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维拉帕米缓释胶囊说明

盐酸维拉帕米缓释胶囊是钙离子流入抑制剂（慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂）。盐酸维拉帕米缓释胶囊可以口服，包括360毫克硬明胶胶囊（薰衣草帽/黄体），240毫克硬明胶胶囊（深蓝色帽/黄体），180毫克硬明胶胶囊（浅灰色）帽/黄体）和120 mg硬明胶胶囊（黄色帽/黄体）。这些填充丸剂的胶囊可在胃肠道中持续释放药物。

维拉帕米盐酸盐的结构式如下：
C 27 H 38 N 2 O 4 •HCl MW 491.07

化学名称：苯乙腈，α-[3-[[2-（3,4-二甲氧基苯基）-乙基]甲基氨基]丙基] -3,4-二甲氧基-α-（1-甲基乙基），一盐酸盐。

盐酸维拉帕米是几乎白色的结晶性粉末，几乎没有气味，味苦。易溶于水，氯仿和甲醇。盐酸维拉帕米与其他心脏活性药物在结构上不相关。

除盐酸维拉帕米外，盐酸维拉帕米缓释胶囊还含有以下非活性成分：富马酸，滑石粉，糖球，聚维酮，虫胶，明胶，FD＆C红＃40，黄色氧化铁，二氧化钛，对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸丙酯，二氧化硅和十二烷基硫酸钠。此外，盐酸维拉帕米缓释胶囊240毫克和360毫克分别含有FD＆C蓝色＃1和D＆C红色＃28；盐酸维拉帕米缓释胶囊180毫克含有黑色氧化铁。

维拉帕米缓释胶囊-临床药理学

盐酸维拉帕米缓释胶囊是钙离子流入抑制剂（慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），可通过调节离子钙在动脉平滑肌细胞膜以及传导性和收缩性心肌中的流入来发挥药理作用。细胞。

正常的窦性心律通常不受盐酸维拉帕米的影响。然而，在患有病态窦房结综合征的患者中，盐酸维拉帕米可能会干扰窦房结冲动的产生，并可能导致窦房骤停或窦房阻塞。没有预先存在的传导缺陷的患者可以发生房室传导阻滞。 （请参阅警告。 ）维拉帕米HCl不会改变正常的心房动作电位或心室内传导时间，但会降低心房纤维凹陷的幅度，去极化速度和传导。盐酸维拉帕米可能会缩短辅助旁路的顺行有效不应期。在服用维拉帕米后出现房扑或房颤并伴有辅助性AV通路的患者中，心室率和/或室颤的加速已有报道。 （请参阅警告。 ）

在等摩尔的基础上，维拉帕米HCl的局部麻醉作用是普鲁卡因的1.6倍。尚不知道这种作用是否对人体使用很重要。

作用机理

原发性高血压
盐酸维拉帕米通过降低全身血管阻力来发挥降压作用，通常不会使体位性血压或反射性心动过速降低。心动过缓（心率低于50次/分钟的情况很少见）。盐酸维拉帕米可通过扩张外周小动脉并减少心脏可抵抗的总外周阻力（后负荷）来定期降低静息状态和一定运动量时的动脉压。

药代动力学与代谢

对于速释制剂，口服吸收的剂量超过90％被吸收，给药后1至2小时观察到维拉帕米的血浆峰值浓度。由于维拉帕米在其第一次通过门脉循环过程中迅速发生生物转化，因此绝对生物利用度范围为20％至35％。长期口服最高建议剂量（每6小时120 mg）可导致血浆维拉帕米水平介于125到400 ng / mL之间，偶尔有更高的报道。确实存在盐酸维拉帕米HCl剂量与维拉帕米血浆水平之间的非线性关系。

在用维拉帕米进行初始剂量滴定期间，维拉帕米血浆浓度与PR间隔延长之间存在关系。但是，在长期给药期间，这种关系可能会消失。血浆维拉帕米浓度与血压降低之间的定量关系尚未完全表征。

在多剂量药代动力学研究中，每日一次剂量的维拉帕米盐酸盐缓释胶囊240 mg的峰值浓度约为以80毫克tid剂量的常规速释片剂和口服后24小时的峰值浓度的65％。剂量浓度约高30％。日总剂量为240 mg，盐酸维拉帕米缓释胶囊显示出基于AUC-24的维拉帕米生物利用度与传统速释片剂相似。在同一项研究中，比较了多次服用维拉帕米盐酸盐缓释胶囊的每日一次剂量，分别为120 mg，240 mg和360 mg。盐酸维拉帕米缓释胶囊120 mg，240 mg和360 mg每日一次的维拉帕米和去甲维拉帕米AUC的比例为1（565 ng∙hr / mL）：3（1660 ng∙hr / mL）：5（ 2729 ng∙hr / mL）和1（621 ng∙hr / mL）：3（1614 ng∙hr / mL）：4（2535 ng∙hr / mL），表明AUC随剂量增加不成比例地增加。

食物不影响从控释盐酸维拉帕米缓释胶囊吸收维拉帕米的程度或速度。给予食物的盐酸维拉帕米缓释胶囊240 mg胶囊在给药后9.0小时发生的C max为77 ng / mL，AUC（O-inf）为1387 ng∙hr / mL。禁食条件下240毫克维拉帕米盐酸盐缓释胶囊的C最大值为77 ng / mL，在给药后9.8小时出现，AUC（O-inf）为1541 ng∙hr / mL。

在32例健康成人的单剂量，交叉研究中证明了维拉帕米盐酸盐缓释胶囊240 mg的生物等效性（以药丸撒在苹果酱上和完整胶囊的形式给药）。维拉帕米的C max ，T max和AUC（O-inf）的相对比率（洒/完整）分别为0.95、1.02和1.01。当将维拉帕米盐酸盐缓释胶囊的内容物洒在一汤匙的苹果酱上时，发现维拉帕米吸收的速率和程度与完整胶囊给药时的生物等效。诺维拉帕米观察到相似的结果。

已发现使用维拉帕米盐酸盐缓释胶囊达到最大维拉帕米浓度（T max ）的时间在单剂量（禁食），单剂量（进食），多剂量（稳态）中分别约为7-9小时）研究和剂量比例药代动力学研究。类似地，已经发现表观半衰期（t 1/2 ）独立于剂量约为12小时。衰老可能会影响维拉帕米的药代动力学。消除老年人的半衰期可能会延长。

在健康的人中，口服维拉帕米HCl在肝脏中会广泛代谢。血浆中已鉴定出十二种代谢物。除诺维拉帕米外，所有其他成分均仅以痕量存在。诺维拉帕米的稳态血药浓度约等于维拉帕米本身的血药浓度。诺维拉帕米的生物活性似乎约为维拉帕米的20％。

在5天内，大约70％的维拉帕米HCl会以代谢产物的形式在尿中排泄，在粪便中则有16％或更多排泄。尿中约有3％至4％作为未改变的药物排泄。约90％与血浆蛋白结合。在肝功能不全的患者中，代谢被延迟，消除半衰期延长至14至16小时（请参见注意事项），分布的体积增加，血浆清除率降低至正常值的30％左右。维拉帕米清除率值表明，肝功能不全的患者可以达到维拉帕米的血浆治疗浓度，而正常肝功能患者则需要口服每日剂量的三分之一。

口服给药四周后（120 mg qid），在脑脊液中记录了维拉帕米和去甲维拉帕米的水平，维拉帕米的分配系数估计为0.06，诺维拉帕米的分配系数为0.04。

在10名健康男性中，口服维拉帕米（每8小时每8小时80毫克）和单次口服乙醇（0.8克/千克）可使平均乙醇峰值浓度增加17％（106.45±21.40至124.23） ±24.74 mg / dL）与安慰剂比较。 （请参阅预防措施-药物相互作用。 ）

血液乙醇浓度-时间曲线下面积（AUC在12小时内）增加了30％（365.67±93.52至475.07±97.24 mg∙hr / dL）。维拉帕米AUC与乙醇血液AUC值呈正相关（r = 0.71）。

老年用途：在30名健康的年轻人（19-43岁）和30名健康的老年人（65-80岁）的男性和女性受试者中，连续5个晚上服用维拉帕米GITS的药代动力学研究了180​​毫克。与年轻受试者相比，老年受试者的平均维拉帕米C max ，C min和AUC （0-24h）明显更高。年龄较大的受试者的平均AUC比年轻受试者的平均AUC大约高1.7-2.0倍，并且平均维拉帕米t 1/2更长（大约20小时vs 13小时）。

血流动力学和心肌代谢

盐酸维拉帕米降低后负荷和心肌收缩力。维拉帕米HCl治疗还可以观察到IHSS患者和冠心病患者的左心室舒张功能得到改善。在大多数患者中，包括那些患有器质性心脏病的患者，维拉帕米HCl的负性肌力作用可通过减少后负荷来抵消，并且通常不会降低心脏指数。但是，在患有严重左心功能不全的患者中（例如，肺楔形压超过20 mm Hg或射血分数低于30％），或者在使用β-肾上腺素能阻断剂或其他抗抑郁药的患者中，心室功能可能会恶化。 （请参阅药物相互作用。 ）

肺功能

盐酸维拉帕米不会引起支气管收缩，因此不会损害通气功能。

维拉帕米缓释胶囊的适应症和用法

盐酸维拉帕米缓释胶囊适用于治疗高血压，降低血压。降低血压可降低致命和非致命性心血管事件（主要是中风和心肌梗塞）的风险。在包括该药在内的多种药理学类别的抗高血压药的对照试验中已经看到了这些益处。

高血压的控制应成为全面心血管风险管理的一部分，包括适当的脂质控制，糖尿病管理，抗血栓治疗，戒烟，运动和钠摄入量受限。许多患者需要多种药物才能达到血压目标。有关目标和管理的具体建议，请参见已发布的指南，例如国家高血压教育计划的全国预防，检测，评估和治疗高血压联合委员会（JNC）的指南。

随机对照试验显示，来自各种药理学类别且作用机制不同的多种降压药可降低心血管疾病的发病率和死亡率，可以得出结论，这是降低血压，而不是降低其他药物的药理学性质。药物，这是造成这些好处的主要原因。最大和最一致的心血管结局获益是降低中风风险，但也经常观察到心肌梗塞和心血管死亡率的降低。

收缩压或舒张压升高会增加心血管疾病的风险，而在较高的血压下，每mmHg的绝对危险度增加更大，因此，即使是轻度降低严重的高血压也可以带来很多益处。在绝对风险不同的人群中，降低血压带来的相对风险降低是相似的，因此，相对于高血压独立处于较高风险中的患者（例如糖尿病或高脂血症患者），绝对收益更大。受益于更积极的治疗以降低血压目标。

一些抗高血压药对黑人患者的血压影响较小（如单一疗法），许多抗高血压药还具有其他批准的适应症和作用（例如，对心绞痛，心力衰竭或糖尿病肾病）。这些考虑因素可以指导治疗的选择。

禁忌症

盐酸维拉帕米禁忌：

1. 严重的左心功能不全。 （请参阅警告。 ）
2. 低血压（收缩压低于90毫米汞柱）或心源性休克。
3. 病态窦房结综合征（具有功能正常的人工心室起搏器的患者除外）。
4. 二级或三级房室传导阻滞（人工心律起搏器功能正常的患者除外）。
5. 患有房扑或房颤的患者，并伴有旁路旁路（例如，Wolff-Parkinson-White，Lowen-Ganong-Levine综合征）。 （请参阅警告。 ）
6. 已知对盐酸维拉帕米过敏的患者。

警告事项

心脏衰竭

维拉帕米具有负性肌力作用，在大多数患者中，其后负荷减少（全身血管阻力降低）特性可以弥补心律失常，而不会对心室功能造成任何净损害。在4,954位患者的临床经验中，有87位（1.8％）出现充血性心力衰竭或肺水肿。患有严重左心功能不全（例如射血分数低于30％或中度至重度心力衰竭症状）的患者和任何程度的心功能不全的患者（如果接受β-肾上腺素能阻滞剂）应避免使用维拉帕米。 （请参阅药物相互作用。 ）如果可能，应在维拉帕米治疗之前用最佳剂量的洋地黄和/或利尿药控制心室功能障碍较轻的患者（注意：在预防措施下与地高辛的相互作用）。

低血压

有时，维拉帕米的药理作用可能会使血压降低至正常水平以下，这可能导致头晕或症状性低血压。参加临床试验的4,954位患者中观察到的低血压发生率为2.5％。在高血压患者中，血压降低至正常水平以下是罕见的。倾斜台测试（60度）无法诱发体位性低血压。

肝酶升高

据报道转氨酶升高，碱性磷酸酶和胆红素升高或不升高。这种升高有时是短暂的，甚至在继续接受维拉帕米治疗的情况下也可能消失。再挑战已证实了几例与维拉帕米有关的肝细胞损伤病例。除SGOT，SGPT和碱性磷酸酶升高外，其中一半有临床症状（不适，发烧和/或右上腹疼痛）。因此，定期监测接受维拉帕米治疗的患者的肝功能是谨慎的。

附件旁路道（Wolff-Parkinson-White或Lown-Ganong-Levine）

一些阵发性和/或慢性房扑或房颤并存的辅助性AV通路的患者绕过AV结点通过辅助通路发展了顺行传导，在接受静脉内维拉帕米（或洋地黄）治疗后产生非常快速的心室反应或心室纤颤。 。尽管尚未确定口服维拉帕米会发生这种情况的风险，但是接受口服维拉帕米的此类患者可能处于危险之中，因此禁止在这些患者中使用。 （请参阅禁忌。 ）

治疗通常是直流心脏复律。口服维拉帕米后已安全有效地使用了电复律。

房室传导阻滞

维拉帕米对房室传导和SA结的影响可能导致无症状的一级房室传导阻滞和短暂性心动过缓，有时伴有结节性心律失常。 PR间隔时间的延长与维拉帕米血浆浓度相关，尤其是在治疗的早期滴定阶段。但是，很少观察到较高程度的房室传导阻滞（0.8％）。

明显的一级阻断或逐步发展为二级或三级房室传导阻滞需要减少剂量，或者在极少数情况下，根据临床情况，停用维拉帕米HCl并采取适当的治疗方法。

肥厚性心肌病（IHSS）

在接受最高剂量为720 mg /天维拉帕米治疗的120例肥厚型心肌病（其中大多数患者对普萘洛尔难治或不耐受）中，发现了各种严重的不良反应。 3例患者死于肺水肿。所有患者均患有严重的左心室流出道梗阻以及过去的左心室功能障碍史。其他八名患者出现肺水肿和/或严重低血压；这些患者中的大多数患者出现异常高的毛细血管楔压（超过20毫米汞柱）和明显的左心室流出道梗阻。在8例患者中有3例（其中2例发生了肺水肿）出现严重低血压之前，同时使用奎尼丁（参见药物相互作用）。窦性心动过缓发生在11％的患者中，二级房室传导阻滞发生在4％的患者中，窦性骤停发生在2％的患者中。必须意识到，这组患者患有严重的疾病，死亡率很高。大多数不良反应对降低剂量反应良好，很少停用维拉帕米。

预防措施

不应粉碎或咀嚼维拉帕米盐酸缓释胶囊的含量。应当对维拉帕米盐酸维他命缓释胶囊或在包装中喷洒整个胶囊的内容进行包装（参见剂量和用法）。

一般

用于肝功能受损的患者
由于维拉帕米被肝脏高度代谢，因此对肝功能受损的患者应谨慎服用。严重的肝功能障碍可将速释维拉帕米的消除半衰期延长至约14至16小时。因此，应向这些肝功能正常的患者服用大约30％的剂量。应当仔细监测PR间隔的异常延长或其他药理作用过度的迹象（参见OVERDOSAGE ）。

用于神经肌肉传导减弱（减少）的患者
据报道，维拉帕米可降低患有杜兴氏肌营养不良症的患者的神经肌肉传递，维拉帕米可延长从神经肌肉阻滞剂维库溴铵的恢复，并导致重症肌无力恶化。当对神经肌肉传导减弱的患者给药时，可能有必要减少维拉帕米的剂量。

用于肾功能不全的患者
维拉帕米给药剂量的约70％作为代谢产物排泄在尿液中。在没有进一步的数据可用之前，对肾功能受损的患者应谨慎使用维拉帕米。应仔细监测这些患者的PR间隔异常延长或其他用药过量迹象。 （请参阅过量。 ）

给患者的信息

当规定了洒水给药方法时，应向患者解释适当技术的细节。 （请参阅剂量和管理。）

药物相互作用

体外代谢研究表明维拉帕米被细胞色素P450，CYP3A4，CYP1A2和CYP2C代谢。据报道，与CYP3A4抑制剂（例如红霉素，利托那韦）的相互作用具有临床意义，可引起维拉帕米血浆水平升高，而CYP3A4的诱导剂（例如利福平）则引起维拉帕米血浆水平降低。在同时接受telithromycin的患者中观察到低血压，缓慢性心律失常和乳酸性酸中毒，kelithlide类抗生素是一种抗生素。

伊伐布雷定

同时使用维拉帕米会增加伊伐布雷定的暴露，并可能加剧心动过缓和传导障碍。避免同时使用伊伐布雷定和维拉帕米。

HMG-CoA还原酶抑制剂

HMG-CoA还原酶抑制剂（是CYP3A4底物）与维拉帕米联用的报道与肌病/横纹肌溶解有关。

多剂量10毫克维拉帕米与80毫克辛伐他汀的共同给药导致辛伐他汀的暴露量是单独辛伐他汀后的2.5倍。将维拉帕米患者的辛伐他汀剂量限制为每天10 mg。将洛伐他汀的每日剂量限制为40毫克。由于维拉帕米可能会增加这些药物的血浆浓度，因此可能需要降低其他CYP3A4底物（例如阿托伐他汀）的开始和维持剂量。

Beta阻滞剂

伴有β-肾上腺素能阻滞剂和维拉帕米的联合治疗可能对心率，房室传导和/或心脏收缩产生负面影响。尚未研究缓释维拉帕米和β-肾上腺素能阻断剂的组合。但是，有报道称当该组合用于高血压治疗时，会出现过度的心动过缓和房室传导阻滞，包括完全性心脏传导阻滞。

对于高血压患者，联合治疗的风险可能超过潜在的益处。该组合只能谨慎使用并密切监视。

在接受伴随使用替莫洛尔（β-肾上腺素阻滞剂）滴眼液和口服维拉帕米的患者中，观察到无症状的心动过缓（36次/分钟）和心房起搏器漂移。

据报道，维拉帕米和美托洛尔一起给药时，美托洛尔清除率降低。当维拉帕米和阿替洛尔一起使用时，未观察到类似的效果。

可乐定

据报道，可乐定与维拉帕米并用会导致窦性心动过缓导致住院和起搏器插入。监测同时接受维拉帕米和可乐定治疗的患者的心率。

洋地黄

当维拉帕米和地高辛一起使用时，考虑减少地高辛的剂量。在治疗期间定期监测地高辛水平。慢性维拉帕米治疗可在治疗的第一周将血清地高辛水平提高50％至75％，这可导致洋地黄毒性。在肝硬化患者中，维拉帕米对地高辛药代动力学的影响被放大。维拉帕米可能会使地高辛的总体清除率和肾外清除率分别降低27％和29％。如果怀疑地高辛有毒性，请暂停或终止地高辛治疗。

在以前的其他维拉帕米制剂临床研究中，与服用地高辛的房颤或房扑患者控制心室反应有关的患者中，静息心率低于50 / min的患者占15％，无症状性低血压的患者占5％。耐心。

降压药

维拉帕米与口服降压药（例如，血管扩张剂，血管紧张素转化酶抑制剂，利尿剂，β受体阻滞剂）同时使用通常会降低血压。接受这些组合的患者应受到适当监测。与维拉帕米同时使用会减弱α-肾上腺素功能的药物可能会导致某些患者血压过度降低。在同时服用维拉帕米和哌唑嗪后的一项研究中观察到了这种效果。

抗心律失常药

Disopyramide：在获得维拉帕米与磷酸二吡喃酰胺之间可能的相互作用的数据之前，不应在维拉帕米给药前48小时内或给药后24小时内给予双吡yr酰胺。

氟卡尼（Flecainide）：一项针对健康志愿者的研究表明，氟卡尼和维拉帕米的并用可能对心肌收缩性，AV传导和复极化有累加作用。氟卡尼和维拉帕米的联合治疗可能导致加性负性肌力作用和延长房室传导。

奎尼丁：少数患有肥厚性心肌病（IHSS）的患者，同时使用维拉帕米和奎尼丁会导致明显的低血压。在获得进一步的数据之前，应该避免在肥厚型心肌病患者中联合使用维拉帕米和奎尼丁。
在8例患者中研究了奎尼丁和维拉帕米对AV传导的电生理作用。维拉帕米显着抵消了奎尼丁对房室传导的影响。有报道称维拉帕米治疗期间奎尼丁水平升高。

硝酸盐：维拉帕米与短效和长效硝酸盐同时使用，没有任何不良的药物相互作用。两种药物的药理作用和临床经验均提示有益的相互作用。

酒精：已发现维拉帕米显着抑制乙醇的消除，导致血液中乙醇浓度升高，这可能会延长酒精的中毒作用。 （请参阅临床药理学-药代动力学和代谢。）

阿司匹林：在一些报道的病例中，维拉帕米与阿司匹林并用导致的出血时间增加，大于单独使用阿司匹林时观察到的出血时间。

西咪替丁：西咪替丁与长期服用维拉帕米之间的相互作用尚未研究。在健康志愿者的急性研究中，清除率的结果可变。维拉帕米的清除率降低或保持不变。

西柚汁：西柚汁可能会显着增加维拉帕米的浓度。给予9名健康志愿者的葡萄柚汁分别使S-和R-维拉帕米AUC 0-12分别增加36％和28％。与对照组相比，葡萄柚汁的稳态状态S-维拉帕米C max和C min分别增加了57％和16.7％。同样，R-维拉帕米的C max和C min分别增加40％和13％。葡萄柚汁不影响半衰期，与对照组相比，AUC 0-12比率R / S也没有显着变化。葡萄柚汁未引起诺维拉帕米PK的显着差异。维拉帕米血浆浓度的这种增加预计不会产生任何临床后果。

锂：口服维拉帕米和锂之间存在药代动力学和药效相互作用。前者可导致接受长期稳定的口服锂治疗的患者血清锂水平降低。后者可能导致对锂作用的敏感性增加。接受两种药物治疗的患者必须仔细监测。

卡马西平：在联合治疗期间，维拉帕米治疗可能会增加卡马西平的浓度。这可能会产生卡马西平副作用，例如复视，头痛，共济失调或头晕。

利福平：利福平治疗可能会明显降低口服维拉帕米的生物利用度。

苯巴比妥：苯巴比妥治疗可能会增加维拉帕米的清除率。

环孢素：维拉帕米治疗可能会增加环孢素的血清水平。

茶碱：维拉帕米可能抑制茶碱的清除并增加血浆中茶碱的含量。

吸入麻醉药：动物实验表明，吸入麻醉药可通过减少钙离子的向内运动来降低心血管活动。并用时，应仔细滴定吸入麻醉药和钙拮抗剂（如维拉帕米），以避免过度的心血管压抑。

神经肌肉阻滞剂：临床数据和动物研究表明，维拉帕米可能会增强神经肌肉阻滞剂的活性（类咖喱和去极化）。当同时使用药物时，可能有必要降低维拉帕米的剂量和/或神经肌肉阻滞剂的剂量。

雷帕霉素（mTOR）抑制剂的哺乳动物靶标

在一项对25名健康志愿者同时服用维拉帕米和西罗莫司的研究中，西罗莫司的全血C max和AUC分别增加了130％和120％。血浆S（-）维拉帕米C max和AUC均增加50％。维拉帕米与依维莫司的共同给药在16名健康志愿者中使依维莫司的Cmax和AUC分别增加了130％和250％。在同时使用mTOR抑制剂（例如西罗莫司，西罗莫司和依维莫司）和维拉帕米时，请考虑适当减少两种药物的剂量。

致癌，诱变，生育力受损

在大鼠中进行的为期18个月的毒性研究以最大推荐人剂量的低倍数（6倍）（而不是最大耐受剂量）进行了研究，但并未显示出致癌的潜力。没有证据表明在大鼠饮食中维拉帕米两年，每天10、35和120 mg / kg的剂量或分别约为人类建议的最大每日剂量的1x，3.5x和12x的致癌潜力（每天480毫克或9.6毫克/千克/天）。

在Ames试验中，维拉帕米在5个测试菌株（每板3 mg，有或没有代谢激活）中均无致突变性。

在雌性大鼠中的研究表明，其每日膳食剂量最高为建议的最大人类剂量的5.5倍（55 mg / kg /天），但并未显示出生育力受损。对男性生育的影响尚未确定。

怀孕

怀孕类别C。已在兔子和大鼠中分别以最高建议人类日剂量的1.5倍（15 mg / kg /天）和6倍（60 mg / kg /天）口服剂量进行了生殖研究，但没有发现致畸性的证据。 。然而，在大鼠中，人类剂量的这一倍数具有杀胚胎作用，并阻碍了胎儿的生长和发育，这可能是由于母婴的不良反应反映在大坝体重增加减少上。还显示该口服剂量可引起大鼠低血压。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。维拉帕米穿过胎盘屏障，可以在分娩时在脐静脉血中检测到。

人工与分娩

尚不知道在分娩或分娩时使用维拉帕米会对胎儿产生直接或延迟的不良影响，还是会延长分娩时间或增加对分娩钳子或其他产科干预的需求。尽管在欧洲使用维拉帕米HCl治疗用于治疗早产的β-肾上腺素能激动剂的心脏副作用已有很长的历史，但文献中尚未报道过此类不良经历。

护理母亲

维拉帕米从人乳中排出。由于维拉帕米的哺乳婴儿可能产生不良反应，因此在服用维拉帕米时应停止护理。

儿科用

尚未确定维拉帕米在18岁以下儿童中的安全性和有效性。

老人用

维拉帕米的临床研究没有包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

衰老可能会影响维拉帕米的药代动力学。消除老年人的半衰期可能会延长（请参阅《临床药理学，药代动力学和代谢》 ）。

维拉帕米被肝脏高度代谢，大约70％的给药剂量作为代谢产物排泄到尿液中。应考虑临床情况，其中某些情况在老年人中可能更常见，例如肝或肾功能不全（请参见“注意事项”，“一般” ）。通常，老年人应保证较低剂量的维拉帕米盐酸盐缓释胶囊的初始剂量（参见剂量和用法）。

动物药理学和/或动物毒理学

在慢性动物毒理学研究中，维拉帕米在比格犬中引起的晶状体和/或缝合线变化为30 mg / kg / day或更高，坦白内障在62.5 mg / kg / day或更高的比格犬而不是大鼠。尚未有人报道维拉帕米引起​​的白内障发展。

不良反应

当在建议的单日和总日剂量范围内以向上剂量滴定开始维拉帕米HCl治疗时，严重的不良反应很少见。有关心力衰竭，低血压，肝酶升高，房室传导阻滞和快速心室反应的讨论，请参阅警告。与维拉帕米的使用相关的可逆性（维拉帕米停药后）非阻塞性麻痹性肠梗阻的报道很少。

在涉及285名高血压患者服用盐酸维拉帕米缓释胶囊的临床试验中进行了1周以上的报道，超过1.0％的患者发生以下不良反应：

在其他维拉帕米HCl制剂（N = 4,954）的临床试验中，下列反应的发生率大于1.0％：

在与控制房颤或心房扑动的数字化患者的心室反应相关的临床试验中，静息时心室率低于50 / min的患者占15％，无症状性低血压的患者占5％。

在因果关系不确定的情况下（公开试验，市场经验），发生以下反应，占1.0％或更少的患者；它们被列出来提醒医生可能的关系：

心血管：心绞痛，房室分离，胸痛，pain行，心肌梗塞，心，紫癜（血管炎），晕厥。

消化系统：腹泻，口干，胃肠道不适，牙龈增生。

血和淋巴：瘀斑或瘀伤。

神经系统：脑血管意外，精神错乱，平衡失调，锥体束外症状，失眠，肌肉痉挛，感觉异常，精神病症状，颤抖，嗜睡。

呼吸道：呼吸困难。

皮肤：关节痛和皮疹，皮疹，脱发，角化过度，黄斑，出汗，荨麻疹，史蒂文斯-约翰逊综合征，多形性红斑。

特殊感觉：视力模糊，耳鸣。

泌尿生殖器：男性乳房发育不全，阳imp，排尿增加，月经不调。

急性心血管不良反应的治疗

需要治疗的心血管不良反应的发生频率很少；因此，治疗经验有限。口服维拉帕米后，只要出现严重低血压或完全性房室传导阻滞，就应立即采取适当的紧急措施，例如，静脉注射盐酸异丙肾上腺素，左肾上腺素左旋肾上腺素，阿托品（全部为常规剂量）或葡萄糖酸钙（10％溶液） 。患有肥厚型心肌病（IHSS）的患者，应使用α-肾上腺素能药物（去氧肾上腺素，酒石酸间氨基氨基酚或甲氧胺）维持血压，应避免使用异丙肾上腺素和左肾上腺素。如果需要进一步的支持，可以使用正性肌力药（多巴胺或多巴酚丁胺）。实际治疗和剂量应取决于严重程度和临床情况以及治疗医师的判断和经验。

报告可疑不良事件，接触阿特维斯在1-800-272-5525或FDA电话：1-800-FDA-1088或http://www.fda.gov/不良反应填报志愿。

过量

没有针对维拉帕米过量的特定解毒剂；治疗应给予支持。缓释制剂可能会延迟药效学后果，应观察患者至少48小时，最好在持续的医院护理下。报告的影响包括低血压，心动过缓，心脏传导缺陷，心律不齐，高血糖症和精神状态下降。另外，已有文献报道服用过量维拉帕米（最大约9g）的患者无心源性肺水肿。

在急性过量时，应考虑用导尿剂进行胃肠道净化和全肠道冲洗。钙，正性肌力药（即异丙肾上腺素，多巴胺和胰高血糖素），阿托品，升压药（即去甲肾上腺素和肾上腺素）和心脏起搏已被用于改变低血压和心肌抑制的结果。在一些报道的病例中，当患者接受大剂量（接近1g /小时，持续24小时以上）的氯化钙治疗时，最初对阿托品难治的过量钙通道阻滞剂对这种治疗更加敏感。氯化钙比葡萄糖酸钙更可取，因为它可提供每体积3倍的钙。应通过常规措施（包括心肺复苏）来处理心搏停止。维拉帕米不能通过血液透析去除。

维拉帕米缓释胶囊的剂量和给药

原发性高血压

盐酸维拉帕米缓释胶囊的剂量应通过滴定来确定。在临床试验中，维拉帕米，盐酸维拉帕米缓释胶囊的缓释剂量通常为每天早晨口服一次240 mg。但是，对于维拉帕米可能有增强反应的患者（例如，老年人，小人等），可能需要保证每天120 mg的初始剂量。向上滴定应基于给药后约24小时的治疗效果和安全性进行评估。在治疗的第一周内，盐酸维拉帕米缓释胶囊的降压作用显而易见。

如果使用120 mg盐酸维拉帕米缓释胶囊未能获得足够的应答，则可以通过以下方式向上调整剂量：

（a）早晨180毫克。

（b）早晨240毫克。

（c）早晨360毫克。

（d）480毫克。

盐酸维拉帕米缓释胶囊每天给药一次。当从速释维拉帕米胶囊改为盐酸维拉帕米缓释胶囊时，可以使用相同的每日总剂量的维拉帕米盐酸缓释胶囊。

与立即释放的维拉帕米一样，盐酸维拉帕米缓释胶囊的剂量应个体化，某些患者可能需要滴定。

将胶囊内容物撒在食物上

盐酸维拉帕米缓释胶囊也可以通过小心地打开胶囊并将药丸撒在一匙苹果酱中来给药。应立即吞下苹果酱而不要咀嚼，然后再倒入一杯冷水以确保完全吞咽小丸。所用的苹果酱不应太热，并且应足够柔软以至于可以吞咽而不会咀嚼。任何颗粒/苹果酱混合物均应立即使用，不得储存以备将来使用。不建议细分维拉帕米盐酸盐缓释胶囊的内容。

维拉帕米缓释胶囊如何供应

盐酸维拉帕米缓释胶囊有四种剂量强度：

存放在20°至25°C（68°至77°F）的受控室温下。 [请参阅USP]。避免过热。应避免在25°C以上短暂漂移，但无害。防潮。分配在USP中定义的密封，耐光的容器中。

仅R x

由制造：

Recro®LLC盖恩斯维尔
盖恩斯维尔，GA 30504

6002451-03

修订日期：2019年10月

发行人：
Actavis Pharma，Inc.
帕西帕尼，NJ 07054美国

主要显示面板-120毫克胶囊瓶标签

NDC 0591-2880-01

120
毫克

维拉帕米
盐酸盐
持续释放
胶囊

阿塔维斯

100粒
仅接收

主要显示面板-180毫克胶囊瓶标签

NDC 0591-2882-01

180
毫克

维拉帕米
盐酸盐
持续释放
胶囊

阿塔维斯

100粒
仅接收

主要显示面板-240毫克胶囊瓶标签

NDC 0591-2884-01

240
毫克

维拉帕米
盐酸盐
持续释放
胶囊

阿塔维斯

100粒
仅接收

主要显示面板-360毫克胶囊瓶标签

NDC 0591-2886-01

360
毫克

维拉帕米
盐酸盐
持续释放
胶囊

阿塔维斯

100粒
仅接收

盐酸维拉帕米 盐酸维拉帕米胶囊，缓释微丸

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：0591-2880 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 盐酸维拉帕米（维拉帕米） 盐酸维拉帕米 120毫克

非活性成分 成分名称 强度 富马酸 滑石 蔗糖 玉米淀粉 POVIDONE，评论 虫胶 GELATIN，评论 FD＆C红号40 氧化铁黄 二氧化钛 甲基对乙酰苯 丙二醇 二氧化硅 月桂基硫酸钠

产品特征 颜色 黄色 得分 没有分数 形状 胶囊 尺寸 18毫米 味道 印记代码 60274; 120;毫克 包含

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC：0591-2880-01 1瓶塑料100胶囊延迟释放颗粒

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 保密协议 NDA019614 1990年5月29日

盐酸维拉帕米 盐酸维拉帕米胶囊，缓释微丸

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：0591-2882 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 盐酸维拉帕米（维拉帕米） 盐酸维拉帕米 180毫克

非活性成分 成分名称 强度 富马酸 滑石 蔗糖 玉米淀粉 POVIDONE，评论 虫胶 GELATIN，评论 FD＆C红号40 氧化铁黄 二氧化钛 甲基对乙酰苯 丙二醇 二氧化硅 月桂基硫酸钠 氧化亚铁

产品特征 颜色 灰色（浅灰色），黄色 得分 没有分数 形状 胶囊 尺寸 19毫米 味道 印记代码 60274; 180;毫克 包含

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC：0591-2882-01 1瓶塑料100粒延迟释放颗粒

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 保密协议 NDA019614 1990年5月29日

盐酸维拉帕米 盐酸维拉帕米胶囊，缓释微丸

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：0591-2884 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 盐酸维拉帕米（维拉帕米） 盐酸维拉帕米 240毫克

综上所述 维拉帕米的常见副作用包括：窦性心动过缓。其他副作用包括：肺水肿，严重低血压和二级房室传导阻滞。有关不良影响的完整列表，请参见下文。 对于消费者 适用于维拉帕米：口服胶囊缓释，口服片剂，口服片剂缓释 其他剂型： 静脉内溶液 需要立即就医的副作用 维拉帕米及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。 立即服用维拉帕米会发生下列副作用，请立即咨询医生： 不常见 蓝色的嘴唇和指甲 模糊的视野 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感 胸痛 混乱 咳嗽有时会产生粉红色泡沫状的痰 困难，快速，嘈杂的呼吸，有时伴有喘息 突然从躺着或坐着的姿势站起来时头晕，晕眩或头昏眼花 出汗增加 头晕，头晕或昏厥 皮肤苍白 气促 心律缓慢或不规则 咽喉痛 出汗 腿和脚踝肿胀 异常疲倦或虚弱 罕见 寒意 冷汗 温暖的感觉 脸部，颈部，手臂发红，偶尔上胸部发红 不需要立即就医的副作用 维拉帕米可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。 请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问： 比较普遍;普遍上 排便困难（凳子） 头痛 不常见 胃酸或酸 ching 移动困难 胃灼热 消化不良 关节痛 肌肉酸痛或抽筋 肌肉疼痛或僵硬 恶心 皮疹 胃部不适，不适或疼痛 睡眠困难 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感 关节肿胀 对于医疗保健专业人员 适用于维拉帕米：复方散剂，静脉内溶液，口服胶囊缓释，口服片剂，口服片剂缓释 一般 最常见的副作用包括便秘，头晕和头痛。 [参考] 神经系统 静脉内给药很少发生癫痫发作。 据报道，同时服用该药和秋水仙碱的患者出现瘫痪/四肢瘫痪。 [参考] 很常见（10％或更多）：头痛（高达12.1％） 常见（1％至10％）：头晕，嗜睡 稀有（0.01％至0.1％）：癫痫发作 未报告频率：旋转眼球震颤，嗜睡，眩晕，头晕，发麻，麻木，神经病变 上市后报告：晕厥，脑血管意外，平衡失调，帕金森综合症/锥体外系症状/综合症，感觉异常，颤抖/震颤，瘫痪/四肢瘫痪，嗜睡[参考] 心血管的 常见（1％至10％）：症状性低血压/低血压/血压突然下降，窦性心动过缓/心动过缓（心率低于50次/分钟），严重的心动过速，踝部水肿/浮肿，充血性心力衰竭的发展/加重（ CHF），房室传导阻滞，周围性水肿 罕见（0.1％至1％）：二级/三级房室传导阻滞，心，矫正 上市后报告：心绞痛/胸痛，AV分离，心电图异常，c行，高血压，心肌梗死，窦性心律失常伴有收缩，心肌收缩力降低，心源性休克，房颤的心律失常，脉管炎，红斑性肌痛[参考] 在较高剂量下或有心肌损伤史的患者中，心血管副作用可能以更大的强度发生。 约有15％的患有房扑/纤颤并接受这种药物和地高辛治疗的患者的静息心室率低于50次/分钟。在同一试验中，约5％的患者发生了无症状性低血压。 在第二/三度房室传导阻滞后发生心搏停止，通常持续时间短，自发的心脏动作在几秒钟内以窦性心律的形式恢复。 [参考] 胃肠道 常见（1％至10％）：便秘，消化不良，恶心，腹泻，肠胃气胀 罕见（0.1％至1％）：腹部不适/疼痛 未报告频率：非阻塞性麻痹性肠梗阻/肠梗阻，腹胀 售后报告：口干，胃肠道压力，牙龈增生，呕吐[参考] 停止治疗后，非阻塞性​​麻痹性肠梗阻是可逆的。 长时间服用这种药物会发生牙龈增生，一旦停用该药物就可以逆转。 [参考] 呼吸道 常见（1％至10％）：肺水肿，咽炎，鼻窦炎，鼻炎，呼吸困难 稀有（0.01％至0.1％）：支气管/喉痉挛[参考] 过敏反应期间发生支气管痉挛和喉痉挛。 [参考] 其他 常见（1％至10％）：疲劳，疲倦/不适，意外伤害，疼痛 未报告频率：感染，流感综合症 上市后报告：耳鸣，乏力[参考] 皮肤科 常见（1％至10％）：头皮刺激，皮疹 罕见（0.1％至1％）：瘙痒，荨麻疹，潮红，皮疹 频率未报告：出汗，光性皮炎 上市后报道：瘀斑，瘀伤，脱发/脱发，角化过度，黄斑，史蒂文斯-约翰逊综合症，多汗症/出汗，多形红斑，Quincke水肿/血管神经性水肿[参考] 瘙痒和荨麻疹发生在超敏反应中。 [参考] 精神科 常见（1％至10％）：睡眠障碍 罕见（0.1％至1％）：梦Bad，沮丧/情绪低落 售后报告：困惑，精神病症状，失眠，神经质[参考] 肌肉骨骼 常见（1％至10％）：肌痛 未报告频率：肌肉疲劳 上市后报告：肌肉痉挛，关节痛[参考] 肝的 罕见（0.1％至1％）：肝酶升高（转氨酶，碱性磷酸酶） [参考] 肝酶在治疗过程中出现可逆升高，可能是超敏反应（例如，过敏性肝炎）的结果。 [参考] 过敏症 稀有（0.01％至0.1％）：过敏/过敏反应 上市后报告：过敏加剧[参考] 新陈代谢 未报告频率：葡萄糖耐量降低 上市后报告：高钾血症[参考] 泌尿生殖 上市后报道：溢乳，血液催乳素/高催乳素血症增加，排尿增加，月经斑点，勃起功能障碍/阳im [参考] 肾的 上市后报告：肾衰竭[参考] 内分泌 上市后报告：男性乳房发育症[参考] 男性不育症在长期治疗的老年男性患者中发生，停药后可逆转。 [参考] 血液学 上市后报告：紫癜[参考] 眼科 上市后报告：视力模糊[参考] 参考文献 1.“产品信息。Verelan PM（维拉帕米）。” Schwarz Pharma，威斯康星州马奎恩 2. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00 3.“产品信息。Covera-HS（维拉帕米）。”塞尔，伊利诺伊州斯科基。 4. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00 5.“产品信息。Calan（维拉帕米）。”塞尔，伊利诺伊州斯科基。 6.“产品信息。异丁酮（维拉帕米）。”新泽西州Whippany的Knoll制药公司。 某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。 成年人通常的高血压剂量 口头： 延长释放胶囊（Verelan PM（R）） ： -初始剂量：每天睡前口服200 mg（临床试验中的常规剂量）；在极少数情况下，对于维拉帕米反应增强的患者（例如，体重减轻的患者），可能需要每天睡前口服100 mg初始剂量 -维持剂量：向上滴定应基于给药后约24小时的疗效和安全性进行评估。如果在初始剂量下未获得足够的应答，则可以向上滴定。 -最大剂量：400毫克/天 延长释放片（Covera HS（R）） ： -初始剂量：就寝时间每天口服180 mg -维持剂量：如果在初始剂量下未获得足够的反应，则可以向上滴定。 -最大剂量：480毫克/天 速释片（Calan（R）） ： -初始剂量：80毫克，每天3次；或者，对于可能对较低剂量有反应的患者（例如，身材矮小，老年人），可以考虑每天3次口服40 mg -维持剂量：向上滴定应基于治疗效果，在给药间隔结束时进行评估。 -最大剂量：480毫克/天 缓释胶囊（Verelan（R）） ： -初始剂量：每天一次口服240毫克（临床试验中的常规剂量）；或者，对于那些对维拉帕米有较高反应（例如身材矮小的患者）的患者，可能需要每天早上口服120 mg -维持剂量：向上滴定应基于给药后约24小时的疗效和安全性进行评估。如果在初始剂量下未获得足够的应答，则可以向上滴定。 -最大剂量：480毫克/天 缓释片（Calan SR（R），Isoptin SR（R）） ： -初始剂量：每天口服食物180毫克：或者，对于维拉帕米（例如，身材矮小）反应增强的患者，每天口服食物120毫克 -维持剂量：向上滴定应基于每周一次，大约在前一次剂量后24小时评估的疗效和安全性。如果初始剂量未获得足够的反应，则可以向上滴定。 -最大剂量：480毫克/天 评论： -每天使用360和480 mg的剂量，但没有证据表明超过360 mg的剂量可提供额外的作用。 用途： -原发性高血压的治疗和治疗 室上性心动过速的常规成人剂量 肠胃外： -初始剂量：至少2分钟内5到10毫克（0.075到0.15毫克/千克）静脉推注 -重复剂量：如果反应不充分，则在初始剂量后30分钟静脉滴注（2分钟内）10 mg（0.15 mg / kg） 评论： -在连续的心电图和血压监测下，每剂至少应持续2分钟。 用途：治疗室上性快速性心律失常，包括： -阵发性室上性心动过速，包括与旁路旁路相关的心律快速转变为窦性心律 -心房扑动/纤颤中快速心室率的临时控制，除非心房扑动/纤颤与旁路旁路相关 成年人心绞痛的成人剂量 口头： 延长释放片（Covera HS（R）） ： -初始剂量：就寝时间每天口服180 mg；如果使用180 mg不能获得足够的反应，则可以向上调整剂量。 -最大剂量：480毫克/天 速释片： -初始剂量：每天80到120毫克，每日3次；另外，对于维拉帕米（例如，肾/肝功能不全，老年人）的应答可能增加的患者，每天应口服40 mg -维持剂量：应根据给药后约8小时的疗效和安全性进行向上滴定。剂量可以每天（例如，不稳定型心绞痛患者）或每周增加，直至获得最佳临床反应。 -最大剂量：480毫克/天 用途： -心绞痛的管理 -静息型心绞痛的治疗，包括血管痉挛（Prinzmetal变异）和不稳定型（渐强，梗塞前）心绞痛 -治疗慢性稳定型（与经典努力相关的）心绞痛 成人心律失常的常用剂量 口头： 速释片（Calan（R）） ： -数字化患者的慢性房颤：每天240至320 mg /天，分3或4个分次剂量 -在非数字化患者中预防阵发性室上性心动过速（PSVT）：每天240至480 mg /天，分3或4剂 评论： -通常，在治疗的前48小时内，任何给定剂量的最大作用都是显而易见的。 用途： -与洋地黄有关，用于控制慢性心房扑动和/或心房纤颤患者的静息和压力下心室率 -预防重复性PSVT 高血压的老年剂量 延长释放胶囊（Verelan PM（R）） ： -初始剂量：就寝时间每天口服100 mg -维持剂量：向上滴定应基于给药后约24小时的疗效和安全性进行评估。如果在初始剂量下未获得足够的应答，则可以向上滴定。 -最大剂量：400毫克/天 速释片（Calan（R）） ： -建议的初始剂量：每天3次口服40毫克 -维持剂量：向上滴定应基于治疗效果（在给药间隔结束时评估） -最大剂量：480毫克/天 缓释胶囊（Verelan（R）） ： -初始剂量：每天一次口服120毫克 -维持剂量：向上滴定应基于给药后约24小时的疗效和安全性进行评估。如果在初始剂量下未获得足够的应答，则可以向上滴定。 -最大剂量：480毫克/天 缓释片（Calan SR（R），Isoptin SR（R）） ： -初始剂量：每天一次，口服，每天120 mg -维持剂量：向上滴定应基于每周一次，大约在前一次剂量后24小时评估的疗效和安全性。如果在初始剂量下未获得足够的应答，则可以向上滴定。 -最大剂量：480毫克/天 评论： -对于可能对较低剂量有反应的患者（例如老年患者），可以考虑初始降低剂量。 -已使用即时释放制剂，每日剂量分别为360和480 mg，但没有证据表明超过360 mg的剂量可提供额外的作用。 用途： -原发性高血压的治疗和治疗 心绞痛通常的老年剂量 口头： 速释片： -初始剂量：每天3次口服40毫克 -维持剂量：应根据给药后约8小时的疗效和安全性进行向上滴定。剂量可以每天（例如，不稳定型心绞痛患者）或每周增加，直至获得最佳临床反应。 -最大剂量：480毫克/天 评论： -对于可能对低剂量有更高反应的患者（例如，老年患者），可以保证最初降低剂量。 用途： -心绞痛的管理 -静息型心绞痛的治疗，包括血管痉挛性（Prinzmetal变异）和不稳定型（渐强，梗塞前）心绞痛 -治疗慢性稳定型（与经典努力相关的）心绞痛 室上性心动过速的常规儿科剂量 肠胃外： 少于一年： -初始剂量：至少2分钟内静脉推注0.1至0.2 mg / kg（通常单剂量范围为0.75至1 mg） -重复剂量：如果反应不充分，则在初始剂量后30分钟静脉输注0.1至0.2 mg / kg（通常单剂量范围为0.75至2 mg） 1至15年： -初始剂量：0.1至0.3 mg / kg（通常单剂量范围：2至5 mg）静脉推注至少2分钟 -最大初始剂量：5 mg -重复剂量：0.1至0.3 mg / kg（通常单剂量范围：2至5 mg），如果反应不充分，则应在初次给药后30分钟静脉注射 -最大重复剂量：10毫克 评论： -在连续的心电图和血压监测下，每剂至少应持续2分钟。 用途：治疗室上性快速性心律失常，包括： -阵发性室上性心动过速，包括与旁路旁路相关的心律快速转变为窦性心律 -心房扑动/纤颤中快速心室率的临时控制，除非心房扑动/纤颤与旁路旁路相关 肾脏剂量调整 口服制剂：谨慎使用。 肠胃外制剂：通常，应避免肾功能不全患者多次服用。如果必须重复注射，建议使用较小的重复剂量。 肝剂量调整 肠胃外：通常应避免肝衰竭患者多次服用。如果必须重复注射，建议使用较小的重复剂量。 口头： -轻度至中度肝功能损害：谨慎使用。 -严重肝功能不全：无肝功能不全的患者应减少至推荐剂量的30％左右。 剂量调整 延长释放胶囊（Verelan PM（R））：如果200 mg未能获得足够的应答，则可以按以下方式向上调整剂量： a）每晚300毫克 b）每晚400毫克 缓释片剂（Covera HS（R））：如果180 mg未能获得足够的应答，则可以按以下方式向上调整剂量： a）每天晚上240毫克 b）每晚360毫克 c）每晚480毫克 缓释胶囊（Verelan（R））：如果120 mg未能获得足够的应答，则可以按以下方式向上调整剂量： a）早晨180毫克 b）早晨240毫克 c）早晨360毫克 d）早晨480毫克 缓释片（Calan SR（R），Isoptin SR（R））：如果180 mg未能获得足够的应答，则可以按以下方式向上调整剂量： a）每天早晨240毫克 b）每12小时180毫克，或每天早晨240毫克，加上每晚120毫克 c）每12小时240毫克 立即释放为持续/延长释放制剂：SR / ER形式应使用相同的日剂量。患者可能需要额外的剂量滴定。 预防措施 未确定18岁以下患者（口服制剂）的安全性和有效性。 有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。 透析 口头： -血液透析：不建议调整。 -腹膜透析：无可用数据 肠胃外： -数据不可用 其他的建议 行政建议： -注射制剂应至少2分钟以慢速IV注射的形式给药，老年患者至少应在3分钟以上。 -缓释胶囊制剂不得压碎或咀嚼。胶囊应全部吞服或将内含物撒在苹果酱上食用。 -缓释片剂应完整吞咽，不得破碎，压碎或咀嚼。由于Covera-HS（R）的外壳不会溶解，因此患者可能会在粪便中注意到它。 储存要求： -应咨询制造商的产品信息。 重构/准备技术： -应咨询制造商的产品信息。 IV兼容性： -应咨询制造商的产品信息。 一般： -缓释制剂的药代动力学行为可能有所不同，因此不应视为与等效剂量互换（例如Veracaps SR（R））。 -维拉帕米的抗高血压作用在治疗的第一周内很明显。 -在健康患者中，肝功能不全的患者可以达到推荐每日剂量的三分之一的治疗水平。 监控： -血压，尤其是静脉注射制剂和高血压患者 -ECG，尤其是在患有肾，肝或心脏疾病的患者和/或接受IV制剂的患者中 -肝功能检查 患者建议： -警告患者避免突然停药。 -建议患者报告他们正在服用的所有并发处方药和非处方药或草药产品。 -告诉患者立即报告肝损伤或新的/恶化的心力衰竭的任何体征/症状。 -告知患者该药可能会引起嗜睡，在知道药物的全部作用之前，应避免驾驶或操作机器。 -如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，应建议患者与医疗保健提供者交谈。 1.工作原理 维拉帕米会影响钙离子穿过平滑肌细胞和心脏（心肌）细胞的细胞膜。 当用于治疗心绞痛时，维拉帕米会扩张主要的冠状血管，并减少心脏用来跳动的能量和氧气。 当用于治疗心律不齐（如房颤）时，维拉帕米会延长不应期（电刺激房室结后的时间）并降低心率。 维拉帕米还可以降低血压。 维拉帕米属于一种称为钙通道阻滞剂的药物。 2.优势 可用作缓解不稳定或慢性稳定型心绞痛或冠状动脉痉挛引起的心绞痛患者胸痛等症状的持续治疗方法。不能缓解心绞痛的急性发作（为此目的使用了其他药物，如舌下硝酸甘油）。 可用于治疗某些心律不齐，例如房颤，房扑和反复发作的阵发性室上性心动过速。 可单独或与其他高血压治疗剂联合用于治疗高血压（高血压）。 有速释片剂，缓释/缓释片剂和胶囊剂，以及可注射形式。 通用维拉帕米可用。 3.缺点 如果您的年龄在18至60岁之间，不服用其他药物或没有其他医疗状况，则您更可能会遇到的副作用包括： 便秘，头晕，头痛，面部潮红，恶心，低血压，浮肿，肝酶升高，性功能障碍和呼吸急促。也可能引起类似感冒的症状，例如鼻塞，鼻窦疼痛和喉咙痛。 可能与许多不同的药物相互作用，包括一些抗感染药，肺结核药物，其他用于控制血压或心律不齐的药物，他汀类药物和葡萄柚产品。 可能不适合某些人，包括那些患有某些先天性心脏病（包括严重的心力衰竭和低血压）的人。患有肾脏或肝脏疾病的人可能需要额外的监测或减少剂量。 维拉帕米未经FDA批准，适用于18岁以下的人群。 注意：一般而言，老年人或儿童，患有某些疾病（例如肝脏或肾脏问题，心脏病，糖尿病，癫痫发作）的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表，请单击此处。 4.底线 维拉帕米可帮助调节心率和降低血压，并用于治疗某些心脏病。便秘是维拉帕米最常见的副作用，它可能与许多不同的药物和葡萄柚产品相互作用。 5.秘诀 不要压碎，破坏或咀嚼维拉帕米缓释片或胶囊；吞下整个。某些缓释胶囊可能可以打开，将内容物撒在苹果酱上，然后立即吞下。询问您的吞咽胶囊是否困难。 维拉帕米的剂量因年龄，所治疗的疾病和其他医学疾病的存在而异。您的医生将为您量身定制适合您的剂量。 避免使用柚子和柚子汁产品。 服用维拉帕米降低血压的人还应改变生活方式，包括管理高血压和高胆固醇，超重者减轻体重，吸烟者戒烟以及按照医生的建议参加运动。 如果维拉帕米使您头晕，则可能会影响您驱动或操作机械的能力。如果维拉帕米对您有影响，请避免进行这些活动。 维拉帕米使您从躺卧或坐姿转为站立时可能会感到头晕，从而增加跌倒的风险。缓慢站立，并清除掉落的地毯等掉落物。 服用维拉帕米时避免或限制饮酒，因为这可能会进一步降低您的血压或增加头晕的可能性。 如果服用维拉帕米时遇到呼吸急促，心跳改变，头晕，焦虑感，食欲不振，皮肤或眼睛发黄或流感症状，请致电医生。 尽管维拉帕米可作用于钙离子，但它不会改变血液中的钙水平。尽管血钙水平过高可能会影响维拉帕米的工作方式。 在服用维拉帕米期间，您的医生将需要定期监测血压，肝肾功能。 在未事先咨询医生或药剂师该药是否与维拉帕米兼容之前，请勿服用任何其他药物，包括非处方药。 6.响应和有效性 口服后一到两个小时，维拉帕米的峰值水平达到。患有肝病或年龄较大的人的峰值水平可能会增加。 7.互动 与维拉帕米相互作用的药物可能会降低其作用，影响其作用时间，增加副作用或与维拉帕米合用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是，有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。 可能与维拉帕米相互作用的常见药物包括： α受体阻滞剂，例如哌唑嗪 抗惊厥药，例如卡马西平，苯妥英钠或苯巴比妥 抗抑郁药，例如奈法唑酮 抗真菌药，例如伊曲康唑和酮康唑 巴比妥类 β受体阻滞剂，例如阿替洛尔，拉贝洛尔或美托洛尔 布地奈德 丁螺环酮 大麻 西咪替丁 可待因 秋水仙碱 环孢素 达比加群 丹特罗 多潘立酮 度洛西汀 芬太尼 西柚汁 二甲双胍 红色酵母米 利福平 奎尼丁 非甾体抗炎药，例如双氯芬酸，布洛芬和消炎痛，可能会降低维拉帕米的降血压能力 西地那非 辛伐他汀 圣约翰草 三唑仑 佐匹克隆 其他抑制或诱导CYP 3A4的药物，例如克拉霉素，红霉素或糖皮质激素。 维拉帕米可能还会增加酒精的作用和副作用。 请注意，此列表并不包含所有内容，仅包括可能与维拉帕米相互作用的普通药物。您应参考维拉帕米的处方信息以获取完整的相互作用列表。 参考文献 维拉帕米。修订于05/2019。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/verapamil.html 版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2019年12月28日。 药物相互作用（542） 酒精/食物相互作用（3） 疾病相互作用（12） 已知共有542种药物与维拉帕米相互作用。 94种主要药物相互作用 406种中等程度的药物相互作用 42种次要药物相互作用 在数据库中显示可能与维拉帕米相互作用的所有药物。 检查互动 输入药物名称以检查与维拉帕米的相互作用。 最常检查的互动 查看维拉帕米与下列药物的相互作用报告。 Advair Diskus（氟替卡松/沙美特罗） Aleve（萘普生） 阿司匹林 阿司匹林低强度（阿司匹林） Benadryl（苯海拉明） Crestor（瑞舒伐他汀） mb（度洛西汀） 地高辛 地尔硫卓 鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸） Flexeril（环苯扎林） 葡萄柚 氢可酮 布洛芬 Lasix（速尿） 立普妥（阿托伐他汀） 赖诺普利 抒情诗（普瑞巴林） 美沙酮 美托洛尔 Nexium（艾美拉唑） 扑热息痛（对乙酰氨基酚） ProAir HFA（沙丁胺醇） 辛伐他汀 Singulair（孟鲁司特） 拟甲状腺素（左甲状腺素） Topamax（托吡酯） 泰诺（对乙酰氨基酚） 维生素B12（氰钴胺） 维生素C（抗坏血酸） 维生素D3（胆钙化固醇） Xanax（阿普唑仑） Zyrtec（西替利嗪） 维拉帕米酒精/食物相互作用 维拉帕米与酒精/食物有3种相互作用 维拉帕米病相互作用 维拉帕米有12种疾病相互作用，包括： 主动脉瓣狭窄 缓慢性心律失常/房室传导阻滞 心源性休克/低血压 冠状动脉疾病 肝病 室性心动过速 附件视听道 CHF / AMI 肥厚型心肌病 神经肌肉传递 肾功能不全 胃肠道狭窄 药物相互作用分类 非活性成分 成分名称 强度 富马酸 滑石 蔗糖 玉米淀粉 POVIDONE，评论 虫胶 GELATIN，评论 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 仅处方 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 审批历史 FDA的药物史 相关药物 美托洛尔 拉西克斯 络活喜 氨氯地平 阿司匹林 伊米特雷克斯 强的松 G 阿替洛尔 美国日本医生 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Bert Hepner DO 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 渡邊剛 经验：21年以上 渡邊剛 经验：21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授 经验：21年以上 百村伸一 教授 经验：21年以上 临床试验 LGMD 2i（MLB-01-001）中的生物标志物开发 可穿戴技术评估SMA和DMD中的步态功能 评估ASP0367（MA-0211）在儿科男性参与者Duchenne肌肉营养不良（DMD）中评估ASP0367（MA-0211）的安全性，耐受性和初步功效的研究（DMD） 一项为期48周的开放标签，用于评估Casimersen，Eteplirsen和Golodirsen在患有Duchenne肌肉营养不良的受试者中携带合格DMD重复的受试者的功效和安全性。 多刺肌营养不良的有氧运动 评估纺织肩orpor骨矫形器（Scaporthosis） Rheosorbilact®溶液的功效和安全性在复杂的燃烧疗法中 DMD中NS-089/NCNP-02的探索性研究 研究确定杜钦肌营养不良和晚发病的频率（维多利亚） 健康平等：与癌症1ST重新提交西班牙语青少年的预先护理计划（Face-TC-SP）