提普那韦

什么是tipranavir？

Tipranavir是一种抗病毒药物，用于治疗HIV，该病毒可导致获得性免疫缺陷综合症（AIDS）。 Tipranavir不能治愈HIV或AIDS。

Tipranavir与另一种名为ritonavir的药物一起使用。

Tipranavir也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有中度至重度肝病，则不应使用替普那韦。

告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物可以相互作用，有些药物不应一起使用。

一些与利托那韦一起服用替普那韦的人出现了致命的医学问题，包括肝损害和脑部出血。如果您有以下症状，请停止服用这些药物，并寻求紧急医疗救助：右侧上胃痛，恶心，食欲不振，尿色深，黏土色的粪便，黄疸（皮肤或眼睛发黄），异常出血，突然严重头痛或语音或视觉问题。

在服药之前

如果您对Tipranavir过敏或患有以下情况，则不应使用：

• 中度至重度肝病。

与替普那韦一起使用时，某些药物可能会导致不良或危险的后果。如果您还使用以下药物，则医生可能会更改您的治疗计划：

• 阿夫唑嗪

• 西沙必利

• 卢拉西酮

• 匹莫齐

• 利福平

• 西地那非（肺动脉高压治疗）；

• 圣约翰草；

• 麦角药-二氢麦角胺，麦角胺，麦角新碱，甲基麦角新碱;

• 心脏药物-胺碘酮，氟卡尼，普罗帕酮，奎尼丁;

• 镇静剂-口服咪达唑仑，三唑仑;要么

• “他汀”胆固醇药物-阿托伐他汀，洛伐他汀，辛伐他汀。

告诉医生您是否曾经：

• 肝病（尤其是乙型或丙型肝炎）；

• 糖尿病;

• 高胆固醇或甘油三酸酯；

• 诸如血友病的出血性疾病；要么

• 对磺胺类药物过敏。

告诉医生您是否怀孕，并正确使用药物控制感染。如果在怀孕期间无法控制病毒，则可以将HIV传播给您的婴儿。您的名字可能会在注册表中列出，以跟踪抗病毒药物对婴儿的影响。

Tipranavir可使避孕药的效力降低。向您的医生询问是否使用非激素避孕药（避孕套，隔膜和杀精子剂）以防止怀孕。

患有艾滋病毒或艾滋病的妇女不应母乳喂养婴儿。即使您的婴儿出生时没有感染HIV，该病毒也可能会通过母乳传播给婴儿。

不宜给2岁以下的孩子服用Tipranavir。

我该如何服用替普那韦？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

Tipranavir与利托那韦（Norvir）联用。定期使用Tipranavir和ritonavir可获得最大益处。

如果您将利普那韦与利托那韦片一起服用，请与食物一起服用。

如果您与利托那韦胶囊或液体一起服用替普那韦，则可以带食物或不带食物一起吃药。

吞下整个tipranavir胶囊。不要打开或咀嚼它。

小心地测量替普那韦液体。请使用提供的剂量注射器，或使用药物剂量测量设备（而不是厨房勺子）。

告诉您的医生，使用替普那韦的孩子身高或体重是否有变化。 Tipranavir剂量取决于儿童的体表面积（身高和体重），任何变化都可能影响您的剂量。

您将需要频繁的医学检查。

如果您需要手术，请提前告知医生您正在使用Tipranavir。

按照指示使用所有HIV药物，并阅读您收到的所有药物指南。未经医生建议，请勿更改剂量或用药时间表。每个感染艾滋病毒的人都应保持在医生的照料下。

将未开封的Tipranavir胶囊瓶储存在冰箱中。不要冻结。打开瓶子后，将胶囊保存在室温下。

在室温下储存替普拉那韦液体，远离湿气和热。请勿将液体存放在冰箱中。

首次打开药瓶后60天内，请丢弃未使用的任何胶囊或液体。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

在完全用完药物之前，请先补充您的处方。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用替普那韦时应该避免什么？

如果您还服用了去羟肌苷，请在服用替普拉那韦之前或之后2小时服用。

如果您使用的是地拉那韦的液体形式，请避免服用维生素E补充剂。

使用tipranavir不会阻止您的疾病传播。请勿进行无保护的性行为或共享剃须刀或牙刷。与您的医生讨论防止性行为中HIV传播的安全方法。即使是对健康的人，共享毒品或针头也永远都不安全。

替普那韦的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

一些与利托那韦一起服用替普那韦的人出现了致命的医学问题，包括肝损害和脑部出血。如果您患有以下疾病，请停止服用该药并获得紧急医疗护理：

• 右侧上胃痛，恶心，食欲不振，尿色暗淡，粪便呈粘土色，黄疸（皮肤或眼睛发黄）；要么

• 不寻常的出血，突然的剧烈头痛，言语或视力问题。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 严重的皮疹，起泡，脱皮，发红或晒伤；

• 皮疹以及喉咙的关节或肌肉疼痛，发烧或紧绷；要么

• 口渴，排尿增加，饥饿，口干。

地普那韦会影响您的免疫系统，可能会引起某些副作用（服用这种药物后甚至数周或数月）。告诉医生您是否有：

• 新发感染的迹象-发烧，盗汗，腺体肿胀，唇疱疹，咳嗽，喘息，腹泻，体重减轻;

• 说话或吞咽困难，平衡或眼睛移动困难，虚弱或刺痛感;要么

• 颈部或喉咙肿胀（甲状腺肿大），月经改变，阳imp。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，腹泻，胃痛；

• 皮疹（尤其是儿童）；

• 头痛，发烧，疲倦的感觉；要么

• 体内脂肪的形状或位置发生变化（尤其是在您的手臂，腿，脸，脖子，乳房和腰部）。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

Tipranavir剂量信息

成人感染艾滋病毒的常规剂量：

替普那韦500毫克加利托那韦200毫克，每天口服两次

用途：与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗经验丰富的患者，感染了对一种以上蛋白酶抑制剂具有抵抗力的HIV-1菌株，从而治疗了HIV-1

艾滋病毒感染的常规儿科剂量：

2至18岁：
-基于体重：每天两次口服替普那韦14 mg / kg加利托那韦6 mg / kg
-基于BSA：每天两次，口服替普那韦375 mg / m2加利托那韦150 mg / m2
最大剂量：替普那韦500毫克/剂量加利托那韦200毫克/剂量

评论：
-在剂量计算，用药顺序转录，配药信息和剂量说明期间，建议特别警惕，以减少用药错误，用药过量和用药不足的风险。
-小儿剂量不应超过通常的成人剂量。

用途：与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗经验丰富的患者，感染了对一种以上蛋白酶抑制剂具有抵抗力的HIV-1菌株，从而治疗了HIV-1

还有哪些其他药物会影响替普那韦？

许多药物会影响替普那韦，一些药物不应同时使用。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。

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综上所述

经常报道的替普那韦的副作用包括：高胆固醇血症和高甘油三酸酯血症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于替普那韦：口服胶囊填充液体，口服溶液

需要立即就医的副作用

除其必要的作用外，tipranavir可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用替普那韦期间，如果出现以下任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 牙龈出血
• 混乱
• 咳嗽产生粘液
• 咳血
• 呼吸或吞咽困难
• 头晕
• 发热
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 头痛
• 月经量增加或阴道流血
• 食欲不振
• 恶心或呕吐
• 流鼻血
• 麻痹
• 伤口长期出血
• 红色或黑色，柏油色或浅色的凳子
• 红色或深棕色尿液
• 突然严重虚弱
• 胸闷
• 异常出血
• 右上腹或胃痛
• 眼睛和皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

替普那韦的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻

不常见

• 腹部或胃痛
• 咳嗽
• 灰心
• 脂肪再分配
• 感到悲伤或空虚
• 易怒
• 食欲不振
• 力量不足或丧失
• 失去兴趣或愉悦
• 皮疹
• 麻烦集中
• 睡眠困难

对于医疗保健专业人员

适用于替普那韦：口服胶囊，口服溶液

一般

在临床试验中，使用该药物（加利托那韦）报告的最常见副作用是腹泻/稀便，恶心，疲劳，头痛，呕吐，发热，腹痛和高脂血症。使用替普那韦/利托那韦的患者中有13.3％的患者因副作用而停止治疗，而使用比较剂的患者中有10.8％的患者因副作用而停止治疗。

应咨询利托那韦的制造商产品信息。 ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：甘油三酸酯升高（高达35.9％），胆固醇升高（高达15.6％）

常见（1％至10％）：高甘油三酸酯血症，高脂血症，脱水，食欲下降

罕见（0.1％至1％）：厌食症，糖尿病，高淀粉血症，高胆固醇血症，高血糖

未报告频率：线粒体毒性，皮肤卟啉症

抗逆转录病毒疗法：

-未报告频率：体内脂肪的重新分布/累积（包括中型肥胖，子宫颈脂肪增大，外周消耗，面部消耗，乳房增大，“类盘状外观”），血脂水平升高，血糖水平升高

蛋白酶抑制剂治疗：

-售后报告：新发糖尿病，原有糖尿病的恶化，高血糖症，糖尿病酮症酸中毒^[参考]

甘油三酸酯（2级[400至750 mg / dL]：35.9％; 3级[大于750至1200 mg / dL]：16.9％; 4级[大于1200 mg / dL]：8％）和胆固醇（已报告2级[大于300至400 mg / dL]：15.6％； 3级[大于400至500 mg / dL]：3.3％； 4级[大于500 mg / dL]：0.9％）在对照试验中48周。 ^[参考]

肝的

2至4级ALT和/或AST升高（大于正常[2.5 x ULN]上限的2.5倍：26％），ALT升高（2级[大于2.5至5 x ULN]：14.9％； 3级[大于5到10 x ULN]：5.6％； 4级[大于10 x ULN]：4.1％）和AST升高（2级：9.9％； 3级：4.5％； 4级：1.6％）在对照试验中第48周有报道。在对照临床试验中持续了长达96周的时间，有32.1％的患者出现2-4级的ALT和/或AST升高。

在2项大型研究中，有10.3％的有治疗经验的患者报道了3和4级肝转氨酶升高；在一项研究中，有20.3％的未接受过治疗的患者报道了3和4级肝转氨酶升高。研究持续了48周。在两项大型研究中，基线时的ALT或AST升高以及乙型或丙型肝炎合并感染是此类升高的危险因素。大多数患者能够继续使用这种药物（加利托那韦）治疗。

已有报道称该药物（加利托那韦）的临床肝炎和肝功能失代偿（包括一些死亡）。通常在患有晚期HIV-1疾病的患者中服用多种同时用药。

据报道该药物（加利托那韦）具有明显的肝毒性。在至少2个临床试验中，与比较剂相比，该药物（加利托那韦）显着增加了转氨酶升高的频率。 ^[参考]

非常常见（10％或更高）：ALT和/或AST升高（最高32.1％），肝转氨酶升高（最高20.3％），ALT升高（最高14.9％）

常见（1％到10％）：AST升高，GGT升高

罕见（0.1％至1％）：肝酶升高，溶细胞性肝炎，肝功能异常检查，肝炎，中毒性肝炎，肝脂肪变性

罕见（小于0.1％）：肝衰竭（包括死亡），高胆红素血症

未报告频率：临床肝炎，肝失代偿，肝毒性，肝功能不全^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（15％），恶心

常见（1％至10％）：呕吐，淀粉酶升高，腹痛，上腹痛，腹胀，消化不良，肠胃气胀，脂肪酶升高

罕见（0.1％至1％）：胃食管反流病，胰腺炎^[参考]

在对照试验中，第48周已报道淀粉酶升高（等级3 [大于2.5 x ULN]：5.7％；等级4 [大于5 x ULN]：0.3％）。 ^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹（包括关节疼痛/僵硬，喉咙紧绷，全身瘙痒，肌痛，发烧，红斑，脱屑，粘膜糜烂），瘙痒

罕见（0.1％至1％）：头痛，脂肪萎缩，脂肪过多，获得性脂肪营养不良

稀有（小于0.1％）：面部浪费

未报告的频率：荨麻疹，斑丘疹，光敏性（可能），皮疹（伴有关节痛/僵硬，喉咙紧绷，全身瘙痒^[参考]

据报道，经过48周的治疗，使用这种药物（加利托那韦）的皮疹（包括荨麻疹，斑丘疹和可能的光敏性）出现在8％的男性和10％的女性中。皮疹的发作时间和持续时间分别平均为53天和22天。一些皮疹的病例与关节疼痛或僵硬，喉咙紧绷和全身瘙痒有关。据报道有伴有肌痛，发烧，红斑，脱屑和粘膜糜烂的皮疹（有些严重）。小儿皮疹的报道多于成人。 ^[参考]

血液学

在对照试验中，第48周已报告WBC计数降低（3级[小于2000 / mcL]：5.4％； 4级[小于1000 / mcL]：0.3％）。

A型和B型血友病患者的出血增加（包括自发性皮肤血肿和血栓形成）与蛋白酶抑制剂有关。在许多报道的病例中，继续或重新开始使用蛋白酶抑制剂治疗，并且一些患者需要额外的VIII因子。蛋白酶抑制剂治疗与这些发作之间没有因果关系。 ^[参考]

常见（1％至10％）：WBC计数降低，贫血，中性粒细胞减少

罕见（0.1％至1％）：血小板减少

未报告的频率：出血事件（未另行指定）

蛋白酶抑制剂治疗：

-未报告频率：血友病患者出血增加（包括自发性皮肤血肿，血栓形成） ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌痛

罕见（0.1％至1％）：肌肉痉挛

未报告频率：肌肉痉挛，肌酸磷酸激酶（CPK）升高

联合抗逆转录病毒疗法：

-未报告频率：骨坏死

蛋白酶抑制剂治疗：

-稀有（少于0.1％）：横纹肌溶解

-未报告频率：CPK增加，肌痛，肌炎^[参考]

神经系统

该药物（加利托那韦）已报告致命和非致命性颅内出血病例。许多患者患有其他疾病或正在使用可能导致或引起这些事件的药物。在一般或颅内出血发生之前，没有观察到异常的血液学或凝血参数模式。

先前在晚期HIV疾病/ AIDS患者中观察到颅内出血的风险增加，例如在该药物的临床试验中治疗过的患者。 ^[参考]

常见（1％至10％）：头痛，周围神经病

罕见（0.1％至1％）：头晕，嗜睡，颅内出血

未报告频率：脑血管意外^[参考]

其他

常见（1％至10％）：发热，疲劳，体重减轻

罕见（0.1％至1％）：流感样疾病，不适

未报告频率：乏力，单纯疱疹再激活，水痘带状疱疹再激活，败血症

抗逆转录病毒疗法：

-频率未报告：体重增加^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠

罕见（0.1％至1％）：睡眠障碍

未报告频率：抑郁^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：呼吸困难

未报告频率：支气管炎，咳嗽，鼻咽炎，上呼吸道感染，肺炎，鼻出血^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：肾衰竭

未报告频率：肾功能不全^[参考]

免疫学的

未报告的频率：免疫重建/活化综合征，免疫重建时的自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病，多发性肌炎，格林-巴利综合征） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人感染艾滋病毒的常规剂量

替普那韦500毫克加利托那韦200毫克，每天口服两次

用途：与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗经验丰富的患者，感染了对一种以上蛋白酶抑制剂具有抵抗力的HIV-1菌株，从而治疗了HIV-1

艾滋病毒感染的常规儿科剂量

2至18岁：
-基于体重：每天两次口服替普那韦14 mg / kg加利托那韦6 mg / kg
-基于BSA：每天两次，口服替普那韦375 mg / m2加利托那韦150 mg / m2
最大剂量：替普那韦500毫克/剂量加利托那韦200毫克/剂量

评论：
-在剂量计算，用药顺序转录，配药信息和剂量说明期间，建议特别警惕，以减少用药错误，用药过量和用药不足的风险。
-小儿剂量不应超过通常的成人剂量。

用途：与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗经验丰富的患者，感染了对一种以上蛋白酶抑制剂具有抵抗力的HIV-1菌株，从而治疗了HIV-1

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

轻度肝功能不全（Child-Pugh A）：建议谨慎使用。
中度或重度肝功能障碍（Child-Pugh B或C）：禁忌

评论：
-轻度肝功能不全患者的这种药物的水平可能会升高。
-对于转氨酶升高或合并感染HBV或HCV的患者，应谨慎使用该药物（加利托那韦）。

剂量调整

2至18岁：
-基于体重：每天两次口服替普那韦12 mg / kg加利托那韦5 mg / kg
-基于BSA：每天两次口服Tipranavir 290 mg / m2加利托那韦115 mg / m2

评论：
-如果出现不耐受或毒性，并且患者不能继续常规剂量，则可以考虑减少剂量，只要他们的病毒对多种蛋白酶抑制剂没有抵抗力即可。

预防措施

美国盒装警告：
-肝毒性：据报告有临床肝炎和肝失代偿（包括一些死亡）。合并感染慢性HBV或HCV的患者需要特别小心，因为它们具有更高的肝毒性风险。
-颅内出血：报告致命和非致命颅内出血。

2岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

评论：
-通过透析去除的可能性不大（与蛋白质高度结合）。

其他的建议

行政建议：
-必须与利托那韦联合使用（以发挥治疗作用）；与其他活性剂合用（以增加治疗反应的可能性）。
-与利托那韦胶囊或溶液共同给药时：可不考虑进餐而给药
-当与利托那韦片共同给药时：必须仅随餐一起给药
-吞服整个胶囊，不咀嚼。
-如果患者无法可靠地吞服胶囊，请使用口服溶液；使用已校准的剂量注射器管理口服溶液。

储存要求：
-胶囊：将未打开的瓶子放在2C至8C（36F至46F）的冰箱中；开瓶后，可存放于25C（77F），允许在15C至30C（59F至86F）之间移动；一旦开瓶，必须在60天内使用。
-口服溶液：储存于25C（77F），允许在15C至30C（59F至86F）之间偏移；不要冷藏或冷冻；一旦开瓶，必须在60天内使用。

一般：
-应在基因型/表型测试和/或治疗史指导下使用该药（加利托那韦）；基线初级蛋白酶抑制剂突变数影响了对该药物（加利托那韦）的病毒学应答。
-如果该药物未与利托那韦正确合用，血浆替拉那韦水平将不足以达到所需的抗病毒作用；一些药物的相互作用将被改变。
-不建议将这种药物（加利托那韦）用于未接受过治疗的患者。
-应咨询利托那韦的制造商产品信息。

监控：
-肝：肝炎的体征/症状；在所有患者中进行临床和实验室监测，尤其是合并感染慢性HBV或HCV的患者；肝功能检查（开始之前和治疗期间频繁）
-代谢：胆固醇和甘油三酸酯水平（治疗前和治疗后定期）

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。
-如果出现临床肝炎的体征/症状，请停止治疗并就医。
-向医生报告任何异常/无法解释的出血。
-如果出现皮疹症状，请停止治疗并联系医生。
-如果使用口服溶液，请勿服用补充维生素E超过标准多种维生素的补充维生素E。