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维泰塔
维泰塔
Vitekta品牌在美国已经停产。如果该产品的通用版本已获得FDA的批准，则可能会有通用的等效产品。
什么是Vitekta？
Vitekta（elvitegravir）是一种抗病毒药物，可防止人体免疫缺陷病毒（HIV）在您体内繁殖。
Vitekta与其他抗病毒药物一起用于治疗HIV，该病毒可导致获得性免疫缺陷综合症（AIDS）。 Elvitegravir不能治愈HIV或AIDS。
Vitekta通常是在尝试其他HIV药物失败后才给予的。
重要信息
如果您同时服用多非利特（Tikosyn），则不应使用Vitekta。
在服药之前
如果您对elvitegravir过敏或同时服用cobicistat（Stribild，Tybost）或任何其他包含elvitegravir的药物，则不应使用Vitekta。
为确保Vitekta对您安全，请告知您的医生是否患有：
肝病，尤其是乙型或丙型肝炎。
预计Vitekta不会伤害未出生的婴儿。但是，如果您在怀孕期间未得到适当的治疗，艾滋病毒可能会传染给您的婴儿。告诉医生您是否怀孕，并按照指示服用所有HIV药物以控制感染。
如果您怀孕了，您的名字可能会在怀孕登记簿中列出。这是为了追踪妊娠结局并评估Vitekta对婴儿的影响。
患有艾滋病毒或艾滋病的妇女不应母乳喂养婴儿。即使您的婴儿出生时没有感染HIV，该病毒也可能会通过母乳传播给婴儿。
我应该如何服用Vitekta？
Vitekta通常每天服用一次。遵循处方标签上的所有指示。不要以更大或更小的量服用该药，也不要服用超过建议的时间。
带食物。
Vitekta必须与利托那韦（Norvir）和另一种艾滋病毒药物同时服用。您的医生可能会开以下处方之一：
阿扎那韦（Reyataz）;
darunavir（Prezista）；
fosamprenavir（Lexiva）;
洛匹那韦/利托那韦组合（Kaletra）;要么
提普那韦（Aptivus）。
如果您从其中一种药物转换为另一种药物，您的Vitekta剂量需求可能会发生变化。认真遵循医生的剂量说明。
使用Vitekta时，您可能需要经常进行血液检查。
按照医生的指示使用所有药物。阅读每种药物随附的药物指南或患者说明。未经医生建议，请勿更改剂量或用药时间表。每个感染艾滋病毒或艾滋病的人都应在医生的照料下。
定期使用药物以获取最大利益。在完全用完药物之前，请先补充处方。
在室温下，将Vitekta存放在原始容器中，远离湿气和热。
Vitekta剂量信息
Vitekta通常用于感染HIV的成人剂量：
每天服用一次阿扎那韦/利托那韦或每日两次洛匹那韦-利托那韦：每天一次，口服85 mg
每日两次darunavir / ritonavir，fosamprenavir / ritonavir或tipranavir / ritonavir：每天150毫克，口服一次
评论：
-对于阿扎那韦/利托那韦，洛匹那韦-利托那韦，达鲁那韦/利托那韦，福桑普那韦/利托那韦或替普那韦/利托那韦的推荐给药方案，应咨询制造商产品信息；该药物不应与其他剂量方案或HIV-1蛋白酶抑制剂一起使用。
-该药物不应与cobicistat和蛋白酶抑制剂一起使用。
用途：与利托那韦增强的HIV蛋白酶抑制剂和至少一种其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗有抗逆转录病毒疗法的患者的HIV-1感染
如果我错过剂量怎么办？
记住时，请立即服用错过的剂量。如果快到下一次预定的时间了，请跳过错过的剂量。不要服用多余的药物来弥补错过的剂量。
如果我服药过量怎么办？
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。
服用Vitekta时应避免什么？
避免在服用Vitekta之前2小时或之后2小时服用抗酸药。一些抗酸剂会使您的身体更难吸收elvitegravir。
服用HIV药物不会阻止您将HIV传播给他人。请勿进行无保护的性行为或共享剃须刀或牙刷。与您的医生讨论防止性行为中HIV传播的安全方法。即使是健康的人，共享毒品或针头也永远都不安全。
Vitekta副作用
如果您对Vitekta有过敏反应，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
Vitekta可能会通过改变免疫系统的工作方式来增加某些感染或自身免疫性疾病的风险。开始使用Vitekta治疗后数周或数月可能会出现症状。告诉医生您是否有：
新发感染的迹象-发烧，盗汗，腺体肿胀，口疮，腹泻，胃痛，体重减轻;
胸痛（尤其是呼吸时），干咳，喘息，呼吸困难；
唇疱疹，生殖器或肛门部位的疮；
心跳加快，感到焦虑或烦躁，无力或多刺，平衡或眼睛运动出现问题;
说话或吞咽困难，严重的下背部疼痛，失去膀胱或肠管;要么
颈部或喉咙肿胀（甲状腺肿大），月经改变，阳imp，对性的兴趣下降。
常见的Vitekta副作用可能包括：
腹泻;
恶心;要么
头痛。
这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
还有哪些其他药物会影响Vitekta？
告诉您的医生您使用的所有药物，以及在用Vitekta治疗期间开始或停止使用的药物，尤其是：
波生坦
丁丙诺啡，纳洛酮；
地塞米松
酮康唑
美沙酮
圣约翰草；
丙型肝炎药物-boceprevir或telaprevir；
荷尔蒙节育-疾病，注射剂，植入物，皮肤斑块，阴道环；
其他HIV或AIDS药物-地高辛，依非韦伦，奈韦拉平;
癫痫发作药物-卡马西平，奥卡西平，苯巴比妥，苯妥英钠；要么
肺结核药物-利福布汀，利福平，利福喷丁。
此列表不完整。其他药物可能会与elvitegravir相互作用，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。本药物指南中并未列出所有可能的相互作用。
版权所有1996-2020 Cerner Multum，Inc.版本：1.03。
注意：本文档包含有关elvitegravir的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Vitekta品牌。
对于消费者
适用于elvitegravir：口服片剂
我需要马上打电话给我的医生什么副作用？
警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：
- 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
- 当您开始服用治疗HIV的药物时，免疫系统可能发生变化。如果您不知道自己患有某种感染，那么服用这种药物时可能会出现这种感染。开始服用这种药物后，即使服用数月后，也要立即告诉医生您是否有任何新的症状。这包括发烧，嗓子疼，虚弱，咳嗽或呼吸急促等感染迹象。
这种药物还有哪些其他副作用？
所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：
- 腹泻。
这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
对于医疗保健专业人员
适用于elvitegravir：口服片剂
胃肠道
非常常见（10％或更多）：脂肪酶增加（14％），腹泻（最高13％）
常见（1％至10％）：腹痛，呕吐，恶心，血清淀粉酶升高
罕见（0.1％至1％）：消化不良，腹胀，肠胃气胀[Ref]
据报道，有6％的患者血清淀粉酶升高（大于正常上限[2 x ULN]的2倍）。
如果血清淀粉酶大于1.5 x ULN，则还要测量脂肪酶。据报道，有14％的患者脂肪酶升高（3-4级）。 [参考]
肝的
据报道，总胆红素（大于2.5 x ULN），GGT（大于5 x ULN），ALT（大于5 x ULN）和AST（大于5 x ULN）增加了，分别为6％，3％，2％ ，和2％的患者。 [参考]
常见（1％至10％）：总胆红素升高，ALT升高，AST升高[参考]
肌肉骨骼
常见（1％至10％）：肌酸激酶升高，背痛，关节痛，四肢疼痛
未报告频率：骨坏死[参考]
据报道6％的患者肌酸激酶增加（至少10倍ULN）。 [参考]
泌尿生殖
据报道，分别有6％和4％的患者发生血尿（大于75 RBC /高倍视野）和尿液葡萄糖（4+）。 [参考]
常见（1％至10％）：血尿，尿糖[参考]
新陈代谢
据报道，总胆固醇增加（大于300 mg / dL），甘油三酸酯增加（大于750 mg / dL）和高血糖症（大于250 mg / dL）分别占5％的患者。 [参考]
常见（1％至10％）：总胆固醇升高，总甘油三酸酯升高，高血糖[参考]
神经系统
常见（1％至10％）：头痛
罕见（0.1％至1％）：头晕，感觉异常，嗜睡，消化不良[参考]
血液学
据报道3％的患者中性粒细胞减少（低于750 / mm3）。 [参考]
常见（1％至10％）：中性粒细胞减少[参考]
精神科
常见（1％至10％）：抑郁
罕见（0.1％至1％）：自杀意念，自杀未遂，失眠[Ref]
有抑郁或精神病史的患者有自杀意念和自杀未遂的报道。 [参考]
皮肤科
普通（1％至10％）：皮疹[参考]
其他
普通（1％至10％）：疲劳[参考]
免疫学的
未报告的频率：自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病） [Ref]
参考文献
1. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00
2. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
3. EMEA。欧洲药品管理局“ EPAR。欧洲联盟公共评估报告。可从以下网址获得：URL：http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/includes/medicines/medicines_landingpage.jsp&mid。”
4.“产品信息。Vitekta（elvitegravir）。”吉利德科学公司，福斯特城，CA。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
Vitekta品牌名称已在美国停止使用。如果该产品的通用版本已获得FDA批准，则可能会有通用的等效产品。
Vitekta的适应症和用法
Vitekta与与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物共同给药的HIV蛋白酶抑制剂合用于治疗抗逆转录病毒治疗成人的HIV-1感染。
使用限制：
- 有没有比较的药代动力学和临床资料cobicistat评估Vitekta作为单一实体相比STRIBILD®。
- 不建议将Vitekta与蛋白酶抑制剂和cobicistat并用[见警告和注意事项（5.2） ] 。
- 不建议将Vitekta与表1中所列剂量以外的剂量方案或HIV-1蛋白酶抑制剂并用。
Vitekta剂量和给药
Vitekta必须与食物一起每日一次与联合利托那韦和另一种抗逆转录病毒药物的蛋白酶抑制剂联合给药。表1所示的蛋白酶抑制剂和利托那韦给药方案是与Vitekta一起使用的推荐方案。有关这些蛋白酶抑制剂和其他伴随的抗逆转录病毒药物的其他给药说明，请参阅其各自的处方信息。
| Vitekta的剂量 | 伴随蛋白酶抑制剂的剂量 | 利托那韦的伴随剂量 |
|---|---|---|
| ||
| 每天一次口服85毫克 | 阿扎那韦300 mg每天一次口服 | 每天一次口服100毫克 |
| 洛匹那韦400 mg每天口服两次 | 每天两次口服100毫克 | |
| 每天一次口服150毫克 | Darunavir 600 mg每天口服两次 | 每天两次口服100毫克 |
| 福沙那韦700 mg每天口服两次 | 每天两次口服100毫克 | |
| 提普那韦500 mg每天口服两次 | 每天两次200毫克口服 | |
治疗史和耐药性试验（如有）应指导含Vitekta方案的使用。
剂型和优势
- 片剂：85毫克绿色，五边形，薄膜包衣，一侧凹陷有“ GSI”，另一侧凹陷了“ 85”。
- 片剂：150毫克绿色，三角形，薄膜包衣，一侧凹陷有“ GSI”，另一侧凹陷了“ 150”。
禁忌症
Vitekta没有禁忌症。由于需要将Vitekta与和ritonavir并用的蛋白酶抑制剂一起使用，因此开处方者应查阅并用的蛋白酶抑制剂和ritonavir的完整处方信息，以作为禁忌症的描述。
警告和注意事项
药物相互作用导致不良反应或病毒学应答丧失的风险
与Vitekta和其他药物同时使用可能会导致已知或潜在的重大药物相互作用，其中一些可能导致[参见药物相互作用（7） ]：
- Vitekta的治疗作用丧失和可能产生耐药性
- 更大剂量并用药物或elvitegravir可能引起临床上重大的不良反应。
请参阅表4 ，以了解预防或管理这些可能的和已知的重大药物相互作用的步骤，包括给药建议[请参阅药物相互作用（7） ] 。在Vitekta治疗之前和治疗期间考虑药物相互作用的可能性；在Vitekta治疗期间复查伴随用药；并监控与伴随药物有关的不良反应。
与其他抗逆转录病毒药物一起使用
不建议将Vitekta与固定剂量组合STRIBILD组合使用，因为elvitegravir是STRIBILD的成分。
Vitekta被指定与与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物共同施用的蛋白酶抑制剂联合使用。不建议将Vitekta与蛋白酶抑制剂和cobicistat组合使用，因为尚未建立针对此类组合的给药建议，并且可能导致Vitekta和/或蛋白酶抑制剂的血浆浓度欠佳，从而导致治疗效果下降和耐药性的产生。
免疫重建综合症
据报道，抗逆转录病毒疗法联合治疗的患者存在免疫重建综合症。在联合抗逆转录病毒治疗的初始阶段，其免疫系统有反应的患者可能对惰性或残留的机会性感染（例如鸟分枝杆菌感染，巨细胞病毒，空肠肺孢菌肺炎[PCP]或肺结核）产生炎症反应，这可能需要进一步评估和治疗。
据报道，自身免疫性疾病（例如格雷夫斯病，多发性肌炎和格林-巴利综合征）也发生在免疫重建过程中。但是，起病时间变化更大，并且可能在开始治疗后数月发生。
不良反应
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
Vitekta的安全性评估主要基于一项受控临床试验研究145中的数据，其中712名受HIV-1感染，抗逆转录病毒治疗经验的成年人接受了Vitekta（N = 354）或raltegravir（N = 358）的治疗，由利托那韦和其他抗逆转录病毒药物共同给药的完全活性蛋白酶抑制剂至少96周组成的背景方案。
无论严重程度如何，因不良事件而中止研究治疗的受试者比例在Vitekta组中为3％，在raltegravir组中为4％。在研究145中接受Vitekta的受试者中最常见的不良反应（所有等级，发生率均大于或等于5％）是腹泻。对于研究145中任何治疗组中至少2％的受试者发生不良反应的频率，也请参见表2 。
| 维泰塔 N = 354 | 雷格列韦 N = 358 | |
|---|---|---|
| ||
| 腹泻 | 7％ | 5％ |
| 恶心 | 4％ | 3％ |
| 头痛 | 3％ | 3％ |
在治疗经验研究中观察到的较不常见的不良反应：接受Vitekta联合蛋白酶抑制剂和利托那韦的受试者中，＜2％的受试者发生以下不良反应。这些反应的严重性，与raltegravir相比在Vitekta上使用的频率增加，或研究者对潜在因果关系的评估都已包括在内。
- 胃肠道疾病：腹痛，消化不良，呕吐
- 一般疾病和管理场所状况：疲劳
- 精神疾病：抑郁症，失眠，自杀意念和自杀未遂（<1％，大多数存在抑郁症或精神病史的受试者中）
- 皮肤和皮下组织疾病：皮疹
实验室异常：表3列出了研究145中任一治疗组至少2％的受试者发生实验室异常的频率（3-4级）。
| 实验室参数异常 | 维泰塔 N = 354 | 雷格列韦 N = 358 |
|---|---|---|
| ||
| 总胆红素（> 2.5×ULN） | 6％ | 9％ |
| 血尿（> 75 RBC / HPF） | 6％ | 7％ |
| 血清淀粉酶* （> 2.0×ULN） | 6％ | 6％ |
| 肌酸激酶（≥10.0×ULN） | 6％ | 4％ |
| 总胆固醇（> 300 mg / dL） | 5％ | 5％ |
| 总甘油三酸酯（> 750 mg / dL） | 5％ | 4％ |
| 高血糖症（> 250 mg / dL） | 5％ | 3％ |
| 尿葡萄糖（4 + ） | 4％ | 3％ |
| GGT（> 5.0×ULN） | 3％ | 7％ |
| 中性粒细胞（<750 / mm 3 ） | 3％ | 3％ |
| ALT（> 5.0×ULN） | 2％ | 5％ |
| AST（> 5.0×ULN） | 2％ | 6％ |
药物相互作用
另请参阅剂量和用法（2） ，警告和注意事项（5.1）和临床药理学（12.3） 。
伴随药物对Elvitegravir药代动力学的影响
Elvitegravir被CYP3A代谢。诱导CYP3A活性的药物有望增加elvitegravir和ritonavir的清除率。这可能会导致艾维格韦和/或同时给予的蛋白酶抑制剂的血浆浓度降低，并导致治疗效果丧失和可能的耐药性。
已建立的和其他潜在的重大交互
表4提供了可能与Vitekta具有潜在临床意义的药物相互作用的给药建议。这些建议基于药物-药物相互作用研究或预期的相互作用，这是由于预期的相互作用程度以及潜在的严重不良事件或治疗效果丧失所致。
有关与利托那韦合用的蛋白酶抑制剂有关的其他药物相互作用，请查阅并用蛋白酶抑制剂和利托那韦的处方信息。
表不是包罗万象[见临床药理学（12.3） ，表6 - 7 ]。
| 伴随药品类别：药品名称 | 对浓度的影响† | 临床评论 |
|---|---|---|
| ||
| 抗逆转录病毒药物：蛋白酶抑制剂（PIs） ‡ | ||
| 阿扎那韦§ | ↔阿扎那韦 ↑elvitegravir | 除了每日服用300/100 mg的阿扎那韦/利托那韦以外，尚无数据可提出与阿扎那韦/利托那韦共同给药的剂量建议。请参考第2节中的剂量调整。 |
| 洛匹那韦/利托那韦§ | ↔洛匹那韦 ↑elvitegravir | 除每日两次100/100 mg以外的洛匹那韦/利托那韦的剂量共同给药，尚无数据可提供剂量建议。请参考第2节中的剂量调整。 |
| 其他蛋白酶抑制剂（有或没有利托那韦） | 效果未知 | 除了阿扎那韦，洛匹那韦/利托那韦，达那那韦，福沙普那韦和替普那韦之外，没有数据可用于与蛋白酶抑制剂共同给药的剂量建议。 |
| 抗逆转录病毒药物：核苷逆转录酶抑制剂（NRTIs） | ||
| 地高辛§ | ↔去羟肌苷 ↔elvitegravir | 由于在空腹的胃中使用了二肌苷，因此在Vitekta之前（与食物一起给药）至少1个小时或之后2个小时可以使用二肌苷。 |
| 抗逆转录病毒药物：非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIs） | ||
| 依法韦伦茨 | ↓Elvitegravir | 不建议将Vitekta与efavirenz并用。 |
| 奈韦拉平 | ↓Elvitegravir | 不建议将Vitekta与奈韦拉平并用。 |
| 其他代理： | ||
| 减酸剂： 抗酸剂§ | ↓Elvitegravir | 分开服用Vitekta和抗酸药至少2小时。 |
| 抗惊厥药： 卡马西平 奥卡西平 苯巴比妥 苯妥英 | ↓Elvitegravir | 不建议将Vitekta与苯巴比妥，苯妥英钠，卡马西平或奥卡西平并用。 |
| 抗真菌药： 酮康唑§ | ↑elvitegravir ↑酮康唑 | 与酮康唑合用时，无需调整Vitekta的剂量。 当酮康唑与Vitekta并用时与蛋白酶抑制剂/利托那韦合用；酮康唑的最大日剂量不应超过每天200 mg。有关酮康唑的任何其他剂量建议，请查阅并用蛋白酶抑制剂的处方信息。 |
| 抗分枝杆菌药： 利福平 利福喷丁 | ↓Elvitegravir | 不建议将Vitekta与利福平或利福喷丁并用。 |
| 利福布汀§ | ↑利福布丁 ^ 25- O-去乙酰基rifabutin ↓Elvitegravir | 当利福布汀与Vitekta并用蛋白酶抑制剂/利托那韦联合使用时，建议将利福布汀的剂量减少300 mg /天的常规剂量的至少75％（例如，每隔一天150 mg或每周3次） 。有必要加强对利福布汀相关不良事件的监测。有关利福布汀的任何其他剂量建议，请查阅并用蛋白酶抑制剂的处方信息。 与减少剂量的利福布汀共同给药时，不需要调整Vitekta的剂量。 |
| 全身性皮质类固醇： 地塞米松 | ↓Elvitegravir | 应该考虑使用其他皮质类固醇激素。 |
| 内皮素受体拮抗剂： 波森坦 | ↑波森坦 ↓Elvitegravir | 波生坦在Vitekta上的患者共同给药： 对于已接受Vitekta至少10天的患者，根据个人的耐受性，每天或隔天一次开始以62.5 mg的剂量服用波生坦。 Vitekta在波生坦患者中的共同给药： 在启动Vitekta之前至少36小时停止使用波生坦。在启动Vitekta后至少10天后，根据个人的耐受性，每天或隔天恢复一次62.5 mg的波生坦。 |
| HCV蛋白酶抑制剂： 博西泼韦 | ↓boceprevir ↑或↓HIV蛋白酶抑制剂 | 不建议将Vitekta与boceprevir并用。 |
| 草药产品： 圣约翰草（Hypericum perforatum） | ↓Elvitegravir | 不建议将Vitekta与圣约翰草同时服用。 |
| 激素避孕药： 诺孕酯/乙炔雌二醇 | ↑标准化 ↓乙炔雌二醇 ↔elvitegravir | 建议使用其他非激素避孕方法。 |
| 麻醉止痛药： 丁丙诺啡/ 纳洛酮* 美沙酮 | ↑丁丙诺啡 ↑去甲丁丙诺啡 ↓纳洛酮 ↓美沙酮 | 与Vitekta并用时，无需调整丁丙诺啡/纳洛酮的剂量。应密切监测患者的镇静和认知作用。 与Vitekta并用时，可能需要增加美沙酮的剂量 |
没有与Elvitegravir发生临床上显着相互作用的药物
根据与elvitegravir进行的药物相互作用研究，当elvitegravir与以下药物联合使用时，未观察到或预期有临床上显着的药物相互作用：阿巴卡韦，达那那韦，恩曲他滨，依曲韦林，fosamprenavir，maraviroc，司他夫定，替普那韦，替诺福韦二甲酚富马酸盐，齐多夫定; H 2受体拮抗剂，例如法莫替丁；质子泵抑制剂，如奥美拉唑；和HMG-CoA还原酶抑制剂阿托伐他汀，普伐他汀和瑞舒伐他汀。
当上述任何药物与Vitekta以及与利托那韦共同施用的蛋白酶抑制剂联合使用时，请参考蛋白酶抑制剂的处方信息以推荐这些药物的剂量。
在特定人群中的使用
怀孕
怀孕类别B
尚无对孕妇的Vitekta进行充分且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在潜在的益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用Vitekta。
抗逆转录病毒妊娠注册
为了监测暴露于Vitekta的孕妇的胎儿结局，已经建立了抗逆转录病毒妊娠登记系统。鼓励医疗保健提供者致电1-800-258-4263对患者进行注册。
动物资料
Elvitegravir在动物中的研究表明，没有致畸作用或对生殖功能有影响的证据。在怀孕期间用Vitekta处理过的大鼠和兔子水坝的后代中，对发育终点没有毒理学显着影响。在建议的每日剂量150 mg下，大鼠和兔子的胚胎-胎儿未观察到的不利影响水平（NOAEL）的暴露量（AUC）分别比人的暴露量高23倍和0.2倍。
护理母亲
疾病控制与预防中心建议感染艾滋病毒的母亲不要母乳喂养婴儿，以免冒产后传播艾滋病毒的风险。对大鼠的研究表明，elvitegravir是牛奶中分泌的。尚不知道elvitegravir是否会从人乳中排出。由于可能在哺乳期传播艾滋病毒并可能导致严重的不良反应，因此，应指示母亲在接受Vitekta时不要母乳喂养。
儿科用
尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性。
青少年（12至17岁）
研究152是Vitekta在12至17岁的HIV-1感染，抗逆转录病毒治疗经验丰富的青少年受试者中进行的一项开放性，多中心试验。该试验包括Vitekta的10天药代动力学评估阶段，然后是可选的延长治疗阶段。剂量方案与成人评估的剂量方案相似，分别为Vitekta 150 mg加darunavir / ritonavir，fosamprenavir / ritonavir或Tipranavir / ritonavir（n = 11）或Vitekta 85 mg加lopinavir / ritonavir或atazanavir / ritonavir（n = 14）。
招募了25名受试者，其中23名完成了药代动力学阶段[参见临床药理学（12.3） ] 。 9位基线HIV-1 RNA大于1,000拷贝/ mL的受试者完成了为期10天的药代动力学评估阶段，参加了可选的48周治疗阶段。全部九个疗程在48周内完成； 2/9名受试者（22％）在第48周的HIV-1 RNA低于50拷贝/ mL，4/9（44％）受试者的HIV-1 RNA低于400拷贝/ mL。在该试验的治疗阶段，发现8/9名受试者（89％）在治疗过程中检测不到Elvitegravir水平，这表明该方案的依从性差，可能导致该试验的低应答率。尽管青少年在药代动力学阶段达到了可接受的Vitekta血浆水平，但48周治疗阶段的数据不足以确立该年龄组的安全性和有效性。
小于12岁的儿科患者
在临床试验中，尚未评估Vitekta在治疗12岁以下小儿HIV-1感染中的药代动力学，安全性和有效性。
老人用
Vitekta的临床试验并未包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，切记肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率较高[见临床药理学（12.3） ] 。
肾功能不全
在患有严重肾功能不全的受试者与健康受试者之间未观察到elvitegravir药代动力学的临床相关差异。肾功能不全患者无需调整Vitekta剂量[见临床药理学（12.3） ] 。
肝功能不全
在中度肝功能不全受试者（Child-Pugh B级）与健康受试者之间，未观察到Elvitegravir药代动力学的临床相关差异。轻度（Child-Pugh A级）或中度肝功能不全的患者无需调整Vitekta的剂量。尚未对患有严重肝功能不全（Child-Pugh C级）的患者进行Vitekta研究。因此，不建议将Vitekta用于严重肝功能不全的患者[请参见临床药理学（12.3） ]。
过量
如果发生过量，则必须对患者进行毒性监测。用Vitekta治疗药物过量包括一般的支持措施，包括监测生命体征以及观察患者的临床状况。
高于Elvitegravir治疗剂量的剂量可获得有限的临床经验。更高剂量的作用尚不清楚。由于elvitegravir与血浆蛋白高度结合，因此不太可能通过血液透析或腹膜透析将其显着去除。
Vitekta说明
Vitekta（elvitegravir）是一种人类免疫缺陷病毒1（HIV-1）整合酶链转移抑制剂。
Elvitegravir的化学名称为6-（3-氯-2-氟苄基）-1-[（2 S ）-1-羟基-3-甲基丁烷-2-基] -7-甲氧基-4-氧代-1,4 -二氢喹啉-3-羧酸。其分子式为C 23 H 23 ClFNO 5 ，分子量为447.9。它具有以下结构式：
Elvitegravir是白色至浅黄色固体，在20°C下的水中溶解度小于0.3 mcg / mL。
Vitekta片剂用于口服给药，含有85 mg或150 mg elvitegravir。 85毫克和150毫克片剂各自包含以下非活性成分：微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，月桂基硫酸钠，乳糖一水合物，羟丙基纤维素和硬脂酸镁。片剂用含有聚乙烯醇，聚乙二醇，二氧化钛，滑石粉，靛蓝胭脂红，FD＆C Blue＃2铝色淀和氧化铁黄的包衣材料薄膜包衣。
Vitekta-临床药理学
作用机理
Vitekta是一种HIV-1抗逆转录病毒药物[请参见微生物学（12.4） ] 。
药效学
心脏电生理学
在随机，安慰剂对照和活性药物对照中评估了125 mg（最低推荐剂量的1.5倍）和250 mg（最大推荐剂量的1.7倍）（与100 mg利托那韦共同给药）多次服用Elvitegravir对QT间隔的影响。 （莫西沙星400 mg）平行组对126位健康受试者进行了全面的QT研究。 125 mg剂量或250 mg剂量均未观察到QTc间隔有临床意义的变化。 250 mg Elvitegravir（含100 mg ritonavir）的剂量有望覆盖高暴露的临床情况。
药代动力学
吸收性
在食物中口服Vitekta和ritonavir后，在感染HIV-1的受试者中，剂量约4小时后观察到Elvitegravir血浆血浆浓度达到峰值。表5中列出了稳态平均Elvitegravir药代动力学参数。Elvitegravir血浆暴露的增加量小于剂量比例，可能是由于溶解度有限的吸收所致。
| 参数平均值±SD | Elvitegravir 85毫克 | Elvitegravir 150毫克 |
|---|---|---|
| SD =标准偏差 | ||
| ||
| 最高C（mcg / mL） | 1.2±0.36 | 1.5±0.37 |
| AUC tau （mcg∙hr / mL） | 18±7.1 | 18±6.5 |
| 碳谷（mcg / mL） | 0.42±0.24 | 0.35±0.20 |
| 抑制商* | 〜9.5 | 〜7.9 |
Vitekta必须与食物一起食用。
分配
Elvitegravir与人血浆蛋白的结合率为98–99％，结合程度与1 ng / mL至1.6 µg / mL范围内的药物浓度无关。血浆与血药的平均浓度比为1.37。
代谢与消除
Elvitegravir主要通过CYP3A进行氧化代谢，其次通过UGT1A1 / 3酶进行葡萄糖醛酸化。口服[ 14 C] elvitegravir / ritonavir后，elvitegravir是血浆中的主要物质，约占循环放射性的94％。芳香族和脂肪族羟基化或葡糖醛酸化代谢物的含量非常低，显示出较低的抗HIV活性，并且对elvitegravir的总体抗病毒活性没有帮助。
口服[ 14 C] elvitegravir / ritonavir后，粪便中回收的剂量为94.8％，与elvitegravir的肝胆排泄相一致；尿中有6.7％的代谢物以代谢产物的形式回收。服用Vitekta和利托那韦后，elvitegravir的血浆末端血浆半衰期的中值约为8.7小时。
特定人群
种族
Elvitegravir在感染HIV-1的受试者中的群体药代动力学分析表明，种族对elvitegravir / ritonavir的暴露没有临床相关影响。
性别
依维戈韦/利托那韦在男性和女性之间未观察到临床相关的药代动力学差异。
小儿患者
尚未确定elvitegravir在小于12岁的儿科患者中的药代动力学[请参见在特定人群中使用（8.4） ]。
Elvitegravir在青少年中的暴露水平与成人相当。在12岁至18岁以下的HIV-1感染儿科患者中，多次服用Vitekta增强剂量的Vitekta后，elvitegravir的稳态平均C max ，AUC tau和C谷（平均值±SD）为2.1±0.96 mcg / mL，25±11对于85 mg剂量，mcg∙hr / mL分别为0.63±0.43 mcg / mL，对于85 mg剂量，分别为2.1±0.74 mcg / mL，21±7.6 mcg∙hr / mL和0.32±0.24 mcg / mL剂量为150 mg的Elvitegravir，抑制率分别为〜14和〜7.1（C槽的比率：分别针对85 mg和150 mg剂量的野生型HIV-1病毒的C结合蛋白校正后的EC 95 ）。
老年患者
Elvitegravir的药代动力学尚未在老年人（65岁及以上）中进行全面评估[请参见在特定人群中使用（8.5） ]。
肾功能不全的患者
在临床试验中，在患有严重肾功能不全（估计肌酐清除率低于30 mL / min）的受试者与健康受试者之间，未观察到Elvitegravir药代动力学的临床相关差异[参见在特定人群中使用（8.6） ] 。
肝功能不全患者
Elvitegravir主要被肝脏代谢并消除。在临床试验中，中度肝功能不全（Child-Pugh B级）与健康受试者之间未观察到Elvitegravir药代动力学的临床相关差异。尚未研究严重肝功能不全（Child-Pugh C级）对elvitegravir药代动力学的影响[请参见在特定人群中的使用（8.7） ] 。
乙型肝炎和/或丙型肝炎病毒共感染
人群药代动力学分析的有限数据（N = 56）表明，乙型和/或丙型肝炎病毒感染对艾维昔韦/利托那韦的暴露没有临床相关影响。
药物相互作用研究
所描述的药物相互作用研究是在Vitekta与利托那韦共同给药下进行的。
Elvitegravir主要通过细胞色素CYP3A代谢。将Vitekta与诱导CYP3A的药物并用可能会导致elvitegravir的血浆浓度降低。
在与利托那韦或cobicistat并用的elvitegravir进行的药物相互作用研究中，elvitegravir与阿巴卡韦，恩曲他滨，依曲韦林，法莫替丁，奥美拉唑，司他夫定，替诺福韦二吡呋酯富马酸酯或齐多夫定之间没有观察到临床上显着的相互作用。表6显示了共同给药药物对elvitegravir / ritonavir暴露的影响。表7显示了elvitegravir和ritonavir对共同给药药物的影响。
| 共同给药 | 共同给药剂量（mg） | Elvitegravir剂量（毫克） | 利托那韦剂量（毫克） | ñ | Elvitegravir / Ritonavir药代动力学参数的平均比率† （90％CI）；无效果= 1.00 | ||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 最高温度 | AUC | C分钟 | |||||
| |||||||
| 抗酸剂 | Elvitegravir前4小时给予20 mL单剂量 | 每天50次 | 每天100次 | 8 | 0.95 （0.84，1.07） | 0.96 （0.88，1.04） | 1.04 （0.93，1.17） |
| Elvitegravir 4小时后给予20 mL单剂量 | 10 | 0.98 （0.88，1.10） | 0.98 （0.91，1.06） | 1.00 （0.90，1.11） | |||
| Elvitegravir服用前2小时给予20 mL单剂量 | 11 | 0.82 （0.74，0.91） | 0.85 （0.79，0.91） | 0.90 （0.82，0.99） | |||
| Elvitegravir 2小时后给予20 mL单剂量 | 10 | 0.79 （0.71、0.88） | 0.80 （0.75，0.86） | 0.80 （0.73，0.89） | |||
| 阿扎那韦 | 每天300次 | 每天200次 | 每天100次 | 33 | 1.85 （1.69，2.03） | 2.00 （1.85、2.16） | 2.88 （2.53、3.27） |
| 每天300次 | 每天85次 | 每天100次 | 20 | 0.91 （0.81，1.02） ‡ | 1.07 （0.95，1.21） ‡ | 1.38 （1.18，1.61） ‡ | |
| 卡马西平 | 每天两次 | 每天150 | 每天150次§ | 12 | 0.55 （0.49,0.61） | 0.31 （0.28,0.33） | 0.03 （0.02,0.04） |
| 达鲁纳韦 | 每天两次 | 每天125次 | 每天两次 | 21 | 1.13 （1.03，1.24） | 1.10 （0.99，1.22） | 1.18 （1.06，1.31） |
| 地高辛 | 400单剂 | 每天200次 | 每天100次 | 32 | 0.95 （0.90，1.01） | 0.97 （0.92，1.01） | 1.06 （1.01、1.12） |
| 酮康唑 | 每天两次 | 每天150次 | 每天100次 | 18岁 | 1.17 （1.04，1.33） | 1.48 （1.36、1.62） | 1.67 （1.48，1.88） |
| 洛匹那韦/利托那韦 | 每天两次 | 每天125次 | 每天两次 | 14 | 1.52 （1.29，1.79） | 1.75 （1.50、2.05） | 2.38 （1.81、3.13） |
| 马拉维罗克 | 150每天两次 | 每天150次 | 每天100次 | 17 | 1.01 （0.89，1.15） | 1.07 （0.96，1.18） | 1.09 （0.95，1.26） |
| 利福布汀 | 每隔一天150次 | 每天300次 | 每天100次 | 19 | 0.92 （0.84，1.00） | 0.96 （0.90，1.02） | 0.94 （0.82，1.09） |
| 罗苏伐他汀 | 10单剂 | 150单剂 | NA § ， ¶ | 10 | 0.94 （0.83，1.07） ＃ | 1.02 （0.91，1.14） ＃ | 0.98 （0.83，1.16） ＃ |
| 提普那韦 | 每天两次500次 | 每天200次 | 每天两次 | 26 | 1.06 （0.89，1.26） ＃ | 0.92 （0.79，1.08） ＃ | 0.90 （0.70，1.17） ＃ |
| 共同给药 | 共同给药剂量（mg） | Elvitegravir剂量（毫克） | 利托那韦剂量（毫克） | ñ | 共同给药药物药代动力学参数的平均比率† （90％CI）；无效果= 1.00 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 最高温度 | AUC | C分钟 | ||||||||
| ||||||||||
| 阿扎那韦 | 每天300次 | 每天200次 | 每天100次 | 33 | 0.84 （0.78，0.91） | 0.79 （0.74，0.85） | 0.65 （0.59，0.73） | |||
| 每天300次 | 每天85次 | 每天100次 | 20 | 0.97 （0.87，1.08） | 0.89 （0.80，0.99） | 0.83 （0.72，0.95） | ||||
| 丁丙诺啡 | 每天一次16 – 24 | 每天150次 | 每天150次¶ | 17 | 1.12 （0.98，1.27） | 1.35 （1.18、1.55） | 1.66 （1.43，1.93） | |||
| 去甲去甲诺啡 | 1.24 （1.03，1.49） | 1.42 （1.22，1.67） | 1.57 （1.31、1.88） | |||||||
| 卡马西平 | 每天两次 | 每天150次 | 每天150次¶ | 12 | 1.40 （1.32,1.49） | 1.43 （1.36,1.52） | 1.51 （1.41、1.62） | |||
| 卡马西平-10,11-环氧 | 0.73 （0.70,0.78） | 0.65 （0.63,0.66） | 0.59 （0.57,0.61） | |||||||
| 达鲁纳韦 | 每天两次 | 每天125次 | 每天两次 | 22 | 0.89 （0.85，0.94） | 0.89 （0.82，0.96） | 0.83 （0.74，0.93） | |||
| 地高辛 | 400单剂 | 每天200次 | 每天100次 | 32 | 0.84 （0.67，1.05） | 0.86 （0.75，0.99） | NC ‡ | |||
| 洛匹那韦/利托那韦 | 每天两次 | 每天125次 | 每天两次 | 13 | 0.99 （0.88，1.12） | 0.97 （0.85，1.09） | 0.92 （0.79，1.08） | |||
| 马拉维罗克 | 150每天两次 | 每天150次 | 每天100次 | 11 | 2.15 （1.71、2.69） | 2.86 （2.33、3.51） | 4.23 （3.47，5.16） | |||
| 纳洛酮 | 每天4 – 6次 | 每天150次 | ||||||||
| 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 | |
| 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 | |
| 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
| 没有可用的互动信息。 |
药物状态
- 可用性 已停产
- 怀孕和哺乳 现有风险数据
- CSA时间表* 不是管制药物
- 审批历史 FDA的药物史
美国日本医生
Heather Benjamin MD
Heather Benjamin MD
Heather Miske DO
Heather Miske DO
Bert Hepner DO
渡邊剛
宮崎総一郎 中部大学特聘教授
百村伸一 教授
村上和成 教授
中山秀章 教授
临床试验
- 用于用一线osimertinib（LAT-Flosi）处理的少殖民NSCLC的LAT
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