Robaxin说明

Robaxin（美沙巴胺注射液，USP），一种愈创甘油醚的氨基甲酸酯衍生物，是一种具有镇静和肌肉骨骼松弛作用的中枢神经系统（CNS）抑制剂。它是一种无菌，无热原的溶液，旨在用于肌肉内或静脉内给药。

每毫升包含：甲硫脲，100毫克美国药典，300毫升聚乙二醇，0.5毫升NF，注射用水，美国药典qs必要时，用盐酸和/或氢氧化钠调节pH值。 Methocarbamol的化学名称为3‑（2‑甲氧基苯氧基）‑1,2-丙二醇1‑氨基甲酸酯，其经验式为C 11 H 15 NO 5 。其分子量为241.24。结构式如下所示：

美索巴莫是一种白色粉末，难溶于水和氯仿，溶于乙醇（仅与加热）和丙二醇，和不溶于苯正己烷。

Robaxin注射剂的pH在3.5和6.0之间。

与静脉输液混合后，请勿冷藏。

Robaxin-临床药理学

甲氧卡巴胺在人体内的作用机理尚未确定，但可能是由于中枢神经系统普遍抑郁所致。它对横纹肌，运动终板或神经纤维的收缩机制没有直接作用。

药代动力学

在健康志愿者中，美沙巴莫尔的血浆清除率在0.20至0.80 L / h / kg之间，平均血浆清除半衰期在1至2小时之间，血浆蛋白结合率在46％至50％之间。

甲硫脲通过脱烷基和羟基化代谢。甲氧卡巴胺的结合也是可能的。基本上所有的甲基咔巴酚代谢物都在尿液中消除。少量未改变的甲氨基脲也从尿液中排出。

老年

老年健康志愿者（平均（±SD）年龄，69（±4）岁）中甲氧卡巴胺的平均（±SD）消除半衰期比年轻（平均（±SD）年龄，53.3（±8.8）岁） ）年），健康人群（分别为1.5（±0.4）小时和1.1（±0.27）小时）。老年志愿者与年轻志愿者的结合甲氧卡巴胺含量略有下降（分别为41％至43％和46％至50％）。

肾功能不全

与17名正常受试者相比，维持血液透析的8名肾功能不全患者的甲氧卡巴胺清除率降低了约40％，尽管两组的平均消除半衰期相似（1.2（±0.6）对1.1（分别为±0.3）小时）。

肝功能不全

与8名年龄和体重相匹配的正常受试者相比，在8名因酗酒引起的肝硬化患者中，甲氧卡巴胺的平均总清除率降低了约70％。肝硬化患者和正常受试者的平均消除半衰期分别为3.38（±1.62）小时和1.11（±0.27）小时。与血浆蛋白结合的美索巴莫的百分比降低至大约40％至45％，而正常受试者为46％至50％。

罗巴辛的适应症和用法

甲氧卡巴胺的注射剂型可作为休息，物理疗法和其他缓解急性，疼痛性肌肉骨骼疾病相关不适的措施的辅助手段。该药物的作用方式尚未明确，但可能与其镇静作用有关。甲虫威不能直接放松人的紧张骨骼肌。

禁忌症

Robaxin注射剂不应用于已知或怀疑肾脏病理的患者。由于车辆中存在聚乙二醇300，因此需要采取谨慎措施。

已知在推荐剂量的Robaxin注射剂中使用的聚乙二醇300的量要多得多，在患有肾功能不全的患者中，其先前存在的酸中毒和尿素retention留会增加。尽管该制剂中的含量完全在安全范围之内，但应谨慎行事。

Robaxin注射剂对美索巴莫尔或任何注射成分过敏的患者禁用。

警告事项

由于甲氧卡巴胺可能具有一般的中枢神经系统抑制作用，因此应提醒接受Robaxin注射剂治疗的患者与酒精和其他中枢神经系统抑制药的联合作用。

关于对胎儿发育可能产生的不良影响，尚未确定可安全使用Robaxin注射剂。宫内暴露于美索巴莫后，胎儿和先天性异常的报道非常罕见。因此，除非有医师的判断，潜在的好处大于可能的危害，否则不应在已怀孕或可能怀孕的妇女中使用Robaxin注射剂，除非医生认为潜在的好处大于可能的危害（请参阅预防措施，怀孕）。

在需要精神警觉的活动中使用

杀虫威可能会损害执行危险任务（例如操作机械或驾驶汽车）所需的智力和/或身体能力。应警告患者注意操作机械（包括汽车）的操作，直到他们有合理的把握确定甲氧卡巴胺治疗不会对他们从事此类活动的能力产生不利影响。

预防措施

一般

与静脉或肌肉注射其他药物一样，应注意剂量和注射速率的仔细监督。进样速率应不超过每分钟3 mL，即大约三分钟内注入10 mL样品瓶。由于Robaxin注射剂具有高渗性，因此必须避免血管外渗。倾斜的姿势将减少副反应的可能性。

吸入注射器的血液不会与高渗溶液混合。许多其他静脉注射制剂都会出现这种现象。可以向血液中注射美沙巴莫酚，或者在柱塞到达血液时停止注射，以医师偏爱为准。

除治疗破伤风外，连续三天每天的总剂量不应超过30毫升（三个小瓶）。

对于可疑或已知癫痫发作的患者，应谨慎使用注射剂。

给患者的信息

应当警告患者，甲硫威可能会引起嗜睡或头晕，从而可能削弱他们操作汽车或机械的能力。

由于甲氧卡巴胺可能具有一般的中枢神经系统抑制作用，因此应提醒患者注意酒精与其他中枢神经系统抑制药的联合作用。

药物相互作用

有关与CNS药物和酒精相互作用的信息，请参阅警告和注意事项。

灭虫威可能会抑制溴化吡啶斯的明的作用。因此，在接受抗胆碱酯酶治疗的重症肌无力患者中应谨慎使用甲氧卡巴胺。

药物/实验室测试的相互作用

在某些使用硝基sonaphthol试剂对5-羟基吲哚乙酸（5-HIAA）进行的筛查测试中以及在使用Gitlow方法对尿液香草醛酸（VMA）进行筛查测试中，甲硫脲可能会导致颜色干扰。

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行评估美索巴莫致癌潜力的长期研究。尚未进行研究评估甲氧卡巴胺对诱变的影响或其对生育力的潜在影响。

怀孕

尚未对甲基咔巴酚进行动物繁殖研究。尚不知道当对孕妇服用甲氧卡巴莫会导致胎儿伤害或会影响生殖能力。只有明确需要时，才应将Robaxin注射剂给予孕妇。

关于对胎儿发育可能产生的不良影响，尚未确定可安全使用Robaxin注射剂。有报道说宫内暴露于美索巴莫后胎儿和先天性异常。因此，除非有医生的判断，潜在的好处大于可能的危害，否则不应在已怀孕或可能怀孕的妇女中使用Robaxin注射剂，除非医生做出了这样的决定（请参阅警告）。

护理母亲

甲硫脲和/或其代谢产物从狗的乳汁中排出；但是，尚不知道甲氨蝶呤或其代谢物是否会从人乳中排出。由于许多药物是从人乳中排泄的，因此对护理女性使用Robaxin注射剂时应格外小心。

儿科用

除破伤风外，尚未确定罗巴辛注射剂在小儿患者中的安全性和有效性。参见剂量和管理，针对小儿患者的破伤风特别使用说明。

不良反应

据报道，与甲氧卡巴胺同时给药有以下不良反应。某些事件可能是由于静脉注射速度过快所致。

整个身体：过敏反应，血管神经性水肿，发烧，头痛

心血管系统：心动过缓，潮红，低血压，晕厥，血栓性静脉炎

在大多数情况下，晕厥是自然恢复的。在其他患者中，使用肾上腺素，可注射类固醇和/或可注射抗组胺药来加速康复。

消化系统：消化不良，黄疸（包括胆汁淤积性黄疸），恶心和呕吐

血液和淋巴系统：白细胞减少

免疫系统：超敏反应

神经系统：健忘症，精神错乱，复视，头昏眼花或头昏眼花，嗜睡，失眠，轻度肌肉不协调，眼球震颤，镇静，癫痫发作（包括大发作），眩晕

癫痫病患者有静脉注射甲氧卡巴胺期间发作惊厥的报道。该过程的精神创伤可能是一个促成因素。尽管有几位观察者报道了用Robaxin注射剂可成功终止癫痫样发作，但不建议将其用于癫痫患者（参见预防措施，一般）。

皮肤和特殊感官：视力模糊，结膜炎，鼻塞，金属味，瘙痒，皮疹，荨麻疹

其他：注射部位疼痛和脱落

过量

关于甲氧卡巴胺的急性毒性的信息有限。过量服用甲氧卡巴胺常与酒精或其他中枢神经系统抑制药合用，包括以下症状：恶心，嗜睡，视力模糊，低血压，癫痫发作和昏迷。在上市后的经验中，有报道称单独使用甲氧卡巴胺过量或在其他中枢神经系统抑制剂，酒精或精神药物存在下会导致死亡。

治疗

过量用药包括对症和支持治疗。支持措施包括维持足够的气道，监测尿量和生命体征，并在必要时给予静脉输液。血液透析在控制用药过量中的作用尚不清楚。

Robaxin剂量与给药

仅用于静脉和肌肉注射。除破伤风治疗外，成人总剂量连续三天不能超过30毫升（3小瓶）。如果这种情况持续存在，可以在无药间隔48小时后重复同样的过程。注射剂量和频率应根据所治疗疾病的严重程度和所注明的治疗反应而定。

为了缓解中度症状，一克1克（一瓶10毫升的小瓶）可能就足够了。通常，该注射不需要重复，因为口服形式的给药通常将维持由注射引起的缓解。对于最严重的情况或无法口服的术后情况，可以每8小时重复1克额外剂量，最多3克/天，连续不超过3天。

静脉使用说明

Robaxin注射剂可以不稀释的方式直接以不超过3 mL /分钟的最大速率直接注入静脉内。也可以将其添加到静脉滴注氯化钠注射液（肠胃外使用的无菌等渗氯化钠溶液）或5％葡萄糖注射液（无菌5％葡萄糖溶液）中；静脉输注时，一瓶作为单剂量给药的样品不应稀释至超过250毫升。与静脉输液混合后，请勿冷藏。应注意避免这种高渗溶液的血管外渗，可能导致血栓性静脉炎。优选地，在注射期间以及之后至少10至15分钟，患者处于卧姿。

肌内使用说明

当指示肌内途径时，每个臀区域应注射不超过5 mL（一半的小瓶）。如果需要，可以每隔八小时重复注射一次。当症状得到令人满意的缓解时，通常可以使用片剂来维持。

不推荐用于皮下给药。

在破伤风中使用的特殊说明

有临床证据表明，甲氧卡巴莫可能在控制破伤风的神经肌肉表现方面具有有益作用。但是，它不能代替常规的清创术，破伤风抗毒素，青霉素，气管切开术，注意体液平衡和支持治疗。 Robaxin注射剂应尽快加入治疗方案。

成人：将一个或两个小瓶直接注入先前插入的留置针的管中。可以在输液瓶中再添加10毫升或20毫升，以使总共30毫升（三个小瓶）作为初始剂量（请参阅注意事项）。该程序应每六个小时重复一次，直到条件允许插入鼻胃管。然后可以通过该管给予粉碎的悬浮在水或盐水中的美索巴莫片剂。根据患者反应判断，每日总口服剂量可能需要多达24克。

对于儿科患者：建议最小初始剂量为15 mg / kg或500 mg / m 2 。如果需要，可以每六个小时重复一次此剂量。连续三天总剂量不应超过1.8 g / m 2 。维持剂量可以通过注入管道或通过静脉输注适量的液体来提供。请参阅IV使用说明。

Robaxin如何提供

Robaxin注射剂（100 mg / mL）装在– 10 mL单剂量小瓶中，每包25个（NDC 0641-6103-25）。

存放在20 ° -25 ° C（68 ° -77 ° F），偏移允许到15 ° -30 ° C（59 ° -86 ° F）。

不是用天然橡胶乳胶制成的。

要报告可疑的不良反应，请致电1-877-845-0689与West-Ward Pharmaceuticals Corp.或致电1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。

有关产品咨询，请致电1-877-845-0689。

由制造：

向西
一个HIKMA公司
伊顿敦，新泽西州07724美国

2017年10月修订

462-153-03

主要显示面板

仅NDC 0641-6103-01 Rx
Robaxin注射剂
（美索巴莫胺注射液，USP）
1,000毫克/ 10毫升
（100毫克/毫升）
10 mL单剂量药瓶

仅NDC 0641-6103-25 Rx
Robaxin注射剂
（美索巴莫胺注射液，USP）
1,000毫克/ 10毫升
（100毫克/毫升）
25 x 10 mL单剂量瓶
对于静脉或
肌内注射

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