什么是来氟米特？

来氟米特影响免疫系统并减少体内肿胀和炎症。

来氟米特用于治疗类风湿关节炎的症状。

来氟米特也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您已怀孕，请勿使用来氟米特；如果您认为自己已怀孕，请停止服用来氟米特。服用来氟米特时，应使用节育措施防止怀孕，直到完成“除毒”程序为止。

来氟米特可导致严重或致命的肝损害。告诉医生您是否有肝病病史，或者是否还使用其他药物，例如：止痛药或关节炎药物（包括阿司匹林，泰诺和Advil / Motrin），治疗肺结核或其他感染的药物，癫痫发作药物，荷尔蒙分娩控制或激素替代疗法，化学疗法，降低胆固醇的药物，心脏药物或血压药物。

您的肝功能需要经常进行检查，并且根据这些检查的结果，您可能需要停止服用来氟米特。

在服药之前

如果您对来氟米特或特氟米特过敏，或者如果：

• 您已怀孕（开始进行此治疗前，您的妊娠测试必须为阴性）；

• 您患有严重的肝脏疾病；要么

• 您也正在使用teriflunomide。

如果您已经怀孕或可能怀孕，请勿使用来氟米特。避免怀孕，直到您停止服用来氟米特并进行“药物清除”程序以帮助摆脱体内这种药物之前。如果您错过了一段时期或认为自己可能怀孕了，请停止服用来氟米特，并立即致电医生。

为确保来氟米特对您安全，请告知您的医生是否患有：

• 有肝脏疾病或肝炎病史（来氟米特可引起严重的肝脏问题）；

• 严重或不受控制的感染；

• 肾脏疾病;

• 神经问题，例如糖尿病引起的神经病；

• 结核病史；

• 免疫系统较弱或骨髓异常；要么

• 如果您使用任何削弱免疫系统的药物（例如抗癌药或类固醇）。

服用避孕药时，应采取节育措施以防止怀孕。停止服用来氟米特后，继续使用避孕药，直到您接受血液检查以确保该药物已从体内清除。

询问您的医生是否应使用避孕措施（避孕套或带有杀精子剂的隔膜）。服用来氟米特时，使用荷尔蒙避孕药（避孕药，注射剂，植入剂，皮肤贴剂和阴道环）可能会增加肝脏受损的风险。

目前尚不清楚来氟米特是否会进入母乳或是否会损害哺乳婴儿。使用这种药物时，请勿哺乳。

我应该如何服用来氟米特？

在开始使用来氟米特治疗之前，您的医生可能会进行检查，以确保您没有肺结核或其他感染。

遵循处方标签上的所有指示。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。请勿以大于或小于建议的量使用来氟米特，或使用时间长于推荐的时间。

您的血压需要经常检查。

来氟米特可以降低血细胞，帮助您的身体抵抗感染并帮助血液凝结。您的血液将需要经常检查。根据这些测试的结果，您的来氟米特治疗可能会在短时间内停止。

您的肝功能也需要经常进行检查，并且根据这些检查的结果，您可能需要停止服用来氟米特。

停止服用来氟米特后，可能需要用其他药物治疗，以帮助您的身体快速消除来氟米特。如果您不进行这种药物清除程序，来氟米特可以在您体内停留长达2年。遵循医生的指示。

如果您计划在停止服用来氟米特后怀孕，则还需要进行这种药物清除程序。

关节炎经常用药物联合治疗。按照医生的指示使用所有药物。阅读每种药物随附的药物指南或患者说明。未经医生建议，请勿更改剂量或用药时间表。

请在室温下存放，远离湿气，热量和光线。

如果我错过剂量怎么办？

记住时，请立即服用错过的剂量。如果快到下一次预定的时间了，请跳过错过的剂量。不要服用多余的药物来弥补错过的剂量。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服药过量的症状可能包括腹泻，胃痛，皮肤苍白，易瘀伤或出血，尿色深或黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

服用来氟米特时应该避免什么？

避免靠近患有感冒，流感或其他传染病的人。如果发现感染迹象，请立即联系您的医生。

使用来氟米特时不要接受“活”疫苗，否则可能会导致严重感染。活疫苗包括麻疹，腮腺炎，风疹（MMR），脊髓灰质炎，轮状病毒，伤寒，黄热病，水痘（水痘），带状疱疹（带状疱疹）和鼻流感（流感）疫苗。

来氟米特的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难;脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 感染迹象-突然虚弱或不适，发烧，发冷，喉咙痛，口疮，牙龈发红或肿胀，吞咽困难;

• 突然的胸痛或不适，喘息，干咳，呼吸急促；

• 容易瘀伤，异常出血（鼻子，嘴，阴道或直肠），皮肤下的紫色或红色细点；

• 手或脚麻木，刺痛或灼痛；

• 肝脏问题-恶心，上腹部疼痛，瘙痒，疲倦，食欲不振，尿色深，粪便呈泥色，黄疸（皮肤或眼睛发黄）;要么

• 严重的皮肤反应-发烧，喉咙痛，脸或舌头肿胀，眼睛灼热，皮肤疼痛，然后是红色或紫色皮疹扩散（特别是在脸部或上半身）并引起起泡和脱皮。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，腹泻，胃痛；

• 头痛;

• 肝功能异常检查；

• 头发稀疏;

• 背疼;

• 弱点;

• 皮疹;要么

• 高血压。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

来氟米特剂量信息

成人类风湿关节炎的常用剂量：

负荷剂量：每天一次，口服100毫克，连续3天
维持：每天口服一次20毫克（如果耐受性不佳，则剂量可减少到每天口服10毫克）

评论：
-应监测血液学参数和肝酶。

采用：
对于活动性类风湿关节炎（RA）：
-减少体征和症状
-抑制结构损伤，如X射线腐蚀和关节间隙变窄所证明
-改善身体机能

还有哪些其他药物会影响来氟米特的使用？

来氟米特可导致严重或致命的肝损害。当您还使用某些其他药物时，这种效果会增强：

• 对乙酰氨基酚（泰诺），阿司匹林，痛风或关节炎药物（包括金针剂）； NSAID（非甾体类抗炎药）-布洛芬（Advil，Motrin），萘普生（Aleve），塞来昔布，双氯芬酸，消炎痛，美洛昔康等;

• 抗生素，抗真菌药或磺胺药；肺结核药抗病毒或艾滋病毒/艾滋病药物；治疗精神疾病的药物；癫痫发作药物-卡马西平，苯妥英钠，丙戊酸等

• 避孕药或激素替代疗法；合成代谢类固醇-甲基睾丸激素，“增强性能的药物”；癌症药物要么

• 降低胆固醇的药物-Crestor，Lipitor，Vytorin，Zocor等；心脏或血压药物。

该清单不完整，许多其他药物可以与来氟米特相互作用。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。将所有药物的清单提供给任何治疗您的医疗保健提供者。本药物指南中并未列出所有可能的相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：9.01。

综上所述

来氟米特的常见副作用包括：脱发，腹泻，血清丙氨酸转氨酶升高，血清天冬氨酸转氨酶升高和皮疹。其他副作用包括：支气管炎，过敏症，高血压，瘙痒，鼻炎和腱鞘炎。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于来氟米特：口服片剂

需要立即就医的副作用

来氟米特及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用来氟米特时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 尿液流血或浑浊
• 咳嗽
• 呼吸困难或痛苦
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 头晕
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 食欲不振
• 恶心或呕吐
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 胸闷
• 眼睛或皮肤发黄

不常见

• 胸部或腹部有灼热感
• 手指或脚趾有灼痛，刺痛或刺痛感
• 胸痛
• 腹泻
• 快速或剧烈的心跳
• 消化不良
• 关节或肌肉疼痛或僵硬
• 严重的胃痛
• 胃部压痛
• 异常疲倦或虚弱

发病率未知

• 皮疹
• 黑色或柏油色的凳子
• 牙龈出血
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 腹胀
• 便血
• 灼痛，麻木，刺痛或疼痛感
• 发冷
• 黏土色凳子
• 混乱
• 便秘
• 持续呕吐
• 咳嗽或声音嘶哑
• 黑尿
• 晕倒
• 发冷或不发冷
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 高烧
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 浅色凳子
• 头昏眼花
• 下背部或侧面疼痛
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 快速，浅呼吸
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 腺体肿胀
• 原因不明的出血或淤青
• 难闻的呼吸异味
• 不稳定或尴尬
• 异常出血或瘀伤
• 右上腹或胃痛
• 吐血
• 手臂，手，腿或脚无力

不需要立即就医的副作用

来氟米特可能会产生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 脱发
• 胃灼热
• 皮疹
• 肚子痛
• 减肥（原因不明）

不常见

• 粉刺
• 焦虑
• 食欲下降
• 口干
• 加油站
• 口腔刺激或酸痛
• 皮肤瘙痒
• 喉咙疼痛或灼痛
• 流鼻涕

对于医疗保健专业人员

适用于来氟米特：口服片剂

胃肠道

一名58岁的长期患有类风湿关节炎的女性在接受来氟米特治疗的同时经历了气管旁收集和胃穿孔。该患者每天服用来氟米特20毫克，泼尼松每天5毫克。她抱怨有一天腹痛史。 CT扫描显示有一个副气管收集物和胃穿孔。她进行了外科手术，以收集引流并修复穿孔。随后停用来氟米特治疗，并用胆甾醇胺冲洗。她需要长期住院，并需要全胃肠外营养和静脉注射抗生素。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：腹泻（最高22％），消化不良（最高13％）

常见（1％至10％）：腹痛，厌食，肠胃炎，恶心，胃肠道/腹痛，口腔溃疡，呕吐，胆石症，结肠炎，便秘，食道炎，肠胃气胀，胃炎，齿龈炎，黑便，口腔念珠菌病，咽炎，咽炎腺体增大，口腔炎（或口疮性口腔炎），牙齿疾病，口干

未报告频率：胰腺炎^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸道感染（高达32％）

常见（1％至10％）：支气管炎，咳嗽，咽炎，肺炎，鼻炎，鼻窦炎，哮喘，呼吸困难，鼻出血，肺部疾病

上市后报告：间质性肺疾病，包括间质性肺炎和肺纤维化，可能致命^[参考]

一名54岁的类风湿性关节炎女性在接受来氟米特治疗的同时出现了急性呼吸衰竭。停用来氟米特治疗6周后2周，她发生了不良事件。她被诊断患有间质性肺炎，可能是来氟米特引起的，因为急性呼吸衰竭先于高血压和血清肝酶浓度升高。她在服用消胆胺和泼尼松龙后表现出了显着的改善。 ^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压，胸痛

上市后报告：心绞痛，偏头痛，心pa，心动过速，血管炎，血管舒张，静脉曲张^[参考]

皮肤科

一名46岁的患有侵蚀性和难治性类风湿关节炎（RA）的妇女在接受来氟米特治疗3周后出现了局灶性脱发（斑秃）。由于对RA的控制不良，来氟米特停药三个月后，患者的头发逐渐恢复。

一名患有严重类风湿关节炎的61岁女性在与来氟米特治疗同时发生蜂窝织炎。该患者隔天服用来氟米特20 mg，泼尼松每天10 mg。她表现出对口服阿莫西林/克拉维酸无反应的左脚蜂窝织炎。足底溃疡的分离株显示出金黄色葡萄球菌。尽管进行了适当的抗生素治疗，但感染进展迅速，并且左脚坏死。她进行了前脚截肢和皮肤移植手术清创术。入院第4天，停用来氟米特治疗，并用胆甾醇胺冲洗。她的住院时间延长，需要进行5次清创术。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：脱发（高达17％），皮疹（高达12％）

常见（1％至10％）：湿疹，瘙痒，皮肤干燥，痤疮，接触性皮炎，真菌性皮炎，头发变色，血肿，单纯疱疹，带状疱疹，斑丘疹，指甲病，皮肤变色，皮肤病，皮肤结节，皮下结节，溃疡皮肤

罕见（0.1％至1％）：糖尿病，甲状腺功能亢进

稀有（少于0.1％）：荨麻疹

上市后报告：多形红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，血管炎（包括皮肤坏死性血管炎），皮肤红斑狼疮，脓疱性牛皮癣（或牛皮癣恶化），血管性水肿^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（高达21％）

常见（1％至10％）：乏力，疼痛，头晕，感觉异常，神经痛，神经炎，出汗增多，眩晕

上市后报告：周围神经病变^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染，蛋白尿，膀胱炎，排尿困难，血尿，月经紊乱，前列腺疾病，尿频，阴道念珠菌病^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛，关节痛，腿抽筋，关节疾病，滑膜炎，腱鞘炎，关节病，骨坏死，骨痛，滑囊炎，肌肉痉挛，肌痛，肌腱断裂^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：低钾血症，体重减轻，肌酸磷酸激酶升高，高血糖，高血脂，周围性水肿^[参考]

过敏症

一名风湿性关节炎病史为19年的69岁男性，在来氟米特治疗的同时发生了超敏性肺炎。每天一次接受来氟米特20 mg给药三个月后，他出现了1个月的进行性呼吸困难，食欲下降和体重减轻的病史。停药后的时间联想和分辨力提示来氟米特是病因。 ^[参考]

常见（1％至10％）：过敏反应^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：贫血（包括缺铁性贫血），瘀斑

罕见（小于0.1％）：嗜酸性粒细胞增多，短暂性血小板减少症，白细胞减少症

上市后报告：粒细胞缺乏症，中性粒细胞减少症，全血细胞减少症^[参考]

当来氟米特联合氨甲蝶呤和老年患者使用时，全血细胞减少症的风险似乎增加。 ^[参考]

内分泌

未报告频率：甲状腺功能亢进^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力模糊，白内障，结膜炎，眼部疾病^[参考]

肾的

未报告频率：肾功能衰竭^[参考]

肝的

一名患有稳定类风湿关节炎的69岁男性在接受来氟米特治疗的同时发生了肝结核。该患者每天服用20来氟米特作为单药治疗31个月。他有2个月的厌食史，体重减轻10公斤，发烧和盗汗。 CT扫描显示肝脏中有多个低衰减病变。最初的肝活检无法诊断，仅显示微小变化，无感染迹象。尽管结核分枝杆菌培养阴性，但由于强烈的临床怀疑，他接受了经验性抗结核治疗。在接下来的几周中，患者的状况得到了显着改善。在18个月的复查中，他仍然接受泼尼松单药治疗。尽管培养阴性，但根据肝活检的典型组织学发现，排除了其他病理情况以及对抗结核治疗的迅速反应，对可能的分枝杆菌感染进行了诊断。 ^[参考]

常见（1％至10％）：肝酶异常

上市后报告：肝炎，黄疸/胆汁淤积，严重肝损伤（例如肝衰竭）和可能致命的急性肝坏死^[参考]

其他

常见（1％至10％）：味觉变态，脓肿，囊肿，发烧，疝气，全身不适，骨盆疼痛^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感综合症

上市后报告：机会感染，包括败血症在内的严重感染可能是致命的^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：焦虑，抑郁，失眠，睡眠障碍^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

类风湿关节炎的成人剂量

负荷剂量：每天一次，口服100毫克，连续3天
维持：每天口服一次20毫克（如果耐受性不佳，则剂量可减少到每天口服10毫克）

评论：
-应监测血液学参数和肝酶。

采用：
治疗活动性类风湿关节炎（RA） ：
-减少体征和症状
-抑制结构损伤，如X射线腐蚀和关节间隙变窄所证明
-改善身体机能

肾脏剂量调整

建议谨慎

肝剂量调整

不建议

剂量调整

-由于该药物活性代谢物的半衰期延长，因此降低剂量后应仔细观察患者，因为代谢物水平下降可能需要数周时间。
-对于轻度或中度不良反应的患者，可能需要降低剂量。
-治疗类风湿关节炎的维持剂量取决于疾病的严重程度（活性）。
-由于其半衰期延长，活性代谢物水平可能需要数周的时间才能下降。减量后应仔细观察患者。
-如果该药物与甲氨蝶呤或其他免疫抑制剂联合使用，避免加药剂量可能会降低不良反应的风险。

预防措施

美国盒装警告：
-怀孕：孕妇忌用该药。开始治疗前应排除妊娠。该药物在未使用可靠避孕方法的孕妇或有生育能力的妇女中禁用。在治疗期间或中止治疗后，应在药物消除程序完成之前避免怀孕。
-肝毒性：据报道，使用这种药物治疗的某些患者患有严重的肝损伤，包括致命性肝衰竭。在开始治疗之前，已患有急性或慢性肝病的患者，或血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）大于正常上限（ULN）上限2倍的患者，不应使用该药治疗。与其他潜在的肝毒性药物一起使用时，应谨慎使用。建议在开始治疗后至少6个月每月监测一次ALT水平，此后每6至8周监测一次。如果ALT大于3倍ULN，则在调查ALT升高的可能原因时应中断治疗。
如果可能是药物诱导的，则应开始胆甾醇胺的冲洗，并应每周监测肝试验直至恢复正常。如果由于发现了其他可能的原因而不太可能导致药物性肝损伤，则可以考虑恢复治疗。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

研究表明，血液透析不能清除来氟米特（M1）的活性代谢产物。

其他的建议

行政建议：
-治疗应由在治疗方法方面经验丰富的专家发起并监督。
-应当用足够的液体完全吞咽片剂。
-该药物可以与食物一起服用或不与食物一起服用。
-在治疗4至6周后，治疗效果变得明显，症状可能持续改善长达4至6个月。

一般：
-该药物（M1）的主要活性代谢产物的半衰期约为2周。
-剂量不应超过每天20毫克。研究表明每天25 mg的副作用发生率更高。
开始治疗的所有患者均应获得血小板，白细胞计数和血红蛋白或血细胞比容的基线水平，然后在开始治疗后的头6个月每月一次，此后每6到8周一次。
-如果出现任何严重的药物毒性，包括超敏反应，请咨询制造商产品信息以了解消除程序。