介绍

血管扩张剂。 ^{134 e}

盐酸肼屈嗪的用途

高血压

高血压的治疗（单独或与其他类型的降压药联合使用）。 ¹³⁴

根据目前成人高血压的治疗指南，并未将其视为高血压初始治疗的首选药物，但如果未通过推荐的降压药物类别（例如ACE抑制剂，血管紧张素II）充分控制BP，则可以将其用作附加治疗受体拮抗剂，钙通道阻滞剂，噻嗪类利尿剂）。 ^{501 502 503 504 1200}

个性化治疗选择；考虑患者的特征（例如年龄，种族/种族，合并症，心血管疾病风险）以及与药物相关的因素（例如易于给药，可及性，不良反应，费用）。 ^{501 502 503 504 515 1200 1201}

2017年ACC / AHA多学科高血压指南将成年人的BP分为4类：正常，升高，1期高血压和2期高血压。 ¹²⁰⁰ （请参阅表1。）

资料来源：Whelton PK，Carey RM，Aronow WS等。 2017 ACC / AHA / AAPA / ABC / ACPM / AGS / APhA / ASH / ASPC / NMA / PCNA预防，检测，评估和管理成人高血压指南：美国心脏病学会的报告心脏协会临床实践指南工作组。高血压。 2018; 71：e13-115。

SBP和DBP属于2个不同类别（例如，SBP升高和正常DBP）的个体应被指定为较高的BP类别（即BP升高）。

高血压管理和预防的目标是实现和维持对BP的最佳控制。 ¹²⁰⁰但是，用于定义高血压的BP阈值，开始进行降压药物治疗的最佳BP阈值以及理想的BP目标值仍然存在争议。 ^{501 503 504 505 506 507 508 515 523 526 530 1200 1201 1207 1209 1222 1223 1229}

2017 ACC / AHA高血压指南通常建议所有成年人的BP目标（即通过药物治疗和/或非药物干预实现的BP）<130/80 mm Hg，无论合并症或动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的水平如何风险。 ¹²⁰⁰此外，对于平均年龄SBP≥130mm Hg的≥65岁的非住院门诊患者，通常建议其SBP目标<130 mm Hg。 ¹²⁰⁰这些BP目标基于临床研究，证明在SBP逐渐降低的水平下，心血管风险不断降低。 ^{1200 1202 1210}

其他高血压指南通常将年龄和合并症作为目标BP目标。 ^{501个504 536}准则诸如那些由JNC 8专家组通常有针对性的<140/90毫米汞柱BP目标不管心血管风险发出的，并已在老年患者^{501 504 536}与这些相比，使用更高的BP阈值和目标的BPs由2017 ACC / AHA高血压指南推荐。 ¹²⁰⁰

由于担心用于支持2017 ACC / AHA高血压指南的某些临床试验（例如SPRINT研究）的数据缺乏通用性和潜在危害（例如不良药物），一些临床医生继续支持JNC 8建议的先前目标BP效果，治疗费用）与降低心血管疾病风险的患者降低BP的益处。 ^{1222 1223 1224 1229}

在确定患者的BP治疗目标时，应考虑高血压管理的潜在益处和药物成本，不良反应以及与使用多种降压药相关的风险。 ^{1200 1220}

对于何时开始药物治疗的决定（BP阈值），2017 ACC / AHA高血压指南纳入了潜在的心血管危险因素。 ^{1200 1207} ACC / AHA建议对所有高血压成年人进行ASCVD风险评估。 ¹²⁰⁰

ACC / AHA目前建议在没有心血管疾病史（即一级预防）且ASCVD风险低的成年人中，在生活方式/行为改变（SBP≥140mm Hg或DBP≥90mm Hg）的基础上，开始进行抗高血压药物治疗（10年风险<10％）。 ¹²⁰⁰

对于已知心血管疾病成人的二级预防或ASCVD风险较高（10年风险≥10％）的成年人的一级预防，ACC / AHA建议以平均SBP≥130mm Hg或平均SBP开始降压药物治疗DBP≥80毫米汞柱。 ¹²⁰⁰

高血压，糖尿病，慢性肾脏病（CKD）或年龄≥65岁的成年人被认为具有心血管疾病的高风险； ACC / AHA指出，此类患者应在BP≥130/ 80 mm Hg时开始进行降压药物治疗。 ¹²⁰⁰对患有高血压和潜在心血管疾病或其他危险因素的患者进行个体化药物治疗。 ^{502 1200}

专家指出，在1期高血压患者中，采用逐步护理的方法进行药物治疗是合理的，在这种方法中，一种药物已开始并滴定，然后依次添加其他药物以达到目标BP。 ¹²⁰⁰考虑在患有2期高血压且平均BP> BP目标高于20/10 mm Hg的成年人中，使用来自不同药理学类别的2种一线药物开始降压治疗。 ¹²⁰⁰

严重高血压和高血压危机

在医院中使用的几种推荐的肠胃外药物之一，可用于严重降低严重高血压孕妇（包括先兆子痫）的血压。 ^{112 139 540 1200}

历史上被认为是处理与妊娠相关的高血压紧急情况（例如先兆子痫，子痫）的首选治疗剂； ⁵⁴²然而，一些临床医生更喜欢静脉注射拉贝洛尔，因为它起效更快，作用时间更短，降压作用更可预测。 ^{502 542}

当不能口服或必须立即降低血压时，对严重高血压的肠胃外治疗； ^E的其他肠胃外的抗高血压剂（例如，拉贝洛尔，艾司洛尔，非诺多泮，尼卡地平，硝普钠）通常优选用于这些适应症。 ^{502 542 1200b中}

不建议用于与脑血管意外有关或患有脑水肿和脑病的严重高血压或高血压紧急情况的管理。 ^b

心脏衰竭

与硝酸异山梨酯固定组合使用，作为标准疗法的辅助疗法，可用于识别黑人患者的心力衰竭，以提高生存率，降低因心力衰竭加重的住院率并改善患者报告的功能状态。 ^{135 136 137}

目前的指南建议对患有心力衰竭的成年人降低心力衰竭的药物联合使用（例如ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，血管紧张素受体-中枢溶素抑制剂[ARNIs]，β-肾上腺素阻断剂[β-blockers]，醛固酮受体拮抗剂）发病率和死亡率。 ^{524 701 703 800}

除非禁忌，否则ACCF和AHA推荐将肼苯哒嗪和硝酸异山梨酯联合用于患有NYHA III级或IV级心力衰竭且射血分数降低的自我识别的黑人患者，这些患者接受ACEI和β受体阻滞剂的最佳治疗。 ⁵²⁴

ACCF和AHA指出，与肼屈嗪和二硝酸异山梨酯联合治疗也可用于因药物耐受不良，低血压或肾脏衰竭而无法接受ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂†的当前或先前症状性心力衰竭且射血分数降低的患者供血不足。 ⁵²⁴

盐酸肼屈嗪的剂量和给药

一般

BP监测和治疗目标

• 在治疗期间定期（即每月）监测血压，并调整降压药的剂量，直到血压得到控制。 ¹²⁰⁰

• 如果发生不可接受的不良反应，请停药并开始使用另一种不同药理学类别的降压药。 ¹²¹⁶

• 如果使用单一降压药无法获得足够的BP反应，则增加单一药物的剂量或添加已证明具有益处且优选具有互补作用机制的第二种药物（例如ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，钙通道阻滞剂，噻嗪类利尿的）。 ^{1200 1216}许多患者将需要≥2种来自不同药理学类别的药物才能达到BP目标；如果使用2种降压药仍未达到目标BP，则添加第3种药物。 ^{1200 1216 1220}

高血压危机

• 使用肠胃外肼屈嗪时，应密切监测血压。 ^Ë

• 避免血压明显降低的患者突然停药。 ¹⁰⁹为最大程度地降低血压突然升高的风险，请逐渐减少剂量。 ^b

• 患有高血压紧急情况且有明显迹象的成年人-嗜铬细胞瘤危机，严重的先兆子痫或子痫：在第一小时内将SBP降至<140 mm Hg。 ¹²⁰⁰

• 患有高血压紧急情况且有明显适应症的成年人-急性主动脉夹层：在前20分钟内将SBP降至<120 mm Hg。 ¹²⁰⁰

• 儿童和青少年：一些专家建议在开始的8个小时内将BP降低到计划降低的≤25％，在接下来的12-24个小时内将其余的计划降低。 ¹¹⁵⁰

• 在没有明显适应症的成年人中进行静脉输注治疗的最初目标是在第一小时内将收缩压降低≤25％，如果在接下来的2-6小时内稳定至160/110或160/100 mm Hg，则进一步降低收缩压，避免压力过度下降可能导致肾，脑或冠状动脉缺血。 ¹²⁰⁰如果该BP耐受性良好且患者临床稳定，则可在接下来的24-48小时内逐步降低血压至正常BP。 ¹²⁰⁰

行政

口服或通过IM或IV注射给药。 ^b通常口服；如果患者无法口服药物或需要快速降低血压，可以即时或静脉内给药。 ^b

口头管理

每天口服2-4次。 ^134羽

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

直接通过静脉内快速静脉注射给药。 ^Ë

尽快用口服疗法代替肠胃外疗法。 ^b

剂量

可用盐酸肼苯哒嗪制成；以盐表示的剂量。 ^b

在一项研究中，静脉注射盐酸肼屈嗪20–25 mg大约等于口服盐酸肼屈嗪75–100 mg。 ^b

小儿患者

高血压†

口服

一些临床医生建议初始剂量为0.75 mg / kg，分4次服用。 ⁶⁰¹

剂量可以逐渐增加（3-4周内），每天最高可达7.5 mg / kg（或200 mg）。 ⁶⁰¹

严重高血压†

IM或IV

常规剂量：制造商指出，已使用每天1.7-3.5 mg / kg，分4-6次服用。 ⁶⁰⁰

严重高血压伴有危及生命的症状

一些专家建议初始剂量为每剂0.1-0.2 mg / kg。 ^1150可将剂量提高至每剂量0.4 mg / kg。通过直接静脉注射（“推注”）给药时，可能每4小时给药¹¹⁵⁰次。 ¹¹⁵⁰

严重高血压，无危及生命的症状

每剂0.25 mg / kg至每剂25 mg；每6–8小时管理一次。 ¹¹⁵⁰

大人

高血压

口服

最初，每天4次，每次10毫克，持续2-4天。 ¹³⁴剂量可以在一周的剩余时间内每天增加4次，每次25毫克。 ¹³⁴如有必要，可在第二周及以后几周内将剂量增加至每天50次，每次4次。 ¹³⁴

一些专家建议每日通常剂量为100-200 mg，分2或3剂分次服用。 ¹²⁰⁰

严重高血压/高血压危机

IV

常规剂量：制造商规定20–40 mg，必要时重复；可以在24-28小时内将大多数患者转移至口服治疗。 ⁶⁰⁰

另外，一些专家建议根据需要每4-6小时重复10-20 mg。 ¹²⁰⁰

即时通讯

常规剂量：制造商规定20–40 mg，必要时重复；可以在24-28小时内将大多数患者转移至口服治疗。 ⁶⁰⁰

怀孕期间紧急降低血压

通常的初始剂量为5 mg， ^{101 103 105 108 112 540，}然后根据需要每20–40分钟5–10 mg，以实现适当的BP降低。已被推荐的20毫克^{101 102 103 104 105 108 112 540}最大总剂量。 ⁵⁴⁰

心脏衰竭

自我识别的黑人患者固定联合异山梨醇治疗

最初，盐酸肼苯哒嗪37.5 mg和硝酸异山梨酯20 mg（1片BiDil ）每天3次。 ^{135 524}可以每天3次滴定剂量至最大耐受剂量，以不超过2片（总共75毫克的盐酸肼苯哒嗪和40毫克的硝酸异山梨酯）。 ^{135 524}快速滴定（超过3-5天）可以是可能的;但是，由于不良反应，可能需要较慢的滴定速度。 ¹³⁵对于患有无法忍受效果的患者，每天3次可将剂量减少至固定组合片剂的一半，但一旦不良反应消退，则尝试增加剂量。 ¹³⁵

肼屈嗪疗法†

ACCF和AHA建议盐酸肼苯哒嗪的初始剂量为25–50 mg，每天3或4次。与硝酸硝酸异山梨酯同时服用20–30 mg，每日3或4次。 ⁵²⁴滴定剂剂量应达到与固定组合制剂建议的剂量相似的水平，并且每天至少两次给药两种药物。 ⁵²⁴

限度

小儿患者

高血压

口服

每天最高7.5 mg / kg（或每天200 mg）。 ⁶⁰¹

大人

心脏衰竭

自我识别的黑人患者固定联合异山梨醇治疗

最大75毫克盐酸肼苯哒嗪和40毫克硝酸异山梨酯（2片BiDil ）每天3次。 ¹³⁵

肼屈嗪疗法†

每天最多300毫克与硝酸异山梨酯同时给药（每天最多120毫克）。 ⁵²⁴

特殊人群

肾功能不全

严重肾衰竭可能需要降低剂量。 ^b

老年患者

盐酸肼苯哒嗪和硝酸异山梨酯的固定组合制造商指出，应谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降，并伴随疾病和药物治疗。 ¹³⁵

盐酸肼屈嗪的注意事项

禁忌症

• CAD。 ^{134 e}

• 二尖瓣风湿性心脏病。 ^{134 e}

• 对盐酸肼苯哒嗪或制剂中任何成分的超敏反应。 ^{134 e}

警告/注意事项

警告事项

系统性红斑狼疮（SLE）

可能会导致SLE（例如，肾小球肾炎）或类风湿性关节炎^{134 e，}尤其是长期接受大于200 mg日剂量的患者，肼苯哒嗪缓慢乙酰化药物或肾功能降低的患者。 ^b

如果出现无法解释的体征和症状（例如，关节痛，发烧，胸痛，持续不适），请进行适当的实验室研究（例如，CBC，ANA滴度测定）。 ^b

如果测试结果证实了SLE，除非有重大益处，否则应停用肼苯哒嗪。 ^b症状和体征通常会因肼苯哒嗪停药而消退，但多年后可能会发现残留的影响。 ^{134 b}如果症状没有消退，可能需要长期使用皮质类固醇激素治疗。 ^b

敏感性反应

亚硫酸盐敏感性

一些制剂中的亚硫酸盐可能在某些易感人群中引起过敏型反应（包括过敏反应和危及生命或不太严重的哮喘发作）。 ^b

一般注意事项

心血管作用

心绞痛发作和/或心梗的可能沉淀； ^{134 b}在怀疑冠心病的患者中谨慎使用。 ^{134 e}

二尖瓣疾病患者可能会增加肺动脉压力。 ^{134 e} （见禁忌症。）

可能的体位性低血压；在有脑血管意外的患者中谨慎使用^{134 135}可能是体力消耗不足的患者，患有既往低血压的患者或接受其他降压药的患者。 ^135羽

药物相互影响

可能自相矛盾地降低了对肾上腺素的升压反应。 ^134羽

周围神经炎

可能的周围神经炎（例如感觉异常，麻木，刺痛）； ^134个e可以通过吡哆醇缺乏引起的。 ^b

如果出现此类症状，请与吡ido醇同时使用。 ^b

血液学影响

可能的血液异常，例如血红蛋白和红细胞减少，白细胞减少，粒细胞缺乏症，血小板减少症伴或不伴紫癜。 ^{134 e}

如果发生此类异常，请停止治疗。 ^{134 e}

足够的病人监护

在开始治疗前进行CBC和ANA滴度测定，然后在长期治疗期间（即使在无症状的患者中）定期进行CBC和ANA滴度测定。 ^{134 Bé}

制造商指出，ANA滴度为正值需要权衡测试结果的含义与该药物治疗的益处^{134 e，}而一些专家指出，ANA滴度的增加需要立即停药。 ^b

仔细监测急性心肌梗死患者的血液动力学和临床状况。 ¹³⁵

固定组合的使用

当将肼屈嗪与硝酸异山梨酯固定结合使用时，请考虑与硝酸异山梨酯相关的注意事项，预防措施和禁忌症。 ¹³⁵

特定人群

怀孕

C类^134é

哺乳期

分配到牛奶中。 ^b注意。 ^{134 e}

儿科用

尚未确定单独或与硝酸异山梨酯固定结合使用的安全性和有效性。 ^{134 135 e}使用基于临床经验。 ^{134 e}

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同。 ¹³⁵ （请参阅老年患者剂量）。

肾功能不全

通常被认为是安全的；制造商声明在严重肾功能不全时应谨慎使用。 ^b

常见不良反应

头痛，心pa，心动过速。 ^b

盐酸肼屈嗪的相互作用

特殊药物

盐酸肼屈嗪的药代动力学

吸收性

生物利用度

胃肠道吸收迅速； ^b口服剂量的66％可以被吸收。 ¹³⁵

发病时间

口服后，降压作用发生在20-30分钟内。 ^b

IM给药后，降压作用发生在10-30分钟内。 ^b

静脉注射后，降压作用在5-20分钟内发生，在10-80分钟内达到最大。 ^b

持续时间

口服后，降压作用持续2-4小时。 ^b

IM给药后，降压作用持续2-6小时。 ^b

静脉注射后，降压作用持续2-6小时。 ^b

餐饮

食物会增加血浆中肼屈嗪的浓度。 ¹³⁴与双硝酸异山梨酯固定结合使用时，食物对肼苯哒嗪生物利用度的影响尚不清楚。 ¹³⁵

分配

程度

广泛分布于动物体内的组织； ^b肾脏，血浆和肝脏中的最高浓度；对动脉壁的亲和力高； ^b脑，肺，肌肉，心脏和脂肪中的浓度较低。 ^b

迅速穿过胎盘。 ^b

分配到牛奶中。 ^b

血浆蛋白结合

85–87％。 ^b

消除

代谢

在吸收过程中在胃肠道粘膜中广泛代谢，在肝脏中通过乙酰化，羟基化以及与葡萄糖醛酸的结合而广泛代谢。 ^b

乙酰化率是由遗传决定的；在相同的口服剂量下，慢速乙酰化剂的血浆肼苯哒嗪浓度高于快速乙酰化剂。 ^b

淘汰路线

主要通过尿液作为代谢产物和粪便（10％）排泄。 ^b

半衰期

血浆半衰期：大约2-4小时。 ^b

特殊人群

未知肼屈嗪是否可透析。 ^b

尚不清楚肾功能或肝功能受损是否对肼屈嗪的药代动力学有影响。 ¹³⁵

在老年患者中，肼屈嗪的清除速度可能较慢。 ¹³⁵

稳定性

存储

口服

平板电脑

在15–30°C下密封的耐光容器。 ^134羽

片剂（盐酸肼屈嗪和异山梨醇酯）

密封，耐光的容器温度为25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹³⁵

肠胃外

注射

15–30°； ^Ë避免结冰。 ^b

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

用大多数静脉输液稀释后，颜色会发生变化。 ^b在小于等于30°C的温度下保存8到12个小时后，颜色变化通常并不表示效力下降。 ^b

解决方案兼容性

药物相容性

动作

• 推测作为抗高血压药的作用机理是对血管平滑肌直接血管舒张作用的结果。 ^{134 e}

给病人的建议

• 告知临床医生有关SLE症状（例如关节或胸痛或发烧）的重要性。 ^{134 e}

• 有可能削弱心理警觉或身体协调能力；避免驾驶或操作机器，直到对个人有影响为止。 ^{134 e}

• 如果头痛持续反复给药，咨询临床医生的重要性。 ¹³⁵

• 告知接受肼屈嗪联合硝酸异山梨酯固定治疗的患者，由于腹泻，呕吐或出汗而导致液体摄入不足或液体过多流失可能会导致血压过低，可能导致头晕或晕厥；如果发生晕厥，请中止治疗并立即通知临床医生。 ¹³⁵

• 按规定定期和连续服用肼屈嗪的重要性。 ^{134 e}

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^{134 e}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{134 e}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{134 e} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于肼屈嗪：口服片剂

其他剂型：

• 注射液

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，肼屈嗪还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用肼屈嗪时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 手臂，背部或下巴疼痛
• 胸痛或不适
• 胸闷或沉重
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 恶心
• 气促
• 出汗

不常见

• 黑色柏油凳
• 失明或视力改变
• 皮肤上起水泡
• 模糊的视野
• 灼伤脸或嘴
• 灼痛，爬行，瘙痒，麻木，疼痛，点刺，“针刺”或刺痛感
• 发冷
• 笨拙或不稳定
• 混乱
• 咳嗽
• 呼吸困难或劳累
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 发烧和喉咙痛
• 总体感觉不适，疾病或虚弱
• 关节痛
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉疼痛
• 手脚麻木，刺痛，疼痛或无力
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 皮疹或瘙痒
• 脚或小腿肿胀
• 颈部，腋窝或腹股沟淋巴结肿大，疼痛或触痛
• 胸闷
• 手或脚颤抖或颤抖
• 口腔溃疡，疮或白斑
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 手脚无力

罕见

• 黑尿
• 浅色凳子
• 右上腹或胃痛
• 眼睛和皮肤发黄

如果服用肼屈嗪时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 温暖的感觉
• 头痛
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红

不需要立即就医的副作用

可能会产生肼屈嗪的一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻
• 食欲不振
• 减肥

不常见

• 便秘
• 移动困难
• 头晕
• 感到焦虑或沮丧
• 肌肉痉挛，疼痛或僵硬
• 关节疼痛
• 皮疹，荨麻疹，伤口或瘙痒
• 鼻塞
• 水汪汪的大眼睛

对于医疗保健专业人员

适用于肼屈嗪：复方散剂，注射液，口服片剂

一般

最常见的副作用是心和心动过速。 ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：心pit，心动过速

常见（1％至10％）：心绞痛，潮红，低血压

罕见（0.1％至1％）：心力衰竭，血管炎

非常罕见（小于0.01％）：矛盾的升压反应^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，呕吐，腹泻，胃肠道不适

非常罕见（少于0.01％）：麻痹性肠梗阻

未报告频率：便秘^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

罕见（0.1％至1％）：头晕

非常罕见（少于0.01％）：周围神经炎，感觉异常，震颤，多发性神经炎

未报告频率：刺痛，麻木^[Ref]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，关节肿胀，肌痛

罕见（0.1％至1％）：系统性红斑狼疮样综合征

未报告频率：肌肉抽筋^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：厌食^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：抗核因子阳性^[参考]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：鼻充血，呼吸困难，胸膜疼痛^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：贫血，白细胞减少症，中性粒细胞减少症，血小板减少症

非常罕见（小于0.01％）：溶血性贫血，白细胞增多，淋巴结病，全血细胞减少，脾肿大，粒细胞缺乏症，嗜酸性粒细胞增多

未报告频率：血液异常，血红蛋白减少，红细胞计数减少^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：血清肌酐升高，肾小球肾炎

非常罕见（少于0.01％）：急性肾衰竭^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：皮疹，紫癜，荨麻疹，瘙痒^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：黄疸，肝脏肿大，肝功能异常，肝炎^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：蛋白尿，血尿，尿retention留

非常罕见（少于0.01％）：腹膜后纤维化

未报告频率：排尿困难^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：流泪增加，结膜炎

非常罕见（小于0.01％）：眼球突出^[参考]

其他

罕见（0.1％至1％）：水肿，发烧，体重减轻，不适

未报告频率：寒冷^[参考]

精神科

罕见（0.1％至1％）：躁动，焦虑

非常罕见（少于0.01％）：抑郁，幻觉

未报告频率：精神病反应，迷失方向，焦虑^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人通常的高血压剂量

初始剂量：前2到4天每天口服4次，每次10毫克；在第一周的余量中，每天口服4次，增加至25 mg
第2周及随后的几周：每天4次口服50毫克
维持剂量：将剂量调整到最低有效水平

评论：
-在耐药患者中，可能需要高达300毫克/天的剂量才能获得显着的降压作用。

采用。单独或作为辅助治疗原发性高血压

高血压急症的成人剂量

20至40 mg IM或快速静脉推注；根据需要重复

评论：
-某些患者可能需要较低的剂量，尤其是那些肾功能明显受损的患者。
-注射后几分钟内血压可能开始下降，平均最大下降发生在10到80分钟内；注射后要经常监测。
-在颅内压升高的情况下，降低血压可能会增加脑缺血。
-大多数患者可在24至48小时内转移到口服制剂中。

用途：不能口服或严重降低血压时用于治疗严重原发性高血压

高血压的儿科常用剂量

口头：
-初始剂量：0.75毫克/千克/天，分4剂
-可能会在3到4周内逐渐增加，最高为7.5 mg / kg /天或200 mg /天

评论：
-在对照临床试验中，尚未在儿科患者中确定安全性和有效性，但是，在给定剂量的儿童中使用这种药物已有经验。

采用。单独或作为辅助治疗原发性高血压

高血压急症的常用儿科剂量

肠胃外：1.7到3.5 mg / kg /天IM或IV，分4到6剂

评论：
-在对照临床试验中，尚未在儿科患者中确定安全性和有效性，但是，在给定剂量的儿童中使用这种药物已有经验。

用途：不能口服或严重降低血压时用于治疗严重原发性高血压

肾脏剂量调整

可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。谨慎使用，尤其是在晚期肾损害患者中。

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

缓慢的乙酰化剂可能会经历较高的血浆水平，并且可能需要较低的剂量或调整剂量以维持压力。

预防措施

在对照临床试验中尚未确定小儿患者的安全性和有效性，但是，在给定剂量的儿童中使用这种药物已有经验。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-可注射：打开小瓶后立即使用；不要添加到输液中。

储存要求：
-片剂：分配在密封的，耐光的容器中。

重构/准备技术
-可注射：目视检查颗粒物和变色；与金属接触可能变色；变色溶液应丢弃。

监控：
-心血管：IM或IV注射期间经常监测血压

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