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酒石酸美托洛尔

药品类别 心脏选择性β受体阻滞剂

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介绍

_β1 -选择性肾上腺素能阻断剂（β阻断剂）。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷

酒石酸美托洛尔的用途

高血压

高血压的治疗（单独或与其他类型的降压药联合使用）。 ¹⁰⁹ ¹⁵⁷ ¹⁶¹ ⁵⁰¹ ¹²⁰⁰

根据当前循证的高血压指南，通常不建议将β受体阻滞剂用于高血压的一线治疗，但对于有明显适应症（例如先前的心梗，缺血性心脏病，心力衰竭）的患者，可以考虑使用β受体阻滞剂或在对首选药物（ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂）没有充分反应的患者中作为附加疗法使用。 ²⁴² ⁵⁰¹ ⁵⁰² ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ⁵¹⁵ ⁵²³ ⁵²⁴ ⁵²⁷ ¹²⁰⁰琥珀酸美托洛尔和酒石酸美托洛尔是2017年ACC / AHA多学科高血压指南推荐的几种β受体阻滞剂（包括比索洛尔，卡维地洛，纳多洛尔，普萘洛尔和噻吗洛尔）中的两种用于稳定型缺血性心脏病/心绞痛的高血压患者。 ¹²⁰⁰

个性化治疗选择；考虑患者的特征（例如年龄，种族/种族，合并症，心血管疾病风险）以及与药物相关的因素（例如易于给药，可及性，不良反应，费用）。 ⁵⁰¹ ⁵⁰² ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ⁵¹⁵ ¹²⁰⁰ ¹²⁰¹

2017年ACC / AHA高血压指南将成年人的BP分为4类：正常，升高，1期高血压和2期高血压。 ¹²⁰⁰ （请参阅表1。）

资料来源：Whelton PK，Carey RM，Aronow WS等。 2017 ACC / AHA / AAPA / ABC / ACPM / AGS / APhA / ASH / ASPC / NMA / PCNA预防，检测，评估和管理成人高血压指南：美国心脏病学会的报告心脏协会临床实践指南工作组。高血压。 2018; 71：e13-115。

SBP和DBP属于2个不同类别（例如，SBP升高和正常DBP）的个体应被指定为较高的BP类别（即BP升高）。

表1.成人1200中的ACC / AHA BP分类
类别	收缩压（mm Hg）		DBP（毫米汞柱）
正常	<120	和	<80
高架	120–129	和	<80
高血压，第一阶段	130–139	要么	80–89
高血压，第二阶段	≥140	要么	≥90

高血压管理和预防的目标是实现和维持对BP的最佳控制。 ¹²⁰⁰但是，用于定义高血压的BP阈值，开始进行降压药物治疗的最佳BP阈值以及理想的BP目标值仍然存在争议。 ⁵⁰¹ ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ⁵⁰⁵ ⁵⁰⁶ ⁵⁰⁷ ⁵⁰⁸ ⁵¹⁵ ⁵²³ ⁵²⁶ ⁵³⁰ ¹²⁰⁰ ¹²⁰¹ ¹²⁰⁷ ¹²⁰⁹ ¹²²² ¹²²³ ¹²²⁹

2017年ACC / AHA高血压指南通常建议所有成年人的目标BP目标（即通过药物治疗和/或非药物干预实现的BP）<130/80 mm Hg，无论合并症或动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）风险如何。 ¹²⁰⁰此外，对于平均年龄SBP≥130mm Hg的≥65岁的非住院门诊患者，通常建议其SBP目标<130 mm Hg。 ¹²⁰⁰这些BP目标基于临床研究，证明在SBP逐渐降低的水平下，心血管风险不断降低。 ¹²⁰⁰ ¹²⁰² ¹²¹⁰

其他高血压指南通常将年龄和合并症作为目标BP目标。 ^501个⁵⁰⁴ ⁵³⁶准则诸如那些由JNC 8专家组通常有针对性的<140/90毫米汞柱BP目标发出不管心血管风险，并已在老年患者⁵⁰¹ ⁵⁰⁴与这些所建议的相比，使用更高的BP阈值和目标的BPs 2017 ACC / AHA高血压指南。 ¹²⁰⁰

由于担心用于支持2017 ACC / AHA高血压指南的某些临床试验（例如SPRINT研究）的数据缺乏通用性和潜在危害（例如不良药物），一些临床医生继续支持JNC 8建议的先前目标BP效果，治疗费用）与降低心血管疾病风险的患者降低BP的益处。 ¹²²² ¹²²³ ¹²²⁴ ¹²²⁹

在确定患者的BP治疗目标时，应考虑高血压管理的潜在益处和药物成本，不良反应以及与使用多种降压药相关的风险。 ¹²⁰⁰ ¹²²⁰ ¹²²⁹

对于何时开始药物治疗的决定（BP阈值），2017 ACC / AHA高血压指南纳入了潜在的心血管危险因素。 ¹²⁰⁰ ¹²⁰⁷ ACC / AHA建议对所有高血压成年人进行ASCVD风险评估。 ¹²⁰⁰

ACC / AHA目前建议在没有心血管疾病史（即一级预防）且ASCVD风险低的成年人中，在生活方式/行为改变（SBP≥140mm Hg或DBP≥90mm Hg）的基础上，开始进行抗高血压药物治疗（10年风险<10％）。 ¹²⁰⁰

对于已知心血管疾病成人的二级预防或ASCVD风险较高（10年风险≥10％）的成年人的一级预防，ACC / AHA建议以平均SBP≥130mm Hg或平均SBP开始降压药物治疗DBP≥80毫米汞柱。 ¹²⁰⁰

高血压，糖尿病，慢性肾脏病（CKD）或年龄≥65岁的成年人被认为具有心血管疾病的高风险； ACC / AHA指出，此类患者应在BP≥130/ 80 mm Hg时开始进行降压药物治疗。 ¹²⁰⁰对患有高血压和潜在心血管疾病或其他危险因素的患者进行个体化药物治疗。 ⁵⁰² ¹²⁰⁰

专家指出，在1期高血压患者中，采用逐步护理的方法进行药物治疗是合理的，在这种方法中，一种药物已开始并滴定，然后依次添加其他药物以达到目标BP。 ¹²⁰⁰在患有2级高血压且平均BP> BP目标高于20/10 mm Hg的成年人中，建议使用2种来自不同药理学类别的一线药物开始降压治疗。 ¹²⁰⁰

黑人高血压患者通常对钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂的单药治疗比对β阻滞剂的反应更好。 ²²⁹ ²³⁰ ²³³ ²⁶⁵ ²⁶⁶ ⁵⁰¹ ⁵⁰⁴ ¹²⁰⁰然而，当与噻嗪类利尿剂同时给药时，对β受体阻滞剂的反应减弱已基本消除。 ⁵⁰⁰

慢性稳定型心绞痛

稳定型心绞痛的长期治疗。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷ ¹¹⁰¹

在大多数慢性稳定型心绞痛患者中，β-受体阻滞剂被认为是一线抗缺血药物。尽管心脏选择性，内在拟交感神经药活性和其他临床因素存在差异，但所有β受体阻滞剂似乎对这种用途均有效。 ¹¹⁰¹

非ST段抬高急性冠状动脉综合征（NSTE ACS）

用作管理NSTE ACS的标准治疗措施的一部分，包括不稳定型心绞痛和非ST段抬高型MI（NSTEMI）。 ¹¹⁰⁰

专家指南建议，对于没有心力衰竭表现，低输出状态证据，心源性休克风险增加或任何其他β受体阻滞剂禁忌症的患者，应在开始的24小时内开始口服β受体阻滞剂治疗。 ¹¹⁰⁰

对于稳定的心力衰竭和收缩功能降低的患者，继续进行β受体阻滞剂治疗以进行二级预防（由于已证实的死亡率获益，因此首选比索洛尔，卡维地洛或琥珀酸美托洛尔）。 ¹¹⁰⁰

急性心肌梗死

在心肌梗死急性期使用，以降低心血管疾病的死亡率。 ⁵²⁷ ⁶⁰³ ¹¹⁰⁰

专家指南建议，对于没有心力衰竭表现，低输出状态证据，心源性休克风险增加或任何其他β受体阻滞剂禁忌症的患者，应在开始的24小时内开始口服β受体阻滞剂治疗。 ⁵²⁷ ¹¹⁰⁰由于存在相互矛盾的有益和潜在危害（例如心源性休克）证据，专家建议在出现时将IVβ受体阻滞剂限制用于难治性高血压或进行性缺血患者。 ⁵²⁷

对于左心室收缩功能不全（最好是比索洛尔，卡维地洛或琥珀酸美托洛尔的患者），在MI后患者中继续进行β受体阻滞剂的二级预防。 ⁵²⁵尽管长期β-受体阻滞对左心功能正常的患者的益处尚不明确，但专家建议此类患者继续接受β-受体阻滞剂治疗至少3年。 ⁵²⁵

室上性心律失常

已用于治疗室上性心动过速（SVT）（例如，房扑，连接性心动过速，局灶性房性心动过速，阵发性室上性心动过速[PSVT]）。 ³⁰⁰ ³⁰¹

临床上认为迷走神经动作和/或静脉内腺苷被认为是SVT急性治疗的一线干预措施。如果此类措施无效或不可行，可以考虑使用IVβ-受体阻滞剂。 ³⁰⁰口服β受体阻滞剂可用于持续治疗。 ³⁰⁰尽管疗效的证据有限，但专家指出，β-肾上腺素能阻滞剂的整体安全性值得使用。 ³⁰⁰

用于减慢房颤或扑动患者的心室率。 ³⁰⁰ ³⁰¹

室性心律失常

β-阻滞剂已用于因心室颤动†或无脉动性VT†而导致的心脏骤停的患者。但是，心脏骤停后的常规给药可能有害，因此不建议使用。 ⁴⁰⁰

β受体阻滞剂可用于某些形式的多形性VT†的治疗（例如，与急性缺血有关）。 ⁴⁰¹

心脏衰竭

缺血，高血压或心肌病起源的轻度至中度重度（NYHA II或III级）心力衰竭的治疗（与其他心力衰竭疗法[例如ACE抑制剂，利尿剂，强心苷]结合使用）。 ¹⁴⁷ ¹⁶⁴ ¹⁶⁵ ¹⁶⁶ ¹⁶⁷ ¹⁶⁸ ¹⁶⁹ ¹⁷⁰ ¹⁷¹ ¹⁷² ¹⁷³ ¹⁷⁴ ¹⁷⁵ ¹⁷⁶ ¹⁷⁷ ¹⁷⁸ ¹⁷⁹ ²¹⁵ ²¹⁶ ⁵²⁴ ⁸⁰⁰用于增加存活和减少住院的风险。 ⁵²⁴ ⁸⁰⁰

美国心脏病学会基金会（ACCF），美国心脏协会（AHA）和美国心力衰竭学会（HFSA）建议使用ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂或血管紧张素受体-中性溶酶抑制剂（ARNI）结合β受体阻滞剂进行治疗，以及某些患者的醛固酮拮抗剂，以降低有症状心力衰竭和左心室射血分数（LVEF）（ACCF / AHA C期心力衰竭）患者的发病率和死亡率。 ⁸⁰⁰

启动临床试验证明有效的β受体阻滞剂（比索洛尔，卡维地洛，琥珀酸美托洛尔缓释剂），以减少慢性心力衰竭患者的死亡风险；这些β受体阻滞剂所显示的益处并未被视为指示β受体阻滞剂类别效应。 ⁵²⁴

专家建议在所有LVEF降低的无症状心力衰竭患者（即结构性心脏病，但无体征或症状； ACCF / AHA B期心力衰竭）中，β受体阻滞剂应与ACE抑制剂联合使用。 ⁵²⁴ ⁸⁰⁰

血管性头痛

预防偏头痛[†]；不建议用于治疗已经开始的偏头痛发作。 ²³¹

酒石酸美托洛尔的剂量和给药

一般

_β1 -肾上腺素能阻断选择性减少作为增加剂量。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷
如果中止长期治疗，请在1-2周内逐渐减少剂量。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷ （请参阅在谨慎的情况下突然撤回治疗。）

BP监测和治疗目标

在治疗期间定期（即每月）监测血压，并调整降压药的剂量，直到血压得到控制。 ¹²⁰⁰
如果发生不可接受的不良反应，请停药并开始使用另一种不同药理学类别的降压药。 ¹²¹⁶
如果使用单一降压药无法获得足够的BP反应，则增加单一药物的剂量或添加已证明具有益处且优选具有互补作用机制的第二种药物（例如ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，钙通道阻滞剂，噻嗪类利尿的）。 ¹²⁰⁰ ¹²¹⁶许多患者将需要≥2种来自不同药理学类别的药物才能达到BP目标；如果目标BP仍未实现，则添加第三种药物。 ¹²⁰⁰ ¹²¹⁶

行政

口服施用¹⁰⁹ ¹⁴⁷或通过IV注射。 ¹⁰⁹

口头管理

常规平板电脑

饭后或饭后立即以单剂量或分剂量服用酒石酸美托洛尔常规（立即释放）片剂。 ¹⁰⁹

缓释片

每天以单剂量给药美托洛尔琥珀酸酯缓释片。 ¹⁴⁷

对缓释片剂进行评分并可以细分。 ¹⁴⁷但是，吞咽药片或整个药片的一半；不要咀嚼或挤压。 ¹⁴⁷

从常规片剂切换为延长释放片剂时，应每天服用相同剂量。 ¹⁴⁷

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

在IV治疗期间监测心率，BP和ECG。 ⁶⁰³

对IV治疗严重不耐受的患者应停止治疗。 ¹⁰⁹

管理率

以快速静脉注射给药。 ¹⁰⁹

剂量

可提供酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔；用酒石酸盐表示的剂量。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷

小儿患者

高血压

口服

1-17岁的儿童；速释酒石酸美托洛尔†：有些专家建议分2剂，每日初始剂量为1-2 mg / kg。 ²⁶⁰根据需要增加剂量，最大剂量为每天6 mg / kg（最大200 mg），分2次服用。 ²⁶⁰

≥6岁的儿童；缓释琥珀酸美托洛尔：最初每天1 mg / kg（最多50 mg）。 ⁶⁰²根据血压反应调整剂量。 ⁶⁰²在小儿患者中，每日一次剂量大于2 mg / kg（或大于200 mg）的安全性和有效性尚未确定。 ⁶⁰²

大人

高血压

美托洛尔疗法

口服

常规酒石酸美托洛尔片：制造商指出，通常的初始剂量为每日100 mg，单次或分次服用，单独或与利尿剂合用。 ⁶⁰⁰一些专家指出，通常的剂量范围是每天100–200 mg，分2次服用。 ¹²⁰⁰

缓释琥珀酸美托洛尔片：制造商指出，通常的初始剂量为25–100 mg，每天一次。 ⁶⁰²有些专家指出，通常的剂量范围是每天一次50-200 mg。 ¹²⁰⁰

每周（或更长）间隔增加剂量，直到达到最佳效果。 ⁶⁰⁰ ⁶⁰²

如果全天不能维持满意的BP反应，则可能需要更大剂量，更频繁地给药或使用缓释片剂。^一种

美托洛尔/氢氯噻嗪固定联合治疗

口服

制造商指出，固定组合制剂不得用于初始降压治疗；分别使用每种药物，如果最佳维持剂量与组合制剂中药物的比例相对应，则使用固定的组合。^一种

慢性稳定型心绞痛

口服

最初，每天一次（延长释放片）或每天分两次剂量（常规片）给予100毫克。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷每周增加一次剂量，直到获得最佳反应或出现明显的心率减慢。^一种

通常的维持剂量为每天100–400 mg。 ¹⁴⁷

急性心肌梗死

早期治疗。

IV，然后口头

制造商建议每2分钟5毫克IV，可耐受3剂。 ⁶⁰³如果总的IV剂量可以耐受，则在最后一次IV剂量后15分钟口服50 mg，然后每6小时重复48小时；继续维持剂量100毫克，每日两次。 ¹⁰⁹如果不能耐受总的IV剂量，则在最后一次IV剂量后15分钟开始或临床条件允许时，每6个小时口服25或50 mg（取决于不耐受程度）。 ¹⁰⁹

ACCF / AHA建议在MI的前24小时内开始口服酒石酸美托洛尔，剂量为每6-12小时25-50 mg；在接下来的2-3天过渡到每天两次（使用酒石酸美托洛尔）或每天两次（琥珀酸美托洛尔）。 ⁵²⁷滴定直至每日总耐受剂量为200 mg。 ⁵²⁷因为IVβ受体阻滞剂可能会对具有心源性休克危险因素的患者产生潜在危害，因此ACCF / AHA建议将IV的使用范围限制为在出现时有高血压或正在进行性缺血的患者。 ⁵²⁷如果采用静脉给药，ACCF / AHA建议每5分钟5毫克的剂量，最多3剂（可耐受）。 ⁵²⁷

晚期治疗和长期二级预防

口服

对于后期治疗，制造商建议在患者病情允许时以每天两次100 mg的剂量开始治疗。持续至少3个月。 ⁶⁰⁴

二级预防的最佳治疗时间仍有待明确。 ⁵²⁷ ⁸⁰² ⁸⁰⁴专家通常建议对左心室收缩功能不全的心梗后患者进行长期治疗，对左心室功能正常的患者建议至少3年的治疗。 ⁵²⁵ ⁸⁰² ⁸⁰⁴ ¹¹⁰¹

室上性心律失常

心房颤动†。

IV，然后口头

2分钟内静脉注射2.5-5 mg；最多可以重复3次。 ³⁰¹然后，每天两次口服25–100 mg（酒石酸美托洛尔）或每天一次口服50–400 mg（琥珀酸美托洛尔）以进行长期控制。 ³⁰¹

SVT（例如，房颤†，PSVT†，枢纽性心动过速†，房性心动过速†）

IV，然后口头

专家建议在2分钟内进行2.5-5 mg的初始IV剂量；可能会在10分钟后重复，最多3次。 ³⁰⁰

持续治疗的常规口服维持剂量为每天两次200毫克（酒石酸美托洛尔）或每天一次400毫克（琥珀酸美托洛尔）。 ³⁰⁰

心脏衰竭

口服

最初，NYHA II类心力衰竭的成年人每天服用25毫克（缓释片）。 ¹⁴⁷对于更严重的心力衰竭患者，每天一次使用12.5毫克的初始剂量（缓释片）。 ¹⁴⁷每两周将剂量加倍至200 mg剂量，或直至达到最高耐受剂量。 ¹⁴⁷

一些专家建议每天使用12.5–25 mg（延长释放的片剂）开始治疗。 ⁵²⁴如果可以接受，逐渐向上滴定剂量（最大剂量200毫克，每天一次）。 ⁵²⁴

如果在滴定过程中发生变质，请增加并发利尿剂^147的剂量并降低美托洛尔的剂量或暂时停用美托洛尔。 ¹⁴⁷ ⁵²⁴在恶化的心力衰竭症状稳定之前，请勿继续进行剂量滴定。 ¹⁴⁷ ⁵²⁴剂量滴定的最初困难不应排除随后成功滴定剂量的尝试。 ¹⁴⁷

减少有症状的心动过缓（例如头晕）或2级或3级心脏传导阻滞的心力衰竭患者的剂量。 ¹⁴⁷ ⁵²⁴

血管性头痛

偏头痛†

口服

临床研究中每天使用50-300 mg的剂量。通常有效剂量为每天200 mg。 ²³¹

限度

小儿患者

高血压

口服

速释酒石酸美托洛尔†：每天最高6 mg / kg（最高200 mg）。 ²⁶⁰

缓释琥珀酸美托洛尔：每天一次剂量大于2 mg / kg（或大于200 mg）的安全性和有效性。 ⁶⁰²

大人

高血压

口服

尚未研究每日剂量大于400毫克（缓释片剂）和450毫克（常规片剂）的剂量。 ⁶⁰⁰ ⁶⁰²

慢性稳定型心绞痛

口服

尚未研究每天> 400 mg的剂量。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷

急性心肌梗死

IV

在6至15分钟内最多15毫克。 ⁵²⁷ ⁶⁰³

心脏衰竭

口服

每天最多200毫克。 ¹⁴⁷

特殊人群

肝功能不全

消除主要发生在肝脏中。减少剂量可能是必要的。 ¹⁰⁹^个

肾功能不全

不需要剂量调整。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷

老年患者

建议谨慎选择剂量；在剂量范围的下限开始治疗。 ¹⁴⁷

酒石酸美托洛尔的注意事项

禁忌症

窦性心动过缓，大于1级的心脏传导阻滞，心源性休克，明显或失代偿性心力衰竭或病态窦房结综合征（除非有永久性起搏器的患者）。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷ ¹⁵⁹
患有急性心梗的患者，其心率<45-60 bpm，心脏传导阻滞大于1度，收缩压<100 mm Hg或中度至重度心力衰竭。 ¹⁰⁹

警告/注意事项

警告事项

突然退出治疗

突然中断可能会加重CAD患者的心绞痛症状或加重MI。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷ ^a避免突然中断。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷逐渐减少用量超过1-2周，并监测患者小心。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷如果发生心绞痛恶化或急性冠状动脉供血不足，应立即（至少暂时）重新开始治疗，并采取适当措施治疗不稳定型心绞痛。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷

心脏衰竭

可能出现心力衰竭； ¹⁰⁹左心功能不全患者运动耐力下降。^一种

在密切的医疗监督下，对心力衰竭患者进行治疗和随后的剂量调整。 ¹⁴⁷ ⁵²⁴在开始美托洛尔之前，使患者接受其他心力衰竭治疗（例如ACE抑制剂，利尿剂，强心苷）稳定。 ¹⁴⁷在开始治疗后的2到3个月内，症状改善可能并不明显。 ¹⁶³ ²⁰⁵

避免在失代偿性心力衰竭患者中使用； ¹⁴⁷患者的心肌功能和不足，如果必要的话，小心使用^一个患者公补偿心脏衰竭（例如，那些与ACE抑制剂，强心苷，和/或利尿剂控制）; ¹⁴⁷患者极度谨慎使用^一个有大量心脏扩大。^一种

如果发生即将发生的心力衰竭的体征或症状，建议进行充分的治疗（例如，强心苷和/或利尿剂）并密切观察；如果心力衰竭持续，则停止治疗，如有可能，逐渐停止治疗。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷

支气管痉挛病

可能的支气管收缩，尤其是每天> 100 mg的剂量。 ¹⁰⁹^个

患有支气管痉挛疾病的患者慎用；辖最低有效剂量（最初在3个均分剂量），并与最大治疗与_β2 -肾上腺素能激动剂。 ¹⁰⁹^个

心动过缓

可能出现心动过缓和SA结节自动化。 ¹⁰⁹ ^¹⁴⁷

认真监测心梗患者的血流动力学状况；窦房结功能不全的患者慎用。 ¹⁰⁹ ^¹⁴⁷

如果心率<40 bpm，且有心输出量降低的证据，则应静脉注射阿托品；如果心动过缓对阿托品难治，请停用美托洛尔并考虑谨慎使用异丙肾上腺素或使用心脏起搏器。 ¹⁰⁹

视音频块

房室传导阻滞，房室分离，房室传导延迟， ²⁸¹完全性心脏传导阻滞或心脏骤停的可能加剧，尤其是在地高辛或其他因素引起的先前存在心脏传导阻滞的患者中。 ¹⁰⁹^个

如果存在AV传导缺陷的患者，请谨慎使用。^一种

如果心肌梗死患者发生心脏传导阻滞，请停用美托洛尔并给予静脉内阿托品；如果心脏阻滞剂对阿托品难治，请考虑谨慎使用异丙肾上腺素或使用心脏起搏器。 ¹⁰⁹

低血压

如果MI患者发生低血压（收缩压<90 mm Hg），则停用美托洛尔并评估血流动力学状况和心肌损害程度。 ¹⁰⁹可能需要对中心静脉，肺毛细血管楔和动脉压进行侵入式监测；建议使用静脉输液进行适当的治疗和其他治疗方式。 ¹⁰⁹

如果低血压与严重的心动过缓或心脏传导阻滞有关，请提供针对这些疾病的治疗方法。 ¹⁰⁹ （请参见心动过缓，也请参见“注意事项”下的“房室传导阻滞”。）

大手术

由于心脏对反射性β-肾上腺素能刺激的反应能力下降，可能会增加与全身麻醉有关的风险（例如，严重的低血压，维持心跳）。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷

在接受全麻大手术的患者中谨慎使用；避免使用引起心肌抑制的麻醉剂（请参阅“相互作用下的特殊药物”）。^一种

糖尿病和低血糖

低血糖的体征和症状（例如心动过速，心pa，血压变化，震颤，焦虑感）可能减少，胰岛素引起的低血糖症可能增加。 ¹⁰⁹ ^¹⁴⁷

糖尿病患者慎用。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷

甲状腺毒症

甲亢的体征（例如心动过速）可能被掩盖。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷可能甲状腺危象如果疗法突然撤回;仔细监测患有或怀疑患有甲状腺毒症的患者。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷

一般注意事项

视觉效果

可能出现干眼症和泪液产生减少，结膜和/或眼睑注射最少，点状角膜炎，角膜结膜炎或角膜溃疡。^一个密切观察建议。^一种

可能的处方和配药错误

确保处方的准确性； Toprol-XL之间的拼写相似（琥珀酸美托洛尔）和Topamax （托吡酯，抗惊厥药和偏头痛药的商品名）可能会导致错误。 ²⁶¹ ²⁶² ²⁶³ ²⁶⁴

还可能存在涉及Toprol-XL之间混淆的分配错误和替格列醇或Tegretol -XR（卡马西平的商标名，一种抗惊厥药，也用于缓解与三叉神经痛有关的疼痛以及各种精神疾病）。 ²⁶¹ ²⁶³

这些用药错误与严重的不良事件相关，有时由于缺乏预期的药物（例如癫痫复发，幻觉恢复，自杀企图，高血压复发）或暴露于错误的药物（例如心律失常）而需要住院治疗。错误接受美托洛尔的患者）。 ²⁶¹ ²⁶² ²⁶³ ²⁶⁴ ²⁶¹ ²⁶² ²⁶³ ²⁶⁴

固定组合的使用

当与氢氯噻嗪固定结合使用时，请考虑与氢氯噻嗪有关的注意事项，预防措施和禁忌症。^一种

特定人群

怀孕

C类¹⁰⁹ ¹⁴⁷

哺乳期

分配到牛奶中。 ¹⁴⁷请谨慎使用。 ¹⁰⁹

儿科用

酒石酸美托洛尔的安全性和有效性尚待儿童充分确立； ¹⁰⁹ ¹⁴⁷然而，一些专家基于目前有限的临床经验推荐了高血压的剂量。

已对≥6岁的高血压儿童评估了琥珀酸美托洛尔的安全性和有效性（参见剂量和给药方式的小儿患者）；但是，<6岁的儿童尚无安全性和有效性。 ⁶⁰²

老人用

在患有心力衰竭的患者中，老年患者的安全性和疗效概况与年轻人相似。 ¹⁴⁷

肝功能不全

肝脏清除；谨慎使用。 ¹⁰⁹ ^¹⁴⁷

常见不良反应

头晕，疲倦，失眠，胃部不适。^一种

酒石酸美托洛尔的相互作用

由CYP2D6代谢。 ¹⁴⁷ ²⁰⁰ ²⁰¹ ²⁰² ²⁰⁸ ²¹⁰ ²¹¹

影响肝微粒体酶的药物

CYP2D6抑制剂：潜在药效学（增加β-肾上腺素能阻滞，降低美托洛尔的心脏选择性）和药代动力学相互作用（延长半衰期和增加美托洛尔的血浆浓度）。 ¹⁴⁷ ²⁰⁰ ²⁰¹ ²⁰² ²⁰⁸ ²¹⁰ ²¹¹

特殊药物

药品	相互作用	评论
钙通道阻滞剂，非二氢吡啶	在SA或房室结传导^可能的添加剂的负面影响
地高辛	在SA或房室结传导^可能的添加剂的负面影响
利尿剂	增加降压^效果	仔细调整剂量^a
氟西汀	血浆美托洛尔浓度可能增加；增强β-肾上腺素能阻断和降低美托洛尔的心脏选择性的潜力¹⁴⁷ ²⁰⁰ ²⁰¹ ²⁰² ²⁰⁸ ²¹⁰ ²¹¹
全身麻醉药（心肌抑制药[例如乙醚]）	低血压和心力衰竭的风险增加¹⁰⁹	避免使用普通麻醉药与心肌抑制^效果
肼屈嗪	尿毒症患者发生肺动脉高压的风险增加^a
降压药	可能增加降压^效果	仔细调整剂量^a
帕罗西汀	血浆美托洛尔浓度可能增加；增强β-肾上腺素能阻断和降低美托洛尔的心脏选择性的潜力¹⁴⁷ ²⁰⁰ ²⁰¹ ²⁰² ²⁰⁸ ²¹⁰ ²¹¹	请小心使用²⁰⁹ ²¹¹ ²¹²
普罗帕酮	血浆美托洛尔浓度可能增加；增强β-肾上腺素能阻断和降低美托洛尔的心脏选择性的潜力¹⁴⁷ ²⁰⁰ ²⁰¹ ²⁰² ²⁰⁸ ²¹⁰ ²¹¹
奎尼丁	血浆美托洛尔浓度可能增加；增强β-肾上腺素能阻断和降低美托洛尔的心脏选择性的潜力¹⁴⁷ ²⁰⁰ ²⁰¹ ²⁰² ²⁰⁸ ²¹⁰ ²¹¹
利血平	加性效应¹⁰⁹	监测低血压和心动过缓¹⁰⁹
舍曲林	血浆美托洛尔浓度可能增加；增强β-肾上腺素能阻断和降低美托洛尔的心脏选择性的潜力¹⁴⁷ ²⁰⁰ ²⁰¹ ²⁰² ²⁰⁸ ²¹⁰ ²¹¹	停用舍曲林治疗时，可能需要增加美托洛尔的剂量²⁰⁸
拟交感神经药	_β1 -肾上腺素能刺激^效果的拮抗作用
维拉帕米	增加口服生物利用度¹⁰⁵ ¹⁰⁶	尽可能避免同时使用； ¹⁰⁵ ¹⁰⁶如果伴随使用，调整美托洛尔的剂量和患者监测器¹⁰⁶紧密

酒石酸美托洛尔药代动力学

吸收性

生物利用度

酒石酸美托洛尔可迅速且几乎完全从胃肠道吸收。 ¹⁰⁹口服（如常规片剂）后，约50％的药物在肝脏中经历首过代谢。 ¹⁰⁹

作为常规片剂^的单次口服给药后约90分钟内或作为缓释片剂给药后的7小时内达到峰值血浆浓度。 ¹⁴⁸

每天给予一次的缓释片剂的稳态口服生物利用度约为相应剂量下常规片剂的稳态口服生物利用度的77％。 ¹⁴⁷ ¹⁴⁸作为缓释片剂口服给药后，血浆美托洛尔的峰值浓度约为常规片剂给药后的浓度的25–50％。 ¹⁴⁷

静脉内给药后达到的血浆浓度约为口服后达到的两倍。^一种

发病时间

酒石酸美托洛尔单次口服50-80 mg后15分钟内报告运动期间收缩压降低。慢性疗法对收缩压的影响通常在1周内达到最大。^一种

每天给药一次的缓释片剂与常规片剂以相似的剂量产生相似的降压作用。 ¹⁴⁷ ¹⁴⁸

静脉输注10分钟后20分钟，最大的β-肾上腺素阻断活性发生。 ¹⁰⁹

持续时间

单次口服酒石酸美托洛尔50-80 mg后，运动期间收缩压持续降低持续6小时。缓释片剂^的降压作用可能持续24小时。 ^147β-肾上腺素阻断作用的持续时间与剂量有关。 ¹⁰⁹

静脉输注酒石酸美托洛尔5或15 mg后，β-肾上腺素阻断活性分别持续约5或8小时。 ¹⁰⁹

餐饮

食物不会影响缓释片剂的生物利用度。 ¹⁴⁷

当常规片剂与食物一起给药时，血浆峰值浓度较高，吸收程度增加。^一种

分配

程度

广泛分布于人体组织中。 ^a心脏，肝脏，肺和唾液中的浓度超过血浆浓度。 ^a穿过血脑屏障；脑脊液中¹⁴⁷浓度约为同期血浆浓度的78％。^一种

穿过胎盘。^一种

牛奶中的浓度约为母体血浆浓度的3-4倍，但分配到牛奶中的实际量似乎很小。 ¹⁰¹ ¹⁰²

血浆蛋白结合

11–12％（白蛋白）。 ¹⁰⁹

消除

代谢

经由CYP2D6在肝脏中进行首过代谢为非活性代谢物。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷

淘汰路线

排泄在尿液中，主要作为代谢产物排出。 ¹⁰⁹

半衰期

3-4小时。 ¹⁰⁹

特殊人群

肾功能受损时，半衰期不会明显增加。 ¹⁰⁹

在药物的不良代谢者中，半衰期约为7.6小时。在弱代谢^一个伴随使用CYP2D6抑制剂（参见下相互作用的药物影响肝微粒体酶）会导致血浆浓度美托洛尔增加和_β1 -选择性的降低。 ¹⁴⁷

稳定性

存储

口服

平板电脑

在15–30°C下密封的耐光容器。 ¹⁰⁹避光。 ¹⁰⁹

延长片

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹⁴⁷

肠胃外

注射

30°C或更低（最好是15–30°C）。 ¹⁰⁹避光¹⁰⁹和防冻。^一种

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性

兼容
5％葡萄糖水溶液
氯化钠0.9％

药物相容性

Y站点兼容性
兼容
阿昔单抗
阿替普酶
盐酸胺碘酮
阿加曲班
比伐卢定
头孢洛林酯
盐酸地尔硫卓
依替巴肽
速尿
肝素钠
盐酸哌替啶
乳酸米力农
硫酸吗啡
盐酸普鲁卡因胺
硝普钠
不相容
两性霉素B胆固醇硫酸酯络合物
盐酸利多卡因
硝酸甘油
变量
奈西立肽

动作

抑制到通过竞争性阻断β-肾上腺素能刺激的反应β心肌内₁ -肾上腺素能受体。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷块仅在高剂量β支气管和血管平滑肌内₂ -肾上腺素能受体。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷
降低静息心率，反射性直立性心动过速，心肌收缩力以及休息和运动期间的心输出量（不增加外周阻力）；抑制运动引起的心率增加；在不改变中风量的情况下增加收缩期射血时间和心脏容量；降低通过SA和AV节点的传导速度；并降低了心肌的自律性。 ¹⁰⁹ ^¹⁴⁷
没有内在的拟交感神经活性，对心脏几乎没有膜稳定作用。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷
通过降低心输出量，减少中枢神经系统的交感神经流出，抑制肾素释放和/或降低外周阻力来降低血压。 ¹⁰⁹ ^¹⁴⁷
在MI患者中，降低心率，收缩压，心输出量和心室纤颤。 ¹⁰⁹^个
在患有心绞痛的患者中，阻断儿茶酚胺引起的心率，心肌收缩速度和速度以及BP升高，导致心肌耗氧量减少。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷
增加哮喘患者的气道阻力并降低通气能力。 ¹⁰⁹ ^¹⁴⁷
几乎不抑制骨骼肌和心肌糖原分解；抑制运动中血浆甘油的增加；抑制胰岛素的释放少于普萘洛尔。^一种

给病人的建议

严格按照处方服用美托洛尔的重要性。 ²¹⁴
在没有咨询临床医生的情况下不中断或中止治疗的重要性；停止治疗时，患者应暂时限制其身体活动。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷
如果错过剂量，则患者仅服用下一个预定剂量的重要性（即，下一个剂量不应加倍）。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷
立即通知临床医生即将出现心力衰竭（例如体重增加，呼吸急促）或出现呼吸困难的症状的重要性。 ¹⁰⁹
对于心力衰竭患者，告知临床医生病情加重的症状或体征（例如体重增加，呼吸困难）的重要性。 ¹⁴⁷
告知麻醉师或牙医在进行大手术之前正在接受美托洛尔治疗的患者的重要性。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷
避免某些活动（例如操作机械，驾驶汽车）直到对个人产生影响的重要性。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷
告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷ ¹⁵⁹
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹⁰⁹
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹⁰⁹ ^147（见注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

美托洛尔琥珀酸酯
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	片剂，缓释，薄膜衣	23.75毫克（相当于25毫克酒石酸美托洛尔）*	美托洛尔琥珀酸酯缓释片
			Toprol XL （得分）	阿斯利康
		47.5毫克（相当于50毫克酒石酸美托洛尔）*	美托洛尔琥珀酸酯缓释片
			Toprol XL （得分）	阿斯利康
		95毫克（相当于100毫克酒石酸美托洛尔）*	美托洛尔琥珀酸酯缓释片
			Toprol XL （得分）	阿斯利康
		190毫克（相当于200毫克酒石酸美托洛尔）*	美托洛尔琥珀酸酯缓释片
			Toprol XL （得分）	阿斯利康

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

酒石酸美托洛尔
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	平板电脑	50毫克*	压片机（得分）	Validus
			酒石酸美托洛尔片
		100毫克*	压片机（得分）	Validus
			酒石酸美托洛尔片
肠胃外	注射	1毫克/毫升	压片机	诺华
			酒石酸美托洛尔注射液

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

酒石酸美托洛尔和氢氯噻嗪
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	平板电脑	50毫克酒石酸美托洛尔和25毫克氢氯噻嗪*	压片机HCT（得分）	Validus
			酒石酸美托洛尔片和氢氯噻嗪片
		100毫克酒石酸美托洛尔和25毫克氢氯噻嗪*	压片机HCT（得分）	Validus
			酒石酸美托洛尔片和氢氯噻嗪片
		100毫克酒石酸美托洛尔和50毫克氢氯噻嗪*	压片机HCT（得分）	Validus
			酒石酸美托洛尔片和氢氯噻嗪片

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†目前，美国食品和药物管理局（FDA）批准的标签中未包含使用用途。

参考文献

仅提供1984年以后选定版本引用的参考文献。

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注意：本文档包含有关美托洛尔的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于酒石酸美托洛尔。

对于消费者

适用于美托洛尔：口服胶囊缓释，口服粉剂，口服片剂，口服片剂缓释

其他剂型：

静脉内溶液

警告

口服途径（平板电脑，扩展版）

某些β受体阻滞剂突然停止治疗后，心绞痛加重，在某些情况下还发生了心肌梗塞。停止长期治疗时，应在1至2周内逐渐减少剂量并仔细监测患者。如果心绞痛明显加重或出现急性冠状动脉供血不足，应立即（至少暂时）恢复给药，并采取其他适合于不稳定型心绞痛治疗的措施。警告患者不要在没有医生建议的情况下中断或中止治疗。

口服途径（平板电脑）

某些β受体阻滞剂突然停止治疗后，心绞痛加重了发作，在某些情况下还发生了心肌梗塞。剂量应在1至2周内逐渐减少，并且在停止长期治疗时应仔细监测患者。如果心绞痛明显恶化或发展为急性冠状动脉供血不足，应立即（至少暂时）恢复酒石酸美托洛尔的给药，并应采取其他适合于不稳定型心绞痛治疗的措施。应警告患者不要未经医生建议而中断治疗或中止治疗。由于冠状动脉疾病很常见且可能未被认识，因此即使在仅接受高血压治疗的患者中也不要突然终止酒石酸美托洛尔治疗，这是谨慎的做法。

需要立即就医的副作用

美托洛尔（酒石酸美托洛尔中含有的活性成分）及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用美托洛尔时，如果有以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

模糊的视野
胸痛或不适
混乱
从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
心律缓慢或不规则
出汗
异常疲倦或虚弱

不常见

脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
咳嗽
尿量减少
呼吸困难或劳累
说话困难
颈静脉扩张
色彩感知障碍
双重视野
极度疲劳或虚弱
快速，剧烈或加速的心跳或脉搏
光晕
头痛
无法移动手臂，腿部或面部肌肉
无法说话
不规则的呼吸
视力丧失
夜盲症
嘈杂的呼吸
灯光过高的外观
行走时的疼痛，紧张和无力在休息期间逐渐消退
指尖和脚趾发白或发冷
体重快速增加
看到，听到或感觉不到的东西
短期记忆丧失
言语缓慢
面部，手指，脚或小腿肿胀
胸闷
手或脚刺痛
暴露于低温下时手指或脚趾发麻或疼痛
呼吸困难
管视角
体重异常增加或减少

罕见

手指或脚趾皮肤发蓝
发冷
黏土色凳子
食欲不振
持续或严重的腹痛或胃痛
持续或严重的恶心和呕吐
黑尿
移动困难
发热
全身疲倦和虚弱
嘶哑
排尿次数增加
皮肤瘙痒
浅色凳子
下背部或侧面疼痛
肌肉疼痛或僵硬
手指或脚趾的麻木
关节疼痛，肿胀或发红
皮疹
咽喉痛
嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
难闻的呼吸异味
异常出血或瘀伤
右上腹或胃痛
吐血
弱点
眼睛和皮肤发黄

发病率未知

黑色柏油凳
牙龈出血
尿液或大便中有血
灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
凉爽，多汗的皮肤
查明皮肤上的红色斑点

如果服用美托洛尔有以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

指甲，嘴唇，皮肤，手掌或指甲床的颜色发青
意识改变
意识丧失
无血压或脉搏
心脏停止
非常困倦或困倦

不需要立即就医的副作用

美托洛尔可能会发生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

Belching
feeling肿的感觉
对性交的兴趣减少
排便困难
灰心
口干
胃或肠中过量的空气或气体
自我或周围环境不断运动的感觉
饱腹感
消化不良的感觉
感到悲伤或空虚
无法勃起或勃起
易怒
性能力，欲望，动力或表现丧失
失去兴趣或愉悦
噩梦
胸骨下方胸部疼痛
通过气体
皮肤发红或其他变色
流鼻涕
旋转感
打喷嚏
鼻塞
疲倦
麻烦集中
睡眠困难

罕见

骨痛
耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
眼睛干涩
脱发或头发稀疏
听力损失
增加皮肤对阳光的敏感性
勃起时阴茎疼痛
严重晒伤

发病率未知

口味变化或口味变差，异常或不愉快（后）
恐惧或紧张
荨麻疹

对于医疗保健专业人员

适用于美托洛尔：复方散剂，注射剂，口服胶囊缓释，口服溶液，口服片剂，口服片剂缓释

一般

最常见的不良反应是疲倦，头晕，抑郁，呼吸急促，心动过缓，低血压，腹泻，瘙痒和皮疹。 ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更高）：心力衰竭（高达27.5％），低血压（收缩压小于90 mmHg）（高达27.4％），心动过缓（心率每分钟小于40次心跳）（高达15.9）％），

常见（1％到10％）：下肢，动脉供血不足，心慌，一级心脏病（PR间隔为0.26秒或更长），二级或三级心脏病，体位障碍

罕见（0.1％至1％）：急性心肌梗死患者的心源性休克

稀有（0.01％至0.1％）：心脏传导障碍，心律不齐

非常罕见（小于0.01％）：间歇性lau行增加

未报告频率：lau行^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹泻，恶心，口干，胃痛，便秘，肠胃气胀，烧心，腹痛，呕吐

未报告频率：腹膜后纤维化^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，周围水肿，意外和/或受伤，死亡，疲劳

罕见（0.1％至1％）：水肿，心前区疼痛

未报告频率：乳酸脱氢酶升高

上市后报告：胸痛^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕，眩晕，中风，头痛

罕见（0.1％至1％）：感觉异常，嗜睡，注意力不集中

稀有（0.01％至0.1％）：警觉性降低

非常罕见（少于0.01％）：健忘症/记忆障碍，耳鸣，味觉障碍

未报告频率：短期记忆丧失

上市后报告：Syncope ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：呼吸急促，喘息，呼吸困难

稀有（少于0.1％）：鼻炎^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：瘙痒，皮疹

罕见（0.1％至1％）：出汗增加

稀有（0.01％至0.1％）：脱发

非常罕见（少于0.01％）：患有严重的外周循环障碍，多汗症，脱发的患者的光敏反应，牛皮癣加重，坏疽^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：抑郁

罕见（0.1％至1％）：失眠，噩梦

稀有（0.01％至0.1％）：神经，焦虑

非常罕见（少于0.01％）：混乱，幻觉，人格障碍，性欲障碍

未报告频率：睡眠障碍^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：肌肉抽筋

非常罕见（少于0.01％）：关节痛，关节炎

频率未报告：肌肉骨骼疼痛^[参考]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：体重增加

未报告频率：不稳定的糖尿病

上市后报告：血液甘油三酸酯增加，高密度脂蛋白（HDL）降低^[参考]

眼科

罕见（少于0.1％）：视觉障碍，眼睛干燥和/或发炎，结膜炎

未报告频率：视力模糊^[参考]

肝的

罕见（0.01％至0.1％）：肝功能检查异常

非常罕见（少于0.01％）：肝炎

未报告频率：转氨酶升高，碱性磷酸酶升高

上市后报告：黄疸，非特异性肝功能不全^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.01％至0.1％）：阳Imp /性功能障碍

非常罕见（少于0.01％）：佩罗尼氏病^[Ref]

免疫学的

稀有（小于0.1％）：抗核抗体阳性^[参考]

血液学

非常罕见（少于0.01％）：血小板减少

未报告频率：粒细胞缺乏症^[参考]

参考文献

1.“产品信息。润肤露（美托洛尔）。”诺华制药公司，新泽西州东汉诺威。

2. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

3. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人通常的高血压剂量

麦托洛尔酒石酸立即释放片剂：
初始剂量：每天口服100毫克（单次或分次）

维持剂量：每天口服100至450毫克

评论：
-可能每周或更长时间增加一次剂量。
-尚未研究每天450毫克以上的剂量。
-降低每日一次剂量可能无法在24小时结束时保持完全有效；可能需要更大或更频繁的每日剂量。随着剂量的增加，Beta-1选择性降低。

METOPROLOL SUCCINEATE延长发布片：
初始剂量：每天口服25至100 mg

维持剂量：每天一次口服100至400毫克

评论：
-可能每周或更长时间增加一次剂量。
-尚未研究每天400毫克以上的剂量。

成年人心绞痛的成人剂量

初始剂量：
-酒石酸美托洛尔速释片：每天两次口服50 mg
-琥珀酸美托洛尔缓释片：每天一次口服100毫克

维持剂量：每天100到400毫克

评论：
-每周增加一次剂量，直到获得最佳的临床反应或出现明显的心率减慢。
-尚未研究每天400毫克以上的剂量。

成人心肌梗死的常用剂量

酒石酸麦芽酚
早期治疗：
初始剂量：每2分钟5毫克静脉注射，可耐受3剂
-耐受全IV剂量（15 mg）的患者：在上一次IV剂量后15分钟开始，每6小时口服50 mg，并持续48小时
-不能耐受全IV剂量（15 mg）的患者：每6小时口服25或50 mg，具体取决于在上一次IV剂量后15分钟或临床条件允许后开始的不耐受程度

后期治疗：
维持剂量：每天两次100毫克口服

评论：
-在可疑或明确的心肌梗塞早期有禁忌症的患者，似乎不能忍受全面早期治疗的患者以及医生因任何其他原因希望延迟治疗的患者应口服100 mg两次在他们的临床情况允许的情况下，每天进行一次。
-连续治疗至少3个月；尚未确定超过3个月的疗效；其他β受体阻滞剂的研究数据表明治疗时间为1-3年。

用途：治疗具有明确或疑似急性心肌梗塞的血液动力学稳定的患者，以降低心血管疾病的死亡率。只要患者的临床状况允许，就可以立即开始使用IV制剂进行治疗。或者，治疗可在急性事件后3至10天内开始。

充血性心力衰竭的成人剂量

METOPROLOL SUCCINEATE延长发布片：
每天一次口服25毫克（严重心力衰竭患者每天一次口服12.5毫克）；每2周加倍剂量至最高耐受剂量，或每天口服200 mg

评论：最初的滴定困难不应排除以后尝试引入这种药物的可能性。

使用：治疗稳定的，有症状的纽约心脏协会（NYHA）缺血性，高血压或心肌病起源的II级或III级心力衰竭。

高血压的儿科常用剂量

METOPROLOL SUCCINEATE延长发布片：
6岁或以上：
初始剂量：每天口服1 mg / kg（每天口服不超过50 mg）

最大剂量：每天一次口服2 mg / kg（或200 mg）

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

低剂量开始治疗，并根据临床反应逐步滴定。

剂量调整

对于高血压和心绞痛的治疗，当从立即释放改为延长释放时，请使用相同的每日总剂量。

预防措施

美国盒装警告：
-缺血性心脏病：突然停止使用β肾上腺素能受体阻滞剂治疗后，发生了心绞痛加重和心肌梗塞。当停止长期服用美托洛尔时，尤其是在患有缺血性心脏病的患者中，应在1至2周内逐渐减少剂量并监测患者。如果心绞痛明显加重或出现急性冠状动脉供血不足，应立即至少至少暂时恢复治疗，并采取其他适用于不稳定型心绞痛治疗的措施。警告患者不要在没有医生建议的情况下中断治疗或中止治疗。由于冠状动脉疾病很常见并且可能未被认识，因此即使在仅接受高血压治疗的患者中，也应避免突然终止美托洛尔治疗。

酒石酸美托洛尔在18岁以下的患者中尚未确定安全性和有效性。
小于6岁的患者尚未确定琥珀酸美托洛尔的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-如果错过剂量，则患者应仅服用下一个计划的剂量，而不要加倍。
-饭后或饭后立即服用速释片。
-延长释放片剂计分并可以划分；但是，请勿压碎或咀嚼整片或半片。

监控：
-监测心律和心律。
-停用长期服用的β受体阻滞剂时，应减少1至2周的剂量并仔细监测，尤其是在冠心病患者中。

患者建议：
-警告患者不要在没有医生建议的情况下中断或中止治疗。
-在确定患者对治疗的反应之前，避免操作汽车和机械或从事其他需要保持警觉的任务。
-如果呼吸困难，请联系医生。
-在进行任何类型的手术之前，告知医师或牙医使用该药物的方法。
-如果出现心力衰竭恶化的体征或症状，例如体重增加或呼吸急促，建议心力衰竭患者咨询医生。

酒石酸美托洛尔药代动力学

吸收性

生物利用度

酒石酸美托洛尔可迅速且几乎完全从胃肠道吸收。 ¹⁰⁹口服（如常规片剂）后，约50％的药物在肝脏中经历首过代谢。 ¹⁰⁹

作为常规片剂^的单次口服给药后约90分钟内或作为缓释片剂给药后的7小时内达到峰值血浆浓度。 ¹⁴⁸

静脉内给药后达到的血浆浓度约为口服后达到的两倍。^一种

发病时间

酒石酸美托洛尔单次口服50-80 mg后15分钟内报告运动期间收缩压降低。慢性疗法对收缩压的影响通常在1周内达到最大。^一种

每天给药一次的缓释片剂与常规片剂以相似的剂量产生相似的降压作用。 ¹⁴⁷ ¹⁴⁸

静脉输注10分钟后20分钟，最大的β-肾上腺素阻断活性发生。 ¹⁰⁹

持续时间

静脉输注酒石酸美托洛尔5或15 mg后，β-肾上腺素阻断活性分别持续约5或8小时。 ¹⁰⁹

餐饮

食物不会影响缓释片剂的生物利用度。 ¹⁴⁷

当常规片剂与食物一起给药时，血浆峰值浓度较高，吸收程度增加。^一种

分配

程度

广泛分布于人体组织中。 ^a心脏，肝脏，肺和唾液中的浓度超过血浆浓度。 ^a穿过血脑屏障；脑脊液中¹⁴⁷浓度约为同期血浆浓度的78％。^一种

穿过胎盘。^一种

牛奶中的浓度约为母体血浆浓度的3-4倍，但分配到牛奶中的实际量似乎很小。 ¹⁰¹ ¹⁰²

血浆蛋白结合

11–12％（白蛋白）。 ¹⁰⁹

消除

代谢

经由CYP2D6在肝脏中进行首过代谢为非活性代谢物。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷

淘汰路线

排泄在尿液中，主要作为代谢产物排出。 ¹⁰⁹

半衰期

3-4小时。 ¹⁰⁹

特殊人群

肾功能受损时，半衰期不会明显增加。 ¹⁰⁹

在药物的不良代谢者中，半衰期约为7.6小时。^一在弱代谢伴随使用CYP2D6抑制剂（参见下相互作用的药物影响肝微粒体酶）会导致血浆浓度美托洛尔增加和_β1 -选择性的降低。 ¹⁴⁷

稳定性

存储

口服

平板电脑

在15–30°C下密封的耐光容器。 ¹⁰⁹避光。 ¹⁰⁹

延长片

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹⁴⁷

肠胃外

注射

30°C或更低（最好是15–30°C）。 ¹⁰⁹避光¹⁰⁹和防冻。^一种

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性

兼容
5％葡萄糖水溶液
氯化钠0.9％

药物相容性

Y站点兼容性
兼容
阿昔单抗
阿替普酶
盐酸胺碘酮
阿加曲班
比伐卢定
头孢洛林酯
盐酸地尔硫卓
依替巴肽
速尿
肝素钠
盐酸哌替啶
乳酸米力农
硫酸吗啡
盐酸普鲁卡因胺
硝普钠
不相容
两性霉素B胆固醇硫酸酯络合物
盐酸利多卡因
硝酸甘油
变量
奈西立肽

动作

抑制到通过竞争性阻断β-肾上腺素能刺激的反应β心肌内₁ -肾上腺素能受体。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷块仅在高剂量β支气管和血管平滑肌内₂ -肾上腺素能受体。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷
降低静息心率，反射性直立性心动过速，心肌收缩力以及休息和运动期间的心输出量（不增加外周阻力）；抑制运动引起的心率增加；在不改变中风量的情况下增加收缩期射血时间和心脏容量；降低通过SA和AV节点的传导速度；并降低了心肌的自律性。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷^一
没有内在的拟交感神经活性，对心脏几乎没有膜稳定作用。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷
通过降低心输出量，减少中枢神经系统的交感神经流出，抑制肾素释放和/或降低外周阻力来降低血压。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷^一
在MI患者中，降低心率，收缩压，心输出量和心室纤颤。 ¹⁰⁹^个
在患有心绞痛的患者中，阻断儿茶酚胺引起的心率，心肌收缩速度和速度以及BP升高，导致心肌耗氧量减少。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷
增加哮喘患者的气道阻力并降低通气能力。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷^一
几乎不抑制骨骼肌和心肌糖原分解；抑制运动中血浆甘油的增加；抑制胰岛素的释放少于普萘洛尔。^一种

给病人的建议

严格按照处方服用美托洛尔的重要性。 ²¹⁴
在没有咨询临床医生的情况下不中断或中止治疗的重要性；停止治疗时，患者应暂时限制其身体活动。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷
如果错过剂量，则患者仅服用下一个预定剂量的重要性（即，下一个剂量不应加倍）。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷
立即通知临床医生即将出现心力衰竭（例如体重增加，呼吸急促）或出现呼吸困难的症状的重要性。 ¹⁰⁹
对于心力衰竭患者，告知临床医生病情加重的症状或体征（例如体重增加，呼吸困难）的重要性。 ¹⁴⁷
告知麻醉师或牙医在进行大手术之前正在接受美托洛尔治疗的患者的重要性。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷
避免某些活动（例如操作机械，驾驶汽车）直到对个人产生影响的重要性。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷
告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷ ¹⁵⁹
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹⁰⁹
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷ （见注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

美托洛尔琥珀酸酯
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	片剂，缓释，薄膜衣	23.75毫克（相当于25毫克酒石酸美托洛尔）*	美托洛尔琥珀酸酯缓释片
			Toprol XL （得分）	阿斯利康
		47.5毫克（相当于50毫克酒石酸美托洛尔）*	美托洛尔琥珀酸酯缓释片
			Toprol XL （得分）	阿斯利康
		95毫克（相当于100毫克酒石酸美托洛尔）*	美托洛尔琥珀酸酯缓释片
			Toprol XL （得分）	阿斯利康
		190毫克（相当于200毫克酒石酸美托洛尔）*	美托洛尔琥珀酸酯缓释片
			Toprol XL （得分）	阿斯利康

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

酒石酸美托洛尔
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	平板电脑	50毫克*	压片机（得分）	Validus
			酒石酸美托洛尔片
		100毫克*	压片机（得分）	Validus
			酒石酸美托洛尔片
肠胃外	注射	1毫克/毫升	压片机	诺华
			酒石酸美托洛尔注射液

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

酒石酸美托洛尔和氢氯噻嗪
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	平板电脑	50毫克酒石酸美托洛尔和25毫克氢氯噻嗪*	压片机HCT（得分）	Validus
			酒石酸美托洛尔片和氢氯噻嗪片
		100毫克酒石酸美托洛尔和25毫克氢氯噻嗪*	压片机HCT（得分）	Validus
			酒石酸美托洛尔片和氢氯噻嗪片
		100毫克酒石酸美托洛尔和50毫克氢氯噻嗪*	压片机HCT（得分）	Validus
			酒石酸美托洛尔片和氢氯噻嗪片

†目前，美国食品和药物管理局（FDA）批准的标签中未包含使用用途。

参考文献

仅提供1984年以后选定版本引用的参考文献。

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1.工作原理

酒石酸美托洛尔是一种心脏药物，其作用是阻断肾上腺素对心脏组织内β-1受体的作用，从而使心脏以缓慢的速度和较小的力量运动。高剂量时，美托洛尔还可以阻断肺和呼吸管内的β-2受体（这可能会影响呼吸）。
美托洛尔有两种盐可供出售：酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔。这两种盐不可互换，因为它们具有不同的剂量，作用时间和使用适应症。
酒石酸美托洛尔属于称为β受体阻滞剂的药物类别。

2.优势

降低血压，可用于治疗高血压。
缓解冠心病患者的心绞痛症状。
已证明速释美托洛尔酒石酸盐在心脏病发作后立即服用可降低死亡或另一次心脏病发作的风险。
也可用于降低心脏病患者首次心脏病发作的风险。
可以由医疗保健提供者为患有不稳定型心绞痛或心律不齐的人提供注射剂。
可用于其他情况，如偏头痛的预防和治疗某些心律不齐的标签。
被列为“选择性”β受体阻滞剂，意味着与其他非选择性β受体阻滞剂相比，影响呼吸和胰岛素反应的可能性较小，尤其是在低剂量时。
可以使用通用的酒石酸美托洛尔。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间，不服用其他药物或没有其他医疗状况，则您更可能会遇到的副作用包括：

心率减慢，抑郁，腹泻，皮疹和呼吸急促。酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔的副作用相似，因为它们都含有相同的活性药物美托洛尔。
眼睛干涩；模糊的视野;头晕，尤其是从坐姿上升到站立姿势时；疲劳;恶梦心跳缓慢和出汗很常见。
不太常见的副作用包括面部和四肢肿胀，头痛，视力障碍以及手或脚刺痛。
避免突然停药；突然停止美托洛尔（酒石酸盐和琥珀酸盐）可加剧心绞痛，并可能增加心脏病发作的风险。按照医生的指示，在几周内逐渐减少剂量。
可能会稍微干扰实验室的胆固醇结果。
8％的白种人人口和大约2％的其他人口代谢美托洛尔的能力降低，并且他们可能需要更低的剂量才能减少副作用。
可能不适合某些人，包括心脏阻滞大于1度，嗜铬细胞瘤，血液循环不良，窦性综合症，甲状腺疾病，明显或代偿性心力衰竭或18岁以下的人。
患有呼吸系统疾病的人应谨慎使用。
可能会降低低血糖症（低血糖）的症状，例如心律加快，心，震颤，焦虑感，并增强胰岛素的降血糖作用。
也可能掩盖甲状腺功能亢进的迹象（例如心律加快）。如果突然停止，可能会引发甲状腺风暴。
可能与其他一些药物相互作用，包括抗抑郁药，抗精神病药，麦角生物碱或其他一些血压药物。
仅可作为速释片使用，这意味着它必须每天服用几次。

注意：一般而言，老年人或儿童，患有某些疾病（例如肝脏或肾脏问题，心脏病，糖尿病，癫痫发作）的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表，请单击此处。

4.底线

酒石酸美托洛尔是一种选择性β受体阻滞剂，用于治疗某些心脏病。这是短期的；因此，它需要一天几次给药。酒石酸美托洛尔不能与琥珀酸美托洛尔互换使用。酒石酸美托洛尔不应突然停药。

5.秘诀

每天在同一时间服用药片。
食物会影响吸收。随餐或随餐服用片剂。
立即向医生报告呼吸急促或面部浮肿。
另外，如果您的手或脚出现心跳缓慢或发冷的感觉，请与您的医生交谈。
如果您患有糖尿病，请咨询您的医生有关美托洛尔可能减轻低血糖症状的可能性。
如果您有任何副作用会影响您的生活质量，请咨询您的医生。不要突然停止服用美托洛尔。
不要用琥珀酸美托洛尔代替酒石酸美托洛尔。
始终检查您的处方是否正确。涉及美托洛尔片存在一些剂量错误。
您的医生将需要定期监测您的血压以及可能的其他指标。保持约会。
酒石酸美托洛尔可能会损害您的思维或反应时间，并影响您的驾驶能力。喝酒可能会增强这些效果。如果您认为美托洛尔会削弱您的驾驶能力，请不要驾驶。

6.响应和有效性

使用口服酒石酸美托洛尔，可在一个小时内看到对心率的显着影响，并且视剂量而定持续6到12小时。
使用注射型酒石酸美托洛尔，可在20分钟内看到明显的效果，根据剂量的不同，单次注射可持续约5至8小时。
酒石酸美托洛尔的作用持续时间取决于剂量（这意味着较大剂量的作用时间更长）。

7.互动

与酒石酸美托洛尔相互作用的药物可能会降低其作用，影响其作用时间，增加副作用，或者与酒石酸美托洛尔一起使用时效果较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是，有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与酒石酸美托洛尔相互作用的常见药物包括：

抗抑郁药，例如氟西汀，帕罗西汀，圣约翰草和单胺氧化酶抑制剂
抗真菌药，例如特比萘芬
抗组胺药，例如苯海拉明
安非他酮，可用于治疗抑郁症和戒烟辅助
抗疟药，例如羟氯喹
芬戈莫德，可用于治疗多发性硬化症
艾滋病毒药物，如利托那韦
消化不良和胃灼热药物，例如西咪替丁和雷尼替丁
一些用于治疗精神疾病的药物，例如硫代哒嗪
一些心脏药物，例如胺碘酮，可乐定，地高辛，地尔硫卓，普罗帕酮，奎尼丁和维拉帕米
其他药物，包括塞来昔布，可乐定，肼苯哒嗪和利福平
NSAID，例如双氯芬酸，布洛芬和消炎痛，可能会降低美托洛尔的降血压能力。

服用口服药物治疗糖尿病的人可能需要与医生讨论如何调整药物剂量。

请注意，此列表并不包含所有内容，仅包括可能与酒石酸美托洛尔相互作用的普通药物。您应参阅酒石酸美托洛尔的处方信息以获取完整的相互作用列表。

参考文献

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药物相互作用（476）
酒精/食物相互作用（4）
疾病相互作用（19）

已知共有476种药物与酒石酸美托洛尔（metoprolol）相互作用。

22种主要药物相互作用
419中度药物相互作用
35种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与酒石酸美托洛尔（metoprolol）相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与酒石酸美托洛尔（metoprolol）的相互作用。

最常检查的互动

查看酒石酸美托洛尔（美托洛尔）与以下药物的相互作用报告。

Aleve（萘普生）
氨氯地平
阿司匹林
阿司匹林
阿司匹林低强度（阿司匹林）
阿托伐他汀
安非他酮
氯吡格雷
速尿
加巴喷丁
氢氯噻嗪
氢可酮
布洛芬
左甲状腺素
赖诺普利
赖诺普利
氯沙坦
二甲双胍
奥美拉唑
top托拉唑
氯化钾
辛伐他汀
坦洛新
曲马多
曲唑酮
泰诺（对乙酰氨基酚）
伟哥（西地那非）
维生素D3（胆钙化固醇）
Xanax（阿普唑仑）
Zantac（雷尼替丁）

酒石酸美托洛尔（美托洛尔）酒精/食物的相互作用

酒石酸美托洛尔（美托洛尔）与酒精/食物有4种相互作用

酒石酸美托洛尔（metoprolol）疾病相互作用

与酒石酸美托洛尔（metoprolol）有19种疾病相互作用，包括：

缓慢性心律失常/房室传导阻滞
心源性休克/低血压
瑞士法郎
糖尿病
血液透析
过敏症
缺血性心脏病
聚偏二氟乙烯
肝病
脑血管功能不全
青光眼
高脂血症
甲亢
甲状腺功能亢进症
重症肌无力
嗜铬细胞瘤
银屑病
心动过速
哮喘/ COPD

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
世界反兴奋剂机构 反兴奋剂分类