壬二酸

介绍

抗菌和抗增殖剂；天然存在的脂肪族二羧酸。 ^{1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 19 20 22 26}

壬二酸的用途

粉刺

治疗轻度至中度炎症性寻常痤疮。 ^{1 2 4 5 6 7 8 10 11 12 13 14 15 19 20 26}

不用于治疗非炎性痤疮。 ²¹

红斑痤疮

治疗与轻度至中度酒渣鼻相关的炎性病变（丘疹和脓疱）。 ²²

尚未评估酒渣鼻中无丘疹和脓疱的红斑的治疗。 ^b

壬二酸剂量和给药

行政

局部管理

以20％乳霜或15％凝胶的形式局部涂抹在皮肤上。 ^{1 2 3 5 7 8 10 11 12 13 14 15 17 22 26}

仅用于皮肤病学；避免接触眼睛，嘴巴或其他粘膜。 ^{1 22 26}如果发生眼睛接触，请用大量清水冲洗；然后用大量清水冲洗。如果眼睛刺激持续，请咨询临床医生。 ^{1 22 26}

在将乳霜或凝胶涂于患处之前，先洗净皮肤并拍干。 ^{1 22 26}在使用凝胶治疗酒渣鼻之前，只能使用非常温和的肥皂或无皂清洁剂。 ^{22 b}

涂上一层薄薄的乳霜或凝胶，然后轻轻擦入患处。 ^{1 22 26}涂抹后洗手。 ^{1 22 26}

如果痤疮患者的刺激性过强或持续存在，请将施用频率降低至每天一次或停止使用直至症状消退。 ^{1 22 26 a}

如果酒渣鼻患者的刺激性过强或持续存在，请停止治疗。 ^{1 22 26羽}

请勿使用封闭的敷料或包装纸。 ^{1 22 26}

在将化妆品涂抹在皮肤上之前，让凝胶干燥。 ^{22 26}

剂量

小儿患者

粉刺

外用

≥12岁的青少年：每天（早晨和晚上）两次在患处涂上20％的乳膏薄膜。 ^{1 26}

通常在开始治疗后的1到2个月内可以发现改善； ^{1 2 11 14 15 16 19}然而，最大的利益通常需要更长时间的治疗。 ^{2 13}

通常的治疗时间≤6个月； ^{2 19}然而，控制单个病灶需要≥1年的治疗^{2 19} ，重复疗程已用于复发。 ¹⁹

大人

粉刺

外用

每天两次（早上和晚上）在患处涂上20％的稀奶油。 ^{1 26}

通常在开始治疗后的1到2个月内可以发现改善； ^{1 2 11 14 15 16 19}然而，最大的利益通常需要更长时间的治疗。 ^{2 13}

通常的治疗时间≤6个月； ^{2 19}然而，控制单个病灶需要≥1年的治疗^{2 19} ，重复疗程已用于复发。 ¹⁹

红斑痤疮

外用

每天两次（早晨和傍晚）将15％的凝胶薄膜涂在患处。 ²²

尚未确定使用凝胶治疗超过12周的安全性和有效性。 ²²

限度

小儿患者

粉刺

外用

≥12岁的青少年：有些临床医生建议最多治疗6个月； ^{2 19}然而，≥1年的治疗已用于控制单个病灶。 ¹⁹

大人

粉刺

外用

一些临床医生建议最多治疗6个月； ^{2 19}然而，≥1年的治疗已用于控制单个病灶。 ¹⁹

红斑痤疮

外用

尚未确定使用凝胶治疗超过12周的安全性和有效性。 ²²

特殊人群

目前没有特殊的人群剂量建议。 ^1个

壬二酸注意事项

禁忌症

• 已知对壬二酸或其任何成分的超敏反应。 ^{A b}

• 已知对丙二醇过敏（用​​于凝胶制剂）。 ^b

警告/注意事项

警告事项

色素沉着

色素沉着很少报道； ^{a b}监测深色肤色的患者在治疗过程中色素沉着的早期迹象。 ^{1 22 26}

一般注意事项

皮肤病影响

在治疗的最初几周内可能出现皮肤刺激（例如瘙痒，灼痛，刺痛）。 ^{1 22 26}如果出现敏感性或严重刺激性，请停止治疗，联系临床医生，并采取适当的治疗方法。 ^{1 22 26 a}

特定人群

怀孕

B类^{A B}

哺乳期

经局部应用后，分配到牛奶中的含量最少。 ^{a b}注意如果用于哺乳期妇女。 ^{A b}

儿科用

未在20岁以下的儿童中使用20％乳膏的安全性和有效性。^一种

尚未确定15％凝胶的安全性和有效性。 ^b

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同。 ^{A b}

常见不良反应

20％奶油：瘙痒，灼痛，刺痛，刺痛。^一种

15％凝胶：瘙痒，灼痛，刺痛，刺痛，脱屑，干燥。 ^b

壬二酸的相互作用

迄今为止，尚未进行正式的互动研究。 ^b

壬二酸药代动力学

吸收性

局部给药后吸收最少。 ^{A b}

消除

代谢

局部应用后代谢最少；经历一些β-氧化生成较短链的二羧酸。 ^{A b}

淘汰路线

主要在尿液中作为未改变的药物排泄。 ^{A b}

半衰期

局部应用后12小时。^一种

稳定性

存储

外用

奶油

15–30°C；不要冻结。 ^a将容器保持在侧面。^一种

凝胶

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^b

动作

• 尚未完全阐明治疗寻常痤疮的确切作用机制；但是，效果似乎部分是由抗菌活性引起的。 ^{1 2 3 4 5 6 7 9 10 11 12 13 14 15 17 19 20}

• 通过抑制蛋白质合成，抑制皮肤上易感生物（主要是痤疮丙酸杆菌）的生长^{1 2 4 5 7 10 11 13 14 16 17 19 20} 。 ^{1 2 7 10 11 19 20}

• 通常具有抑菌作用；可能对痤疮丙酸杆菌和表皮葡萄球菌高浓度杀菌^{2 5 7 19}

• 可能抑制卵泡角质化， ²⁰可能阻止粉刺的发展或维持。 ^{1 2 12 14 19}

• 表现出对过度活跃和异常黑素细胞的抗增殖作用，但对正常色素沉着的皮肤没有明显的脱色作用。 ⁹

• 治疗酒渣鼻的确切作用机理尚不清楚。 ²²

给病人的建议

• 在整个规定的治疗期内使用的重要性。^一种

• 避免与眼睛，嘴巴或其他粘膜接触的重要性。 ^{1 22 26 a}如果接触到眼睛，请用大量水冲洗眼睛，如果持续刺激眼睛，请与临床医生联系。 ^{1 22 26 a}

• 如果发生严重的局部刺激，严重的瘙痒和/或皮疹，请停止治疗并咨询临床医生。 ^{1 22 26 a}

• 应用后洗手的重要性。 ^{1 22 26 a}

• 避免闭塞敷料的重要性。 ^{1 22 26 a}

• 向临床医生报告肤色异常变化的重要性。 ^{A b}

• 接受酒渣鼻治疗的患者应避免食用可能引起潮红或脸红的食物或饮料，例如辛辣食物，酒精饮料和热饮。 ^{22 b}

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{A b}

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药。 ^{A b}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{a b} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于壬二酸外用剂：外用乳膏，外用泡沫剂，外用凝胶/果冻

需要立即就医的副作用

壬二酸外用药及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用壬二酸时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 灼伤，刺痛或刺痛皮肤
• 皮肤干燥，发痒，脱皮或发红

不常见

• 皮肤起泡，燃烧，结皮，干燥或剥落
• 皮肤鳞屑，严重发红，酸痛或肿胀

发病率未知

• 快速的心跳
• 发热
• 荨麻疹，瘙痒或皮疹
• 嘶哑
• 刺激
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 眼睛肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难或吞咽

不需要立即就医的副作用

壬二酸局部的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

罕见

• 治疗部位皮肤颜色的变化

发病率未知

• 模糊的视野
• 眼痛
• 眼睛发红
• 撕裂

对于医疗保健专业人员

适用于壬二酸局部用药：混合粉，局部用乳膏，局部用泡沫，局部用凝胶，局部用药盒

一般

乳霜：最常见的副作用包括瘙痒，灼热，刺痛和刺痛。

泡沫：最常报告的副作用包括应用部位疼痛，瘙痒，干燥和红斑。

凝胶：最常见的副作用包括灼热，刺痛，刺痛和瘙痒。 ^[参考]

本地

奶油：

常见（1％至10％）：涂抹部位灼痛，涂抹部位变色，涂抹部位干燥，涂抹部位红斑，涂抹部位脱落，涂抹部位发炎，涂抹部位疼痛，涂抹部位瘙痒，刺痛，刺痛

罕见（0.1％至1％）：应用部位皮肤炎，应用部位不适，应用部位水肿，应用部位感觉异常

稀有（0.01％至0.1％）：应用部位湿疹，应用部位溃疡，应用部位囊泡，应用部位温暖

泡沫：

常见（1％至10％）：应用部位疼痛/灼痛/刺痛/感觉异常/压痛，应用部位瘙痒

罕见（0.1％至1％）：应用部位干燥，应用部位红斑

未报告频率：粘膜刺激

凝胶：

非常常见（10％或更多）：灼烧/刺痛/刺痛（高达29％），干燥/密封性/结皮（高达19.4％），红斑/刺激/发红（高达19.4％）

常见（1％至10％）：涂抹部位干燥，涂抹部位浮肿，涂抹部位疼痛，涂抹部位感觉异常，涂抹部位瘙痒，涂抹部位皮疹，干燥症

罕见（0.1％至1％）：应用部位脱落，应用部位发热，应用部位褪色，应用部位不适，应用部位荨麻疹^[参考]

皮肤刺激通常可在继续治疗期间解决。 ^[参考]

皮肤科

奶油：

罕见（0.1％至1％）：痤疮，皮脂溢，皮肤色素沉着

未报告频率：接触性皮炎，皮炎，反复性唇疱疹加重，面部肿胀，高毛症，毛发角化病，脱皮，皮疹，红肿，小色素沉着，荨麻疹，白癜风色素沉着

泡沫：

未报告频率：色素沉着

上市后报告：皮疹

凝胶：

非常常见（10％或更多）：瘙痒（高达19.4％），瘙痒（高达11％）

常见（1％至10％）：痤疮，接触性皮炎，皮肤干燥

罕见（0.1％至1％）：毛囊炎，皮肤病

稀有（0.01％至0.1％）：面部肿胀，皮肤刺激/刺激，荨麻疹

未报告频率：色素沉着，复发性唇疱疹加重，肥大症，毛发角化病，变红，皮肤变色，小色素沉着斑，暂时性皮肤色素沉着，白癜风^[参考]

在治疗过程中通常会刺激皮肤。 ^[参考]

心血管的

凝胶：

常见（1％至10％）：浮肿^[参考]

胃肠道

奶油：

罕见（0.1％至1％）：唇炎^[参考]

过敏症

奶油：

稀有（0.01％至0.1％）：药物过敏

未报告频率：过敏反应，血管性水肿，超敏反应

泡沫：

上市后报告：过敏症

凝胶：

罕见（0.01％至0.1％）：血管性水肿，超敏反应

非常罕见（少于0.01％）：皮肤过敏反应^[参考]

呼吸道

奶油：

稀有（0.01％至0.1％）：哮喘恶化

泡沫：

上市后报道：哮喘恶化

凝胶：

罕见（0.01％至0.1％）：呼吸困难，哮喘恶化

上市后报告：喘息^[参考]

眼科

虹膜睫状体炎发生于意外的眼睛给药。 ^[参考]

奶油：

未报告频率：眼睛肿胀

泡沫：

频率未报告：眼睛刺激

凝胶：

稀有（0.01％至0.1％）：眼睛肿胀

上市后报告：虹膜睫状体炎^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人痤疮剂量

20％的乳霜配方：每天2次在患处涂薄层。

评论：
-涂抹前应轻柔洗净患处并拍干。
-早晚应将此药物轻轻但彻底地按摩到患处。
-治疗的持续时间取决于患者和痤疮的严重程度。
-炎症性病变患者的改善通常在4周内发生。

用途：局部治疗轻度至中度炎性痤疮

痤疮酒渣鼻的成人剂量

15％凝胶/泡沫配方：每天2次在患处涂薄层。

评论：
-患处应先用非常温和的肥皂或无皂清洁剂轻轻​​洗净并干燥。
-早晚应将此药物轻轻但彻底地按摩到患处。
-治疗干燥后，患者可以涂抹化妆品。
-如果在完成12周的治疗后未观察到病情改善，应重新评估患者。
-对于使用泡沫制剂的患者，应使用最小量的泡沫，以薄薄的一层足够覆盖受影响的区域。

用途：局部治疗轻度至中度酒渣鼻的炎症丘疹和脓疱

痤疮的常用儿科剂量

12岁以上：
20％的乳霜配方：每天2次在患处涂薄层。

评论：
-涂抹前应轻柔洗净患处并拍干。
-早晚应将此药物轻轻但彻底地按摩到患处。
-炎症性病变患者的改善通常在4周内发生。

用途：局部治疗轻度至中度炎性痤疮

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

皮肤刺激：
-可以暂时停止使用或将使用频率降低至每天一次，直到效果消失。
-如果刺激持续存在，应停止治疗。

预防措施

未确定12岁以下患者治疗痤疮的安全性和有效性； 18岁以下的患者尚未确定治疗酒渣鼻的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物仅供局部使用，在粘膜周围应谨慎使用。
-患者应在治疗后洗手。
-应避免使用封闭的包装纸或敷料。

储存要求：
-奶油：将试管侧放；防止冻结。

重构/准备技术：
-泡沫：使用前请摇匀。

一般：
-对于患有油性/油腻性皮肤病的痤疮患者，可能首选凝胶制剂。
-治疗的持续时间取决于患者和病情的严重程度。
-痤疮性红斑痤疮患者应避免引起脸红的食物（例如辛辣食物，热食和热饮料，酒精饮料）。
-使用限制：在没有丘疹和脓疱的情况下，酒渣鼻患者治疗红斑的功效尚未建立。
-连续使用数月产生最佳效果。

监控：
-皮肤科：色素沉着不足，敏感或严重刺激的体征/症状
-超敏反应：超敏反应的体征/症状

患者建议：
-应指导患者用温和的非药用肥皂清洗患处，并在应用前将其拍干。应告知患者避免过于频繁地清洗该区域或太用力地擦洗皮肤。
-应告知患者按照最佳效果使用此药。
-建议患者在治疗期间避免过度日晒。
-应告知患者向其医护人员报告持续的刺激性，敏感性和/或色素沉着不足。