阿塞那平

发音

（SEN先生）

索引词

• 马来酸阿塞那平
• 塞库多

剂型

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

贴剂24小时，透皮：

Secuado：3.8 mg / 24小时（1 ea，30 ea）; 5.7毫克/ 24小时（1 ea，30 ea）; 7.6毫克/ 24小时（1 ea，30 ea）

平板电脑舌下，舌下：

Saphris：2.5 mg，5 mg，10 mg [黑樱桃味]

品牌名称：US

• 萨弗里斯
• 塞库多

药理学类别

• 反躁剂
• 第二代（非典型）抗精神病药

药理

阿塞那平是一种非典型的抗精神病药，具有混合的5-羟色胺-多巴胺拮抗剂活性。它表现出高亲和性对5-HT _{1A，5-HT 1B，5-HT 2A，5-HT 2B，5-HT 2C，5-HT 5-7，d 1-4，H 1}和_，α-1 -和阿尔法₂ -肾上腺素能受体;对H ₂受体具有中等亲和力。阿塞那平对毒蕈碱受体没有明显的亲和力。与D ₂受体的结合亲和力比5-HT _2A亲和力低19倍（Weber 2009）。与典型的抗精神病药相比，将5-羟色胺拮抗作用添加到多巴胺拮抗作用中（经典的抗精神病药机制）可以改善精神病的阴性症状并降低锥体束外副作用的发生率（Huttunen 1995）。

吸收性

舌下：快速；透皮：施加于贴剂的外部热源（例如加热垫）可增加吸收速率和吸收程度。

分配

V _d ：〜20至25 L / kg。

代谢

肝通过CYP1A2氧化和UGT1A4葡萄糖醛酸化。

排泄

尿液（〜50％）;粪便（〜40％）。

达到顶峰的时间

舌下：0.5至1.5小时；透皮：12至24小时。

半条命消除

舌下：候机：〜24小时；透皮：〜30小时。

蛋白结合

95％（包括白蛋白和_α1 -酸糖蛋白）。

特殊人群：肝功能受损

严重肝功能不全（Child-Pugh C级）的暴露比健康患者高7倍。

特殊人群：老年人

间隙减小，暴露量增加30％至40％。

用途：带标签的适应症

双相情感障碍（仅舌下片剂）：与双相I障碍相关的急性躁狂或混合发作的治疗（如成人和≥10岁的儿科患者的单药治疗或成人锂或丙戊酸的辅助治疗）和成人维持治疗（如单一疗法）。

精神分裂症（透皮贴剂，舌下含片）：成人精神分裂症的治疗。

标签外用途

与精神疾病（例如，躁郁症，精神分裂症），物质中毒或其他器质性疾病相关的躁动/攻击（严重，急性）

一项来自随机，双盲，安慰剂对照试验的数据表明，舌下使用阿塞那平可能对治疗与精神疾病有关的躁动，包括精神分裂症和双相情感障碍以及物质中毒^{[Pratts 2014]} 。

根据世界生物精神病学协会联合会对精神病学中躁动的评估和管理的专家共识，在治疗与精神病相关的轻度精神运动性躁动（例如， ，精神分裂症，躁郁症），物质中毒或其他器质性原因。根据加拿大情绪和焦虑治疗网络和国际双相情感障碍学会对双相情感障碍患者的治疗指南，建议在没有首选IM或吸入疗法的情况下，舌下阿塞那平用于双相情感障碍患者的严重急性躁动治疗可用或有效，或者症状较轻且患者愿意服用口服药物^{[CANMAT / ISBD [Yatham 2018]} ， ^{[WFSBP [Garriga 2016]]} 。

与痴呆症有关的精神病/躁动

根据美国精神病学协会关于使用抗精神病药治疗痴呆症患者躁动或精神病的实践指南，可以考虑使用抗精神病药（如阿塞那平）治疗某些痴呆症患者的躁动和精神病；但是，疗效证据不充分，应将其使用仅限于那些症状严重，严重或由于与抗精神病药物使用相关的安全风险而导致严重患者痛苦的患者。

禁忌症

严重肝功能不全（Child-Pugh C级）；对阿塞那平或其任何成分过敏（例如过敏反应，血管性水肿，低血压，心动过速，舌头肿胀，呼吸困难，喘息，皮疹）

剂量：成人

与精神疾病（例如，躁郁症，精神分裂症），物质中毒或其他器质性原因（替代剂）相关的躁动/攻击（严重，急性）：

注意：如果怀疑精神病是引起躁动/攻击的主要原因，则应使用抗精神病药。在某些中毒（例如兴奋剂）或戒酒中优先使用其他药物。视情况而定，可与苯二氮卓类药物合用（CANMAT / ISBD [Yatham 2018]； WFSBP [Hasan 2012]； Wilson 2012）。

舌下：单剂10毫克（Pratts 2014）。

双相情感障碍：舌下：

急性躁狂或混合发作：

单一疗法：初始：每天两次5至10毫克；最大剂量：每天两次10毫克。

联合治疗（锂或丙戊酸盐）：初始：每天两次5毫克；根据耐受性，可能每天两次增加至10 mg；最大剂量：每天两次10毫克。

维持：单药治疗：继续急性发作剂量；根据反应和耐受性，每天两次减至5 mg；最大剂量：每天两次10毫克。

与痴呆有关的精神病/躁动（不合标签使用）：舌下：初始：治疗年轻人精神病的常规剂量的三分之一至二分之一或最小剂量。对于经过充分试验（例如，长达4周）后无临床显着反应的患者，请逐渐减少治疗并退出治疗。仅在已证明获益的患者中继续；尝试定期（例如在启动后的4个月内）逐渐缩小和缩小（APA [Reus 2016]）。

精神分裂症：

贴剂：初始：每天一次应用3.8 mg / 24小时贴剂；根据疗效和耐受性，可能会在1周后增加到5.7 mg / 24小时或7.6 mg / 24小时。

舌下：初始：每天两次5毫克；根据耐受性，可能在1周后每天两次增加至10 mg；最大剂量：每天两次10毫克。

伴随治疗的剂量调整：存在明显的药物相互作用，需要调整剂量/频率或避免使用。请查阅药物相互作用数据库以获取更多信息。

停止治疗：建议逐渐减少剂量以避免停药症状（例如失眠，头痛，胃肠道症状），除非因明显的不良反应而停药。通常，当停止对慢性精神病（例如双相情感障碍，精神分裂症）进行抗精神病药物治疗时，建议在数周至数月内逐渐逐渐降低剂量（例如，每月减少10％的剂量）并密切监测，以考虑到检测疾病复发的前驱症状（APA [Lehman 2004]； CPA 2005）。

转换抗精神病药物：尚未建立转换抗精神病药物的最佳通用策略。策略包括：交叉滴定（逐渐停用第一种抗精神病药物，同时逐渐增加新的抗精神病药物）和突然改变（突然停用第一种抗精神病药物，或者逐渐增加新的抗精神病药物或以治疗剂量开始使用）。在具有高复发风险的精神分裂症患者中，随着新药物的增加（例如，重叠），当前的药物可以维持全剂量。一旦新药物达到治疗剂量，第一种药物将逐渐减少并在1至2周内停药（Cerovecki 2013; Remington 2005; Takeuchi 2017）。根据临床经验，一些专家通常更喜欢交叉滴定和重叠方法，而不是突然改变（Stroup 2020）。

剂量：老年

参考成人剂量。

剂量：小儿

躁郁症：躁狂或混合发作；单一疗法： ≥10岁的儿童和≤17岁的青少年：舌下：初始：每天两次2.5 mg；可以在3天后每天两次滴定至5 mg，然后根据耐受性再在3天后每天滴定10 mg；建议的每日剂量范围：5至20毫克/天，分2次服用；最大剂量：10毫克，每天两次（20mg /天）。

中止治疗：与成人经历相似，美国儿童和青少年精神病学会（AACAP）指南建议逐渐减少抗精神病药物的使用，以避免戒断症状（例如失眠，头痛，胃肠道症状），并最大程度地降低复发风险，除非因明显的不良反应（AACAP [McClellan 2007]）。在成人中，建议在密切监测下，逐渐减少剂量至数周至数月（例如，每月减少剂量10％），以检测疾病复发的前驱症状（APA [Lehman 2004]； CPA 2005）。

伴随治疗的剂量调整：存在明显的药物相互作用，需要调整剂量/频率或避免使用。请查阅药物相互作用数据库以获取更多信息。

行政

舌下：舌下片剂应放在舌下并使其完全溶解。请勿分裂，挤压，咀嚼或吞咽。服用后至少10分钟内避免进食或饮水。

透皮：在准备应用贴剂之前，请勿打开袋。每天涂抹1个补丁，以清洁，干燥，完好无损的上臂，上背部，腹部或臀部的皮肤，并仅保留24小时。一次仅安装1个补丁，并且连续两次不使用同一应用程序站点。不要切补丁。如果发生应用程序站点反应（刺激，燃烧），请删除补丁程序，然后在新的应用程序站点上应用新的补丁程序。穿着补丁时可淋浴，但避免游泳，洗澡。避免在贴片上放置外部热源（例如，加热垫，吹风机，电热毯，热水床）。折叠用过的贴剂丢弃，以使胶粘剂一面粘在其上。有关更多管理说明，请参见制造商的标签。

存储

存放在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。

药物相互作用

Abametapir：可能会增加CYP1A2底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。避免组合

乙酰胆碱酯酶抑制剂（中枢）：可以增强抗精神病药的神经毒性（中枢）作用。一些患者出现了严重的锥体外系症状。监测治疗

酒精（乙基）：中枢神经系统抑制剂可增强酒精（乙基）的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

Alizapride：可能会增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。监测治疗

氨苯吡啶：具有降低癫痫发作阈值的药物可能会增强氨苯吡啶的神经兴奋和/或癫痫发作增强作用。监测治疗

氨磺必利（口服）：可能会增强抗精神病药的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加抗精神病药恶性综合征的风险。避免组合

安非他命：抗精神病药可能会降低安非他明的刺激作用。监测治疗

抗糖尿病药：高血糖相关药物可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。监测治疗

抗帕金森氏剂（多巴胺激动剂）：抗精神病药（第二代[非典型]）可能会降低抗帕金森氏剂（多巴胺激动剂）的治疗效果。管理：考虑避免帕金森氏病患者非典型抗精神病药的使用。如果非典型抗精神病药是必要的，请考虑以较低的初始剂量使用氯氮平，喹硫平或齐拉西酮，或使用非多巴胺拮抗剂（例如匹马西林）。考虑修改疗法

氮卓斯汀（鼻）：中枢神经系统抑制剂可增强氮卓斯汀（鼻）的中枢神经系统抑制作用。避免组合

Blonanserin：CNS抑制剂可增强Blonanserin的CNS抑制作用。管理：如果与布兰色林和中枢神经系统抑制剂合用时要谨慎；可能需要减少其他中枢神经系统抑制剂的剂量。强烈的中枢神经系统抑制剂不宜与blonanserin并用。考虑修改疗法

降压药：可能会增强抗精神病药的降压作用（第二代[非典型]）。监测治疗

布雷沙龙：中枢神经系统抑制剂可以增强布雷沙诺龙的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

溴莫尼定（局部）：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

溴溴酸：可能会增强抗精神病药的不良/毒性作用。避免组合

溴苯哌啶：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。避免组合

丁丙诺啡：中枢神经系统抑制剂可增强丁丙诺啡的中枢神经系统抑制作用。管理：考虑减少其他中枢神经系统抑制剂的剂量，并避免丁丙诺啡过度使用/自我注射的高风险患者使用此类药物。在已经接受中枢神经系统抑制剂的患者中以较低剂量开始丁丙诺啡。考虑修改疗法

BuPROPion：可能会增强癫痫发作阈值降低潜力药物的神经兴奋和/或癫痫发作增强作用。监测治疗

卡麦角林：可能减弱抗精神病药的治疗作用。避免组合

卡纳比多二醇：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。监测治疗

大麻：可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。监测治疗

氯甲唑：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：密切监测中枢神经系统过度抑郁的迹象。氯甲基咪唑标签指出，如果必须使用这种组合，应适当减少剂量。考虑修改疗法

氯苯甲酸氨基甲酸酯：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。监测治疗

环丙沙星（全身性）：可能会增加阿塞那平的血清浓度。监测治疗

中枢神经系统抑制剂：可能会增强其他中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。监测治疗

CYP1A2抑制剂（强效）：可能会增加阿塞那平的血清浓度。监测治疗

氘苯丁嗪：可能会增强抗精神病药的不良/毒性作用。具体而言，静坐症，帕金森氏症或精神安定性恶性综合征的风险可能会增加。监测治疗

聚二甲基茚（局部用）：可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

多西拉敏：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：用于孕妇的Diclegis（多西拉敏/吡rid醇）的制造商特别声明不建议与其他CNS抑制剂一起使用。监测治疗

屈大麻酚：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

氟哌利多：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：考虑同时使用氟哌啶或其他中枢神经系统药物（例如阿片类药物，巴比妥类药物）的剂量减少。本专论的例外情况将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。考虑修改疗法

乙草胺：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

氟硝西m：中枢神经系统抑制剂可增强氟硝西epa的中枢神经系统抑制作用。处理：与氟尼西epa合用时，减少中枢神经系统抑制剂的剂量，并监测患者中枢神经系统抑郁的迹象（例如，镇静，呼吸抑制）。如果可用，请使用非CNS抑制剂替代品。考虑修改疗法

胍乙啶：抗精神病药可能会削弱胍乙啶的治疗效果。监测治疗

氟哌啶醇：延长QT的药物（不确定风险-避免）可能会增强氟哌啶醇的QTc延长作用。监测治疗

HydrOXYzine：可能会增强CNS抑制剂的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

碘海醇：癫痫发作阈值降低的药物可能会增强碘海醇的不良/毒性作用。具体而言，癫痫发作的风险可能会增加。处理：在鞘内使用碘海醇前48小时停用可能降低癫痫发作阈值的药物。在该过程之后至少等待24小时，以恢复此类代理。在非选择性手术中，考虑使用预防性抗惊厥药。考虑修改疗法

艾美普利：癫痫发作阈值降低的药物可能会增强艾美普利的不良/毒性作用。具体而言，癫痫发作的风险可能会增加。处理：鞘内使用艾美普尔前48小时停用可能降低癫痫发作阈值的药物。在该过程之后至少等待24小时，以恢复此类代理。在非选择性手术中，考虑使用预防性抗惊厥药。考虑修改疗法

碘帕醇：癫痫发作阈值降低的药物可能会增强碘帕醇的不良/毒性作用。具体而言，癫痫发作的风险可能会增加。处理：在鞘内使用碘帕醇之前48小时，停用可能降低癫痫发作阈值的药物。在该过程之后至少等待24小时，以恢复此类代理。在非选择性手术中，考虑使用预防性抗惊厥药。考虑修改疗法

卡瓦卡瓦：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。监测治疗

Lemborexant：可能会增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。管理：由于可能会加重中枢神经系统抑制作用，因此当一起使用时，可能需要调整来博来生和伴随的中枢神经系统抑制剂的剂量。有必要密切监测中枢神经系统抑制作用。考虑修改疗法

锂：可能会增强抗精神病药的神经毒性作用。锂可能会降低抗精神病药的血清浓度。特别注意与氯丙嗪。监测治疗

洛非替丁：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。监测治疗

硫酸镁：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。监测治疗

甲喹嗪：抗精神病药可能会增强甲喹嗪的心律失常作用。管理：在可能的情况下，考虑替代其中一种代理。虽然没有明确禁忌该组合，但不建议甲喹嗪标记该组合。考虑修改疗法

甲氨蝶呤：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。中枢神经系统抑制剂可以增强甲氨蝶呤的中枢神经系统抑制作用。处理：如果开始使用甲氧三嗪，将中枢神经系统抑制剂的通常剂量减少50％，直到甲氧三嗪的剂量稳定为止。密切监测患者中枢神经系统抑郁的证据。考虑修改疗法

哌醋甲酯：可能会增强抗精神病药的不良/毒性作用。抗精神病药可增强哌醋甲酯的不良/毒性作用。监测治疗

甲氧氯普胺：可增强抗精神病药的不良/毒性作用。避免组合

MetyroSINE：中枢神经系统抑制剂可增强MetyroSINE的镇静作用。监测治疗

MetyroSINE：可能会增强抗精神病药的不良/毒性作用。监测治疗

Minocycline（全身性）：可能增强CNS抑制剂的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

萘比隆：可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。监测治疗

阿片受体激动剂：中枢神经系统抑制剂可增强阿片受体激动剂的中枢神经系统抑制作用。处理：尽可能避免同时使用阿片类激动剂和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。考虑修改疗法

奋乃静：中枢神经系统抑制剂可增强奋乃静的中枢神经抑制作用。避免组合

Oxomemazine：可能增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。避免组合

含氧盐产品：中枢神经系统抑制剂可增强含氧盐产品的中枢神经系统抑制作用。管理：尽可能考虑使用这种组合的替代方法。如果合并使用，应考虑减少剂量或停用一种或多种中枢神经系统抑制剂（包括羟丁酸盐产品）。短期使用阿片类药物期间进行Interupt羟丁酸盐治疗。考虑修改疗法

OxyCODONE：中枢神经系统抑制剂可增强OxyCODONE的中枢神经系统抑制作用。处理：尽可能避免同时使用羟考酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。考虑修改疗法

聚甲醛：中枢神经系统抑制剂可以增强聚甲醛的中枢神经系统抑制作用。避免组合

帕罗西汀：阿塞那平可能会增加帕罗西汀的血清浓度。处理：与阿塞那平同时使用时，帕罗西汀的剂量减半。密切监测接受此组合的患者的帕罗西汀毒性增加的体征和症状。考虑修改疗法

Perampanel：可增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。管理：将吡喃苯丙胺与任何其他具有中枢神经系统抑制作用的药物合用时，应避免复杂和高风险的活动，尤其是那些需要机敏和协调的驾驶活动，直到他们有使用该组合的经验。考虑修改疗法

Piribedil：可能会降低抗精神病药的治疗作用。抗精神病药可能会削弱吡立地尔的治疗作用。处理：禁忌将匹立贝定与止吐抗精神病药一起使用，除氯氮平外，不建议与抗精神病抗精神病药一起使用。避免组合

QT延长剂（最高风险）：QT延长剂（不确定风险-避免）可能会增强QT延长剂（最高风险）的QTc延长效果。处理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能处于更高的风险中。监测治疗

奎奴那列德：抗精神病药可能会降低奎奴那列德的治疗效果。监测治疗

鲁芬酰胺：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。具体地，可以增强嗜睡和头晕。监测治疗

血清素能药物（高风险）：可能会增强抗精神病药的不良/毒性作用。具体而言，血清素能药物可能会增强多巴胺阻滞剂，可能会增加精神安定性恶性综合征的风险。抗精神病药可能会增强血清素能药物的血清素作用（高风险）。这可能导致血清素综合征。监测治疗

舒必利：抗精神病药可能会增强舒必利的不良/毒性作用。避免组合

Suvorexant：CNS抑制剂可增强Suvorexant的CNS抑制作用。处理：可能需要降低suvorexant和/或任何其他CNS抑制剂的剂量。不建议将suvorexant与酒精一起使用，也不建议将suvorexant与其他任何药物一起用于治疗失眠。考虑修改疗法

四苯那嗪：可能会增强抗精神病药的不良/毒性作用。监测治疗

四氢大麻酚：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。监测治疗

四氢大麻酚和大麻二酚：可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。监测治疗

沙利度胺：CNS抑制剂可增强沙利度胺的CNS抑制作用。避免组合

噻达嗪：CYP2D6抑制剂（弱）可能会增加噻达嗪的血清浓度。管理：应考虑避免同时使用硫代哒嗪和弱CYP2D6抑制剂。如果结合使用，请密切监测QTc间隔延长和心律不齐。一些弱CYP2D6抑制剂列出与硫代哒嗪联用作为禁忌症。考虑修改疗法

曲美拉嗪：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

唑吡坦：中枢神经系统抑制剂可以增强唑吡坦的中枢神经系统抑制作用。管理：对于同时接受其他中枢神经系统抑制剂的男性，将Intermezzo品牌的舌下唑吡坦成人剂量降低至1.75 mg。不建议女性改变剂量。避免在睡前与其他中枢神经系统抑制剂一起使用；避免与酒精一起使用。考虑修改疗法

不良反应

实际频率可能取决于剂量和/或适应症。

> 10％：

中枢神经系统：嗜睡（儿童和青少年：46％至53％；成人：3％至26％；），失眠（成人：15％至16％；儿童和青少年：4％），静坐不全（成人：4％至15％；儿童和青少年：1％至2％），疲劳（4％至14％），锥体束外反应（成人：8％至13％；儿童和青少年：1％至2％），头痛（8％至11％）

内分泌和代谢：体重增加（成人：1％至22％；儿童和青少年：2％至12％），血清甘油三酸酯增加（成人：3％至18％；儿童和青少年：2％至4％），增加血糖（成人：3％至16％；儿童和青少年：2％），HDL胆固醇降低（6％至15％），血清胆固醇升高（成人：2％至14％）

胃肠道：口腔感觉不足（5％至30％）

局部：应用部位反应（经皮：14％至15％）

神经肌肉和骨骼：血液样本中的肌酸磷酸激酶增加（成人：11％）

1％至10％：

心血管疾病：高血压（成人：2％至3％），心动过速（1％至3％），体位性低血压（2％），晕厥（≤1％）

中枢神经系统：头晕（5％至10％），躁郁症（加剧；成人：≤8％），躁狂症（成人：≤8％），躁动（成人：3％至4％），自杀意念（儿童和青少年：3％至4％），焦虑症（成人：3％），肌张力障碍（1％至3％），愤怒爆发（儿童和青少年：2％），药物诱发的帕金森氏病（儿童和青少年：1 ％至2％），烦躁（1％至2％），体温调节中断（≤1％）

皮肤病：皮疹（儿童和青少年：2％）

内分泌和代谢：血清催乳素增加（2％至3％），脱水（儿童和青少年：2％），LDL胆固醇增加（1％）

胃肠道：食欲增加（2％至10％），腹痛（儿童和青少年：9％；成人：2％至3％），消化不良（3％至9％），便秘（成人：3％至7％） ，呕吐（3％至7％），恶心（4％至6％），腹泻（成人：≤4％），腹泻（3％），消化不良（成人：3％），胃部不适（成人：2％至3％），牙痛（成人：2％至3％），口干症（成人：2％至3％），高胰岛素血症（儿童和青少年：1％至3％），舌痛（儿童和青少年：2％）

泌尿生殖道：痛经（≤2％），溢乳与分娩无关（≤2％）

肝：血清转氨酶升高（成人：2％至3％），血清丙氨酸氨基转移酶（1％至3％）增加，肝酶（2％），血清天冬氨酸氨基转移酶增加（儿童和青少年：2％）

局部：应用部位红斑（经皮：9％至10％），应用部位瘙痒（经皮：4％至5％）

神经肌肉和骨骼：关节痛（成人：2％），肌肉劳损（儿童和青少年：2％），肌痛（1％至2％），乏力（<2％）

呼吸道：鼻咽炎（成人：3％至5％），口咽痛（儿童和青少年：3％），上呼吸道感染（3％），呼吸困难（儿童和青少年：2％），鼻充血（儿童和青少年： 2％）

其他：发烧（≤1％）

频率未定义：

心血管：心电图QT间隔延长

中枢神经系统：精神状态改变，摔倒，抗精神病药恶性综合征，迟发性运动障碍

胃肠道：口腔感觉异常，舌头肿胀

<1％，售后和/或病例报告：住宿障碍，过敏反应，贫血，血管性水肿，应用部位刺激，视力模糊，束支传导阻滞（暂时性），窒息感，糖尿病，复视，构音障碍，血脂异常，吞咽困难，剥脱皮肤（舌下：口腔粘膜），胃食管反流疾病，色素沉着，超敏反应，低钠血症，低血压，白细胞减少症，中性粒细胞减少症，口腔炎症（舌下），口腔粘膜溃疡（舌下），口咽水疱（舌下），癫痫发作，皮肤光敏性，血小板减少症，尿失禁，喘息

警告/注意事项

与不良反应有关的担忧：

•血液动力学异常：使用抗精神病药已报道白细胞减少，中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症（有时是致命的）；在治疗的最初几个月中，存在危险因素（例如，先前存在过低的WBC或药物引起的白细胞/中性粒细胞减少症的病史）应经常进行全血细胞计数。在出现血液异常的最初迹象或中性粒细胞绝对值<1,000 / mm ^3时停止治疗。

•中枢神经系统忧郁症：可能导致中枢神经系统忧郁症，从而可能损害身心能力；必须警告患者执行需要精神警觉的任务（例如，操作机器或驾驶）。

•血脂异常：据报道有非典型抗精神病药；代理商之间的风险状况可能有所不同。与其他抗精神病药相比，阿塞那平发生血脂异常的风险极低至低（Solmi 2017）。

•食管动力障碍/误吸：抗精神病药的使用与食管动力障碍和误吸有关；风险随着年龄的增长而增加。在有吸入性肺炎风险的患者（例如阿尔茨海默氏病）中，尤其是在年龄大于75岁的患者中，应谨慎使用（Herzig，2017； Maddalena，2004）。

•锥体外系症状：可能引起锥体外系症状（EPS），包括假性帕金森病，急性肌张力障碍反应，静坐不稳和迟发性运动障碍（相对于典型/常规抗精神病药，这些反应的危险性要低得多；报道的频率与安慰剂相似）。剂量增加，使用常规抗精神病药，男性和较年轻的患者，肌张力障碍（可能还有其他EPS）的风险可能更大。与迟发性运动障碍更大的脆弱性相关的因素包括年龄大，女性与绝经后状态，帕金森病，假性帕金森病症状，情感障碍（尤其是重度抑郁症），并发医学疾病，例如糖尿病，先前的脑损伤，酒精中毒，治疗不良响应和使用大剂量抗精神病药（APA [Lehman 2004]； Soares-Weiser 2007）。考虑停药并伴有迟发性运动障碍的体征/症状。

•跌倒：由于嗜睡，体位性低血压以及运动或感觉不稳定，可能会增加跌倒的风险。

•高血糖症：非典型抗精神病药与高血糖症的发生有关；在某些情况下，可能是极端的，并伴有酮症酸中毒，高渗性昏迷或死亡。应监测所有患者的高血糖症状（例如，多饮，多尿，多食，无力）。患有糖尿病或其他葡萄糖调节异常的患者慎用；监测血糖控制情况是否恶化。有糖尿病危险因素（例如，肥胖，家族病史）的患者应有基线空腹血糖并定期评估血糖调节。与其他抗精神病药相比，阿塞那平发生高血糖的风险微乎其微或低（Solmi 2017）。

•超敏反应：已出现过敏性反应和超敏反应（例如，血管性水肿，低血压，心动过速，舌头肿胀，呼吸困难，喘息，皮疹）；有些情况是单剂量后发生的。

•高催乳素血症：可能会增加催乳素水平；高泌乳素血症在乳腺癌或其他催乳素依赖性肿瘤患者中的临床意义尚不清楚。

•抗精神病药物恶性综合症：使用可能与抗精神病药物恶性综合症（NMS）有关；监视精神状态变化，发烧，肌肉僵硬和/或植物神经不稳定。 NMS可以重复发生。从NMS恢复后，应仔细考虑重新引入药物治疗；如果恢复使用抗精神病药，请密切监测NMS。

•体位性低血压：可能导致体位性低血压和晕厥；在有此作用风险的患者中谨慎使用（例如，同时使用药物可能导致低血压/​​心动过缓或出现脱水或血容量不足）或不能耐受短暂性高血压发作的患者。使用脑血管或心血管疾病（心肌梗塞[MI]，心力衰竭[HF]，传导异常或缺血性疾病）病史时要格外小心。

•QT延长：可能导致QTc延长。可能因引起心动过缓，低血钾和/或低镁血症的状况或同时服用药物而增加风险。避免与延长QTc的药物以及先天性长QT综合征或有心律失常史的患者联合使用。

•自杀念头：精神病或双相情感障碍固有的自杀企图可能性。开始治疗期间，高危患者慎用。处方应以与患者良好护理相一致的最小剂量书写。

•温度调节：抗精神病药物的使用与核心体温调节受损有关；剧烈运动，接触热，脱水以及具有抗胆碱能作用的药物时应格外小心（Kerwin 2004； Kwok 2005； Martinez 2002）。

•体重增加：抗精神病药物治疗可观察到体重明显增加；发生率随产品而异。与其他抗精神病药相比，阿塞那平增加体重的风险较低（Solmi 2017）。监测腰围和体重指数。

与疾病有关的问题：

• Cardiovascular disease: Use with caution in patients with cardiac disease, cerebrovascular disease, hemodynamic instability, prior MI, or ischemic heart disease.

• Dementia: [US Boxed Warning]: Elderly patients with dementia-related psychosis treated with antipsychotic drugs are at an increased risk of death. Most deaths appeared to be either cardiovascular (eg, HF, sudden death) or infectious (eg, pneumonia) in nature. Use with caution in patients with Lewy body dementia or Parkinson disease dementia due to greater risk of adverse effects, increased sensitivity to extrapyramidal effects, and association with irreversible cognitive decompensation or death (APA [Reus 2016]). Asenapine is not approved for the treatment of dementia-related psychosis.

• Hepatic impairment: Use is contraindicated in patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh class C); increased drug concentrations may occur.

• Seizures: Use with caution in patients at risk of seizures or conditions that potentially lower the seizure threshold (eg, Alzheimer dementia). Elderly patients may be at increased risk of seizures due to an increased prevalence of predisposing factors.

特殊人群：

• Elderly: Pharmacokinetic studies showed a decrease in clearance in older adults (65 to 85 years of age) with psychosis compared to younger adults; increased risk of adverse effects and orthostasis may occur.

• Pediatric: Pediatric patients may be more sensitive to dystonia with initial dosing and when the recommended dosing escalation schedule is not followed.

剂型具体问题：

• Transdermal patch: To properly dispose of transdermal patch, fold it over on itself and dispose of in trash. Avoid exposure of application site and surrounding area to direct external heat sources (eg, electric blankets, hair dryers, heated water beds, heating pads). Asenapine release from the patch increases with prolonged application of heat. Application-site reactions, including erythema, hyperpigmentation, and pruritus, have been observed with use; increased skin irritation may occur if patch is left in place for >24 hours or if same application site is used repeatedly.

其他警告/注意事项：

• Discontinuation of therapy: When discontinuing antipsychotic therapy, gradual dose reduction is advised to avoid withdrawal symptoms (eg, insomnia, headache, GI symptoms) unless discontinuation is due to significant adverse effects. The risk of withdrawal symptoms is highest following abrupt discontinuation of highly anticholinergic or dopaminergic antipsychotics (Cerovecki 2013). Additional factors such as duration of antipsychotic exposure, the indication for use, medication half-life, and risk for relapse should be considered. In schizophrenia, there is no reliable indicator to differentiate the minority who will not from the majority who will relapse with drug discontinuation. However, studies in which the medication of well-stabilized patients was discontinued indicate that 75% of patients relapse within 6 to 24 months. Indefinite maintenance antipsychotic medication is generally recommended, and especially for patients who have had multiple prior episodes or 2 episodes within 5 years (APA [Lehman 2004]).

监控参数

Mental status; vital signs (as clinically indicated); blood pressure and pulse (baseline; repeat 3 months after antipsychotic initiation, then yearly); weight, height, BMI, waist circumference (baseline; repeat at 4, 8, and 12 weeks after initiating or changing therapy, then quarterly; consider switching to a different antipsychotic for a weight gain more than 5% of initial weight [ADA 2004]); CBC (as clinically indicated; monitor frequently during the first few months of therapy in patients with preexisting low WBC or history of drug-induced leukopenia/neutropenia); electrolytes and liver function (annually and as clinically indicated); personal and family history of obesity, diabetes, dyslipidemia, hypertension, or cardiovascular disease (baseline; repeat annually); fasting plasma glucose level/HbA _1c (baseline; repeat 3 months after starting antipsychotic, then yearly); fasting lipid panel (baseline; repeat 3 months after initiation of antipsychotic; if low-density lipoprotein level is normal, repeat at 2- to 5-year intervals or more frequently if clinical indicated [ADA 2004]); prolactin level (baseline [NICE 2014]); changes in menstruation, libido, development of galactorrhea, and erectile and ejaculatory function (yearly); abnormal involuntary movements or parkinsonian signs (baseline; repeat weekly until dose stabilized for at least 2 weeks after introduction and for 2 weeks after any significant dose increase); tardive dyskinesia (every 12 months; high-risk patients every 6 months); ocular examination (yearly in patients older than 40 years; every 2 years in younger patients) (ADA 2004; Lehman 2004; Marder 2004; NICE 2014); fall risk (baseline and periodically during treatment in patients with diseases or on medications that may also increase fall risk).

Reproductive Considerations

Asenapine may cause hyperprolactinemia, which may decrease reproductive function in both males and females.

If treatment is needed in a woman planning a pregnancy, use of an agent other than asenapine is preferred (Larsen 2015).

怀孕注意事项

Antipsychotic use during the third trimester of pregnancy has a risk for abnormal muscle movements (extrapyramidal symptoms) and/or withdrawal symptoms in newborns following delivery. Symptoms in the newborn may include agitation, feeding disorder, hypertonia, hypotonia, respiratory distress, somnolence, and tremor; these effects may be self-limiting or require hospitalization; monitoring of the neonate is recommended.

The American College of Obstetricians and Gynecologists (ACOG) recommends that therapy during pregnancy be individualized; treatment with psychiatric medications during pregnancy should incorporate the clinical expertise of the mental health clinician, obstetrician, primary health care provider, and pediatrician. Safety data related to atypical antipsychotics during pregnancy are limited and routine use is not recommended. However, if a woman is inadvertently exposed to an atypical antipsychotic while pregnant, continuing therapy may be preferable to switching to a typical antipsychotic that the fetus has not yet been exposed to; consider risk:benefit (ACOG 92 2008). If treatment is initiated during pregnancy, use of an agent other than asenapine is preferred (Larsen 2015).

Health care providers are encouraged to enroll women 18 to 45 years of age exposed to asenapine during pregnancy in the Atypical Antipsychotics Pregnancy Registry (1-866-961-2388 or http://www.womensmentalhealth.org/pregnancyregistry).

病人教育

这种药是干什么用的？

• It is used to treat schizophrenia.

• It is used to treat bipolar problems.

• It may be given for other reasons.与医生交谈。

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

•疲劳

•力量和精力的损失

•头痛

• Restlessness

•呕吐

•恶心

• Increased appetite

• Taste changes

• Numbness or tingling of mouth

• Weight gain

• 睡眠困难

• 便秘

• Skin redness, itching, pain, swelling, or irritation

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

• Infection

• High blood sugar like confusion, fatigue, increased thirst, increased hunger, passing a lot of urine, flushing, fast breathing, or breath that smells like fruit

•心跳异常

• Slow heartbeat

• 快速的心跳

• 气促

•严重头晕

•传出

•异常动作

• Twitching

• Change in balance

• Trouble swallowing

• Trouble speaking

• Menstrual changes

• Enlarged breasts

• Nipple discharge

• Sexual dysfunction

• Mouth irritation or sores

• Seizures

•抗精神病药物恶性综合症，例如发烧，肌肉痉挛或僵硬，头晕，剧烈头痛，意识混乱，思维改变，心跳加快，心跳异常或出汗过多

• Tardive dyskinesia like unable to control body movements; tongue, face, mouth, or jaw sticking out; mouth puckering; or puffing cheeks

•过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：不得使用此信息来决定是否服用该药物或任何其他药物。仅医疗保健提供者具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是来自患者教育传单的有关药物用途的一般信息的有限摘要，并不旨在全面。本有限的摘要不包括与该药物可能适用的用途，指示，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险有关的所有可用信息。本信息无意于提供医疗建议，诊断或治疗，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。有关使用这种药物的风险和益处的信息的更详细的摘要，请与您的医疗保健提供者讨论并阅读整个患者教育传单。

综上所述

常见的阿塞那平副作用包括：静坐不全，嗜睡，锥体外系反应，头痛和头晕。其他副作用包括：胃分泌过多症，感觉不足，腹泻和体重增加。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于阿塞那平：舌下片

其他剂型：

• 透皮贴剂缓释

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用，阿塞那平还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿塞那平时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 触感异常或下降
• 无法移动眼睛
• 无法坐下来
• 身体动作增加
• 眨眼或眼睑痉挛增加
• 嘴唇sm或皱
• 需要继续前进
• 脸颊膨化
• 舌头快速或蠕虫状的运动
• 躁动
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 伸出舌头
• 手或脚颤抖或颤抖
• 呼吸，说话或吞咽困难
• 舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲，不受控制的重复运动
• 咀嚼动作不受控制
• 颈部，躯干，手臂或腿部的不受控制的扭曲运动
• 不寻常的面部表情
• 胳膊和腿无力

不常见

• 模糊的视野
• 头晕
• 头痛
• 紧张
• 敲打耳朵
• 缓慢或快速的心跳

罕见

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 说话方式和节奏的变化
• 昏迷
• 混乱
• 抽搐
• 尿量减少
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 口渴
• 肌肉疼痛或抽筋
• 恶心或呕吐
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 言语不清
• 脸，脚踝或手肿胀
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

阿塞那平可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 便秘
• 嗜睡或异常嗜睡
• 睡眠困难
• 深度睡眠异常
• 异常长的睡眠时间

不常见

• 胃酸或酸
• ching
• 萧条
• 移动困难
• 口干
• 恐惧或紧张
• 胃灼热
• 食欲增加
• 口水增加
• 体重增加
• 消化不良
• 易怒
• 肌肉疼痛或僵硬
• 手臂或腿部疼痛
• 关节疼痛
• 胃部不适，不适或疼痛
• 牙疼

对于医疗保健专业人员

适用于阿塞那平：舌下片，透皮膜缓释

一般

成人中最常见的不良反应包括静坐不安，头晕，除静坐不全外的锥体束症状，口腔感觉不足，嗜睡和体重增加。小儿患者最常报告的不良反应包括嗜睡，头晕，消化不良，口腔感觉异常，恶心，食欲增加，疲劳和体重增加。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更高）：嗜睡（最高53％），锥体束外症状（最高25％），镇静（最高19.2％），静坐症（最高15％），头痛（最高11％），头晕（高达10.1％）

常见（1％至10％）：味觉障碍，运动障碍，肌张力障碍/急性肌张力障碍，锥体束外异常，帕金森氏症，震颤

罕见（0.1％至1％）：构音障碍，腿不安综合症，癫痫发作，晕厥

罕见（小于0.1％）：精神安定性恶性综合征

频率未报告：运动迟缓，脑血管事件，运动亢进，失眠，嗜​​睡，运动障碍，肌阵挛，静息性震颤，迟发性运动障碍^[参考]

每天2次口服5 mg的10至17岁患者中，多达53％出现嗜睡感。

服用10 mg的患者中有25％发生锥体束外症状，而服用5 mg的患者中有11％发生。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更高）：口腔感觉不足（最高30％），口腔感觉异常（最高11％）

常见（1％至10％）：腹痛，便秘，口干，消化不良，舌痛，恶心，口咽痛，唾液分泌过多，胃部不适，牙痛，呕吐

罕见（0.1％至1％）：吞咽困难，胃食管反流病（GERD / GORD），口腔粘膜病变（溃疡，发疹，发炎），舌头肿胀

上市后报道：腹部不适，下腹痛，上腹痛，口腔感觉障碍，口腔脱皮/脱落，口腔颌骨肌张力障碍，口咽部肌肉功能障碍，咽水肿，吞咽困难，喉咙肿胀，舌头疾病，舌头突出^[参考]

口腔感觉不足发生在多达30％的小儿患者和多达24％的成人中。

在许多情况下，包括口腔溃疡，水疱，脱皮/脱落和发炎的应用部位反应（主要在舌下区域）已导致治疗中断。口服后感觉不良和/或口腔感觉异常可能在给药后直接发生，通常在1小时内消失。 ^[参考]

精神科

很常见（10％或更高）：失眠（高达16％）

常见（1％至10％）：躁动，愤怒，焦虑，双相情感障碍，双相I型障碍，抑郁，抑郁症状，易怒，躁狂，精神分裂症，自杀意念

未报告频率：认知障碍^[参考]

其他

很常见（10％或更高）：疲劳（高达14％）

罕见（0.1％至1％）：下降

稀有（小于0.1％）：特异药反应

未报告频率：体温失调，新生儿戒断综合征^[参考]

新陈代谢

很常见（10％或更高）：体重增加至少7％（最高13.1％）

常见（1％至10％）：脱水，高胰岛素血症，食欲增加，新发代谢综合征，体重增加

罕见（0.1％至1％）：高血糖，低钠血症

未报告频率：血液胰岛素升高，糖尿病，血脂异常，代谢改变^[参考]

尽管所有非典型抗精神病药均与包括高血糖，血脂异常和体重增加在内的代谢变化有关，但每种药物的代谢变化程度不同。

在使用该药物的临床试验中，成人空腹血糖从基线的变化范围为-0.6至3.8 mg / dL，经3至6周的儿科患者，其空腹血糖的变化范围为-0.45至1.43 mg / dL，而-0.2和-接受安慰剂的成人和儿童患者分别为2.24 mg / dL。在一项针对主要精神分裂症患者的52周双盲，比较者对照试验中，空腹血糖较基线水平平均升高了2.4 mg / dL。

接受这种药物治疗3周的成年人中，有8％至12％的成年人和4.4％至4.8％的儿科患者的体重增加了7％以上，而接受该药物的成人和儿科患者分别为1.1％和1.6％安慰剂。在一项针对主要精神分裂症患者的52周双盲，比较者对照试验中，体重较基线平均增加0.9千克。 ^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更高：肌酸激酶升高（高达11.1％））

常见（1％至10％）：关节痛，肌肉僵硬，肌肉劳损，肌痛

未报告的频率：不自主的肌肉收缩，肌肉痉挛，肌肉抽搐，肌肉骨骼僵硬，颈部肌肉痉挛^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：水肿，高血压，体位性低血压，周围性水肿，心动过速

罕见（0.1％至1％）：束支传导阻滞，低血压，心电图QT延长，窦性心动过缓，窦性心动过速，暂时性束支传导阻滞

未报告频率：心率增加^[参考]

在一项针对精神分裂症患者的专门QT研究中，将每天两次5、10、15和20 mg的剂量与安慰剂进行了比较。 QTc间隔增加范围从2到5毫秒。没有患者的QTc增加到60毫秒或更高，也没有患者经历过500毫秒或更高的QTc。

据报道，在4.1％的老年受试者中体位性低血压，而在合并研究人群中为0.3％。 ^[参考]

肝的

在短期精神分裂症和双相躁狂症试验中，血清转氨酶（主要是ALT）的短暂升高在接受治疗的患者中更为常见，但均值变化与临床无关。在短期，安慰剂对照的精神分裂症试验中，与之相比，接受治疗的患者转氨酶水平的平均升高为1.6单位/升，而接受安慰剂治疗的患者降低了0.4单位/升。转氨酶升高的患者比例是正常值上限的三倍或以上（终点），接受治疗的患者为0.9％，而接受安慰剂治疗的患者为1.3％。在短期的安慰剂对照双相躁狂试验中，接受治疗的患者的转氨酶水平平均升高了8.9个/升，而接受安慰剂的患者降低了4.9个/升。转氨酶升高的患者比例是正常值上限的三倍或以上（终点），接受治疗的患者为2.5％，而接受安慰剂治疗的患者为0.6％。没有发现更严重的肝损伤病例。在一项为期52周，比较者为对照的精神分裂症和精神分裂症患者双盲对照试验中，ALT相对于基线的平均升高为1.7个单位/升。 ^[参考]

常见（1％至10％）：肝转氨酶中ALT升高，AST升高，血管性水肿，短暂无症状升高^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：呼吸困难，鼻充血，鼻咽炎

罕见（小于0.1％）：肺栓塞

未报告频率：呼吸困难，喉咙紧绷，上呼吸道感染

上市后报告：窒息，喘息^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：痛经

罕见（0.1％至1％）：闭经，遗尿，性功能障碍

稀有（小于0.1％）：溢乳^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹

罕见（0.1％至1％）：光敏反应^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：适应障碍，视力模糊，复视

未报告频率：眼睑痉挛，针灸^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：贫血

罕见（少于0.1％）：中性粒细胞减少症，血小板减少症

未报告频率：粒细胞缺乏症，白细胞减少症^[参考]

内分泌

罕见（0.1％至1％）：催乳素水平降低

罕见（少于0.1％）：男性乳房发育

未报告频率：高泌乳素血症^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应

上市后报告：过敏/类过敏反应，严重的超敏反应^[参考]

本地

上市后报告：舌下应用网站的反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

精神分裂症的成人剂量

初始剂量：舌下5 mg，每天2次
维持剂量：每天2次舌下5 mg，如果可以耐受，必要时可在1周后每天2次舌下增加10 mg
最大剂量：20毫克/天

评论：
-对照试验表明，高剂量无附加益处，但某些不良反应明显增加。
-尚未在临床研究中评估20 mg / day以上剂量的安全性。

用途：治疗精神分裂症

成人双相情感障碍的常用剂量

单一疗法：
-初始剂量：舌下10毫克，每天2次
-维持剂量：每天2次，舌下5至10毫克
-最大剂量：20毫克/天

辅助治疗：
-初始剂量：每天2次舌下5 mg
-维持剂量：舌下5至10毫克，每天2次
-最大剂量：20毫克/天

评论：
-尚未在临床研究中评估20 mg / day以上剂量的安全性。
-在对照试验中，单一疗法的起始剂量为每天两次10毫克。在第二天和第二天，剂量可以降低到每天两次两次，每次5 mg，尽管大约90％的患者仍使用初始剂量。
-应根据临床反应和耐受性确定剂量。
-没有可用的证据来回答患者应继续治疗多长时间的问题；但是，通常建议对患者的反应应持续到急性反应以外。

用途：
-躁郁症或躁郁症I型混合发作的急性单一疗法
-双相I障碍患者对锂或丙戊酸的辅助治疗
-维持性单药治疗躁郁症

双相情感障碍的常用儿科剂量

10岁以上
-初始剂量：每天2次舌下2.5毫克
-滴定方案：3天后，每天2次舌下可增加至5 mg，另外3天后，根据需要和耐受，每天2次舌下10 mg
-维持剂量：每天2次舌下2.5至10毫克
-最大剂量：20毫克/天

评论：
-小儿患者似乎在首次给药后对肌张力障碍更敏感，因此建议逐步增加剂量。
-尚未研究超过20毫克/天的剂量安全性。

用途：躁狂或躁郁症I型混合发作的急性单一疗法

肾脏剂量调整

轻度至重度肾功能不全（肾小球滤过率[GFR] 15至90 mL / min）：不建议调整。
GFR小于15 mL / min：无数据

肝剂量调整

轻度至中度肝功能障碍（Child-Pugh A和B）：建议不要进行调整。
严重肝功能障碍（Child-Pugh C）：禁忌

剂量调整

根据临床反应和耐受性，剂量应每天2次从5 mg滴定至10 mg。

预防措施

美国盒装警告：
老年痴呆相关性精神病患者的死亡率增加：
-用抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加。
-该药物未获批准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏或对该药物有超敏反应史
-严重肝功能不全（Child-Pugh C）

未确定10岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-在准备进行管理之前，请勿从包装中取出平板电脑。
-请勿将平板电脑推入平板电脑包装内。
-患者应用干手处理药片。
-将整个药片放在舌头下，使其完全溶解；请勿分裂，挤压，咀嚼或吞咽药片
-给药后10分钟内请勿进食或饮水。
-与其他药物合用时，应最后服用该药物。

储存要求：
-片剂应保存在片剂包装中，直到可以使用为止。

一般：
-尚无评估长期使用的对照临床试验；处方此药的医师应定期对每个患者的长期风险和益处进行重新评估。
-没有关于从其他抗精神病药转换或同时使用抗精神病药的具体建议。
-应定期重新评估患者以确定继续治疗的需要，并确定适当的治疗剂量。

监控：
-心血管：高危患者的体位性生命体征
-血液学检查：先前存在低WBC和/或先前有药物引起的白细胞减少或中性粒细胞减少病史的患者在最初几个月中经常发生CBC。
-新陈代谢：监测血糖，体重和脂质的增加

患者咨询：
-应教育患者，家庭和护理人员自杀思想和行为的风险，以及躁狂和轻躁狂的风险；注意什么以及何时寻求医疗建议。
-该药物可能会损害判断力，思维或运动技能；在确定不良反应之前，应告知患者避免驾驶或操作机器。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医师或卫生保健专业人员交谈。
-建议患者该药物可能引起代谢变化，例如血糖，体重和脂质增加。
-应指导患者避免过热和脱水。
-如果正在服用或计划服用任何新处方或非处方药，患者应与医疗服务提供者交谈，因为这可能会引起药物相互作用。建议患者避免饮酒，因为这可能会使某些副作用恶化。