介绍

抗抑郁药5-羟色胺再摄取抑制剂具有其他几种活性，包括5-HT ₃受体拮抗作用和5-HT _1A受体激动作用。 ^{1 14}

伏罗西汀氢溴酸盐的用途

严重抑郁症

成人重大抑郁症的治疗。 ^{1 2 3 4 5 6 7 12 13}

APA指​​出，抗抑郁药的有效性在各种药物之间和之内具有可比性，包括SSRI，SNRI，三环抗抑郁药（TCA），MAO抑制剂和其他抗抑郁药（例如安非他酮，米氮平，曲唑酮）。 ¹⁵主要根据以下因素选择抗抑郁药：患者喜好；对药物先前反应的性质；安全性，耐受性和预期的不良影响；并发的精神病和医疗状况；药物的特定性质（例如半衰期，对CYP同工酶的作用，其他药物相互作用）；和成本。 ¹⁵对于大多数患者，SSRI，SNRI，米氮平或安非他酮被认为是最佳的。 ¹⁵有关其他信息，请参阅APA的《重度抑郁症患者治疗实践指南》（位于[Web]）。 ¹⁵

伏罗西汀氢溴酸盐剂量和给药

一般

• 在终止用于治疗精神疾病的MAO抑制剂与开始伏替西汀之间应至少间隔2周，并且在停用伏替西汀与开始用于治疗精神病的MAO抑制剂治疗之间应至少间隔3周。 ¹ （请参见“注意事项下的禁忌症和5-羟色胺综合症”，另请参见“相互作用下的特定药物”。）

• 监测抑郁症，自杀倾向或行为异常变化是否可能恶化，尤其是在治疗开始时或调整剂量期间。 ^{1 43 44 45} （请参阅警告中的抑郁和自杀风险加剧）。

• 尽管可以突然停用伏替西汀，但在突然中断每天15或20 mg的剂量后的第一周，出现了短暂的不良反应（包括头痛，肌肉紧张，情绪波动，突然发怒，头晕，流鼻涕）。 ¹制造商建议，如果可能的话，在每天完全停药的患者中，每天服用15或20 mg药物的剂量应减少到每天10 mg。 ^1个

行政

口头管理

每天大约在同一时间口服一次，不考虑进餐。 ^1个

由于Brintellix的拼写和发音相似，因此在开药和配药时要谨慎（伏替西汀的前商品名;更改为Trintellix在2016年5月）和Brilinta （替卡格雷）。 ⁴⁹ （请参阅注意事项中的处方和发放注意事项。）

剂量

可作为氢溴酸伏替西汀使用；剂量以伏替西汀表示。 ^1个

大人

严重抑郁症

口服

最初，每天一次10毫克。 ¹如可耐受的那样，将剂量增加至每天20 mg，因为更高的剂量在美国临床试验中显示出更好的疗效。 ¹在主要的临床试验中，在治疗的第一周后增加剂量。 ¹每日> 20 mg剂量的功效和安全性未在对照试验中评估。 ¹对于不耐受更高剂量的患者，考虑将剂量降低至每天一次5 mg。 ^1个

在CYP2D6的弱代谢者中，最大推荐剂量为每天一次10 mg。 ^1个

如果与有效的CYP2D6抑制剂一起使用，则伏替西汀的剂量需要减少50％。 ¹如果与强效CYP诱导剂一起使用超过14天，请考虑增加伏替西汀的剂量。 ¹ （请参阅交互。）

未确定最佳持续时间；可能需要几个月或更长时间的持续抗抑郁治疗。 ^{1 15}

特殊人群

肝功能不全

轻度或中度肝功能损害：无需调整剂量。 ^1个

严重肝功能损害：未研究；不推荐使用。 ^1个

肾功能不全

肾功能不全患者（从轻度损害到终末期肾脏疾病）无需调整剂量。 ¹ （请参阅“注意肾功能不全”。）

老年患者

无需调整剂量。 ^1个

性别

无需根据性别调整剂量。 ^1个

种族或种族

无需根据种族或种族调整剂量。 ^1个

氢溴酸伏替西汀的注意事项

禁忌症

• 对伏替西汀或制剂中任何成分的超敏反应。 vortioxetine治疗的患者中有^1例发生血管性水肿。 ^1个

• 使用旨在治疗精神疾病的MAO抑制剂同时或近期（即2周内）进行治疗。 ¹在伏替西汀停用后3周内用于治疗精神疾病的MAO抑制剂的用途。 ¹ （请参见“谨慎注意的5-羟色胺综合征”和“相互作用”下的“特定药物”。）

• 接受MAO抑制剂（如利奈唑胺或IV亚甲蓝）的患者中开始伏替西汀。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物。）

警告/注意事项

警告事项

抑郁和自杀风险的恶化

成人和小儿重度抑郁症患者是否服用抗抑郁药，可能会使抑郁恶化和/或出现自杀意念和行为（自杀）或行为异常改变；可能会持续到临床上重要的缓解为止。 ^{1 28 43 44 45} （请参见盒装警告，另请参见“谨慎使用儿科”。）但是，自杀是抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险，而这些疾病本身就是自杀的最强预测因子。 ^{1 43 44 45}

出于任何原因，尤其是在开始治疗期间（即头几个月）和剂量调整期间，应适当监测并密切观察接受伏替西汀的患者。 ^{1 43 44 45}

焦虑，躁动，惊恐发作，失眠，易怒，敌对，攻击性，冲动性，静坐不全，轻躁狂和/或躁狂可能是自杀倾向的先兆。 ^{1 44 45}考虑对抑郁持续恶化的患者，或出现自杀倾向或症状可能是抑郁或自杀倾向加剧的患者，特别是如果严重，发作突然或不属于患者出现症状的患者，应更改或终止治疗。 ^{1 44}

其他警告和注意事项

血清素综合症

单独使用时，但与其他血清素能药物（例如5-HT ₁受体激动剂[triptans]，TCA，丁螺环酮，芬太尼，锂，曲马多，色氨酸，圣约翰草（贯叶连翘）以及会损害5-羟色胺代谢的药物（特别是MAO抑制剂，既用于治疗精神疾病的抑制剂，也包括利奈唑胺和亚甲蓝）。 ^{1 47 48} （请参阅“注意事项下的禁忌症”和“相互作用”。）

血清素综合症的症状可能包括精神状态变化（例如，躁动，幻觉，del妄，昏迷），自主神经不稳定（例如，心动过速，不稳定的BP，头晕，发汗，潮红，体温过高），神经肌肉症状（例如，震颤，僵硬，肌阵挛） ，反射亢进，不协调），癫痫发作和/或胃肠道症状（例如，恶心，呕吐，腹泻）。 ^{1 47 48}

禁忌同时或近期（即2周内）使用旨在治疗精神疾病的MAO抑制剂进行治疗。 ¹禁忌在伏替西汀停用后3周内使用MAO抑制剂治疗精神疾病。 ¹请勿在接受其他MAO抑制剂（如利奈唑胺或IV亚甲蓝）治疗的患者中启动vortioxetine。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物。）

如果临床上需要与其他血清素药物同时治疗，则建议患者血清素综合症的风险可能增加，尤其是在治疗开始和剂量增加期间。 ^1个

监测接受vortioxetine治疗的血清素综合症患者。 ¹如果出现这些症状，请立即停用伏替西汀和任何同时使用的血清素能药物，并开始支持和对症治疗。 ^1个

异常出血

包括vortioxetine在内的血清素能抗抑郁药可能增加出血风险；事件范围从瘀斑，血肿，鼻出血和瘀斑到危及生命的出血。 ¹同时使用阿司匹林，非甾体抗炎药，华法林或其他抗凝剂可能会增加风险。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物，另请参见对患者的建议。）

躁狂症/低躁狂症的激活

躁狂和轻躁狂的可能激活；有双相情感障碍，躁狂症或躁狂症的个人或家族病史的患者慎用。 ^1个

闭角型青光眼

瞳孔扩张（瞳孔散大）与许多抗抑郁药（包括vortioxetine）一起发生，并且可能在解剖学角度狭窄且未进行虹膜切除术的患者中引发闭角型青光眼（窄角型青光眼）急性发作。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

低钠血症/ SIADH

血清素能药物，包括vortioxetine的治疗，可能导致低钠血症；在许多情况下，SIADH显然是原因。 ¹体力衰竭，老年人或利尿剂患者的风险增加。 ¹对有症状的低钠血症患者进行适当的医学干预并考虑停药。 ^1个

处方和分发注意事项

确保处方的准确性； Brintellix在拼写和发音上的相似性（以前的商品名为vortioxetine;更改为Trintellix在2016年5月）和Brilinta （替卡格雷，血小板聚集抑制剂）可能会导致用药错误。 ^{49 50 51 52}

特定人群

怀孕

C类¹

在孕晚期晚期暴露于SSRI或SNRI的新生儿中可能出现的并发症，有时是严重的，需要长期住院，呼吸支持，肠内营养和其他形式的支持治疗；可能会在交货时立即出现。 ^{1 22 23 24 25 26 27}

请查阅APA和ACOG联合指南（在[Web]上）以获取有关在受孕之前和怀孕期间女性抑郁症管理的其他信息，包括治疗方法。 ³⁵

哺乳期

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ¹停止护理或药物。 ^1个

儿科用

小儿患者的安全性和有效性尚未确立；未在此类患者中进行研究。 ^1个

FDA警告，在患有严重抑郁症，强迫症（OCD）或其他基于合并疗法的精神疾病的儿童和青少年中，与安慰剂相比，在抗抑郁治疗的头几个月中发生自杀思维或行为（自杀）的风险更高分析了9种抗抑郁药（SSRI和其他抗抑郁药）的24项短期安慰剂对照试验。 ^{1 44}然而，后来的一项对9个抗抑郁药（SSRI等）的27项安慰剂对照试验的荟萃分析对年龄<19岁的重度抑郁症，强迫症或非OCD焦虑症患者进行了研究，表明抗抑郁药的益处在治疗这些疾病时，可能超过自杀行为或构思的风险。 ²⁸在这些儿科试验中没有自杀发生。 ^{1 28 44}

在评估任何临床用途的儿童或青少年中伏替西汀的潜在益处和风险时，请仔细考虑这些发现。 ^{1 28 44 45} （请参阅带框警告，另请参见在谨慎情况下抑郁症和自杀风险的恶化。）

老人用

在使用伏替西汀的临床试验中，11％的患者年龄≥65岁，包括专门针对老年患者进行的安慰剂对照研究。 ^{1 7}在这些研究中，老年人和年轻人之间在安全性或有效性方面没有发现总体差异；其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻成年人对伏替西汀的反应有任何差异。 ^{1 7} （请参见按剂量和给药方式治疗的老年患者，还请参见根据药代动力学的特殊人群。）

血清素能抗抑郁药，包括vortioxetine，与老年患者的临床上重要的低钠血症相关，后者可能具有更大的不良反应风险。 ¹ （请参阅“低钠血症/ SIADH”中的“注意事项”。）

在汇总数据分析中，与安慰剂相比，使用抗抑郁药治疗的≥65岁的成年人自杀倾向的风险降低。 ^{1 43 44} （请参阅带框警告，另请参见在谨慎情况下抑郁症和自杀风险的恶化。）

肝功能不全

轻度或中度肝功能不全患者无需调整剂量。 ¹未在有严重肝功能不全的患者中进行研究；在此类患者中不建议使用。 ^1个

肾功能不全

对于轻度，中度或重度肾功能不全或终末期肾脏疾病的患者，无需调整剂量。 ¹ （请参阅“药代动力学”下的特殊人群。）

常见不良反应

恶心， ^{1 2 3 4 7 9 10}便秘，呕吐^1次。 ^{1 2}恶心是最常见的不良反应，最常见于治疗的第一周。发病率与剂量有关，女性比男性高。 ^{1 9 10}

氢溴酸伏替西汀的相互作用

主要由CYP2D6代谢，而CYP同工酶3A4 / 5、2C19、2C9、2A6、2C8和2B6的贡献较小。 ^{1 11 20}不太可能抑制CYP同工酶1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1或CYP3A4 / 5。 ¹在体外，未诱导CYP同工酶1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19或3A4 / 5。 ^1个

影响肝微粒体酶的药物

强大的CYP2D6抑制剂：在同时使用时将伏替西汀的剂量降低50％。 ¹当停止使用CYP2D6抑制剂时，将vortioxetine的剂量增加至原始剂量。 ^1个

潜在的CYP诱导剂：当伏替西汀与强效CYP诱导剂一起给药> 14天时，应考虑增加伏替西汀的剂量。伏替西汀的最大剂量不应超过原始剂量的3倍。 ¹终止强效CYP诱导剂后14天内恢复原始伏替西汀剂量。 ^1个

肝微粒体酶代谢的药物

CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或3A4 / 5的底物：临床上重要的药代动力学相互作用不太可能;无需同时调整药物剂量。 ^1个

CYP2E1的底物：不太可能具有临床重要的药代动力学相互作用。 ^1个

P-糖蛋白转运影响或影响药物

Vortioxetine是一种不良的P-糖蛋白（P-gp）底物和抑制剂。 ⁴¹当同时使用P-gp底物时无需调整剂量。 ^1个

高度结合血浆蛋白的药物

潜在的药代动力学相互作用（如果与伏替西汀同时使用，可能会增加其他高度蛋白结合的药物的自由浓度）。 ^1个

与5-羟色胺综合征相关的药物

与其他血清素能药物一起使用可能会导致严重的，有时甚至致命的5-羟色胺综合征。 ¹如果临床上需要同时使用其他血清素药物与伏替西汀，则建议患者增加血清素综合征的风险，尤其是在治疗开始和剂量增加期间。 ^1个

如果发生5-羟色胺综合征，请立即停用伏替西汀和任何同时使用的血清素能药物；开始支持和对症治疗。 ¹ （请参阅“注意事项中的5-羟色胺综合征”。）

影响止血的药物

如果与影响凝血或出血的药物同时使用，可能增加出血的风险；谨慎使用。 ¹ （请参阅“警告下的异常出血”。）

特殊药物

伏罗西汀氢溴酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

绝对生物利用度为75％。 ^{1 19}

口服后7-11小时内达到血浆峰值浓度。 ^{1 19}在2周内达到稳态浓度。 ^1个

发病时间

一般在2周内即可发现抗抑郁作用；充分的抗抑郁作用可能需要≥4周。 ^{1 2 3}

餐饮

随食物服用不会影响药代动力学。 ^{1 19 41}

分配

程度

广泛分布。 ^{1 19}

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ^1个

血浆蛋白结合

98％（与血浆浓度无关）。 ^{1 19}

消除

代谢

通过CYP同工酶（主要是CYP2D6）进行氧化而广泛代谢，而CYP3A4 / 5、2C19、2C9、2A6、2C8和2B6的贡献较小，随后发生葡萄糖醛酸偶联。 ^{1 11 19 20} CYP2D6是催化vortioxetine代谢为其主要的非活性羧酸代谢物的主要酶。 ^1个

淘汰路线

分别在尿液和粪便中以代谢产物的形式回收了59％和26％。 ¹尿中排泄的伏立西汀含量保持不变，可忽略不计。 ^{1 19}

半衰期

大约66小时。 ^1个

特殊人群

轻度或中度肝功能损害不会影响表观清除率。 ^1个

轻度，中度或重度肾功能不全或终末期肾脏疾病不会影响表观清除率。 ¹仅10毫克单剂量的vortioxetine会通过透析除去； AUC和峰值血浆浓度分别降低了13％和27％。 ⁴¹

在单剂量药代动力学研究中，年龄大于65岁的老年人和年龄较小的个体（24-45岁）之间的药代动力学通常相似。 ^1个

不良的CYP2D6代谢物：伏替西汀的血浆浓度约为广泛的CYP2D6代谢物的血浆浓度的两倍。 ¹ （请参阅“剂量和管理”下的剂量。）

稳定性

存储

口服

平板电脑

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• 血清素抗抑郁药。 ^{1 14}抗抑郁作用的确切机制尚不完全清楚，但被认为与抑制5-羟色胺再摄取与增强中枢神经系统的血清素能活性有关。 ^{1 14}

• 具备其他几项活动，包括5-HT ₃受体拮抗作用和5-HT _1A受体激动作用；这些活动对药物的抗抑郁作用的贡献尚未确定。 ^{1 14}

• 与人5-羟色胺转运蛋白具有高亲和力，但与去甲肾上腺素或多巴胺转运蛋白不具有高亲和力。 ^1个

• 有效地和选择性地抑制血清素和结合的再摄取到5-HT _{3，5-HT 1A，5-HT 7，5-HT 1D}和5-HT _1B受体。 ¹该药是一种5-HT _{3，5-HT 1D}和5-HT ₇受体拮抗剂; 5-HT _1B受体部分激动剂；和5-HT _1A受体激动剂。 ^{1 14}

给病人的建议

• 每次分发伏替西汀时，提供患者书面信息（治疗指南）副本的重要性。 ¹在服用伏替西汀之前以及每次重新加药时，建议患者及其护理人员阅读患者信息的重要性。 ^1个

• 建议患者仔细检查处方以确保他们已接受正确药物的重要性；由于Brintellix的拼写和发音相似，已报告了处方和分配错误（以前的名称为vortioxetine，后来更改为Trintellix在2016年5月）和Brilinta （替卡格雷，血小板凝集抑制剂的商品名）。 ^{49 50 51} （请参阅注意事项中的处方和分发注意事项。）

• 自杀风险；重要的是要警惕患者，家属和护理人员，并立即报告自杀倾向，抑郁加剧或行为异常改变，尤其是在治疗的最初几个月或调整剂量期间。 ^{1 43 44 45} （请参阅警告中的抑郁和自杀风险加剧）。

• 通知每天接受vortioxetine 15或20 mg的患者，如果突然停止使用该药物，可能会经历可能的戒断反应（例如头痛，肌肉紧张，情绪波动，愤怒突然发作，头晕，流鼻涕），这一点很重要。 ¹应建议患者在未先咨询临床医生之前不要停止服用伏替西汀。 ^1个

• 指导患者不要在停用MAO抑制剂后14天内或在停用MAO抑制剂的情况下服用vortioxetine，并且必须在停用vortioxetine之后21天之内开始使用MAO抑制剂。 ^1个

• 告知患者血清素综合症潜在风险的重要性，尤其是同时使用伏替西汀和其他血清素能药物或抗精神病药物。 ^{1 47} （请参阅交互作用。）如果出现5-羟色胺综合征的表现（例如，躁动不安，幻觉、,妄，失去协调，心跳加快，体温升高，出汗，肌肉僵硬，血压不稳定，腹泻，昏迷），请立即联系临床医生，恶心，呕吐，混乱）。 ^{1 47}

• 告知患者伏替西汀可以与食物一起或不与食物一起服用，并且应该每天大约在同一时间服用。 ^1个

• 告知患者，如果他们接受利尿剂，体力消耗不足或年纪较大，则在服用伏替西汀时可能会出现低钠血症的风险更高。 ^1个

• 告知患者恶心是与伏替西汀相关的最常见不良反应，并且与剂量有关。 ¹恶心通常在治疗的第一周内发生，然后频率降低，但可以持续。 ^1个

• 认知和运动障碍的风险；尽管没有在健康个体的试验中观察到，但是患者在操作危险机械（包括驾驶汽车）时要谨慎操作的重要性，直到他们有理由确信伏替西汀治疗不会对他们从事此类活动的能力产生不利影响。 ^1个

• Importance of advising patients to avoid alcohol consumption during vortioxetine therapy. ^1个

• Importance of advising patients to notify their clinician if any signs or symptoms of an allergic reaction develop during therapy (eg, rash, hives, swelling, difficulty breathing). ^1个

• Importance of advising patients, their families, and caregivers to look for signs of activation of mania/hypomania. ^1个

• Importance of advising patients that vortioxetine can cause mild pupillary dilation, which can lead to an episode of angle-closure glaucoma in susceptible individuals. ¹ Possible symptoms include eye pain, vision changes, and swelling or redness in or around the eye. ¹ Preexisting glaucoma is almost always open-angle glaucoma since angle-closure glaucoma can be treated definitively with iridectomy when diagnosed; ¹ open-angle glaucoma is not a risk factor for angle-closure glaucoma. ¹ Patients may wish to be examined to determine whether they are susceptible to angle-closure glaucoma and have a prophylactic procedure (eg, iridectomy) if they are susceptible. ^1个

• Importance of informing clinicians of existing or contemplated concomitant therapy, including prescription and OTC drugs or herbal supplements, as well as any concomitant illnesses (eg, liver disease, glaucoma) or personal or family history of suicidality or bipolar disorder. ¹ Importance of advising patients about the risk of bleeding associated with concomitant use of vortioxetine with aspirin or other NSAIAs, warfarin, or other drugs that affect coagulation. ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

伏替西汀的普遍报道的副作用包括：腹泻，男性性疾病和恶心。其他副作用包括：便秘，头晕和呕吐。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于伏替西汀：口服片剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，伏替西汀还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用vortioxetine时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

发病率未知

• 搅动
• 便血或尿液
• 混乱
• 抽搐
• 尿量减少
• 腹泻
• 头晕
• 快速或不规则心跳
• 发热
• 头痛
• 口渴
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上出现类似蜂巢的大肿胀
• 肌肉疼痛或抽筋
• 恶心或呕吐
• 鼻子流血
• 过度反应
• 协调不良
• 皮肤上的红色或紫色斑点
• 躁动
• 发抖
• 气促
• 出汗
• 脸，脚踝或手肿胀
• 说话或激动时无法控制
• 颤抖或颤抖
• 抽搐
• 不寻常的瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 吐血

不需要立即就医的副作用

伏替西汀可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 排便困难（凳子）
• 口干

不常见

• 肿胀或饱满的感觉
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 皮肤瘙痒
• 通过气体
• 不寻常的梦想

发病率未知

• 胃酸或酸
• ching
• 模糊的视野
• 口味改变
• 头晕或头晕
• 眼痛
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 温暖的感觉
• 胃灼热
• 消化不良
• 味觉丧失
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 旋转感
• 胃部不适，不适或疼痛

对于医疗保健专业人员

适用于伏替西汀：口服片剂

一般

最常见的副作用包括恶心，性功能障碍，头痛，腹泻和口干。 ^[参考]

胃肠道

恶心通常发生在治疗的第一周，多达20％的患者在开始治疗后1至2天内报告恶心。女性患者以及65岁以上的患者中恶心的发生频率更高。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：恶心（最高42％），便秘（最高15％）

常见（1％至10％）：腹部不适，腹泻，口干，消化不良，肠胃气胀，肠胃炎，上腹痛，呕吐

未报告频率：腹胀，上腹不适，胃炎，唾液分泌过多

上市后报告：急性胰腺炎^[参考]

泌尿生殖

很常见（10％或更多）：性功能障碍（高达34％）

未报告的频率：排尿急，夜尿，性欲，表现和满意度^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达14.7％）

常见（1％至10％）：头晕，镇静，嗜睡

未报告频率：味觉不良，禁忌，嗜睡，肌阵挛，血清素综合征，震颤，眩晕

上市后报告：癫痫发作

其他

常见（1％至10％）：意外过量，乏力，疲劳

没有报告的频率：不适^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：异常的梦，失眠

罕见（0.1％至1％）：初始失眠，中度失眠，睡眠障碍

未报告的频率：磨牙症，虚脱，失眠，情绪波动，睡眠质量差，躁动不安，突然发怒，紧张，终末失眠，戒断症状^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：全身性瘙痒/瘙痒，多汗症

罕见（0.1％至1％）：潮红，盗汗

未报告频率：皮疹

上市后报告：泛起皮疹^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，背痛

未报告频率：骨骨折，肌肉紧张^[参考]

新陈代谢

普通（1％至10％）：食欲下降

未报告频率：低钠血症，低密度脂蛋白/胆固醇/甘油三酸酯增加，体重增加^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻咽炎^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感^[参考]

心血管的

未报告频率：胸部不适，低血压，心律加快，心电图QT延长^[参考]

眼科

未报告频率：干眼症^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人抑郁症的常用剂量

初始剂量：每天口服10 mg
维持剂量：每天口服5至20 mg
最大剂量：20毫克/天

评论：
-有效性在持续6至8周的试验中确定。
-治疗急性发作后应进行至少几个月的维持治疗，以降低复发风险。

用途：治疗重度抑郁症（MDD）

肾脏剂量调整

轻度肾功能不全至终末期肾脏疾病：不建议调整。

肝剂量调整

轻度至中度肝功能不全：不建议调整。
严重肝功能障碍：不推荐。

剂量调整

-不耐受较高剂量的患者，每天口服5 mg。

切换到/从MAOI ：
-从用于治疗精神疾病的MAOI：开始使用这种药物前至少要等待14天。
-对于曾经用于治疗精神疾病的MAOI：停药后至少等待21天，然后再开始使用MAOI治疗。
-与利奈唑胺或IV亚甲蓝一起使用：如果绝对必要进行治疗，请立即停止使用该药物的治疗，并在最后一次利奈唑胺/ IV亚甲蓝剂量后的21天或直至24小时内监测患者的血清素综合征症状。首先。在最后一次服用利奈唑胺/ IV亚甲蓝后24小时可以恢复治疗。
---口服/局部注射亚甲蓝或静脉注射剂量低于1 mg / kg的5-羟色胺综合征尚不清楚。

CYP450 2D6代谢不良：最大剂量为10 mg /天

服用CYP450 2D6强抑制剂的患者：
-伴随治疗将剂量减少50％。
-CYP450 2D6停用：将剂量增加至原始水平。

服用CYP450 2D6强诱导剂的患者：
-共同给药超过14天：应考虑增加剂量；剂量不应超过原始剂量的3倍。
-CYP450 2D6停用：在14天内将剂量降低至原始水平。

停止治疗：
-该药可能会突然停用；但是，头痛和肌肉紧张发生在每天15至20 mg的剂量下。
-通过将剂量减少至10 mg / day持续1周，然后完全停止治疗，可以避免不良反应。

预防措施

美国盒装警告：
自杀思想和行为：
-在短期研究中，抗抑郁药会增加儿童，青少年和年轻人自杀念头和行为的风险。这些研究没有显示使用抗抑郁药对24岁以上的患者产生自杀念头和行为的风险增加。在65岁及以上的患者中，使用抗抑郁药的风险呈降低的趋势。
-该药物尚未评估用于小儿患者。
建议：
-在开始接受抗抑郁药治疗的所有年龄段的患者中，都应密切监测其恶化情况以及自杀念头和行为的出现。
-向家庭和看护人建议需要与开药者进行密切观察和沟通。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-可以不考虑进餐而服用该药。
-如果错过剂量，则应在通常时间服用下一个剂量；患者不应服用双倍剂量来弥补错过的剂量。

一般：
-应定期评估患者药物的有效性。
-通常在第2周观察到疗效。

监控：
-血液学：出血事件
-神经系统：5-羟色胺综合征的体征/症状
-精神病学：情绪/行为的变化，包括抑郁和自杀

患者建议：
-向您的医疗保健提供者介绍您服用的所有药物，包括处方药和非处方药。
-这种药物可能会增加自杀念头和行为的风险。警惕抑郁症状的出现或恶化，情绪或行为的任何不正常变化，自杀念头，行为或关于自残的念头的出现。尽快向您的医疗保健提供者报告任何关注的行为。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，应建议患者与医疗保健提供者交谈。
-该药可能会导致判断力，思维或运动技能受损；在知道该药如何影响您之前，请勿驾驶汽车或操作危险的机械。