Trospium Chloride Capsules的适应症和用法

Trospium Chloride Extended Release Capsules是毒蕈碱拮抗剂，可用于治疗膀胱过度活动症（OAB），并伴有尿急，尿急和尿频。

剂量和给药

Trospium Chloride Extended Release Capsules的建议剂量是每天早上一次60毫克胶囊。餐后至少一小时，应将Trospium Chloride延长释放胶囊的水空腹服用。

不建议将Trospium Chloride延长释放胶囊用于严重肾功能不全（肌酐清除率低于30 mL / min）的患者[参见警告和注意事项（5.6），在特定人群中使用（8.6）和临床药理学（12.3） ]。

剂型和优势

Trospium Chloride延长释放胶囊为60毫克胶囊（白色不透明主体和橙色不透明盖子，印有“ 027”和“ G60”）。

禁忌症

Trospium Chloride延长释放胶囊在以下患者中禁用：
•尿retention留
•胃retention留
•不受控制的窄角青光眼
•对药物或其成分的超敏反应。据报道有血管性水肿，皮疹和过敏反应。

警告和注意事项

尿tention留的风险

由于尿retention留的风险，临床上有明显膀胱流出道梗阻的患者应谨慎使用氯化Trospium延长释放胶囊[见禁忌症（4）]。

血管性水肿

据报道氯化钾与面部，嘴唇，舌头和/或喉部血管性水肿。在一种情况下，在第一剂氯化钾后发生血管性水肿。与上呼吸道肿胀相关的血管性水肿可能危及生命。如果发生舌，下咽或喉部受累，应立即停用氯化钾，并应及时采取适当的治疗和/或措施以确保专利气道。

胃肠动力降低

胃肠道阻塞性疾病的患者由于胃留的风险，应谨慎服用Trospium Chloride延长释放胶囊[见禁忌症（4） ]。与其他抗毒蕈碱剂一样，氯化Trospium延长释放胶囊可能会降低肠胃蠕动，在溃疡性结肠炎，肠无力和重症肌无力等情况下应谨慎使用。

控制性窄角青光眼

在接受过窄角型青光眼治疗的患者中，仅在潜在益处大于风险的情况下才应使用氯化ros缓释胶囊，并且在这种情况下，应仔细监测[见禁忌症（4） ]。

中枢神经系统的影响

Trospium Chloride延长释放胶囊和Trospium Chloride立即释放胶囊与抗胆碱能中枢神经系统（CNS）的作用有关[见不良反应（6.2） ]。已经报道了中枢神经系统的多种抗胆碱作用，包括头晕，神志不清，幻觉和嗜睡。应该监测患者的抗胆碱能中枢神经系统作用的迹象，尤其是在开始治疗或增加剂量后。建议患者不要驾驶或操作重型机械，直到他们知道Trospium Chloride Extended Release Capsules如何影响他们。如果患者出现抗胆碱能中枢神经系统作用，应考虑减少剂量或停药。

严重肾功能不全的患者

不建议将Trospium Chloride延长释放胶囊用于严重肾功能不全（肌酐清除率低于30 mL / min）的患者[参见剂量和用法（2），在特定人群中使用（8.6）和临床药理学（12.3）。 ]。

酒精相互作用

服用Trospium Chloride Extended Release Capsule后2小时内不得饮用酒精。此外，应告知患者酒精可能会增强抗胆碱能药物引起的嗜睡感。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将药物在临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

下述数据反映了两项3期双盲，安慰剂对照试验（n = 1,165）中578名患者接受Trospium Chloride延长释放胶囊暴露12周的情况。这些研究包括年龄在21至90岁的膀胱过度活动症患者，其中86％为女性，85％为白种人。患者每天服用60毫克的Trospium Chloride延长释放胶囊。这些研究中的患者有资格继续使用60毫克氯化Trospium延长释放胶囊治疗长达一年。从这两个对照试验中，分别有769和238例患者接受了Trospium Chloride延长释放胶囊治疗至少24周和52周。

研究者认为，有157例（27.2％）氯化Trospium延长释放胶囊患者和98例（16.7％）安慰剂患者经历了一种或多种双盲治疗紧急不良事件（TEAE），至少与研究药物。最常见的TEAE是口干和便秘，据报道它们通常发生在治疗早期（通常在第一周内）。在两项三期研究中，便秘，口干和尿retention留分别导致每天60 mg的Trospium Chloride Extended Release Capsules每天60 mg的患者中有1％，0.7％和0.5％的患者停用。在安慰剂组中，没有因口干或尿retention留引起的停药，没有因便秘引起的停药。

服用Trospium Chloride Extended Release Capsules和服用安慰剂的患者中，严重不良事件的发生率相似。研究者未在两个治疗组中均判定有任何与治疗有关的严重不良事件可能与研究药物有关。

表1列出了研究者评估为可能与研究药物相关的试验中出现的治疗紧急不良事件，在至少1％的Trospium Chloride Extended Release Capsule患者中报告，并且在Trospium Chloride Extended Releases患者中更为常见胶囊组比安慰剂组好。
表1：研究者认为至少有1％的患者报告了治疗紧急不良事件的发生率，至少与治疗有关，并且Trospium Chloride Extended Release Capsules组的发生率高于安慰剂组

研究者认为，至少有可能与治疗有关的其他不良事件是：视力模糊，粪便坚硬，后背；与研究人员相比，少于1％的Trospium Chloride延长释放胶囊治疗的患者报告的其他不良事件比安慰剂更常见。疼痛，嗜睡，尿retention留和皮肤干燥。

表2列出了至少2％的Trospium Chloride Extended Release Capsule患者中报告的所有治疗突发性不良事件，且Trospium Chloride Extended Release Capsules组的发生率高于安慰剂组，而没有考虑研究者对药物的判断相关性。

表2：至少有2％的患者报告了治疗紧急不良事件的发生率，无论与治疗的关系如何，并且Trospium Chloride Extended Release Capsules胶囊组的发生率均高于安慰剂组

与安慰剂相比，在报道的少于2％的Trospium延长释放胶囊治疗的患者中发生的其他不良事件和Trospium延长释放胶囊的发生率是安慰剂的两倍，而与报道的治疗关系无关，包括心动过速，干眼，腹痛，消化不良，腹胀，便秘加重，鼻干燥和皮疹。

在开放标签治疗阶段，在769例至少暴露6个月的Trospium Chloride Extended Release Caps暴露的患者中，最常见的TEAE是：便秘和口干。还报告了几例患者的尿路感染和皮疹，其中包括每位研究者认为可能与治疗有关的一位。据报道，在开放标签治疗阶段有数种严重的不良事件，包括一例尿路感染，两例尿retention留事件和一例便秘加重。

上市后经验

在批准使用氯化钾后，发现了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

胃肠道–胃炎；心血管–心pit，室上性心动过速，胸痛，晕厥，“高血压危象”；免疫学-史蒂文斯-约翰逊综合征，过敏反应，血管性水肿；神经系统–头晕，神志不清，视力异常，幻觉，嗜睡和del妄；肌肉骨骼–横纹肌溶解；一般-皮疹。

药物相互作用

Trospium通过酯水解代谢，并通过肾小管分泌物和肾小球滤过作用被肾脏排泄。根据体外数据，预计使用Trospium Chloride Extended Release Capsules不会产生临床相关的代谢药物相互作用。但是，某些由肾脏主动分泌的药物可能会竞争竞争性肾小管分泌物，从而与Trospium Chloride Extended Release Capsules相互作用。

Trospium Chloride Extended Release Capsules与其他产生口干，便秘和其他抗胆碱能作用的抗毒蕈碱剂同时使用可能会增加这种作用的频率和/或严重性。由于抗胆碱能作用对胃肠蠕动的影响，氯化Trospium延长释放胶囊可能会改变某些同时给药的药物的吸收。

地高辛

每天两次两次使用20mg氯化钾和地高辛不影响任何一种药物的药代动力学[见临床药理学（12.3） ]。

抗酸剂

尽管在有和没有抗酸剂的情况下，含氢氧化铝和碳酸镁的抗酸剂的全身暴露量是可比的，但在一项药物相互作用研究中，有11个人中有5个人在存在抗酸剂的情况下显示了增加或减少了抗酸剂暴露。这些发现的临床相关性未知[见临床药理学（12.3）]。

二甲双胍

每天两次两次共同服用500毫克二甲双胍速释片，对于平均AUC （0-24）和平均C max而言，减少的稳态稳态全身暴露量约为29％。 trospium暴露减少对Trospium Chloride Extended Release Capsules功效的影响尚不清楚。在禁食情况下，每天一次或不一次服用60 mg氯化三氯叔磷延长释放胶囊时，二甲双胍的稳态药代动力学相当。未知高剂量二甲双胍对肌钙蛋白PK的作用[参见临床药理学（12.3） ]。

在特定人群中的使用

怀孕

致畸作用

妊娠C类：孕妇中没有适当的和良好控制的Trospium Chloride延长释放胶囊的研究。仅在对患者的潜在益处大于对患者和胎儿的风险的情况下，才应在怀孕期间使用Trospium Chloride延长释放胶囊。鼓励在Trospium Chloride延长释放胶囊治疗期间怀孕的妇女联系其医生。

在大鼠或兔子中，最高剂量为200 mg / kg / day时，氯化四氯化钾没有致畸统计学意义。这对应于全身暴露量分别达到最大推荐人类剂量（MRHD）60毫克时的临床暴露量（分别基于AUC）约16倍和32倍。但是，在兔子中，三个治疗剂量组（分别是MRHD的1倍，1倍和32倍）中的一只胎儿表现出多种畸形，包括脐疝和骨骼畸形。观察到的母体和胎儿毒性的无影响水平大约等于MRHD的临床暴露水平（在大鼠和兔子中为20 mg / kg /天）。在产前和产后暴露于200 mg / kg / day的雌性大鼠的后代中未观察到发育毒性。

人工与分娩

氯化Trospium延长释放胶囊对人工和分娩的作用尚不清楚。

护理母亲

氯化钾（口服2 mg / kg，静脉内50 mcg / kg）在一定程度上（少于1％）排泄到哺乳期大鼠的乳汁中（主要是母体化合物）。尚不知道这种药物是否会排泄到人乳中。由于许多药物是从人乳中排泄的，因此仅在潜在益处证明潜在风险合理的情况下，才应在哺乳期使用Trospium Chloride延长释放胶囊。

儿科用

尚未确定小儿患者使用Trospium Chloride延长释放胶囊的安全性和有效性。

老人用

在Trospium Chloride延长释放胶囊3期临床研究的1,165位患者中，有37％（n = 428）为65岁及以上，而12％（n = 143）为75岁及以上。

在65岁及以上的受试者与较年轻的受试者之间未观察到总体效果差异。与年轻的受试者相比，在65岁及以上的Trospium Chloride延长释放胶囊受试者中，以下不良反应的发生率更高：口干，便秘，腹痛，消化不良，尿路感染和尿retention留。在75岁及以上的受试者中，有3人报告跌倒，其中1人与事件的关系无法排除。

肾功能不全

严重肾功能不全（肌酐清除率低于30 mL /分钟）可能会显着改变Trospium Chloride Extended Release Capsule的处置。在一项即时释放的氯化钾治疗中，严重肾功能不全患者的平均AUC （0-∞）和C max分别升高了4.2倍和1.8倍。不建议在严重肾功能不全的患者中使用Trospium Chloride延长释放胶囊[见警告和注意事项（5.4）和临床药理学（12.3） ]。尚未在肌酐清除率介于30至80 mL / min的患者中研究氯化钾的药代动力学。

已知Trospium基本上被肾脏排泄，肾功能受损的患者发生不良反应的风险可能更大。

肝功能不全

没有关于严重的肝功能损害对暴露于Trospium Chloride延长释放胶囊的影响的信息。在对轻度和中度肝功能不全患者的一项研究中，给予40 mg速释氯化托普氯铵，平均C max分别增加12％和63％，平均AUC （0-∞）减少5％和15％，分别与健康受试者进行比较。这些发现的临床意义尚不清楚。但是，当对中度至重度肝功能不全的患者服用Trospium Chloride延长释放胶囊时，应谨慎行事。

过量

过量使用抗毒蕈碱剂，包括Trospium Chloride延长释放胶囊，可能导致严重的抗毒蕈碱作用。应根据症状提供支持治疗。如果发生过量，建议监测心电图。

Trospium Chloride胶囊说明

氯化Trospium缓释胶囊是氯化trospium的缓释制剂，氯化trospium是一种季铵化合物，化学名称为Spiro [8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8,1'-吡咯烷鎓]，3-[（（羟基二苯基乙酰基）氧基]-，氯化物（1α，3β，5α）。氯化钾的经验式为C 25 H 30 ClNO 3 ，分子量为428。氯化钾的结构式如下所示：

氯化钾是一种精细的无色至微黄色结晶固体。该化合物在水中的溶解度约为1 g / 2 mL。

Trospium Chloride延长释放胶囊含有60 mg氯化Trospium（毒蕈碱拮抗剂），可以口服。每个胶囊还包含以下非活性成分：玉米淀粉，乙基纤维素，FD＆C蓝色＃1，FD＆C红色＃40，FD＆C黄色＃6，明胶，羟丙甲纤维素，甲基丙烯酸共聚物，聚乙二醇，聚山梨酯80，月桂基硫酸钠，蔗糖，滑石粉，二氧化钛，三醋精和柠檬酸三乙酯。另外，胶囊印刷油墨还包含氢氧化铵，黑色氧化铁，丙二醇和紫胶釉。

氯化Trospium胶囊-临床药理学

作用机理

氯化钙是一种解痉，抗毒蕈碱剂。

氯化钙拮抗乙酰胆碱对胆碱能神经支配器官（包括膀胱）中毒蕈碱受体的影响。它的副交感神经作用减少了膀胱平滑肌的张力。

体外受体结合研究表明，氯化钾对毒蕈碱的选择性高于烟碱样受体，并且对M 2和M 3毒蕈碱受体亚型的亲和力相似。 M 2和M 3受体存在于膀胱中，可能在膀胱过度活动症的发病机理中起作用。

药效学

安慰剂对照研究评估了以特发性逼尿肌收缩为特征的患者对氯化钾速释制剂对尿动力学变量的影响。结果表明，氯化钙增加首次膀胱逼尿肌收缩时最大膀胱容量和容量。


电生理学

在单盲，随机，安慰剂和活性药物（莫西沙星每天400 mg）控制的5天中评估每天20 mg每日两次和高达100 mg每日两次两次的氯化亚硫酸钾速释制剂对QT间隔的影响。在170名年龄在18至45岁之间的男性和女性健康志愿者中进行了平行试验。在稳定状态下的24小时内测量QT间隔。在稳态测量期间，氯化钙与个人校正（QTcI）或Fridericia校正（QTcF）QT间隔的增加无关，而莫西沙星与QTcF的增加6.4毫秒相关。

在这项研究中，治疗五天后，接受氯化钾治疗的患者比接受莫西沙星或安慰剂治疗的患者更经常观察到无症状的，非特异性的T波倒置。在本研究中，T波反演的临床意义尚不清楚。在常规的安全性监测中，在2项安慰剂对照临床试验的591例患者中，每天进行两次过两次即时释放的氯化钾治疗，在活动过度的膀胱患者中未观察到该发现，在2例578例安慰剂对照的临床试验中未观察到用Trospium Chloride延长释放胶囊治疗。

同样在这项研究中，氯化钾速释制剂与心率增加有关，后者与血浆浓度的增加有关，与安慰剂相比，在20毫克剂量和9毫克/分钟的情况下，平均心律升高为每分钟9次。对于100毫克剂量，每分钟18次。在两项三期氯化三氯化锡延长释放胶囊试验中，两项研究均显示，与安慰剂相比，心率的平均升高约为每分钟3次。

药代动力学

吸收： 20毫克速释剂量的平均绝对生物利用度为9.6％（范围为4至16.1％）。服用60毫克Trospium Chloride延长释放胶囊后，给药后5小时出现2 ng / mL的峰值血浆浓度（C max ）。相比之下，在单次20 mg剂量的氯化钾速释制剂中，C max为2.7 ng / mL。

食物的影响：在高脂肪含量（50％）的餐食后立即给予氯化Trospium延长释放胶囊，对于AUC （0-Tlast）和C max而言，口服氯化钙的生物利用度降低了35％，而口服Cava降低了60％。在有食物的情况下，其他药物动力学参数，例如T max和t 1/2不变。

表3给出了单剂量60 mg氯化Trospium延长释放胶囊的平均（±标准差）药代动力学参数摘要。

表3：健康志愿者中单剂量60 mg口服Trospium Chloride缓释胶囊的平均（±SD）药代动力学参数估计值

Trospium Chloride Extended Release Capsules的平均样品浓度-时间（+标准偏差）曲线如图1所示。
图1：健康志愿者中单剂量60 mg口服的Trospium Chloride缓释胶囊的平均（+ SD）浓度-时间曲线

高脂肪餐（50％）后立即给予氯化Trospium延长释放胶囊，对于AUC （0-Tlast）而言，氯化Trospium的口服生物利用度降低了35％，对于C max降低了60％。在有食物的情况下，其他药物动力学参数，例如T max和t 1/2不变。与抗酸剂共同给药对Trospium Chloride Extended Release Capsules的口服生物利用度影响不一致。

分布：当将一定浓度范围的氯化钾（0.5至50 mcg / L）与人血清体外孵育时，取决于所使用的评估方法，蛋白质结合的范围为50％至85％。

血浆中3 H-氯化钾与全血的比例为1.6：1。该比例表明3 H-氯化钾的大部分分布在血浆中。

氯化钾分布广泛，表观分布体积> 600L。

代谢：尚未有人明确人类中trospium的代谢途径。口服后吸收的剂量中，代谢物约占排泄剂量的40％。假定营养菌的主要代谢途径是酯水解，随后与苄酸缀合，与葡萄糖醛酸形成氮杂螺阿糖醇。 CYP P450并不能显着地消除。来自人类肝脏微粒体体外研究的数据，研究了托虫对7种CYP P450同工酶底物（CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4）的抑制作用，表明在临床相关浓度下没有抑制作用。

排泄：口服给予Trospium Chloride延长释放胶囊后，trospium的血浆半衰期约为35小时。口服给予14 C标记的氯化亚氯铵的速释制剂后，大部分剂量（85.2％）从粪便中回收，而少量（5.8％）从尿液中回收。在排泄到尿液中的放射性中，有60％的钙保留不变。

trospium的平均肾脏清除率（29.07 L /小时）比平均肾小球滤过率高4倍，表明活动性肾小管分泌是主要的清除途径。可能存在与其他也通过肾脏消除的化合物竞争消除的竞争[参见药物相互作用（7） ]。

药物相互作用

地高辛：在40位男女受试者的交叉研究中，稳定状态下每天两次使用20 mg氯化三氯叔磷立即释放并在稳定状态下每天单次使用0.5 mg地高辛不会影响任何一种药物的药代动力学。

抗酸剂：进行了一项药物相互作用研究，以评估含氢氧化铝和碳酸镁的抗酸剂对Trospium Chloride延长释放胶囊（n = 11）药代动力学的影响。虽然在有或没有抗酸药的情况下，平均的全身暴露量与相当，但有5个人在有抗酸剂的情况下表现出增加或减少的肌酸暴露量。

二甲双胍：进行了一项药物相互作用研究，其中在稳态条件下在44位健康受试者中，每天两次服用Trospium Chloride延长释放胶囊60 mg与Glucophage®（盐酸二甲双胍）500 mg每天两次。的500毫克二甲双胍立即释放片剂共同给药，每天两次通过约29％降低的曲司稳态全身暴露于平均AUC 0-24和34％为平均C最大值trospium暴露减少对Trospium Chloride延长释放胶囊功效的影响尚不清楚。在禁食情况下，每天一次或不一次服用60 mg氯化三氯叔磷延长释放胶囊时，二甲双胍的稳态药代动力学相当。未知高剂量二甲双胍对肌钙蛋白的作用。

特定人群

年龄：在Trospium Chloride Extended Release Capsules的3期临床试验中，在年龄较大（大于或等于65岁）和较年轻（小于65岁）的OAB患者中，观察到的血浆trospium浓度相似。

儿科：未评估儿科患者中Trospium Chloride延长释放胶囊的药代动力学。

种族：尚未研究由于种族引起的药代动力学差异。

性别：尚未正式评估Trospium Chloride延长释放胶囊的药代动力学性别差异。健康受试者的数据表明，与女性相比，男性的接触率更低。

肝功能不全：尚无有关严重肝功能不佳对Trospium Chloride Extended Release Caps的影响的信息。在一项对轻度（Child-Pugh评分5至6）和中度（Child-Pugh评分7至8）肝功能不全的患者的研究中，给予40 mg速释氯化钾，平均C max增加12％和63％与健康受试者相比，平均AUC （0-∞）分别降低了5％和15％。

肾功能不全：尚未评估重症肾功能不全患者中Trospium Chloride延长释放胶囊的药代动力学。在一项氯化钾速释制剂的研究中，严重肾功能不全（肌酐清除率低于30 mL）患者的平均AUC （0-∞）和C max分别升高了4.2倍和1.8倍/分钟），并显示出具有较长半衰期（〜33小时vs. 18小时）的附加消除阶段。严重肾功能不全的患者不建议使用Trospium Chloride延长释放胶囊[见剂量和给药方法（2）]。尚未在肌酐清除率介于30至80 mL / min的人群中研究氯化钾的药代动力学。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

致癌作用：在最大耐受剂量下，分别在小鼠和大鼠中进行了氯化钾致癌性研究，分别进行了78周和104周的研究。在每天最高200 mg / kg / day（分别为AUC的大约1倍和16倍）的小鼠或大鼠中均未发现致癌作用的证据，在最大推荐人剂量（MRHD）下预期的临床暴露水平60毫克

诱变：在体外在细菌（Ames试验）和哺乳动物细胞（L5178Y小鼠淋巴瘤和CHO细胞）中进行测试，或在小鼠微核试验中进行体内测试，氯化四氯化钾既不具有致突变性，也没有遗传毒性。

生育能力的损害：在大鼠服用最高200 mg / kg /天的剂量（基于AUC的MRHD的预期临床暴露量的16倍左右）中，没有观察到生育能力受损的证据。

临床研究

在两个为期12周的随机，双盲，安慰剂对照研究中，评估了Trospium Chloride延长释放胶囊对膀胱过度活动症患者的尿频，尿急和急迫性尿失禁症状的治疗效果。对于这两项研究，入选标准均要求存在急迫性尿失禁（主要是急迫性），每天至少失禁发作一次，每天至少10次或以上排尿（无效）（通过3天的泌尿日记进行评估）。病史和基线尿日记的数据证实了诊断。大约88％的患者完成了为期12周的研究。平均年龄为60岁，大多数患者为女性（84％）和白种人（86％）。

试验中的共同主要终点是从基线到第12周的排尿次数/ 24小时的平均变化（尿频减少）和从基线到第12周的尿失禁发作/ 24小时的平均变化。次要终点包括每个空隙的体积从基线到第12周的平均变化。

研究1包括592例Trospium Chloride Extended Release Capsules 60 mg和安慰剂组的患者。如表4和图2和图3所示，与从第1周开始并一直维持的安慰剂相比，氯化Trospium延长释放胶囊具有统计学上显着（p <0.01）的减少尿频和失禁发作的作用，并且排尿量增加到第4周和第12周为止。

表4：研究1中尿频，基线尿失禁发作和虚无量相对于基线的平均（SE）变化

按意向性治疗人群的ANOVA等级评估的治疗差异，结转了上次观察（ITT：LOCF）数据集

图2：按访视/研究得出的尿频/ 24小时基线值的平均变化：研究1

图3：按访问量计算的失禁事件/每周基线相对于基线的平均变化：研究1

研究2包括543例Trospium Chloride延长释放胶囊和安慰剂组中的543名患者，设计与研究1相同。如表5和图4和5所示，在统计学上证明了Trospium Chloride延长释放胶囊具有统计学意义（p < 0.01）与第4周和第12周的安慰剂相比，尿频和尿失禁发作的减少程度更大，并且排尿量增加。但是，在第1周，仅尿失禁发作和排尿量有统计学意义的减少。
表5：研究2中尿频，基线尿失禁发作和虚无量的基线平均（SE）变化

按意向性治疗人群的ANOVA等级评估的治疗差异，结转了上次观察（ITT：LOCF）数据集

图4：研究中尿频/ 24小时基线相对变化：研究2

综上所述

常见的托虫副作用包括：便秘和口干症。其他副作用包括：头痛，干眼症和鼻子干燥。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于斜方肌：口服胶囊缓释，口服片剂

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，trospium可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用托吡铵时，如果有以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 排尿次数减少
• 尿量减少
• 排尿困难或灼热
• 排尿困难（运球）
• 尿频
• 下背部或侧面疼痛
• 排尿疼痛

不常见

• 寒意
• 咳嗽
• 腹泻
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 关节痛
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 恶心
• 流鼻涕
• 发抖
• 咽喉痛
• 出汗
• 睡眠困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 视力改变
• 皮肤湿滑
• 时间，地点或人的困惑
• 深色尿液
• 吞咽困难
• 头晕
• 扩大的学生
• 晕倒
• 心跳快或慢
• 幻觉
• 麻疹
• 持有无法通过事实改变的错误信念
• 增强眼睛对光的敏感性
• 出汗增加，可能是发烧或感冒
• 瘙痒
• 肌肉痉挛或痉挛
• 肌肉僵硬
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮肤红色病变，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 严重的胸痛
• 严重头痛
• 气促
• 皮疹
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 脖子僵硬或酸痛
• 胸闷
• 异常兴奋，紧张或躁动
• 喘息

不需要立即就医的副作用

可能会出现Trospium的某些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 模糊的视野
• 排便困难（凳子）
• 口干
• 皮肤干燥
• 嗜睡或异常嗜睡

不常见

• 胃酸或酸
• ching
• 肿胀或饱满的感觉
• 眼睛干涩
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 胃灼热
• 消化不良
• 通过气体
• 胃部不适，不适或疼痛
• 鼻塞
• 小便麻烦
• 无法排便（凳子）
• 上胃痛

发病率未知

• 胸部或腹部有灼热感
• 口味改变
• 干喉
• 消化不良
• 味觉丧失
• 腹部或胃部肿胀
• 胃部压痛

对于医疗保健专业人员

适用于斜方肌：口服胶囊缓释，口服片剂

心血管的

罕见（0.1％至1％）：心动过速，胸痛

未报告频率：心律失常

售后报告：心Pal，室上性心动过速，胸痛，晕厥，高血压危象^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹痛，便秘加重，消化不良，肠胃气胀，恶心，消化不良，腹胀

罕见（0.1％至1％）：腹胀，呕吐，咽干，腹泻

上市后报告：胃炎^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

罕见（0.1％至1％）：味觉障碍

稀有（少于0.1％）：头晕^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：眼睛干涩

罕见（0.1％至1％）：视力模糊

罕见（少于0.1％）：视力障碍

上市后报告：视觉异常^[参考]

精神科

上市后报告：混乱，幻觉，嗜睡，del妄，激动^[参考]

其他

普通（1％至10％）：疲劳^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：皮肤干燥

稀有（0.01％至0.1％）：皮疹

非常罕见（少于0.01％）：血管性水肿

未报告的频率：瘙痒，史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS），中毒性表皮坏死溶解（TEN） ^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感^[参考]

肌肉骨骼

罕见（小于0.1％）：肌痛，关节痛

上市后报告：横纹肌溶解症^[参考]

肝的

未报告频率：血清转氨酶水平轻度至中度升高^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻咽炎，鼻干燥

未报告频率：呼吸困难^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人尿失禁的常用剂量

速释配方：
每天20毫克口服2次

缓释制剂：
每天一次口服60毫克

用途：用于膀胱过度活动症（OAB），具有急迫性尿失禁，尿急和尿频的症状

成年人尿频的常用剂量

速释配方：
每天20毫克口服2次

缓释制剂：
每天一次口服60毫克

用途：用于膀胱过度活动症（OAB），具有急迫性尿失禁，尿急和尿频的症状

老年尿失禁的常用剂量

速释配方：
75岁以上：
根据耐受性，每天口服20 mg

缓释制剂：
每天一次口服60毫克

用途：用于膀胱过度活动症（OAB），具有急迫性尿失禁，尿急和尿频的症状

尿频的常规老年剂量

速释配方：
75岁以上：
根据耐受性，每天口服20 mg

缓释制剂：
每天一次口服60毫克

用途：用于膀胱过度活动症（OAB），具有急迫性尿失禁，尿急和尿频的症状

肾脏剂量调整

速释配方：
-轻度至中度肾功能不全（CrCl 30低于90 mL / min）：不建议调整。
-严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：睡前每天口服20 mg

缓释制剂：
-轻度至中度肾功能不全（CrCl 30低于90 mL / min）：不建议调整。
-严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：不推荐。

肝剂量调整

速释配方：
-轻度至中度肝功能不全：不建议调整。
-严重肝功能不全：建议谨慎。

缓释制剂：
-轻度肝功能不全：不建议调整。
-中度至重度肝功能不全：建议谨慎。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏（例如血管性水肿，皮疹，过敏反应）
-尿retention留
-胃retention留
-不受控制的窄角青光眼

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物应在饭前1小时或空腹服用。
-该药物应与水一起服用。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）;允许在15C到30C（59F到86F）之间进行游览。
-避光。

患者建议：
-在知道该药如何影响您之前，请勿驱动或操作机械。