瓦西丁

Vasocidin®

磺胺二甲酸钠和磷酸泼尼松龙磷酸钠

USP眼科解决方案

描述

Vasocidin是一种无菌的局部眼用溶液，结合了抗感染药和肾上腺皮质类固醇，其成分如下：

磺乙酰胺钠100 mg / mL

（抑菌抗菌）

泼尼松龙磷酸钠2.5mg / mL

（相当于磷酸泼尼松龙2.3 mg / mL）

（肾上腺皮质类固醇/抗炎药）

在含有乙二胺四乙酸二钠，泊洛沙姆407，硼酸，纯净水的溶液中，以硫柳汞0.1 mg / mL保存。加入盐酸和/或氢氧化钠以调节pH。

磺乙酰胺钠的化学名称为乙酰胺，N-[（4-氨基苯基）磺酰基]-，一钠盐，一水合物。

泼尼松龙磷酸钠的化学名称为11ß，17，21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione，21-（磷酸二钠）。

它们具有以下化学结构：

临床药理学

皮质类固醇可抑制对多种药物的炎症反应，并且可能会延迟或延缓愈合。由于皮质类固醇可能会抑制人体抵抗感染的防御机制，因此当在特定情况下这种抑制作用在临床上具有重要意义时，可以使用伴随使用的抗菌药物。

当决定同时使用皮质类固醇和抗微生物药时，将此类药物联合使用具有更大的患者依从性和便利性，并确保同时使用两种药物的适当剂量，并确保成分的相容性当两种药物的配方相同时，尤其是正确剂量的药物已交付并保留时。

皮质类固醇的相对效力取决于分子结构，浓度和从载体释放。

微生物学

磺乙酰胺钠通过限制与对氨基苯甲酸竞争生长所需的叶酸的合成，从而对敏感细菌发挥抑菌作用。

一些细菌菌株可能对磺乙酰胺有抗性，或者在体内可能会出现抗性菌株。

Vasocidin眼用溶液中的抗感染成分被包括在内，以提供对易受其感染的特定生物的作用。磺胺乙酰胺钠在体外对下列微生物的敏感菌株具有活性：大肠杆菌，金黄色葡萄球菌，链球菌（ viridans组），嗜血杆菌 流感杆菌，克雷伯菌/肠杆菌种。该产品没有针对以下疾病提供足够的覆盖率： 种，假单胞菌种，沙雷氏菌 马切尔森。请参阅下面的指示和使用部分。

适应症和用途

Vasocidin适用于皮质类固醇反应性炎症性眼部疾病，需要使用皮质类固醇，并且存在浅表细菌性眼部感染或存在细菌性眼部感染的风险。

眼皮质类固醇适用于睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的炎性疾病，在某些感染性结膜炎中使用皮质类固醇的固有风险被认为可减轻水肿和炎症。它们还存在于慢性前葡萄膜炎和化学，放射线，热灼伤或异物渗透引起的角膜损伤中。

在浅表眼感染的风险较高或预期眼睛中会存在潜在危险细菌的情况下，应指示使用具有抗感染成分的联合药物。

该产品中的特定抗感染药物是对以下常见的细菌病原体眼活性：大肠杆菌，金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，链球菌（草绿色链球菌组），嗜血杆菌属 流感，克雷伯氏菌 种类和肠杆菌 种类。

该产品没有针对以下疾病提供足够的覆盖： 种类， 沙雷氏菌 马切尔森。

很大比例的葡萄球菌分离株对磺胺药完全耐药。

禁忌症

Vasocidin眼药水在大多数角膜和结膜病毒疾病（包括上皮单纯性疱疹性角膜炎（树突性角膜炎），牛痘和水痘）以及眼的分枝杆菌感染和眼部真菌病中均禁用。 Vasocidin也禁止用于对本制剂中任何成分，其他磺酰胺或其他皮质类固醇过敏的人。 （对抗菌成分的超敏反应发生率高于其他成分）。

警告

不用于注入眼睛。长期使用皮质类固醇可能导致高眼压/青光眼，并损害视神经，视力和视野缺损，以及后囊内白内障形成。

急性前葡萄膜炎可发生于易感人群，主要是黑人。

长时间使用Vasocidin可能会抑制宿主反应，从而增加继发性眼部感染的危险。在那些引起角膜或巩膜变薄的疾病中，已知使用局部皮质类固醇会发生穿孔。在急性脓性眼病中，皮质类固醇可能掩盖感染或增强现有感染。

如果使用本产品10天或更长时间，即使在儿科患者和不合作的患者中可能比较困难，也应常规监测眼压。青光眼存在时应谨慎使用皮质类固醇。眼内压应经常检查。

白内障手术后使用皮质类固醇可能会延迟愈合并增加滤过泡的发生率。

眼皮质类固醇激素的使用可能会延长病程，并可能加剧许多眼部病毒感染（包括单纯疱疹）的严重程度。使用皮质类固醇药物治疗单纯疱疹需要非常谨慎。

很大比例的葡萄球菌分离物完全对磺酰胺具有抗性。

局部皮质类固醇激素对芥子气性角膜炎和赛格伦角膜结膜炎无效。

由于对磺酰胺的严重反应（包括史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血和其他血液异常），虽然已经发生了死亡，但很少发生。再次服用磺酰胺时，可能会出现过敏反应，而与服用途径无关。如果出现过敏反应或其他严重反应的迹象，请停止使用该制剂。皮质类固醇之间的交叉敏感性已得到证明（见不良反应）。

请勿对硫柳汞或任何其他含汞成分敏感/过敏的患者使用本产品。

预防措施

一般

医师仅应在借助放大镜（例如裂隙灯生物显微镜检查和适当的情况下荧光素染色）对患者进行检查之后，才对超过20 mL的Vasocidin Ophthalmic Solution的药物处方进行初始处方和续签。如果两天后症状和体征仍未改善，则患者应返回办公室进行进一步评估。

长期服用皮质类固醇激素后，应考虑角膜真菌感染的可能性。适当时应采取真菌培养。

化脓性分泌物中存在的对氨基苯甲酸与磺酰胺竞争，并可能降低其有效性。

长时间站立以及暴露于热和光照下，磺酰胺溶液会变暗。如果溶液变黑，请勿使用。泛黄不影响活性。

给患者的信息

如果炎症或疼痛持续时间超过48小时或加重，则应建议患者停止使用药物并咨询医生。

包装时该产品是无菌的。为防止污染，应注意避免滴管的尖端碰到眼睑或其他任何表面。超过一个人使用此分配器可能会传播感染。不使用时，请保持瓶子密闭。避光。长时间站立以及暴露于热和光照下，磺酰胺溶液会变暗。如果溶液变黑，请勿使用。泛黄不影响活性。放在儿童接触不到的地方。

实验室测试

尽管建议用Vasocidin眼药水治疗，但如果症状和症状持续或复发，可能会进行眼睑培养和测试以确定生物体对磺酰胺的敏感性。

药物相互作用

Vasocidin眼药水与银制剂不相容。与对氨基苯甲酸有关的局部麻醉药可能会拮抗磺酰胺类药物的作用。

致癌，诱变和生育能力受损

据报道，泼尼松龙不致癌。泼尼松龙或磺胺乙酰胺尚未进行动物致癌性的长期研究。

一位作家检测染色体不分离在酵母酿酒 磺酰胺钠应用后的啤酒酿造。该发现对人眼中磺乙酰胺钠在眼科局部使用的意义尚不清楚。

泼尼松龙的致突变研究为阴性。尚未使用磺乙酰胺进行生殖和生育能力的研究。对狗进行的长期慢性毒性研究表明，高剂量泼尼松龙的口服可预防发情。在雄性和雌性大鼠中口服另一种糖皮质类固醇激素后，其生育力下降。

怀孕

致畸作用。怀孕类别C。泼尼松龙在兔子，仓鼠和小鼠中被证明具有致畸性。在小鼠中，泼尼松龙的剂量是人眼剂量的1至10倍，已显示出致畸作用。在妊娠的第10至13天，每天对怀孕小鼠的两只眼进行地塞米松，氢化可的松和泼尼松龙的眼用药。在处理过的小鼠的胎儿中观察到c裂的发生率显着增加。尚无足够，对照良好的研究对孕妇服用皮质类固醇激素。

在妊娠中期，全身性给予磺胺可能会使婴儿体内的核仁沉淀。尚不知道给孕妇服用磺胺乙酰胺钠是否会引起胎儿伤害，或者它是否会影响生殖能力。

Vasocidin眼药水仅在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下才应在怀孕期间使用。

护理母亲

尚不知道局部使用皮质类固醇激素能否导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。全身施用的皮质类固醇激素会出现在人乳中，并可能抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。系统性给予的磺酰胺能够在哺乳期妇女的婴儿中产生角核。由于使用Vasocidin进行护理的婴儿可能会出现严重的不良反应，因此应决定是否停止护理或停止用药。

儿科用

尚未确定六岁以下儿童患者的安全性和有效性。

不良反应

皮质类固醇/抗感染组合药物发生了不良反应，可归因于皮质类固醇成分，抗感染成分或组合。由于尚无治疗患者的分母，因此无法提供确切的发病率数字。

由于抗感染成分的存在而最常发生的反应是过敏性致敏。由于对磺酰胺的严重反应（包括史蒂文斯－约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血和其他血液异常），已经发生了死亡，尽管很少。

磺乙酰胺钠可能会引起局部刺激。

皮质类固醇成分以频率递减的顺序发生的反应是：眼内压（IOP）升高，并可能发展为青光眼，罕见的视神经损伤。后囊后白内障形成;并延迟伤口愈合。

尽管全身性作用极为罕见，但使用局部皮质类固醇激素后很少发生全身性高皮质激素血症。

含有皮质类固醇的制剂还可能引起急性前葡萄膜炎或球体穿孔。在局部使用皮质类固醇激素后，偶尔会出现瞳孔散大，适应能力下降和上睑下垂。

继发感染

使用含有皮质类固醇和抗菌素的组合后，发生继发感染。长期应用皮质类固醇激素特别容易同时发生角膜的真菌和病毒感染。在使用皮质类固醇治疗的任何持续性角膜溃疡中，必须考虑真菌入侵的可能性。

抑制宿主反应后，还会发生继发性细菌性眼部感染。

剂量和给药

每隔四个小时将2滴Vasocidin眼药水局部滴入眼睛。

最初应规定不超过20 mL。如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者（请参阅注意事项）。

应注意不要过早中断治疗。在慢性病中，应通过逐渐减少应用频率来退出治疗。

供应方式

Vasocidin眼用溶液：5 mL NDC 58768-887-05和10 mL NDC 58768-887-10滴管式塑料挤压瓶。

仅可在未打开的原始容器中分配。存放在15°至30°C（59°至86°F）的受控室温下。避免冻结。避光保护。

长时间站立以及暴露于热和光照下，磺酰胺溶液会变暗。如果溶液变黑，请勿使用。泛黄不影响活性。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

注意：联邦法律禁止未经处方配药。

Mfd。由OMJ Pharmaceuticals，Inc.

SanGermán，PR，00683为：

诺华眼药

乔治亚州德卢斯30097

我6076-B

2001年2月修订

注意：本文档包含有关泼尼松龙/磺乙酰胺眼钠的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Vasocidin品牌。

对于消费者

适用于泼尼松龙/磺胺乙酰胺眼钠：眼药膏，眼药水，眼药水

立即需要打电话给我的医生有哪些副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

• 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
• 视力改变，眼痛或极度刺激的眼睛。
• 明亮的光线困扰着眼睛。
• 很少有磺胺类药物发生不良反应。有时，这些都是致命的。这些影响包括肝脏问题，血液问题和非常差的皮肤反应（Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死溶解）。如果出现皮疹，请立即致电医生。皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；眼睛发红或发炎；口腔，喉咙，鼻子或眼睛溃疡；发烧，发冷或嗓子疼；咳嗽是新的还是更糟的；感到非常疲倦或虚弱；任何瘀伤或出血；或出现肝脏问题的迹象，例如尿黑，感到疲倦，不饿，胃部或胃部不适，粪便颜色浅，呕吐或皮肤或眼睛发黄。

这种药物还有哪些其他副作用？

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

• 眼睛刺激。
• 头晕。

这些并不是可能发生的所有副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

对于医疗保健专业人员

适用于泼尼松龙/磺胺乙酰胺眼钠：眼药膏，眼药水，眼药水

一般

报告的副作用的频率未知。合并产品产生的反应包括白内障，头晕，眼球出水，眼睑浮肿，眼睑红斑，眼刺激，眼痛，眼瘙痒和过敏反应，包括皮疹，皮肤瘙痒，荨麻疹，眼充血和视力障碍/视力模糊。 ^[参考]

眼科

未报告频率：白内障，白眼，眼睑浮肿，眼睑红斑，眼刺激，眼痛，眼瘙痒，充血，视力模糊，眼内压升高，青光眼发达，视神经损伤，后囊白内障形成，继发性细菌性眼感染，角膜真菌感染，角膜病毒感染，视力不佳，瞳孔散大，丧失住宿能力，上睑下垂，急性前葡萄膜炎，眼球穿孔

泼尼松龙：

-频率未报告：眼内压升高，青光眼发达，视神经损伤，后囊内白内障形成^[参考]

免疫学的

罕见地，由于对磺酰胺的严重反应而导致死亡，包括史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血和其他血液异常。 ^[参考]

未报告频率：过敏，过敏性致敏

磺乙酰胺钠：

-未报告频率：过敏性致敏^[参考]

皮肤科

未报告频率：皮疹，瘙痒，荨麻疹^[参考]

本地

磺乙酰胺钠：

-频率未报告：局部刺激^[参考]

其他

泼尼松龙：

-频率未报告：伤口愈合延迟^[参考]

神经系统

未报告频率：头晕^[参考]

内分泌

未报告频率：全身性皮质激素过多^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。