用，严重风险以及正确的储存和处置方法。
-建议患者将药物安全存放在儿童看不见的地方；儿童意外使用是紧急医疗情况，并可能导致死亡。
-告知患者该药物，即使按建议服用，也会导致上瘾，滥用和误用；指示患者不要与他人共享药物，并保护其药物免受盗窃或滥用。
-患者应了解危及生命的呼吸抑制的风险，并应告知该风险何时最大。
-指导患者不要饮用含酒精的饮料，或含酒精的处方和非处方产品，因为这可能会导致羟吗啡酮水平升高。
-该药物可能会导致嗜睡，头晕或思维或运动技能受损；在确定不良反应之前，患者应避免驾驶或操作机械。
-有生育能力的妇女应了解，怀孕期间长时间使用可导致新生儿阿片戒断综合征，因此必须迅速识别和治疗。

药物相互作用（362）
酒精/食物相互作用（1）
疾病相互作用（14）

已知共有362种药物与他喷他多相互作用。

180种主要药物相互作用
181种中等程度的药物相互作用
1次药物相互作用

在数据库中显示可能与他喷他多相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与他喷他多的相互作用。

最常检查的互动

查看他喷他多与下列药物的相互作用报告。

阿米替林
丁丙诺啡
Celebrex（塞来昔布）
可待因
mb（度洛西汀）
地西epa
度洛西汀
Endep（阿米替林）
鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
加巴喷丁
氢可酮
布洛芬
Lexapro（依他普仑）
立普妥（阿托伐他汀）
抒情诗（普瑞巴林）
美沙酮
吗啡
Nexium（艾美拉唑）
去甲替林
羟考酮
OxyContin（羟考酮）
潘纳多尔骨（对乙酰氨基酚）
扑热息痛（对乙酰氨基酚）
Pristiq（去甲文拉法辛）
思乐康（喹硫平）
Suboxone（丁丙诺啡/纳洛酮）
Targiniq ER（纳洛酮/羟考酮）
Topamax（托吡酯）
曲马多
钡（地西p）
文图林（albuterol）
维生素B12（氰钴胺）
维生素D3（胆钙化固醇）
Xanax（阿普唑仑）

他喷他多酒精/食物的相互作用

他喷他多与酒精/食物有1种相互作用

他喷他多病相互作用

与他喷他多有14种疾病相互作用，包括：

胃肠动力受损
传染性腹泻
肝病
早熟
急性酒精中毒
药物依赖
胃肠道阻塞
低血压
颅内压
呼吸抑制
胆道痉挛
肾功能不全
癫痫发作
尿retention留

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 滥用的可能性很高
审批历史 FDA的药物史