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格列吡嗪XL
在本页面
- 适应症和用法
- 剂量和给药
- 剂型和优势
- 禁忌症
- 警告和注意事项
- 不良反应/副作用
- 药物相互作用
- 在特定人群中使用
- 过量
- 描述
- 临床药理学
- 非临床毒理学
- 参考文献
- 供应/存储和处理方式
- 病人咨询信息
格列吡嗪XL的适应症和用法
格列吡嗪XL可以作为饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。
使用限制
不建议使用格列吡嗪XL治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。
格列吡嗪XL剂量和用法
推荐剂量
格列吡嗪XL应与早餐或当天的第一顿主餐一起口服。
格列吡嗪XL的建议起始剂量为每天5 mg。以2.5 mg开始出现低血糖风险增加的患者（例如，老年人或肝功能不全的患者） [请参见特定人群的使用（8.5，8.6）] 。
可以根据患者的血糖控制进行剂量调整。建议的最大剂量为每天一次20毫克。
接受速释格列吡嗪的患者可以每日一次以最接近的当日总剂量转换为格列吡嗪XL。
与其他降糖药一起使用
当将格列吡嗪XL添加到其他抗糖尿病药物中时，每天一次5 mg起始格列吡嗪XL。以较低的剂量使患者发生低血糖的风险增加。
当将colesevelam与格列吡嗪ER并用时，最大血浆浓度和格列吡嗪的总暴露量减少。因此，格列吡嗪XL至少应在甲磺酸乙磺酰胺前4小时给药。
剂型和优势
格列吡嗪XL（格列吡嗪）缓释片：
2.5 mg，蓝色，一侧印有“ Glipizide XL 2.5”或“ GXL 2.5”
5 mg，白色，一侧印有“ Glipizide XL 5”或“ GXL 5”
10毫克，白色，一侧印有“ Glipizide XL 10”或“ GXL 10”
禁忌症
格列吡嗪禁用于以下患者：
- 已知对格列吡嗪或任何产品成分过敏。
- 对磺酰胺衍生物过敏。
警告和注意事项
低血糖症
所有磺酰脲类药物，包括格列吡嗪XL，都能够产生严重的低血糖[见不良反应（6）] 。格列吡嗪XL与其他抗糖尿病药同时使用会增加低血糖的风险。与其他抗糖尿病药物合用时，可能需要更低剂量的格列吡嗪XL，以最大程度降低低血糖的风险。
教育患者认识和管理低血糖症。在可能易发生低血糖症的患者（例如，老年人，肾功能不全的患者，使用其他抗糖尿病药物的患者）中开始使用和增加Glipizide XL的剂量时，应从2.5 mg开始。虚弱或营养不良的患者以及肾上腺，垂体或肝功能不全的患者特别容易受到抗糖尿病药物的降血糖作用的影响。当热量摄入不足，剧烈或长时间运动后或摄入酒精时，低血糖症也更有可能发生。
低血糖症可能会损害患者的注意力和反应能力。患有自主神经病的患者，老年人以及服用β-肾上腺素阻断药或其他交感药物的患者，低血糖的预警症状可能有所不同或不太明显。在患者意识到低血糖之前，这些情况可能会导致严重的低血糖。
在这些能力特别重要的情况下，例如驾驶或操作其他机器，这些损害可能会带来风险。严重的低血糖症可能导致神志不清或抽搐，并可能导致大脑功能暂时或永久性损害或死亡。
溶血性贫血
用磺脲类药物（包括格列吡嗪XL）治疗葡萄糖6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症的患者，可导致溶血性贫血。 G6PD缺乏症患者避免使用格列吡嗪XL。在上市后的报告中，还曾报道过不存在G6PD缺乏症的患者发生溶血性贫血。
磺脲类药物增加心血管疾病死亡率的风险
据报道，与单纯饮食或饮食加胰岛素治疗相比，口服降糖药的服用会增加心血管死亡率。此警告是基于大学集团糖尿病计划（UGDP）进行的一项研究，这项长期的前瞻性临床试验旨在评估降糖药物在预防或延迟2型糖尿病患者血管并发症中的有效性。该研究涉及823名患者，这些患者被随机分配到四个治疗组之一中。
UGDP报告称，饮食加固定剂量的甲苯磺丁酰胺（每天1.5克）治疗5至8年的患者，其心血管死亡率约为仅饮食治疗的患者的2.5倍。没有观察到总死亡率的显着增加，但是基于心血管疾病死亡率的增加，停止使用甲苯磺丁酰胺，因此限制了研究显示总体死亡率增加的机会。尽管对这些结果的解释存在争议，但UGDP研究的结果为这一警告提供了充分的依据。应告知患者格列吡嗪的潜在风险和优势以及其他治疗方式。
尽管本研究仅包括一种磺酰脲类药物（甲苯磺丁酰胺），但出于安全性考虑，考虑到该警告也可能适用于该类别的其他口服降血糖药物，因此谨慎起见是谨慎的，因为它们在治疗方式上相似。作用和化学结构。
大血管结局
尚无临床研究确定使用格列吡嗪XL或任何其他抗糖尿病药可降低大血管风险的确凿证据。
胃肠道阻塞
有报道称患有狭窄的患者在与另一种使用这种不可溶解的缓释制剂摄入另一种药物有关的情况下出现阻塞性症状。预先存在严重胃肠道狭窄（病理性或医源性）的患者应避免使用格列吡嗪XL。
不良反应
下列严重不良反应将在下面以及标签的其他地方详细讨论：
- 低血糖[请参阅警告和注意事项（5.1）]
- 溶血性贫血[见警告和注意事项（5.2）]
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
在临床试验中，在对照试验和开放试验中，有580名31至87岁的患者接受了5至60 mg格列吡嗪XL的治疗。 20 mg以上的剂量不建议使用。在这些试验中，大约有180名患者接受了格列吡嗪XL治疗至少6个月。
表1汇总了在接受Glipizide XL治疗的患者中，≥3％的双盲，安慰剂对照试验汇总的不良反应发生率（低血糖除外），发生率高于接受安慰剂的患者。
| 格列吡嗪XL（％） （N = 278） | 安慰剂 （％） （N = 69） | |
|---|---|---|
| 负面影响 | ||
| 头晕 | 6.8 | 5.8 |
| 腹泻 | 5.4 | 0.0 |
| 紧张 | 3.6 | 2.9 |
| 震颤 | 3.6 | 0.0 |
| 肠胃气胀 | 3.2 | 1.4 |
低血糖症
在临床试验中接受格列吡嗪XL的580位患者中，有3.4％的血糖水平低于60 mg / dL记录有低血糖和/或被认为与低血糖有关的症状，因此有2.6％的患者因此中止。没有任何安慰剂患者发生低血糖。
胃肠道反应
在临床试验中，胃肠道（GI）副作用（恶心，呕吐，便秘，消化不良）的发生率低于接受格列吡嗪XL治疗的患者的3％，并且比接受安慰剂的患者更常见于格列吡嗪XL治疗的患者。
皮肤反应
在临床试验中，过敏性皮肤反应（即荨麻疹）发生在不到1.5％的接受治疗的患者中，与接受安慰剂的患者相比，格列吡嗪XL治疗的患者更常见。这些可能是暂时性的，尽管继续使用格列吡嗪XL可能会消失。如果皮肤反应持续存在，应停药。
实验室测试
已发现ALT，LDH，碱性磷酸酶，BUN和肌酐轻度至中度升高。这些异常与格列吡嗪的关系尚不确定。
上市后经验
在批准格列吡嗪XL的批准后使用期间，已经确认了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
- 腹痛
- 胆汁淤积和肝细胞肝损伤伴黄疸
- 白细胞减少症，粒细胞缺乏症，血小板减少症，溶血性贫血[见警告和注意事项（5.2）] ，再生障碍性贫血，全血细胞减少症
- 肝卟啉症和双硫仑样反应
- 低钠血症和抗利尿激素（SIADH）分泌异常综合征
- 皮疹
- 有报道称使用这种不可溶的缓释制剂使用另一种药物会引起肠胃刺激和肠胃出血。
药物相互作用
影响葡萄糖代谢的药物
许多药物会影响葡萄糖的代谢，可能需要调整格列吡嗪XL的剂量并密切监测低血糖或血糖控制恶化。
以下是可能会增加格列吡嗪XL的降糖作用，增加对低血糖症的敏感性和/或强度的药物的示例：抗糖尿病药，ACE抑制剂，血管紧张素II受体阻断剂，二吡酰胺，贝特类，氟西汀，单胺氧化酶抑制剂，己酮可可碱，普兰林肽，丙氧芬，水杨酸酯，生长抑素类似物（例如奥曲肽），磺胺类抗生素，非甾体抗炎药，氯霉素，丙磺舒，香豆素，伏立康唑，H2受体拮抗剂和喹诺酮类药物。对接受格列吡嗪XL的患者服用这些药物时，应密切监测患者的低血糖症。当接受格列吡嗪XL的患者停药时，应密切监测患者的血糖控制情况。
以下是可能会降低格列吡嗪XL的降糖作用，导致血糖控制恶化的药物示例：非典型抗精神病药（例如，奥氮平和氯氮平），皮质类固醇，达那唑，利尿剂，雌激素，胰高血糖素，异烟肼，烟酸，口服避孕药，吩噻嗪，孕激素（例如口服避孕药），蛋白酶抑制剂，生长激素，拟交感神经药（例如沙丁胺醇，肾上腺素，特布他林），甲状腺激素，苯妥英钠，烟酸和钙通道阻断药。对接受格列吡嗪XL的患者服用此类药物时，应密切监测患者的血糖控制情况。当接受格列吡嗪XL的患者停药时，应密切监测患者的低血糖情况。
酒精，β受体阻滞剂，可乐定和利血平可能导致增强或减弱葡萄糖降低作用。当格列吡嗪XL与这些药物合用时，可能需要增加监测频率。
服用β-受体阻滞剂，可乐定，胍乙啶和利血平等交感神经药的患者，低血糖的体征可能会减轻或消失。当格列吡嗪XL与这些药物合用时，可能需要增加监测频率。
咪康唑
当格列吡嗪XL与咪康唑合用时，应密切监测患者的低血糖症。口服咪康唑和口服降糖药之间可能发生相互作用，导致严重的低血糖[已有临床药理学（12.3）] 。
氟康唑
当格列吡嗪XL与氟康唑合用时，应密切监测患者的低血糖症。氟康唑的伴随治疗增加了格列吡嗪的血浆浓度，这可能导致低血糖[见临床药理学（12.3）] 。
科尔塞维兰
格列吡嗪XL至少应在服用colesevelam之前4小时服用。当两者同时给药时，Colesevelam可降低最大血浆浓度和格列吡嗪的总暴露量[见临床药理学（12.3）] 。
在特定人群中的使用
。怀孕
风险摘要
几十年来在妊娠中使用格列吡嗪XL的少量已发表研究和上市后经验中的可用数据尚未发现与药物相关的重大先天缺陷，流产或不良母亲结局风险。但是，磺酰脲类药物（包括格列吡嗪）可穿过胎盘，并与新生儿不良反应（如低血糖症）相关。因此，应在预期分娩前至少两周停用格列吡嗪XL （请参阅临床注意事项）。妊娠中糖尿病控制不佳还与母亲和胎儿的风险有关（请参见临床注意事项）。在动物研究中，在器官形成过程中，分别以人源剂量的833倍和8倍于人体表面积的剂量给妊娠大鼠和兔子施用格列吡嗪后，对胚胎胎儿发育没有影响。然而，在整个泌乳期从妊娠第15天开始施用格列吡嗪的大鼠中观察到幼崽死亡率增加，其剂量为基于人体表面积的最大人类剂量的2倍（参见数据） 。
HbA1c> 7的妊娠前糖尿病女性的估计重大出生缺陷的背景风险为6–10％，HbA1c> 10的女性据估计高达20–25％。对于指定人群，估计的流产背景风险尚不清楚。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2–4％和15–20％。
临床注意事项
与疾病相关的孕产妇和/或胚胎/胎儿风险
怀孕中糖尿病控制不佳会增加孕妇患糖尿病酮症酸中毒，先兆子痫，流产，早产，死产和分娩并发症的风险。糖尿病控制不佳会增加胎儿发生重大先天缺陷，死产和大儿相关疾病的风险。
胎儿/新生儿不良反应
妊娠期接受磺脲类药物治疗的妊娠糖尿病妇女的新生儿，可能会增加新生儿重症监护的风险，并可能出现呼吸窘迫，血糖过低，出生受伤，并且胎龄较大。据报道，在分娩时接受磺酰脲类药物的母亲所生的新生儿中，持续的严重低血糖症持续了4-10天，并且据报道使用半衰期延长的药物。观察新生儿的低血糖和呼吸窘迫症状，并进行相应处理。
怀孕期间和产后的剂量调整
由于在分娩时接受磺脲类药物的母亲所生的新生儿中长期严重低血糖的报道，应在预期分娩前至少两周停用格列吡嗪XL （请参阅胎儿/新生儿不良反应） 。
数据
动物资料
在大鼠和兔子的畸变研究中，怀孕的动物在器官形成期间每天口服格列吡嗪的剂量高达2000 mg / kg / day和10 mg / kg / day（约为人体的833倍和8倍，基于人体）表面积）。在任何测试剂量下，对胚胎胎儿发育均无不利影响。在怀孕大鼠的围产期和产后研究中，从哺乳期第15天起，在整个哺乳期通过≥5mg / kg /天的断奶剂量服用格列吡嗪后，活着的幼崽数量减少了（约为建议的最大人类剂量的2倍）基于身体表面积）。
。哺乳期
风险摘要
应监测使用格列吡嗪XL的哺乳期妇女的母乳喂养婴儿的低血糖症状（请参见临床注意事项） 。尽管一项小型临床泌乳研究无法在人乳中检出格列吡嗪；由于研究中使用的检测方法的局限性，该结果不是结论性的。没有关于格列吡嗪对牛奶生产的影响的数据。应当考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对格列吡嗪XL的临床需求以及格列吡嗪XL或潜在的母体状况对母乳喂养孩子的任何潜在不利影响。
临床注意事项
监测不良反应
监测母乳喂养婴儿的低血糖症状（例如，紧张，发，呼吸暂停，体温过低，嗜睡，喂养不良，癫痫发作）。
。儿科用
尚未确定儿童的安全性和有效性。
老人用
老年和老年患者在有效性或安全性方面没有总体差异，但不能排除某些个体的敏感性更高。老年患者特别容易受到抗糖尿病药降糖作用的影响。这些患者可能难以识别低血糖症。因此，应保守剂量以避免低血糖[见剂量和给药方法（2.1），警告和注意事项（5.1）和临床药理学（12.3）] 。
肝功能不全
没有关于肝功能损害对格列吡嗪治疗的影响的信息。但是，由于格列吡嗪与蛋白质的结合高度，而肝脏的生物转化是主要的消除途径，因此格列吡嗪在肝功能不全患者中的药代动力学和/或药效学可能会改变。如果此类患者发生低血糖症，则应延长血糖并应采取适当的治疗措施[见剂量和用法（2.1），警告和注意事项（5.1）和临床药理学（12.3）] 。
过量
磺脲类药物（包括格列吡嗪XL）的过量使用会产生严重的低血糖症。轻度降糖症状而无意识或神经系统症状时，应口服葡萄糖治疗。伴有昏迷，癫痫发作或其他神经系统损害的严重降糖反应是需要立即治疗的医疗紧急情况。患者应接受胰高血糖素或静脉注射葡萄糖治疗。由于在明显的临床恢复后低血糖症可能会复发，因此应密切监测患者至少24至48小时。肝病患者可能会延长血浆中格列吡嗪的清除时间。由于格列吡嗪广泛的蛋白质结合，透析不太可能受益。
格列吡嗪XL说明
格列吡嗪XL（格列吡嗪）是口服磺酰脲类药物。
格列吡嗪的化学文摘名称是1-环己基-3-[[对-[2-（5-（甲基吡嗪甲酰胺基）乙基]苯基]磺酰基]脲。分子式为C 21 H 27 N 5 O 4 S;分子量为445.55；结构式如下所示：
格列吡嗪是一种白色无味粉末，pKa为5.9。不溶于水和醇，但溶于0.1 N NaOH。可自由溶于二甲基甲酰胺。
惰性在2.5毫克，5毫克成分和10mg的制剂是：聚环氧乙烷，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，氯化钠，红色三氧化二铁，乙酸纤维素，聚乙二醇，欧巴代®蓝（OY-LS-20921）（2.5毫克片剂），欧巴代白色®（YS-2-7063）（5毫克和10毫克片剂）和Opacode®黑色墨水（S-1-17823）。
系统组成和性能
格列吡嗪XL缓释片剂的外观与常规片剂相似。但是，它由被半透膜包围的渗透活性药物核心组成。核心本身分为两层：包含药物的“活性”层和包含药理惰性（但具有渗透活性）成分的“推”层。片剂周围的膜可渗透水，但不能渗透药物或渗透性赋形剂。当来自胃肠道的水进入片剂时，渗透层中的压力增加，并且对药物层进行“推动”，从而导致药物通过片剂药物侧膜上的激光钻孔小孔释放。
格列吡嗪XL缓释片剂的功能取决于双层核心内容物与胃肠道中液体之间的渗透梯度。片剂的生物学惰性成分在胃肠道转运过程中保持完整，并在粪便中作为不溶性外壳被清除。
格列吡嗪XL-临床药理学
作用机理
格列吡嗪主要通过刺激胰脏中胰岛素的释放来降低血糖，这种作用取决于胰岛中功能性的β细胞。磺酰脲与胰腺β细胞质膜中的磺酰脲受体结合，导致ATP敏感性钾通道关闭，从而刺激胰岛素的释放。
药效学
在糖尿病患者中使用格列吡嗪XL可增强对餐食的促胰岛素反应。至少治疗6个月后，餐后胰岛素和C肽反应继续增强。在两项包含347名患者的随机，双盲，剂量反应研究中，与安慰剂相比，所有格列吡嗪XL治疗的患者空腹胰岛素均无显着增加，尽管在某些剂量下观察到轻微升高。
在格列吡嗪XL对2型糖尿病患者的研究中，每天一次给药可降低血红蛋白A1c，空腹血糖和餐后血糖。剂量与血红蛋白A1c减少之间的关系尚未建立，但是与5 mg治疗组相比，20 mg治疗组的空腹血糖降低幅度更大。
药代动力学
吸收性
2型糖尿病患者单次口服格列吡嗪的绝对生物利用度为100％。在服用格列吡嗪XL后2至3小时内，血浆药物浓度在给药后6至12小时内逐渐升高，达到最大浓度。在随后每天一次服用格列吡嗪XL的情况下，血浆格列吡嗪的浓度在整个24小时的给药间隔内均保持不变，与每天两次立即释放格列吡嗪的剂量相比，其峰谷间的波动较小。
与立即释放格列吡嗪（每天两次给药10毫克）相比，格列吡嗪在21例2型糖尿病男性中的平均相对生物利用度为90％（稳态下为90％）。至少在21位2型糖尿病男性患者和65岁以下的患者中使用格列吡嗪XL至少第五天就达到了稳态血浆浓度。在长期服用格列吡嗪XL的2型糖尿病患者中未观察到药物蓄积。
与食物一起服用格列吡嗪XL对药物吸收的2至3小时延迟时间没有影响。在一项针对21位健康男性受试者的单剂量食品效果研究中，在高脂早餐前立即施用格列吡嗪XL导致格列吡嗪的平均C max值增加了40％，这是显着的，但对AUC的影响为不重要。进食和禁食状态之间的葡萄糖反应没有变化。格列吡嗪XL片剂长时间（例如，短肠综合征）的GI保留时间显着减少，可能会影响药物的药代动力学，并可能导致血浆浓度降低。
在对26位2型糖尿病男性的多剂量研究中，格列吡嗪的药代动力学与格列吡嗪XL呈线性关系，因为血浆药物浓度随剂量成比例增加。在针对24位健康受试者的单剂量研究中，4片5毫克，2片10毫克和1片20毫克格列吡嗪XL片具有生物等效性。在一项针对36位健康受试者的单独单剂量研究中，四种2.5毫克格列吡嗪XL片与一种10毫克格列吡嗪XL片具有生物等效性。
分配
在2型糖尿病患者中，单次静脉注射后平均分布量约为10升。格列吡嗪与血清蛋白（主要与白蛋白）结合率为98–99％。
代谢
格列吡嗪的主要代谢产物是芳香族羟基化的产物，没有降血糖活性。据报道，一种次要的代谢物乙酰氨基乙苯衍生物的剂量不足母体的2/10，其降血糖活性为母体化合物的1/10至1/3。
消除
格列吡嗪主要通过肝脏生物转化而消除：少于10％的剂量作为尿素和粪便中的不变药物排泄；大约90％的剂量作为生物转化产物排泄到尿液（80％）和粪便（10％）中。
2型糖尿病患者单次静脉内服药后格列吡嗪的平均全身清除率约为每小时3升。 2型糖尿病患者单次或多次给药后格列吡嗪的平均终末消除半衰期为2至5小时。
特定人群
小儿科：
尚未进行表征格列吡嗪在儿科患者中药代动力学的研究。
老人科：
与年轻健康受试者相比，老年糖尿病受试者单次给药后格列吡嗪的药代动力学没有差异[见在特定人群中使用（8.5）]。
肾功能不全：
尚未对具有不同程度肾功能不全的患者评估格列吡嗪的药代动力学。有限的数据表明，与肾功能正常的受试者相比，肾功能不全的受试者中格列吡嗪生物转化产物可能在循环中保留的时间更长。
肝功能不全：
尚未评估格列吡嗪在肝功能不全患者中的药代动力学。
药物相互作用
咪康唑
据报道，口服咪康唑和口服格列吡嗪之间可能发生相互作用，从而导致严重的低血糖症。这种相互作用是否还会与咪康唑的静脉内，局部或阴道制剂同时发生[未知药物相互作用（7.2）] 。
氟康唑
氟康唑的伴随治疗增加了格列吡嗪的血浆浓度。大扶康®（氟康唑）和格列吡嗪联合用药的效果已被证明在健康志愿者安慰剂对照的交叉研究。所有受试者接受格列吡嗪和单独处理后用100毫克大扶康的®如7天每日单次口服剂量。氟康唑给药后格列吡嗪AUC的平均增加百分比为56.9％（范围：35至81％） [参见药物相互作用（7.3）] 。
科尔塞维兰
当二者合用时，Colesevelam可降低最大血浆浓度和格列吡嗪的总暴露量。在评估colesevelam对格列吡嗪ER在健康志愿者体内药代动力学的影响的研究中，当将colesevelam与格列吡嗪ER并用时，观察到格列吡嗪AUC 0–∞和C max分别降低了12％和13％。格列吡嗪ER在甲磺酸西洛韦仑之前4小时给药，格列吡嗪的AUC 0–∞或C max分别无明显变化，分别为-4％和0％ [见药物相互作用（7.4）] 。
非临床毒理学
致癌，诱变，生育力受损
对大鼠进行的为期20个月的研究和对小鼠的18个月的研究（最高剂量是人体最大剂量的75倍）没有发现与药物相关的致癌性的证据。细菌和体内致突变性测试均为阴性。对两种雌性大鼠进行的研究显示，它们的最高剂量是人体表面积的20倍，但对生育能力没有影响。
参考资料
1.糖尿病，19岁，SUPP。 2：747–830，1970年
供应/存储和处理方式
格列吡嗪XL（格列吡嗪）缓释片剂分别为2.5 mg，5 mg和10 mg圆形，双凸片剂，并印有以下黑色墨水：
| 平板电脑强度 | 平板电脑颜色/形状 | 平板电脑标记 | 包装尺寸 | NDC代码 |
|---|---|---|---|---|
| 2.5毫克 | 蓝色 回合 双凸 | 一侧印有“ GXL 2.5” | 30瓶 | NDC 59762-0540-1 |
| 5毫克 | 白色 回合 双凸 | 一侧印有“ GXL 5” | 100瓶 | NDC 59762-0541-1 |
| 瓶500 | NDC 59762-0541-2 | |||
| 10毫克 | 白色 回合 双凸 | 一侧印有“ GXL 10” | 100瓶 | NDC 59762-0542-1 |
| 瓶500 | NDC 59762-0542-2 |
推荐的储存方式：平板电脑应避免潮湿和潮湿。储存在68–77°F（20–25°C）；允许在59°F至86°F（15°C至30°C）之间的偏移[请参阅USP控制的室温]。
病人咨询信息
建议患者阅读FDA批准的患者标签（患者信息）。
告知患者格列吡嗪XL的潜在不良反应，包括低血糖症。向患者和负责任的家庭成员解释低血糖症的风险，其症状和治疗方法以及易患低血糖症的情况。还应告知患者遵守饮食指导，定期锻炼计划和定期进行血糖控制测试的重要性。
告知患者应将Glipizide XL完全吞下。告知患者不要咀嚼，分割或压碎药片，他们有时会在粪便中发现类似药片的东西。在格列吡嗪XL片剂中，药物包含在专门设计为缓慢释放药物以便人体可以吸收的不可溶解的外壳中。
怀孕
建议有生殖能力的女性将已知或怀疑怀孕的情况告知开处方者[请参见“在特定人群中使用（8.1）”。
哺乳期
建议服用格列吡嗪XL的母乳喂养妇女监测母乳喂养婴儿的低血糖症状（例如，紧张，发cyan，体温过低，过度困倦，喂养不良，癫痫发作） [请参见在特定人群中使用（8.2）]。
有关更多信息，请访问www.greenstonellc.com或致电1-800-438-1985。
LAB-0330-13.0
| 该患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准。 | 修订的10/2018 | ||
| 患者信息 格列吡嗪XL （格列吡嗪） 缓释片 | |||
什么是格列吡嗪XL？
目前尚不清楚格列吡嗪XL在18岁以下的儿童中是否安全有效。 | |||
| 谁不应该服用格列吡嗪XL？ 如果您执行以下操作，请勿使用Glipizide XL：
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| 服用格列吡嗪XL之前我应该告诉医生什么？ 在服用格列吡嗪XL之前，请告知您的医疗保健提供者是否：
告诉您的医生您所服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。 格列吡嗪XL可能会影响其他药物的工作方式，其他药物可能会影响格列吡嗪XL的工作方式。 有些药物可能会影响格列吡嗪XL的功效或可能会影响您的血糖水平。 知道你吃的药。保留它们的清单，并在购买新药时显示给您的医疗保健提供者和药剂师。 | |||
我应该如何服用格列吡嗪XL？
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服用格列吡嗪XL时应避免什么？
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| 格列吡嗪XL可能有哪些副作用？ 格列吡嗪XL可能导致严重的副作用，包括：
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| ||
| 如果您有低血糖的体征或症状，请立即进食含糖的东西。如果您感觉不舒服或血糖水平没有上升，请致电您的医疗保健提供者或去最近的急诊室。 格列吡嗪XL最常见的副作用包括：头晕，腹泻，神经质，震颤和气体。 这些并非格列吡嗪XL的所有可能的副作用。有关更多信息，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。 打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。 | |||
如何储存格列吡嗪XL？
将格列吡嗪XL和所有药物放在儿童接触不到的地方。 | |||
| 有关安全有效使用格列吡嗪XL的一般信息。 Medicines are sometimes prescribed for purposes other than those listed in a patient information leaflet. Do not use Glipizide XL for a condition for which it was not prescribed. Do not give Glipizide XL to other people, even if they have the same symptoms you have.可能会伤害他们。 This Patient Information summarizes the most important information about Glipizide XL.如果您需要更多信息，请与您的医疗保健提供者联系。 You can ask your pharmacist or healthcare provider for information about Glipizide XL that is written for healthcare professionals. For more information, go to www.greenstonellc.com or call 1-800-438-1985. | |||
| What are the ingredients in Glipizide XL? Active ingredient: glipizide Inactive ingredients: polyethylene oxide, hypromellose, magnesium stearate, sodium chloride, red ferric oxide, cellulose acetate, polyethylene glycol, Opadry® blue (OY-LS-20921), (2.5 mg tablets) Opadry® white (YS 2 7063), (5 mg and 10 mg tablet) Opacode® Black Ink (S-1-17823). | |||
LAB-0368-6.0 | |||
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 2.5 mg Tablet Bottle Label
NDC 59762-0540-1
30片
GREENSTONE ® BRAND
Glipizide XL
(glipizide)
extended-release
tablets
2.5毫克
仅Rx
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 5 mg Tablet Bottle Label
NDC 59762-0541-1
100片
GREENSTONE ® BRAND
Glipizide XL
(glipizide)
extended-release
tablets
5毫克
仅Rx
主要显示面板-10毫克片剂瓶标签
NDC 59762-0542-1
100片
GREENSTONE ® BRAND
Glipizide XL
(glipizide)
extended-release
tablets
10毫克
仅Rx
| GLIPIZIDE XL glipizide tablet, extended release | ||||||||||||||||||
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| Labeler - Greenstone LLC (825560733) |
| 成立时间 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 辉瑞制药有限公司 | 829084545 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 格列吡嗪XL（％） （N = 278） | 安慰剂 （％） （N = 69） | |
|---|---|---|
| 负面影响 | ||
| 头晕 | 6.8 | 5.8 |
| 腹泻 | 5.4 | 0.0 |
| 紧张 | 3.6 | 2.9 |
| 震颤 | 3.6 | 0.0 |
| 肠胃气胀 | 3.2 | 1.4 |
低血糖症
在临床试验中接受格列吡嗪XL的580位患者中，有3.4％的血糖水平低于60 mg / dL记录有低血糖和/或被认为与低血糖有关的症状，因此有2.6％的患者因此中止。没有任何安慰剂患者发生低血糖。
胃肠道反应
在临床试验中，胃肠道（GI）副作用（恶心，呕吐，便秘，消化不良）的发生率低于接受格列吡嗪XL治疗的患者的3％，并且比接受安慰剂的患者更常见于格列吡嗪XL治疗的患者。
皮肤反应
在临床试验中，过敏性皮肤反应（即荨麻疹）发生在不到1.5％的接受治疗的患者中，与接受安慰剂的患者相比，格列吡嗪XL治疗的患者更常见。这些可能是暂时性的，尽管继续使用格列吡嗪XL可能会消失。如果皮肤反应持续存在，应停药。
实验室测试
已发现ALT，LDH，碱性磷酸酶，BUN和肌酐轻度至中度升高。这些异常与格列吡嗪的关系尚不确定。
上市后经验
在批准格列吡嗪XL的批准后使用期间，已经确认了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
- 腹痛
- 胆汁淤积和肝细胞肝损伤伴黄疸
- 白细胞减少症，粒细胞缺乏症，血小板减少症，溶血性贫血[见警告和注意事项（5.2） ] ，再生障碍性贫血，全血细胞减少症
- 肝卟啉症和双硫仑样反应
- 低钠血症和抗利尿激素（SIADH）分泌异常综合征
- 皮疹
- 有报道称使用这种不可溶的缓释制剂使用另一种药物会引起肠胃刺激和肠胃出血。
药物相互作用
影响葡萄糖代谢的药物
许多药物会影响葡萄糖的代谢，可能需要调整格列吡嗪XL的剂量并密切监测低血糖或血糖控制恶化。
以下是可能会增加格列吡嗪XL的降糖作用，增加对低血糖症的敏感性和/或强度的药物的示例：抗糖尿病药，ACE抑制剂，血管紧张素II受体阻断剂，二吡酰胺，贝特类，氟西汀，单胺氧化酶抑制剂，己酮可可碱，普兰林肽，丙氧芬，水杨酸酯，生长抑素类似物（例如奥曲肽），磺胺类抗生素，非甾体抗炎药，氯霉素，丙磺舒，香豆素，伏立康唑，H2受体拮抗剂和喹诺酮类药物。对接受格列吡嗪XL的患者服用这些药物时，应密切监测患者的低血糖症。当接受格列吡嗪XL的患者停药时，应密切监测患者的血糖控制情况。
以下是可能会降低格列吡嗪XL的降糖作用，导致血糖控制恶化的药物示例：非典型抗精神病药（例如，奥氮平和氯氮平），皮质类固醇，达那唑，利尿剂，雌激素，胰高血糖素，异烟肼，烟酸，口服避孕药，吩噻嗪，孕激素（例如口服避孕药），蛋白酶抑制剂，生长激素，拟交感神经药（例如沙丁胺醇，肾上腺素，特布他林），甲状腺激素，苯妥英钠，烟酸和钙通道阻断药。对接受格列吡嗪XL的患者服用此类药物时，应密切监测患者的血糖控制情况。当接受格列吡嗪XL的患者停药时，应密切监测患者的低血糖情况。
酒精，β受体阻滞剂，可乐定和利血平可能导致增强或减弱葡萄糖降低作用。当格列吡嗪XL与这些药物合用时，可能需要增加监测频率。
服用β-受体阻滞剂，可乐定，胍乙啶和利血平等交感神经药的患者，低血糖的体征可能会减轻或消失。当格列吡嗪XL与这些药物合用时，可能需要增加监测频率。
咪康唑
当格列吡嗪XL与咪康唑合用时，应密切监测患者的低血糖症。据报道，口服咪康唑和口服降糖药之间可能发生相互作用，导致严重的低血糖[见临床药理学（12.3） ] 。
氟康唑
当格列吡嗪XL与氟康唑合用时，应密切监测患者的低血糖症。氟康唑的伴随治疗增加了格列吡嗪的血浆浓度，这可能导致低血糖[见临床药理学（12.3） ] 。
科尔塞维兰
格列吡嗪XL至少应在服用colesevelam之前4小时服用。当两者同时给药时，Colesevelam可降低最大血浆浓度和格列吡嗪的总暴露量[见临床药理学（12.3） ] 。
在特定人群中的使用
。怀孕
风险摘要
几十年来在妊娠中使用格列吡嗪XL的少量已发表研究和上市后经验中的可用数据尚未发现与药物相关的重大先天缺陷，流产或不良母亲结局风险。但是，磺酰脲类药物（包括格列吡嗪）可穿过胎盘，并与新生儿不良反应（如低血糖症）相关。因此，应在预期分娩前至少两周停用格列吡嗪XL （请参阅临床注意事项）。妊娠中糖尿病控制不佳还与母亲和胎儿的风险有关（请参阅临床注意事项）。在动物研究中，在器官形成过程中，分别以人源剂量的833倍和8倍于人体表面积的剂量给妊娠大鼠和兔子施用格列吡嗪后，对胚胎胎儿发育没有影响。但是，从哺乳期开始的第15天开始，在整个哺乳期服用格列吡嗪的大鼠幼崽死亡率增加，其剂量是人体表面积的2倍于最大人类剂量（见数据） 。
HbA1c> 7的妊娠前糖尿病女性的估计重大出生缺陷的背景风险为6–10％，HbA1c> 10的女性据估计高达20–25％。对于指定人群，估计的流产背景风险尚不清楚。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2–4％和15–20％。
临床注意事项
与疾病相关的孕产妇和/或胚胎/胎儿风险
怀孕中糖尿病控制不佳会增加孕妇患糖尿病酮症酸中毒，先兆子痫，流产，早产，死产和分娩并发症的风险。糖尿病控制不佳会增加胎儿发生重大先天缺陷，死产和大儿相关疾病的风险。
胎儿/新生儿不良反应
妊娠期接受磺脲类药物治疗的妊娠糖尿病妇女的新生儿，可能会增加新生儿重症监护的风险，并可能出现呼吸窘迫，血糖过低，出生受伤，并且胎龄较大。据报道，在分娩时接受磺酰脲类药物的母亲所生的新生儿中，持续的严重低血糖症持续了4-10天，并且据报道使用半衰期延长的药物。观察新生儿的低血糖和呼吸窘迫症状，并进行相应处理。
怀孕期间和产后的剂量调整
由于在分娩时接受磺脲类药物的母亲所生的新生儿中长期严重低血糖的报道，应在预期分娩前至少两周停用格列吡嗪XL （请参阅胎儿/新生儿不良反应） 。
数据
动物资料
在大鼠和兔子的畸变研究中，怀孕的动物在器官形成期间每天口服格列吡嗪的剂量高达2000 mg / kg / day和10 mg / kg / day（约为人体的833倍和8倍，基于人体）表面积）。在任何测试剂量下，对胚胎胎儿发育均无不利影响。在怀孕大鼠的围产期和产后研究中，从哺乳期第15天起，在整个哺乳期通过≥5mg / kg /天的断奶剂量服用格列吡嗪后，活着的幼崽数量减少了（约为建议的最大人类剂量的2倍）基于身体表面积）。
。哺乳期
风险摘要
应监测使用格列吡嗪XL的哺乳期妇女的母乳喂养婴儿的低血糖症状（参见临床注意事项） 。尽管一项小型临床泌乳研究无法在人乳中检出格列吡嗪；由于研究中使用的检测方法的局限性，该结果不是结论性的。没有关于格列吡嗪对牛奶生产的影响的数据。应当考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对格列吡嗪XL的临床需求以及格列吡嗪XL或潜在的母体状况对母乳喂养孩子的任何潜在不利影响。
临床注意事项
监测不良反应
监测母乳喂养婴儿的低血糖症状（例如，紧张，发，呼吸暂停，体温过低，嗜睡，喂养不良，癫痫发作）。
。儿科用
尚未确定儿童的安全性和有效性。
老人用
老年和老年患者在有效性或安全性方面没有总体差异，但不能排除某些个体的敏感性更高。老年患者特别容易受到抗糖尿病药降糖作用的影响。这些患者可能难以识别低血糖症。因此，应保守剂量以避免低血糖[见剂量和给药方法（2.1） ，警告和注意事项（5.1）和临床药理学（12.3） ] 。
肝功能不全
没有关于肝功能损害对格列吡嗪治疗的影响的信息。但是，由于格列吡嗪与蛋白质的结合高度，而肝脏的生物转化是主要的消除途径，因此格列吡嗪在肝功能不全患者中的药代动力学和/或药效学可能会改变。如果此类患者发生低血糖症，则应延长血糖并应采取适当的治疗措施[见剂量和用法（2.1） ，警告和注意事项（5.1）和临床药理学（12.3） ] 。
过量
磺脲类药物（包括格列吡嗪XL）的过量使用会产生严重的低血糖症。轻度降糖症状而无意识或神经系统症状时，应口服葡萄糖治疗。伴有昏迷，癫痫发作或其他神经系统损害的严重降糖反应是需要立即治疗的医疗紧急情况。患者应接受胰高血糖素或静脉注射葡萄糖治疗。由于在明显的临床恢复后低血糖症可能会复发，因此应密切监测患者至少24至48小时。肝病患者可能会延长血浆中格列吡嗪的清除时间。由于格列吡嗪广泛的蛋白质结合，透析不太可能受益。
格列吡嗪XL说明
格列吡嗪XL（格列吡嗪）是口服磺酰脲类药物。
格列吡嗪的化学文摘名称是1-环己基-3-[[对-[2-（5-（甲基吡嗪甲酰胺基）乙基]苯基]磺酰基]脲。分子式为C 21 H 27 N 5 O 4 S;分子量为445.55；结构式如下所示：
格列吡嗪是一种白色无味粉末，pKa为5.9。不溶于水和醇，但溶于0.1 N NaOH。可自由溶于二甲基甲酰胺。
惰性在2.5毫克，5毫克成分和10mg的制剂是：聚环氧乙烷，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，氯化钠，红色三氧化二铁，乙酸纤维素，聚乙二醇，欧巴代®蓝（OY-LS-20921）（2.5毫克片剂），欧巴代白色®（YS-2-7063）（5毫克和10毫克片剂）和Opacode®黑色墨水（S-1-17823）。
系统组成和性能
格列吡嗪XL缓释片剂的外观与常规片剂相似。但是，它由被半透膜包围的渗透活性药物核心组成。核心本身分为两层：包含药物的“活性”层和包含药理惰性（但具有渗透活性）成分的“推”层。片剂周围的膜可渗透水，但不能渗透药物或渗透性赋形剂。当来自胃肠道的水进入片剂时，渗透层中的压力增加，并且对药物层进行“推动”，从而导致药物通过片剂药物侧膜上的激光钻孔小孔释放。
格列吡嗪XL缓释片剂的功能取决于双层核心内容物与胃肠道中液体之间的渗透梯度。片剂的生物学惰性成分在胃肠道转运过程中保持完整，并在粪便中作为不溶性外壳被清除。
格列吡嗪XL-临床药理学
作用机理
格列吡嗪主要通过刺激胰脏中胰岛素的释放来降低血糖，这种作用取决于胰岛中功能性的β细胞。磺酰脲与胰腺β细胞质膜中的磺酰脲受体结合，导致ATP敏感性钾通道关闭，从而刺激胰岛素的释放。
药效学
在糖尿病患者中使用格列吡嗪XL可增强对餐食的促胰岛素反应。至少治疗6个月后，餐后胰岛素和C肽反应继续增强。在两项包含347名患者的随机，双盲，剂量反应研究中，与安慰剂相比，所有格列吡嗪XL治疗的患者空腹胰岛素均无显着增加，尽管在某些剂量下观察到轻微升高。
在格列吡嗪XL对2型糖尿病患者的研究中，每天一次给药可降低血红蛋白A1c，空腹血糖和餐后血糖。剂量与血红蛋白A1c减少之间的关系尚未建立，但是与5 mg治疗组相比，20 mg治疗组的空腹血糖降低幅度更大。
药代动力学
吸收性
2型糖尿病患者单次口服格列吡嗪的绝对生物利用度为100％。在服用格列吡嗪XL后2至3小时内，血浆药物浓度在给药后6至12小时内逐渐升高，达到最大浓度。在随后每天一次服用格列吡嗪XL的情况下，血浆格列吡嗪的浓度在整个24小时的给药间隔内均保持不变，与每天两次立即释放格列吡嗪的剂量相比，其峰谷间的波动较小。
与立即释放格列吡嗪（每天两次给药10毫克）相比，格列吡嗪在21例2型糖尿病男性中的平均相对生物利用度为90％（稳态下为90％）。至少在21位2型糖尿病男性患者和65岁以下的患者中使用格列吡嗪XL至少第五天就达到了稳态血浆浓度。在长期服用格列吡嗪XL的2型糖尿病患者中未观察到药物蓄积。
与食物一起服用格列吡嗪XL对药物吸收的2至3小时延迟时间没有影响。在一项针对21位健康男性受试者的单剂量食品效果研究中，在高脂早餐前立即施用格列吡嗪XL导致格列吡嗪的平均C max值增加了40％，这是显着的，但对AUC的影响为不重要。进食和禁食状态之间的葡萄糖反应没有变化。格列吡嗪XL片剂长时间（例如，短肠综合征）的GI保留时间显着减少，可能会影响药物的药代动力学，并可能导致血浆浓度降低。
在对26位2型糖尿病男性的多剂量研究中，格列吡嗪的药代动力学与格列吡嗪XL呈线性关系，因为血浆药物浓度随剂量成比例增加。在针对24位健康受试者的单剂量研究中，4片5毫克，2片10毫克和1片20毫克格列吡嗪XL片具有生物等效性。在一项针对36位健康受试者的单独单剂量研究中，四种2.5毫克格列吡嗪XL片与一种10毫克格列吡嗪XL片具有生物等效性。
分配
在2型糖尿病患者中，单次静脉注射后平均分布量约为10升。格列吡嗪与血清蛋白（主要与白蛋白）结合率为98–99％。
代谢
格列吡嗪的主要代谢产物是芳香族羟基化的产物，没有降血糖活性。据报道，一种次要的代谢物乙酰氨基乙苯衍生物的剂量不足母体的2/10，其降血糖活性为母体化合物的1/10至1/3。
消除
格列吡嗪主要通过肝脏生物转化而消除：少于10％的剂量作为尿素和粪便中的不变药物排泄；大约90％的剂量作为生物转化产物排泄到尿液（80％）和粪便（10％）中。
2型糖尿病患者单次静脉内服药后格列吡嗪的平均全身清除率约为每小时3升。 2型糖尿病患者单次或多次给药后格列吡嗪的平均终末消除半衰期为2至5小时。
特定人群
小儿科：
尚未进行表征格列吡嗪在儿科患者中药代动力学的研究。
老人科：
与年轻健康受试者相比，老年糖尿病受试者单次给药后格列吡嗪的药代动力学没有差异[见在特定人群中使用（8.5） ]。
肾功能不全：
尚未对具有不同程度肾功能不全的患者评估格列吡嗪的药代动力学。有限的数据表明，与肾功能正常的受试者相比，肾功能不全的受试者中格列吡嗪生物转化产物可能在循环中保留的时间更长。
肝功能不全：
尚未评估格列吡嗪在肝功能不全患者中的药代动力学。
药物相互作用
咪康唑
据报道，口服咪康唑和口服格列吡嗪之间可能发生相互作用，从而导致严重的低血糖症。这种相互作用是否也与咪康唑的静脉内，局部或阴道制剂同时发生尚不清楚[见药物相互作用（7.2） ] 。
氟康唑
氟康唑的伴随治疗增加了格列吡嗪的血浆浓度。大扶康®（氟康唑）和格列吡嗪联合用药的效果已被证明在健康志愿者安慰剂对照的交叉研究。所有受试者接受格列吡嗪和单独处理后用100毫克大扶康的®如7天每日单次口服剂量。氟康唑给药后格列吡嗪AUC的平均增加百分比为56.9％（范围：35至81％） [参见药物相互作用（7.3） ] 。
科尔塞维兰
当二者合用时，Colesevelam可降低最大血浆浓度和格列吡嗪的总暴露量。在评估colesevelam对格列吡嗪ER在健康志愿者体内药代动力学的影响的研究中，当将colesevelam与格列吡嗪ER并用时，观察到格列吡嗪AUC 0–∞和C max分别降低了12％和13％。格列吡嗪ER在甲氧西林给药前4小时给药，格列吡嗪的AUC 0–∞或C max分别无明显变化，分别为-4％和0％ [见药物相互作用（7.4） ] 。
非临床毒理学
致癌，诱变，生育力受损
对大鼠进行的为期20个月的研究和对小鼠的18个月的研究（最高剂量是人体最大剂量的75倍）没有发现与药物相关的致癌性的证据。细菌和体内致突变性测试均为阴性。对两种雌性大鼠进行的研究显示，它们的最高剂量是人体表面积的20倍，但对生育能力没有影响。
参考资料
1.糖尿病，19岁，SUPP。 2：747–830，1970年
供应/存储和处理方式
格列吡嗪XL（格列吡嗪）缓释片剂分别为2.5 mg，5 mg和10 mg圆形，双凸片剂，并印有以下黑色墨水：
| 平板电脑强度 | 平板电脑颜色/形状 | 平板电脑标记 | 包装尺寸 | NDC代码 |
|---|---|---|---|---|
| 2.5毫克 | 蓝色 回合 双凸 | 一侧印有“ GXL 2.5” | 30瓶 | NDC 59762-0540-1 |
| 5毫克 | 白色 回合 双凸 | 一侧印有“ GXL 5” | 100瓶 | NDC 59762-0541-1 |
| 瓶500 | NDC 59762-0541-2 | |||
| 10毫克 | 白色 回合 双凸 | 一侧印有“ GXL 10” | 100瓶 | NDC 59762-0542-1 |
| 瓶500 | NDC 59762-0542-2 |
推荐的储存方式：平板电脑应避免潮湿和潮湿。储存在68–77°F（20–25°C）；允许在59°F至86°F（15°C至30°C）之间的偏移[请参阅USP控制的室温]。
病人咨询信息
建议患者阅读FDA批准的患者标签（患者信息）。
告知患者格列吡嗪XL的潜在不良反应，包括低血糖症。向患者和负责任的家庭成员解释低血糖症的风险，其症状和治疗方法以及易患低血糖症的情况。还应告知患者遵守饮食指导，定期锻炼计划和定期进行血糖控制测试的重要性。
告知患者应将Glipizide XL完全吞下。告知患者不要咀嚼，分割或压碎药片，他们有时会在粪便中发现类似药片的东西。在格列吡嗪XL片剂中，药物包含在专门设计为缓慢释放药物以便人体可以吸收的不可溶解的外壳中。
怀孕
告知有生殖能力的女性，告知其开处方的已知或怀疑怀孕的妇女[见在特定人群中使用（8.1） ]。
哺乳期
建议服用格列吡嗪XL的母乳喂养妇女监测母乳喂养婴儿的低血糖症状（例如，紧张，发cyan，体温过低，过度困倦，喂养不良，癫痫发作） [请参见特殊人群的使用（8.2） ]。
有关更多信息，请访问www.greenstonellc.com或致电1-800-438-1985。
LAB-0330-13.0
| 该患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准。 | 修订的10/2018 | ||
| 患者信息 格列吡嗪XL （格列吡嗪） 缓释片 | |||
什么是格列吡嗪XL？
目前尚不清楚格列吡嗪XL在18岁以下的儿童中是否安全有效。 | |||
| 谁不应该服用格列吡嗪XL？ 如果您执行以下操作，请勿使用Glipizide XL：
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| 服用格列吡嗪XL之前我应该告诉医生什么？ 在服用格列吡嗪XL之前，请告知您的医疗保健提供者是否：
告诉您的医生您所服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。 格列吡嗪XL可能会影响其他药物的工作方式，其他药物可能会影响格列吡嗪XL的工作方式。 有些药物可能会影响格列吡嗪XL的功效或可能会影响您的血糖水平。 知道你吃的药。保留它们的清单，并在购买新药时显示给您的医疗保健提供者和药剂师。 | |||
我应该如何服用格列吡嗪XL？
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服用格列吡嗪XL时应避免什么？
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| 格列吡嗪XL可能有哪些副作用？ 格列吡嗪XL可能导致严重的副作用，包括：
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| 如果您有低血糖的体征或症状，请立即进食含糖的东西。如果您感觉不舒服或血糖水平没有上升，请致电您的医疗保健提供者或去最近的急诊室。 格列吡嗪XL最常见的副作用包括：头晕，腹泻，神经质，震颤和气体。 这些并非格列吡嗪XL的所有可能的副作用。有关更多信息，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。 打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。 | |||
如何储存格列吡嗪XL？
将格列吡嗪XL和所有药物放在儿童接触不到的地方。 | |||
| 有关安全有效使用格列吡嗪XL的一般信息。 除患者信息手册中列出的药物外，有时还会开出其他药物。请勿在未规定的条件下使用格列吡嗪XL。即使他人有与您相同的症状，也不要给他们服用格列吡嗪XL。可能会伤害他们。 该患者信息总结了有关Glipizide XL的最重要信息。如果您需要更多信息，请与您的医疗保健提供者联系。您可以向您的药剂师或医疗保健提供者咨询有关为医疗保健专业人员编写的Glipizide XL的信息。 有关更多信息，请访问www.greenstonellc.com或致电1-800-438-1985。 | |||
| 格列吡嗪XL中的成分是什么？ 有效成分：格列吡嗪 非活性成分：聚环氧乙烷，羟丙甲纤维素，硬脂酸镁，氯化钠，氧化铁红，醋酸纤维素，聚乙二醇，欧巴代®蓝色（OY-LS-20921），（2.5毫克片剂）欧巴代®白色（YS 2 7063），（ 5毫克和10毫克片剂）Opacode®黑色墨水（S-1-17823）。 | |||
LAB-0368-6.0 | |||
主要显示面板-2.5毫克片剂瓶标签
NDC 59762-0540-1
30片
绿岩®品牌
格列吡嗪XL
（格列吡嗪）
缓释
平板电脑
2.5毫克
仅Rx
主要显示面板-5毫克片剂瓶标签
NDC 59762-0541-1
100片
绿岩®品牌
格列吡嗪XL
（格列吡嗪）
缓释
平板电脑
5毫克
仅Rx
主要显示面板-10毫克片剂瓶标签
NDC 59762-0542-1
100片
绿岩®品牌
格列吡嗪XL
（格列吡嗪）
缓释
平板电脑
10毫克
仅Rx
| 格列吡嗪XL 格列吡嗪片，缓释 | ||||||||||||||||||
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| 格列吡嗪XL 格列吡嗪片，缓释 | ||||||||||||||||||
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| 格列吡嗪XL 格列吡嗪片，缓释 | ||||||||||||||||||
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| 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 | |
| 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 | |
| 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
| 没有可用的互动信息。 |
药物状态
- 可用性 仅处方
- 怀孕和哺乳 现有风险数据
- CSA时间表* 不是管制药物
美国日本医生
Heather Benjamin MD
Heather Benjamin MD
Suzanne Reitz MD
Heather Miske DO
Heather Miske DO
渡邊剛
渡邊剛
百村伸一 教授
村上和成 教授
中山秀章 教授
临床试验
- 每天在患有1型糖尿病的受试者中，每天三次将ORMD-0801与ORMD-0801进行比较一次的研究
- 评估HIF-PHI治疗贫血的功效和安全性以及心血管和脑血管事件的风险
- 电子患者报告的结果监测性障碍性贫血和阵发性夜间血红蛋白尿症（Epro-AA-PNH）
- 由p23h- ropopsin（Rho）引起的视网膜炎的口腔羟基氯喹（HCQ）（HCQ）
- 端粒披露和对心理困扰和健康行为的影响
- 利用α/βT细胞和CD19+ B细胞耗竭的恶性和非恶性血液学疾病的同antct
- 在干细胞移植之前进行化学疗法缩短时间
- AMG531（romiplostim）对性贫血患者的研究
- 阿司匹林在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症（SAST）（SAST）的中风患者中的安全性和功效
- 通过造血干细胞移植的患者预防CMV感染的三环疫苗