Trospium Chloride的适应症和用法

Trospium Chloride片剂是毒蕈碱拮抗剂，可用于治疗膀胱过度活动症（OAB），并伴有尿急性尿失禁，尿急和尿频。

氯化亚砜的剂量和给药

建议剂量为每天两次两次20 mg。氯化Trospium片剂应在饭前至少一小时服用或空腹服用。

建议在以下患者人群中调整剂量：

•

对于严重肾功能不全（肌酐清除率低于30 mL / min）的患者，推荐剂量为就寝时间每天一次20 mg [见警告和注意事项（5.5），在特定人群中使用（8.6）和临床药理学（12.3） ] 。

•

在大于或等于75岁的老年患者中，根据耐受性，剂量可每天滴定至20 mg（见《特定人群的使用》（8.5） ）。

剂型和优势

氯化Trospium片剂为20毫克片剂（圆形，白色至灰白色，薄膜衣片。一侧印有黑色墨水，背面印有“ 530”的“ HP”字样）。

禁忌症

Trospium Chloride片剂禁用于以下患者：

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尿retention留

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胃retention留

•

不受控制的窄角青光眼。

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对药物或其成分的超敏反应。据报道有血管性水肿，皮疹和过敏反应。

警告和注意事项

尿tention留的风险

由于尿retention留的风险，对临床上有明显膀胱流出道梗阻的患者，应谨慎服用Trospium Chloride片剂[见禁忌症（4） ]。

血管性水肿

已经报道了Trospium Chloride（氯化Trospium Chloride）片剂中的活性成分，可引起面部，嘴唇，舌头和/或喉头的血管性水肿。在一种情况下，在第一剂氯化Trospium后发生血管性水肿。与上呼吸道肿胀相关的血管性水肿可能危及生命。如果发生舌头，下咽或喉部受累，应立即停用氯化Trospium，并应及时采取适当的治疗和/或措施，以确保获得专利的气道。

胃肠动力降低

由于胃retention留的风险，对胃肠道阻塞性疾病的患者应谨慎使用Trospium [见禁忌症（4） ]。与其他抗毒蕈碱剂一样，氯化Trospium可能会降低肠胃蠕动，在溃疡性结肠炎，小肠无力和重症肌无力等情况下应谨慎使用。

控制性窄角青光眼

在接受窄角型青光眼治疗的患者中，仅在潜在益处大于风险的情况下才应使用Trospium Chloride [氯化物]，并且在这种情况下，必须进行仔细的监测[参见禁忌症（4） ]。

中枢神经系统的影响

氯化Trospium与抗胆碱能中枢神经系统（CNS）的作用有关[见不良反应（6.2） ]。已经报道了中枢神经系统的多种抗胆碱作用，包括头晕，神志不清，幻觉和嗜睡。应该监测患者的抗胆碱能中枢神经系统作用的迹象，尤其是在开始治疗或增加剂量后。劝告患者不要驾驶或操作重型机械，直到他们知道Trospium Chloride如何影响他们。如果患者出现抗胆碱能中枢神经系统作用，应考虑减少剂量或停药。

中度肾功能不全患者的抗胆碱能不良反应

钙质基本上被肾脏排泄。中度肾功能不全对全身暴露的影响尚不清楚，但全身暴露可能会增加。因此，中度肾功能不全患者的抗胆碱能不良反应（包括口干，便秘，消化不良，尿路感染和尿retention留）预计会更大[见剂量和用法（2），以及在特定人群中的使用（8.6）] ]。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将药物在临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

在总共2975例接受了Trospium Chloride（N = 1673），安慰剂（N = 1056）或活性对照药物（N = 246）治疗的患者的对照临床试验中，评估了Trospium Chloride的安全性。在这总数中，有1181名患者参加了为期12周，美国的两项有效性和安全性研究以及9个月的开放标签扩展期。在总共591名患者中，每天两次两次服用Trospium Chloride片剂20 mg。在所有的对照试验中，分别有232和208名患者接受了Trospium Chloride的治疗，分别持续了至少24和52周。

在所有安慰剂对照试验的总和中，每天两次两次服用Trospium Chloride片剂20 mg的患者中严重不良事件的发生率为2.9％，而接受安慰剂的患者中为1.5％。表1列出了至少有1％的患者报告了联合的12周美国安全性和有效性试验的不良反应，并且Trospium Chloride组的报道发生率高于安慰剂组。

每天两次接受20毫克Trospium Chloride片剂的患者报告的两个最常见的不良反应是口干和便秘。服用Trospium的患者中，最常见的单一不良反应是口干的Trospium Chloride片剂，发生率为20.1％，接受安慰剂的患者为5.8％。在两项美国研究中，每天两次两次用Tropsium Chloride片剂20 mg治疗的患者中有1.9％的患者出现口干。对于报告口干的患者，大多数患者在治疗的第一个月内首次出现该事件。

来自美国的其他不良反应（安慰剂对照试验）发生在大于或等于0.5％且小于1.0％的Trospium Chloride治疗的患者中，并且与Troopium Chloride相比，安慰剂更常见： ，呕吐，消化不良，喉咙干燥和皮肤干燥。

在对照临床研究中，报告了一种血管神经性水肿的不良反应。

上市后经验

在批准使用Trospium Chloride期间发现了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

胃肠道–胃炎；心血管–心pit，室上性心动过速，胸痛，晕厥，“高血压危象”；免疫学-史蒂文斯-约翰逊综合征，过敏反应，血管性水肿；神经系统–头晕，神志不清，视力异常，幻觉，嗜睡和del妄；肌肉骨骼–横纹肌溶解；一般-皮疹。

药物相互作用

地高辛

并用Trospium Chloride和Digoxin不会影响任何一种药物的药代动力学[见临床药理学（12.3） ]。

主动肾小管分泌物消除药物

尽管在药物-药物相互作用研究中证明了该药不会影响地高辛的药代动力学，但Trospium Chloride具有与通过主动肾小管分泌物消除的其他药物（例如普鲁卡因胺，泛库溴铵，吗啡，万古霉素和替诺福韦）消除药物动力学的潜力。由于对这种消除途径的竞争，将Trospium Chloride与这些药物并用可能会增加Trospium Chloride和/或并用药物的血清浓度。建议对接受此类药物的患者进行仔细的患者监测[参见临床药理学（12.3） ]。

抗毒蕈碱剂

氯化Trospium氯化物与其他产生口干，便秘和其他抗胆碱能药理作用的抗毒蕈碱剂同时使用可能会增加这种作用的频率和/或严重性。由于对胃肠道蠕动的抗胆碱能作用，氯化Trospium可能会改变某些同时给药的药物的吸收。

二甲双胍

每天两次与SANCTURA XR® + （氯化ros 60毫克缓释胶囊）共同给药500毫克二甲双胍速释片，可使钙的稳态全身暴露量减少（平均AUC 0-24降低约29％），而阿托品0-24降低34％平均C max [参见临床药理学（12.3） ]。

在特定人群中的使用

怀孕

致畸作用

怀孕C类：孕妇中尚无足够的，控制良好的氯化Trospium的研究。仅在对患者的潜在益处大于对患者和胎儿的风险的情况下，才应在怀孕期间使用氯化Trospium Chloride。鼓励在接受Trospium Chloride治疗期间怀孕的妇女联系其医生。

风险摘要

根据动物数据，预计氯化Trospium Chloride不利发展结果的风险升高的可能性很小，高于背景风险。未观察到不良的发育发现与大鼠或兔子的剂量相关。在暴露于大约等于40 mg的最大推荐人剂量（MRHD）的暴露量的大鼠和兔子中，未观察到高于本底的风险增加。

动物资料

在一项大鼠胚胎/胎儿发育研究中，怀孕的大鼠从植入到闭合胎儿硬received的剂量最高可达200​​ mg / kg /天的氯化Trospium氯化物，母体的全身暴露量约为接受该治疗的女性暴露量的9倍。基于AUC的MRHD为40 mg。没有观察到畸形或胎儿毒性。

雌性大鼠的后代在出生前和出生后口服氯化托泊菌（高达200 mg / kg /天）后，其存活毒性未超过本底。但是，观察到母体毒性（死亡，呼吸不规则，兴奋性增加）为200 mg / kg /天。母体和幼仔毒性（存活至第4天）的无效水平为20 mg / kg /天，暴露量大约等于40 mg的人类最大推荐剂量（MRHD）。

在兔胚胎/胎儿发育研究中，怀孕的兔子从植入到闭合胎儿硬late为止，每天最多接受200 mg / kg /天的氯化Trospium氯化物剂量。在200 mg / kg / day时，基于AUC，孕产妇的全身暴露量相当于在MRHD为40 mg时接受治疗的妇女的暴露量的约16倍。但是，三个治疗剂量组（MRHD暴露量为0.3至16倍）中的每一个胎儿均表现出多种畸形，包括脐疝和骨骼畸形。由于在临床上观察到的临床体征（减少的粪便，驼背的姿势，腹泻），将孕妇的无效水平定为20 mg / kg /天，暴露量约等于最大推荐人类剂量（MRHD）40 mg。每天200 mg / kg的药代动力学研究。

人工与分娩

Trospium Chloride片剂对分娩和分娩的影响尚不清楚。

护理母亲

氯化Trospium（口服2 mg / kg，静脉内50 mcg / kg）在有限的程度上（少于1％）排泄到泌乳大鼠的乳汁中（主要是作为母体化合物）。尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此仅在潜在的益处证明对新生儿具有潜在风险的情况下，才应在哺乳期使用Trospium Chloride。

儿科用

尚未确定氯化托普索在儿童患者中的安全性和有效性。

老人用

在美国的591名接受过Trospium Chloride治疗的膀胱过度活动症患者中，进行了安慰剂对照的疗效和安全性研究，其中249位患者（42％）年龄在65岁以上。 88例接受氯化曲普隆治疗的患者（15％）大于或等于75岁。

在这两项研究中，年龄在75岁及以上的患者中，氯化氢Trospium治疗的患者（包括口干，便秘，消化不良，尿路感染和尿retention留）常见的抗胆碱能不良反应的发生率较高。耐心。这种作用可能与该患者人群对抗胆碱药的敏感性增强有关[见临床药理学（12.3） ]。因此，根据耐受性，75岁及以上的患者每天可将Trospium Chloride的剂量频率降低至20 mg。

肾功能不全

严重的肾功能不全（肌酐清除率低于30 mL / min）显着改变了Trospium Chloride的处置。在患有严重肾功能不全的患者中，平均AUC （0-∞）和C max分别增加了4.2倍和1.8倍，并且出现了具有较长半衰期（〜33小时）的附加消除相与年龄相近的肌酐清除率等于或高于80 mL / min的受试者相比。 Trospium Chloride在严重肾功能不全患者中的不同药代动力学行为需要调整给药频率[参见剂量和用法（2） ]。在肌酐清除率介于30-80 mL / min的患者中，尚未研究过Trospium的药代动力学。

已知Trospium基本上被肾脏排泄，肾功能受损的患者发生不良反应的风险可能更大。

肝功能不全

没有关于严重肝功能损害对氯化亚铜的暴露影响的信息。在一项对轻度和中度肝功能不全患者的研究中，给予40毫克速释氯化氢Trospium，平均C max分别增加了12％和63％，平均AUC （0-∞）减少了5％和15％，分别与健康受试者进行比较。这些发现的临床意义尚不清楚。对患有中度和重度肝功能不全的患者服用氯化Trospium时应谨慎。

过量

过量使用抗毒蕈碱剂（包括Trospium Chloride）会导致严重的抗毒蕈碱作用。应根据症状提供支持治疗。如果发生过量，建议进行心电图监测。

一个7个月大的婴儿在服用由兄弟姐妹给予的10毫克单剂量trospium后经历了心动过速和瞳孔散大。据报道婴儿的体重为5公斤。入院后和吞咽后约1小时后，服用药用木炭排毒。住院期间，婴儿的瞳孔散大和心动过速高达每分钟230次。认为没有必要进行治疗性干预。第二天婴儿已完全康复出院。

氯化亚铜描述

氯化钾是一种季铵化合物，化学名称为螺[8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8,1'-吡咯烷鎓]，3-[（羟基二苯基乙酰基）氧基]-，氯化物，（1α，3β，5α ）。氯化Trospium的经验公式为C 25 H 30 ClNO 3 ，分子量为427.96。 Trospium Chloride的结构式如下所示：

Trospium Chloride是白色或几乎白色的结晶性粉末。该化合物非常易溶于水。

每种口服口服的Trospium Chloride片剂均含有20 mg毒蕈碱拮抗剂Trospium Chloride，用于口服。每种Trospium Chloride片剂还包含以下非活性成分：黑色氧化铁，糖果糖，交联羧甲基纤维素钠，羟丙甲纤维素，一水乳糖，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，聚维酮，丙二醇，虫胶，二氧化硅，滑石粉和二氧化钛。

产品符合USP溶出度测试2。

Trospium Chloride-临床药理学

作用机理

Trospium Chloride是毒蕈碱拮抗剂。

氯化Trospium拮抗乙酰胆碱对胆碱能神经支配器官（包括膀胱）中毒蕈碱受体的影响。它的副交感神经作用减少了膀胱平滑肌的张力。

受体测定法显示，氯化曲霉菌对烟碱受体的亲和力与毒蕈碱受体的亲和力相比可忽略不计（从治疗剂量获得的浓度）。

药效学

在患有以非逼尿肌收缩为特征的患者中进行了尿动力学参数的安慰剂对照研究。结果表明，Trospium Chloride在首次逼尿肌收缩时增加了最大的膀胱容量和膀胱容量。

电生理学

在170名男性和女性的单盲，随机，安慰剂和活性（莫西沙星400 mg每天一次）对照的5天平行试验中，评估了20 mg每天两次和最高100 mg每天两次的氯化Trospium对QT间隔的影响。 18至45岁的健康志愿者。在稳定状态下的24小时内测量QT间隔。选择100 mg每日两次的Trospium Chloride剂量，因为这样可以达到严重肾功能不全时预期的C max 。稳态状态下，在任何时候，氯化Trospium Chloride均与个体校正（QTcI）或Fridericia校正（QTcF）QT间隔的增加无关，而莫西沙星与QTcF的增加6.4毫秒相关。

在这项研究中，经过五天的治疗，与接受莫西沙星或安慰剂治疗的受试者相比，在接受氯化氢Trospium的受试者中观察到无症状，非特异性T波倒置的可能性更高。在其他2项安慰剂对照的临床试验中，在591例氯化亚砜治疗的膀胱过度活动症患者的常规安全性监测中未观察到此发现[参见临床研究（14） ]。 T波倒置在这项研究中的临床意义尚不清楚。 Trospium Chloride与心率增加相关，心率增加与血浆浓度增加相关。在上述研究中，与安慰剂相比，Trospium Chloride显示出平均心率增加（对于20 mg剂量为9.1 bpm，对于100 mg剂量为18 bpm）。在两项针对膀胱过度活动症患者进行的美国安慰剂对照试验中，与研究1相比，与安慰剂相比，心率的平均升高为3 bpm，在研究2中为4 bpm。

药代动力学

吸收：口服后，不到10％的剂量被吸收。 20 mg剂量的平均绝对生物利用度为9.6％（范围：4至16.1％）。给药后5至6小时之间出现血浆峰值浓度（C max ）。平均C max增加大于剂量比例；当剂量从20 mg增加到40 mg和从20 mg增加到60 mg时，C max分别增加了3倍和4倍。对于单剂量最高60 mg，AUC表现出剂量线性。相对于早晨剂量，四氯化碳在夜间的暴露中表现出昼夜变化，C max和AUC分别降低高达59％和33％。

食物的影响：高脂餐（50％）的饮食会导致吸收减少，AUC和C max值比禁食时服用Trospium Chloride时低70％至80％。因此，建议在餐前至少一小时或空腹时服用Trospium Chloride [参见剂量和用法（2） ]。

表2提供了单剂量20毫克Trospium Chloride片剂的平均（±标准差）药代动力学参数摘要。

Trospium Chloride的平均血浆浓度-时间（+ SD）曲线如图1所示。

图1-健康志愿者中单剂量20 mg口服Trospium Chloride的平均（+ SD）浓度-时间曲线

分布：当将氯化Trospium（0.5至50 ng / mL）的浓度水平与人血清体外孵育时，蛋白质结合的范围为50至85％。

血浆与全血的3 H-氯化氯化物比率为1.6：1。该比率表明大部分3 H-氯化钾分布在血浆中。

20 mg口服剂量的表观分布体积为395（±140）升。

代谢：尚未有人明确人类中trospium的代谢途径。在吸收剂量的10％中，代谢产物约占口服给药后排泄剂量的40％。假定主要的代谢途径为酯水解，随后苄基酸与葡萄糖醛酸共轭形成氮杂螺原肌醇。细胞色素P450（CYP）预计不会显着有助于消除。从体外人肝微粒体中获取的数据调查托普罗对7种CYP同工酶底物（CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4）的抑制作用，表明在临床相关浓度下缺乏抑制作用。

排泄：口服后，氯化Trospium的血浆半衰期约为20小时。口服施用14 C-氯化氯化铬的速释制剂后，大部分剂量（85.2％）从粪便中回收，而少量（5.8％剂量）从尿液中回收。尿中排泄的放射性中有60％是未改变的营养盐。

trospium的平均肾脏清除率（29.07 L /小时）比平均肾小球滤过率高4倍，表明活动性肾小管分泌物是消除trospium的主要途径。可能存在与其他也通过肾脏清除的化合物进行消除竞争的竞争[参见药物相互作用（7.2） ]。

药物相互作用

地高辛：在对40位男性和女性受试者进行的交叉研究中，稳定状态下每天两次使用20 mg氯化三氯叔磷速释片和稳定状态下每天两次并单次使用0.5 mg地高辛不会影响任何一种药物的药代动力学。

二甲双胍：进行了一项药物相互作用研究，其中每天一次，将SANCTURA XR® + 60 [一种Trospium Chloride胶囊的缓释形式，60 mg]与500 mgGlucophage® ++ （盐酸二甲双胍）共同给药，每次两次， 44个健康受试者的身体状况。每天两次两次共同服用500毫克二甲双胍速释片，对于平均AUC 0-24 ，平均稳态C max降低约28％的稳态稳态全身性暴露。尚不知道减少trospium暴露对SANCTURA XR® + [Tropsium Chloride胶囊的延长释放形式，60 mg]功效的影响。在禁食条件下，每日一次或不服用60 mg SANCTURA XR® + [Trospium Chloride胶囊的缓释形式，60 mg]时，二甲双胍的稳态药代动力学相当。未知高剂量二甲双胍对肌钙蛋白的作用。

特定人群

年龄：年龄似乎并未显着影响氯化Trospium的药代动力学，但是，在大于或等于75岁的患者中观察到与药物暴露无关的抗胆碱能副作用增加[见在特殊人群中使用（8.5） ]。

儿科：未评估儿科患者中Trospium Chloride的药代动力学。

种族：尚未研究由于种族引起的药代动力学差异。

性别：比较不同性别药代动力学的研究结果相互矛盾。当对16位老年受试者服用40 mg氯化Trospium片时，老年女性的暴露量比老年男性低45％。当每天向6位老年男性和6位老年女性（60至75岁）每天服用两次20 mg氯化Trospium Chloride片剂，连续4天时，未接受激素替代治疗的女性的AUC和C max分别比未接受激素替代的女性高26％和68％。男性。

肾功能不全：在一项临床药代动力学研究中，对12位健康的男性和12位患有严重肾功能不全的男性给予单剂量40 mg立即释放的氯化氢Trospium Chloride，严重肾功能不全（肌酐清除率低于30 mL /分钟）显着改变了患者的处置Trospium Chloride。在患者中，平均AUC （0-∞）和C max分别增加了4.2倍和1.8倍，并且出现了具有较长半衰期（〜33小时：18小时）的附加消除阶段与几乎与年龄匹配的肌酐清除率等于或高于80 mL / min的年龄相匹配的受试者相比。 Trospium Chloride在严重肾功能不全患者中的不同药代动力学行为需要调整给药频率[参见剂量和用法（2） ]。在肌酐清除率介于30至80 mL / min的患者中，尚未研究过Trospium的药代动力学。

肝功能不全：在一项针对轻度（Child-Pugh评分5至6）和中度（Child-Pugh评分7至8）肝功能不全的患者进行的临床药代动力学研究中，单次服用40毫克速释氯化Trospium Chloride，平均与健康受试者相比，C max分别增加12％和63％，平均AUC （0-∞）分别减少5％和15％。没有关于严重肝功能受损对氯化亚铜的暴露影响的信息。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

致癌作用：在最大耐受剂量下，分别在小鼠和大鼠中进行了Trospium Chloride致癌性研究，分别进行了78周和104周的研究。在每天以200 mg / kg / kg的剂量给药的小鼠或大鼠中，均未发现致癌作用的证据，这是最大推荐人类剂量（MRHD）40 mg时预期临床暴露水平的9倍。

诱变：在细菌（Ames试验）和哺乳动物细胞（L5178Y小鼠淋巴瘤和CHO细胞）体外试验中，或在大鼠微核试验中体内试验，氯化Trospium既不诱变，也不具有遗传毒性。

生育能力受损：在大鼠服用最高200 mg / kg /天的剂量（基于AUC，在MRHD的预期临床暴露量的16倍左右）中，没有观察到生育能力受损的迹象。

临床研究

在两项美国为期12周的安慰剂对照研究和一项为期9个月的开放标签延长试验中，评估了Trospium Chloride对膀胱过度活动症患者的尿频，尿急和急迫性尿失禁症状的治疗。

研究1是一项对523名患者进行的随机，双盲，安慰剂对照，平行组研究。共有262例患者接受每日两次两次服用Trospium Chloride片剂20 mg，261例患者接受了安慰剂。大多数患者为白种人（85％）和女性（74％），平均年龄为61岁（范围：21至90岁）。入院标准要求患者患有急躁或混合性尿失禁（主要是急躁），每周至少7次急迫性尿失禁发作，且每周排尿次数大于70。在无治疗基线期间，患者的病史和尿日记证实了诊断。表3以及图2和图3总结了安慰剂和Trospium Chloride治疗组尿频减少，急迫性尿失禁发作和尿空隙体积的减少。

图2 –尿频/ 24小时基线相比的平均变化，按访问量：研究1

图3 –急迫性尿失禁/每周基线的平均变化，按拜访：研究1

研究2在设计上几乎与研究1相同。总共329例患者接受每天两次两次两次服用20毫克的Trospium Chloride片剂，并且329例患者接受了安慰剂。大多数患者为白种人（88％）和女性（82％），平均年龄为61岁（范围：19至94岁）。入组标准与研究1相同。表4和图4和图5汇总了安慰剂和Trospium Chloride治疗组的尿频，急迫性尿失禁发作和尿空体积减少。

图4 –随访时尿频/ 24小时基线的平均变化：研究2

图5 –急迫性尿失禁/每周基线相对于基线的平均变化：研究2

供应/存储和处理方式

Trospium Chloride Tablets USP，20 mg，拟口服，为圆形，白色至灰白色的薄膜衣片。一侧印有黑色墨水，背面印有“ 530”，印有“ HP”字样。

可用：每瓶60片，NDC 0904-7059-52

存放在20 o到25 o C（68 o到77 o F）[请参阅USP控制的室温]。

使用防儿童进入的封口分配在USP所定义的密封，防光的容器中。保持容器密闭

病人咨询信息

“请参阅FDA批准的患者标签（患者信息）”

血管性水肿

应告知患者Trospium Chloride片剂中的有效成分Trospium Chloride可能会产生血管性水肿，从而导致威胁生命的气道阻塞。如果患者出现舌头水肿，喉咽水肿或呼吸困难，应建议患者立即停用氯化氢Trospium片剂并立即就医。

何时不使用

在治疗之前，患者应充分了解Trospium Chloride的风险和益处。尤其应告知患者，如果他们：

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有尿retention留

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胃retention留

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不受控制的窄角青光眼；

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对Trospium Chloride片剂的任何成分过敏。

行政

应指导患者有关Trospium Chloride片剂的推荐剂量和给药方法：

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每天两次用水服用一次Trospium Chloride片剂。

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空腹或饭前至少1小时服用Trospium Chloride片剂。

不良反应

应告知患者，Trospium Chloride片剂最常见的副作用是口干和便秘，其他较不常见的副作用包括排尿困难，视力模糊和虚脱。 Because anticholinergics, such as Trospium Chloride, may produce dizziness or blurred vision, patients should be advised to exercise caution in decisions to engage in potentially dangerous activities until the drug's effects have been determined. Patients should be informed that alcohol may enhance the drowsiness caused by anticholinergic agents.

+ SANCUTURA XR ® is a registered trademark by Allergan Inc. for Trospium Chloride Extended-Release Capsules, 60 mg.

++ Glucophage ® is a registered trade mark by Bristol Meyers Squibb for Metformin Hydrochloride Tablets.

制造用于：

Heritage Pharmaceuticals Inc.

东布伦瑞克，新泽西州08816

1.866.901.DRUG (3784)

发行人：

MAJOR® PHARMACEUTICALS

17177 N Laurel Park Dr., Suite 233

Livonia, MI 48152

Revised: 11/2017

Patient Information Leaflet

Trospium (TROSE-pee-um) Chloride Tablets, USP

Read the Patient Information that comes with Trospium Chloride tablets before you start taking it and each time you get a refill.可能有新的信息。 This leaflet does not take the place of talking with your doctor about your medical condition or your treatment.

What is Trospium Chloride tablets?

Trospium Chloride tablets are a prescription medicine used to treat adults with overactive bladder who have the following symptoms:

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a strong need to urinate right away;

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leaking or wetting accidents due to a strong need to urinate right away;

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a need to urinate often.

Who should not take Trospium Chloride tablets?

Do not take Trospium Chloride tablets if you:

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have trouble emptying your bladder;

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have delayed or slow emptying of your stomach;

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have an eye problem called "uncontrolled narrow-angle glaucoma";

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are allergic to trospium chloride tablets or any of its ingredients. See the end of this leaflet for a complete list of ingredients.

Trospium Chloride tablets has not been studied in children under the age of 18 years.

What should I tell my doctor before starting Trospium Chloride tablets?

Tell your doctor about all of your medical conditions including if you:

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have any stomach or intestinal problems or problems with constipation;

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have trouble emptying your bladder or have a weak urine stream;

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have an eye problem called narrow-angle glaucoma;

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have kidney problems;

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have liver problems;

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are pregnant or planning to become pregnant. It is not known if Trospium Chloride can harm your unborn baby.

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are breastfeeding. It is not known if Trospium Chloride passes into breast milk and if it can harm your baby. You should talk to your doctor about the best way to feed your baby if you are taking Trospium Chloride tablets.

Tell your doctor about all the medicines you take including prescription and nonprescription medicines, vitamins and herbal supplements. Trospium Chloride tablets and certain other medicines can interact and make some side effects worse. Trospium Chloride tablets can affect how other medicines are handled by the body.

Know all the medicines you take. Keep a list of them with you to show your doctor and pharmacist each time you get a new medicine.

How should I take Trospium Chloride tablets?

Take Trospium Chloride tablets exactly as prescribed.

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Take one Trospium Chloride tablet twice daily with water.

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Take Trospium Chloride tablets on an empty stomach or at least 1 hour before a meal.

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If you take too much trospium chloride, call your local Poison Control Center or go to an emergency room right away.

What are the possible side effects of Trospium Chloride tablets?

Trospium Chloride tablets may cause allergic reactions that may be serious.严重过敏反应的症状可能包括面部，嘴唇，喉咙或舌头肿胀。 If you experience these symptoms, you should stop taking Trospium Chloride tablets and get emergency medical help right away.

The most common side effects with Trospium Chloride tablets are:

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口干;

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便秘;

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头痛。

Trospium Chloride tablets may cause other less common side effects, including:

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trouble emptying the bladder;

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模糊的视野; and drowsiness. Do not drive or operate heavy machinery until you know how trospium chloride tablets affects you. Alcohol can worsen the drowsiness caused by drugs such as Trospium Chloride.

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heat prostration. Due to decreased sweating, heat prostration can occur when drugs such as trospium chloride are used in a hot environment.

告诉医生您是否有任何困扰您或不会消失的副作用。

These are not all possible side effects of Trospium Chloride. For more information, ask your doctor, healthcare professional or pharmacist.

How should I store Trospium Chloride tablets?

•

Keep Trospium Chloride tablet and all other medicines out of the reach of children.

•

Store Trospium Chloride tablet at room temperature, 68° to 77°F (20° to 25°C).

•

Safely dispose of Trospium Chloride tablets that are out of date or that you no longer need.

General information about Trospium Chloride tablets

Medicines are sometimes prescribed for conditions that are not mentioned in patient information leaflets. Do not use Trospium Chloride tablet for a condition for which it was not prescribed. Do not give Trospium Chloride tablet to other people, even if they have the same symptoms you have.可能会伤害他们。

This leaflet summarizes the most important information about Trospium Chloride tablets.如果您想了解更多信息，请咨询您的医生。 You can ask your doctor or pharmacist for information about Trospium Chloride tablets that is written for health professionals. You can also call Heritage at 1-866-901-DRUG (3784).

What are the ingredients in Trospium Chloride tablets?

Active Ingredient: Trospium Chloride.

Inactive Ingredients: black iron oxide, confectioners' sugar, croscarmellose sodium, hypromellose, lactose monohydrate, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, polyethylene glycol, povidone, propylene glycol, shellac, silicon dioxide, talc and titanium dioxide.

制造用于：

Heritage Pharmaceuticals Inc.

东布伦瑞克，新泽西州08816

1.866.901.DRUG (3784)

51U000000240US04

发行人：

MAJOR® PHARMACEUTICALS

17177 N Laurel Park Dr., Suite 233

Livonia, MI 48152

Revised: 11/2017

Package/Label Display Panel

Trospium Chloride Tablets, USP

20毫克

60片

综上所述

常见的托虫副作用包括：便秘和口干症。其他副作用包括：头痛，干眼症和鼻子干燥。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于斜方肌：口服胶囊缓释，口服片剂

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，trospium可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用托吡铵时，如果有以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 排尿次数减少
• 尿量减少
• 排尿困难或灼热
• 排尿困难（运球）
• 尿频
• 下背部或侧面疼痛
• 排尿疼痛

不常见

• 寒意
• 咳嗽
• 腹泻
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 关节痛
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 恶心
• 流鼻涕
• 发抖
• 咽喉痛
• 出汗
• 睡眠困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 视力改变
• 皮肤湿滑
• 时间，地点或人的困惑
• 深色尿液
• 吞咽困难
• 头晕
• 扩大的学生
• 晕倒
• 心跳快或慢
• 幻觉
• 麻疹
• 持有无法通过事实改变的错误信念
• 增强眼睛对光的敏感性
• 出汗增加，可能是发烧或感冒
• 瘙痒
• 肌肉痉挛或痉挛
• 肌肉僵硬
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮肤红色病变，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 严重的胸痛
• 严重头痛
• 气促
• 皮疹
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 脖子僵硬或酸痛
• 胸闷
• 异常兴奋，紧张或躁动
• 喘息

不需要立即就医的副作用

可能会出现Trospium的某些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 模糊的视野
• 排便困难（凳子）
• 口干
• 皮肤干燥
• 嗜睡或异常嗜睡

不常见

• 胃酸或酸
• ching
• 肿胀或饱满的感觉
• 眼睛干涩
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 胃灼热
• 消化不良
• 通过气体
• 胃部不适，不适或疼痛
• 鼻塞
• 小便麻烦
• 无法排便（凳子）
• 上胃痛

发病率未知

• 胸部或腹部有灼热感
• 口味改变
• 干喉
• 消化不良
• 味觉丧失
• 腹部或胃部肿胀
• 胃部压痛

对于医疗保健专业人员

适用于斜方肌：口服胶囊缓释，口服片剂

心血管的

罕见（0.1％至1％）：心动过速，胸痛

未报告频率：心律失常

售后报告：心Pal，室上性心动过速，胸痛，晕厥，高血压危象^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹痛，便秘加重，消化不良，肠胃气胀，恶心，消化不良，腹胀

罕见（0.1％至1％）：腹胀，呕吐，咽干，腹泻

上市后报告：胃炎^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

罕见（0.1％至1％）：味觉障碍

稀有（少于0.1％）：头晕^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：眼睛干涩

罕见（0.1％至1％）：视力模糊

罕见（少于0.1％）：视力障碍

上市后报告：视觉异常^[参考]

精神科

上市后报告：混乱，幻觉，嗜睡，del妄，激动^[参考]

其他

普通（1％至10％）：疲劳^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：皮肤干燥

稀有（0.01％至0.1％）：皮疹

非常罕见（少于0.01％）：血管性水肿

未报告的频率：瘙痒，史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS），中毒性表皮坏死溶解（TEN） ^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感^[参考]

肌肉骨骼

罕见（小于0.1％）：肌痛，关节痛

上市后报告：横纹肌溶解症^[参考]

肝的

未报告频率：血清转氨酶水平轻度至中度升高^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻咽炎，鼻干燥

未报告频率：呼吸困难^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人尿失禁的常用剂量

速释配方：
每天20毫克口服2次

缓释制剂：
每天一次口服60毫克

用途：用于膀胱过度活动症（OAB），具有急迫性尿失禁，尿急和尿频的症状

成年人尿频的常用剂量

速释配方：
每天20毫克口服2次

缓释制剂：
每天一次口服60毫克

用途：用于膀胱过度活动症（OAB），具有急迫性尿失禁，尿急和尿频的症状

老年尿失禁的常用剂量

速释配方：
75岁以上：
根据耐受性，每天口服20 mg

缓释制剂：
每天一次口服60毫克

用途：用于膀胱过度活动症（OAB），具有急迫性尿失禁，尿急和尿频的症状

尿频的常规老年剂量

速释配方：
75岁以上：
根据耐受性，每天口服20 mg

缓释制剂：
每天一次口服60毫克

用途：用于膀胱过度活动症（OAB），具有急迫性尿失禁，尿急和尿频的症状

肾脏剂量调整

速释配方：
-轻度至中度肾功能不全（CrCl 30低于90 mL / min）：不建议调整。
-严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：睡前每天口服20 mg

缓释制剂：
-轻度至中度肾功能不全（CrCl 30低于90 mL / min）：不建议调整。
-严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：不推荐。

肝剂量调整

速释配方：
-轻度至中度肝功能不全：不建议调整。
-严重肝功能不全：建议谨慎。

缓释制剂：
-轻度肝功能不全：不建议调整。
-中度至重度肝功能不全：建议谨慎。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏（例如血管性水肿，皮疹，过敏反应）
-尿retention留
-胃retention留
-不受控制的窄角青光眼

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物应在饭前1小时或空腹服用。
-该药物应与水一起服用。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）;允许在15C到30C（59F到86F）之间进行游览。
-避光。

患者建议：
-在知道该药如何影响您之前，请勿驱动或操作机械。