替普那韦胶囊

替普那韦胶囊的用途：

• 它用于治疗HIV感染。

在服用Tipranavir胶囊之前，我需要告诉我的医生什么？

• 如果您对此药过敏（替普那韦胶囊）；该药的任何部分（替拉那韦胶囊）；或任何其他药物，食物或物质。告诉您的医生有关过敏以及您有什么症状。
• 如果您不服用利托那韦。
• 如果您患有肝脏疾病。
• 如果您服用了该药物（tipranavir胶囊）绝对不能服用的任何药物（处方药或非处方药，天然产品，维生素），例如某些用于高胆固醇，偏头痛或情绪问题的药物。有很多药物不能与这种药物一起服用（替普那韦胶囊）。
• 如果您正在母乳喂养。服用这种药物（tipranavir胶囊）时请勿母乳喂养。

这不是与该药物（tipranavir胶囊）相互作用的所有药物或健康问题的列表。

告诉您的医生和药剂师所有药物（处方药或非处方药，天然产品，维生素）和健康问题。您必须检查以确保服用所有药物和健康问题的药物（替普那韦胶囊）是安全的。未经医生许可，请勿开始，停止或更改任何药物的剂量。

服用Tipranavir胶囊时，我需要了解或做什么？

对于所有服用该药（替普那韦胶囊）的患者：

• 告诉所有医疗保健提供者您服用了这种药物（替普那韦胶囊）。这包括您的医生，护士，药剂师和牙医。
• 如果您对磺胺（磺酰胺）过敏，请咨询医生。
• 这种药物与许多其他药物相互作用。这种药物（替普那韦胶囊）的副作用可能会增加，或者这种药物（替普那韦胶囊）的作用可能会降低。其他药物副作用的机会也可能增加。这可能包括非常严重的，致命的或致命的副作用。请咨询您的医生和药剂师，以确保与其他所有药物（处方药或非处方药，天然产品，维生素）一起服用该药物（地普那韦胶囊）是安全的。
• 这种药物（替普那韦胶囊）发生了高血糖。这包括新发或恶化的糖尿病。
• 按照医生的指示检查血糖。
• 一些患有血友病的人在服用这种药物时出血的次数更多。如果您患有血友病，请咨询您的医生。
• 这种药物可能会导致高胆固醇和甘油三酸酯水平。与医生交谈。
• 按照医生的指示检查血液。与医生交谈。
• 这种药不能治愈艾滋病。保持在医生的照料下。
• 这种药可能使您更容易晒伤。如果您要在阳光下，请小心。告诉您的医生服用这种药物是否容易晒伤。
• 这种药物不能阻止通过血液或性行为传播的艾滋病毒或肝炎等疾病。不使用乳胶或聚氨酯安全套就不要做任何事情。不要共用针头或其他东西，例如牙刷或剃刀。
• 避孕药和其他基于激素的避孕药可能无法很好地防止怀孕。服用这种药物（tipranavir胶囊）时，请使用其他避孕措施，例如避孕套。
• 如果您年满65岁，请谨慎使用该药物（替普那韦胶囊）。您可能会有更多的副作用。
• 在儿童中小心使用。与医生交谈。
• 告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。您将需要在怀孕期间谈论使用这种药物（替普那韦胶囊）的益处和风险。

儿童：

• 如果您的孩子的体重发生变化，请咨询医生。该药物（替普那韦胶囊）的剂量可能需要改变。

如何最佳服用这种药物（Tipranavir胶囊）？

按照医生的指示使用这种药物（替拉那韦胶囊）。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。

• 整个吞下。请勿咀嚼，打开或挤压。
• 该药物必须与另一种称为利托那韦的药物一起服用。如果您服用利托那韦胶囊或液体（溶液），则在进餐或不进餐时服用该药物（替普那韦胶囊）。如果您服用利托那韦片剂，请随餐服用该药（替普那韦胶囊）。
• 请勿在此药（tipranavir胶囊）的2小时内服用二羟肌苷。
• 即使您感觉良好，也应按照医生或其他医疗保健提供者的指示继续服用这种药物（地普那韦胶囊）。
• 重要的是，在治疗过程中不要错过或跳过该药（替普那韦胶囊）的剂量。

如果我错过了剂量怎么办？

• 想一想就服用一次错过的剂量。
• 如果接近您下一次服药的时间，请跳过错过的服药时间，然后回到正常时间。
• 请勿同时服用2剂或额外剂量。
• 如果不确定如果错过服药怎么办，请致电医生。

立即需要打电话给我的医生有哪些副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

• 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
• 出现肝脏问题的迹象，例如尿液变黑，感到疲倦，不饿，胃部或胃部不适，粪便颜色浅，呕吐或皮肤或眼睛发黄。
• 高血糖的征兆，如意识混乱，困倦，口渴，更饿，尿频，潮红，呼吸加快或闻起来像水果。
• 身体一侧虚弱，说话或思考困难，平衡失调，面部一侧下垂或视力模糊。
• 发热。
• 肌肉或关节疼痛。
• 关节僵硬。
• 任何无法解释的瘀伤或出血。
• 体内脂肪变化。
• 当您开始服用治疗HIV的药物时，免疫系统可能发生变化。如果您不知道自己患有某种感染，则在服用该药物（tipranavir胶囊）时可能会出现这种感染。开始服用这种药物（tipranavir胶囊）后，即使服用了几个月，也要立即告诉医生您是否有任何新的症状。这包括发烧，嗓子疼，虚弱，咳嗽或呼吸急促等感染迹象。

Tipranavir胶囊还有哪些其他副作用？

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

• 头痛。
• 感到疲倦或虚弱。
• 胃痛或腹泻。
• 胃部不适或呕吐。

这些并不是可能发生的所有副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

如果怀疑OVERDOSE：

如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。

我该如何储存和/或丢弃Tipranavir胶囊？

• 将未打开的容器存放在冰箱中。不要冻结。
• 打开后，在室温下保存。
• 打开后，丢弃60天后不使用的任何零件。
• 存放在干燥的地方。不要存放在浴室中。
• 将所有药物放在安全的地方。将所有毒品放在儿童和宠物够不到的地方。
• 扔掉未使用或过期的药物。除非被告知，否则不要冲厕所或倒水。如果您对扔出药物的最佳方法有疑问，请咨询您的药剂师。您所在地区可能有毒品回收计划。

消费者信息使用

• 如果症状或健康问题没有好转或恶化，请致电医生。
• 不要与他人共享您的药物，也不要服用他人的药物。
• 有些药物可能还有另一份患者信息单张。请咨询您的药剂师。如果您对这种药物（替普那韦胶囊）有任何疑问，请与您的医生，护士，药剂师或其他医疗保健人员联系。
• 如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。

综上所述

经常报道的替普那韦的副作用包括：高胆固醇血症和高甘油三酸酯血症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于替普那韦：口服胶囊填充液体，口服溶液

需要立即就医的副作用

除其必要的作用外，tipranavir可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用替普那韦期间，如果出现以下任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 牙龈出血
• 混乱
• 咳嗽产生粘液
• 咳血
• 呼吸或吞咽困难
• 头晕
• 发热
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 头痛
• 月经量增加或阴道流血
• 食欲不振
• 恶心或呕吐
• 流鼻血
• 麻痹
• 伤口长期出血
• 红色或黑色，柏油色或浅色的凳子
• 红色或深棕色尿液
• 突然严重虚弱
• 胸闷
• 异常出血
• 右上腹或胃痛
• 眼睛和皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

替普那韦的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻

不常见

• 腹部或胃痛
• 咳嗽
• 灰心
• 脂肪再分配
• 感到悲伤或空虚
• 易怒
• 食欲不振
• 力量不足或丧失
• 失去兴趣或愉悦
• 皮疹
• 麻烦集中
• 睡眠困难

对于医疗保健专业人员

适用于替普那韦：口服胶囊，口服溶液

一般

在临床试验中，使用该药物（加利托那韦）报告的最常见副作用是腹泻/稀便，恶心，疲劳，头痛，呕吐，发热，腹痛和高脂血症。使用替普那韦/利托那韦的患者中有13.3％的患者因副作用而停止治疗，而使用比较剂的患者中有10.8％的患者因副作用而停止治疗。

应咨询利托那韦的制造商产品信息。 ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：甘油三酸酯升高（高达35.9％），胆固醇升高（高达15.6％）

常见（1％至10％）：高甘油三酸酯血症，高脂血症，脱水，食欲下降

罕见（0.1％至1％）：厌食症，糖尿病，高淀粉血症，高胆固醇血症，高血糖

未报告频率：线粒体毒性，皮肤卟啉症

抗逆转录病毒疗法：

-未报告频率：体内脂肪的重新分布/累积（包括中型肥胖，子宫颈脂肪增大，外周消耗，面部消耗，乳房增大，“类盘状外观”），血脂水平升高，血糖水平升高

蛋白酶抑制剂治疗：

-售后报告：新发糖尿病，原有糖尿病的恶化，高血糖症，糖尿病酮症酸中毒^[参考]

甘油三酸酯（2级[400至750 mg / dL]：35.9％; 3级[大于750至1200 mg / dL]：16.9％; 4级[大于1200 mg / dL]：8％）和胆固醇（已报告2级[大于300至400 mg / dL]：15.6％； 3级[大于400至500 mg / dL]：3.3％； 4级[大于500 mg / dL]：0.9％）在对照试验中48周。 ^[参考]

肝的

2至4级ALT和/或AST升高（大于正常[2.5 x ULN]上限的2.5倍：26％），ALT升高（2级[大于2.5至5 x ULN]：14.9％； 3级[大于5到10 x ULN]：5.6％； 4级[大于10 x ULN]：4.1％）和AST升高（2级：9.9％； 3级：4.5％； 4级：1.6％）在对照试验中第48周有报道。在对照临床试验中持续了长达96周的时间，有32.1％的患者出现2-4级的ALT和/或AST升高。

在2项大型研究中，有10.3％的有治疗经验的患者报道了3和4级肝转氨酶升高；在一项研究中，有20.3％的未接受过治疗的患者报道了3和4级肝转氨酶升高。研究持续了48周。在两项大型研究中，基线时的ALT或AST升高以及乙型或丙型肝炎合并感染是此类升高的危险因素。大多数患者能够继续使用这种药物（加利托那韦）治疗。

已有报道称该药物（加利托那韦）的临床肝炎和肝功能失代偿（包括一些死亡）。通常在患有晚期HIV-1疾病的患者中服用多种同时用药。

据报道该药物（加利托那韦）具有明显的肝毒性。在至少2个临床试验中，与比较剂相比，该药物（加利托那韦）显着增加了转氨酶升高的频率。 ^[参考]

非常常见（10％或更高）：ALT和/或AST升高（最高32.1％），肝转氨酶升高（最高20.3％），ALT升高（最高14.9％）

常见（1％到10％）：AST升高，GGT升高

罕见（0.1％至1％）：肝酶升高，溶细胞性肝炎，肝功能异常检查，肝炎，中毒性肝炎，肝脂肪变性

罕见（小于0.1％）：肝衰竭（包括死亡），高胆红素血症

未报告频率：临床肝炎，肝失代偿，肝毒性，肝功能不全^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（15％），恶心

常见（1％至10％）：呕吐，淀粉酶升高，腹痛，上腹痛，腹胀，消化不良，肠胃气胀，脂肪酶升高

罕见（0.1％至1％）：胃食管反流病，胰腺炎^[参考]

在对照试验中，第48周已报道淀粉酶升高（等级3 [大于2.5 x ULN]：5.7％；等级4 [大于5 x ULN]：0.3％）。 ^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹（包括关节疼痛/僵硬，喉咙紧绷，全身瘙痒，肌痛，发烧，红斑，脱屑，粘膜糜烂），瘙痒

罕见（0.1％至1％）：头痛，脂肪萎缩，脂肪过多，获得性脂肪营养不良

稀有（小于0.1％）：面部浪费

未报告的频率：荨麻疹，斑丘疹，光敏性（可能），皮疹（伴有关节痛/僵硬，喉咙紧绷，全身瘙痒^[参考]

据报道，经过48周的治疗，使用这种药物（加利托那韦）的皮疹（包括荨麻疹，斑丘疹和可能的光敏性）出现在8％的男性和10％的女性中。皮疹的发作时间和持续时间分别平均为53天和22天。一些皮疹的病例与关节疼痛或僵硬，喉咙紧绷和全身瘙痒有关。据报道有伴有肌痛，发烧，红斑，脱屑和粘膜糜烂的皮疹（有些严重）。小儿皮疹的报道多于成人。 ^[参考]

血液学

在对照试验中，第48周已报告WBC计数降低（3级[小于2000 / mcL]：5.4％； 4级[小于1000 / mcL]：0.3％）。

A型和B型血友病患者的出血增加（包括自发性皮肤血肿和血栓形成）与蛋白酶抑制剂有关。在许多报道的病例中，继续或重新开始使用蛋白酶抑制剂治疗，并且一些患者需要额外的VIII因子。蛋白酶抑制剂治疗与这些发作之间没有因果关系。 ^[参考]

常见（1％至10％）：WBC计数降低，贫血，中性粒细胞减少

罕见（0.1％至1％）：血小板减少

未报告的频率：出血事件（未另行指定）

蛋白酶抑制剂治疗：

-未报告频率：血友病患者出血增加（包括自发性皮肤血肿，血栓形成） ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌痛

罕见（0.1％至1％）：肌肉痉挛

未报告频率：肌肉痉挛，肌酸磷酸激酶（CPK）升高

联合抗逆转录病毒疗法：

-未报告频率：骨坏死

蛋白酶抑制剂治疗：

-稀有（少于0.1％）：横纹肌溶解

-未报告频率：CPK增加，肌痛，肌炎^[参考]

神经系统

该药物（加利托那韦）已报告致命和非致命性颅内出血病例。许多患者患有其他疾病或正在使用可能导致或引起这些事件的药物。在一般或颅内出血发生之前，没有观察到异常的血液学或凝血参数模式。

先前在晚期HIV疾病/ AIDS患者中观察到颅内出血的风险增加，例如在该药物的临床试验中治疗过的患者。 ^[参考]

常见（1％至10％）：头痛，周围神经病

罕见（0.1％至1％）：头晕，嗜睡，颅内出血

未报告频率：脑血管意外^[参考]

其他

常见（1％至10％）：发热，疲劳，体重减轻

罕见（0.1％至1％）：流感样疾病，不适

未报告频率：乏力，单纯疱疹再激活，水痘带状疱疹再激活，败血症

抗逆转录病毒疗法：

-频率未报告：体重增加^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠

罕见（0.1％至1％）：睡眠障碍

未报告频率：抑郁^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：呼吸困难

未报告频率：支气管炎，咳嗽，鼻咽炎，上呼吸道感染，肺炎，鼻出血^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：肾衰竭

未报告频率：肾功能不全^[参考]

免疫学的

未报告的频率：免疫重建/活化综合征，免疫重建时的自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病，多发性肌炎，格林-巴利综合征） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人感染艾滋病毒的常规剂量

替普那韦500毫克加利托那韦200毫克，每天口服两次

用途：与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗经验丰富的患者，感染了对一种以上蛋白酶抑制剂具有抵抗力的HIV-1菌株，从而治疗了HIV-1

艾滋病毒感染的常规儿科剂量

2至18岁：
-基于体重：每天两次口服替普那韦14 mg / kg加利托那韦6 mg / kg
-基于BSA：每天两次，口服替普那韦375 mg / m2加利托那韦150 mg / m2
最大剂量：替普那韦500毫克/剂量加利托那韦200毫克/剂量

评论：
-在剂量计算，用药顺序转录，配药信息和剂量说明期间，建议特别警惕，以减少用药错误，用药过量和用药不足的风险。
-小儿剂量不应超过通常的成人剂量。

用途：与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗经验丰富的患者，感染了对一种以上蛋白酶抑制剂具有抵抗力的HIV-1菌株，从而治疗了HIV-1

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

轻度肝功能不全（Child-Pugh A）：建议谨慎使用。
中度或重度肝功能障碍（Child-Pugh B或C）：禁忌

评论：
-轻度肝功能不全患者的这种药物的水平可能会升高。
-对于转氨酶升高或合并感染HBV或HCV的患者，应谨慎使用该药物（加利托那韦）。

剂量调整

2至18岁：
-基于体重：每天两次口服替普那韦12 mg / kg加利托那韦5 mg / kg
-基于BSA：每天两次口服Tipranavir 290 mg / m2加利托那韦115 mg / m2

评论：
-如果出现不耐受或毒性，并且患者不能继续常规剂量，则可以考虑减少剂量，只要他们的病毒对多种蛋白酶抑制剂没有抵抗力即可。

预防措施

美国盒装警告：
-肝毒性：据报告有临床肝炎和肝失代偿（包括一些死亡）。合并感染慢性HBV或HCV的患者需要特别小心，因为它们具有更高的肝毒性风险。
-颅内出血：报告致命和非致命颅内出血。

2岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

评论：
-通过透析去除的可能性不大（与蛋白质高度结合）。

其他的建议

行政建议：
-必须与利托那韦联合使用（以发挥治疗作用）；与其他活性剂合用（以增加治疗反应的可能性）。
-与利托那韦胶囊或溶液共同给药时：可不考虑进餐而给药
-当与利托那韦片共同给药时：必须仅随餐一起给药
-吞服整个胶囊，不咀嚼。
-如果患者无法可靠地吞服胶囊，请使用口服溶液；使用已校准的剂量注射器管理口服溶液。

储存要求：
-胶囊：将未打开的瓶子放在2C至8C（36F至46F）的冰箱中；开瓶后，可存放于25C（77F），允许在15C至30C（59F至86F）之间移动；一旦开瓶，必须在60天内使用。
-口服溶液：储存于25C（77F），允许在15C至30C（59F至86F）之间偏移；不要冷藏或冷冻；一旦开瓶，必须在60天内使用。

一般：
-应在基因型/表型测试和/或治疗史指导下使用该药（加利托那韦）；基线初级蛋白酶抑制剂突变数影响了对该药物（加利托那韦）的病毒学应答。
-如果该药物未与利托那韦正确合用，血浆替拉那韦水平将不足以达到所需的抗病毒作用；一些药物的相互作用将被改变。
-不建议将这种药物（加利托那韦）用于未接受过治疗的患者。
-应咨询利托那韦的制造商产品信息。

监控：
-肝：肝炎的体征/症状；在所有患者中进行临床和实验室监测，尤其是合并感染慢性HBV或HCV的患者；肝功能检查（开始之前和治疗期间频繁）
-代谢：胆固醇和甘油三酸酯水平（治疗前和治疗后定期）

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。
-如果出现临床肝炎的体征/症状，请停止治疗并就医。
-向医生报告任何异常/无法解释的出血。
-如果出现皮疹症状，请停止治疗并联系医生。
-如果使用口服溶液，请勿服用补充维生素E超过标准多种维生素的补充维生素E。