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马来酸阿塞那平

药品类别 非典型抗精神病药

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副作用 |

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互动互动

马来酸阿塞那平

警告

用抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加。 ¹ ²⁸ ³⁹ ⁷³ ⁷⁵
阿塞那平未获准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。 ¹ ³⁹ ⁷³ （请参阅谨慎处理老年痴呆症相关精神病患者的死亡率增加）。

介绍

二苯并-环氧庚烷吡咯衍生物；非典型或第二代抗精神病药。 ¹ ⁴ ⁶ ⁸ ²⁸ ⁷⁴ ⁸⁵

马来酸阿塞那平的用途

精神分裂症

成人精神分裂症的急性和维持治疗。 ¹ ² ⁴ ⁸² ⁸⁴ ⁸⁸ ⁸⁹ ⁹³

美国精神病学协会（APA）考虑将大多数非典型抗精神病药一线药物用于管理精神分裂症的急性期（包括精神病发作）。 ²⁸

对一种药物无反应或耐受的患者可用不同类别或不同不良反应的药物成功治疗。 ²⁸ ⁷⁰ ⁷¹ ⁷²

躁郁症

急性治疗，以锂或丙戊酸锂或丙戊酸与双相性I型障碍（有或没有精神病特征）相关的躁狂或混合发作为单一疗法或辅助疗法。 ¹ ³ ⁵ ⁷⁴ ⁹⁴ ⁹⁹ ¹⁰⁰

维持治疗为双相性I障碍的单一疗法。 ¹ ⁵ ⁸⁶

马来酸阿塞那平剂量和给药

行政

舌下管理

每天两次舌下服用片剂。 ^1个

在服用前，请勿从泡罩包装中取出舌下片剂。 ¹用干手将泡罩包装从包装盒中拉出，然后剥去彩色标签以露出平板电脑；不泡罩包装将药片。 ¹舌下轻轻地取出片剂和地点，然后使其完全溶解（通常需要大约10秒）。 ¹ ⁶

用药后10分钟内请勿进食或饮水。 ¹ ⁷⁴不拆，挤压，咀嚼，吞咽或舌下片剂。 ¹ （请参阅“药代动力学”中的食物和水。）

剂量

可用马来酸阿塞那平。剂量以阿塞那平表示。 ¹ ⁴ ⁸¹

小儿患者

躁郁症

躁狂和混合发作：单药治疗

舌下

10至17岁的儿童和青少年：最初每天两次2.5 mg。 ¹建议的目标剂量是每天两次2.5–10 mg。 ¹根据患者的反应和耐受性，可能在3天后每天两次增加至5 mg，然后在3天后每天两次增加至10 mg。 ¹小心滴定剂量以减少肌张力障碍的风险。 ¹ （请参阅“小心使用”的小儿用途。）每日两次两次> 10 mg剂量的安全性未评估。 ^1个

大人

精神分裂症

舌下

对于急性治疗，建议的初始剂量和目标剂量为每天两次5 mg。 ⁵月¹日之后，根据耐受1周日报两次增加至10毫克。 ¹较高的剂量（每天两次，每次10 mg）在临床试验中未提供其他治疗益处，但显然与不良反应增加有关。 ¹ ⁸²每日两次剂量> 10 mg的剂量的安全性未评估。 ^1个

对于维持治疗，建议的目标剂量范围是每天两次5-10 mg。 ^1个

对于首发或多次发作缓解的患者，APA建议进行无限期维持治疗或逐步停用抗精神病药并密切随访，并计划在症状复发时恢复治疗。 ²⁸仅在接受药物≥1年症状缓解或最佳反应后才考虑停止抗精神病药物治疗。如果患者在5年内经历过多次精神病发作或两次发作，则建议进行^28次无限期维持治疗。 ²⁸

躁郁症

躁狂和混合发作：单一疗法或联合疗法

舌下

单一疗法用于急性治疗：初始剂量和目标剂量为每天两次5至10 mg。 ¹ ³ ⁸³剂量安全性> 10毫克，每天两次，未评估。 ^1个

锂或丙戊酸盐辅助治疗可用于急性治疗：最初为5 mg，每天两次。根据临床反应和耐受性，5月¹日可将剂量增加至每日两次，每次10 mg。 ¹每日两次大于10 mg的剂量安全性未评估。 ^1个

对于有反应的患者，除了急性反应外，继续进行药物治疗。 ^1个

维持治疗的单一疗法：在稳定期间继续使用相同剂量的药物（每天两次5-10 mg）。 ¹根据临床反应和耐受性，可以将每日两次10毫克的剂量减少至每天两次5毫克。 ¹每日两次剂量> 10 mg的剂量的安全性未评估。 ^1个

限度

小儿患者

躁郁症

躁狂和混合情节

舌下

每日两次两次剂量> 10 mg的安全性未评估。 ^1个

大人

精神分裂症

舌下

每日两次两次剂量> 10 mg的安全性未评估。 ^1个

躁郁症

躁狂和混合情节

舌下

每日两次两次剂量> 10 mg的安全性未评估。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

严重肝功能不全（Child-Pugh C级）：禁止使用。 ¹ ⁷ ⁹⁵

轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能不全：无需调整剂量。 ¹ ⁷ ⁹⁵ （请参阅“药代动力学”下的“吸收：特殊人群”。）

肾功能不全

无需常规剂量调整。 ¹ ⁷ ⁹⁵ （请参阅“药代动力学”下的“吸收：特殊人群”，另请参见“药代动力学”下的“消除：特殊人群”。）

老年患者

无需常规剂量调整。 ¹ （请参阅“谨慎使用老年病”，另请参见“药代动力学”中的“吸收：特殊人群”。）

性别，种族或吸烟状况

无需根据性别，种族或吸烟状况常规调整剂量。 ^1个

马来酸阿塞那平注意事项

禁忌症

严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。 ^1个
已知对马来酸阿塞那平或制剂中任何成分的超敏反应。 ¹ ⁹⁶ （请参阅警告中的超敏反应。）

警告/注意事项

警告事项

老年痴呆症相关精神病患者死亡率增加

在老年痴呆症相关精神病患者中使用抗精神病药会增加死亡风险。 ¹ ²⁸ ³⁹ ⁷³ ⁷⁵

在主要接受非典型抗精神病药的老年患者中进行的17项与痴呆相关的精神病安慰剂对照试验的分析显示，与接受安慰剂的患者相比，死亡率增加了约1.6到1.7倍。 ¹ ⁷³

大多数死亡似乎是由与心血管有关的事件（例如心力衰竭，猝死）或感染（主要是肺炎）引起的。 ¹ ⁷³

抗精神病药，包括阿塞那平，未获批准用于治疗与痴呆症有关的精神病。 ¹ ³⁹ ⁷³ （在框内警告中看到老年痴呆症相关精神病患者的死亡率增加；在谨慎状态下老年痴呆症相关精神病患者的脑血管事件；在谨慎状态下见吞咽困难。）

敏感性反应

过敏反应

阿塞那平报道超敏反应。 ¹ ⁹⁶症状包括过敏反应，血管性水肿，低血压，心动过速，舌头肿胀，呼吸困难，喘息和皮疹。 ¹ ⁹⁶一些病例报告发生了一个以上的超敏反应，还有几例报告在首次给药后发生超敏反应。 ¹ ⁹⁶在某些患者中，停用阿塞那平后症状缓解；其他人则需要住院或急诊就诊以及治疗干预。 ⁹⁶ （请参阅“注意事项下的禁忌症”和“对患者的建议”。）

其他警告和注意事项

老年痴呆症相关精神病患者的脑血管事件

在安慰剂对照研究中，在老年痴呆症相关精神病患者中使用某些非典型抗精神病药物（阿立哌唑，奥氮平，利培酮）治疗后，不良脑血管事件（脑血管意外和TIA）的发生率增加，包括死亡。 ¹ ²⁸阿塞那平未获准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。 ¹ （参见框内警告中老年痴呆症相关精神病患者死亡率的增加。）

抗精神病药恶性综合症

抗精神病药物恶性综合症（NMS）是一种潜在的致命症状复合体，其特征为高热，肌肉僵硬，del妄和自主神经不稳定，据报道使用抗精神病药¹包括阿塞那平。 ⁹⁴

如果怀疑存在NMS，请立即停止治疗并提供深入的对症治疗和监测。 ^1个

迟发性运动障碍

迟发性运动障碍是由潜在的不可逆的，非自愿的运动障碍运动组成的综合征，据报道使用抗精神病药，包括阿塞那平。 ¹ ⁸⁴

为已知对抗精神病药有反应的慢性病患者保留长期抗精神病药物治疗，对于他们而言，尚无替代或有效的治疗方法，但危害性可能较小。 ¹在需要长期治疗的患者中，使用最低剂量和最短治疗时间才能获得令人满意的临床反应；定期重新评估是否需要继续治疗。 ^1个

APA建议每12个月对接受非典型抗精神病药物治疗的患者进行非自愿运动异常评估；对于迟发性运动障碍风险较高的患者，每6个月评估一次。 ²⁸如果出现迟发性运动障碍的体征和症状，请考虑停用阿塞那平。 ¹然而，尽管存在该综合征，一些患者仍可能需要治疗。 ^1个

代谢变化

非典型抗精神病药，包括阿塞那平，已引起代谢变化，包括高血糖症和糖尿病，血脂异常和体重增加。 ¹尽管所有非典型抗精神病药都会产生一些代谢变化，但每种药物都有其特定的风险特征。 ¹ （请参阅高血糖和糖尿病，请参阅血脂异常，还请参见“注意事项”下的体重增加。）

高血糖和糖尿病

据报道，接受非典型抗精神病药物治疗的患者高血糖症有时严重，并与酮症酸中毒，高渗性昏迷或死亡有关。 ¹ ¹¹ ¹² ¹⁴ ¹⁵ ¹⁶ ¹⁷ ¹⁸ ²⁰ ²¹ ²² ²³ ²⁵ ⁴⁰ ⁴¹ ⁴² ⁴⁶ ⁶⁵阿塞那平治疗的患者出现高血糖。 ¹在精神分裂症或双相躁狂症患者的短期对照试验中，接受阿塞那平治疗的患者中，分别约有0–5％和6–16％的患者空腹血糖浓度发生了从正常到高，从临界到高的转变。 ¹在一项长期（一年），比较者控制的双盲研究中，空腹血糖浓度从基线的平均增加为2.4 mg / dL。 ^1个

在开始抗精神病治疗之前或之后评估血糖，然后在长期治疗期间定期监测。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

血脂异常

在使用一些非典型抗精神病药治疗的患者中观察到的血脂参数发生了不良变化。 ¹然而，在短期治疗期间，阿塞那平基本上不会影响脂质分布。 ^1个

在阿塞那平治疗期间建议进行基线（即治疗开始之前或之后不久）和定期随访的空腹血脂评估。 ^1个

体重增加

非典型抗精神病药物疗法（包括阿塞那平）观察到体重增加。 ¹ ⁸⁴ ⁹³

制造商建议在治疗期间进行基线检查并经常监测体重。 ¹在儿科患者中，监测体重增加并对照正常增长的预期值进行评估。 ^1个

体位性低血压，晕厥和其他血液动力学效应

非典型抗精神病药报告存在立位性低血压和晕厥的风险，特别是在初始剂量滴定过程中和增加剂量时。 ^1个

在成人临床试验中，包括没有与安慰剂进行比较的长期试验，据报告有0.6％的阿塞那平治疗患者发生晕厥。 ¹在儿科患者的短期双相躁狂症试验中，据报道晕厥的患者中有1％的患者每天两次接受阿塞那平2.5或5 mg，没有患者每天两次接受阿塞那平10 mg。 ^1个

监测易患低血压患者的直立生命体征（例如，老年患者，脱水或血容量不足的患者，同时接受降压治疗的患者），心血管疾病（例如，MI史，缺血性心脏病，心力衰竭，传导异常）），以及脑血管疾病患者。 ¹在接受可能导致低血压，心动过缓，呼吸抑制或CNS抑制的其他药物的患者中谨慎使用（请参阅“相互作用”）。 ¹在所有此类患者中，考虑监测体位性生命体征；如果发生低血压，请考虑减少剂量。 ^1个

下降

可能会导致嗜睡，姿势性低血压以及运动和感觉不稳定，从而导致跌倒，进而导致骨折或其他伤害。 ^1个

对于患有可能加重这些影响的疾病，病症或其他药物的患者，在开始抗精神病药物治疗时应完成跌倒风险评估，并在长期治疗期间定期重复进行此类测试。 ^1个

白细胞减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症

在临床试验和/或上市后经验中报告了与抗精神病药物（包括阿塞那平）在时间上相关的白细胞减少和中性粒细胞减少。 ¹ ⁷⁸粒细胞缺乏症（包括致命病例）也与其他抗精神病药物报道。 ^1个

白细胞减少和中性粒细胞减少的可能危险因素包括预先存在的白细胞减少或ANC较低或药物引起的白细胞减少或中性粒细胞减少的病史。 ¹ ⁷⁸在具有此类危险因素的患者接受治疗的最初几个月中，监测其CBC。 ¹在没有其他致病因素的情况下，在临床上重要的WBC计数下降的第一个迹象时，停用阿塞那平。 ^1个

仔细监测具有重要临床嗜中性白血球减少症的患者的发烧或其他感染迹象和症状（例如发烧），并及时进行治疗。 ¹如果发生严重的中性粒细胞减少（ANC <1000 / mm ³ ），则停用阿塞那平；监视WBC，直到恢复。 ^1个

QT间隔时间延长

在对照和专门的QT研究中，在患有精神分裂症的成年人中，校正后的QT（QT _c ）间隔相对较小的增加（与安慰剂相比，阿塞那平为2-5毫秒）；这些增加略低于接受喹硫平的患者所观察到的增加。 ¹ ⁶ ¹⁰在临床试验中，阿塞那平和安慰剂的基线后QT间期延长> 500毫秒，报道的发生率相似。未报告扭转性室性心动过速或与延迟性心室复极相关的不良反应。 ^1个

避免在同时接受其他已知延长QT _c间隔时间的药物的患者，有心律失常史的患者以及在可能增加尖端扭转性和/或猝死风险的其他情况下使用药物（例如心动过缓，低钾血症或低镁血症），先天性QT间隔延长）。 ¹ （请参阅在相互作用下延长QT间隔的药物。）

高泌乳素血症

可能导致血清催乳素浓度升高，在长期给药期间可能持续存在，并引起临床疾病（例如溢乳，闭经，男性乳房发育无力，阳imp）；与性腺功能减退相关的慢性高泌乳素血症可能导致女性和男性的骨密度降低。 ^1个

如果打算对先前检测出乳腺癌的患者使用阿塞那平治疗，请考虑大约三分之一的人类乳腺癌在体外是催乳激素依赖性的。 ^1个

癫痫发作

在精神分裂症和双相躁狂症临床试验中，有0.3％的阿塞那平治疗的成年患者发生癫痫发作。 ¹在短期双相躁狂症试验中，小儿患者无癫痫发作报告。 ^1个

有癫痫病史或可能降低癫痫发作阈值的疾病患者慎用； ≥65岁的患者这种情况可能更普遍。 ^1个

认知和运动障碍

在临床试验中，接受阿塞那平治疗的成年患者中，有13–26％的成年患者和46–53％的小儿患者报告说，嗜睡通常是短暂的，在治疗的第一周内发生率最高。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物，另请参见对患者的建议。）

体温调节

非典型抗精神病药（包括阿塞那平）可能破坏调节核心体温的能力；在上市前临床试验中，≤1％的用阿塞那平治疗的患者出现不良反应，提示体温升高（例如发热，发烧）。 ^1个

在可能会导致核心体温升高的疾病（例如剧烈运动，极端高温，同时使用具有抗胆碱能活性的药物，脱水）的患者中请多加注意。 ^1个

吞咽困难

与使用抗精神病药有关的食管动力障碍和误吸。阿塞那平有^1例吞咽困难。 ¹在有误吸危险的患者中谨慎使用。 ^1个

特定人群

怀孕

迄今为止，尚未对孕妇进行任何研究。 ¹没有可用的人类数据来告知与药物相关的风险。 ¹在动物生殖研究中，阿塞那平的致人推荐量最大剂量（MRHD）分别为0.7和0.4倍，不会致畸。 ¹在动物中，该药物增加了植入后的损失和幼仔的早期死亡，并降低了随后的幼仔存活率和体重增加。 ¹建议孕妇接触阿塞那平对胎儿有潜在危险。 ^1个

在妊娠晚期暴露于抗精神病药物的新生儿中有锥体束外和/或戒断症状的风险（例如，躁动，高渗，肌张力低下，震颤，嗜睡，呼吸窘迫，进食障碍）。 ¹ ⁹⁰ ⁹¹ ⁹²症状的严重程度各不相同。一些婴儿在数小时至数天之内康复，没有进行特殊治疗，而另一些则需要长期住院。 ¹ ⁹⁰ ⁹¹ ⁹²监测新生儿的锥体外系和/或戒断症状；如果出现此类症状，请进行适当处理。 ^1个

国家非典型抗精神病药物妊娠注册：866-961-2388和[Web]。 ^1个

哺乳期

阿塞那平在大鼠的乳汁中分布。不知道是否会分布到人乳中。 ¹该药物对哺乳期婴儿和产奶量的影响还未知。 ^1个

权衡阿塞那平治疗对妇女的益处和母乳喂养的益处，以防止因接触药物或潜在的母体疾病而给婴儿带来的潜在风险。 ^1个

儿科用

<10岁的儿科患者未评估安全性和疗效。 ^1个

建立了阿塞那平单药治疗10至17岁小儿双相I障碍的安全性和有效性。 ^1周¹⁰⁰这样的患者似乎对肌张力障碍，如果初始剂量滴定日程没有遵循更敏感;根据制造商建议的时间表滴定剂量（请参见“剂量和用法”下的剂量）。 ¹作为辅助疗法治疗双相情感障碍的安全性和有效性尚未在儿科患者中确立。 ¹ （参见消除：特殊人群，在药代动力学下。）

在18岁以下的小儿患者中尚无治疗精神分裂症的功效。 ¹ ⁹⁷在短期内（即持续8周），在12至17岁患有精神分裂症的青少年中进行安慰剂对照试验，阿塞那平（每天两次2.5或5 mg，每天两次）与PANSS总评分相比没有显着改善安慰剂。 ¹ ⁹⁷在该试验中，阿塞那平的耐受性通常与儿童双相和成人双相及精神分裂症试验中观察到的相似。 ¹ ⁹⁷此外，在一项为期26周的开放标签，无控制的安全性试验中，未对患有精神分裂症的小儿患者报告重要的安全性发现。 ¹ ⁹⁷

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定他们对年轻人的反应是否不同。 ¹耐受性和直立性较差的风险；仔细监控。 ¹ （请参阅“剂量和给药方式下的老年患者”，还请参见“药代动力学”下的“吸收：特殊人群”。）

用常规或非典型抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加； ¹ ²⁸ ³⁹ ⁷³ ⁷⁵在某些非典型抗精神病药中也观察到不良脑血管事件的发生率增加。 ¹ ⁷⁴阿塞那平未获准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。 ¹ （在黑框警告中看到老年痴呆症相关精神病患者的死亡率增加，另请参见在谨慎情况下老年痴呆症相关精神病患者的脑血管事件。）

肝功能不全

在患有严重肝功能不全的儿童（Child-Pugh C级）中观察到的暴露量要高得多。 ¹ ⁹⁵因此，在此类患者中禁止使用。 ¹ ⁹⁵ （请参阅“吸收：特殊人群，在药代动力学”下。）

轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝损害的个体的暴露量基本没有改变；因此，在此类患者中无需调整剂量。 ¹ ⁹⁵

肾功能不全

肾功能不全程度不同的人和肾功能正常的人的暴露相似。无需调整剂量。 ¹ ⁹⁵ （请参阅“药代动力学”下的“吸收：特殊人群”，另请参见“药代动力学”下的“消除：特殊人群”。）

常见不良反应

患有精神分裂症的成年人（急性治疗）：静坐症（包括运动亢进）， ¹ ⁶ ⁸² ⁹³口腔感觉不足， ¹ ⁶ ⁸²嗜睡（包括镇静和失眠）。 ¹ ² ⁶ ⁸² ⁹³静坐症似乎与剂量有关。 ¹精神分裂症维持治疗的耐受性与急性治疗相似。 ¹ ⁹³

患有双相情感障碍的成年人（急性治疗；单药治疗或辅助治疗）：嗜睡（包括镇静和失眠）， ¹ ³ ⁵ ⁶ ⁷⁴ ⁸³ ⁹⁴口腔感觉不足， ¹头晕， ¹ ³ ⁵ ⁶ ⁷⁴ ⁸³ ，眼睑痉挛，斜颈，运动障碍，迟发性运动障碍，肌肉僵硬，帕金森氏症，步态障碍，掩盖相，震颤）， ¹ ³ ⁶ ⁸³ ⁹⁴静坐无力。 ¹所有常见的不良反应似乎都与剂量有关。 ¹维持治疗躁郁症或躁郁症伴双相性1型障碍的耐受性与急性治疗相似。 ^1个

小儿患者的双相性精神障碍（急性治疗;单一疗法）：嗜睡（包括镇静和嗜睡^），1个头晕^，1个味觉障碍^，1个口服感觉减退^，1个恶心^，1食欲增加^，1个疲劳^，1个体重增加。 ¹疲劳频率似乎与剂量有关。 ^1个

马来酸阿塞那平的相互作用

主要通过UGT1A4的直接葡糖醛酸糖苷代谢和通过CYP同工酶的氧化代谢进行代谢，主要通过CYP1A2进行，在较小程度上通过CYP3A4和CYP2D6进行¹ ³ ⁶ ⁷弱抑制CYP2D6；似乎没有诱导CYP1A2或CYP3A4。 ^1个

肝微粒体酶影响或代谢的药物

既是CYP2D6的底物又是抑制剂的药物：可能具有临床上重要的药代动力学相互作用。 ¹ ⁷ （请参阅相互作用下的特定药物。）

高效CYP1A2抑制剂：可能增加阿塞那平暴露；根据临床反应降低阿塞那平的剂量可能是必要的。 ¹ ⁹⁸

延长QT间隔的药物

对QT间隔延长的潜在加性作用；避免同时使用其他已知延长QT _c间隔的药物。 ¹ ¹⁰ ⁷⁶ ⁷⁷ ⁷⁹ （请参阅“谨慎操作下延长QT间隔”。）

引起心动过缓的降压药和药物

可能会增强某些降压药和其他可能引起低血压或心动过缓的药物的降压作用。 ¹请谨慎使用；考虑同时使用时监测体位性生命体征。 ¹ （请注意谨慎的体位性低血压，晕厥和其他血液动力学效应，还请参见相互作用下的特定药物。）

在同时使用降压药期间监测血压。 ¹如果发生低血压，请考虑减少阿塞那平的剂量。 ¹如有必要，根据BP调整降压药的剂量。 ¹ （请参见“谨慎状态下的体位性低血压，晕厥和其他血流动力学影响，另请参见对患者的建议。”）

特殊药物

药品	相互作用	评论

抗心律失常药（Ia和III类；例如，胺碘酮，普鲁卡因胺，奎尼丁，索他洛尔）	QT间期延长的风险增加¹	避免同时使用¹
抗胆碱药	体温调节可能中断¹	谨慎使用¹
延长QT间隔的抗精神病药（例如，氯丙嗪，氟哌啶醇，奥氮平，帕潘立酮，匹莫齐德，喹硫平，硫代哒嗪，齐拉西酮）	QT间期延长的风险增加¹ ⁷⁶ ⁷⁷	避免同时使用¹
卡马西平	卡马西平稍微降低了阿塞那平峰值浓度和AUC ¹ ⁷	无需调整阿塞那平剂量¹ ⁷
西咪替丁	西咪替丁（CYP3A4，CYP2D6和CYP1A2抑制剂）阿塞那平的峰值浓度略微降低，而阿塞那平AUC的浓度极微增高¹ ⁷	无需调整阿塞那平剂量¹ ⁷
环丙沙星	阿塞那平暴露量可能增加；在开始使用环丙沙星（CYP1A2抑制剂）后，有¹ ⁹⁸例阿塞那平治疗的患者出现肌张力障碍⁹⁸	根据临床反应可能需要减少阿塞那平剂量¹ ⁹⁸
CNS代理商	可能引起的中枢神经系统抑制药的附加作用，包括跌倒风险增加¹	谨慎使用¹ 进行跌倒风险评估（请参阅“小心跌倒”） ¹
氟伏沙明	氟伏沙明（强效CYP1A2抑制剂）以次佳剂量略微增加了阿塞那平的峰值浓度和AUC；氟伏沙明的治疗剂量可能会导致阿塞那平浓度的更大增加¹ ⁷	根据临床反应减少阿塞那平的剂量可能是必要的¹
加替沙星	QT间期延长的风险增加¹	避免同时使用¹
降压药	加性降压作用¹	谨慎使用； ¹监测血压并考虑监测体位性生命体征如果发生低血压，请调整降压药的剂量¹
丙咪嗪	丙咪嗪（CYP1A2，CYP2C19和CYP3A4抑制剂）略微增加阿塞那平的峰值浓度和AUC ¹ 阿塞那平不影响丙咪嗪的代谢产物地昔帕明（CYP2D6底物）的浓度¹ ⁷	无需调整阿塞那平剂量¹
锂	阿塞那平的药代动力学不受影响；阿塞那平似乎不影响锂浓度¹	无需调整阿塞那平剂量¹
莫西沙星	QT间期延长的风险增加¹	避免同时使用¹
帕罗西汀	峰值浓度和帕罗西汀（CYP2D6底物和抑制剂）的暴露量增加两倍¹ ⁷ 阿塞那平峰值浓度和AUCs略有下降¹ ⁷	如果同时使用，将帕罗西汀的剂量减少一半；无需调整阿塞那平剂量¹
抽烟	药代动力学相互作用不太可能¹	无需根据吸烟状况调整剂量¹
四苯那嗪	QT间期延长的风险增加⁷⁹	避免同时使用¹ ⁷⁹
丙戊酸	丙戊酸盐阿塞那平峰值浓度略有增加，而阿塞那平AUCs略有减少；阿塞那平似乎不影响丙戊酸盐浓度¹	无需调整阿塞那平剂量¹

马来酸阿塞那平药代动力学

吸收性

生物利用度

口服给药后，由于生物利用度低（<2％）和广泛的首过代谢，因此进行舌下给药。 ¹ ⁴ ⁶ ⁷⁴

舌下给药后迅速被舌下，舌上和颊粘膜吸收；血浆峰值浓度在0.5-1.5小时内发生。 ¹ ³ ⁶ ¹⁰ ⁷⁴

舌下片剂（5 mg）的绝对生物利用度为35％。 ¹ ³ ⁷⁴

每天两次给药，在3天内达到稳态血浆浓度。 ^1个

食物和水

成年人在舌下给予单次5 mg剂量之前或之后4小时的食物摄入分别减少了20％或10％的暴露，这可能是由于肝血流量增加所致。 ^1个

成人舌下注射阿塞那平10 mg后2分钟和5分钟的饮水量分别减少了19％和10％的暴露；给药后10或30分钟的饮水效果相当。 ¹ （请参阅“剂量和管理”下的“管理”。）

特殊人群

吸烟不会影响暴露。 ^1个

在轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）的个体中，暴露与肝功能正常的个体相似。 ¹在患有严重肝功能不全的儿童（Child-Pugh C级）中，暴露量平均是正常肝功能患者的7倍。 ¹ ⁹⁵

在肾功能不全程度不同的人中，阿塞那平的暴露与肾功能正常的人相似。 ¹ ⁹⁵

与老年患者相比，老年患者的暴露量高30-40％。 ^1个

分配

程度

快速分布；大量分布表明广泛的血管外分布。 ¹ ⁷⁴

分布在大鼠乳汁中；尚不知道阿塞那平和/或其代谢产物是否会在人乳中分布。 ^1个

血浆蛋白结合

95％血浆蛋白（包括白蛋白和_α1 -酸糖蛋白）。 ¹ ⁷⁴

消除

代谢

主要通过UGT1A4的直接葡糖醛酸糖苷化和主要通过CYP1A2以及较小程度地由CYP3A4和CYP2D6的氧化代谢进行代谢。 ¹ ³ ⁶ ⁷

代谢产物（主要是阿塞那平Ñ葡萄糖醛酸苷，也可为N -desmethylasenapine和N -desmethylasenapineÑ -氨基甲酰基葡糖苷酸）在很大程度上是不活动的。 ¹ ³ ⁷

淘汰路线

给予单次放射性标记剂量后，约90％的剂量得以恢复；尿液中约有50％回收，粪便中有40％。 ^1个

半衰期

末期的半衰期（ _t½β ）平均约为24小时。 ¹ ⁷⁴

特殊人群

肾功能对代谢产物消除的影响以及血液透析对药代动力学的影响尚未评估。 ^1个

10-17岁的儿科患者的药代动力学与成年人相似。 ^1个

稳定性

存储

舌下

平板电脑

20–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

阿塞那平在精神分裂症和双相情感障碍中的确切机制尚不清楚；精神分裂症的疗效可能是通过对2型中枢多巴胺（D ₂ ）和5型血清素（5-羟色胺[5-HT _2A ]）受体的拮抗活性组合而介导的。 ¹ ² ⁶ ⁷ ⁸ ⁸⁹
对5-羟色胺5-HT _1A ，5-HT _1B ，5-HT _2A ，5-HT _2B ，5-HT _2C ，5-HT _5A ，5-HT ₆和5-HT ₇受体具有高亲和力；多巴胺D ₁ ，D _2A ，D _2B ，D ₃和D ₄受体； _α1A - _，α2A - _，α2B - ，和_α2C -肾上腺素能受体;和组胺H ₁受体（对H ₂受体的中等亲和力）。 ¹ ² ³ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ⁷⁴ ⁸⁵阿塞那平在体外是这些受体的拮抗剂。 ¹ ⁸⁵
对毒蕈碱型胆碱能受体¹ ² ³ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ⁷⁴ ⁸⁵或β-肾上腺素受体没有明显的亲和力。 ⁷

给病人的建议

告知患者和护理人员，使用抗精神病药治疗老年痴呆症相关精神病患者的死亡风险增加。 ¹ ²⁸ ³⁹ ⁷³还应告知患者和护理人员，阿塞那平未获准用于治疗老年痴呆症相关精神病患者。 ¹ ⁷³
发生严重过敏反应的风险。 ¹ ⁹⁶告知患者此类反应的体征和症状（例如呼吸困难；面部，舌头或喉咙肿胀；头昏眼花；瘙痒）的重要性，如果发现这些症状和体征，应立即寻求紧急医疗救护。 ¹ ⁹⁶
告知患者主要在舌下区域发生应用部位反应（例如口腔溃疡，水疱，脱皮/脱落，发炎）的重要性。 ¹指导患者在治疗期间监测此类反应。 ^1个
有嗜睡的风险（即嗜睡，嗜睡）。 ¹建议患者在进行需要精神警觉的活动时（例如，驾驶，操作危险机械）要谨慎，直到他们获得药物作用的经验为止。 ^1个
告知患者和护理人员有关NMS风险的重要性，因为NMS可能导致高烧，肌肉僵硬，出汗，心跳加快或不规则，血压改变和混乱。 ^1个
告知患者有关代谢变化的风险的重要性（例如，高血糖和糖尿病，血脂异常，体重增加），如何识别高血糖和糖尿病的症状以及需要对此类变化（包括血糖，血脂，和体重，在治疗期间。 ^1个
体位性低血压和晕厥（晕厥）的风险，尤其是在开始或重新开始治疗或增加剂量时。 ¹告知患者可能有用的干预措施的重要性（例如，早上起床前坐在床边几分钟，从坐姿缓慢上升）。 ^1个
白细胞减少症/中性粒细胞减少症的风险。 ¹建议在既往存在低WBC计数或有药物引起的白细胞减少症/中性粒细胞减少病史的患者中，在阿塞那平治疗期间应监测其CBC计数。 ^1个
告知告知长期使用阿塞那平的患者有迟发性运动障碍风险的重要性。 ¹ ⁶⁷建议患者向医疗保健专业人员报告无法停止的任何肌肉运动的重要性。 ⁶⁷
告知患者可能会发生口腔感觉不足，口腔感觉异常和/或味觉异常（味觉异常或改变），并且这些影响并不严重，并且通常是在舌下给药后短暂出现（即在1小时内解决）。 ¹ ⁷⁴ ⁸¹ ⁸⁸
告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病（例如心血管疾病，糖尿病，癫痫发作）的重要性。 ^1个
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹ ⁹²临床医生应告知患者妊娠期间服用抗精神病药的益处和风险（包括妊娠晚期使用阿塞那平可能导致新生儿出现锥体外系和/或戒断症状）以及妊娠暴露注册表（请参见“注意事项中的妊娠”）的重要性。 ¹ ⁹² Importance of advising patients not to stop taking asenapine if they become pregnant without consulting their clinician; abruptly discontinuing antipsychotic agents may cause complications. ⁹²
Importance of avoiding overheating or dehydration. ^1个
Importance of correctly taking sublingual tablets. ¹ Do not remove sublingual tablet from the blister pack until just before administration. ¹ With dry hands, pull blister pack out of case, peel back the colored tab on the pack, and gently remove the tablet. ¹ Place the sublingual tablet under the tongue and allow to dissolve completely. ¹ Importance of sliding the blister pack back into the case until it clicks after use. ¹ Importance of not eating or drinking for 10 minutes following administration. ¹ ⁷⁴ (See Food and Water under Pharmacokinetics.)
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

马来酸阿塞那平
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
Sublingual	平板电脑	2.5 mg (of asenapine)	萨弗里斯Black Cherry Flavor	艾尔根
		5 mg (of asenapine)	萨弗里斯Black Cherry Flavor	艾尔根
		10 mg (of asenapine)	萨弗里斯Black Cherry Flavor	艾尔根

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综上所述

常见的阿塞那平副作用包括：静坐不全，嗜睡，锥体外系反应，头痛和头晕。其他副作用包括：胃分泌过多症，感觉不足，腹泻和体重增加。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于阿塞那平：舌下片

其他剂型：

透皮贴剂缓释

警告

舌下途径（平板电脑）

抗精神病药的使用会增加老年痴呆症相关精神病患者的死亡风险。阿塞那平未获准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用，阿塞那平还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿塞那平时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

触感异常或下降
无法移动眼睛
无法坐下来
身体动作增加
眨眼或眼睑痉挛增加
嘴唇sm或皱
需要继续前进
脸颊膨化
舌头快速或蠕虫状的运动
躁动
腿，手臂，手或脚的晃动
伸出舌头
手或脚颤抖或颤抖
呼吸，说话或吞咽困难
舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲，不受控制的重复运动
咀嚼动作不受控制
颈部，躯干，手臂或腿部的不受控制的扭曲运动
不寻常的面部表情
胳膊和腿无力

不常见

模糊的视野
头晕
头痛
紧张
敲打耳朵
缓慢或快速的心跳

罕见

黑色柏油凳
牙龈出血
尿液或大便中有血
灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
说话方式和节奏的变化
昏迷
混乱
抽搐
尿量减少
快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
口渴
肌肉疼痛或抽筋
恶心或呕吐
皮肤苍白
查明皮肤上的红色斑点
言语不清
脸，脚踝或手肿胀
劳累呼吸困难
异常出血或瘀伤
异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

阿塞那平可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

便秘
嗜睡或异常嗜睡
睡眠困难
深度睡眠异常
异常长的睡眠时间

不常见

胃酸或酸
ching
萧条
移动困难
口干
恐惧或紧张
胃灼热
食欲增加
口水增加
体重增加
消化不良
易怒
肌肉疼痛或僵硬
手臂或腿部疼痛
关节疼痛
胃部不适，不适或疼痛
牙疼

对于医疗保健专业人员

适用于阿塞那平：舌下片，透皮膜缓释

一般

成人中最常见的不良反应包括静坐不安，头晕，除静坐不全外的锥体束症状，口腔感觉不足，嗜睡和体重增加。小儿患者最常报告的不良反应包括嗜睡，头晕，消化不良，口腔感觉异常，恶心，食欲增加，疲劳和体重增加。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更高）：嗜睡（最高53％），锥体束外症状（最高25％），镇静（最高19.2％），静坐症（最高15％），头痛（最高11％），头晕（高达10.1％）

常见（1％至10％）：味觉障碍，运动障碍，肌张力障碍/急性肌张力障碍，锥体束外异常，帕金森氏症，震颤

罕见（0.1％至1％）：构音障碍，腿不安综合症，癫痫发作，晕厥

罕见（小于0.1％）：精神安定性恶性综合征

频率未报告：运动迟缓，脑血管事件，运动亢进，失眠，嗜睡，运动障碍，肌阵挛，静息性震颤，迟发性运动障碍^[参考]

每天2次口服5 mg的10至17岁患者中，多达53％出现嗜睡感。

服用10 mg的患者中有25％发生锥体束外症状，而服用5 mg的患者中有11％发生。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更高）：口腔感觉不足（最高30％），口腔感觉异常（最高11％）

常见（1％至10％）：腹痛，便秘，口干，消化不良，舌痛，恶心，口咽痛，唾液分泌过多，胃部不适，牙痛，呕吐

罕见（0.1％至1％）：吞咽困难，胃食管反流病（GERD / GORD），口腔粘膜病变（溃疡，发疹，发炎），舌头肿胀

上市后报道：腹部不适，下腹痛，上腹痛，口腔感觉障碍，口腔脱皮/脱落，口腔颌骨肌张力障碍，口咽部肌肉功能障碍，咽水肿，吞咽困难，喉咙肿胀，舌头疾病，舌头突出^[参考]

口腔感觉不足发生在多达30％的小儿患者和多达24％的成人中。

在许多情况下，包括口腔溃疡，水疱，脱皮/脱落和发炎的应用部位反应（主要在舌下区域）已导致治疗中断。口服后感觉不良和/或口腔感觉异常可能在给药后直接发生，通常在1小时内消失。 ^[参考]

精神科

很常见（10％或更高）：失眠（高达16％）

常见（1％至10％）：躁动，愤怒，焦虑，双相情感障碍，双相I型障碍，抑郁，抑郁症状，易怒，躁狂，精神分裂症，自杀意念

未报告频率：认知障碍^[参考]

其他

很常见（10％或更高）：疲劳（高达14％）

罕见（0.1％至1％）：下降

稀有（小于0.1％）：特异药反应

未报告频率：体温失调，新生儿戒断综合征^[参考]

新陈代谢

很常见（10％或更高）：体重增加至少7％（最高13.1％）

常见（1％至10％）：脱水，高胰岛素血症，食欲增加，新发代谢综合征，体重增加

罕见（0.1％至1％）：高血糖，低钠血症

未报告频率：血液胰岛素升高，糖尿病，血脂异常，代谢改变^[参考]

尽管所有非典型抗精神病药均与包括高血糖，血脂异常和体重增加在内的代谢变化有关，但每种药物的代谢变化程度不同。

在使用该药物的临床试验中，成人空腹血糖从基线的变化范围为-0.6至3.8 mg / dL，经3至6周的儿科患者，其空腹血糖的变化范围为-0.45至1.43 mg / dL，而-0.2和-接受安慰剂的成人和儿童患者分别为2.24 mg / dL。在一项针对主要精神分裂症患者的52周双盲，比较者对照试验中，空腹血糖较基线水平平均升高了2.4 mg / dL。

接受这种药物治疗3周的成年人中，有8％至12％的成年人和4.4％至4.8％的儿科患者的体重增加了7％以上，而接受该药物的成人和儿科患者分别为1.1％和1.6％安慰剂。在一项针对主要精神分裂症患者的52周双盲，比较者对照试验中，体重较基线平均增加0.9千克。 ^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更高：肌酸激酶升高（高达11.1％））

常见（1％至10％）：关节痛，肌肉僵硬，肌肉劳损，肌痛

未报告的频率：不自主的肌肉收缩，肌肉痉挛，肌肉抽搐，肌肉骨骼僵硬，颈部肌肉痉挛^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：水肿，高血压，体位性低血压，周围性水肿，心动过速

罕见（0.1％至1％）：束支传导阻滞，低血压，心电图QT延长，窦性心动过缓，窦性心动过速，暂时性束支传导阻滞

未报告频率：心率增加^[参考]

在一项针对精神分裂症患者的专门QT研究中，将每天两次5、10、15和20 mg的剂量与安慰剂进行了比较。 QTc间隔增加范围从2到5毫秒。没有患者的QTc增加到60毫秒或更高，也没有患者经历过500毫秒或更高的QTc。

据报道，在4.1％的老年受试者中体位性低血压，而在合并研究人群中为0.3％。 ^[参考]

肝的

在短期精神分裂症和双相躁狂症试验中，血清转氨酶（主要是ALT）的短暂升高在接受治疗的患者中更为常见，但均值变化与临床无关。在短期，安慰剂对照的精神分裂症试验中，与之相比，接受治疗的患者转氨酶水平的平均升高为1.6单位/升，而接受安慰剂治疗的患者降低了0.4单位/升。转氨酶升高的患者比例是正常值上限的三倍或以上（终点），接受治疗的患者为0.9％，而接受安慰剂治疗的患者为1.3％。在短期的安慰剂对照双相躁狂试验中，接受治疗的患者的转氨酶水平平均升高了8.9个/升，而接受安慰剂的患者降低了4.9个/升。转氨酶升高的患者比例是正常值上限的三倍或以上（终点），接受治疗的患者为2.5％，而接受安慰剂治疗的患者为0.6％。没有发现更严重的肝损伤病例。在一项为期52周，比较者为对照的精神分裂症和精神分裂症患者双盲对照试验中，ALT相对于基线的平均升高为1.7个单位/升。 ^[参考]

常见（1％至10％）：肝转氨酶中ALT升高，AST升高，血管性水肿，短暂无症状升高^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：呼吸困难，鼻充血，鼻咽炎

罕见（小于0.1％）：肺栓塞

未报告频率：呼吸困难，喉咙紧绷，上呼吸道感染

上市后报告：窒息，喘息^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：痛经

罕见（0.1％至1％）：闭经，遗尿，性功能障碍

稀有（小于0.1％）：溢乳^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹

罕见（0.1％至1％）：光敏反应^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：适应障碍，视力模糊，复视

未报告频率：眼睑痉挛，针灸^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：贫血

罕见（少于0.1％）：中性粒细胞减少症，血小板减少症

未报告频率：粒细胞缺乏症，白细胞减少症^[参考]

内分泌

罕见（0.1％至1％）：催乳素水平降低

罕见（少于0.1％）：男性乳房发育

未报告频率：高泌乳素血症^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应

上市后报告：过敏/类过敏反应，严重的超敏反应^[参考]

本地

上市后报告：舌下应用网站的反应^[参考]

参考文献

1.“产品信息。Saphris（阿塞那平）。”新泽西州Kenilworth的先灵-雅公司。

2. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

3. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

精神分裂症的成人剂量

初始剂量：舌下5 mg，每天2次
维持剂量：每天2次舌下5 mg，如果可以耐受，必要时可在1周后每天2次舌下增加10 mg
最大剂量：20毫克/天

评论：
-对照试验表明，高剂量无附加益处，但某些不良反应明显增加。
-尚未在临床研究中评估20 mg / day以上剂量的安全性。

用途：治疗精神分裂症

成人双相情感障碍的常用剂量

单一疗法：
-初始剂量：舌下10毫克，每天2次
-维持剂量：每天2次，舌下5至10毫克
-最大剂量：20毫克/天

辅助治疗：
-初始剂量：每天2次舌下5 mg
-维持剂量：舌下5至10毫克，每天2次
-最大剂量：20毫克/天

评论：
-尚未在临床研究中评估20 mg / day以上剂量的安全性。
-在对照试验中，单一疗法的起始剂量为每天两次10毫克。在第二天和第二天，剂量可以降低到每天两次两次，每次5 mg，尽管大约90％的患者仍使用初始剂量。
-应根据临床反应和耐受性确定剂量。
-没有可用的证据来回答患者应继续治疗多长时间的问题；但是，通常建议对患者的反应应持续到急性反应以外。

用途：
-躁郁症或躁郁症I型混合发作的急性单一疗法
-双相I障碍患者对锂或丙戊酸的辅助治疗
-维持性单药治疗躁郁症

双相情感障碍的常用儿科剂量

10岁以上
-初始剂量：每天2次舌下2.5毫克
-滴定方案：3天后，每天2次舌下可增加至5 mg，另外3天后，根据需要和耐受，每天2次舌下10 mg
-维持剂量：每天2次舌下2.5至10毫克
-最大剂量：20毫克/天

评论：
-小儿患者似乎在首次给药后对肌张力障碍更敏感，因此建议逐步增加剂量。
-尚未研究超过20毫克/天的剂量安全性。

用途：躁狂或躁郁症I型混合发作的急性单一疗法

肾脏剂量调整

轻度至重度肾功能不全（肾小球滤过率[GFR] 15至90 mL / min）：不建议调整。
GFR小于15 mL / min：无数据

肝剂量调整

轻度至中度肝功能障碍（Child-Pugh A和B）：建议不要进行调整。
严重肝功能障碍（Child-Pugh C）：禁忌

剂量调整

根据临床反应和耐受性，剂量应每天2次从5 mg滴定至10 mg。

预防措施

美国盒装警告：
老年痴呆相关性精神病患者的死亡率增加：
-用抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加。
-该药物未获批准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏或对该药物有超敏反应史
-严重肝功能不全（Child-Pugh C）

未确定10岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-在准备进行管理之前，请勿从包装中取出平板电脑。
-请勿将平板电脑推入平板电脑包装内。
-患者应用干手处理药片。
-将整个药片放在舌头下，使其完全溶解；请勿分裂，挤压，咀嚼或吞咽药片
-给药后10分钟内请勿进食或饮水。
-与其他药物合用时，应最后服用该药物。

储存要求：
-片剂应保存在片剂包装中，直到可以使用为止。

一般：
-尚无评估长期使用的对照临床试验；处方此药的医师应定期对每个患者的长期风险和益处进行重新评估。
-没有关于从其他抗精神病药转换或同时使用抗精神病药的具体建议。
-应定期重新评估患者以确定继续治疗的需要，并确定适当的治疗剂量。

监控：
-心血管：高危患者的体位性生命体征
-血液学检查：先前存在低WBC和/或先前有药物引起的白细胞减少或中性粒细胞减少病史的患者在最初几个月中经常发生CBC。
-新陈代谢：监测血糖，体重和脂质的增加

患者咨询：
-应教育患者，家庭和护理人员自杀思想和行为的风险，以及躁狂和轻躁狂的风险；注意什么以及何时寻求医疗建议。
-该药物可能会损害判断力，思维或运动技能；在确定不良反应之前，应告知患者避免驾驶或操作机器。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医师或卫生保健专业人员交谈。
-建议患者该药物可能引起代谢变化，例如血糖，体重和脂质增加。
-应指导患者避免过热和脱水。
-如果正在服用或计划服用任何新处方或非处方药，患者应与医疗服务提供者交谈，因为这可能会引起药物相互作用。建议患者避免饮酒，因为这可能会使某些副作用恶化。

药物相互作用（603）
酒精/食物相互作用（4）
疾病相互作用（14）

已知共有603种药物与阿塞那平相互作用。

85种主要药物相互作用
515种中等程度的药物相互作用
3次轻微的药物相互作用

在数据库中显示可能与阿塞那平相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与阿塞那平的相互作用。

最常检查的互动

查看阿塞那平和以下所列药物的相互作用报告。

Abilify（阿立哌唑）
Benadryl（苯海拉明）
布斯帕（丁螺环酮）
氯硝西am
协奏曲（哌醋甲酯）
mb（度洛西汀）
Depakote（双丙戊酸钠）
Exelon（卡巴拉汀）
Fanapt（氟哌啶酮）
布洛芬
克罗诺平（氯硝西am）
Lamictal（拉莫三嗪）
Lasix（速尿）
拉图达（lurasidone）
碳酸锂ER（锂）
百忧解（氟西汀）
利他林（哌醋甲酯）
思乐康（喹硫平）
拟甲状腺素（左甲状腺素）
泰诺（对乙酰氨基酚）
Zoloft（舍曲林）
Zyprexa（奥氮平）
Zyprexa Zydis（奥氮平）

阿塞那平酒精/食物的相互作用

阿塞那平与酒精/食物有4种相互作用

阿塞那平疾病相互作用

与阿塞那平有14种疾病相互作用，包括：

严重肝功能不全
痴呆
QT延长
网管系统
迟发性运动障碍
萧条
抱负
发作
血液学异常
高血糖/糖尿病
低血压
脂质改变
体重增加
高泌乳素血症

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史