阿伐普替尼

什么是阿伐普利尼？

Avapritinib在成人中用于治疗某种会影响胃，食道或肠道的癌症。如果癌症已经扩散到身体的其他部位（转移性）或无法通过手术切除，则使用阿伐普利尼。

仅当您的癌症具有特定的遗传标记（异常的“ PDGFRA”基因）时，才使用Avapritinib。您的医生将为您测试该基因。

阿伐普尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况，过敏和您使用的所有药物。

在服药之前

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

使用阿伐普利尼的男人和女人都应使用有效的节育措施来预防怀孕。如果母亲或父亲正在使用这种药物，则阿伐普利尼会伤害未出生的婴儿或导致先天性缺陷。

上次服药后，请继续使用节育至少6周。立即告知您的医生，如果母亲或父亲正在使用avapritinib时发生了怀孕。

在使用该药时以及上次服药后至少2周内请勿母乳喂养。

我应该如何服用阿伐普利尼？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

饭前至少1小时或饭后2小时空腹服用avapritinib。

如果在服用阿伐普利尼后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

未经医生建议，请勿更改剂量或停止服用阿伐普利尼。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果您的下一次服药时间少于8小时，请跳过漏服的药物。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用avapritinib时应避免什么？

在您知道avapritinib将如何影响您之前，请避免驾驶或从事危险活动。您的反应可能会受到损害。

阿伐普尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 严重的头痛，视力问题；

• 情绪或行为的异常变化；

• 言语，思维或记忆方面的问题；

• 混乱，幻觉（看见不真实的物体或听到的东西）；

• 严重嗜睡或头晕;

• 睡眠困难;要么

• 身体一侧严重无力。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，食欲不振，胃痛；

• 腹泻，便秘；

• 液体retention留，肿胀；

• 感到头晕，虚弱或疲倦；

• 肌肉无力;

• 水汪汪的大眼睛;

• 皮疹;要么

• 头发颜色变化。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

阿伐普尼剂量信息

成年人胃癌的常用剂量：

每天口服300 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：用于治疗无法切除或转移性GIST的成年人
血小板衍生的生长因子受体α（PDGFRA）外显子18突变，包括PDGFRA D842V突变

还有哪些其他药物会影响avapritinib？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

其他药物可能会影响avapritinib，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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对于消费者

适用于avapritinib：口服片剂

副作用包括：

水肿，恶心，疲劳，乏力，认知障碍，呕吐，食欲下降，腹泻，头发颜色变化，流泪，腹痛，便秘，皮疹，头晕，血红蛋白浓度降低，白细胞减少症，中性粒细胞减少症，血小板减少症，INR升高，胆红素浓度升高，ALT和/或AST浓度升高，低血磷症，低血钾，低白蛋白血症，低镁血症， _Scr浓度升高，低钠血症。

对于医疗保健专业人员

适用于avapritinib：口服片剂

血液学

非常常见（10％或更多）：血红蛋白减少（81％），白细胞减少（62％），中性粒细胞减少（43％），血小板减少（27％），国际标准化比率（INR）增加（24％），激活凝血活酶部分时间增加（13％） ^[参考]

眼科

很常见（10％或更多）：流泪增加（33％） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更高）：厌食症（38％），磷酸盐减少（49％），钾减少（34％），白蛋白减少（31％），镁减少（29％），钠减少（28％），体重减轻（13％） ^[参考]

精神科

非常常见（10％或更多）：认知障碍（48％），睡眠障碍（例如失眠，失眠，睡眠障碍）（15％），情绪障碍（例如躁动，焦虑，抑郁，情绪低落，烦躁不安，烦躁不安，心情改变了，

神经质，人格改变，自杀意念）（13％）

常见（1％至10％）：语言障碍，幻觉^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：胆红素增加（69％），天冬氨酸转氨酶增加（51％），碱性磷酸酶增加（14％） ^[参考]

呼吸道

很常见（10％或更多）：呼吸困难（17％），胸腔积液（12％） ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：水肿（例如，面部肿胀，结膜水肿，眼部水肿，眼睑水肿，眼眶水肿，眼眶水肿，面部水肿，口腔水肿，咽水肿，周围水肿，水肿，全身性水肿，局部水肿，外周肿胀，睾丸水肿）（72％），疲劳/乏力（61％），发烧（14％） ^[参考]

一般

最常见的不良反应（20％或更多）是水肿，恶心，疲劳/乏力，认知障碍，呕吐，食欲下降，腹泻，头发颜色变化，流泪，腹痛，便秘，皮疹和头晕。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头晕（22％），头痛（17％），味觉效果（例如，味觉障碍，早衰）（15％） ^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：肌酐增加（29％） ^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：颅内出血（例如，硬膜下血肿，颅内出血，脑出血） ^[Ref]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹（例如皮疹，斑丘疹，红斑皮疹，黄斑皮疹，全身性皮疹，丘疹丘疹）（23％），头发颜色变化（21％），脱发（13％）

常见（1％至10％）：掌-红斑感觉不良^[参考]

内分泌

常见（1％至10％）：甲状腺疾病（例如甲状腺功能亢进，甲状腺功能减退） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（64％），呕吐（38％），腹泻（37％），腹痛（例如腹痛，上腹痛，腹部不适，下腹痛，腹部压痛，上腹部）不适）（31％），便秘（23％），消化不良（16％） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人胃癌的常规剂量

每天口服300 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：用于治疗无法切除或转移性GIST的成年人
血小板衍生的生长因子受体α（PDGFRA）外显子18突变，包括PDGFRA D842V突变

肾脏剂量调整

轻度（60至小于90毫升/分钟）至中度（30至小于60毫升/分钟）肾功能不全：不建议调整。
严重（15至小于30 mL / min）或终末期（小于15 mL / min）肾功能不全：无可用数据

肝剂量调整

轻度（总胆红素小于或等于正常[ULN]上限，天冬氨酸转氨酶[AST]大于ULN或总胆红素大于ULN和任何AST的1至1.5倍）或中度（总胆红素大于1.5至3 x ULN和任何AST）肝功能损害：不建议调整。
严重肝功能损害：无可用数据

剂量调整

推荐的剂量减少：
-首次减量：每天一次200毫克口服
-第二次减量：每天一次口服100毫克
-对于每天不能口服100 mg的患者，永久停止治疗。

不良反应的推荐剂量减少：
颅内出血：
1年级或2年级：
-首次出现：停药直至解决；以减少的剂量恢复。
-随后发生：永久停用该药。
3年级或4年级：
-永久停用此药。
中央神经系统的作用：
-1级：以相同的剂量或停药直至基线或分辨率改善为止；以相同剂量或减量剂量恢复。
-2或3级：停药直至改善至基线，1级或分辨率；以相同剂量或减量剂量恢复。
等级4：永久停止治疗。
其他不良反应：
3或4级：停药直至改善至2级以下。以相同剂量或减量剂量恢复。

并用强效或中效CYP450 3A抑制剂：
-避免与强或中度CYP450 3A抑制剂同时使用本药。
-如果无法避免与中度CYP450 3A抑制剂同时使用，请将本药的起始剂量从每天一次300 mg减至每天一次100 mg。

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-此药应空腹服用，饭前至少1小时或饭后2小时。
-如果在服药后出现呕吐，请不要再服用其他剂量，而应继续服用下一个预定剂量。
-如果错过了一个剂量，不要在下一次的8小时内弥补错过的剂量
预定剂量。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）;允许从15C到30C（59F到86F）游览。