什么是吡格列酮？

吡格列酮与饮食和运动一起使用可改善2型糖尿病成年人的血糖控制。吡格列酮不适用于治疗1型糖尿病。

吡格列酮也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

吡格列酮可引起或加重充血性心力衰竭。如果您患有严重或无法控制的心力衰竭，则不应使用吡格列酮。

如果您呼吸短促（尤其是躺下时），异常疲倦，肿胀或体重迅速增加，请停止使用这种药物并立即致电医生。

在服药之前

如果您对吡格列酮过敏或有以下情况，则不应使用这种药物：

• 严重或无法控制的心力衰竭；要么

• 糖尿病性酮症酸中毒（请致电医生进行治疗）。

这种药物可能会增加您患膀胱癌的风险。与您的医生讨论您的特定风险。

告诉医生您是否曾经：

• 充血性心力衰竭或心脏病；

• 心脏病发作或中风；

• 糖尿病引起的眼睛问题；

• 膀胱癌;要么

• 肝病。

吡格列酮可能会增加您出现严重心脏问题的风险，但是未治疗糖尿病也会损害您的心脏和其他器官。与您的医生讨论这种药物的风险和益处。

如果您怀孕或怀孕，请按照医生的指示使用此药。怀孕期间控制糖尿病非常重要，并且高血糖可能会导致母亲和婴儿的并发症。

吡格列酮可能会刺激绝经前妇女的排卵，并可能增加意外怀孕的风险。与您的医生谈谈您的风险。

妇女在使用吡格列酮时可能更容易骨折。与您的医生讨论保持骨骼健康的方法。

使用这种药物母乳喂养可能并不安全。向您的医生询问任何风险。

吡格列酮未获准用于18岁以下的任何人。

我应该如何服用吡格列酮？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

吡格列酮通常每天服用一次，有或没有食物。

您的血糖可能很低（低血糖） ，感到非常饥饿，头​​晕，易怒，困惑，焦虑或摇晃。要快速治疗低血糖症，请吃或喝速效糖（果汁，硬糖，饼干，葡萄干或非食用苏打水）。

如果您患有严重的低血糖症，医生可能会开出胰高血糖素注射剂。确保您的家人或密友知道在紧急情况下如何给您注射。

血糖水平可能会因压力，疾病，手术，运动，饮酒或不进餐而受到影响。在更改剂量或用药时间表之前，请先咨询医生。

吡格列酮只是治疗计划的一部分，该计划可能还包括饮食，运动，体重控制，血糖测试和特殊医疗护理。请严格按照医生的指示进行操作。

请在室温下存放，远离湿气，热量和光线。不使用时，请保持瓶子密闭。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。您可能有低血糖的迹象，例如极度虚弱，视力模糊，出汗，说话困难，震颤，胃痛，精神错乱和抽搐（抽搐）。

服用吡格列酮应避免什么？

避免喝酒。它降低血糖，可能会干扰您的糖尿病治疗。

吡格列酮的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有肝损害的症状，请停止使用吡格列酮，并立即致电医生：恶心，上胃痛，瘙痒，食欲不振，尿色深，粪便颜色变黄或黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 呼吸急促（尤其是躺下时），异常疲倦，肿胀，体重迅速增加；

• 尿液粉红色或红色，排尿疼痛或困难，排尿新潮或恶化的欲望；

• 改变你的视野；要么

• 手，手臂或脚突然出现异常疼痛。

有些服用吡格列酮的人患有膀胱癌，但尚不清楚吡格列酮是否是真正的病因。

常见的副作用可能包括：

• 头痛;

• 肌肉疼痛;要么

• 感冒症状，如鼻塞，鼻窦疼痛，打喷嚏，喉咙痛。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

吡格列酮剂量信息

2型糖尿病的成人剂量：

-无充血性心力衰竭的患者：
初始剂量：每天一次15毫克或30毫克口服
-患有充血性心力衰竭的患者（纽约心脏协会[NYHA] I级或II级）：
初始剂量：每天口服15 mg

维持剂量：根据HbA1c的血糖反应，每天口服15 mg至45 mg
最大剂量：每天口服45毫克

评论：
-该药物仅在存在内源性胰岛素的情况下发挥其降血糖作用，因此预期不会对1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒有效。
-如果发生低血糖症，同时接受胰岛素促分泌剂或胰岛素的患者可能需要减少胰岛素促分泌剂或胰岛素的剂量。

用途：在多种临床环境中，作为饮食和运动的辅助手段，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制

还有哪些其他药物会影响吡格列酮？

告诉医生您是否使用胰岛素。在使用胰岛素时服用吡格列酮可能会增加出现严重心脏问题的风险。

许多药物会影响吡格列酮。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：14.02。

综上所述

吡格列酮通常报道的副作用包括：上呼吸道感染，水肿和低血糖。其他副作用包括：心力衰竭，充血性心力衰竭加重，骨折，头痛和咽炎。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于吡格列酮：口服片剂

需要立即就医的副作用

吡格列酮及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用吡格列酮时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 胸痛
• 尿量减少
• 颈静脉扩张
• 极度疲劳
• 不规则的呼吸
• 心律不齐
• 牙齿问题
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难
• 体重增加

不常见

• 手臂或腿部疼痛或肿胀而无伤害
• 皮肤苍白
• 肿胀
• 活跃时呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

发病率未知

• 黑尿
• 食欲不振
• 恶心或呕吐
• 肚子痛
• 无法解释的体重迅速增加
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

吡格列酮可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 视力模糊或其他视力改变
• 咳嗽
• 口干
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 头痛
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 意识丧失
• 肌肉疼痛或酸痛
• 牙齿问题
• 流鼻涕或鼻塞
• 咽喉痛
• 腹痛
• 出汗
• 无法解释的体重减轻

对于医疗保健专业人员

适用于吡格列酮：口服片剂

心血管的

很常见（大于10％）：水肿

常见（1％至10％）：充血性心力衰竭（包括非致命和致命病例），心力衰竭，胸痛^[Ref]

在PROactive试验中，一项针对5238名2型糖尿病且有大血管疾病病史的患者进行了研究，他们每天强制使用吡格列酮45 mg一次或除接受标准护理外，还接受安慰剂治疗，有27.3％的患者出现水肿吡格列酮治疗组（n = 2605），而安慰剂组（n = 2633）则为15.9％。至少有1％的吡格列酮患者和4.1％的安慰剂患者出现了紧急治疗事件，导致至少1例住院性充血性心力衰竭。

这项为期3年的PROactive试验的主要目的是检查吡格列酮对高危患者的死亡率和大血管发病率的影响。吡格列酮与安慰剂/标准护理在首次发生事件之间的时间上未观察到统计学上的显着差异（全因死亡率，非致死性心肌梗死（MI）包括沉默MI，中风，急性冠状动脉综合征，包括冠状动脉的心脏干预搭桥术或经皮介入治疗，脚踝以上的大腿截肢术以及搭桥术或腿内血运重建术）。共有514名接受吡格列酮的患者经历了至少1次事件，而572名接受安慰剂/标准护理的患者则经历了至少1次事件。

当单独使用或联合治疗时，吡格列酮与水肿（周围性，全身性和点性水肿和积液）有关。在吡格列酮单药试验中，每天接受15毫克，30毫克和45毫克吡格列酮治疗的患者中，分别有2.5％（n = 81），4.7％（n = 275）和6.5％（n = 169）的患者出现水肿。 26个星期。吡格列酮与磺脲类药物合用16至24周导致分别接受15 mg，30 mg和45的患者出现水肿的比例分别为1.6％（n = 184），11.3％（n = 540）和23.1％（n = 351）每日一次的吡格列酮毫克。在一项针对NYHA II级或III级心力衰竭患者的研究中，接受吡格列酮（n = 262）和格列本脲（n = 256）治疗的患者在研究期间发生CHF恶化的百分比分别为13.4％和8.2％。

吡格列酮治疗的患者已收到充血性心力衰竭的上市后报告。已经收到有和没有心脏病史的患者以及有和没有胰岛素使用的患者的报告。 ^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏和过敏反应^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：低血糖症（高达27.3％），体重增加（高达26.2％） ^[参考]

一般

最常见的副作用是血糖过低，体重增加，水肿和上呼吸道感染。 ^[参考]

血液学

未报告频率：平均血红蛋白和血细胞比容略有降低^[参考]

眼科

据报道，在治疗早期就出现了视力障碍，可能与晶状体的屈光度和折射率的暂时改变有关，与血糖的变化有关。据报道，服用吡格列酮或另一种噻唑烷二酮的患者上市后出现黄斑水肿。有些患者视力模糊或视力下降，尽管有些患者是通过常规眼科检查诊断出来的。大多数患者在诊断时患有外周水肿。有些患者因停药而好转。 ^[参考]

常见（1％至10％）：视力障碍，视力异常

未报告频率：黄斑水肿^[参考]

肝的

使用该药物治疗的患者已收到致命和非致命性肝功能衰竭的上市后报告；这些报告不足以建立因果关系。在临床试验期间，没有证据表明药物引起的肝毒性。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：丙氨酸转氨酶增加

未报告频率：胆红素，AST，碱性磷酸酶和GGT平均值降低

上市后报告：致命性和非致命性肝功能衰竭，肝细胞功能障碍^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，意外伤害，外周水肿，乏力，全身乏力^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：牙齿疾病，牙齿脓肿，肠胃炎，腹泻，上腹痛^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：骨折，肌痛，四肢疼痛，背部疼痛，腿部狭窄，关节痛^[Ref]

在大血管事件前瞻性吡格列酮临床试验（PROactive）中，使用这种药物的女性患者的骨折发生率为5.1％（44/870），而安慰剂治疗患者为2.5％（23/905）。大多数骨折为非椎骨性骨折，包括下肢和上肢远端。男性发病率为1.7％，与安慰剂（2.1％）相同。 ^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，感觉不足^[Ref]

精神科

罕见（0.1％至1％）：失眠^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（高达13.2％）

常见（1％至10％）：鼻窦炎，咽炎，支气管炎，流感^[参考]

肿瘤的

罕见（0.1％至1％）：膀胱癌^[Ref]

美国食品和药物管理局已经发布了吡格列酮和膀胱癌的审查结果，并得出结论，该数据表明该药物的使用可能与增加膀胱癌的风险有关。制造商进行的一项为期10年的糖尿病患者前瞻性队列研究（n = 158,918个从未使用过的用户； n = 34,181个曾经使用过的用户）确定了从未使用过的1075例新诊断出的膀胱癌病例和everever使用者中186例。完全调整的危险比（HR）显示吡格列酮的使用与风险增加无关（HR 1.06（95％置信区间0.89至1.26）。尽管观察到持续时间增加的风险呈适度增加的趋势，但该趋势在统计学上没有与5年期中期结果相比，10年结果发现较弱的关联在统计学上不显着，但是，有些研究表明，这种药物的暴露与膀胱癌之间的相关性与统计学上的显着相关。剂量或曝光和膀胱癌。总体的累积持续时间，这种药物可以与增加膀胱肿瘤的危险相关联，但是没有足够的数据，以确定该药物是否是肿瘤启动子为膀胱肿瘤^{。[参考文献]}

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

2型糖尿病的成人剂量

-无充血性心力衰竭的患者：
初始剂量：每天一次15毫克或30毫克口服
-患有充血性心力衰竭的患者（纽约心脏协会[NYHA] I级或II级）：
初始剂量：每天口服15 mg

维持剂量：根据HbA1c的血糖反应，每天口服15 mg至45 mg
最大剂量：每天口服45毫克

评论：
-该药物仅在存在内源性胰岛素的情况下发挥其降血糖作用，因此预期不会对1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒有效。
-如果发生低血糖症，同时接受胰岛素促分泌剂或胰岛素的患者可能需要减少胰岛素促分泌剂或胰岛素的剂量。

用途：在多种临床环境中，作为饮食和运动的辅助手段，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

肝病患者慎用。

-在开始治疗之前，应先进行肝功能检查（ALT，AST，碱性磷酸酶和总胆红素）。
-如果出现提示肝损伤的症状，包括疲劳，厌食，右上腹部不适，尿色变深或黄疸，应立即进行肝功能检查。
-如果ALT大于正常上限（ULN）的3倍，则中断治疗并调查原因。
-如果没有其他病因，如果ALT大于3倍ULN且总胆红素大于2倍ULN，则不要重新开始治疗，因为这有导致严重药物性肝损伤的风险。
-对于ALT或胆红素升高较小且可能是其他原因的患者，应谨慎开始治疗。

剂量调整

与胰岛素促分泌剂（例如磺酰脲）同时使用：如果发生低血糖，应减少胰岛素促分泌剂的剂量。

与胰岛素同时使用：如果发生低血糖，应将胰岛素剂量减少10％至25％。应当根据血糖反应对胰岛素剂量进行其他调整。

与Gemfibrozil或其他强效CYP450 2C8抑制剂同时使用：
建议最大每日剂量：15毫克

对于充血性心力衰竭（NYHA I级或II级）患者
初始剂量：每天口服15 mg

预防措施

美国盒装警告：
-噻唑烷二酮在某些患者中引起或加剧充血性心力衰竭。
-开始治疗后和增加剂量后，请仔细监测患者的心衰体征和症状（例如，过度，快速体重增加，呼吸困难和/或水肿）。如果发生心力衰竭，应根据当前的护理标准进行管理，必须考虑停用吡格列酮或减少吡格列酮的剂量。
-有症状心力衰竭的患者不建议使用吡格列酮。
-已建立纽约心脏协会（NYHA）III级或IV级心力衰竭的患者禁用治疗。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-每天一次带餐或不带餐

储存要求：
-避光，防潮和防潮

一般：
-禁止将这种药物用于NYHA III级或IV级心力衰竭（HF）患者，不建议在有症状的HF患者中使用，对于NYHA I级或II级HF患者应降低剂量开始使用。
-肝病患者应谨慎使用该药。
-该药物不应用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
-美国食品药品管理局（FDA）发布了更新的评估膀胱癌风险的评估报告，并得出结论认为，使用这种药物可能会增加膀胱癌的风险；尽管一项为期10年的流行病学研究并未发现风险增加，但其他研究也显示出了风险。这种药物不应用于患有活动性膀胱癌的患者，应非常小心地用于有膀胱癌病史的患者。

监控：
-密切监测心力衰竭的体征和症状（例如体重增加，水肿），尤其是在同时使用胰岛素的情况下。
-在开始之前进行肝功能检查（LFT）；如果出现提示肝损伤的症状，应立即进行LFT；不建议对无肝病患者进行LFT的常规监测
-监控血糖控制
-根据当前标准评估和维护骨骼健康，尤其是女性患者
-糖尿病患者应由眼科医生定期进行眼科检查

患者建议：
-该药可能引起水肿；体重迅速增加，呼吸急促或其他心力衰竭症状的患者应立即通知医疗保健专业人员。
-绝经前无排卵的妇女使用该药可能有怀孕的风险；应讨论怀孕风险，必要时建议适当避孕。
-应告知患者停止服用这种药物，并就无法解释的恶心，呕吐，腹痛，疲劳，厌食症或尿色深的原因寻求医疗救助，因为它们可能是肝毒性的迹象。
-应指导患者报告尿液中的血液或红色，小便时新的或恶化的冲动或排尿时的疼痛，因为它们可能是膀胱癌的征兆。
-应告知患者低血糖症的风险，其症状，可能使他们患上低血糖症的状况以及治疗方法。
-患者在发烧，外伤，感染或手术等压力时期应与他们的医护人员交谈，因为他们的糖尿病管理可能需要改变。