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葡萄糖醛XL
谷氨酰胺XL的用途：
- 它用于降低高血糖（糖尿病）患者的血糖。
在服用Glucotrol XL之前，我需要告诉我的医生什么？
- 如果您对格列吡嗪或Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片）的任何其他部分过敏。
- 如果您对磺胺过敏。
- 如果您对Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片）过敏； Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片）的任何部分；或任何其他药物，食物或物质。告诉您的医生有关过敏以及您有什么症状。
- 如果您有以下任何健康问题：酸性血液问题或1型糖尿病。
- 如果您有G6PD缺乏症。
- 如果您的胃肠道或肠梗阻狭窄。
这不是与Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片）相互作用的所有药物或健康问题的列表。
告诉您的医生和药剂师您所有的药物（处方药或非处方药，天然产品，维生素）和健康问题。您必须检查以确保服用所有药物和健康有问题的Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片）是安全的。未经医生许可，请勿开始，停止或更改任何药物的剂量。
服用Glucotrol XL时我需要了解或做什么？
- 告诉所有医疗保健提供者您服用了Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片）。这包括您的医生，护士，药剂师和牙医。
- 在看到Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片）如何影响您之前，请避免驾驶和执行其他需要提醒您注意的任务或动作。
- 按照医生的指示检查血糖。
- 按照医生的指示检查血液。与医生交谈。
- 这种药物可能会影响某些实验室测试。告诉所有医疗保健提供者和实验室工作人员您服用了Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片）。
- 遵循医生告诉您的饮食和锻炼计划。
- 如果您的血糖过低，请勿开车。您发生车祸的可能性更大。
- 服用Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片）时避免饮酒。
- 如果您还服用colesevelam，则应在服用Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片）后至少4小时服用。
- 在发烧，感染，受伤或手术等压力时期，控制血糖可能会更加困难。运动，运动或饮食习惯的改变也可能影响血糖。
- 这种药物可能会增加心脏病死亡的机会。与您的医生交谈。
- Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片）可能会导致低血糖。血糖过低会导致癫痫发作，昏倒，长时间的脑部损伤甚至死亡。与医生交谈。
- 如果您年满65岁，请小心使用Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片）。您可能会有更多的副作用。
- 您可能会在凳子上看到平板电脑的外壳。这是正常现象，无需担心。
- 告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。您将需要在怀孕期间谈论使用Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片）的好处和风险。
- 在直到出生日期之前服用过这种药物的妇女所生的婴儿中都发生了低血糖。如果在怀孕期间使用Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片），您将需要在到期日前停止服用。与您的医生交谈。
- 告诉医生您是否正在母乳喂养。您将需要谈论对宝宝的任何风险。
如何最好地服用这种药物（Glucotrol XL）？
按照医生的指示使用Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片）。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。
- 每天吃第一顿饭。
- 整个吞下。请勿咀嚼，摔碎或挤压。
- 如果您不正常饮食或不进餐，请确保您知道该怎么办。
如果我错过了剂量怎么办？
- 想一想就服用一次错过的剂量。
- 如果已接近您下一次服药的时间，请跳过错过的服药时间，然后回到正常时间。
- 请勿同时服用2剂或额外剂量。
我需要马上打电话给我的医生什么副作用？
警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：
- 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
- 视力改变。
- 言语不清。
- 刺痛
- 感觉很累或虚弱。
- 低血糖可能会发生。当将Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片）与其他糖尿病药物一起使用时，机会会增加。迹象可能是头晕，头痛，困倦或虚弱，摇晃，心跳加快，精神错乱，饥饿或出汗。如果您有以下任何迹象，请立即致电医生。遵循您被告知要降低血糖的方法。这可能包括服用葡萄糖片，液态葡萄糖或一些果汁。
Glucotrol XL还有哪些其他副作用？
所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：
- 头晕。
- 腹泻。
- 感到紧张和兴奋。
- 加油站。
这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
如果怀疑OVERDOSE：
如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。
如何储存和/或丢弃Glucotrol XL？
- 存放在室温下。
- 存放在干燥的地方。不要存放在浴室中。
- 存放在原始容器中。
- 将所有药物放在安全的地方。将所有毒品放在儿童和宠物够不到的地方。
- 扔掉未使用或过期的药物。除非被告知，否则不要冲厕所或倒水。如果您对扔出药物的最佳方法有疑问，请咨询您的药剂师。您所在地区可能有毒品回收计划。
消费者信息使用
- 如果症状或健康问题没有好转或恶化，请致电医生。
- 不要与他人共享您的药物，也不要服用他人的药物。
- 有些药物可能还有另一份患者信息单张。请咨询您的药剂师。如果对Glucotrol XL（格列吡嗪缓释片）有任何疑问，请与您的医生，护士，药剂师或其他医疗保健提供者联系。
- 如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。
注意：本文档包含有关格列吡嗪的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于商标名称Glucotrol XL。
对于消费者
适用于格列吡嗪：口服片剂，口服片剂缓释
需要立即就医的副作用
格列吡嗪（Glucotrol XL中包含的活性成分）及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用格列吡嗪的同时发生以下任何副作用，请立即与医生联系：
不常见
- 焦虑
- 模糊的视野
- 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
- 发冷
- 冷汗
- 昏迷
- 混乱
- 凉爽，白皙的皮肤
- 萧条
- 移动困难
- 头晕
- 晕倒
- 快速的心跳
- 头痛
- 饥饿加剧
- 关节痛
- 腿抽筋
- 肌肉酸痛或抽筋
- 肌肉疼痛或僵硬
- 恶心
- 紧张
- 噩梦
- 关节疼痛
- 排尿困难或尿量增加
- 癫痫发作
- 颤抖
- 言语不清
- 出汗
- 关节肿胀
- 异常疲倦或虚弱
罕见
- 腹部或胃痛
- 腹胀
- 血腥或黑色的柏油样便
- 身体疼痛或疼痛
- 眼睛灼热，干燥或发痒
- 黏土色凳子
- 拥塞
- 便秘
- 咳嗽
- 黑尿
- 视力下降或其他视力改变
- 腹泻
- 呼吸困难或劳累
- 排尿困难或痛苦
- 喉咙干燥或酸痛
- 过度流泪
- 晕倒
- 快，慢或不规则心跳
- 温暖的感觉
- 发热
- 胃灼热
- 嘶哑
- 消化不良
- 瘙痒
- 食欲不振
- 眼痛
- 敲打耳朵
- 皮疹
- 脸部，颈部，手臂发红，偶尔上胸部发红
- 眼睛，眼睑或眼睑内层发红，疼痛或肿胀
- 流鼻涕
- 严重的胃痛
- 气促
- 脖子上的腺体肿胀
- 胸闷
- 吞咽困难
- 难闻的呼吸异味
- 声音变化
- 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
- 喘息
- 眼睛或皮肤发黄
发病率未知
- 搅动
- 背部或腿部疼痛
- 牙龈出血
- 尿液或大便中有血
- 胸痛
- 抽搐
- 尿量减少
- 充满液体的皮肤水泡
- 全身肿胀
- 普遍感到疲倦或虚弱
- 高烧
- 敌意
- 口渴
- 易怒
- 昏睡
- 浅色凳子
- 下背部或侧面疼痛
- 肌肉抽搐
- 流鼻血
- 找出皮肤上的红色花盆
- 体重快速增加
- 对太阳敏感
- 皮肤变薄
- 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
- 麻木
- 脸，脚踝或手肿胀
- 异常出血或瘀伤
不需要立即就医的副作用
格列吡嗪可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 消化不良
- 气体通过
不常见
- 胃酸或酸
- ching
- 胃或肠中过量的空气或气体
- 饱满的感觉
- 疼痛
- 失眠
- 打喷嚏
- 鼻塞
- 睡眠困难
- 无法入睡
罕见
- 对性交的兴趣减少
- 头晕或头晕
- 肌肉过度紧张
- 自我或周围环境不断运动的感觉
- 皮肤潮红或发红
- 头痛，剧烈和跳动
- 荨麻疹
- 无法勃起或勃起
- 性能力，欲望，动力或表现丧失
- 情绪或精神变化
- 肌肉僵硬
- 肌肉紧张或紧绷
- 旋转感
- 皮疹，结,、鳞屑和渗出
- 嗜睡或异常嗜睡
- 异常温暖的皮肤
- 以不寻常的方式行走
- 减肥
发病率未知
- 增加皮肤对阳光的敏感性
- 严重晒伤
对于医疗保健专业人员
适用于格列吡嗪：复方散剂，口服片剂，口服片剂缓释
一般
较常见的副作用包括头晕，腹泻，神经质，震颤，血糖过低和肠胃气胀。 [参考]
新陈代谢
已经报道了与磺酰脲类的双硫仑样反应。临床经验表明，这种药物的双硫仑样酒精反应发生率低。 [参考]
常见（1％至10％）：低血糖
罕见（少于1％）：口渴
未报告频率：双硫仑样反应，肝卟啉症，低钠血症，抗利尿激素不适当综合征（SIADH），LDH升高[参考]
血液学
未报告频率：白细胞减少症，粒细胞缺乏症，血小板减少症，再生障碍性贫血，溶血性贫血，全血细胞减少症[参考]
心血管的
普通（1％至10％）：晕厥
罕见（少于1％）：心律不齐，潮红，高血压[参考]
肝的
未报告频率：肝功能受损，肝炎，黄疸，轻至中度ALT，LDH，碱性磷酸酶升高
上市后报告：胆汁淤积和肝细胞肝损伤伴黄疸[参考]
皮肤科
皮肤病的副作用经常随着继续治疗而消失。已经报道了其他磺酰脲类的光敏性。 [参考]
常见（1％至10％）：出汗，瘙痒
罕见（少于1％）：皮疹，荨麻疹
未报告的频率：皮疹，红斑，丝状或斑丘疹性皮疹，荨麻疹，瘙痒，湿疹[参考]
胃肠道
常见（1％至10％）：恶心，腹泻，便秘，胃痛，呕吐，肠胃气胀，消化不良
罕见（少于1％）：厌食，粪便中有微量血液
未报告频率：胃肠道刺激，消化道出血
上市后报告：腹部疼痛[参考]
胃肠道副作用似乎与剂量有关，并且在分割或减少剂量时可能会消失。 [参考]
泌尿生殖
常见（1％至10％）：多尿
罕见（少于1％）：排尿困难[参考]
肌肉骨骼
常见（1％至10％）：关节痛，腿抽筋，肌痛[Ref]
神经系统
常见（1％至10％）：头痛，头晕，神经质，震颤，感觉异常，感觉异常
罕见（少于1％）：偏头痛
未报告频率：睡意[参考]
眼科
常见（1％至10％）：视力模糊
罕见（少于1％）：眼痛，结膜炎，视网膜出血
未报告频率：复视，视力异常，视力障碍，视力下降[参考]
其他
常见（1％至10％）：虚弱，疼痛
罕见（少于1％）：发冷，浮肿
未报告频率：眩晕，不适[参考]
精神科
常见（1％至10％）：失眠，焦虑，抑郁
未报告频率：混淆[参考]
呼吸道
常见（1％至10％）：鼻炎
罕见（少于1％）：咽炎，呼吸困难[参考]
肾的
未报告频率：轻度至中度BUN和肌酐升高
参考文献
1. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
2. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3.“产品信息。格洛特罗（格列吡嗪）。”辉瑞美国制药公司，纽约，纽约。
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5. Moder KG，Schwenk NM“由格列吡嗪引起的拟卟啉样综合征。” Mayo Clin Proc 66（1991）：312-6
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8. Brogden RN，Heel RC，Pakes GE，Speight TM，Avery GS“格列吡嗪：其药理特性和治疗用途的综述。”毒品18（1979）：329-53
9. Prendergast BD“格列本脲和格列吡嗪，第二代口服磺酰脲降糖药。”临床药物3（1984）：473-85
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
Glucotrol XL的适应症和用法
谷丙氨醇XL可以作为饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。
使用限制
不建议将Glucotrol XL用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。
Glucotrol XL剂量和用法
推荐剂量
Glucotrol XL应与早餐或当天的第一顿主餐一起口服。
Glucotrol XL的建议起始剂量为每天5 mg。以2.5 mg开始出现低血糖风险增加的患者（例如，老年人或肝功能不全的患者） [请参见特定人群的使用（ 8.5，8.6） ] 。
可以根据患者的血糖控制进行剂量调整。建议的最大剂量为每天一次20毫克。
接受立即释放格列吡嗪治疗的患者可以每天一次，以最接近的当日总剂量转换为Glucotrol XL。
与其他降糖药一起使用
当将Glucotrol XL添加到其他抗糖尿病药物中时，每天一次以5 mg的剂量开始Glucotrol XL。以较低的剂量使患者发生低血糖的风险增加。
当将colesevelam与格列吡嗪ER并用时，最大血浆浓度和格列吡嗪的总暴露量减少。因此，应在考来维仑之前至少4小时施用Glucotrol XL。
剂型和优势
Glucotrol XL（格列吡嗪）缓释片：
2.5 mg，蓝色，一侧印有“ Glucotrol XL 2.5”或“ GXL 2.5”
5 mg，白色，一侧印有“ Glucotrol XL 5”或“ GXL 5”
10毫克，白色，一侧印有“ Glucotrol XL 10”或“ GXL 10”
禁忌症
格列吡嗪禁用于以下患者：
- 已知对格列吡嗪或任何产品成分过敏。
- 对磺酰胺衍生物过敏。
警告和注意事项
低血糖症
所有磺酰脲类药物，包括Glucotrol XL，都能够产生严重的低血糖[见不良反应（6） ] 。 Glucotrol XL与其他抗糖尿病药同时使用会增加低血糖的风险。与其他抗糖尿病药物合用时，可能需要更低剂量的Glucotrol XL，以最大程度降低低血糖的风险。
教育患者认识和管理低血糖症。在可能易发生低血糖症的患者（例如，老年人，肾功能不全的患者，使用其他抗糖尿病药物的患者）中开始并增加Glucotrol XL的剂量始于2.5 mg。虚弱或营养不良的患者以及肾上腺，垂体或肝功能不全的患者特别容易受到抗糖尿病药物的降血糖作用的影响。当热量摄入不足，剧烈或长时间运动后或摄入酒精时，低血糖症也更有可能发生。
低血糖症可能会损害患者的注意力和反应能力。患有自主神经病的患者，老年人以及服用β-肾上腺素阻断药或其他交感药物的患者，低血糖的预警症状可能有所不同或不太明显。在患者意识到低血糖之前，这些情况可能会导致严重的低血糖。
在这些能力特别重要的情况下，例如驾驶或操作其他机器，这些损害可能会带来风险。严重的低血糖症可能导致神志不清或抽搐，并可能导致大脑功能暂时或永久性损害或死亡。
溶血性贫血
用磺酰脲类药物（包括Glucotrol XL）治疗6-磷酸葡萄糖脱氢酶（G6PD）缺乏症的患者，可导致溶血性贫血。 G6PD缺乏的患者应避免使用Glucotrol XL。在上市后的报告中，还曾报道过不存在G6PD缺乏症的患者发生溶血性贫血。
磺脲类药物增加心血管疾病死亡率的风险
据报道，与单纯饮食或饮食加胰岛素治疗相比，口服降糖药的服用会增加心血管死亡率。此警告是基于大学集团糖尿病计划（UGDP）进行的一项研究，这项长期的前瞻性临床试验旨在评估降糖药物在预防或延迟2型糖尿病患者血管并发症中的有效性。该研究涉及823名患者，这些患者被随机分配到四个治疗组之一中。
UGDP报告称，饮食加固定剂量的甲苯磺丁酰胺（每天1.5克）治疗5至8年的患者，其心血管死亡率约为仅饮食治疗的患者的2.5倍。没有观察到总死亡率的显着增加，但是基于心血管疾病死亡率的增加，停止使用甲苯磺丁酰胺，因此限制了研究显示总体死亡率增加的机会。尽管对这些结果的解释存在争议，但UGDP研究的结果为这一警告提供了充分的依据。应告知患者格列吡嗪的潜在风险和优势以及其他治疗方式。
尽管本研究仅包括一种磺酰脲类药物（甲苯磺丁酰胺），但出于安全性考虑，考虑到该警告也可能适用于该类别的其他口服降血糖药物，因此谨慎起见是谨慎的，因为它们在治疗方式上相似。作用和化学结构。
大血管结局
尚无临床研究确定使用Glucotrol XL或任何其他抗糖尿病药物可降低大血管风险的确凿证据。
胃肠道阻塞
有报道称患有狭窄的患者在与另一种使用这种不可溶解的缓释制剂摄入另一种药物有关的情况下出现阻塞性症状。预先存在严重胃肠道狭窄（病理性或医源性）的患者应避免使用Glucotrol XL。
不良反应
下列严重不良反应将在下面以及标签的其他地方详细讨论：
- 低血糖[请参阅警告和注意事项（5.1） ]
- 溶血性贫血[请参阅警告和注意事项（5.2） ]
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
在临床试验中，在对照和开放试验中，有580名31至87岁的患者接受了5至60 mg的Glucotrol XL。 20 mg以上的剂量不建议使用。在这些试验中，大约有180名患者接受了Glucotrol XL治疗至少6个月。
表1总结了在接受Glucotrol XL治疗的患者中，≥3％的双盲，安慰剂对照试验汇总了除低血糖以外的不良反应发生率，其发生率高于接受安慰剂的患者。
| 谷氨酰胺XL（％） （N = 278） | 安慰剂 （％） （N = 69） | |
|---|---|---|
| 负面影响 | ||
| 头晕 | 6.8 | 5.8 |
| 腹泻 | 5.4 | 0.0 |
| 紧张 | 3.6 | 2.9 |
| 震颤 | 3.6 | 0.0 |
| 肠胃气胀 | 3.2 | 1.4 |
低血糖症
在临床试验的580名接受Glucotrol XL的患者中，有3.4％的血糖水平低于60 mg / dL记录有低血糖和/或被认为与低血糖有关的症状，因此有2.6％的患者因此而停药。没有任何安慰剂患者发生低血糖。
胃肠道反应
在临床试验中，胃肠道（GI）副作用（恶心，呕吐，便秘，消化不良）的发生率低于接受Glucotrol XL的患者的3％，在接受Glucotrol XL的患者中比接受安慰剂的患者更为常见。
皮肤反应
在临床试验中，过敏性皮肤反应（即荨麻疹）发生在接受治疗的患者中不到1.5％，在接受Glucotrol XL治疗的患者中比接受安慰剂的患者更为常见。尽管继续使用格列吡嗪XL，但这些可能是短暂的，并且可能消失；如果皮肤反应持续存在，应停药。
实验室测试
已发现ALT，LDH，碱性磷酸酶，BUN和肌酐轻度至中度升高。这些异常与格列吡嗪的关系尚不确定。
上市后经验
在批准后使用Glucotrol XL期间已确认出现以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
- 腹痛
- 胆汁淤积和肝细胞肝损伤伴黄疸
- 白细胞减少症，粒细胞缺乏症，血小板减少症，溶血性贫血[见警告和注意事项（5.2） ] ，再生障碍性贫血，全血细胞减少症
- 肝卟啉症和双硫仑样反应
- 低钠血症和抗利尿激素（SIADH）分泌异常综合征
- 皮疹
- 有报道称使用这种不可溶的缓释制剂使用另一种药物会引起肠胃刺激和肠胃出血。
药物相互作用
影响葡萄糖代谢的药物
许多药物会影响葡萄糖的代谢，可能需要调整Glucotrol XL的剂量并密切监测低血糖或血糖控制恶化。
以下是可能增加Glucotrol XL的降糖作用，增加对低血糖症的敏感性和/或强度的药物的示例：抗糖尿病药，ACE抑制剂，血管紧张素II受体阻断剂，二吡酰胺，贝特类，氟西汀，单胺氧化酶抑制剂，己酮可可碱，普兰林肽，丙氧芬，水杨酸酯，生长抑素类似物（例如奥曲肽），磺胺类抗生素，非甾体抗炎药，氯霉素，丙磺舒，香豆素，伏立康唑，H2受体拮抗剂和喹诺酮类药物。将这些药物施用于接受Glucotrol XL的患者时，请密切监视患者的低血糖症。如果从接受Glucotrol XL的患者中停用这些药物，请密切监测患者的血糖控制情况。
以下是可能会降低Glucotrol XL的降糖作用，导致血糖控制恶化的药物示例：非典型抗精神病药（例如，奥氮平和氯氮平），皮质类固醇，达那唑，利尿剂，雌激素，胰高血糖素，异烟肼，烟酸，口服避孕药，吩噻嗪，孕激素（例如口服避孕药），蛋白酶抑制剂，生长激素，拟交感神经药（例如沙丁胺醇，肾上腺素，特布他林），甲状腺激素，苯妥英钠，烟酸和钙通道阻断药。当此类药物施用于接受Glucotrol XL的患者时，应密切监测患者的血糖控制情况。如果从接受Glucotrol XL的患者中停用这些药物，请密切监测患者的低血糖。
酒精，β受体阻滞剂，可乐定和利血平可能导致增强或减弱葡萄糖降低作用。当将Glucotrol XL与这些药物合用时，可能需要增加监测频率。
服用β-受体阻滞剂，可乐定，胍乙啶和利血平等交感神经药的患者，低血糖的体征可能会减轻或消失。当将Glucotrol XL与这些药物合用时，可能需要增加监测频率。
咪康唑
当Glucotrol XL与咪康唑合用时，应密切监测患者的低血糖症。据报道，口服咪康唑和口服降糖药之间可能发生相互作用，导致严重的低血糖[见临床药理学（12.3） ] 。
氟康唑
当将Glucotrol XL与fluconazole并用时，请密切监视患者的低血糖症。氟康唑的伴随治疗增加了格列吡嗪的血浆浓度，这可能导致低血糖[见临床药理学（12.3） ] 。
科尔塞维兰
Glucotrol XL应该在服用ceesevelam前至少4小时服用。当两者同时给药时，Colesevelam可降低最大血浆浓度和格列吡嗪的总暴露量[见临床药理学（12.3） ] 。
在特定人群中的使用
怀孕
风险摘要
数十年来在妊娠期间使用Glucotrol XL的少量已发表研究和上市后经验中的可用数据尚未发现任何与药物相关的重大先天缺陷，流产或不良母亲结局风险。但是，磺酰脲类药物（包括格列吡嗪）可穿过胎盘，并与新生儿不良反应（如低血糖症）相关。因此，应在预期分娩前至少两周停用Glucotrol XL （请参阅临床注意事项）。妊娠中糖尿病控制不佳还与母亲和胎儿的风险有关（请参阅临床注意事项）。在动物研究中，在器官形成过程中，分别以人源剂量的833倍和8倍于人体表面积的剂量给妊娠大鼠和兔子施用格列吡嗪后，对胚胎胎儿发育没有影响。但是，从哺乳期开始的第15天开始，在整个哺乳期服用格列吡嗪的大鼠幼崽死亡率增加，其剂量是人体表面积的2倍于最大人类剂量（见数据） 。
HbA1c> 7的妊娠前糖尿病女性的估计重大出生缺陷的背景风险为6–10％，HbA1c> 10的女性据估计高达20–25％。对于指定人群，估计的流产背景风险尚不清楚。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2–4％和15–20％。
临床注意事项
与疾病相关的孕产妇和/或胚胎/胎儿风险
怀孕中糖尿病控制不佳会增加孕妇患糖尿病酮症酸中毒，先兆子痫，流产，早产，死产和分娩并发症的风险。糖尿病控制不佳会增加胎儿发生重大先天缺陷，死产和大儿相关疾病的风险。
胎儿/新生儿不良反应
妊娠期接受磺脲类药物治疗的妊娠糖尿病妇女的新生儿，可能会增加新生儿重症监护的风险，并可能出现呼吸窘迫，血糖过低，出生受伤，并且胎龄较大。据报道，在分娩时接受磺酰脲类药物的母亲所生的新生儿中，持续的严重低血糖症持续了4-10天，并且据报道使用半衰期延长的药物。观察新生儿的低血糖和呼吸窘迫症状，并进行相应处理。
怀孕期间和产后的剂量调整
由于有报道称，分娩时接受磺酰脲类药物的母亲所生的新生儿长期严重低血糖症，应在预期分娩前至少两周停用Glucotrol XL （请参阅胎儿/新生儿不良反应）。
数据
动物资料
在大鼠和兔子的畸变研究中，怀孕的动物在器官形成期间每天口服格列吡嗪的剂量高达2000 mg / kg / day和10 mg / kg / day（约为人体的833倍和8倍，基于人体）表面积）。在任何测试剂量下，对胚胎胎儿发育均无不利影响。在怀孕大鼠的围产期和产后研究中，从哺乳期第15天起，在整个哺乳期通过≥5mg / kg /天的断奶剂量服用格列吡嗪后，活着的幼崽数量减少了（约为建议的最大人类剂量的2倍）基于身体表面积）。
哺乳期
风险摘要
应监测使用Glucotrol XL的哺乳期妇女的母乳喂养婴儿的低血糖症状（参见临床注意事项） 。尽管一项小型临床泌乳研究无法在人乳中检出格列吡嗪；由于研究中使用的检测方法的局限性，该结果不是结论性的。没有关于格列吡嗪对牛奶生产的影响的数据。应当考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对Glucotrol XL的临床需求以及Glucotrol XL或潜在的母体状况对母乳喂养的孩子的任何潜在不利影响。
临床注意事项
监测不良反应
监测母乳喂养婴儿的低血糖症状（例如，紧张，发，呼吸暂停，体温过低，嗜睡，喂养不良，癫痫发作）。
。儿科用
尚未确定儿童的安全性和有效性。
老人用
老年和老年患者在有效性或安全性方面没有总体差异，但不能排除某些个体的敏感性更高。老年患者特别容易受到抗糖尿病药降糖作用的影响。这些患者可能难以识别低血糖症。因此，应保守剂量以避免低血糖[见剂量和给药方法（2.1） ，警告和注意事项（5.1）和临床药理学（12.3） ]。
肝功能不全
没有关于肝功能损害对格列吡嗪治疗的影响的信息。但是，由于格列吡嗪与蛋白质的结合高度，而肝脏的生物转化是主要的消除途径，因此格列吡嗪在肝功能不全患者中的药代动力学和/或药效学可能会改变。如果此类患者发生低血糖症，则应延长血糖并应采取适当的治疗措施[见剂量和用法（2.1） ，警告和注意事项（5.1）和临床药理学（12.3） ]。
过量
过量服用磺酰脲类药物（包括Glucotrol XL）会产生严重的低血糖症。轻度降糖症状而无意识或神经系统症状时，应口服葡萄糖治疗。伴有昏迷，癫痫发作或其他神经系统损害的严重降糖反应是需要立即治疗的医疗紧急情况。患者应接受胰高血糖素或静脉注射葡萄糖治疗。由于在明显的临床恢复后低血糖症可能会复发，因此应密切监测患者至少24至48小时。肝病患者可能会延长血浆中格列吡嗪的清除时间。由于格列吡嗪广泛的蛋白质结合，透析不太可能受益。
Glucotrol XL说明
Glucotrol XL（格列吡嗪）是口服磺酰脲类。
格列吡嗪的化学文摘名称是1-环己基-3-[[对-[2-（5-（甲基吡嗪甲酰胺基）乙基]苯基]磺酰基]脲。分子式为C 21 H 27 N 5 O 4 S;分子量为445.55；结构式如下所示：
格列吡嗪是一种白色无味粉末，pKa为5.9。不溶于水和醇，但溶于0.1 N NaOH。可自由溶于二甲基甲酰胺。
惰性在2.5毫克，5毫克成分和10mg的制剂是：聚环氧乙烷，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，氯化钠，红色三氧化二铁，乙酸纤维素，聚乙二醇，欧巴代®蓝（OY-LS-20921）（2.5毫克片剂），欧巴代白色®（YS-2-7063）（5毫克和10毫克片剂）和Opacode®黑色墨水（S-1-17823）。
系统组成和性能
Glucotrol XL缓释片剂的外观与常规片剂相似。但是，它由被半透膜包围的渗透活性药物核心组成。核心本身分为两层：包含药物的“活性”层和包含药理惰性（但具有渗透活性）成分的“推”层。片剂周围的膜可渗透水，但不能渗透药物或渗透性赋形剂。当来自胃肠道的水进入片剂时，渗透层中的压力增加，并且对药物层进行“推动”，从而导致药物通过片剂药物侧膜上的激光钻孔小孔释放。
Glucotrol XL缓释片剂的功能取决于双层核心内容物与胃肠道中液体之间的渗透梯度。片剂的生物学惰性成分在胃肠道转运过程中保持完整，并在粪便中作为不溶性外壳被清除。
Glucotrol XL-临床药理学
作用机理
格列吡嗪主要通过刺激胰脏中胰岛素的释放来降低血糖，这种作用取决于胰岛中功能性的β细胞。磺酰脲与胰腺β细胞质膜中的磺酰脲受体结合，导致ATP敏感性钾通道关闭，从而刺激胰岛素的释放。
药效学
糖尿病患者使用谷氨酰胺XL可以增强对餐食的促胰岛素反应。至少治疗6个月后，餐后胰岛素和C肽反应继续增强。在两项包含347名患者的随机，双盲，剂量反应研究中，与安慰剂相比，所有接受Glucotrol XL治疗的患者的空腹胰岛素均无显着增加，尽管在某些剂量下观察到轻微升高。
在对2型糖尿病患者进行的Glucotrol XL研究中，每天一次给药可降低血红蛋白A1c，空腹血糖和餐后血糖。剂量与血红蛋白A1c减少之间的关系尚未建立，但是与5 mg治疗组相比，20 mg治疗组的空腹血糖降低幅度更大。
药代动力学
吸收性
2型糖尿病患者单次口服格列吡嗪的绝对生物利用度为100％。在施用Glucotrol XL后2至3小时内，血浆药物浓度在给药后6至12小时内逐渐升高，达到最高浓度。在随后的每天一次的Glucotrol XL剂量下，在整个24小时的给药间隔内维持血浆格列吡嗪的浓度，与每天两次立即释放格列吡嗪的剂量相比，其峰谷间的波动较小。
相比于速释Glucotrol（每天两次两次给药10 mg），在服用20 mg Glucotrol XL后，格列吡嗪在21位2型糖尿病男性中的平均相对生物利用度在稳态时为90％。至少在21位2型糖尿病男性患者和65岁以下的男性中，服用Glucotrol XL至少第五天即可达到稳态血药浓度。在长期服用Glucotrol XL的2型糖尿病患者中未观察到药物蓄积。
随食物一起服用Glucotrol XL对2至3小时的药物吸收滞后时间没有影响。在一项针对21位健康男性受试者的单剂量食品效果研究中，在高脂早餐前立即服用Glucotrol XL导致格列吡嗪的平均C max值增加了40％，这是显着的，但对AUC的影响为不重要。进食和禁食状态之间的葡萄糖反应没有变化。长时间（例如，短肠综合征）的Glucotrol XL片剂的GI保留时间显着减少，可能会影响药物的药代动力学，并可能导致血浆浓度降低。
在对26位2型糖尿病男性的多剂量研究中，格列吡嗪的药代动力学与Glucotrol XL呈线性关系，因为血浆药物浓度随剂量成比例增加。在针对24位健康受试者的单次剂量研究中，4片5毫克，2片10毫克和1片20毫克的Glucotrol XL片剂具有生物等效性。在一项针对36位健康受试者的单独单剂量研究中，四片2.5毫克的Glucotrol XL片与一片10毫克的Glucotrol XL片具有生物等效性。
分配
在2型糖尿病患者中，单次静脉注射后平均分布量约为10升。格列吡嗪与血清蛋白（主要与白蛋白）结合率为98–99％。
代谢
格列吡嗪的主要代谢产物是芳香族羟基化的产物，没有降血糖活性。据报道，一种次要的代谢物乙酰氨基乙苯衍生物的剂量不足母体的2/10，其降血糖活性为母体化合物的1/10至1/3。
消除
格列吡嗪主要通过肝脏生物转化而消除：少于10％的剂量作为尿素和粪便中的不变药物排泄；大约90％的剂量作为生物转化产物排泄到尿液（80％）和粪便（10％）中。
2型糖尿病患者单次静脉内服药后格列吡嗪的平均全身清除率约为每小时3升。 2型糖尿病患者单次或多次给药后格列吡嗪的平均终末消除半衰期为2至5小时。
特定人群
小儿科：
尚未进行表征格列吡嗪在儿科患者中药代动力学的研究。
老人科：
与年轻健康受试者相比，老年糖尿病受试者单次给药后格列吡嗪的药代动力学没有差异[见在特定人群中使用（8.5） ]。
肾功能不全：
尚未对具有不同程度肾功能不全的患者评估格列吡嗪的药代动力学。有限的数据表明，与肾功能正常的受试者相比，肾功能不全的受试者中格列吡嗪生物转化产物可能在循环中保留的时间更长。
肝功能不全：
尚未评估格列吡嗪在肝功能不全患者中的药代动力学。
药物相互作用
咪康唑
据报道，口服咪康唑和口服格列吡嗪之间可能发生相互作用，从而导致严重的低血糖症。这种相互作用是否还会与咪康唑的静脉内，局部或阴道制剂同时发生[未知药物相互作用（7.2） ]。
氟康唑
氟康唑的伴随治疗增加了格列吡嗪的血浆浓度。大扶康®（氟康唑）和Glucotrol的同时给予的效果已被证明在健康志愿者安慰剂对照的交叉研究。所有受试者接受单独Glucotrol的和处理后用100毫克大扶康的®如7天每日单次口服剂量。氟康唑给药后格列吡嗪AUC的平均增加百分比为56.9％（范围：35至81％） [参见药物相互作用（7.3） ]。
科尔塞维兰
当二者合用时，Colesevelam可降低最大血浆浓度和格列吡嗪的总暴露量。在评估colesevelam对格列吡嗪ER在健康志愿者体内药代动力学的影响的研究中，当将colesevelam与格列吡嗪ER并用时，观察到格列吡嗪AUC 0–∞和C max分别降低了12％和13％。当格列吡嗪ER在甲磺酸西洛韦仑之前4小时给药时，格列吡嗪的AUC 0–∞或C max分别无明显变化，分别为-4％和0％ [参见药物相互作用（7.4） ]。
非临床毒理学
致癌，诱变，生育力受损
对大鼠进行的为期20个月的研究和对小鼠的18个月的研究（最高剂量是人体最大剂量的75倍）没有发现与药物相关的致癌性的证据。细菌和体内致突变性测试均为阴性。对两种雌性大鼠进行的研究显示，它们的最高剂量是人体表面积的20倍，但对生育能力没有影响。
参考资料
1.糖尿病，19岁，SUPP。 2：747–830，1970年
供应/存储和处理方式
Glucotrol XL（格列吡嗪）缓释片剂分别为2.5 mg，5 mg和10 mg圆形，双凸片剂，并印有黑色墨水，如下所示：
| 平板电脑强度 | 平板电脑颜色/形状 | 平板电脑标记 | 包装尺寸 | NDC代码 |
|---|---|---|---|---|
| 2.5毫克 | 蓝色 圆形双凸 | 一侧印有“ Glucotrol XL 2.5” | 30瓶 | NDC 0049-1620-30 |
| 一侧印有“ GXL 2.5” | 30瓶 | NDC 0049-0170-01 | ||
| 5毫克 | 白色 圆形双凸 | 一侧印有“ Glucotrol XL 5” | 100瓶500瓶 | NDC 0049-1550-66 NDC 0049-1550-73 |
| 一侧印有“ GXL 5” | 100瓶500瓶 | NDC 0049-0174-02 NDC 0049-0174-03 | ||
| 10毫克 | 白色 圆形双凸 | 一侧印有“ Glucotrol XL 10” | 100瓶500瓶 | NDC 0049-1560-66 NDC 0049-1560-73 |
| 一侧印有“ GXL 10” | 100瓶500瓶 | NDC 0049-0178-07 NDC 0049-0178-08 |
推荐的储存方式：平板电脑应避免潮湿和潮湿。储存在68–77°F（20–25°C）；允许在59°F至86°F（15°C至30°C）之间的偏移[请参阅USP控制的室温]。
病人咨询信息
建议患者阅读FDA批准的患者标签（患者信息）。
告知患者Glucotrol XL的潜在不良反应，包括低血糖症。向患者和负责任的家庭成员解释低血糖症的风险，其症状和治疗方法以及易患低血糖症的情况。还应告知患者遵守饮食指导，定期锻炼计划和定期进行血糖控制测试的重要性。
通知患者应将Glucotrol XL完全吞下。告知患者不要咀嚼，分割或压碎药片，他们有时会在粪便中发现类似药片的东西。在Glucotrol XL片剂中，药物包含在专门设计为缓慢释放药物以便人体可以吸收的不可溶解的外壳中。
怀孕
告知有生殖能力的女性，告知其开处方的已知或怀疑怀孕的妇女[见在特定人群中使用（8.1） ]。
哺乳期
建议服用Glucotrol XL的母乳喂养妇女监测母乳喂养的婴儿的低血糖症状（例如，紧张，发，体温过低，过度困倦，喂养不良，癫痫发作） [请参见在特定人群中的使用（8.2） ]。
该产品的标签可能已更新。有关完整的处方信息，请访问www.pfizer.com 。
LAB-0113-14.0
| 该患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准 | 修订的08/2018 | ||
| 患者信息 谷氨酰胺XL（GL'UːKˌOTROL） （格列吡嗪） 缓释片 | |||
什么是Glucotrol XL？
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| 谁不应该服用Glucotrol XL？ 如果您执行以下操作，请勿使用Glucotrol XL：
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| 服用Glucotrol XL之前我应该告诉我的医生什么？ 在服用Glucotrol XL之前，请告知您的医疗保健提供者是否：
Glucotrol XL可能会影响其他药物的工作方式，而其他药物可能会影响Glucotrol XL的工作方式。 有些药物可能会影响Glucotrol XL的功效，或者可能会影响您的血糖水平。 知道你吃的药。保留它们的清单，并在购买新药时显示给您的医疗保健提供者和药剂师。 | |||
我应该如何服用Glucotrol XL？
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服用Glucotrol XL应该避免什么？
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| Glucotrol XL可能有哪些副作用？ Glucotrol XL可能导致严重的副作用，包括：
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| 如果您有低血糖的体征或症状，请立即进食含糖的东西。如果您感觉不舒服或血糖水平没有上升，请致电您的医疗保健提供者或去最近的急诊室。 Glucotrol XL最常见的副作用包括：头晕，腹泻，神经质，震颤和气体。 这些并不是Glucotrol XL的所有可能的副作用。有关更多信息，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。 打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。 | |||
如何储存Glucotrol XL？
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| 有关安全有效使用Glucotrol XL的一般信息。 除患者信息手册中列出的药物外，有时还会开出其他药物。请勿在未规定的条件下使用Glucotrol XL。请勿将Glucotrol XL给予他人，即使他们有与您相同的症状。可能会伤害他们。 该患者信息总结了有关Glucotrol XL的最重要信息。如果您需要更多信息，请与您的医疗保健提供者联系。您可以向药剂师或医疗保健提供者咨询有关为医疗专业人员编写的有关Glucotrol XL的信息。 有关Glucotrol XL的更多信息，您可以访问辉瑞公司的网站www.pfizer.com。 | |||
| Glucotrol XL中的成分是什么？ 有效成分：格列吡嗪 非活性成分：聚环氧乙烷，羟丙甲纤维素，硬脂酸镁，氯化钠，氧化铁红，醋酸纤维素，聚乙二醇，欧巴代®蓝色（OY-LS-20921），（2.5毫克片剂）欧巴代®白色（YS 2 7063），（ 5毫克和10毫克片剂）Opacode®黑色墨水（S-1-17823）。 | |||
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主要显示面板-2.5毫克片剂瓶标签
NDC 0049-1620-30
30片
Glucotrol的XL®
（格列吡嗪）
缓释
2.5毫克GITS
辉瑞
分发者
罗里格
辉瑞公司纽约分公司，纽约10017
主要显示面板-5毫克片剂瓶标签
NDC 0049-1550-66
100片
Glucotrol的XL®
（格列吡嗪）延长版
5毫克GITS
辉瑞
分发者
罗里格
辉瑞公司纽约分公司，纽约10017
主要显示面板-10毫克片剂瓶标签
NDC 0049-1560-66
100片
仅Rx
Glucotrol的XL®
（格列吡嗪）延长版
10毫克GITS
辉瑞
分发者
罗里格
辉瑞公司纽约分公司，纽约10017
主要显示面板-2.5毫克片剂瓶标签-NDC 0049-0170
辉瑞
NDC 0049-0170-01
Glucotrol的XL®
（格列吡嗪）延长版
平板电脑
2.5毫克
GITS
30片
仅Rx
主要显示面板-5毫克片剂瓶标签-NDC 0049-0174
辉瑞
NDC 0049-0174-02
Glucotrol的XL®
（格列吡嗪）延长版
平板电脑
5毫克
GITS
100片
仅Rx
主要显示面板-10毫克片剂瓶标签-NDC 0049-0178
辉瑞
NDC 0049-0178-07
Glucotrol的XL®
（格列吡嗪）延长版
平板电脑
10毫克
GITS
100片
仅Rx
| 葡萄糖醇XL 格列吡嗪片，缓释 | ||||||||||||||||||
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| 葡萄糖醇XL 格列吡嗪片，缓释 | ||||||||||||||||||
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| 葡萄糖醇XL 格列吡嗪片，缓释 | ||||||||||||||||||||
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药物状态
美国日本医生 Heather Benjamin MD经验：11-20年 Heather Benjamin MD经验：11-20年  Suzanne Reitz MD经验：11-20年  Heather Miske DO经验：11-20年 Heather Miske DO经验：11-20年  村上和成 教授经验：21年以上  中山秀章 教授经验：21年以上  村田朗经验：21年以上  溝上裕士 医院教授经验：21年以上  山内広平经验：21年以上 | ||||||||||||||||||||