介绍

钙通道阻滞剂；非二氢吡啶。 ^{117 118 302 382}

盐酸维拉帕米的用途

室上性心律失常

室上性心动过速（SVT）的静脉内治疗，包括阵发性室上性心动过速（PSVT）的快速转换为窦性心律（例如与Wolff-Parkinson-White或Lown-Ganong-Levine综合征相关的心律），并临时控制快速室速心房扑动或颤动。 ^{700 701}

在临床上，迷走神经动作和/或静脉内腺苷被认为是SVT急性治疗的一线干预。如果此类措施无效或不可行，则可以使用非二氢吡啶钙通道阻滞剂，如维拉帕米。 ⁷⁰⁰仅用于没有心室功能受损的血液动力学稳定的患者。 ⁷⁰⁰

也已用于治疗其他SVT（例如房性心动过速，连接性心动过速）。 ^{255 256 257 258 259 260 261 262 263 264 265 700}

选择口服治疗以预防PSVT复发。 ^{118 171 181 182 183 184 185 186 187 188}

口服治疗（单独† ^{172 173 173 174 176 177 178}或与强心苷配合使用）可控制患有慢性心房颤动和/或扑动的患者在休息和应激期间的心室率。 ^{118 171 172 173 174 175 176 177 178 179 180 181 182}

心绞痛

慢性稳定型心绞痛，Prinzmetal变异型心绞痛和不稳定型心绞痛的治疗。 ^{118 362 1100 1101}

用于治疗Prinzmetal变异型心绞痛的首选药物（单独使用或与硝酸盐组合使用）。 ¹¹⁰⁰

在大多数慢性稳定型心绞痛患者中，建议将β-阻滞剂作为抗缺血药物的选择。对于不能耐受β-受体阻滞剂或对β-受体阻滞剂没有足够反应的患者，可以替代或添加钙通道阻滞剂。 ¹¹⁰¹

专家建议使用非二氢吡啶类钙通道阻滞剂（如地尔硫卓，维拉帕米）缓解不稳定型心绞痛患者的β-受体阻滞剂治疗不足，不能耐受或禁忌，以缓解正在进行的或复发的局部缺血，而左心功能不全在临床上不重要，增加心源性休克或房室传导阻滞的风险。 ¹¹⁰⁰

高血压

单独或与其他类型的降压药合用的口服高血压治疗方法。 ^{207 352 362 376 1200}

根据目前的循证高血压指南，建议将钙通道阻滞剂作为高血压初始治疗的几种首选药物之一。其他优选的选择包括ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂和噻嗪类利尿剂。 ^{501 502 503 504 1200}在针对特定患者人群的初始药物选择和使用建议方面可能存在个体差异，但目前的证据表明，这些降压药物类别通常对总体死亡率以及心血管，脑血管和肾脏结局产生可比的影响。 ^{501 502 503 504 1200 1213}

个性化治疗选择；考虑患者的特征（例如年龄，种族/种族，合并症，心血管疾病风险）以及与药物相关的因素（例如易于给药，可获得性，不良反应，费用）。 ^{501 502 503 504 515 1200 1201}

2017年ACC / AHA多学科高血压指南将成年人的BP分为4类：正常，升高，1期高血压和2期高血压。 ¹²⁰⁰ （请参阅表1。）

资料来源：Whelton PK，Carey RM，Aronow WS等。 2017 ACC / AHA / AAPA / ABC / ACPM / AGS / APhA / ASH / ASPC / NMA / PCNA预防，检测，评估和管理成人高血压指南：美国心脏病学会的报告心脏协会临床实践指南工作组。高血压。 2018; 71：e13-115。

SBP和DBP属于2个不同类别（例如，SBP升高和正常DBP）的个体应被指定为较高的BP类别（即BP升高）。

高血压管理和预防的目标是实现和维持对BP的最佳控制。 ¹²⁰⁰但是，用于定义高血压的BP阈值，开始进行降压药物治疗的最佳BP阈值以及理想的BP目标值仍然存在争议。 ^{501 503 504 505 506 507 508 515 523 526 530 1200 1201 1207 1209 1222 1223 1229}

2017年ACC / AHA高血压指南通常建议所有成年人的目标BP目标（即通过药物治疗和/或非药物干预实现的BP）<130/80 mm Hg，无论合并症或动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）风险如何。 ¹²⁰⁰此外，对于平均年龄SBP≥130mm Hg的≥65岁的非住院门诊患者，通常建议其SBP目标<130 mm Hg。 ¹²⁰⁰这些BP目标基于临床研究，证明在SBP逐渐降低的水平下，心血管风险不断降低。 ^{1200 1202 1210}

先前的高血压指南通常将年龄和合并症作为目标BP目标。 ^{501个504 536}准则诸如那些由JNC 8专家组通常有针对性的<140/90毫米汞柱BP目标不管心血管风险发出的，并已在老年患者^{501 504}与这些推荐相比使用更高BP阈值和目标的BPs遵循2017年ACC / AHA高血压指南。 ¹²⁰⁰

由于担心用于支持2017 ACC / AHA高血压指南的某些临床试验（例如SPRINT研究）的数据缺乏通用性和潜在危害（例如不良药物），一些临床医生继续支持JNC 8建议的先前目标BP效果，治疗费用）与降低心血管疾病风险的患者降低BP的益处。 ^{1222 1223 1224 1229}

在确定患者的BP治疗目标时，应考虑高血压管理的潜在益处和药物成本，不良反应以及与使用多种降压药相关的风险。 ^{1200 1220 1229}

对于何时开始药物治疗的决定（BP阈值），2017 ACC / AHA高血压指南纳入了潜在的心血管危险因素。 ^{1200 1207} ACC / AHA建议对所有高血压成年人进行ASCVD风险评估。 ¹²⁰⁰

ACC / AHA目前建议在没有心血管疾病史（即一级预防）且ASCVD风险低的成年人中，在生活方式/行为改变（SBP≥140mm Hg或DBP≥90mm Hg）的基础上，开始进行抗高血压药物治疗（10年风险<10％）。 ¹²⁰⁰

对于已知心血管疾病成人的二级预防或ASCVD风险较高（10年风险≥10％）的成年人的一级预防，ACC / AHA建议以平均SBP≥130mm Hg或平均SBP开始降压药物治疗DBP≥80毫米汞柱。 ¹²⁰⁰

高血压，糖尿病，慢性肾脏病（CKD）或年龄≥65岁的成年人被认为具有心血管疾病的高风险； ACC / AHA指出，此类患者应在BP≥130/ 80 mm Hg时开始进行降压药物治疗。 ¹²⁰⁰对患有高血压和潜在心血管疾病或其他危险因素的患者进行个体化药物治疗。 ^{502 1200}

专家指出，在1期高血压患者中，采用逐步护理方法开始药物治疗是合理的，在这种方法中，一种药物已开始并滴定，然后依次添加其他药物以达到目标BP。 ¹²⁰⁰在患有2级高血压且平均BP> BP目标高于20/10 mm Hg的成年人中，建议使用2种来自不同药理学类别的一线药物开始降压治疗。 ¹²⁰⁰

钙通道阻滞剂在患有某些并存疾病（例如，缺血性心脏病） ^{195 212 281 285 286 523的}高血压患者和老年患者（包括单纯收缩期高血压的患者）中可能是首选。 ^{193 194 195 204 212 224 227 230 282 288 289 502 510 510非}二氢吡啶类钙通道阻滞剂（例如地尔硫卓，维拉帕米）在合并房颤且心室率快速升高的高血压患者中可能是有益的。 ^{118 171 172 173 174 175 176 177 178 179 180 181 182 353 502 504}

黑人高血压患者通常对钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂的单药治疗优于对其他降压药类别（例如ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂）的反应。 ^{501 504 1200}但是，ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂与钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂的组合在黑人患者中产生与其他种族相似的BP降低。 ¹²⁰⁰

肥厚性心肌病

已被用作肥厚型心肌病†的辅助治疗†。 ^{266 267 268 269 270 271 272 273 274 275 276 277 278 279 280 297}

仅在没有其他合适的代理商时推荐。 ^{153 266 273 278（}参见肥厚型心肌病的注意事项下）。

急性心肌梗死

用于急性MI†的早期治疗和二级预防；一种有效的抗缺血药物，但未显示出死亡率的益处。 ^{266 527 1100}

钙通道阻滞剂通常在MI环境中具有抗缺血和降低BP的特性，并且仅当β受体阻滞剂（已显示可降低MI的死亡率）时才有效，不被耐受或禁忌使用。 ^{527 702 1100}

专家指出，对于不耐受β受体阻滞剂的ST段抬高MI（STEMI）患者，钙通道阻滞剂可用于缓解缺血症状，降低BP或控制与房颤相关的快速心室反应率。 ⁵²⁷

专家建议使用非二氢吡啶类钙通道阻滞剂治疗非ST段抬高型MI（NSTEMI），β受体阻滞剂禁忌且无临床重要左心功能不全，心源性风险增加的患者进行性或复发性缺血震动或AV遮挡。 ¹¹⁰⁰

躁郁症

已用于治疗躁郁症的躁狂表现†; ^{139 145 146 147 148 148 149 150 151 152}其他可用的更有效的试剂（例如锂）。 ^b

盐酸维拉帕米的剂量和给药

一般

• 根据患者反应个性化剂量。 ^b

BP监测和治疗目标

• 在治疗期间定期（即每月一次）监测血压，并调整降压药的剂量，直至血压得到控制。 ¹²⁰⁰

• 如果发生不可接受的不良反应，请停药并开始使用另一种不同药理学类别的降压药。 ^{1200 1216}

• 如果使用单一降压药无法获得足够的BP反应，则应增加单一药物的剂量或添加已证明具有益处并优选具有互补作用机制的第二种药物（例如ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，噻嗪类利尿剂）。 ^{1200 1216}许多患者将需要至少两种来自不同药理学类别的药物才能达到BP目标；如果目标BP仍未实现，则添加第三种药物。 ^{1200 1216}

室上性心律失常

• 当考虑给予静脉注射维拉帕米时，必须正确诊断和区分宽复杂性室性心动过速和宽复杂性室上性心动过速。 ³⁸² （请参阅注意事项中的禁忌症。）

行政

口服或直接静脉注射。 ⁷⁰⁰

口头管理

延长释放胶囊（Verelan）

每天口服一次^302，不考虑用餐。 ^b

整个吞服胶囊；不嚼或鸿沟。 ³⁰²

或者，打开胶囊，将内含物（小丸）撒在少量苹果酱上；立即吞咽而无需咀嚼。 ³⁰²跟随一杯冷水以确保完全摄入。 ³⁰²不要将苹果酱和颗粒的混合物储存起来以备将来使用。 ³⁰²

受控延长释放胶囊（Verelan PM）

在就寝时间³⁷⁶每天口服一次，不考虑膳食。 ^b

常规片（Calan）

每天不考虑进餐，每天口服3或4次^{118 199 214 215 222} 。 ^b

延长片（Calan SR）

每天早晨与食物一起口服一次。 ^{117 207}

缓释片进行评分¹¹⁷和²⁰⁷不影响口服生物利用度可能会减半。 ^b

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

在IV治疗期间持续监测BP和ECG。 ³⁸²

管理率

在≥2分钟内通过直接静脉注射缓慢给药，对于老年患者，则≥3分钟。 ³⁸²

剂量

可用盐酸维拉帕米制成；以盐表示的剂量。 ^{117 118 207 241 302 350}

小儿患者

室上性心律失常

请参阅“注意事项”中的“儿科使用”。

PSVT转换为窦性心律

IV

1至15岁的儿童：最初≥0.1分钟/0.3 mg / kg（最大5 mg；通常的单次剂量范围：2–5 mg），静脉注射≥2分钟。 ³⁸²

如果最初的反应不充分，可以在第一次给药后30分钟再给予0.1–0.3 mg / kg（通常单剂量范围：2–5 mg）；最大单次剂量为10毫克。 ³⁸²

心房颤动或扑动的心室率控制

IV

1至15岁的儿童：最初≥0.1分钟/0.3 mg / kg（最大5 mg；通常的单次剂量范围：2–5 mg），静脉注射≥2分钟。 ³⁸²

如果最初的反应不充分，可以在第一次给药后30分钟再给予0.1–0.3 mg / kg（通常单剂量范围：2–5 mg）；最大单次剂量为10毫克。 ³⁸²

大人

室上性心律失常

PSVT预防

口服

通常剂量：每日240–480毫克，按常规片剂分为3或4剂分装（Calan ）。 ¹¹⁸

PSVT心室率控制

IV

最初，在≥2分钟内静脉注射5-10 mg（0.075-0.15 mg / kg）。 ^{382 700}

如果患者耐受初始静脉注射剂量但不能对初始静脉注射充分反应，则可以在初始剂量后30分钟给予第二次静脉注射剂量10 mg（0.15 mg / kg）。 ^{382 700}

心房颤动或扑动的心室率控制

口服

通常剂量：每日240-320 mg，按常规片剂分为3或4剂分装（Calan ）。 ¹¹⁸

IV

最初，在≥2分钟内静脉注射5-10 mg（0.075-0.15 mg / kg）。 ^{382 701}

如果患者耐受初始静脉注射剂量但不能对初始静脉注射充分反应，则可以在初始剂量后30分钟给予第二次静脉注射剂量10 mg（0.15 mg / kg）。 ³⁸²

其他SVT（例如，连接性心动过速†，房性心动过速†）

IV

2分钟内服用5-10 mg（0.075-0.15 mg / kg）。 ⁷⁰⁰如果没有反应，可以在初次给药后30分钟再给予10 mg（0.15 mg / kg）的剂量。 ⁷⁰⁰

心绞痛

口服

通常的初始剂量：每天80毫克，常规片剂3或4倍（卡兰）。 ^{118 b}每周间隔增加剂量，以80 mg递增，对于不稳定型心绞痛的患者，应每天间隔递增剂量，直到获得最佳的心绞痛控制为止。 ¹¹⁸

高血压

维拉帕米疗法

口服

推荐剂量因配方而异（请参见表2）。

从传统平板电脑切换时（Calan ）到缓释胶囊（Verelan ）或平板电脑（Calan SR），可以使用相同的每日总剂量。 ^{600 601 1200}

对于高血压的治疗，缓释制剂可能是首选³⁵³ （用于较少剂量的给药和可能更平稳的BP控制）。 ^{117 119 207 208 229 302 353}

维拉帕米/替硝拉普利固定联合疗法

口服

制造商规定，固定组合制剂不得用于初始抗高血压治疗。 ³⁵²

如果用维拉帕米（每日最多240毫克）或曲多普利（每天最多8毫克）的单药治疗不能充分控制血压，则可以使用含相同成分剂量的片剂改用固定组合片剂。 ³⁵²

特殊人群

肝功能不全

对于严重肝功能不全的患者，通常应将日常剂量减少多达60–70％。 ^b

心绞痛

口服

肝功能减退患者的常规剂量：40毫克（常规片剂），每日3次。 ¹¹⁸

高血压

口服

控释胶囊（Verelan PM）：制造商指出，对于肝功能受损的患者，就寝时很少需要每天100 mg的初始剂量。 ³⁷⁶ （请参阅表2。）

肾功能不全

接受血液透析的患者无需补充剂量。 ^{117 118 281 290}

高血压

口服

控释胶囊（Verelan PM）：制造商指出，对于肾功能受损的患者，就寝时很少需要每天100 mg的初始剂量。 ³⁷⁶ （请参阅表2。）

老年患者

室上性心律失常

为降低老年患者的不良反应风险，请在老年患者中使用较慢的输注速度（≥3分钟以上）。 ³⁸²

心绞痛

常规剂量：40毫克（常规片剂），每日3次。 ^118羽

高血压

建议降低初始剂量以治疗老年患者的高血压。 ^{117 118 207 302 376（}见表2）

身材矮小/体重过轻的患者

高血压

身材矮小或体重轻的患者建议降低初始剂量以治疗高血压。 ^{117 118 207 302 376（}见表2）

盐酸维拉帕米的注意事项

禁忌症

• 严重的左心功能不全^b （除非心力衰竭是接受维拉帕米治疗的继发于室上性心动过速的患者）。 ³⁸²

• 严重低血压（SBP <90 mm Hg）或心源性休克。 ^118羽

• 病态窦房结综合征（除非存在功能正常的人工心室起搏器）。 ^118羽

• 二级或三级房室传导阻滞（除非存在功能正常的人工心室起搏器）。 ^118羽

• 与副旁路旁路有关的心房扑动或纤颤（例如，Wolff-Parkinson-White或Lown-Ganong-Levine综合征）。 ^{118 382 b}

• 当前正在接受或最近接受（即在IV维拉帕米治疗的几个小时内）IVβ-肾上腺素能阻滞剂治疗的患者。 ³⁸²

• 宽复方室性心动过速（QRS≥0.12秒）的患者使用静脉注射维拉帕米。 ³⁸² （请参阅“注意下的宽复杂心动过速”。）

• 已知对维拉帕米或制剂中的任何成分过敏。 ^{118 382 b}

警告/注意事项

警告事项

心脏衰竭

心力衰竭的可能沉淀或急性加重。 ^{117 118 207 376}

重症患者左心功能不全避免使用（例如，肺楔压>20毫米汞柱，射血分数^{<30％），117 118 207}除非心脏衰竭是由室上性心动过速适于维拉帕米治疗^{382 B}或患者造成中度至重度心力衰竭症状。

避免在伴有β-肾上腺能阻滞剂的任何程度的心室功能不全的患者中使用。 ^{117 118 207 376 382}

对于轻度心室功能不全的患者，建议在开始维拉帕米治疗之前进行充分的治疗（例如，强心苷和/或利尿剂）。 ^{117 118 207 376}

宽复杂性室性心动过速

广泛复杂的室性心动过速（QRS≥0.12秒）患者可能因使用静脉注射维拉帕米而出现明显的血流动力学恶化和室颤。这些患者禁用IV维拉帕米。 ³⁸²

低血压

可能的低血压； ^{117 118 207 376}监视器BP小心。 ^b

肝功能

可能的肝细胞毒性；定期监测肝功能检查。 ^{117 118 207 376}

在碱性磷酸酶和胆红素浓度增加或不增加的情况下，血清AST / ALT浓度可能增加；尽管继续治疗仍可解决。 ^{117 118 207 376}

附件旁路

房扑和/或伴有旁路旁路的房颤患者中，房室传导加快可能导致危及生命的心室纤颤和/或心脏骤停（Wolff-Parkinson-White或Lown-Ganong Levine综合征）；这些患者禁忌使用。 ^{117 118 207 376 382 b}

极端心动过缓/心搏停止

可能的二级或三级房室传导阻滞，心动过缓或心搏停止，特别是在患有病态窦房结综合征的患者中；患有病态窦房结综合征的患者禁用使用（除非存在功能正常的人工心室起搏器）。 ³⁸²

视音频块

可能的一级房室传导阻滞或发展为二级或三级房室传导阻滞；通常对停用维拉帕米，减少口服维拉帕米的剂量有反应，或者在心室反应率增加的情况下对心脏复律有反应。 ^{118 382 b}

如果发生严重的房室传导阻滞，请根据需要停药并开始适当的治疗（例如，静脉注射阿托品，异丙肾上腺素，钙）。 ^{382 b}

肥厚性心肌病

肥厚型心肌病患者可能产生严重的，有时甚至致命的不利心血管作用（例如，肺水肿，低血压，二级AV阻滞，窦性阻滞）；这些患者慎用。 ^{118 207b的}

杜兴氏肌营养不良症

杜兴氏肌营养不良症患者静脉用维拉帕米可能导致呼吸肌衰竭沉淀;谨慎使用。 ³⁸²

颅内压增高

麻醉诱导时幕上肿瘤的静脉使用维拉帕米可能增加颅内压；谨慎使用并仔细监控。 ³⁸²

一般注意事项

固定组合的使用

当维拉帕米与trandolapril固定组合使用时，请考虑与trandolapril相关的注意事项，预防措施和禁忌症。 ³⁵²

特定人群

怀孕

C类^{117 118}

哺乳期

分配到牛奶中；停止护理或药物。 ^{117 118}

儿科用

在新生儿和婴儿中静脉注射维拉帕米可能引起严重的不良心血管影响（例如，难治性低血压，心脏骤停）。 ³⁸²如果用于儿童，请注意。 ³⁸²

未确定18岁以下儿童口服维拉帕米的安全性和有效性。 ^{117 118 207 302 362 376}

老人用

考虑老年人中肝，肾和/或心脏功能下降以及伴随疾病和药物治疗的频率更高。 ^c谨慎选择剂量； ^{302 376 c}小心滴定剂量。 ^C

肝功能不全

严重的肝功能损害会延长维拉帕米的消除半衰期。 ^{118 207} （参见消除：特殊人群，在药代动力学下。）可能需要调整剂量。 ^{118 207} （请参阅剂量和给药方式下的肝功能不全）。

谨慎使用并密切监测延长心电图，血压变化或其他用药过量迹象的PR间隔。 ^{118 382 b}

肾功能不全

谨慎使用并密切监测延长心电图，血压变化或其他用药过量迹象的PR间隔。 ^{117 118 382 b}

常见不良反应

便秘， ^{207 362}头晕， ^{207 362 382}恶心， ^{207 362 382}低血压， ^{207 362 382}头痛。 ^{207 362 382}

盐酸维拉帕米的相互作用

主要由CYP3A4、1A2和2C代谢。 ^C

影响肝微粒体酶的药物

CYP3A4诱导剂：血浆维拉帕米浓度可能降低。 ^C

CYP3A4抑制剂：血浆维拉帕米浓度可能增加。 ^C

蛋白结合药物

维拉帕米有可能被其他蛋白结合药物从结合位点置换或从结合位点置换。 ^b小心使用。 ^b

特殊药品和食品

盐酸维拉帕米药代动力学

吸收性

生物利用度

口服给药后的吸收与常规片剂一样，但由于首过代谢，口服剂量的约20％至35％作为不变的药物进入全身循环。 ^118羽

在禁食条件下给药后，缓释胶囊或片剂的口服生物利用度与常规片剂相当。 ^{117 207 302}

传统药片的血浆峰值浓度在1-2小时内达到。 ^118羽

缓释胶囊或片剂的血浆峰值浓度分别在7–9或4–8小时内达到。 ^b

缓释核心片剂或控释缓释胶囊的血浆峰值浓度在约11小时内达到。 ^b

发病时间

1周内降压作用明显。 ¹¹⁸

通常，在开始给定口服维拉帕米剂量后48小时内，最大的抗心律不齐作用显而易见。 ¹¹⁸

单次静脉注射后，血液动力学效应在5分钟内达到峰值；对AV节点的影响在1-2分钟内发生，在10-15分钟达到峰值。 ^{382 b} PSVT转换为窦律通常迅速发生（通常在给药后10分钟内）。 ^{382 b}

持续时间

单次静脉注射后，血液动力学效应通常会持续10-20分钟。对AV节点的影响通常会持续30-60分钟，但可能会持续长达6个小时。 ^b

Slowing of the ventricular rate in patients with atrial fibrillation or flutter generally persists for 30–60 minutes following a single IV injection. ³⁸²

餐饮

Food decreases the rate and extent of absorption of extended-release tablets but produces smaller differences between peak and trough plasma concentrations of the drug. ^{117 207}

Food does not appear to substantially affect the absorption of conventional tablets, ¹²¹ extended-release capsules, ³⁰² or controlled extended-release capsules. ³⁷⁶

血浆浓度

Plasma concentrations >100 ng/mL usually are required for acute antiarrhythmic effect. ^b

PR-interval prolongation linearly correlates with plasma concentrations ranging from 10–250 ng/mL during initial dose titration, but this correlation may disappear during chronic therapy. ^b

特殊人群

In patients with hepatic dysfunction (eg, cirrhosis), oral bioavailability may be substantially increased. ^{127 128 129}

分配

程度

Verapamil and norverapamil distribute into the CNS. ^{115 117 118 207}

Verapamil crosses the placenta and is present in umbilical vein blood at delivery. ^b

Verapamil distributes into milk; ^{103 117 118 207 122 123 124} concentrations in breast milk are similar to those in maternal plasma in some women. ^{122 123 124}

血浆蛋白结合

Approximately 90%. ^{118 b}

消除

代谢

Rapidly and almost completely metabolized in the liver, principally by CYP3A4, 1A2, and 2C, to at least 12 dealkylated or demethylated metabolites; principal metabolite (norverapamil) has approximately 20% of the cardiovascular activity of verapamil. ^{b C}

Undergoes stereoselective first-pass metabolism, with the l -isomer being preferentially metabolized. ^{101 102 127}

淘汰路线

Eliminated mainly in urine (70%) and feces (16%). ^{362 376} Only 3–4% of a dose is excreted in urine as unchanged drug. ^{362 376}

Neither verapamil nor norverapamil is appreciably removed by hemodialysis. ^{117 118 281 290}

半衰期

Biphasic or triphasic following IV administration; terminal elimination half-life is 2–8 hours. ^{382 b}

Plasma half-life of 2–8 or 4.5–12 hours after single oral dose or multiple oral doses, respectively. ^b

特殊人群

In patients with hepatic cirrhosis, plasma half-life is increased to 14–16 hours. ^{118 b}

In geriatric patients, plasma elimination half-life appears to be increased and clearance decreased. ^{126 207}

In infants, verapamil metabolism may differ. ^b Elimination half-life of 4.4–6.9 hours reported. ¹²⁵

稳定性

存储

口服

胶囊和片剂

Tightly closed container at room temperature (approximately 25°C); generally should be protected from light and moisture. ^{117 118 207 302 362 376} Consult individual manufacturer's labeling for specific storage instructions.

肠胃外

注射

15–30°C。 ³⁸² Store ampuls and vials in carton to protect from light. ³⁸²

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

Will precipitate in any solution with a pH>6. ³⁸²

解决方案兼容性

药物相容性

动作

• Inhibits calcium ion influx across membranes of myocardial cells and vascular smooth muscle, thereby inhibiting contractile processes of cardiac and vascular smooth muscle, with resultant dilation of main coronary and systemic arteries; dilation of systemic arteries results in decreased total peripheral resistance, systemic BP, and afterload of the heart. ^b

• Increases myocardial oxygen delivery in patients with Prinzmetal variant angina (vasospastic angina) by inhibiting spontaneous and ergonovine-induced coronary artery spasm. ^b

• Alleviates symptoms of unstable and chronic stable angina pectoris through reduction in afterload (at rest and with exercise) and its resultant decrease in oxygen consumption. ^b

• Unlike nifedipine, verapamil has substantial inhibitory effects on the cardiac conduction system and is considered a class IV antiarrhythmic agent. ^b

• May reduce resting heart rate and produce sinus arrest or SA block in patients with SA node disease (eg, sick sinus syndrome). ^b (See Extreme Bradycardia/Asystole under Cautions.)

• Slows conduction and prolongs refractoriness in the AV node, thereby prolonging the AH (atria-His bundle) interval; this usually also results in PR interval prolongation on ECG and, rarely, second- or third-degree AV block (even in patients without preexisting conduction defects). ^b (See AV Block under Cautions.)

• Has little effect on the QT interval and minimal or no effects on antegrade or retrograde conduction of accessory bypass pathways. ^b

• Negative inotropic effects of the drug usually offset by reduced afterload; cardiac index not reduced except in patients with moderately severe or severe heart failure. ^b (See Cardiac Failure under Cautions.)

给病人的建议

• Risk of precipitating or worsening cardiovascular disorders. ^b

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^b

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及伴随疾病。 ^b

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^b (See Cautions.)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

已知共有542种药物与维拉帕米相互作用。

• 94种主要药物相互作用
• 406种中等程度的药物相互作用
• 42种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与维拉帕米相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与维拉帕米的相互作用。

最常检查的互动

查看维拉帕米与下列药物的相互作用报告。

• Advair Diskus（氟替卡松/沙美特罗）
• Aleve（萘普生）
• 阿司匹林
• 阿司匹林低强度（阿司匹林）
• Benadryl（苯海拉明）
• Crestor（瑞舒伐他汀）
• mb（度洛西汀）
• 地高辛
• 地尔硫卓
• 鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
• Flexeril（环苯扎林）
• 葡萄柚
• 氢可酮
• 布洛芬
• Lasix（速尿）
• 立普妥（阿托伐他汀）
• 赖诺普利
• 抒情诗（普瑞巴林）
• 美沙酮
• 美托洛尔
• Nexium（艾美拉唑）
• 扑热息痛（对乙酰氨基酚）
• ProAir HFA（沙丁胺醇）
• 辛伐他汀
• Singulair（孟鲁司特）
• 拟甲状腺素（左甲状腺素）
• Topamax（托吡酯）
• 泰诺（对乙酰氨基酚）
• 维生素B12（氰钴胺）
• 维生素C（抗坏血酸）
• 维生素D3（胆钙化固醇）
• Xanax（阿普唑仑）
• Zyrtec（西替利嗪）

维拉帕米酒精/食物相互作用

维拉帕米与酒精/食物有3种相互作用

维拉帕米病相互作用

维拉帕米有12种疾病相互作用，包括：

• 主动脉瓣狭窄
• 缓慢性心律失常/房室传导阻滞
• 心源性休克/低血压
• 冠状动脉疾病
• 肝病
• 室性心动过速
• 附件视听道
• CHF / AMI
• 肥厚型心肌病
• 神经肌肉传递
• 肾功能不全
• 胃肠道狭窄