TobraDex ST（眼科）

TobraDex ST的适应症和用法

典必殊®ST眼科悬浮液被指示用于其的皮质类固醇被指示类固醇响应炎性眼部条件和其中浅表细菌眼部感染或细菌性眼部感染的风险存在。

眼部类固醇适用于睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的炎性病症，在某些炎症性结膜炎中使用类固醇的固有风险被认为可以减轻水肿和炎症。它们还存在于慢性前葡萄膜炎和化学，放射或热灼伤或异物渗透引起的角膜损伤中。

在浅表眼感染的风险较高或预期眼睛中会存在潜在危险细菌的情况下，应指示使用具有抗感染成分的联合药物。

该产品中的特殊抗感染药对下列常见细菌眼病原体具有活性：葡萄球菌，包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（凝固酶阳性和凝固酶阴性），包括耐青霉素的分离株。链球菌，包括一些A组和其他β溶血性物种，一些非溶血性物种，以及一些肺炎链球菌，铜绿假单胞菌，大肠埃希氏菌，肺炎克雷伯菌，产气肠杆菌，变形杆菌，微生物摩根氏菌，寻常变形杆菌，大部分寻常变形杆菌。埃及盾，莫拉氏杆菌，钙乙酸不动杆菌和一些奈瑟氏球菌。

TobraDex ST剂量和用法

推荐剂量

每四到六小时向结膜囊中滴入一滴。在最初的24至48小时内，剂量可以每两小时增加一滴。应根据临床体征的改善逐渐降低频率。应注意不要过早中断治疗。

处方指南

最初应配制不超过20毫升的处方，并且如警告和注意事项（5）所述，未经进一步评估，不得重新加注处方。

剂型和优势

TobraDex ST眼用混悬液含有3 mg / mL妥布霉素和0.5 mg / mL地塞米松。

禁忌症

非细菌病因

TobraDex ST与其他眼用皮质类固醇激素一样，在大多数角膜和结膜病毒性疾病（包括上皮单纯疱疹性角膜炎（树突性角膜炎），牛痘和水痘）以及眼的分枝杆菌感染和眼部真菌性疾病中均禁用。 （4.1）

过敏症

对药物成分过敏。

警告和注意事项

眼压增加

长期使用皮质类固醇可能会导致青光眼，并损害视神经，视力和视野。如果该产品使用了10天或更长时间，则应监控IOP。

氨基糖苷敏感性

对局部应用的氨基糖苷可能会出现敏感性。

白内障

使用皮质类固醇可能会导致后囊内白内障形成。

延迟治疗

白内障手术后使用类固醇激素可能会延迟愈合并增加形成气泡的几率。在导致角膜或巩膜变薄的那些疾病中，已知使用局部类固醇会发生穿孔。医师仅应在借助诸如裂隙灯生物显微镜以及在适当的情况下进行荧光素染色等放大检查患者后，才能由医师做出初始处方和续签药物订单。

细菌感染

长期使用皮质类固醇可能会抑制宿主反应，从而增加继发性眼部感染的危险。在急性化脓情况下，类固醇可能掩盖感染或增强现有感染。如果症状和症状在2天后仍未改善，则应重新评估患者。

病毒感染

在患有单纯疱疹病史的患者中使用皮质类固醇药物需要非常谨慎。眼内类固醇的使用可能会延长病程，并可能加剧眼睛的许多病毒感染（包括单纯疱疹）的严重程度。

真菌感染

长期局部应用类固醇激素特别容易同时发生角膜真菌感染。在使用或正在使用类固醇的任何持续性角膜溃疡中，都必须考虑真菌的入侵。

与全身性氨基糖苷一起使用

如果将产品与系统性氨基糖苷类抗生素联合使用，则应监测患者的总血清浓度。

不良反应

类固醇/抗感染组合药物发生了不良反应，可归因于类固醇成分，抗感染成分或组合。没有确切的发病率数字。

最常见的不良反应眼局部妥布霉素（TOBREX®）是过敏症和局部眼毒性，包括眼痛，眼睑皮肤瘙痒，眼睑水肿和结膜充血。这些反应发生在不到4％的患者中。局部使用其他氨基糖苷类抗生素可能会发生类似的反应。

由于类固醇成分引起的反应为：眼内压升高（IOP）并可能发展为青光眼和罕见的视神经疾病；白内障并损害愈合。

继发感染。

使用含有类固醇和抗菌素的组合后，发生继发感染。长期应用类固醇特别容易同时发生角膜真菌感染。在任何使用类固醇治疗的持续性角膜溃疡中，必须考虑真菌侵袭的可能性。抑制宿主反应后，还会发生继发性细菌性眼部感染。

以0.5％至1％的发生率发生的非眼部不良事件包括头痛和血压升高。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕类别C.皮质类固醇在动物研究中被证明具有致畸性。眼部给予0.1％地塞米松导致两组怀孕兔子的胎儿异常发生率分别为15.6％和32.3％。在慢性地塞米松治疗的大鼠中观察到胎儿发育迟缓和死亡率增加。已在大鼠和兔子中使用妥布霉素的剂量高达100 mg / kg / day（分别相当于人的16和32 mg / kg / day的剂量）进行了生殖研究，没有发现生育力受损或损害的证据。胎儿。孕妇尚无充分且对照良好的研究。典必殊®ST眼科悬挂在怀孕期间只有当潜在利益的潜在的风险对胎儿使用。

护理母亲

全身施用的皮质类固醇激素会出现在人乳中，并可能抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。尚不知道局部使用皮质类固醇激素能否导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。因为许多药物被排泄在人乳，当典必殊®ST被给予哺乳妇女应谨慎行事。

儿科用

尚未确定2岁以下小儿患者的安全性和有效性。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

TobraDex ST说明

典必殊®ST（妥布霉素/地塞米松的眼用悬浮液）0.3％/ 0.05％是一种无菌，等渗的，白色，含水抗生素和类固醇悬浮液的pH为5.7左右和大约290毫渗透摩尔浓度/ kg的重量摩尔渗透压浓度。

妥布霉素的化学名称为O -3-氨基-3-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖基-（14） -O- [2,6-二氨基-2,3,6-三苯氧基-α-D-核糖-己吡喃糖基-（16）]-2-脱氧-L-链胺。它的分子式为C 18 H 37 N 5 O 9 ，分子量为467.52。化学结构为：

地塞米松的化学名称为9-氟-11β，17,21-三羟基-16α-甲基孕烯-1,4-二烯-3,20-二酮。它的分子式为C 22 H 29 FO 5 ，分子量为392.47。化学结构为：

典必殊®ST的每毫升含：活性物质：妥布霉素3毫克和地塞米松0.5毫克。防腐剂：苯扎氯铵0.1毫克。非活性物质：黄原胶，替雷沙泊，乙二胺四乙酸二钠，氯化钠，丙二醇，硫酸钠，盐酸和/或氢氧化钠（调节pH）和纯净水。

TobraDex ST-临床药理学

作用机理

地塞米松是有效的皮质类固醇。皮质类固醇可以抑制对多种药物的炎症反应，并且可以延缓或减缓愈合。由于皮质类固醇可能会抑制人体抵抗感染的防御机制，因此当认为这种抑制作用具有临床意义时，可以使用伴随使用的抗菌药物。

妥布霉素是一种抗菌药物。它通过抑制蛋白质合成来抑制细菌的生长。该组合产品中包含妥布霉素，可提供针对易感细菌的作用。

药代动力学

在一项针对男性和女性白内障手术患者的多中心，双掩蔽，平行分组，随机，单剂量药代动力学研究中，服用TobraDex ST后的地塞米松平均浓度与服用TOBRADEX后的地塞米松浓度相似（妥布霉素/地塞米松眼用悬浮液）0.3％/ 0.1％。单次服用TobraDex ST后2小时，房水浓度达到33.7 ng / mL的平均峰值。

没有关于从TobraDex ST眼用悬浮液中地塞米松或妥布霉素的全身吸收程度的数据。在健康男性和女性志愿者中进行多剂量（QID为2天）双眼双眼TOBRADEX（妥布霉素0.3％/地塞米松0.1％眼部混悬液）给药后，地塞米松的血浆峰值浓度低于1 ng / mL，并在2小时内发生所有受试者的服药后剂量。

微生物学

组合中包含抗生素成分（妥布霉素）以提供对易感细菌的作用。体外研究表明妥布霉素对下列细菌的敏感分离株有活性：金黄色葡萄球菌（包括抗青霉素的分离株），表皮葡萄球菌（包括抗青霉素的分离株），链球菌，包括一些A组其他β-溶血性物种，一些非溶血性物种和一些肺炎链球菌。钙乙酸不动杆菌，产气肠杆菌，大肠杆菌，流感嗜血杆菌，埃及嗜血杆菌，肺炎克雷伯氏菌，阔叶莫拉氏菌，摩根氏摩根氏菌，perisslava perslava，sicca sicca，mi变形杆菌，寻常变形杆菌。

体外细菌研究表明，在某些情况下，对庆大霉素具有抗性的细菌易患妥布霉素。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行评估致癌或致突变潜力的研究。在大鼠皮下妥布霉素的研究中，剂量为50和100 mg / kg /天（相当于人的剂量为8和16 mg / kg /天，比局部眼用大至少2个数量级）时，未发现生育力受损剂量）。

供应/存储和处理方式

典必殊®ST被提供作为一个2.5毫升，5毫升，或10毫升的悬浮液在4毫升，8毫升或10毫升的天然聚乙烯DROP-TAINER®瓶与天然聚乙烯分配器尖端和粉红的聚丙烯顶盖。篡改证据在瓶盖和瓶颈区域周围有收缩带。

NDC 0065-0652-25：2.5毫升

NDC 0065-0652-05：5毫升

NDC 0065-0652-10：10毫升

存储

存放在2°至25°C（36°至77°F）。

避光。

病人咨询信息

储存和处理

应指示患者将瓶子直立存放，并远离光线。使用前请摇匀。

避免污染

应指示患者不要将滴管头接触任何表面，因为这可能会污染内装物。

隐形眼镜配戴

在使用本产品期间，不应佩戴隐形眼镜。

爱尔康实验室有限公司

沃思堡，德克萨斯州76134美国

美国印刷

美国专利号7,795,316

©2008，2011 Alcon，Inc.

9006383-0111

主要显示面板

NDC 0065-0652-05

典必殊®ST
（妥布霉素/地塞米松眼用混悬液）0.3％/ 0.05％

不育

5毫升

爱尔康®