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• 临床药理学
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• 警告事项
• 预防措施
• 病人咨询信息
• 不良反应/副作用
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• 供应/存储和处理方式

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说明：典必殊®（妥布霉素和地塞米松的眼用悬浮液）是无菌的，在局部眼用多剂量的抗生素和类固醇的组合。

妥布霉素和地塞米松的化学结构如下：

妥布霉素

经验公式：C 18 H 37 N 5 O 9

化学名称： O -3-氨基-3-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖基-（1→4） -O- [2,6-二氨基-2,3,6-三苯氧基-α-D-核糖-己吡喃糖基- （1→6）]-2-脱氧-L-链胺

分子量：467.52

地塞米松

经验公式：C 22 H 29 FO 5

化学名称：9-氟-11β，17,21-三羟基-16α-甲基孕烯-1,4-二烯-3,20-二酮

分子量：392.47

每毫升TOBRADEX（妥布霉素和地塞米松眼用混悬液）含有：活性成分：妥布霉素0.3％（3毫克）和地塞米松0.1％（1毫克）。防腐剂：苯扎氯铵0.01％。惰性物质：噻草胺，乙二胺四乙酸二钠，氯化钠，羟乙基纤维素，硫酸钠，硫酸和/或氢氧化钠（调节pH）和纯净水。

临床药理学：皮质类固醇可抑制对多种药物的炎性反应，并且它们可能会延迟或缓慢愈合。由于皮质类固醇可能会抑制人体抵抗感染的防御机制，因此当认为这种抑制作用具有临床意义时，可以使用伴随使用的抗菌药物。地塞米松是有效的皮质类固醇。

组合中的抗生素成分（妥布霉素）可提供针对易感生物的作用。体外研究表明妥布霉素对下列微生物的敏感菌株具有活性：

葡萄球菌，包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（凝固酶阳性和凝固酶阴性），包括耐青霉素的菌株。

链球菌，包括一些A-β组溶血性物种，一些非溶血性物种和一些肺炎链球菌。

铜绿假单胞菌，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，产气肠杆菌，奇异变形杆菌，摩根氏摩根氏菌，大多数寻常变形杆菌菌株，流感嗜血杆菌和埃及嗜血杆菌，乳杆菌莫拉克杆菌，钙乙酸不动杆菌和一些奈瑟氏球菌。

没有关于TOBRADEX（妥布霉素和地塞米松眼用混悬液）的全身吸收程度的数据；然而，众所周知，眼用药物可能会发生全身吸收。

适应症和用法：典必殊®（妥布霉素和地塞米松的眼用悬浮液）被表示为其中皮质类固醇被指示类固醇响应炎性眼部条件和其中浅表细菌眼部感染或细菌性眼部感染的风险存在。

眼部类固醇适用于睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的炎性病症，在某些炎症性结膜炎中使用类固醇的固有风险被认为可以减轻水肿和炎症。它们还存在于慢性前葡萄膜炎和化学，放射或热灼伤或异物渗透引起的角膜损伤中。

在浅表眼感染的风险较高或预期眼睛中会存在潜在危险细菌的情况下，应指示使用具有抗感染成分的联合药物。

该产品中的特殊抗感染药对下列常见细菌眼病原体具有活性：

葡萄球菌，包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（凝固酶阳性和凝固酶阴性），包括耐青霉素的菌株。

链球菌，包括一些A-β组溶血性物种，一些非溶血性物种和一些肺炎链球菌。

铜绿假单胞菌，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，产气肠杆菌，奇异变形杆菌，摩根氏摩根氏菌，大多数寻常变形杆菌菌株，流感嗜血杆菌和埃及嗜血杆菌，乳杆菌莫拉克杆菌，钙乙酸不动杆菌和一些奈瑟氏球菌。

禁忌症：单纯性上皮疱疹性角膜炎（树突状角膜炎），牛痘，水痘和许多其他角膜和结膜病毒性疾病。眼睛的分枝杆菌感染。眼部结构真菌病。对药物成分过敏。

警告：用于一般眼科手术。不用于注入眼睛。在某些患者中可能会出现局部使用氨基糖苷的敏感性。过敏反应的严重程度可能从局部影响到广泛的反应，例如红斑，瘙痒，荨麻疹，皮疹，过敏反应，类过敏反应或大疱反应。如果确实发生敏感反应，请停止使用。

长期使用类固醇可能会导致青光眼，视神经损伤，视力和视野缺损以及后囊白内障形成。即使在儿科患者和不合作的患者中可能比较困难，也应常规监测眼内压（IOP）。长时间使用可能会抑制宿主反应，从而增加继发性眼部感染的危险。在急性化脓性疾病和眼部寄生虫感染中，类固醇可能掩盖感染或加剧现有感染。

在导致角膜或巩膜变薄的那些疾病中，已知使用局部类固醇会发生穿孔。

预防措施：

概述：长期服用类固醇激素后，应考虑角膜真菌感染的可能性。与其他抗生素制剂一样，长时间使用可能导致包括真菌在内的不敏感生物过度生长。如果发生重叠感染，应开始适当的治疗。当需要多种处方时，或者在临床判断需要时，应在放大的情况下对患者进行检查，例如裂隙灯生物显微镜检查以及在适当的情况下进行荧光素染色。

对其他氨基糖苷类抗生素可能会产生交叉敏感性。如果本产品出现过敏反应，请停止使用并进行适当的治疗。

给患者的信息：请勿将滴管的尖端接触任何表面，因为这可能会污染内含物。在使用本产品期间，不应佩戴隐形眼镜。

致癌，诱变，生育力受损：尚未进行评估致癌或致突变潜力的研究。在大鼠皮下妥布霉素剂量为50和100 mg / kg / day的研究中，未发现生育力受损。

怀孕：在动物研究中发现皮质类固醇具有致畸性。眼部给予0.1％地塞米松导致两组怀孕兔子的胎儿异常发生率分别为15.6％和32.3％。在慢性地塞米松治疗的大鼠中观察到胎儿发育迟缓和死亡率增加。胃肠外用托布霉素对大鼠和兔子进行的生殖研究剂量最高为100 mg / kg /天，但没有发现生育力受损或对胎儿有害的证据。

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。但是，怀孕期间长期或反复使用皮质类固醇会增加子宫内生长迟缓的风险。典必殊®（妥布霉素地塞米松眼用混悬液）应在怀孕期间使用只有在潜在利益的潜在的风险对胎儿。应当仔细观察由母亲在怀孕期间接受过大剂量皮质激素治疗的婴儿所产生的肾上腺皮质功能减退的迹象。

哺乳母亲：人乳中存在全身性皮质类固醇激素，可抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。尚不知道局部使用皮质类固醇激素能否导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。由于许多药物会从人乳中排出，因此，在给哺乳妇女服用TOBRADEX（妥布霉素和地塞米松眼用混悬液）时应格外小心。

儿科用途：尚未确定2岁以下儿童的安全性和有效性。

老年用途：在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

不良反应：类固醇/抗感染组合药物发生了不良反应，可归因于类固醇成分，抗感染成分或组合。没有确切的发病率数字。

局部眼用妥布霉素TOBREX（妥布霉素眼用溶液）最常见的不良反应是超敏反应和局部眼毒性，包括眼睑瘙痒和肿胀以及结膜红斑。这些反应发生在不到4％的患者中。由于类固醇成分引起的反应是：眼压升高，可能发展为青光眼，以及罕见的视神经损伤；后囊后白内障形成;并延迟伤口愈合。

继发感染：在使用包含类固醇和抗菌素的组合后，继发感染已经发生。长期应用类固醇特别容易同时发生角膜真菌感染。在任何使用类固醇治疗的持续性角膜溃疡中，必须考虑真菌侵袭的可能性。抑制宿主反应后，还会发生继发性细菌性眼部感染。

上市后的经验：上市后发现的其他不良反应包括过敏反应，多形性红斑。

用法用量：每四至六小时向结膜囊内滴入一或两滴。在最初的24到48小时内，剂量可以每两（2）小时增加一到两滴。应根据临床体征的改善逐渐降低频率。应注意不要过早中断治疗。

最初应开处方不超过20毫升，并且如上述注意事项所述，未经进一步评估，不得重新加注处方。

如何提供：在2.5 mL（NDC 0065-0647-25），5 mL（NDC 0065-0647-05）和10 mL（NDC 0065-0647-10）分配器中的无菌眼用悬浮液。

储存：存放在8°C至27°C（46°F至80°F）下。

使用前应将悬架直立存放并充分摇匀。

开口后，典必殊®（妥布霉素和地塞米松的眼用悬浮液）可被使用，直到瓶子上的失效日期。

发行人：
诺华制药公司
新泽西州东汉诺威07936

©诺华

修订日期：4/2020

T2020-55

主要显示面板

NDC 0065-0647-25

爱尔康®
典必殊®
（妥布霉素和地塞米松滴眼液）

2.5 mL无菌

TOBRADEX 妥布霉素和地塞米松悬浮液/滴剂

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：0065-0647 行政途径 眼科 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 妥布霉素（TOBRAMYCIN） 妥布霉素 1毫升中3毫克 地塞米松（DEXAMETHASONE） 地塞米松 1毫克/ 1毫升

非活性成分 成分名称 强度 苯扎氯铵 泰罗沙泊 乙二胺四乙酸二钠 氯化钠 羟乙基纤维素（2000 CPS at 1％） 硫酸钠 硫酸 氢氧化钠 水

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC：0065-0647-25 2.5毫升装1瓶，塑料 2 NDC：0065-0647-05 1毫升塑料瓶装5毫升 3 NDC：0065-0647-10 1毫升塑料瓶装10毫升

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 保密协议 NDA050592 1988/09/15

标签机-Alcon Laboratories，Inc.（008018525）

爱尔康实验室有限公司

描述

TobraDex®（妥布霉素和地塞米松眼用悬浮液）是一种无菌，多剂量的抗生素和类固醇的组合，用于局部眼科使用。

妥布霉素和地塞米松的化学结构如下：

妥布霉素

经验公式：C 18 H 37 N 5 O 9

化学名称： O -3-氨基-3-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖基-（1→4） -O- [2,6-二氨基-2,3,6-三苯氧基-α-D-核糖-己吡喃糖基- （1→6）]-2-脱氧-L-链胺

地塞米松

经验公式：C 22 H 29 FO 5

化学名称：9-氟-11β，17,21-三羟基-16α-甲基孕烯-1,4-二烯-3,20-二酮

每毫升TobraDex® （妥布霉素和地塞米松眼用悬浮液）含有：活性成分：妥布霉素0.3％（3毫克）和地塞米松0.1％（1毫克）。防腐剂：苯扎氯铵0.01％。惰性物质：噻草胺，乙二胺四乙酸二钠，氯化钠，羟乙基纤维素，硫酸钠，硫酸和/或氢氧化钠（调节pH）和纯净水。

临床药理学

皮质类固醇可抑制对多种药物的炎症反应，它们可能会延迟或延缓愈合。由于皮质类固醇可能会抑制人体抵抗感染的防御机制，因此当认为这种抑制作用具有临床意义时，可以使用伴随使用的抗菌药物。地塞米松是有效的皮质类固醇。

组合中的抗生素成分（妥布霉素）可提供针对易感生物的作用。体外研究表明妥布霉素对下列微生物的敏感菌株具有活性：

葡萄球菌，包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（凝固酶阳性和凝固酶阴性），包括耐青霉素的菌株。

链球菌，包括一些A-β组溶血性物种，一些非溶血性物种和一些肺炎链球菌。

铜绿假单胞菌，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，产气肠杆菌，奇异变形杆菌，摩根氏摩根氏菌，大多数寻常变形杆菌菌株，流感嗜血杆菌和埃及嗜血杆菌，乳杆菌莫拉克杆菌，钙乙酸不动杆菌和一些奈瑟氏球菌。

细菌敏感性研究表明，在某些情况下，对庆大霉素具有抗药性的微生物仍对妥布霉素敏感。

没有关于TobraDex®（妥布霉素和地塞米松眼用混悬液）的全身吸收程度的数据；然而，众所周知，眼用药物可能会发生全身吸收。如果在头48小时（每2小时每只眼睛两滴）给予最大剂量的TobraDex®（妥布霉素和地塞米松眼用悬浮液），并且出现完全的系统吸收，这是极不可能的，那么地塞米松的日剂量将为2.4毫克通常的生理替代剂量是每天0.75 mg。如果在头48小时后以每4小时每只眼睛两滴的方式给予TobraDex®（妥布霉素和地塞米松眼用悬浮液），则地塞米松的给药剂量为每天1.2 mg。

适应症和用途

TobraDex®（妥布霉素和地塞米松眼用混悬剂）适用于类固醇反应性炎症性眼病，需指出皮质类固醇激素，并存在浅表细菌性眼部感染或存在细菌性眼部感染的风险。

眼部类固醇适用于睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的炎性病症，在某些炎症性结膜炎中使用类固醇的固有风险被认为可以减轻水肿和炎症。它们还存在于慢性前葡萄膜炎和化学，放射或热灼伤或异物渗透引起的角膜损伤中。

在浅表眼感染的风险较高或预期眼睛中会存在潜在危险细菌的情况下，应指示使用具有抗感染成分的联合药物。

该产品中的特殊抗感染药对下列常见细菌眼病原体具有活性：

葡萄球菌，包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（凝固酶阳性和凝固酶阴性），包括耐青霉素的菌株。

链球菌，包括一些A-β组溶血性物种，一些非溶血性物种和一些肺炎链球菌。

铜绿假单胞菌，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，产气肠杆菌，奇异变形杆菌，摩根氏摩根氏菌，大多数寻常变形杆菌菌株，流感嗜血杆菌和埃及嗜血杆菌，乳杆菌莫拉克杆菌，钙乙酸不动杆菌和一些奈瑟氏球菌。

禁忌症

上皮单纯疱疹性角膜炎（树突状角膜炎），牛痘，水痘和许多其他角膜和结膜病毒性疾病。眼睛的分枝杆菌感染。眼部结构真菌病。对药物成分过敏。

警告

仅用于局部眼科手术。不用于注入眼睛。在某些患者中可能会出现局部使用氨基糖苷的敏感性。如果确实发生敏感反应，请停止使用。

长期使用类固醇可能会导致青光眼，视神经损伤，视力和视野缺损以及后囊白内障形成。即使在儿科患者和不合作的患者中可能比较困难，也应常规监测眼内压。长时间使用可能会抑制宿主反应，从而增加继发性眼部感染的危险。在导致角膜或巩膜变薄的那些疾病中，已知使用局部类固醇会发生穿孔。在急性化脓性眼部疾病中，类固醇可能掩盖感染或增强现有感染。

预防措施

一般

长期服用类固醇激素后，应考虑角膜真菌感染的可能性。与其他抗生素制剂一样，长时间使用可能导致包括真菌在内的不敏感生物过度生长。如果发生重叠感染，应开始适当的治疗。当需要多种处方时，或者在临床判断需要时，应在放大的情况下对患者进行检查，例如裂隙灯生物显微镜检查以及在适当的情况下进行荧光素染色。

对其他氨基糖苷类抗生素可能会产生交叉敏感性。如果本产品出现过敏反应，请停止使用并进行适当的治疗。

给患者的信息

请勿将滴管头接触任何表面，因为这可能会污染内装物。在使用本产品期间，不应佩戴隐形眼镜。

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行评估致癌或致突变潜力的研究。在大鼠皮下妥布霉素剂量为50和100 mg / kg / day的研究中，未发现生育力受损。

怀孕类别C

在动物研究中发现皮质类固醇具有致畸性。眼部给予0.1％地塞米松导致两组怀孕兔子的胎儿异常发生率分别为15.6％和32.3％。在慢性地塞米松治疗的大鼠中观察到胎儿发育迟缓和死亡率增加。胃肠外用托布霉素对大鼠和兔子进行的生殖研究剂量最高为100 mg / kg /天，但没有发现生育力受损或对胎儿有害的证据。孕妇尚无充分且对照良好的研究。仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用TobraDex®（妥布霉素和地塞米松眼用混悬剂）。

护理母亲

全身施用的皮质类固醇激素会出现在人乳中，并可能抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。尚不知道局部使用皮质类固醇激素能否导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。由于许多药物会从人乳中排出，因此，当给哺乳妇女服用TobraDex®（妥布霉素和地塞米松眼用混悬剂）时应格外小心。

儿科用

尚未确定2岁以下小儿患者的安全性和有效性。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

不良反应

类固醇/抗感染组合药物发生了不良反应，可归因于类固醇成分，抗感染成分或组合。没有确切的发病率数字。对局部眼部妥布霉素[TOBREX®（妥布霉素眼用溶液）]的最常见不良反应是超敏反应和局部眼毒性，包括眼睑瘙痒和肿胀以及结膜红斑。这些反应发生在不到4％的患者中。局部使用其他氨基糖苷类抗生素可能会发生类似的反应。其他不良反应尚未见报道。但是，如果将局部眼用妥布霉素与全身性氨基糖苷类抗生素同时给药，应注意监测血清总浓度。由于类固醇成分引起的反应为：眼内压升高（IOP）并可能发生青光眼，罕见的视神经损伤；后囊后白内障形成;并延迟伤口愈合。

继发感染。使用含有类固醇和抗菌素的组合后，发生继发感染。长期应用类固醇特别容易同时发生角膜真菌感染。在任何使用类固醇治疗的持续性角膜溃疡中，必须考虑真菌侵袭的可能性。抑制宿主反应后，还会发生继发性细菌性眼部感染。

过量

过量服用TobraDex®（妥布霉素和地塞米松眼用混悬液）点状角膜炎，红斑，流泪，浮肿和眼睑发痒的临床症状和体征可能与某些患者的不良反应相似。

剂量和给药

每四到六小时向结膜囊内滴入一到两滴。在最初的24到48小时内，剂量可以每两（2）小时增加一到两滴。应根据临床体征的改善逐渐降低频率。应注意不要过早中断治疗。

最初应开处方不超过20毫升，并且如上述注意事项所述，未经进一步评估，不得重新加注处方。

供应方式

在2.5 mL（ NDC 0065-0647-25），5 mL（ NDC 0065-0647-05）和10 mL（ NDC 0065-0647-10）DROP-TAINER®分配器中的无菌眼用悬浮液。

储存：存放在8°-27°C（46°-80°F）。

使用前应将悬架直立存放并充分摇匀。

仅接收

©2002、2006、2010 Alcon，Inc.

爱尔康实验室有限公司

沃思堡，德克萨斯州76134美国

美国印刷

修订日期：2010年4月

9001599-0410

主要显示面板

NDC 0065-0647-25

爱尔康®

典必殊®
（妥布霉素和地塞米松滴眼液）

2.5 mL无菌

仅接收

注意：请勿将滴管的尖端接触任何表面，因为这可能会污染悬浮液。

存储：直立存放在8°-27°C（46°-80°F）。

使用前请摇匀。

阅读封闭式插入。

每种ML含量：
活性：妥布霉素0.3％（3 mg）和地塞米松0.1％（1 mg）。
防腐剂：苯扎氯铵0.01％。
非活性物质：替洛沙泊，乙二胺四乙酸二钠，氯化钠，羟乙基纤维素，硫酸钠，硫酸和/或氢氧化钠（调节pH），纯净水。

爱尔康®
爱尔康实验室有限公司
沃思堡，德克萨斯州76134美国

美国印刷

352655-0410


很多：

经验值：

使用单位

NDC 0065-0647-25

爱尔康®

典必殊®
（妥布霉素和地塞米松滴眼液）

无菌2.5 mL

仅接收

每种ML含量：
活性成分：妥布霉素0.3％（3 mg）和地塞米松0.1％（1 mg）。
防腐剂：苯扎氯铵0.01％。
非活性成分：噻草胺，乙二胺四乙酸二钠，氯化钠，羟乙基纤维素，硫酸钠，硫酸和/或氢氧化钠（调节pH），纯净水。

注意：请勿将滴管的尖端接触任何表面，因为这可能会污染悬浮液。仅用于局部眼科手术。阅读随附的插入内容。

储存：垂直存放在8º-27ºC（46º-80ºF）下。

使用前请摇匀。

爱尔康实验室股份有限公司
沃思堡，得克萨斯州76134美国

美国印刷
©2000，2010 Alcon，Inc.

很多：

经验值：

H13354-0214