什么是利培酮？

利培酮是一种抗精神病药，可通过改变大脑中化学物质的作用来起作用。

利培酮用于治疗至少13岁的成人和儿童的精神分裂症。

利培酮还用于治疗至少10岁的成人和儿童的躁郁症（躁狂抑郁症）症状。

利培酮还用于治疗5至16岁的自闭症儿童的烦躁症状。

重要信息

利培酮未经批准可用于患有痴呆症相关精神病的老年人。

未经医生指导，切勿给儿童服用利培酮。

在服用这种药物时，您可能对极端温度（例如非常热或很冷的条件）更加敏感。避免过冷或过热或脱水。多喝水，尤其是在炎热的天气和运动中。在服用这种药物时，更容易变得危险，过热和脱水。

利培酮可能会损害您的思维或反应。如果您开车或做任何需要提醒您注意的事情，请当心。饮酒可以增加这种药物的某些副作用。

如果您发烧，肌肉僵硬，精神错乱，出汗，心跳加快或不均匀，面部或颈部肌肉不安定，震颤（无法控制的摇动），吞咽困难，头晕目眩，或晕倒。

在服药之前

如果您对利培酮过敏，则不应使用它。

利培酮可能会增加患有痴呆症相关精神病的老年人的死亡风险，因此未经批准使用利培酮。

为确保该药对您安全，请告知您的医生是否曾经：

• 心脏病，高血压，心律问题，中风或心脏病发作；

• 糖尿病（或肥胖或糖尿病家族史等危险因素）；

• 白细胞（WBC）计数低；

• 肝脏或肾脏疾病；

• 癫痫发作

• 乳腺癌;

• 骨矿物质密度低；

• 吞咽困难

• 帕金森氏病；要么

• 如果你脱水了。

利培酮口服崩解片可含有苯丙氨酸。告诉医生您是否患有苯丙酮尿症（PKU）。

在怀孕的最后三个月服用抗精神病药可能会导致新生儿出现问题，例如戒断症状，​​呼吸问题，进食问题，烦躁不安，震颤以及肌肉无力或僵硬。但是，如果您在怀孕期间停止服药，则可能会有戒断症状或其他问题。如果您在服用利培酮时怀孕，请勿在未得到医生建议的情况下停止服用。

如果您怀孕了，您的名字可能会在怀孕登记簿中列出，以追踪利培酮对婴儿的影响。

这种药物可能会暂时影响女性的生育能力（生育能力）。

利培酮可以进入母乳，并可能对婴儿产生副作用。如果您在使用这种药物时母乳喂养，请告诉您的医生婴儿是否有嗜睡，震颤或不自主的肌肉运动等症状。

请勿在没有医生指导的情况下将这种药物用于儿童。

我该如何服用利培酮？

完全按照医生的处方服用利培酮。遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。

利培酮可以带或不带食物一起服用。

仅在准备服用药物时，才从包装中取出口腔崩解片。将平板电脑放入您的嘴中，使其溶解而不咀嚼。片剂溶解时请吞咽几次。

仔细测量药水。请使用提供的剂量注射器，或使用药物剂量测量设备（而不是厨房勺子）。

请勿将液体药物与可乐或茶混合。

症状可能最多需要几周的时间才能改善。继续按照指示使用药物，如果症状没有改善，请告诉医生。

请在室温下存放，远离湿气，热量和光线。不要让药水冻结。

如果我错过剂量怎么办？

尽早服药，但如果快到下一次服药的时间了，则跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

在完全用完药物之前，请先补充处方。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服药过量的症状可能包括严重的嗜睡，心律加快，眼睛，舌头，下巴或颈部的头晕目眩，昏厥以及肌肉不安定。

服用利培酮时应该避免什么？

在您知道利培酮会对您有何影响之前，请避免驾驶或从事危险活动。您的反应可能会受到损害。

避免从坐着或躺着的姿势站起来太快，否则您可能会感到头晕。头晕或严重嗜睡会导致跌倒，骨折或其他伤害。

避免喝酒。可能发生危险的副作用。

服用利培酮时，您可能对极端温度（例如高温或低温）敏感。避免过冷或过热或脱水。多喝水，尤其是在炎热的天气和运动中。

利培酮的副作用

如果您对利培酮有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难;脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 面部肌肉不受控制的运动（咀嚼，嘴唇打,、皱眉，舌头运动，眨眼或眼睛运动）；

• 乳房肿胀或压痛（男女），乳头溢液，阳imp，对性缺乏兴趣，月经期错过；

• 严重的神经系统反应-肌肉非常僵硬（僵硬），发烧，出汗，精神错乱，心跳快速或不均匀，震颤，感觉自己可能会昏倒；

• 白细胞低下-突然虚弱或不适，发烧，发冷，喉咙痛，口疮，牙龈发红或肿胀，吞咽困难，皮肤疮，感冒或流感症状，咳嗽，呼吸困难;

• 血液中的血小板含量低-容易瘀伤，异常出血（鼻子，嘴巴，阴道或直肠），皮肤下的紫色或红色细点；

• 高血糖-口渴，排尿增加，口干，果味异味;要么

• 阴茎勃起疼痛或持续4小时或更长时间。

常见的利培酮副作用可能包括：

• 头痛;

• 头晕，嗜睡，感到疲倦；

• 震颤，抽搐或无法控制的肌肉运动；

• 躁动，焦虑，躁动不安；

• 情绪低落

• 口干，胃部不适，腹泻，便秘；

• 体重增加;要么

• 感冒症状，如鼻塞，打喷嚏，喉咙痛。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响利培酮？

利培酮与其他会使您困倦或呼吸缓慢的药物合用会导致危险或威胁生命的副作用。在使用阿片类药物，安眠药，肌肉松弛药或抗焦虑药或癫痫药之前，请先咨询您的医生。

告诉您的医生您所有其他药物的信息，尤其是：

• 血压药物；

• 卡马西平

• 氯氮平

• 氟西汀（Prozac）或帕罗西汀（Paxil）;要么

• 左旋多巴。

此列表不完整。其他药物可能会与利培酮相互作用，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

版权所有1996-2020 Cerner Multum，Inc.版本：21.03。

综上所述

利培酮的常见不良反应包括：躁动，静坐不全，焦虑，便秘，头晕，嗜睡，肌张力障碍，锥体束外反应，恶心，鼻炎和体重增加。其他副作用包括：腹痛，腹泻，皮疹，心动过速和干性皮肤病。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于利培酮：口服液，口服片剂，崩解性口服片剂

其他剂型：

• 悬浮粉剂

需要立即就医的副作用

利培酮及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用利培酮时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 攻击行为
• 搅动
• 焦虑
• 视力变化，包括视力模糊
• 难以集中
• 说话或吞咽困难
• 无法移动眼睛
• 尿量增加
• 失去平衡控制
• 面具般的脸
• 记忆问题
• 面部，颈部和背部的肌肉痉挛
• 排尿问题
• 躁动不安或需要继续运动（严重）
• 洗牌走
• 皮疹或瘙痒
• 手臂或腿部僵硬或无力
• 抽动或抽搐动作
• 手指和手发抖
• 睡眠困难
• 扭曲的身体动作

不常见

• 背疼
• 胸痛
• 言语或视觉问题
• 面部，手臂或腿部突然虚弱或麻木

罕见

• 混乱
• 头晕
• 睡意
• 极度口渴
• 快速，浅呼吸
• 快速，微弱的心跳
• 头痛
• 口渴
• 嘴唇sm或皱
• 食欲不振
• 肌肉痉挛
• 皮肤苍白，湿润
• 协调不良
• 阴茎长时间，疼痛，不适当地勃起
• 脸颊膨化
• 舌头快速或蠕虫状的运动
• 发抖
• 说话，感觉和行为激动而无法控制
• 咀嚼动作不受控制
• 颈部，躯干，手臂或腿部的不受控制的扭曲运动
• 异常出血或瘀伤
• 不正常的面部表情或身体姿势

发病率未知

• 无法控制的动作
• 牙龈出血
• 腹胀
• 尿液或大便中有血
• 嘴唇或皮肤发蓝
• 精神状态改变
• 发冷
• 黏土色凳子
• 笨拙
• 冷汗
• 便秘
• 凉爽，白皙的皮肤
• 咳嗽
• 尿液深色或带血
• 排尿次数减少
• 尿量减少
• 意识或反应能力下降
• 萧条
• 排尿困难（运球）
• 口干
• 晕倒
• 快速或不规则心跳
• 发热
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 麻疹
• 敌意
• 饥饿加剧
• 排尿增加
• 消化不良
• 心律不齐，反复发作
• 易怒
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上出现类似蜂巢的大肿胀
• 意识丧失
• 体温低，肌肉酸痛，抽搐或无力
• 恶心
• 紧张
• 噩梦
• 排尿疼痛
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 查明皮肤上的红色斑点
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 体重快速增加
• 癫痫发作
• 严重便秘
• 严重嗜睡
• 颤抖
• 言语不清
• 肚子痛
• 脸，脚踝或手肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 难闻的呼吸异味
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感
• 呕吐
• 吐血
• 微弱或微弱的脉搏
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

利培酮的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻
• 胃灼热
• 梦想活动增加
• 睡眠时间增加
• 咽喉痛
• 鼻塞或流鼻涕

不常见

• 月经期缺席，遗漏或不规律
• 身体疼痛或疼痛
• 乳房肿胀或酸痛
• 头皮
• 肤色变深
• 对性交的兴趣减少
• 皮肤干燥
• 耳部充血
• 无法勃起或勃起
• 身体动作增加
• 口水增加
• 关节痛
• 性能力，欲望，动力或表现丧失
• 失去声音
• 油性皮肤
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 打喷嚏
• 停止月经出血
• 牙疼
• 母乳生产异常
• 减肥

发病率未知

• 粉刺
• 口味改变
• 阴茎或睾丸增大
• 阴毛的生长
• 味觉丧失
• 身高迅速增加
• 梦游
• 稀疏或脱发

对于医疗保健专业人员

适用于利培酮：注射用肌内散剂，口服溶液剂，口服片剂，口服片剂崩解，皮下注射用散剂

一般

IM注射：最常报告的副作用包括震颤，头痛，帕金森综合症，静坐不稳和头晕。

口服：最常见的副作用包括镇静，食欲增加，锥体束外症状和帕金森综合症。 ^[参考]

神经系统

IM注入：

非常常见（10％或更多）：震颤（最高24％），头痛（最高21％），帕金森病（最高15％），静坐不全（最高11％），头晕（最高11％）

常见（1％至10％）：步态异常，运动迟缓，齿轮僵硬，注意力障碍，流口水，运动障碍，肌张力障碍，感觉不足，运动障碍，镇静，嗜睡，晕厥，迟发性运动障碍

罕见（0.1％至1％）：协调异常，平衡失调，脑缺血，抽搐，构音障碍，消化不良，意识丧失，感觉异常，感觉异常，姿势性头晕，精神运动亢进，眩晕

稀有（0.01％至0.1％）：脑血管疾病，意识障碍，糖尿病昏迷，头部虚弱，抗精神病药物恶性综合症，对刺激无反应

未报告的频率：异常的间质反射，运动障碍，肢体虚弱，脑血管意外，舞蹈性运动，脉络炎，锥体束外异常，面部痉挛，步态障碍，大发作性抽搐，头晕，运动亢进，肌张力亢进，蒙面肌相，运动障碍，肌张力异常，肌阵挛，帕金森步态，帕金森休息震颤，胸膜胸膜炎，不安腿综合征，沙丁鱼病，言语障碍，舌麻痹，短暂性脑缺血发作

口服：

非常常见（10％或更多）：镇静（最高63％），锥体束外症状（最高35％），帕金森病（最高28％），嗜睡（最高26.5％），头痛（最高22.4％），头晕（最高16％），流口水（最高12％），震颤（最高11％），静坐不全（最高10.1％）

常见（1％至10％）：平衡障碍，脑血管意外，意识水平低下，注意力障碍，构音障碍，运动障碍，肌张力障碍，步态障碍，失眠，嗜​​睡，姿势性头晕，晕厥，短暂性脑缺血发作

罕见（0.1％至1％）：协调异常，步态异常，脑缺血，抽搐，消化不良，感觉不足，意识丧失，感觉异常，感觉异常，精神运动亢进，言语障碍，迟发性运动障碍，对刺激无反应，眩晕

罕见（0.01％至0.1％）：脑血管疾病，糖尿病昏迷，头部滴定，抗精神病药恶性综合征

未报告的频率：异常的间质反射，运动障碍，肢体虚弱，运动迟缓，舞蹈症，舞蹈性软骨病，钝齿轮僵硬，神经支原体，面部痉挛，大发作性抽搐，运动亢进，肌张力亢进，运动减退，面膜相，运动障碍，肌阵挛，肌张力减退，肌张力减退，肌无力震颤，帕金森氏病，胸膜胸膜炎，腿不安综合症，沙丁鱼病，舌麻痹

上市后报告：癫痫发作^[参考]

帕金森氏症包括锥体外系疾病，肌肉骨骼僵硬，帕金森氏症，g骨僵硬，运动障碍，运动迟缓，运动不足，掩盖相，肌肉僵硬和帕金森氏病。静坐症包括静坐症和躁动不安。肌张力障碍包括肌肉痉挛，不自主的肌肉收缩，肌肉挛缩，眼科学，舌麻痹。震颤包括帕金森氏静止震颤。

在老年痴呆症相关精神病患者的随机安慰剂对照试验中，接受非典型抗精神病药治疗的患者比接受安慰剂的患者发生脑血管不良事件的频率更高。来自6个试验的汇总数据（主要针对65岁以上的老年患者）显示，使用利培酮治疗的患者发生脑血管事件的发生率为3.3％（1009例中的33例），而接受安慰剂治疗的患者为1.2％（712例中的8例）。这种风险的机制尚不清楚。与阿尔茨海默氏痴呆相比，混合型或血管性痴呆患者发生脑血管事件的风险明显更高。 ^[参考]

新陈代谢

IM注入：

常见（1％至10％）：厌食症，食欲下降，体重减轻，高血糖症，食欲增加，体重增加

罕见（0.1％至1％）：血液胆固醇升高，血液甘油三酸酯升高，糖尿病

稀有（0.01％至0.1％）：高胰岛素血症，低血糖症，多饮，水中毒

非常罕见（少于0.01％）：糖尿病性酮症酸中毒

未报告频率：血糖升高，手足口渴，口渴

上市后报告：糖尿病加重

口服：

很常见（10％或更多）：食欲增加（最高达44％）

常见（1％至10％）：食欲下降，体重增加，口渴

罕见（0.1％至1％）：厌食症，胆固醇升高，甘油三酸酯升高，体重减轻，糖尿病，高血糖症，多饮

稀有（0.01％至0.1％）：高胰岛素血症，低血糖症，水中毒

非常罕见（少于0.01％）：糖尿病性酮症酸中毒

未报告频率：血糖升高，手足抽搐^[参考]

精神科

IM注入：

常见（1％至10％）：躁动，焦虑，性欲下降，抑郁，失眠，睡眠障碍

罕见（0.1％至1％）：厌食症，精神错乱，躁狂，神经质，恶梦

稀有（0.01％至0.1％）：情绪钝化，停药综合征，新生儿停药综合征

未报告频率：初次失眠，精神不振，中度失眠，躁动

口服：

非常常见（10％或更多）：失眠（高达32％），焦虑症（高达16％）

常见（1％至10％）：躁动，神志不清，抑郁，无精打采，轻度失眠，神经质，睡眠障碍

罕见（0.1％至1％）：性欲减退，躁狂症，噩梦

稀有（0.01％至0.1％）：厌食症，钝痛，停药综合征，新生儿停药综合征

未报告频率：初次失眠，中度失眠^[参考]

其他

IM注入：

常见（1％至10％）：乏力，四肢疼痛，跌倒，疲劳，疼痛，发热

罕见（0.1％至1％）：体温升高，发冷，耳部感染，耳痛，感觉异常，不适，程序性疼痛，耳鸣

稀有（0.01％至0.1％）：体温下降，不适，体温过低，周围寒冷

未报告频率：慢性中耳炎，中耳炎，呆滞，猝死

口服：

非常常见（10％或更多）：疲劳（高达31％），发热（高达16％）

常见（1％至10％）：乏力，耳部感染，耳痛，跌倒，感觉异常，体温升高，疼痛，呆滞

罕见（0.1％至1％）：发冷，不适，不适，程序性疼痛，耳鸣

稀有（0.01％至0.1％）：体温下降，体温过低，周围寒冷

未报告频率：不良反应，慢性中耳炎，中耳炎

售后报告：体温失调，猝死^[参考]

胃肠道

IM注入：

常见（1％至10％）：腹部不适，腹痛，便秘，腹泻，口干，消化不良，肠胃炎，恶心，唾液分泌过多，牙痛，呕吐

罕见（0.1％至1％）：吞咽困难，大便失禁，肠胃气胀

稀有（0.01％至0.1％）：唇炎，粪便瘤，肠梗阻，胰腺炎，舌头肿胀

非常罕见（小于0.01％）：肠梗

未报告频率：肢体畸形，胃炎，嘴唇肿胀，胃部不适，舌头痉挛，上腹​​痛

口服：

非常常见（10％或更多）：呕吐（最高20％），便秘（最高17％），恶心（最高16％），上腹痛（最高16％），口干（最高10％） ），消化不良（最高10％），唾液分泌过多（最高10％）

常见（1％至10％）：腹部不适/疼痛，腹泻，吞咽困难，粪便，胃部不适，牙痛

罕见（0.1％至1％）：大小便失禁，肠胃气胀，肠胃炎

罕见（0.01％至0.1％）：唇炎，肠梗阻，嘴唇肿胀，胰腺炎，舌头肿胀

非常罕见（小于0.01％）：肠梗

未报告频率：肢体畸形，胃炎，舌头突出，舌头痉挛^[参考]

呼吸道

IM注入：

常见（1％至10％）：支气管炎，咳嗽，呼吸困难，鼻塞，咽喉痛，肺炎，鼻窦充血，鼻窦炎，上呼吸道感染

罕见（0.1％至1％）：鼻出血，换气过度，呼吸道充血/感染，扁桃体炎，喘息

稀有（0.01％至0.1％）：吸入性肺炎，呼吸困难，喉痉挛，口咽痉挛，肺充血，肺栓塞，ra音，呼吸障碍，睡眠呼吸暂停综合征

未报告频率：支气管肺炎，下呼吸道感染，鼻水肿，鼻咽炎，咽炎，咳嗽，鼻炎，鼻漏，气管支气管炎

口服：

非常常见（10％或更多）：鼻咽炎（最高19％），咳嗽（最高17％），鼻漏（最高12％），鼻塞（最高10％），咽喉痛（最高10％）

常见（1％至10％）：支气管炎，呼吸困难，鼻epi，肺炎，肺充血，鼻炎，鼻窦充血，鼻窦炎，上呼吸道感染

罕见（0.1％至1％）：吸入性肺炎，呼吸困难，罗音，呼吸系统疾病，呼吸道充血/感染，扁桃体炎，喘息

罕见（0.01％至0.1％）：换气过度，肺栓塞，睡眠呼吸暂停综合症

未报告频率：支气管肺炎，喉痉挛，下呼吸道感染，鼻水肿，口咽痉挛，咽炎，咳嗽，气管支气管炎^[参考]

泌尿生殖

IM注入：

常见（1％至10％）：闭经，勃起功能障碍，溢乳，月经失调，性功能障碍，尿失禁，尿路感染

罕见（0.1％至1％）：乳房不适/疼痛/出院，月经推迟，排尿困难，射精障碍，尿频，尿retention留

稀有（0.01％至0.1％）：乳房分泌物/肿块/肿大

未报告频率：无排卵，延迟射精，射精失败，遗尿，生育障碍，月经不调，月经不调，少经，逆行射精，白带

上市后报告：狂热主义

口服：

非常常见（10％或更多）：遗尿（高达16％），尿路感染（高达12.9％）

常见（1％至10％）：射精失败，溢乳，尿频，尿失禁

罕见（0.1％至1％）：闭经，乳房不适，乳房疼痛，排尿困难，射精障碍，勃起功能障碍，月经失调，性功能障碍，尿retention留，白带

稀有（0.01％至0.1％）：乳房分泌物/充血/肿大，月经推迟，阴茎异常勃起

未报告频率：异常性功能障碍，无排卵，生育障碍，月经不调，少经，逆行射精^[参考]

与其他抗精神病药物相比，利培酮具有更高的催乳激素水平。高泌乳素血症可抑制下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH），导致垂体促性腺激素分泌减少，进而通过削弱性腺类固醇生成而抑制生殖功能。据报道，接受催乳激素升高化合物的患者有溢乳，闭经，男性乳房发育无力和阳imp。 ^[参考]

肌肉骨骼

IM注入：

很常见（10％或更多）：肌肉僵硬（高达11％）

常见（1％至10％）：姿势异常，关节痛，背痛，肌肉痉挛，肌肉抽搐，肌肉骨骼疼痛

罕见（0.1％至1％）：血肌酸磷酸激酶升高，关节僵硬，关节肿胀，肌肉无力，颈部疼痛

稀有（0.01％至0.1％）：横纹肌溶解

未报告的频率：臀部疼痛，不自主的肌肉收缩，肌肉挛缩，肌肉僵硬，肌肉骨骼胸痛，肌肉骨骼僵硬，肌痛，颈部僵硬，斜颈，三头肌

口服：

常见（1％至10％）：姿势异常，关节痛，背痛，血肌酸磷酸激酶升高，四肢疼痛，关节肿胀，肌肉痉挛，肌肉骨骼疼痛，肌痛，颈部疼痛

罕见（0.1％至1％）：关节僵硬，肌肉无力

稀有（0.01％至0.1％）：横纹肌溶解

未报告频率：臀部疼痛，子宫颈痉挛，非自愿性肌肉收缩，肌肉挛缩，肌肉僵硬，肌肉紧绷，肌肉抽搐，肌肉骨骼胸痛，肌肉骨骼僵硬，颈椎僵硬，斜颈，三头肌^[参考]

心血管的

从17项安慰剂对照的临床研究（n = 5106）中收集的涉及非典型抗精神病药（包括利培酮）用于治疗老年痴呆症患者行为障碍的集体数据显示，死亡风险增加1.6至1.7倍。药物治疗的患者比安慰剂治疗的患者。试验的平均持续时间为10周，在大多数情况下（虽然不是全部），死因被报告为自然界中的心血管疾病（例如，心力衰竭，猝死）或传染性疾病（例如，肺炎）。在另一项涉及老年痴呆症患者的荟萃分析中报道了相似的结果（即，使用非典型抗精神病药导致的死亡风险增加），该分析包括15项为期10至12周的随机安慰剂对照试验（n = 3353）。利培酮未经FDA批准用于治疗老年痴呆患者的行为障碍。然而，相比之下，对6项随机，双盲，安慰剂对照的临床试验（n = 1721）进行的另一项荟萃分析的结果发现，使用利培酮治疗的老年痴呆患者的总死亡率无明显增加。

一项大型回顾性队列研究的结果似乎表明，非典型抗精神病药物（即利培酮，奥氮平，氯氮平，喹硫平）增加了老年患者静脉血栓栓塞的风险；但是，这些事件似乎很少见。

根据针对老年患者（n = 1230）进行的四项安慰剂对照试验的数据，已报道老年痴呆症相关精神病患者的脑血管不良事件（例如中风，短暂性脑缺血发作）包括死亡。在安慰剂对照试验中，与使用安慰剂治疗的患者相比，使用利培酮治疗的患者脑血管不良事件的发生率显着更高。尚未显示利培酮对痴呆相关精神病患者的安全性或有效性。可以致电1-800-JANSSEN（800-526-7736）获得有关在老年患者中进行的这些及其他临床试验的更多信息。然而，使用非典型抗精神病药（即利培酮，奥氮平）与脑血管事件风险之间的关联似乎存在争议。病例对照研究的结果未发现接受非典型抗精神病药治疗的老年患者发生脑血管事件的风险增加。 ^[参考]

IM注入：

常见（1％至10％）：胸痛，水肿，心电图QT延长，高血压，低血压，体位性低血压，外周水肿，右束支传导阻滞，心动过速

罕见（0.1％至1％）：心电图异常，房颤，房室传导阻滞，心动过缓，胸部不适，传导障碍，心

罕见（0.01％至0.1％）：潮红，窦性心律不齐，静脉血栓形成/血栓栓塞

未报告频率：心脏骤停，血压下降，深静脉血栓形成，一级房室传导阻滞，全身性水肿，心律加快，左束支传导阻滞，麻点水肿，体位性心动过速综合征，窦性心动过缓，窦性心动过速，尖锐湿疣，室性心律失常，室颤，室性心动过速

口服：

常见（1％至10％）：胸部不适/疼痛，水肿，高血压，低血压，心律加快，体位性低血压，心pal，外周水肿，麻点水肿，心动过速

罕见（0.1％至1％）：心电图异常，心房纤颤，房室传导阻滞/一级房室传导阻滞，心动过缓，束支传导阻滞/左束支传导阻滞/右束支传导阻滞，传导障碍，心电图QT延长，潮红，心

罕见（0.01％至0.1％）：窦性心律不齐，静脉血栓形成/血栓栓塞

未报告频率：血压降低，全身性水肿，体位性心动过速综合症，窦性心动过缓，窦性心动过速，室性心律不齐，室颤，室性心动过速，尖锐湿疣

上市后报告：心脏/心肺骤停，深静脉血栓形成^[参考]

皮肤科

IM注入：

常见（1％至10％）：痤疮，皮肤干燥，皮疹

罕见（0.1％至1％）：痤疮皮炎，脱发，蜂窝织炎，湿疹，红斑，面部水肿，硬结，灰指甲，瘙痒，脂溢性皮炎，皮肤变色，皮下脓肿

稀有（0.01％至0.1％）：头皮屑，药疹，角化过度，皮肤病，皮肤病变，荨麻疹

未报告频率：红斑性皮疹，全身性瘙痒，全身性皮疹，斑丘疹，丘疹性皮疹

口服：

常见（1％至10％）：痤疮，蜂窝组织炎，头皮屑，皮肤干燥，红斑，角化过度，瘙痒，皮疹，脂溢性皮炎

罕见（0.1％至1％）：痤疮皮炎，脱发，湿疹，面部水肿，甲癣，皮肤变色，皮肤疾病，皮肤病变，荨麻疹

稀有（0.01％至0.1％）：药疹，硬结

未报告频率：红斑性皮疹，全身性皮疹，斑丘疹，丘疹性皮疹，皮下脓肿^[参考]

眼科

IM注入：

常见（1％至10％）：视力模糊，视力下降

罕见（0.1％至1％）：结膜炎，干眼症，眼部感染，流泪障碍，眼充血

罕见（0.01％至0.1％）：眼球运动障碍，眼球滚动，眼睑边缘结ting，青光眼，术中软盘虹膜综合征，畏光，视网膜动脉阻塞

频率未报告：眼分泌物，眼肿胀，眼睑浮肿，流泪增加

口服：

常见（1％至10％）：视力模糊，结膜炎

罕见（0.1％至1％）：干眼，出眼，眼部感染，眼睛肿胀，流泪增加，眼充血，畏光

罕见（0.01％至0.1％）：眼球运动障碍，眼球滚动，眼睑边缘结ting，青光眼，术中软性虹膜综合征，视力下降

未报告频率：睑裂痉挛，眼睑浮肿，针灸^[参考]

免疫学的

IM注入：

常见（1％至10％）：感染，流感，病毒感染

未报告频率：流感样疾病

口服：

常见（1％至10％）：流感/类似流感的疾病

罕见（0.1％至1％）：病毒感染

未报告频率：感染^[参考]

内分泌

与其他抗精神病药物相比，利培酮具有更高的催乳激素水平。高泌乳素血症可抑制下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH），导致垂体促性腺激素分泌减少，进而通过削弱性腺类固醇生成而抑制生殖功能。据报道，接受催乳激素升高化合物的患者有溢乳，闭经，男性乳房发育无力和阳imp。 ^[参考]

IM注入：

常见（1％至10％）：高泌乳素血症

罕见（0.1％至1％）：男性乳房发育症

稀有（0.01％至0.1％）：抗利尿激素分泌不当

未报告频率：血液催乳素增加

口服：

常见（1％至10％）：血液催乳素升高，高泌乳素血症

罕见（0.1％至1％）：男性乳房发育症

稀有（0.01％至0.1％）：抗利尿激素分泌不当

上市后报道：垂体腺瘤，性早熟^[参考]

肾的

IM注入：

罕见（0.1％至1％）：膀胱炎，存在葡萄糖尿

口服：

罕见（0.1％至1％）：膀胱炎

稀有（0.01％至0.1％）：存在葡萄糖尿^[参考]

血液学

IM注入：

常见（1％至10％）：贫血

罕见（0.1％至1％）：血细胞比容降低，白细胞计数降低，血小板减少

罕见（0.01％至0.1％）：粒细胞缺乏症，嗜酸性粒细胞增多，嗜中性白血球减少症

未报告频率：血红蛋白，粒细胞减少症，血小板减少症减少

口服：

常见（1％至10％）：贫血

罕见（0.1％至1％）：血细胞比容降低，白细胞数量减少，嗜酸性粒细胞数量增加，嗜中性白血球减少症，血小板减少症

稀有（0.01％至0.1％）：粒细胞缺乏症

未报告频率：血红蛋白减少，粒细胞减少

上市后报告：血栓性血小板减少性紫癜^[参考]

肝的

IM注入：

常见（1％至10％）：γ-谷氨酰转移酶增加，转氨酶增加

罕见（0.1％至1％）：肝酶增加

稀有（0.01％至0.1％）：黄疸

未报告频率：ALT增加，AST增加

口服：

罕见（0.1％至1％）：肝酶增加，ALT增加，AST增加，转氨酶增加，γ-谷氨酰转移酶增加

稀有（0.01％至0.1％）：黄疸^[参考]

本地

IM注入：

常见（1％至10％）：注射部位反应

罕见（0.1％至1％）：局部感染

未报告频率：注射部位硬结，注射部位疼痛，注射部位肿胀

上市后报告：注射部位脓肿，注射部位蜂窝组织炎，注射部位囊肿，注射部位血肿，注射部位坏死，注射部位结节，注射部位溃疡

口服：

罕见（0.1％至1％）：局部感染^[参考]

过敏症

IM注入：

罕见（0.1％至1％）：过敏

稀有（0.01％至0.1％）：过敏反应

非常罕见（少于0.01％）：血管性水肿

未报告频率：药物超敏反应

口服：

常见（1％至10％）：血管性水肿，超敏反应

稀有（0.01％至0.1％）：过敏反应

未报告频率：药物过敏^[参考]

上市后已有先前口服利培酮耐受性患者的过敏反应报告。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

精神分裂症的成人剂量

口服配方：
-初始剂量：每天口服2 mg
-滴定剂量：可以耐受，每天间隔24小时或更长时间以1至2 mg的增量增加。
-维持剂量：每天2至8毫克口服
-最大剂量：每天口服16毫克

口服配方评论：
-可以每天口服一次，也可以每天两次分次服用。
-每天12毫克以上的剂量并未显示出更高的疗效，并且与更多的锥体外系症状和其他不良反应相关。
-对急性治疗剂量有反应的患者应维持急性发作后的有效剂量。
-应定期重新评估患者以确定继续治疗的需要。

长效即时通讯注射：
-初始剂量：每2周25 mg IM
-滴定剂量：可根据需要增加至37.5 mg或50 mg；剂量滴定应不多于每4周一次，因为预期的药物释放是在注射后3周开始的。
-最大剂量：每2周IM 50 mg

长效IM注入评论：
-对于从未服用过利培酮的患者，建议在开始长效注射治疗之前确定口服制剂的耐受性。
-此配方应由医疗专业人员以IM三角肌深层或臀肌深层注射的方式给药；不要进行静脉注射。
-为确保在药物从注射剂释放到主要释放阶段之前维持足够的治疗性血浆浓度，首次注射后3周应给予口服利培酮（或另一种抗精神病药）。
-对25毫克剂量无反应的某些患者可能会从37.5毫克或50毫克剂量中受益，而某些对精神药物耐受性较差的病史的患者可能会从较低的12.5毫克初始剂量中受益，但是， 12.5 mg剂量尚未在临床试验中进行研究。

用途：治疗精神分裂症

成人双相情感障碍的常用剂量

口服配方：
-初始剂量：每天口服2至3毫克
-滴定剂量：可以耐受，每天间隔24小时或更长时间以每天1 mg的增量增加。
-最大剂量：每天口服6 mg

口服配方评论：
-有效剂量范围为每天口服1至6毫克。
-可以每天口服一次，也可以每天两次分次服用。
-每天两次服用催眠药的患者可能会受益。
-没有系统获得的数据支持该药物在维持治疗中的使用。

长效即时通讯注射：
-初始剂量：每2周25 mg IM
-滴定剂量：可根据需要增加至37.5 mg或50 mg；剂量滴定应不多于每4周一次，因为预期的药物释放是在注射后3周开始的。
-最大剂量：每2周IM 50 mg

长效IM注入评论：
-对于从未服用过利培酮的患者，建议在开始长效注射治疗之前确定口服制剂的耐受性。
-此配方应由医疗专业人员以IM三角肌深层或臀肌深层注射的方式给药；不要进行静脉注射。
-为确保在药物从注射剂释放到主要释放阶段之前维持足够的治疗性血浆浓度，首次注射后3周应给予口服利培酮（或另一种抗精神病药）。
-对25毫克剂量无反应的某些患者可能会从37.5毫克或50毫克剂量中受益，而某些对精神药物耐受性较差的病史的患者可能会从较低的12.5毫克初始剂量中受益，但是， 12.5 mg剂量尚未在临床试验中进行研究。

用途：锂或丙戊酸盐的单一疗法或辅助疗法，用于治疗与躁郁症I型急性躁狂或混合发作

精神分裂症的常规老年剂量

口服配方：
-初始剂量：每天两次口服0.5 mg
-滴定剂量：可以耐受，每天间隔24小时或更长时间以1至2 mg的增量增加。
-维持剂量：每天2至8毫克口服
-最大剂量：16​​毫克/天

口服配方评论：
-可以每天口服一次，也可以每天两次分次服用。
-老年患者表现出体位性低血压的趋势更大，应考虑仔细滴定并监测体位性生命体征。
-每天12毫克以上的剂量并未显示出更高的疗效，并且与更多的锥体外系症状和其他不良反应相关。
-对急性治疗剂量有反应的患者应维持急性发作后的有效剂量。
-应定期重新评估患者以确定继续治疗的需要。

长效即时通讯注射：
-初始剂量：每2周25 mg IM
-滴定剂量：可根据需要增加至37.5 mg或50 mg；剂量滴定应不多于每4周一次，因为预期的药物释放是在注射后3周开始的。
-最大剂量：每2周IM 50 mg

长效IM注入评论：
-对于从未服用过利培酮的患者，建议在开始长效注射治疗之前确定口服制剂的耐受性。
-应由医疗专业人员以IM三角肌深层注射或臀肌注射的方式进行管理；不要进行静脉注射。
-老年患者表现出体位性低血压的趋势更大，应考虑仔细滴定并监测体位性生命体征。
-为确保在药物从注射剂释放到主要释放阶段之前维持足够的治疗性血浆浓度，首次注射后3周应给予口服利培酮（或另一种抗精神病药）。
-对25毫克剂量无反应的某些患者可能会从37.5毫克或50毫克剂量中受益，而某些对精神药物耐受性较差的病史的患者可能会从较低的12.5毫克初始剂量中受益，但是， 12.5 mg剂量尚未在临床试验中进行研究。

用途：治疗精神分裂症

通常的老年性双相情感障碍剂量

口服配方：
-初始剂量：每天两次口服0.5 mg
-滴定剂量：可以耐受，每天间隔24小时或更长时间以每天1 mg的增量增加。
-最大剂量：6毫克/天

口服配方评论：
-有效剂量范围是每天1到6毫克。
-可以每天口服一次，也可以每天两次分次服用；每天两次服用嗜睡症的患者可能会受益。
-老年患者表现出体位性低血压的趋势更大，应考虑仔细滴定并监测体位性生命体征。
-没有系统获得的数据支持该药物在维持治疗中的使用。

长效即时通讯注射：
-初始剂量：每2周25 mg IM
-滴定剂量：可根据需要增加至37.5 mg或50 mg；剂量滴定应不多于每4周一次，因为预期的药物释放是在注射后3周开始的。
-最大剂量：每2周IM 50 mg

长效IM注入评论：
-对于从未服用利培酮的患者，建议在开始长效注射治疗之前，先确定口服制剂的耐受性。
-应由医疗专业人员以IM三角肌深层注射或臀肌注射的方式进行管理；不要进行静脉注射。
-老年患者表现出体位性低血压的趋势更大，应考虑仔细滴定并监测体位性生命体征。
-为确保在药物从注射剂释放到主要释放阶段之前维持足够的治疗性血浆浓度，首次注射后3周应给予口服利培酮（或另一种抗精神病药）。
-对25毫克剂量无反应的某些患者可能会从37.5毫克或50毫克剂量中受益，而某些对精神药物耐受性较差的病史的患者可能会从较低的12.5毫克初始剂量中受益，但是， 12.5 mg剂量尚未在临床试验中进行研究。

用途：与锂或丙戊酸盐一起作为单一疗法或辅助疗法，用于治疗与躁郁症I型相关的急性躁狂或混合发作

精神分裂症的常用儿科剂量

13岁以上：
-初始剂量：每天口服0.5毫克
-滴定剂量：可以耐受，每天24小时或更长时间以0.5 mg至1 mg的增量递增。
-维持剂量：每天口服3 mg
-最大剂量：每天口服6 mg

评论：
-可以每天口服一次，也可以每天两次分次服用；每天两次服用嗜睡症的患者可能会受益。
-尚未研究每天大于6毫克的剂量。
-对急性治疗剂量有反应的患者应维持急性发作后的有效剂量。
-应定期重新评估患者以确定继续治疗的需要。

用途：治疗精神分裂症

双相情感障碍的常用儿科剂量

10岁以上：
-初始剂量：每天口服0.5毫克
-滴定剂量：可以耐受，每天24小时或更长时间以0.5 mg至1 mg的增量递增。
-最大剂量：每天口服6 mg

评论：
-有效剂量范围是每天1到2.5毫克。
-可以每天口服一次，也可以每天两次分次服用；每天两次服用嗜睡症的患者可能会受益。
-没有系统获得的数据支持该药物在维持治疗中的使用。

用途：与锂或丙戊酸盐一起作为单一疗法或辅助疗法，用于治疗与躁郁症I型相关的急性躁狂或混合发作

自闭症的常用儿科剂量

5至17岁：
大于15公斤且小于20公斤：
-初始剂量：每天口服0.25毫克
-滴定：至少4天后，每天可增加至0.5 mg；维持此剂量至少14天；可以耐受，随后每2周或更长时间以0.25 mg为增量增加剂量。
-维持剂量：一旦达到并维持足够的临床反应，医护人员应考虑逐渐减少剂量以达到安全性和有效性的最佳平衡。

20公斤或以上：
-初始剂量：每天口服0.5毫克
-滴定法：至少4天后，每天可增加至1毫克；维持此剂量至少14天；允许的间隔为2周或更长时间，随后的剂量以0.5 mg为增量增加。
-维持剂量：一旦达到并维持足够的临床反应，医护人员应考虑逐渐减少剂量以达到安全性和有效性的最佳平衡。

评论：
-剂量数据不适用于体重不足15公斤的儿童。
-有效剂量范围为每天0.5至3毫克。
-该药物可以每天口服一次，也可以每天两次分次服用；每天两次服用嗜睡症的患者可能会受益。

用途：治疗与自闭症相关的烦躁不安，包括对他人的攻击性症状，故意的自我伤害，发脾气和情绪快速变化

肾脏剂量调整

口服配方：
轻至中度肾功能不全（CrCl 30 mL / min或更高）：可能需要调整剂量。但是，没有建议任何具体的准则。小心谨慎。
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min） ：
-初始起始剂量：每天两次口服0.5 mg
-滴定：每天增加两次，每次增加0.5 mg或更少。对于每天两次超过1.5 mg的剂量，间隔应增加1周或更长时间。

长效即时通讯注射：
-如果每天至少2 mg的每日口服总剂量耐受良好，则可以使用长效肌内制剂。
-初始剂量：每2周25毫克，通过深层IM三角肌或臀肌注射

评论：
-当临床因素需要调整剂量时，可考虑起始剂量为12.5 mg IM。但是，尚未在临床试验中研究12.5 mg剂量的疗效。

肝剂量调整

口服配方：
轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh小于10）：可能需要调整剂量。但是，没有建议任何具体的准则。小心谨慎。
严重肝功能障碍（Child-Pugh 10至15） ：
-初始起始剂量：每天两次口服0.5 mg
-滴定：每天增加两次，每次增加0.5 mg或更少。对于每天两次超过1.5 mg的剂量，间隔应增加1周或更长时间。

长效即时通讯注射：
-如果每天至少2 mg的每日口服总剂量耐受良好，则可以使用长效肌内制剂。
-初始剂量：每2周25毫克，通过深部IM三角肌或臀肌注射。

评论：
-当临床因素需要调整剂量时，可考虑起始剂量为12.5 mg IM。但是，尚未在临床试验中研究12.5 mg剂量的疗效。

剂量调整

与CYP450 3A4诱导剂（例如卡马西平，苯妥英钠，利福平，苯巴比妥）同时给药：
口服配方：
-治疗过程中的诱导剂：该制剂的剂量可能需要增加（最多增加一倍）。
-在治疗期间停止诱导剂：医疗保健提供者可能需要减少这种制剂的剂量。

长效即时通讯注射：
-在治疗过程中开始诱导剂：在开始的4至8周内密切监测患者；剂量增加或可能需要考虑口服利培酮。
-治疗期间停用诱导剂：重新评估，并在需要时减少该药物的剂量。在计划停用酶诱导剂之前的2至4周，有些患者可能需要服用较低剂量的这种药物。

与氟西汀或帕罗西汀同时给药：
口服配方：
-开始氟西汀或帕罗西汀：可能需要减少剂量；最大剂量不应超过8毫克/天。
-在接受氟西汀或帕罗西汀的患者中起始该药物：缓慢滴定该药物的剂量。
-停止氟西汀或帕罗西汀：可能需要增加这种制剂的剂量。

长效即时通讯注射：
-开始氟西汀或帕罗西汀：由于利培酮从微球的释放延迟，应在计划开始氟西汀或帕罗西汀的2-4周前减少剂量；如果已经接受25毫克剂量，则可以继续25毫克剂量，除非临床判断需要将该剂量降低至12.5毫克或中断治疗。尚未研究12.5 mg剂量的疗效。
-尚未研究停止氟西汀或帕罗西汀对长效注射剂药代动力学的影响。

预防措施

美国盒装警告：
老年痴呆相关性精神病患者的死亡率增加：
-用抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加。
-对17项安慰剂对照试验（模式持续时间为10周）的分析（主要是在服用非典型抗精神病药的患者中）显示，药物治疗患者的死亡风险是安慰剂治疗患者的死亡风险的1.6至1.7倍。
-在典型的10周对照试验过程中，药物治疗患者的死亡率约为4.5％，而安慰剂组的死亡率约为2.6％。
-尽管死亡原因多种多样，但大多数死亡似乎是自然界的心血管疾病（例如心力衰竭，猝死）或传染性疾病（例如肺炎）。
-观察研究表明，与非典型抗精神病药相似，常规抗精神病药治疗可能会增加死亡率。
-在观察性研究中发现增加的死亡率可能归因于抗精神病药而不是患者某些特征的程度尚不清楚。
-该药物未获批准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。

尚未确定在18岁以下患者中长效IM注射的安全性和有效性。

尚未确定该药在精神分裂症治疗中对13岁以下患者的安全性和有效性。

尚未确定该药物在治疗双相情感障碍的10岁以下患者中的安全性和有效性

尚未确定该药在5岁以下自闭症患者中的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-口服：可以带或不带食物一起服用。
-口服溶液：可直接从校准的移液器中给药，或与非碳酸水，咖啡，橙汁或低脂牛奶混合；不要与可乐或茶混合。
-口腔崩解片：
---用干手将可崩解片放在舌头上，使其崩解几秒钟，然后用水或不用水吞咽。
---请勿分裂或咀嚼平板电脑。
-注射
---应由医疗保健专业人员使用适当的随附安全针通过深部IM三角肌或臀肌注射进行管理。
---请勿在一次给药中同时使用两种不同的剂量强度。
---不要进行静脉注射。

储存要求：
-口服片剂：避光。
-口服溶液：避光和防冻。
-口腔崩解片：
---在准备使用之前，请勿打开泡罩包装。
---应将儿童安全袋撕开，以切入水泡。
---通过撕开穿孔并剥去箔片使片剂露出来，从泡罩中除去片剂；请勿将平板电脑穿过金属箔，否则可能会损坏平板电脑。
-注射
---存放在冰箱中并避光；可能在不超过25摄氏度的温度下不冷藏7天。
---一旦复原，立即使用；已证明其在25°C下可保持24小时的化学和物理稳定性，必须在注射前重新悬浮。

重构/制备技术：应咨询长效IM注射剂制造商的产品信息。

一般：
-口腔崩解片剂和口服溶液制剂与片剂制剂生物等效。
-对于重新开始治疗的患者，请遵循初始滴定时间表。
-尚无评估长期使用的对照临床试验；开立利培酮处方的医师应定期重新评估该药物对个别患者的长期风险和益处。
-没有关于从其他抗精神病药转换或同时使用抗精神病药的具体建议。

监控：
-心血管：高危患者的体位性生命体征
-血液学检查：先前存在低WBC和/或先前有药物引起的白细胞减少或中性粒细胞减少病史的患者在最初几个月中经常发生CBC
-新陈代谢：血糖，体重和血脂增加
-肾脏：高危患者的肾功能监测

患者咨询：
-告知患者该药物可能引起头晕；最好从坐下或躺着的姿势慢慢起床。
-应教育患者，家庭和护理人员自杀思想和行为的风险，以及躁狂和轻躁狂的风险；注意什么以及何时寻求医疗建议。
-该药物可能会损害判断力，思维或运动技能；让患者避免驾驶或操作机械，直到确定不良影响为止。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。
-建议患者该药物可能引起代谢变化，例如血糖，体重和脂质增加。
-患者应避免温度过高和脱水。
-如果正在服用或计划服用任何新处方或非处方药，患者应与医疗服务提供者交谈，因为这可能会引起药物相互作用。建议患者避免饮酒，因为这可能会使某些副作用恶化。

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年4月16日。