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Zyvox平板电脑

药品类别 恶唑烷抗生素

Zyvox的用途:

  • 它用于治疗细菌感染。

在服用Zyvox之前,我需要告诉我的医生什么?

  • 如果您对利奈唑胺或Zyvox(利奈唑胺片)的任何其他部位过敏。
  • 如果您对Zyvox(利奈唑胺片)过敏; Zyvox的任何部分(利奈唑胺片);或任何其他药物,食物或物质。告诉您的医生有关过敏以及您有什么症状。
  • 如果您患有肾上腺肿瘤,称为嗜铬细胞瘤。
  • 如果您患有甲状腺功能亢进症。
  • 如果您有高血压。
  • 如果您在过去14天内服用了某些可治疗抑郁症或帕金森氏症的药物。这包括异卡波肼,苯乙嗪,反式环丙胺,司来吉兰或雷沙吉兰。血压可能会很高。

这不是与Zyvox(利奈唑胺片)相互作用的所有药物或健康问题的列表。

告诉您的医生和药剂师您所有的药物(处方药或非处方药,天然产品,维生素)和健康问题。您必须检查以确保服用Zyvox(利奈唑胺片)对您所有的药物和健康问题都是安全的。未经医生许可,请勿开始,停止或更改任何药物的剂量。

服用Zyvox时我需要了解或做什么?

  • 告诉所有医疗保健提供者您服用Zyvox(利奈唑胺片)。这包括您的医生,护士,药剂师和牙医。
  • Zyvox(利奈唑胺片)的血细胞计数低。如果血细胞计数非常低,则可能导致出血问题,感染或贫血。如果您有发烧,发冷或喉咙痛等感染迹象,请立即致电医生。任何无法解释的瘀伤或出血;或者您感到非常疲倦或虚弱。
  • 请勿使用超过要求的时间。可能会发生第二次感染。
  • Zyvox(利奈唑胺片)已发生高血压。按照医生的指示检查血压。
  • 在使用可能会导致血压升高的非处方药之前,请先咨询您的医生。这些包括咳嗽或感冒药,减肥药,兴奋剂,布洛芬或类似产品,以及一些天然产品或辅助剂。
  • 按照医生的指示检查血液。与医生交谈。
  • Zyvox(利奈唑胺片)发生了非常严重的眼部问题,主要发生在服用Zyvox(利奈唑胺片)超过28天的人群中。一些服用这种药物超过28天的人视力丧失。按照医生的指示检查视力。与您的医生交谈。
  • 如果您的血糖较高(糖尿病),请咨询您的医生。这种药可能会降低血糖。高血糖药物可能需要更换。
  • 按照医生的指示检查血糖。
  • 告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。您需要在怀孕期间谈论使用Zyvox(利奈唑胺片)的益处和风险。
  • 告诉医生您是否正在母乳喂养。您将需要谈论对宝宝的任何风险。

如何最好地服用这种药物(Zyvox)?

按照医生的指示使用Zyvox(利奈唑胺片)。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。

  • 服用Zyvox(利奈唑胺片)时,某些食物和饮料(例如奶酪和红酒)可能会导致突然的严重高血压。这种影响可能是致命的。与您的医生讨论您可能会产生此效应的风险。获取避免食用的食品和饮料清单。停止服用Zyvox(利奈唑胺片)后,只要您的医生告诉您,就应避免食用这些食物和饮料。
  • 即使您感觉良好,也应按照医生或其他医疗保健提供者的指示继续服用Zyvox(利奈唑胺片)。
  • 食用或不食用。如果食物引起胃部不适,请与食物一起服用。

如果我错过了剂量怎么办?

  • 想一想就服用一次错过的剂量。
  • 如果已接近您下一次服药的时间,请跳过错过的服药时间,然后回到正常时间。
  • 请勿同时服用2剂或额外剂量。

我需要马上打电话给我的医生什么副作用?

警告/警告:尽管这种情况很少见,但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用,有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征,请立即告诉医生或寻求医疗帮助:

  • 过敏反应的迹象,如皮疹;麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红,肿胀,起泡或脱皮;喘息胸部或喉咙发紧;呼吸,吞咽或说话困难;异常嘶哑或嘴,脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
  • 血液中乳酸过多的迹象(乳酸性酸中毒),如呼吸加快,心跳加快,心跳不正常,胃部不适或呕吐非常严重,感到困倦,呼吸短促,感到疲倦或虚弱,头晕非常严重,感到寒冷,或肌肉疼痛或抽筋。
  • 高血压的迹象,例如非常头痛或头晕,昏倒或视力改变。
  • 低血糖的迹象,如头晕,头痛,困倦,虚弱,发抖,心跳加快,精神错乱,饥饿或出汗。
  • 不正常的灼热,麻木或刺痛感。
  • 视力改变。
  • 癫痫发作。
  • 腹泻常见于抗生素。很少发生称为C diff相关腹泻(CDAD)的严重形式。有时,这会导致致命的肠道问题(结肠炎)。在服用抗生​​素期间或之后几个月,可能会发生CDAD。如果您有胃痛,痉挛或大便稀疏,水样或流血的大便,请立即致电医生。治疗腹泻之前,请先咨询医生。
  • 如果您将Zyvox(利奈唑胺片)与某些其他药物一起服用,可能会导致称为5-羟色胺综合征的严重且有时甚至致命的问题。如果您情绪激动,请立即致电医生。余额变动;混乱;幻觉;发热;快速或异常心跳;潮红肌肉抽搐或僵硬;癫痫发作发抖或发抖;出汗很多严重腹泻,胃部不适或呕吐;或严重头痛。

Zyvox有哪些其他副作用?

所有药物都可能引起副作用。但是,许多人没有副作用,或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失,请致电您的医生或获得医疗帮助:

  • 头痛。
  • 胃部不适或呕吐。
  • 腹泻。

这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问,请致电您的医生。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

如果怀疑OVERDOSE:

如果您认为服药过量,请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么,采取了多少,何时发生。

如何存储和/或丢弃Zyvox?

  • 存放在室温下。
  • 避光。
  • 存放在干燥的地方。不要存放在浴室中。
  • 保持盖子紧闭。
  • 将所有药物放在安全的地方。将所有毒品放在儿童和宠物够不到的地方。
  • 扔掉未使用或过期的药物。除非被告知,否则不要冲厕所或倒水。如果您对扔出药物的最佳方法有疑问,请咨询您的药剂师。您所在地区可能有毒品回收计划。

消费者信息使用

  • 如果症状或健康问题没有好转或恶化,请致电医生。
  • 不要与他人共享您的药物,也不要服用他人的药物。
  • 有些药物可能还有另一份患者信息单张。请咨询您的药剂师。如果您对Zyvox(利奈唑胺片)有任何疑问,请与您的医生,护士,药剂师或其他医疗保健提供者联系。
  • 如果您认为服药过量,请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么,采取了多少,何时发生。

注意:本文档包含有关利奈唑胺的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Zyvox品牌。

综上所述

更常见的副作用包括:贫血,血红蛋白减少和血小板减少症。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于利奈唑胺:口服混悬剂,口服片剂

其他剂型:

  • 静脉内溶液

需要立即就医的副作用

利奈唑胺(Zyvox中包含的活性成分)及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用利奈唑胺时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生

比较普遍;普遍上

  • 寒意
  • 混乱
  • 头晕
  • 晕倒
  • 快速的心跳
  • 发热
  • 头昏眼花
  • 皮肤苍白
  • 快速,浅呼吸
  • 皮疹
  • 劳累呼吸困难
  • 异常出血或瘀伤
  • 异常疲倦或虚弱

不常见

  • 黑色柏油凳
  • 牙龈出血
  • 尿液或大便中有血
  • 嘴唇或皮肤发蓝
  • 身体疼痛或疼痛
  • 胸痛
  • 拥塞
  • 便秘
  • 抽搐
  • 咳嗽
  • 尿量减少
  • 呼吸困难或劳累
  • 口干
  • 喉咙干燥或酸痛
  • 耳部充血
  • 头痛
  • 嘶哑
  • 口渴
  • 心律不齐
  • 食欲不振
  • 失去声音
  • 情绪变化
  • 肌肉疼痛或抽筋
  • 鼻充血
  • 恶心或呕吐
  • 不呼吸
  • 手,脚或嘴唇麻木或刺痛
  • 排尿困难或困难
  • 查明皮肤上的红色斑点
  • 流鼻涕
  • 严重的胃痛
  • 气促
  • 打喷嚏
  • 嘴唇或嘴中的疮,溃疡或白斑
  • 腺体肿胀
  • 脖子上的腺体肿胀
  • 胸闷
  • 吞咽麻烦
  • 声音变化
  • 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
  • 喘息

发病率未知

  • 腹部或胃部不适
  • 失明
  • 皮肤起泡,脱皮或松弛
  • 模糊的视野
  • 灼痛,麻木,刺痛或疼痛感
  • 食欲下降
  • 视力下降
  • 眼痛
  • 快速,浅呼吸
  • 总体感觉不适
  • 高烧
  • 麻疹
  • 瘙痒
  • 关节痛
  • 面部,眼睑,嘴唇,舌头,喉咙,手,腿,脚或性器官上出现类似蜂巢的大肿胀
  • 肌肉疼痛或抽筋
  • 眼睑或眼睛,面部,嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
  • 皮肤红色病变,中心常为紫色
  • 眼睛发红
  • 嗜睡
  • 腺体肿胀
  • 原因不明的出血或瘀伤
  • 不稳定或尴尬
  • 手臂,手,腿或脚无力

不需要立即就医的副作用

利奈唑胺可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

不常见

  • 味道差,异常或不愉快(后味)
  • 出血,起泡,灼热,寒冷,皮肤变色,压力感,荨麻疹,感染,炎症,瘙痒,肿块,麻木,疼痛,皮疹,发红,疤痕,酸痛,刺痛,肿胀,触痛,刺痛,溃疡,或注射部位的温度
  • 口味改变
  • 舌头变色
  • 阴道或外生殖器瘙痒
  • 大便稀疏
  • 性交时的疼痛
  • 手臂或腿部疼痛
  • 失眠
  • 口或舌酸痛
  • 厚厚的白色凝乳状白带,无异味或有轻微异味
  • 睡眠困难

发病率未知

  • 牙齿变色

对于医疗保健专业人员

适用于利奈唑胺:静脉内溶液,口服粉剂,口服片剂

一般

由于副作用,最多3.5%的患者停用了该药。导致停药的最常见副作用是腹泻,头痛,恶心和呕吐。 [参考]

神经系统

常见(1%至10%):头痛,头晕,口味改变/变态(金属味)

罕见(0.1%至1%):抽搐,感觉不足,感觉异常,耳鸣

频率未报告:嗜睡,癫痫发作,贝尔麻痹,感觉丧失

上市后报告:血清素综合症(伴有血清素能药物),周围神经病变[参考]

已经报道了几例周围和/或视神经病变的病例,主要是当治疗时间超过28天时。例如,有报道称该患者使用放疗6个月的放线菌病后出现不可逆的感觉丧失和周围神经病变。从开始治疗到出现周围神经病变的时间平均为10例仅伴有周围神经病变的患者,为4个月(范围:10天至6个月)。在所有患有周围神经病的患者(n = 16)中,停药后未观察到完全康复。

已报告至少有15种血清素综合症患者与西酞普兰,舍曲林,文拉法辛,氟西汀或帕罗西汀联用。其他并发药物和/或合并症可能导致5-羟色胺综合征的发展。从治疗开始到5-羟色胺综合征首次出现的时间平均为4天(范围:1至20天),从首次出现到停止使用该药物的时间为1至16天。 14例患者在1至9天内症状消失,而1例患者突然死亡。三名患者死亡。第一名患者在同时使用该药和西酞普兰3周后出现症状。发生严重的乳酸性酸中毒,继而发生心肌梗塞,在心跳骤停的3次后,患者死亡。第二名患者在利奈唑胺治疗的第1天停止舍曲林治疗,并在第9天出现症状。患者发生心肺骤停,然后发生缺氧性脑损伤,高血压,心动过速和腹泻,并在2周内死亡。当使用这种药物和舍曲林时,在6周前发生了类似的事件。第三名使用西酞普兰的患者在利奈唑胺治疗的第2天出现症状,尽管停用了该药但在5-羟色胺综合征开始后1个月死于脑出血。

一名患有多种合并症的49岁男性在治疗的第21天出现症状,并被诊断出患有贝尔麻痹。症状包括口中感觉异常(无疼痛,疮,水泡),左眼过度流泪,不能正确饮酒,左面部皱眉和左侧面部无力(涉及上,下面部肌肉)。在第90天时停止使用该药物,贝尔氏麻痹完全消失。患者在5个月后重新开始使用利奈唑胺,在治疗的第21天再次出现症状。该药已停药,到第35天,贝尔的麻痹症已基本消退。该患者第二次发作后四个月没有其他症状。

在上市后的经历中也有惊厥的报道。 [参考]

胃肠道

在已知结果的情况下,可通过专业的牙齿清洁(手动除垢)去除牙齿变色。

长期服用此药的一名60岁的脊椎盘炎男子患了艰难梭菌性结肠炎。

在上市后的经验中也有表浅的牙齿变色和舌头变色的报道。 [参考]

常见(1%至10%):腹泻,恶心,呕吐,脂肪酶升高,淀粉酶升高,舌头变色,口腔念珠菌病,局部腹痛,全身性腹痛,便秘,消化不良

罕见(0.1%至1%):胰腺炎,胃炎,腹胀,口干,舌炎,大便稀疏,口腔炎,舌头疾病

罕见(0.01%至0.1%):抗生素相关性结肠炎(包括假膜性结肠炎),浅表牙齿变色

未报告频率:艰难梭菌相关性腹泻,黑舌舌,艰难梭菌性结肠炎[参考]

血液学

常见(1%至10%):血红蛋白减少,血小板计数减少,WBC计数减少,贫血,中性粒细胞减少,血小板减少/血小板计数低(某些需要血小板输注),白细胞减少,中性粒细胞增加,嗜酸性粒细胞增多,血细胞比容降低,减少红细胞计数,血小板计数增加,白细胞计数增加

罕见(0.1%至1%):白细胞减少,中性粒细胞减少,嗜酸性粒细胞增多,网织红细胞计数增加

稀有(0.01%至0.1%):全血细胞减少

未报告频率:红细胞发育不全,骨髓毒性,出血事件

上市后报道:骨髓抑制(包括贫血,白细胞减少症,全血细胞减少症,血小板减少症),铁粒幼细胞性贫血[参考]

据报道有32%的患者(n = 19)使用这种药物超过10天,导致血小板减少症(血小板少于100,000 / mm3)。在另一项研究中(n = 295),使用6.4%的患者发生血小板减少症(血小板少于150 x 10 [9] / L),发生严重的血小板减少症(血小板少于50 x 10 [9] / L)的患者为0.3%这种药超过5天。已经表明,利奈唑胺相关的血小板减少症的机制是免疫介导的。

在一项与利奈唑胺相关的血小板减少症患者的研究中,维生素B6的使用有助于逆转血小板减少症的发生率。持有此药后使用维生素B6最有效。一旦血液学水平恢复到基线水平,该药物与维生素B6的共同给药可在其余治疗中产生稳定的血红蛋白水平。

另一项研究将这种药物加每日50 mg维生素B6(n = 31)与仅向癌症患者服用该药物(n = 62)进行了比较。这项研究得出结论,维生素B6对预防白细胞减少症或血小板减少症无益,但发现了预防贫血的可能趋势。 [参考]

肝的

常见(1%至10%):ALT升高,AST升高,肝功能异常

罕见(0.1%至1%):总胆红素升高[参考]

新陈代谢

常见(1%至10%):碱性磷酸酶升高,LDH升高,非空腹血糖升高

罕见(0.1%至1%):低钠血症,非空腹血糖降低

未报告频率:高乳酸血症,代谢性酸中毒,低钾血症

售后报告:乳酸性酸中毒,低血糖(包括症状发作) [参考]

使用该药物后,至少有7例发生乳酸性酸中毒。从治疗开始到乳酸性酸中毒首次征兆的时间为1至16周。在鉴定乳酸性酸中毒后的4天内停用了该药物。尽管停止治疗,这7名患者中有2名死亡。停止使用该药后,幸存的5名患者的乳酸水平恢复正常,但其中1名患者出现了失明和迷失方向的后遗症。 [参考]

肾的

普通(1%至10%):BUN升高

罕见(0.1%至1%):肌酐升高,肾衰竭

未报告频率:肾功能衰竭加重,肾功能异常,急性间质性肾炎[参考]

皮肤科

常见(1%至10%):皮疹,瘙痒

罕见(0.1%至1%):荨麻疹,皮炎,发汗

售后报告:大疱性皮肤病(包括严重的皮肤不良反应[SCAR],例如史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死溶解),血管性水肿,脱发[参考]

泌尿生殖

常见(1%至10%):阴道念珠菌病

罕见(0.1%至1%):阴道炎,多尿症,外阴阴道疾病[参考]

其他

常见(1%至10%):真菌感染,念珠菌病,发烧,局部疼痛,总蛋白减少,白蛋白减少,钠减少,钙减少,钾增加/减少,碳酸氢盐增加/减少

罕见(0.1%至1%):寒冷,疲劳,口渴,钠增加,钙增加,氯化物增加/减少

未报告频率:全身水肿[参考]

眼科

据报道治疗41周后出现部分不可逆的双侧视神经炎。

已经报道了几种周围神经和/或视神经病变的病例。从开始治疗到出现视神经病变的平均时间为6例仅视神经病变的患者,平均10个月(范围:1至48个月)。开始治疗后,由于视神经病变停药的时间平均为11个月(范围:1至56个月)。视神经病变发生后12例中止使用该药。在所有情况下均观察到改善或完全康复。 [参考]

罕见(0.1%至1%):视力模糊

稀有(0.01%至0.1%):视野缺损的变化

未报告频率:部分不可逆的双侧视神经炎

上市后报告:视神经病变(有时会发展为视力丧失),视神经炎,视力丧失,视力变化,色觉变化[参考]

心血管的

常见(1%至10%):高血压

罕见(0.1%至1%):心律不齐(心动过速),短暂性脑缺血发作,静脉炎,血栓性静脉炎

未报告频率:血压升高和降低,室上性心动过速[参考]

精神科

常见(1%至10%):失眠

未报告频率:混乱

肌肉骨骼

常见(1%至10%):肌酸磷酸激酶升高

本地

罕见(0.1%至1%):注射部位疼痛

过敏症

上市后报告:过敏反应

呼吸道

未报告频率:间质性肺炎[参考]

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

相容性

兼容的静脉内溶液包括0.9%氯化钠注射液USP,5%葡萄糖注射液USP和乳酸林格注射液USP。

不兼容

ZYVOX IV注射液在模拟的Y部位给药期间与以下药物结合会导致身体上的不相容性:两性霉素B,盐酸氯丙嗪,地西pen,异戊喷喷idine,异红霉素,苯妥英钠,苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。另外,ZYVOX IV注射液与头孢曲松钠联合使用时,会导致化学不相容性。

口服悬浮液的组成

ZYVOX口服混悬剂以粉剂/颗粒剂的形式提供。轻拍瓶子以松开粉末。分两部分添加总量为123 mL的蒸馏水。加入前半部分后,剧烈摇晃以润湿所有粉末。然后加入另一半水,并剧烈摇晃以获得均匀的悬浮液。配制后,每5毫升悬浮液均含100毫克利奈唑胺。使用前,将瓶子倒转3至5次,轻轻混合。不要摇晃。在室温下储存构成的悬浮液。组成后21天内使用。

Zyvox的适应症和用法

Zyvox适用于在以下特定条件下治疗由指定微生物的敏感菌株引起的感染。 Zyvox不适用于革兰氏阴性感染的治疗。如果记录或怀疑有伴随的革兰氏阴性病原体,立即开始特定的革兰氏阴性疗法是至关重要的[见警告和注意事项(5.4) ]。

肺炎

金黄色葡萄球菌(对甲氧西林敏感和耐药的菌株)或肺炎链球菌引起的医院内肺炎[参见临床研究(14) ]。

肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎,包括并发菌血症或金黄色葡萄球菌(仅对甲氧西林敏感的分离株)[见临床研究(14) ]。

皮肤和皮肤结构感染

金黄色葡萄球菌(对甲氧西林敏感和耐药的分离株),化脓性链球菌无乳链球菌引起的复杂的皮肤和皮肤结构感染,包括糖尿病足感染,无伴发性骨髓炎。 Zyvox尚未用于治疗褥疮性溃疡[见临床研究(14) ]。

金黄色葡萄球菌(仅对甲氧西林敏感的分离株)或化脓性链球菌引起的简单的皮肤和皮肤结构感染[参见临床研究(14) ]。

耐万古霉素的粪肠球菌感染

耐万古霉素的粪肠球菌感染,包括并发菌血症的病例[参见临床研究(14) ]。

用法

为减少耐药菌的产生并保持Zyvox和其他抗菌药物的有效性,Zyvox仅应用于治疗已证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时,在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下,局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

给予Zyvox制剂超过28天的安全性和有效性尚未在对照临床试验中进行评估。

Zyvox剂量和给药

一般剂量和管理

表1描述了Zyvox制剂用于治疗感染的推荐剂量。

表1. Zyvox剂量指南
给药剂量,途径和频率建议的治疗时间(连续几天)
感染*儿科患者† (出生至11岁)成人和青少年(12岁以上)
*
由于指定的病原体[参见适应症和用法(1)]
少于7天的新生儿:大多数少于7天的早产新生儿(胎龄少于34周)的全身性利奈唑胺清除率值较低,而AUC值则比许多足月新生儿和较大的婴儿大。这些新生儿应每12小时以10 mg / kg的剂量给药。可以考虑在临床反应欠佳的新生儿中每8小时使用10 mg / kg的方案。所有新生儿患者应在生命7天之内每8小时接受10 mg / kg的剂量[见特定人群使用(8.4)和临床药理学(12.3)]。
使用Zyvox片剂或Zyvox进行口服混悬液的口服给药[请参见如何提供/存储和处理(16)]。
医院内肺炎
社区获得性肺炎,包括并发菌血症10mg / kg的静脉内或口服‡每8小时每12小时静脉或口服600 mg ‡ 10至14
复杂的皮肤和皮肤结构感染
耐万古霉素的粪肠球菌感染包括并发菌血症10mg / kg的静脉内或口服‡每8小时每12小时静脉或口服600 mg ‡ 14至28
简单的皮肤和皮肤结构感染小于5岁:10毫克/公斤口服‡每8小时
5-11岁:口服10 mg / kg ‡
12小时
成人:每人口服400毫克‡
12小时
青少年:每12小时口服600毫克‡
10至14

从静脉给药改为口服给药时,无需调整剂量。

静脉给药

Zyvox IV注射液以一次性使用的即用型输液袋提供。给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质。牢牢挤压袋子,检查是否有微小泄漏。如果检测到泄漏,请丢弃溶液,因为这可能会损害无菌性将输液袋放在外包装中,直到准备使用。每个外包装都包含一个剥离标签。使用前,将剥离标签贴在输液袋上以进行条形码扫描。存放在室温下。防止冻结。 Zyvox IV注射液可能会呈现黄色,随着时间的推移会逐渐增强,而不会对效能产生不利影响。

Zyvox IV注射剂应在30到120分钟内通过静脉输注给药。请勿串联使用此静脉输液袋。不应将添加剂引入该解决方案。如果Zyvox IV注射剂与另一种药物同时使用,则应根据每种产品的推荐剂量和给药途径分别给予每种药物。

如果同一静脉管线用于顺序输注几种药物,则在输注Zyvox IV注射之前和之后,应使用与Zyvox IV注射液兼容的输注溶液以及通过该公用管线给药的任何其他药物冲洗管线。

相容性

兼容的静脉内溶液包括0.9%氯化钠注射液USP,5%葡萄糖注射液USP和乳酸林格注射液USP。

不兼容

Zyvox IV注射液在模拟的Y部位给药期间与以下药物联合使用时会导致身体上的不相容性:两性霉素B,盐酸氯丙嗪,地西pen,异戊喷喷idine,异红霉素,苯妥英钠,苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。此外,Zyvox IV注射液与头孢曲松钠联合使用时,会导致化学不相容性。

口服悬浮液的组成

Zyvox口服混悬剂以粉剂/颗粒剂的形式提供。轻拍瓶子以松开粉末。分两部分添加总量为123 mL的蒸馏水。加入前半部分后,剧烈摇晃以润湿所有粉末。然后加入另一半水,并剧烈摇晃以获得均匀的悬浮液。配制后,每5毫升悬浮液均含100毫克利奈唑胺。使用前,将瓶子倒转3至5次,轻轻混合。不要摇晃。在室温下储存构成的悬浮液。组成后21天内使用。

剂型和优势

Zyvox IV注射:100毫升(200毫克利奈唑胺)和300毫升(600毫克利奈唑胺)一次性,即用型柔性塑料输液袋,用箔层压板外包装包裹。输液袋和输液口不含乳胶。

Zyvox 600毫克片剂:

白色胶囊状薄膜衣片,印有“ Zyvox 600毫克”

白色的胶囊状薄膜衣片,一侧刻有“ ZYV”,另一侧刻有“ 600”

Zyvox口服混悬液:干燥,白色至灰白色,橙色风味的颗粒/粉末。按照指示组成时,每个瓶子将包含150 mL悬浮液,每5 mL相当于100 mg利奈唑胺。

禁忌症

过敏症

Zyvox制剂禁止用于已知对利奈唑胺或任何其他产品成分过敏的患者

单胺氧化酶抑制剂

服用任何抑制单胺氧化酶A或B的药物的患者(如苯乙嗪,异卡巴肼)或在服用任何此类药物的两周内,不得使用利奈唑胺。

警告和注意事项

骨髓抑制

接受利奈唑胺治疗的患者有骨髓抑制(包括贫血,白细胞减少症,全血细胞减少症和血小板减少症)的报道。在已知结果的情况下,停用利奈唑胺后,受影响的血液学参数已升高至治疗前水平。接受利奈唑胺治疗的患者应每周监测全血细胞计数,尤其是接受利奈唑胺治疗超过两周的患者,既往有骨髓抑制的患者,接受伴随产生骨髓抑制作用的药物的患者或患有之前或同时接受过抗生素治疗。对出现或恶化骨髓抑制的患者应考虑停用利奈唑胺治疗

周围和视神经病变

Zyvox治疗的患者有周围和视神经病变的报道,主要是那些治疗时间超过建议的最大持续时间28天的患者。在视神经病变发展为视力丧失的情况下,对患者的治疗时间超过了建议的最大持续时间。据报道,一些接受Zyvox治疗不到28天的患者出现视物模糊。儿童周围神经和视神经病变也有报道。

如果患者出现视力障碍症状,例如视力改变,色觉改变,视力模糊或视野缺损,建议立即进行眼科评估。无论服用Zyvox的时间长短,所有服用Zyvox的患者(≥3个月)和所有报告新的视觉症状的患者均应监测视觉功能。如果发生周围或视神经病变,应权衡在这些患者中继续使用Zyvox的潜在风险。

血清素综合症

关于5-羟色胺综合症的自发报道,包括与Zyvox和5-羟色胺能药物共同给药相关的致命病例,包括抗抑郁药,如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)。

除非临床上适当,并且仔细观察患者的血清素综合症或神经安定性恶性综合症样(NMS样)反应的体征和/或症状,否则不得对类癌综合症患者和/或服用以下任何药物的患者施用利奈唑胺:5-羟色胺再摄取抑制剂,三环抗抑郁药,5-羟色胺5-HT1受体激动剂(曲普坦),哌替啶,安非他酮或丁螺环酮[参见药物相互作用(7)和临床药理学(12.3) ]。

在某些情况下,已经接受血清素抗抑郁药或丁螺环酮治疗的患者可能需要利奈唑胺的紧急治疗。如果没有利奈唑胺的替代品,并且利奈唑胺的潜在益处超过了血清素综合征或类似NMS反应的风险,应立即停止血清素能抗抑郁药的使用,并给予利奈唑胺治疗。应监测患者两周(如果服用氟西汀则为五周)或直至最后一次利奈唑胺给药后24小时,以先到者为准。血清素综合征或NMS样反应的症状包括体温过高,僵硬,肌阵挛,自主神经不稳定和精神状态改变,包括剧烈躁动发展为ir妄和昏迷。还应监测患者的抗抑郁药停药症状(有关相关停药症状的说明,请参见指定药物的包装说明书)。

一项与导管相关的血流感染(包括导管部位感染)患者的研究中的死亡率失衡

在一项开放标签研究中,在患有血管内导管相关感染的重症患者中,使用利奈唑胺治疗的患者相对于万古霉素/双氯西林/奥沙西林的死亡率不平衡[78/363(21.5%)vs. 58/363(16.0%) );比值比为1.426,95%CI为0.970,2.098]。尽管尚未确定因果关系,但这种观察到的失衡主要发生在接受利奈唑胺治疗的患者中,其中革兰氏阴性病原体,混合的革兰氏阴性和革兰氏阳性病原体,或在基线时未发现病原体,但在仅革兰氏阳性感染。

利奈唑胺未获批准,不应用于治疗与导管相关的血液感染或导管部位感染的患者。

利奈唑胺对革兰氏阴性病原体没有临床活性,也未用于治疗革兰氏阴性菌。如果记录或怀疑有伴随的革兰氏阴性病原体,立即开始特定的革兰氏阴性疗法是至关重要的[参见适应症和用法(1) ]。

艰难梭菌相关性腹泻

据报道,几乎所有的抗菌剂(包括Zyvox)都使用艰难梭菌相关性腹泻(CDAD),其严重程度从轻度腹泻到致命性结肠炎不等。用抗菌剂处理会改变结肠的正常菌群,导致艰难梭菌过度生长。

艰难梭菌产生毒素A和B,这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率,因为这些感染可能对抗菌治疗无效,可能需要行结肠切除术。所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。

有必要仔细的病史,因为据报道CDAD发生在服用抗菌药物后两个月以上。

如果怀疑或证实了CDAD,则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗生素持续使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理,蛋白质补充,艰难梭菌的抗生素治疗以及手术评估。

潜在的相互作用导致血压升高

除非对患者的潜在血压升高进行监测,否则不应将利奈唑胺用于高血压,嗜铬细胞瘤,甲状腺毒症和/或服用以下任何一种药物的患者:直接和间接作用的拟交感神经药(例如伪麻黄碱),血管加压药(例如,肾上腺素,去甲肾上腺素),多巴胺能药物(例如,多巴胺,多巴酚丁胺)[参见药物相互作用(7)和临床药理学(12.3) ]

乳酸性酸中毒

据报道,使用Zyvox可导致乳酸性酸中毒。在报告的病例中,患者反复出现恶心和呕吐。服用Zyvox时出现恶心或呕吐反复发作,无法解释的酸中毒或碳酸氢盐水平低的患者应立即接受医学评估。

抽搐

用利奈唑胺治疗的患者有惊厥的报道。在某些情况下,据报告有癫痫病史或癫痫发作的危险因素。

低血糖症

据报道,使用可逆性,非选择性MAO抑制剂利奈唑胺治疗的糖尿病患者,接受胰岛素或口服降糖药治疗后出现症状性低血糖。在接受胰岛素或降糖药的糖尿病患者中,某些MAO抑制剂与降糖发作有关。虽然尚未确定利奈唑胺与低血糖之间的因果关系,但应谨慎对待糖尿病患者使用利奈唑胺治疗时潜在的降血糖反应。

如果发生低血糖症,则可能需要减少胰岛素或口服降糖药的剂量或停止口服降糖药,胰岛素或利奈唑胺。

耐药菌的发展

在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性适应症的情况下开具Zyvox的处方,不可能给患者带来好处,并增加了产生耐药细菌的风险。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

成人:

Zyvox制剂的安全性在参与7项三期比较者对照临床试验的2046名成年患者中进行了评估,这些患者接受了长达28天的治疗。

在接受单纯性皮肤和皮肤结构感染(uSSSI)治疗的患者中,接受Zyvox治疗的患者中有25.4%的患者是接受过至少一种药物相关不良事件的,而接受比较者治疗的患者中有19.6%。对于所有其他适应症,Zyvox治疗的20.4%的患者和对照治疗的14.3%的患者经历了至少一种与药物相关的不良事件。

表2显示了在这些试验中,按Zyvox剂量报告的至少1%的成年患者中报道的全因,突发治疗不良反应的发生率。

表2.在比较者对照的临床试验中,超过1%的接受Zyvox治疗的成年患者发生的治疗紧急不良反应发生率(%)
不良反应简单的皮肤和皮肤结构感染所有其他适应症
Zyvox
每次口服400毫克
12小时
(n = 548)
克拉霉素
每次口服250毫克
12小时
(n = 537)
Zyvox
每个600毫克
12小时
(n = 1498)
所有其他比较器*
(n = 1464)
*
比较者包括每12小时口服200mg头孢泊肟肟普罗西汀;每12小时静脉注射头孢曲松1 g;每6小时口服一次双氯西林500毫克;每6小时静脉注射奥沙西林2克;万古霉素每12小时静脉注射1 g。
头痛8.8 8.4 5.7 4.4
腹泻8.2 6.1 8.3 6.4
恶心5.1 4.5 6.6 4.6
呕吐2.0 1.5 4.3 2.3
头晕2.6 3.0 1.8 1.5
皮疹1.1 1.1 2.3 2.6
贫血0.4 0 2.1 1.4
口味改变1.8 2.0 1.0 0.3
阴道念珠菌病1.8 1.3 1.1 0.5
口腔念珠菌病0.5 0 1.7 1.0
肝功能异常检查0.4 0.2 1.6 0.8
真菌感染1.5 0.2 0.3 0.2
舌头变色1.3 0 0.3 0
局部腹痛1.3 0.6 1.2 0.8
全身性腹痛0.9 0.4 1.2 1.0

在接受uSSSI治疗的患者中,由于药物相关的不良事件,Zyvox治疗的患者中有3.5%的患者接受了Zyvox治疗,而对照药物治疗的患者中有2.4%的患者中止了治疗。对于所有其他适应症,由药物相关不良事件引起的停药发生在2.1%的Zyvox治疗患者和1.7%的对照治疗患者中。导致停药的最常见的药物相关不良事件是恶心,头痛,腹泻和呕吐。

小儿患者:

Zyvox制剂的安全性已在215名年龄范围从出生到11岁的儿科患者以及248位5至17岁的儿科患者中进行了评估(其中248位5至11岁的儿童和102位12至17岁的儿童)。这些患者参加了两项三期比较者对照临床试验,并接受了长达28天的治疗。在对住院的小儿患者(出生至11岁)进行革兰氏阳性感染的研究中,他们被随机分配为2比1(利奈唑胺:万古霉素),利奈唑胺组的死亡率为6.0%(13/215),而死亡率为3.0%(3 / 101)在万古霉素臂中。但是,鉴于患者人群中存在严重的潜在疾病,因此无法确定因果关系。

在接受uSSSI治疗的儿科患者中,Zyvox治疗的患者中有19.2%,对照治疗者的患者中有14.1%经历了至少一种药物相关的不良事件。对于所有其他适应症,接受Zyvox治疗的患者中有18.8%,经过比较者治疗的患者中有34.3%经历了至少一种与药物相关的不良事件。

表3显示了比较者对照的3期试验中,任一治疗组中超过1%的儿科患者(和1名以上患者)报告的全因急诊不良反应发生率。

表3.在比较者控制的临床试验中,任一治疗组中> 1%的儿科患者(和> 1名患者)发生的治疗性不良反应发生率(%)
不良反应简单的皮肤和皮肤结构感染*所有其他指示†
Zyvox
(n = 248)
头孢氨苄
(n = 251)
Zyvox
(n = 215)
万古霉素
(n = 101)
*
5至11岁的患者每12小时口服一次口服Zyvox 10 mg / kg,或每12小时口服一次口服头孢他罗15 mg / kg。 12岁或12岁以上的患者每12小时口服一次口服Zyvox 600毫克,或每12小时口服一次口服头孢氨苄500毫克。
从出生到11岁的患者,每8小时口服一次口服Zyvox 10 mg / kg,每6-24小时口服一次万古霉素10-15 mg / kg,具体取决于年龄和肾脏清除率。
腹泻7.8 8.0 10.8 12.1
呕吐2.9 6.4 9.4 9.1
头痛6.5 4.0 0.9 0
贫血0 0 5.6 7.1
血小板减少症0 0 4.7 2.0
恶心3.7 3.2 1.9 0
全身性腹痛2.4 2.8 0.9 2.0
局部腹痛2.4 2.8 0.5 1.0
大便稀疏1.6 0.8 2.3 3.0
嗜酸性粒细胞增多0.4 0.8 1.9 1.0
非申请地点的瘙痒0.8 0.4 1.4 2.0
眩晕1.2 0.4 0 0

在接受uSSSI治疗的儿科患者中,由于药物相关的不良事件,终止使用Zyvox治疗的患者中有1.6%,而采用比较药物治疗的患者中有2.4%,中止了治疗。对于所有其他适应症,0.9%的Zyvox治疗患者和6.1%的对照治疗患者因药物相关不良事件而终止治疗。

实验室异常:

Zyvox与血小板减少症有关,使用剂量为每12小时600毫克(含)以下,持续28天。在3期比较者对照试验中,血小板计数显着降低(定义为低于正常值和/或基线下限的75%)的成年患者百分比为2.4%(研究范围:0.3%至10.0%) Zyvox和1.5%(研究范围:0.4%至7.0%)使用比较器。在一项从出生到11岁的住院儿科患者研究中,使用Zyvox的患者中血小板计数显着降低(定义为正常和/或基线下限的75%以下)的患者百分比为12.9%万古霉素占13.4%。在一项针对5至17岁的儿科患者的门诊研究中,使用Zyvox显着降低血小板计数的患者百分比为0%,而使用头孢他定的比例为0.4%。与使用Zyvox相关的血小板减少症似乎取决于治疗的持续时间(通常大于2周的治疗)。在随访期间,大多数患者的血小板计数恢复到正常范围/基线。在发生血小板减少症的患者的3期临床试验中未发现相关的临床不良事件。在Zyvox的同情使用程序中,在血小板减少症患者中发现了出血事件。无法确定利奈唑胺在这些事件中的作用[参见警告和注意事项(5.1) ]。

在不考虑药物关系的情况下,在其他实验室参数中看到的变化表明,Zyvox与对照品之间没有实质性差异。这些变化通常在临床上并不重要,不会导致治疗中断,并且是可逆的。表4、5、6和7列出了血液学或血清化学值至少有一种明显异常的成年和儿科患者的发病率。

表4.在比较器控制的Zyvox临床试验中,经历至少一次基本异常*血液学实验室检查的成人患者百分比
实验室检测简单的皮肤和皮肤结构感染所有其他适应症
Zyvox每12小时400毫克克拉霉素250 mg每12小时Zyvox每12小时600毫克所有其他比较器†
*
基线正常值<正常值下限(LLN)的<75%(中性粒细胞<50%);基线值异常的LLN和基线的<75%(中性粒细胞<50%)。
比较者包括每12小时口服200mg头孢泊肟肟普罗西汀;头孢曲松每12小时静脉注射1 g;每6小时口服一次双氯西林500毫克;每6小时静脉注射奥沙西林2克;万古霉素每12小时静脉注射1 g。
血红蛋白(g / dL) 0.9 0.0 7.1 6.6
血小板数(×10 3 / mm 3 0.7 0.8 3.0 1.8
白细胞(×10 3 / mm 3 0.2 0.6 2.2 1.3
中性粒细胞(×10 3 / mm 3 0.0 0.2 1.1 1.2
表5.在比较者控制的Zyvox对照临床试验中,经历至少一项基本上异常*血清化学实验室值的成年患者百分比
实验室检测简单的皮肤和皮肤结构感染所有其他适应症
Zyvox每12小时400毫克克拉霉素250 mg每12小时Zyvox每12小时600毫克所有其他比较器†
*
> 2×正常上限(ULN),基线为正常值;对于基线处异常的值,> 2×ULN和> 2×基线。
比较者包括每12小时口服200mg头孢泊肟肟普罗西汀;每12小时静脉注射头孢曲松1 g;每6小时口服一次双氯西林500毫克;每6小时静脉注射奥沙西林2克;万古霉素每12小时静脉注射1 g。
AST(U / L) 1.7 1.3 5.0 6.8
ALT(U / L) 1.7 1.7 9.6 9.3
乳酸脱氢酶(U / L) 0.2 0.2 1.8 1.5
碱性磷酸酶(U / L) 0.2 0.2 3.5 3.1
脂肪酶(U / L) 2.8 2.6 4.3 4.2
淀粉酶(U / L) 0.2 0.2 2.4 2.0
总胆红素(mg / dL) 0.2 0.0 0.9 1.1
小圆(mg / dL) 0.2 0.0 2.1 1.5
肌酐(mg / dL) 0.2 0.0 0.2 0.6
表6.在比较器控制的Zyvox对照临床试验中,至少经历过一次明显异常*血液学实验室检查值的儿科患者百分比
实验室检测简单的皮肤和皮肤结构感染†所有其他指示‡
Zyvox头孢氨苄Zyvox万古霉素
*
基线正常值<正常值下限(LLN)的<75%(中性粒细胞<50%);基线值异常时,LLN <75%(中性粒细胞<50%),<75%(中性粒细胞<50%,如果基线<LLN,血红蛋白<90%)。
5至11岁的患者每12小时口服一次口服Zyvox 10 mg / kg,或每12小时口服一次口服头孢他罗15 mg / kg。 12岁或12岁以上的患者每12小时口服一次口服Zyvox 600毫克,或每12小时口服一次口服头孢氨苄500毫克。
从出生到11岁的患者,每8小时口服一次口服Zyvox 10 mg / kg,每6-24小时口服一次万古霉素10-15 mg / kg,具体取决于年龄和肾脏清除率。
血红蛋白(g / dL) 0.0 0.0 15.7 12.4
血小板数(×10 3 / mm 3 0.0 0.4 12.9 13.4
白细胞(×10 3 / mm 3 0.8 0.8 12.4 10.3
中性粒细胞(×10 3 / mm 3 1.2 0.8 5.9 4.3
表7.在比较者控制的Zyvox对照临床试验中,经历至少一次明显异常*血清化学实验室值的儿科患者百分比
实验室检测简单的皮肤和皮肤结构感染†所有其他指示‡
Zyvox头孢氨苄Zyvox万古霉素
*
> 2×正常上限(ULN),基线为正常值; > 2×ULN和> 2(总胆红素> 1.5)×基线,基线值异常。
5至11岁的患者每12小时口服一次口服Zyvox 10 mg / kg,或每12小时口服一次口服头孢他罗15 mg / kg。 12岁或12岁以上的患者每12小时接受Zyvox 600毫克口服,或每12小时接受500毫克的头孢曲尔口服。
从出生到11岁的患者,每8小时静脉内/经口口服Zyvox 10 mg / kg,每6-24小时静脉内口服万古霉素10至15 mg / kg,具体取决于年龄和肾脏清除率。
ALT(U / L) 0.0 0.0 10.1 12.5
脂肪酶(U / L) 0.4 1.2 --- ---
淀粉酶(U / L) --- --- 0.6 1.3
总胆红素(mg / dL) --- --- 6.3 5.2
肌酐(mg / dL) 0.4 0.0 2.4 1.0

上市后经验

在Zyvox的批准后使用过程中,已经确定了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的,因此始终无法可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系:

  • 骨髓抑制(包括贫血,白细胞减少症,全血细胞减少症和血小板减少症)[见警告和注意事项(5.1) ];铁粒幼细胞性贫血。
  • 周围神经病变和视神经病变有时会发展为视力丧失[参见警告和注意事项(5.2) ]。
  • 乳酸性酸中毒[参见警告和注意事项(5.7) ]。尽管这些报道主要针对的是患者,其治疗时间超过了建议的最大持续时间28天,但也有报道称此类事件的治疗疗程较短。
  • 据报道,接受同时血清素能药物治疗的患者包括5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)和Zyvox等抗抑郁药,其血清素综合症患者[见警告和注意事项(5.3) ]。
  • 抽搐[见警告和注意事项(5.8) ]。
  • 过敏反应,血管性水肿和大疱性皮肤病,包括严重的皮肤不良反应(SCAR),例如中毒性表皮坏死症和史蒂文斯-约翰逊综合征。
  • 使用利奈唑胺已报道表浅牙齿变色和舌头变色。在结局已知的情况下,可以通过专业的牙齿清洁(手动除垢)去除牙齿的变色。
  • 低血糖症,包括有症状的发作[请参阅警告和注意事项(5.9) ]。

药物相互作用

单胺氧化酶抑制剂

利奈唑胺是一种可逆的非选择性单胺氧化酶抑制剂。 [参见禁忌症(4.2)和临床药理学(12.3) ]。

肾上腺素能和血清素能药物

利奈唑胺可能与肾上腺素能和血清素能药物发生相互作用。 [参见警告和注意事项( 5.3,5.6)和临床药理学(12.3) ]。

在特定人群中的使用

怀孕

致畸作用–怀孕C类

利奈唑胺在小鼠,大鼠或兔子中的暴露水平不是预期的人类暴露水平的6.5倍(在小鼠中),相当于(在大鼠中)或0.06倍(在兔子中),基于AUCs不会致畸。但是,看到了胚胎和胎儿的毒性(请参阅非致畸作用)。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。只有在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下,才应在妊娠期使用Zyvox。

非致畸作用

在小鼠中,仅在引起母体毒性的剂量(临床体征和体重增加减少)上才能看到胚胎和胎儿的毒性。 450 mg / kg /天的剂量(基于AUCs,估计为人类暴露水平的6.5倍)与植入后胚胎死亡增加(包括总凋落物减少,胎儿体重减少以及肋软骨融合的发生率增加)相关。

在大鼠中,观察到轻度胎儿毒性为15和50 mg / kg /天(基于AUCs,暴露水平分别为估计的人类暴露量的0.22倍至大约相等)。其影响包括减少胎儿体重和减少胸骨骨化,这一发现通常与减少胎儿体重有关。以50毫克/千克/天的剂量观察到轻微的母体毒性,以体重减轻的形式出现。

在兔子中,当以15 mg / kg /天的剂量(根据AUC估算的人暴露量的0.06倍)给药时,只有在具有母体毒性(临床症状,体重增加和食物消耗减少)的情况下,胎儿体重才会降低。 )。

当雌性大鼠在妊娠和哺乳期间接受50 mg / kg /天的利奈唑胺治疗(约等于基于AUC的人体估计暴露量)时,幼崽的存活率在出生后的第1至4天下降。到生育年龄时,交配前植入后损失增加。

护理母亲

利奈唑胺及其代谢产物从泌乳大鼠的乳汁中排出。牛奶中的浓度与母体血浆中的浓度相似。不知道利奈唑胺是否会从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的,因此当给哺乳妇女服用Zyvox时应格外小心。

儿科用

Zyvox用于治疗以下感染的小儿患者的安全性和有效性得到了成人的充分和良好对照研究的证据,儿科患者的药代动力学数据以及比较者对照革兰氏阳性感染研究的其他数据的支持年龄从出生到11岁不等的小儿患者[参见适应症和用法(1) ,临床药理学(12.3)和临床研究(14) ]:

  • 医院内肺炎
  • 复杂的皮肤和皮肤结构感染
  • 社区获得性肺炎(也有一项针对8个月至12岁的患者进行的非对照研究的证据)
  • 耐万古霉素的粪肠球菌感染

Zyvox用于治疗以下感染的小儿患者的安全性和有效性已在一项针对5至17岁小儿患者的比较对照研究中确定[见临床研究(14) ]:

  • 金黄色葡萄球菌(仅对甲氧西林敏感的菌株)或化脓性链球菌引起的不复杂的皮肤和皮肤结构感染

小儿脑室腹膜分流患者产生的药代动力学信息显示,单次和多次服用利奈唑胺后脑脊液(CSF)利奈唑胺浓度存在变化;脑脊液中不能始终达到或维持治疗浓度。因此,不建议将利奈唑胺用于小儿中枢神经系统感染的经验治疗。

从出生到17岁的儿童患者均已评估了利奈唑胺的药代动力学。通常,利奈唑胺的重量清除率随儿科患者年龄的增加而逐渐降低。但是,在<7天的早产儿(胎龄<34周)中,利奈唑胺清除率通常低于<7天的足月儿。因此,<7天的早产儿可能需要每12小时10 mg / kg的利奈唑胺替代治疗方案[见剂量和用法(2.1)临床药理学(12.3) ]。

在有限的临床经验中,Zyvox治疗的6名患儿中有5名(83%)因革兰氏阳性病原体而感染,其最低抑菌浓度(MICs)为4 mcg / mL。然而,与成人相比,儿科患者在利奈唑胺清除率和全身暴露(AUC)方面表现出更大的变异性。对于临床反应欠佳的儿科患者,尤其是那些病原体的MIC为4 mcg / mL的患者,在评估临床反应时应考虑较低的全身暴露,较低的感染部位和严重程度以及潜在的医疗状况[参见临床药理学( 12.3)和剂量和给药方式(2) ]。

老人用

在第3阶段比较者对照临床试验中使用Zyvox治疗的2046例患者中,年龄在65岁或以上的患者为589(29%),年龄在75岁或以上的患者为253(12%)。在这些患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异,其他报告的临床经验也未发现老年患者和年轻患者之间反应的差异,但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。

过量

如果过量,建议维持肾小球滤过以支持治疗。血液透析可能有助于更快地消除利奈唑胺。在1期临床试验中,在服用利奈唑胺3个小时后的3小时血液透析期间,约30%的利奈唑胺被清除。 Data are not available for removal of linezolid with peritoneal dialysis or hemoperfusion. Clinical signs of acute toxicity in animals were decreased activity and ataxia in rats and vomiting and tremors in dogs treated with 3000 mg/kg/day and 2000 mg/kg/day, respectively.

Zyvox Description

Zyvox IV Injection, Zyvox Tablets, and Zyvox for Oral Suspension c

已知共有484种药物与Zyvox(利奈唑胺)相互作用。

  • 151种主要药物相互作用
  • 332中等程度的药物相互作用
  • 1次药物相互作用

在数据库中显示可能与Zyvox(利奈唑胺)相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与Zyvox(linezolid)的相互作用。

最常检查的互动

查看Zyvox(利奈唑胺)与以下药物的相互作用报告。

  • Adderall(苯丙胺/右旋苯丙胺)
  • 沙丁胺醇
  • 氨氯地平
  • 阿司匹林
  • Benadryl(苯海拉明)
  • 克林霉素
  • 香豆素(华法林)
  • mb(度洛西汀)
  • 葡萄糖(葡萄糖)
  • 强力霉素
  • 芬太尼
  • 速尿
  • 加巴喷丁
  • Lasix(速尿)
  • 左旋喹诺酮(左氧氟沙星)
  • 赖诺普利
  • 美托洛尔
  • 奥美拉唑
  • 羟考酮
  • 氯化钾
  • 强的松
  • Protonix(pan托拉唑)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 曲马多
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 万古霉素
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • 佐夫兰(奥丹西酮)
  • Zoloft(舍曲林)
  • 佐辛(哌拉西林/他唑巴坦)

Zyvox(利奈唑胺)酒精/食物相互作用

Zyvox(利奈唑胺)与酒精/食物有2种相互作用

Zyvox(利奈唑胺)疾病相互作用

与Zyvox(利奈唑胺)有12种疾病相互作用,包括:

  • 结肠炎
  • 骨髓抑制
  • 酸中毒
  • 类癌综合征
  • 血液透析
  • 高血压
  • 低血糖症
  • 肝病
  • MAOI活动
  • 神经病
  • 肾功能不全
  • 癫痫发作

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。
药物状态
  • 可用性 仅处方
  • 怀孕和哺乳 现有风险数据
  • CSA时间表* 不是管制药物
  • 审批历史 FDA批准2000

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