阿司匹林/非阿司匹林半球蛋白

介绍

止吐药;阿瑞匹坦是对P /神经激肽-1（NK ₁ ）物质的选择性，高亲和力拮抗剂。 fosaprepitant Dieglumine是阿瑞吡非的冻干前药。 ^{1 2 3 4 7 8 9 11 12 16}

用于阿瑞匹坦/异戊四烯的半聚胺

癌症化疗引起的恶心和呕吐

预防与高致癌性癌症化疗（包括大剂量顺铂治疗）的初始和重复疗程相关的急性和延迟的恶心和呕吐。 ^{1 4 7 8 9 12 16}与其他止吐药联合使用。 ^{1 4 7 8 9 12 16}

预防与恶心和呕吐相关的中度致癌的癌症化疗的初始和重复过程。 ^{1 11 12 16}与其他止吐药联合使用。 ^{1 11 12 16}

为防止与高度致呕的化疗方案（包括蒽环类加环磷酰胺）相关的恶心和呕吐，ASCO建议使用由NK ₁受体拮抗剂（例如口服阿瑞匹坦或静脉注射福沙普瑞汀），5-HT组成的3药止吐方案。 ₃受体拮抗剂（例如dolasetron，granisetron，ondansetron，palonosetron）和地塞米松。 ^{19 20} ASCO指出，固定组合的netupitant和帕洛诺司琼加地塞米松是另一种治疗选择。 ²⁰

对于中度呕吐化疗方案，ASCO建议使用2种药物止吐方案，最好由帕洛诺司琼和地塞米松组成。 ^{19 20}如果无法提供帕洛诺司琼，则可以替代第一代5-HT ₃受体拮抗剂（最好是格拉司琼或恩丹西酮）。 ¹⁹有限的证据表明，可以在这种治疗方案中添加阿瑞吡坦；在这种情况下，使用任何5-HT ₃受体拮抗剂都是合适的。 ¹⁹

对于低致癌风险的化疗方案，ASCO建议在化疗前单次使用地塞米松。 ¹⁹

ASCO指出，对于具有最小促生激素风险的化疗方案，常规的止吐给药是不必要的。 ¹⁹

尚未确定长期使用或治疗恶心和呕吐的安全性和有效性。 ^{1 2 12}

术后恶心和呕吐

预防术后恶心和呕吐。 ^{1 2 6 14 15}

尚未确定长期使用或治疗恶心和呕吐的安全性和有效性。 ^{1 2}

阿瑞匹坦/非阿司匹林的半葡甲胺剂量和给药

行政

配药和管理注意事项

由于Emend之间在拼写和/或发音上相似（aprepitant的商品名称）和Amen （醋酸甲羟孕酮的原商标；在美国不再以该商标商业出售）或Vfend （伏立康唑的商品名），要格外小心，以确保这些药物的处方准确性。 ⁵ （请参阅“注意事项”下可能的处方和配药错误。）

口头管理

不考虑进餐，口服口服阿瑞匹坦。 ^{1 2 4}

IV管理

通过静脉输注给予福索前敏二甲胺。 ¹²

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

重构与稀释

用5 mL的0.9％氯化钠注射液重新配制注射液；避免将盐水喷射到小瓶中。 ¹²轻轻旋转溶液；不摇。 ¹²

从小瓶中取出全部体积，然后转移到装有110 mL的0.9％氯化钠的输液袋中，总体积为115 mL（1 mg / mL）。 ¹²轻轻颠倒袋子2–3次以混合溶液。 ¹²

管理率

注入15分钟以上。 ¹²

剂量

福沙瑞特二聚丁胺的剂量以福沙瑞特表示。 ¹²

大人

癌症化疗引起的恶心和呕吐

作为包含5-HT ₃受体拮抗剂和皮质类固醇的治疗方案的一部分进行管理。 ^{1 2 4 12}

高度呕吐癌化学疗法

在第1天的化疗前1小时服用125 mg的aprepitant，然后在治疗方案的第2天和第3天每天早上一次服用80 mg。 ^{1 2 4 7}

在临床研究中，对阿瑞匹坦联合静脉使用恩丹西酮（第1天在化疗前30分钟服用32 mg）和口服地塞米松（第1天在化疗前30分钟服用12 mg），然后在第2-4天每天一次口服8 mg。 。 ^{1 4}

仅在3天治疗方案的第1天，在化疗前15分钟，化疗前30分钟内施用115 mg福沙普瑞汀，以替代口服阿普瑞汀（125 mg）。 ^{1 12}在治疗方案的第2天和第3天，每天早晨一次将fosaprepitant随口服aprepitant一起服用80 mg。 ¹²

中度致癌癌化学疗法

在第1天的化疗前1小时服用125 mg的aprepitant，然后在治疗方案的第2天和第3天每天早上一次服用80 mg。 ^{1 7}

在一项临床研究中，阿瑞吡坦与口服恩丹西酮（在第1天化疗前30-60分钟服用8 mg，然后在第1剂后8小时服用8 mg）和地塞米松（在第1天化疗之前30 mg）服用。 ^1个

仅在3天治疗方案的第1天，在化疗前15分钟，化疗前30分钟内施用115 mg福沙普瑞汀，以替代口服阿普瑞汀（125 mg）。 ^{1 12}在治疗方案的第2天和第3天，每天早晨一次将fosaprepitant随口服aprepitant一起服用80 mg。 ¹²

术后恶心和呕吐

口服

麻醉诱导前3小时内服用40 mg阿瑞匹坦。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

轻度至中度肝功能不全患者无需调整剂量。 ¹没有对严重肝功能不全（Child-Pugh评分> 9）的患者进行充分研究。 ^1个

肾功能不全

肾功能不全或需要血液透析的终末期肾脏疾病患者无需调整剂量。 ^{1 4}

老年患者

无需调整剂量。 ^{1 4}

Aprepitant / Fosaprepitant Dimeglumine注意事项

禁忌症

• 与阿司咪唑（在美国不再可商购），西沙必利（目前仅在有限访问协议下仅在美国可商购），匹莫齐或特非那定（在美国不再可商购）同时使用。 ^{1 2 4 12}

• 已知对福沙普胺，阿瑞吡坦，聚山梨酯80或制剂中的任何成分过敏。 ^{1 2 4 12}

警告/注意事项

敏感性反应

史蒂文斯-约翰逊综合症报告有1名患者接受抗癌药物治疗。 ^{1 4}接受aprepitant或fosaprepitant的患者有过敏反应，包括过敏反应，荨麻疹，皮疹，瘙痒和荨麻疹；可能很严重，可能会导致呼吸或吞咽困难。 ^{1 2 12 17}血管水肿1例。 ^{1 4}

一般注意事项

药物相互作用潜力

长期使用可改变药物相互作用的可能性（见相互作用）；长期使用的安全性尚未确立。 ^1个

可能的处方和配药错误

确保处方的准确性； Emend在拼写和/或发音上的相似性（阿瑞吡匹特的商品名）和阿门（醋酸甲羟孕酮的原商标）或Vfend （伏立康唑的商品名）可能会导致错误。 ⁵

特定人群

怀孕

类B. ^{1 2 4 12}

哺乳期

阿瑞匹坦分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ^{1 2}停止护理或药物。 ^1个

儿科用

未确定18岁以下儿童中fosaprepitant和aprepitant的安全性和有效性。 ^{1 4 6 12}

老人用

与年轻人相比，口服阿瑞匹坦的安全性，疗效或药代动力学没有实质性差异，但不能排除敏感性增加。 ^{1 4}

肝功能不全

严重肝功能不全（Child-Pugh评分> 9）的患者未对口服阿瑞匹坦进行充分研究。这些患者建议慎用。 ^{1 4 12}

肝外组织新陈代谢的弗罗西吡坦；肝功能不全预计不会改变fosaprepitant向aprepitant的转化。 ¹²

常见不良反应

Aprepitant胶囊：虚弱和/或疲劳，头晕，感觉不足，恶心，厌食，腹泻，便秘，胃灼热，腹痛，上腹部不适，消化不良，胃炎，口腔炎，咽喉痛，打ic，穿孔性十二指肠溃疡，小肠结肠溃疡，溃疡潮热，瘙痒，低血压，高血压，窦性心动过速，中性粒细胞减少性败血症，肺炎，脱发，心动过缓。 ^{1 2}

Fosaprepitant注射：输注部位反应（例如疼痛，硬结），头痛。 ^{12 13 16}由于注射用福索泼特二甲胺可转化为阿瑞匹坦，因此注射时也可能发生与阿瑞匹坦相关的不良影响。 ¹²

Aprepitant / Fosaprepitant Dimeglumine的相互作用

甲氨蝶呤给药后的药物相互作用可能发生在与甲环戊吡嗪相互作用的药物上。 ¹²

Aprepitant广泛代谢，主要通过CYP3A4代谢，在较小程度上被CYP1A2和CYP2C19代谢。 ^{1 12 16}该药物是弱至中度的剂量依赖性抑制剂和CYP3A4的诱导剂。 ^{1 4 12}也是CYP2C9的诱导剂。 ^{1 4 12}

肝微粒体酶代谢的药物

CYP3A4底物：CYP3A4底物的代谢可能发生改变。 ^{1 4}阿瑞匹坦可能抑制或诱导CYP3A4。 ^{1 4} CYP3A4的抑制作用是剂量依赖性的，在125 mg / 80 mg阿瑞吡汀方案中是中等的，而在单剂量40 mg方案中是弱的。 ¹伴随给药的血浆浓度可能升高，尤其是在较高阿瑞吡非剂量下（即在第1天为125 mg，然后在第2天和第3天为80 mg的方案）或以任何阿瑞吡非剂量重复给药的情况。 ^{1 4 6 16}当静脉给予底物而不是口服时，阿瑞匹坦（剂量水平在第1天为125 mg，然后在第2天和第3天为80 mg）可能会使CYP3A4底物的血浆浓度增加的程度较小。 ^{1 6 18}谨慎使用；可能需要调整CYP3A4底物的剂量。 ^{1 4 12}

CYP2C9底物：可能增加CYP2C9底物的代谢并降低其血浆浓度。 ^{1 4 6 12}

影响肝微粒体酶的药物

CYP3A4抑制剂：可能会降低aprepitant代谢，导致血浆aprepitant浓度升高。 ^{1 4 12}请谨慎使用。 ^{1 4 12 16}

CYP3A4诱导剂：可能增加aprepitant代谢。 ^{1 4}强效CYP3A4诱导剂可能会降低aprepitant的疗效。 ^{1 4 12}

特殊药物

Aprepitant / Fosaprepitant Dimeglumine药代动力学

吸收性

生物利用度

口服80-125 mg的绝对平均口服生物利用度约为60-65％。 ^{1 16}未确定40 mg剂量的绝对口服生物利用度。 ^1个

口服后约3-4小时达到血浆峰值浓度。 ^{1 16}

Fosaprepitant经历肝和肝外新陈代谢，成为aprepitant（活性部分）。 ¹²

输注完成后30分钟内，福沙普瑞的血浆浓度低于定量极限。 ¹²

给药后24小时的平均阿瑞匹坦血浆浓度与口服阿瑞匹坦（125 mg）和静脉注射福沙瑞汀（115 mg）剂量相似。 ¹²

餐饮

标准早餐不会明显改变生物利用度。 ^{1 16}

特殊人群

在轻度至中度肝功能不全的患者中，相对于健康个体，全身暴露无临床意义的改变。 ¹未在患有严重肝功能不全（Child-Pugh得分> 9）的患者中进行研究。 ^1个

在患有严重肾功能不全或需要血液透析的终末期肾脏疾病的患者中，总的（蛋白结合的和未结合的）prepitant AUC和峰值血浆浓度会降低，但未结合的活性药物的AUC不会受到影响。 ^1个

在老年患者中，相对于年轻人，全身暴露无临床意义的改变。 ^1个

分配

程度

穿过动物的胎盘；穿越人类的血脑屏障。 ^1个

血浆蛋白结合

> 95％。 ^1个

消除

代谢

Fosaprepitant在肝脏中被CYP3A4迅速代谢为aprepitant，在较小程度上被CYP1A2和2C19代谢。也可在肝外组织中代谢。 ^{12 16}

Aprepitant主要由CYP3A4广泛代谢为弱活性代谢物，而由CYP1A2和CYP2C19代谢程度较小。 ^1个

淘汰路线

主要通过新陈代谢消除；不经肾脏排泄。 ^1个

在健康个体中单次静脉注射放射性标记的fosaprepitant后，尿液和粪便中分别回收了57％和45％的放射性。 ¹⁶

半衰期

终末半衰期约为9–13小时。 ^{1 16}

特殊人群

不能通过血液透析清除。 ^{1 4}

稳定性

存储

口服

胶囊

20–25°C。 ¹干燥剂应保留在原瓶中。 ^1个

肠胃外

注射

2–8°C。 ¹²

重构并在0.9％氯化钠注射液中稀释至1 mg / mL的最终浓度后，在室温（≤25°C）下保存；在24小时内使用。 ¹²

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

请勿与含有二价阳离子的溶液（例如乳酸林格氏溶液，哈特曼溶液）混合或重构。 ¹²

解决方案兼容性

动作

• Fosaprepitant是前药；代谢成阿瑞匹坦后具有药理活性。 ^{12 16}

• Aprepitant在大脑中占据NK ₁受体。 ^{1 3 4}在中枢神经系统中起抑制癌症化学疗法引起的恶心和呕吐（包括顺铂引起的急性和延迟呕吐）和术后恶心和呕吐的作用。 ^{1 3 4}

• 增强了恩丹西酮和地塞米松的止吐活性。 ^{1 3 4}

给病人的建议

• 在开始治疗之前，应阅读制造商提供的福索拉汀和阿瑞吡坦的患者信息，每次更新处方时都应重新阅读。 ^{1 2 12}

• 仅在临床医生指导下使用福沙瑞普和阿瑞普坦的重要性。 ^{1 2 12}

• 在开始抗肿瘤化疗前1小时服用首剂口服阿瑞吡坦（125 mg）的重要性。 ^{1 2}

• 劝告患者，先天性激素可以与食物一起服用或不与食物一起服用。 ^{2 12 17}

• 在诱导麻醉前3小时内服用prepitant（40 mg）剂量对于预防术后恶心和呕吐的重要性。 ^1个

• 如果发生过敏反应的症状，请停止使用阿瑞匹坦并立即联系临床医生。 ^{2 12 17}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{1 2}如果正在服用口服避孕药，则在使用fosaprepitant或aprepitant期间（以及最后一剂后1个月）使用替代或其他避孕方法的妇女的重要性。 ^{1 2 12}

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及草药产品的重要性。 ^{1 2 12}在开始进行fosaprepitant继之后再用aprepitant的2周（尤其是7-10天）内接受慢性华法林治疗的患者中，密切监测凝血酶原时间的重要性，对于每个抗肿瘤化疗周期或给药，口服或3天口服aprepitant方案预防术后呕吐的预防^{1 2 12}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{1 2} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于prepitant：口服胶囊，口服散剂

其他剂型：

• 静脉乳液

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，aprepitant可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿瑞吡坦时，如果有以下任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 黑色或柏油色凳子
• 发冷
• 咳嗽
• 发热
• 下背部或侧面疼痛
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 气促
• 咽喉痛
• 口腔溃疡，疮或白斑
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 关于身份，地点和时间的困惑
• 腹泻
• 瘙痒或皮疹
• 关节或肌肉疼痛
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 皮肤发红
• 眼睛发红
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 心律缓慢或不规则

不需要立即就医的副作用

阿瑞匹坦的某些副作用可能会发生，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 胃酸或酸
• ching
• 混乱
• 排尿减少
• 头晕
• 口干
• 晕倒
• 胃灼热
• 打
• 心率增加
• 消化不良
• 力量不足或丧失
• 头昏眼花
• 食欲不振
• 恶心
• 快速呼吸
• 胃部不适不适或疼痛
• 凹陷的眼睛
• 口腔肿胀或发炎
• 口渴
• 减肥
• 皱纹的皮肤

不常见

• 胸部或腹部有灼热感
• 潮热
• 消化不良
• 胸部，上腹部或喉咙疼痛或不适
• 胃部压痛

对于医疗保健专业人员

适用于先驱剂：静脉乳液，口服胶囊，口服试剂盒，口服粉剂

一般

最常见的副作用包括头痛，疲劳，中性粒细胞减少，便秘和瘙痒。 ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（高达15％）

常见（1％至10％）：乏力，四肢疼痛，发热

罕见（0.1％至1％）：不适

稀有（0.01％至0.1％）：耳鸣

未报告频率：体温过低，疼痛^[参考]

血液学

非常常见（10％或更高）：中性粒细胞减少症（高达13％）

常见（1％至10％）：贫血，血红蛋白减少，白细胞减少，白细胞计数减少

罕见（0.1％至1％）：发热性中性粒细胞减少症，血小板减少症

稀有（0.01％至0.1％）：中性粒细胞计数下降

未报告频率：血白蛋白降低^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（高达13％）

常见（1％至10％）：腹痛，便秘，消化不良，发痒，肠胃气胀，恶心，呕吐

罕见（0.1％至1％）：口干，胃炎，胃食管反流病，口腔念珠菌病

罕见（0.01％至0.1％）：腹部扩张，十二指肠溃疡穿孔，粪便坚硬，中性粒细胞减少性结肠炎，口腔炎

未报告频率：上腹痛，胃酸反流，肠鸣音异常，上腹部不适，便秘，胃部不适，回肠^[参考]

本地

常见（1％至10％）：输液部位红斑，输液部位硬结，输液部位疼痛，输液部位瘙痒，输液部位血栓性静脉炎

罕见（0.1％至1％）：注射部位疼痛，血管穿刺部位疼痛^[Ref]

心血管的

常见（1％至10％）：心动过缓，潮红，高血压，低血压

罕见（0.1％至1％）：周围水肿，潮红，潮热，心

稀有（0.01％至0.1％）：心血管疾病，胸部不适，水肿

未报告频率：血压下降，血肿，手术出血^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕，头痛，周围神经病

罕见（0.1％至1％）：味觉障碍，嗜睡

稀有（0.01％至0.1％）：认知障碍，步态障碍，嗜睡

未报告频率：感觉不足，感觉障碍，晕厥

上市后报道：异环磷酰胺诱导的神经毒性^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：ALT升高，AST升高

罕见（0.1％至1％）：血液碱性磷酸酶升高

未报告频率：血液胆红素升高/胆红素升高^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咳嗽，打h

罕见（0.1％至1％）：呼吸困难，口咽痛，咽炎

稀有（0.01％至0.1％）：滴鼻液，打喷嚏，刺激喉咙

未报告频率：低氧，呼吸抑制，喘息^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：食欲下降，脱水

罕见（0.1％至1％）：血钾减少/低血钾

稀有（0.01％至0.1％）：血钠减少/低钠血症，多饮，体重减轻

未报告频率：血糖升高/高血糖，血容量不足，口渴，体重增加^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：瘙痒

罕见（0.1％至1％）：痤疮，脱发，多汗症，皮疹

稀有（0.01％至0.1％）：光敏反应，皮疹瘙痒，皮脂溢，皮肤病变，Stevens-Johnson综合征，中毒性表皮坏死

未报告频率：油性皮肤，荨麻疹^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠

罕见（0.1％至1％）：焦虑

稀有（0.01％至0.1％）：异常行为，躁动，行为改变，迷失方向，欣快感/欣快感

未报告频率：梦境异常^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染

罕见（0.1％至1％）：排尿困难，蛋白尿

罕见（0.01％至0.1％）：尿尿症，红细胞尿液阳性，尿量增加

未报告频率：镜下血尿，多尿^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：肌肉骨骼疼痛

稀有（0.01％至0.1％）：肌肉无力，肌肉痉挛

未报告频率：构音障碍，肌肉痉挛，肌痛^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：血尿素增加

稀有（0.01％至0.1％）：存在葡萄糖尿^[参考]

免疫学的

罕见（0.01％至0.1％）：念珠菌病，葡萄球菌感染

未报告频率：术后感染，伤口裂开^[参考]

眼科

罕见（0.01％至0.1％）：结膜炎

未报告频率：瞳孔缩小，视力下降^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应，血管性水肿，超敏反应

上市后报告：过敏性休克，过敏反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

恶心/呕吐的成人剂量-化学诱导

中度至高致癌性化疗（HEC / MEC） ：
口服胶囊：
-第1天：化疗前1小时口服一次125毫克
-第2天和第3天：化疗前1小时或早晨（如果第2天和第3天未进行化疗），每天一次口服80 mg
-疗程：3天/周期

口服悬浮液：
-第1天：化疗前1小时口服3 mg / kg
-最大剂量：125毫克/剂量
-第2天到第3天：每天一次，在化疗前1小时或早晨（如果在第2天和第3天不进行化疗）口服2 mg / kg
-最大剂量：80毫克/剂量
-疗程：3天/周期

肠胃外：
单剂量方案（HEC / MEC）：通过2分钟注射一次或每次30分钟输注130 mg静脉注射，在化疗前30分钟完成给药
3天口服配方（MEC）方案：
-第1天：通过2分钟注射或每次30分钟输注100 mg IV，在化疗前30分钟完成给药
-第2至3天：每天口服80毫克

评论：
-地塞米松的推荐剂量为：化疗前30分钟的第1天口服12 mg，第2天至第4天（HEC）或第2天至第3天（MEC）早晨口服8 mg。
-仅在第1天才使用5-HT3拮抗剂。开始治疗前，请咨询包装说明书中的5-HT3拮抗剂剂量。
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。

用途：
-口服和肠胃外：与其他止吐药联合使用，以预防与HEC初始和重复疗程有关的急性和延迟的恶心和呕吐，包括大剂量顺铂
-口服和肠胃外：与其他止吐药联合使用，可预防与MEC的初始和重复疗程有关的恶心和呕吐
-肠胃外：与其他止吐药联合使用，以预防与MEC的初始和重复疗程相关的恶心和呕吐（作为3天的治疗方案）

恶心/呕吐的常用儿科剂量-化疗引起的

MEC / HEC ：
6个月至少于12年
大于6公斤：
口服悬浮液：
-第1天：化疗前1小时口服3 mg / kg
---最大剂量：125毫克/天
-第2天到第3天：每天一次，在化疗前1小时或早晨（如果在第2天和第3天不进行化疗）口服2 mg / kg
----最大剂量：80毫克/天
-疗程：3天/周期

12岁以上：
口服胶囊：
-第1天：化疗前1小时口服一次125毫克
-第2天和第3天：化疗前1小时或早晨（如果第2天和第3天未进行化疗），每天一次口服80 mg
-疗程：3天/周期

口服悬浮液：
-第1天：化疗前1小时口服3 mg / kg
-最大剂量：125毫克/剂量
-第2天到第3天：每天一次，在化疗前1小时或早晨（如果在第2天和第3天不进行化疗）口服2 mg / kg
-最大剂量：80毫克/剂量
-疗程：3天/周期

评论：
-如果同时服用皮质类固醇（例如地塞米松），则应在第1至4天给患者提供50％的儿科推荐剂量。开始治疗前，请咨询包装说明书中的皮质类固醇剂量。
-仅在第1天才使用5-HT3拮抗剂。开始治疗前，请咨询包装说明书中的5-HT3拮抗剂剂量。
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。

用途：
-与其他止吐药联合使用，以预防与HEC的初始和重复病程相关的急性和延迟的恶心和呕吐，包括大剂量顺铂
-与其他止吐药联合使用，以预防与MEC的初始和重复疗程相关的恶心和呕吐

肾脏剂量调整

肾功能不全或患有终末期肾病（ESRD）的患者：不建议调整。

肝剂量调整

轻度至中度肝功能障碍（Child-Pugh评分5至9）：不建议进行调整。
严重肝功能障碍（Child-Pugh评分大于9）：建议进行额外监测。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-服用匹莫齐特的患者

在小于6个月的患者中，尚无口服制剂预防口服混悬剂化疗引起的恶心和呕吐（CINV）的安全性和有效性。尚未在12岁以下的患者中确定使用胶囊制剂预防CINV的安全性和有效性。

儿科患者尚未确定肠胃外制剂的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

ESRD接受血液透析的患者：不建议调整。
腹膜透析：无可用数据

其他的建议

行政建议：
-吃或不吃食物。
-口服混悬液：口服注射器应沿着内颊放置，并应缓慢分配。
-口服胶囊：整粒吞服。
-为预防CINV，在化疗前1小时服用第一剂。
-肠胃外：给药本药之前和之后，应用生理盐水冲洗静脉输液管。

储存要求：
-口服悬浮液：冷藏；在准备工作的72小时内使用，并在72小时后丢弃所有剩余的悬浮液。

重构/准备技术：
-应咨询制造商的产品信息。

IV兼容性：
-兼容：0.9％氯化钠（生理盐水）; 5％葡萄糖
-不兼容：乳酸林格氏液；哈特曼的解决方案；其他含有二价阳离子（例如钙，镁）的溶液

一般：
-使用限制：尚未研究过将其用于治疗恶心和呕吐的方法。
-在长期连续给药过程中，患者的状况可能会改变；不建议长期使用。

监控：
-血液学：接受长期华法林治疗的患者的INR
-超敏反应：治疗期间任何时候的超敏反应

患者建议：
-建议患者报告他们正在服用的所有并发处方药和非处方药或草药产品。
-指导患者立即报告史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒表皮坏死溶解或超敏反应的任何体征/症状。
-如果孕妇，打算怀孕或正在哺乳，应建议患者与医疗保健提供者交谈；使用荷尔蒙避孕来预防怀孕的患者将需要与他们的医疗保健提供者谈谈在完成治疗后最多2个月内使用非荷尔蒙后备避孕方法的情况。