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比努
比努
警告
- 这种药物可能会降低骨髓制造人体所需血细胞的能力。如果血细胞计数非常低，则可能导致出血问题，感染或贫血。如有疑问，请咨询医生。
- 服药后至少6周要经常检查血液。与您的医生交谈。
- 这种药物可能会导致非常严重的肺部疾病，甚至致命。接受所有治疗的总剂量大的人出现肺部疾病的机会更大。这些肺部疾病可能在使用BiCNU（卡莫司汀注射液）后数年发生，尤其是在小时候使用BiCNU（卡莫司汀注射液）的人。与医生交谈。
BiCNU的用途：
- 它用于治疗癌症。
- 它可能由于其他原因而提供给您。与医生交谈。
服用BiCNU之前我需要告诉我的医生什么？
- 如果您对BiCNU（卡莫斯汀注射液）过敏； BiCNU的任何部分（卡莫司汀注射液）；或任何其他药物，食物或物质。告诉您的医生有关过敏以及您有什么症状。
- 如果您正在母乳喂养。服用BiCNU（卡莫斯汀注射液）时请勿母乳喂养。在最后一次服药后的一段时间内，您可能还需要避免母乳喂养。与您的医生交谈，看看是否需要避免在最后一次服药后母乳喂养。
该药物可能与其他药物或健康问题相互作用。
告诉您的医生和药剂师您所有的药物（处方药或非处方药，天然产品，维生素）和健康问题。您必须检查以确保服用BiCNU（卡莫斯汀注射液）对所有药物和健康问题都是安全的。未经医生许可，请勿开始，停止或更改任何药物的剂量。
使用BiCNU时我需要了解或做些什么？
- 告诉所有医疗保健提供者您服用BiCNU（卡莫斯汀注射液）。这包括您的医生，护士，药剂师和牙医。
- 这种药可能会影响能够生孩子的能力。与医生交谈。
- 这种药物可能会对未出生的婴儿造成伤害。在开始BiCNU（卡莫斯汀注射液）之前，将进行妊娠试验，以表明您没有怀孕。
- 妇女在服用BiCNU（卡莫司汀注射液）时以及最后一次服药后一段时间必须使用节育措施。问你的医生使用避孕药多长时间。如果您怀孕了，请立即致电医生。
- 有伴侣可能会怀孕的男人必须在服用BiCNU（卡莫斯汀注射液）时以及最后一次服药后一段时间内使用节育措施。问你的医生使用避孕药多长时间。如果您的伴侣怀孕，请立即致电医生。
- 接种任何疫苗之前，请先咨询您的医生。 BiCNU（卡莫司汀注射液）与某些疫苗一起使用可能会增加感染机会或使疫苗无法正常工作。
- 您可能有更多机会被感染。经常洗手。远离感染，感冒或流感的人。有些感染非常严重，甚至致命。
- 您可能更容易流血。注意并避免受伤。使用软牙刷和电动剃须刀。
- 长期使用可能会增加罹患其他癌症的机会。如有疑问，请咨询医生。
- 按照医生的指示检查肺功能。与您的医生交谈。
- 在儿童中小心使用。与医生交谈。
如何最好地服用这种药（BiCNU）？
按照医生的指示使用BiCNU（卡莫司汀注射液）。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。
- 在一段时间内以静脉输注的形式给予。
- 在BiCNU（卡莫司汀注射液）之前可以给予其他药物以帮助避免副作用。
如果我错过了剂量怎么办？
- 致电您的医生以了解如何处理。
我需要马上打电话给我的医生什么副作用？
警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：
- 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
- 胸痛。
- 感染的迹象包括发烧，发冷，非常严重的喉咙痛，耳朵或鼻窦疼痛，咳嗽，痰多或痰液颜色改变，尿液通过疼痛，口疮或伤口无法治愈。
- 出血迹象，如吐血或咳嗽；看起来像咖啡渣的呕吐物；尿中有血；黑色，红色或柏油色的凳子；牙龈出血；阴道异常出血；没有原因或变得更大的瘀伤；或流血，你无法停止。
- 出现肝脏问题的迹象，例如尿液变黑，感到疲倦，不饿，胃部或胃部不适，粪便颜色浅，呕吐或皮肤或眼睛发黄。
- 肾脏问题的征兆，例如无法通过尿液，改变通过的尿量，尿液中的血液或体重增加很大。
- 出现肺部或呼吸问题的迹象，例如呼吸急促或其他呼吸困难，咳嗽或发烧。
- 感觉很累或虚弱。
- 快速的心跳。
- 头晕或昏倒非常严重。
- 视力改变。
- 癫痫发作。
- 乳房增大。
- 感觉一头雾水。
- 如果药物从静脉泄漏，该药物可能会导致组织损伤。告诉您的护士，如果药物进入您的体内，您是否有任何发红，灼痛，疼痛，肿胀，水泡，皮肤疮或液体渗漏。
BiCNU还有哪些其他副作用？
所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：
- 头痛。
- 脱发。
- 腹泻，呕吐，胃部不适和饥饿感少见于BiCNU（卡莫斯汀注射液）。如果发生这些情况，请与您的医生讨论降低这些副作用的方法。如果这些影响中的任何一种困扰您，没有变得更好或变得非常糟糕，请立即致电您的医生。
这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
如果怀疑OVERDOSE：
如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。
如何存储和/或丢弃BiCNU？
- 如果您需要在家中存放BiCNU（卡莫司汀注射液），请与您的医生，护士或药剂师商谈如何存放它。
消费者信息使用
- 如果症状或健康问题没有好转或恶化，请致电医生。
- 不要与他人共享您的药物，也不要服用他人的药物。
- 将所有药物放在安全的地方。将所有毒品放在儿童和宠物够不到的地方。
- 扔掉未使用或过期的药物。除非被告知，否则不要冲厕所或倒水。如果您对扔出药物的最佳方法有疑问，请咨询您的药剂师。您所在地区可能有毒品回收计划。
- 有些药物可能还有另一份患者信息单张。请咨询您的药剂师。如果您对BiCNU（卡莫斯汀注射液）有任何疑问，请与您的医生，护士，药剂师或其他医疗服务提供者联系。
- 如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。
注意：本文档包含有关卡莫司汀的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于BiCNU品牌。
对于消费者
适用于卡莫司汀：植入植入物
其他剂型：
- 静脉用粉剂
需要立即就医的副作用
卡莫司汀（BiCNU中包含的活性成分）及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用卡莫西汀时，如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：
比较普遍;普遍上
- 模糊的视野
- 看到颜色的能力变化，尤其是蓝色或黄色
- 混乱
- 发热
- 头痛
- 恶心
- 运动，行走或言语问题
- 癫痫发作
- 康复困难
- 呕吐
不常见
- 性格改变
- 睡意
- 普遍的不适感
- 严重头痛
- 脖子或背部僵硬
- 弱点
不需要立即就医的副作用
卡莫司汀可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 背疼
- 膀胱疼痛
- 血尿或浑浊
- 排尿困难，灼热或疼痛
- 排便困难
- 气our
- 感到悲伤或空虚
- 尿频
- 易怒
- 食欲不振
- 力量不足或丧失
- 失去兴趣或愉悦
- 下背部或侧面疼痛
- 肚子痛
- 麻烦集中
- 睡眠困难
不常见
- 胸痛
对于医疗保健专业人员
适用于卡莫司汀：植入装置，静脉注射粉剂
呼吸道
常见（1％至10％）：肺炎，肺栓塞
未报告频率：肺毒性（IV制剂） [参考]
血液学
未报告频率：骨髓抑制（静脉制剂） [参考]
胃肠道
很常见（10％或更多）：恶心，呕吐，便秘
常见（1％至10％）：腹痛
上市后报告：腹泻，厌食[参考]
肝的
上市后报告：转氨酶增加，碱性磷酸酶增加，胆红素增加[参考]
肾的
上市后报告：进行性氮质血症，肾脏缩小，肾功能衰竭[参考]
心血管的
上市后报告：心动过速，胸痛，静脉闭塞性疾病[参考]
本地
未报告频率：给药反应（静脉注射制剂）
上市后报告：灼烧感[参考]
其他
很常见（10％或更多）：虚弱，发烧
常见（1％至10％）：胸痛
未报告的频率：晶圆迁移（晶圆配方） [参考]
眼科
未报告频率：眼毒性（IV制剂）
上市后报道：结膜水肿，结膜出血，视力模糊，深度知觉丧失[参考]
肿瘤的
上市后报道：急性白血病，骨髓异常增生[参考]
免疫学的
非常常见（10％或更多）：神经外科伤口愈合不良（晶片配方）（16％）
常见（1％至10％）：脑膜炎（威化饼配方）
上市后报告：机会感染（有时是致命的）
肌肉骨骼
常见（1％至10％）：背痛
新陈代谢
上市后报告：糖尿病
精神科
很常见（10％或更多）：困惑，沮丧
常见（1％至10％）：焦虑，思维异常，幻觉，失眠，人格障碍
泌尿生殖
非常常见（10％或更多）：尿路感染
神经系统
（晶圆配方）（23％），失语，嗜睡，语言障碍
常见（1％至10％）：颅内高压（威化配方），脑脓肿（威化配方），脑囊肿（威化配方），脑积水（威化配方），脑水肿（威化配方），健忘症，面瘫，共济失调，感觉异常，感觉异常，步态异常，头晕，震颤，昏迷，运动功能减退
上市后报告：头痛，脑病
皮肤科
很常见（10％或更多）：皮疹
售后报告：色素沉着过度，肿胀，红斑，皮肤坏死，脱发，过敏反应
参考文献
1. Lena H，Desrues B，Le Coz A，Quinquenel ML，Delaval P“由卡莫司汀（BCNU）引起的严重弥漫性间质性肺炎。”胸前105（1994）：1602-3
2. O'Driscoll BR，Kalra S，Gattamaneni HR，Woodcock AA“晚期卡莫斯汀肺纤维化。治疗年龄可能影响严重程度和生存率。”胸部107（1995）：1355-7
3.“产品信息。BiCNU（卡莫司汀）。” Bristol-Myers Squibb，新泽西州普林斯顿。
4.“ Multum Information Services，公司专家评审小组”
5. Hasleton PS，O'Driscoll BR，Lynch P，Webster A，Kalra SJ，Gattamaneini HR，Woodcock AA和Poulter LW“ BCNU晚期肺：BCNU对肺实质的延迟作用的轻度和超微结构研究。” J Pathol 164（1991）：31-6
6. Kanj SS，Sharara AI，Shpall EJ，Jones RB，Peters WP“与大剂量卡莫司汀输注相关的心肌缺血”。癌症68（1991）：1910-2
7. Mrozek-Orlowski M，克里斯蒂·J，弗拉姆·C，诺瓦克·J“与卡莫斯汀外周输注有关的疼痛。” Oncol Nurs论坛18（1991）：942
8. Wiencke JK和Wiemels J，“ 1,3-双（2-氯乙基）-1-亚硝基脲（BCNU）的遗传毒性”。 Mutat Res 339（1995）：91-119
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
骨髓抑制
BiCNU导致骨髓功能受到抑制（包括血小板减少症和白细胞减少症），可能导致出血和压倒性感染。 [参见警告和注意事项（5.1）和不良反应（6） ] 。每次给药后至少6周每周监测一次血细胞计数。根据先前剂量的最低血球计数来调整剂量[请参阅剂量和用法（2.1） ] 。在血细胞计数恢复之前，请勿重复BiCNU疗程。
肺毒性
BiCNU引起剂量相关的肺毒性。接受大于1400 mg / m 2累积剂量的患者比接受较少剂量的患者有更高的风险。延迟的肺毒性可能在治疗后数年发生，并可能导致死亡，尤其是在儿童期接受治疗的患者中[见不良反应（6）和在特定人群中的使用（8.4） ] 。
BiCNU的适应症和用法
BiCNU®（卡莫司汀用于注射）被表示为姑息疗法作为单一药剂或在下文中建立的联合疗法：
- 脑肿瘤胶质母细胞瘤，脑干神经胶质瘤，髓母细胞瘤，星形细胞瘤，室管膜瘤和转移性脑瘤。
- 多发性骨髓瘤与泼尼松联用。
- 复发或难治性霍奇金淋巴瘤与其他获批药物合用。
- 复发性或难治性非霍奇金淋巴瘤与其他获批药物合用。
BiCNU剂量和管理
剂量
在以前未治疗的患者中，BiCNU作为单药的推荐剂量为每6周静脉内150至200 mg / m 2 。以单剂量或连续两天分为每日注射，例如75至100 mg / m 2 。当BiCNU与其他骨髓抑制药物一起使用或骨髓储备不足的患者时，请降低剂量。根据既定方案在持续时间内管理BiCNU。用止吐药预服每剂。
根据患者对先前剂量的血液学反应，在初始剂量之后调整剂量。建议使用以下时间表作为剂量调整的指南：
| 先前剂量后的最低点 | 先前剂量的百分比 被给予 | |
| 白细胞/ mm 3 | 血小板/ mm 3 | |
| > 4000 | > 100,000 | 100％ |
| 3000-3999 | 75,000-99,999 | 100％ |
| 2000-2999 | 25,000-74,999 | 70％ |
| <2000 | <25,000 | 50％ |
血液毒性可以被延迟和累积。每周监测血液计数。在循环血液成分恢复到可接受的水平之前（血小板高于100 Gi / L，白细胞高于4 Gi / L，绝对中性粒细胞计数高于1 Gi / L），请勿重复BiCNU疗程。课程之间的通常间隔为6周。
在给药前和治疗期间定期评估肾功能。对于肾功能受损的患者，应更频繁地监测毒性。如果肌酐清除率小于10 mL / min，则终止BiCNU。请勿对肾功能受损的患者使用BiCNU。治疗期间应定期监测转氨酶和胆红素。 [参见不良反应（6） ]。
静脉溶液的制备和给药
- 用3 mL提供的无菌稀释剂（脱水酒精注射液，USP）溶解BiCNU。
- 无菌添加27 mL无菌注射用水，USP。
- 每毫升所得溶液在10％乙醇中含有3.3毫克BiCNU。此类解决方案应避光。
- 重构的溶液是澄清，无色至微黄色的溶液。
- 复溶后，必须使用USP氯化钠注射液或USP 5％葡萄糖注射液进一步稀释溶液。
- 使用前检查重构的小瓶是否形成晶体。如果观察到晶体，则可通过在搅拌下将小瓶加热至室温来重新溶解它们。
- 只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。
- 根据建议重新配制后，BiCNU在冷藏（2°-8°C，36°-46°F）的玻璃容器中可稳定保存24小时。使用前检查重构的小瓶是否形成晶体。如果观察到晶体，则可通过在搅拌下将小瓶加热至室温来重新溶解晶体。
- 按照指示重新配制的小瓶，然后在玻璃或聚丙烯容器中用500 mL氯化钠注射液USP或5％葡萄糖注射液USP进一步稀释至0.2 mg / mL的浓度，应在室温下保存，避光并在8小时。这些溶液在冷藏（2°-8°C，36°-46°F）下24小时也稳定，在室温下避光保存6小时。
- 至少在两个小时内通过缓慢的静脉输注来管理重组溶液。在不到两个小时的时间内服用BiCNU会导致注射部位疼痛和灼伤。在给药过程中监视注射区域。静脉输液的给药速率应不超过1.66 mg / m 2 / min。
- 有关注射剂储存和处理的重要说明，请参见第16.2节。 BiCNU是一种细胞毒性药物。请遵循适用的特殊处理和处置程序。 1个
- 冻干剂型不包含防腐剂，不打算用作多剂量通孔。
重组BiCNU与皮肤的意外接触已引起受影响区域的短暂色素沉着。处理装有BiCNU的药瓶时，请戴防渗手套，以最大程度地减少透皮手套接触皮肤的风险。如果BiCNU冻干的材料或溶液接触皮肤或粘膜1，请立即用肥皂和水彻底清洗皮肤或粘膜1 。
剂型和优势
注射用：100 mg卡莫司汀为冻干粉，置于单剂量小瓶中以进行重构，并装满3 mL无菌稀释剂的小瓶（脱水酒精注射液，USP）。
禁忌症
BiCNU禁忌于先前对BiCNU或其成分过敏的患者。
警告和注意事项
骨髓抑制
骨髓毒性是BiCNU的剂量限制性，常见和严重的毒性作用，发生于药物给药后4-6周（血小板减少症发生于给药后约4周，持续1至2周；白细胞减少症发生于给药后5至6周BiCNU的剂量持续1至2周;与血小板减少症和/或白细胞减少症相比，血小板减少症通常比白血球减少症更严重;贫血的发生频率较低且不那么严重）因此，应在给药后至少六周每周监测一次全血细胞计数。 BiCNU的重复剂量不应超过每六周一次。 BiCNU的骨髓毒性是累积性的，因此必须基于先前剂量的最低血球计数来考虑剂量调整[见不良反应（6） ] 。当卡莫司汀与西咪替丁联用时，已报告出更大的骨髓毒性（如白细胞减少症和中性粒细胞减少症） [见药物相互作用（7） ] 。
肺毒性
BiCNU致命的肺毒性病例已有报道。据报道，以BiCNU和相关亚硝基脲治疗后9天至43个月，发生以肺部浸润和/或纤维化为特征的肺毒性。 BiCNU的肺毒性与剂量有关。接受大于1400 mg / m 2累积剂量的患者比接受较少剂量的患者有更高的风险。但是，有报道称接受较低总剂量的患者出现肺纤维化。间质纤维化（低剂量）很少发生。此外，据报道，在儿童期和青春期早期接受BiCNU（累计剂量从770到1800 mg / m 2联合颅内放疗治疗颅内肿瘤）的患者，治疗后长达17年会出现延迟发作的肺纤维化。其他危险因素包括肺部疾病的既往史和治疗时间。治疗期间应进行基线肺功能研究以及频繁的肺功能测试。基线低于预计的强制肺活量（FVC）或一氧化碳扩散量（DLCO）的70％的患者尤其危险。
给药反应
在BiCNU的给药过程中可能发生注射部位反应。 BiCNU的快速静脉内输注可能会在2小时内持续引起皮肤强烈潮红和结膜渗出，持续约4小时。尽管真正的血栓形成很少见，但它也与注射部位的灼烧有关。由于存在外溢的可能性，建议在给药过程中密切监测输注部位是否可能渗入。目前尚不清楚外渗反应的具体治疗方法。
致癌性
据报道，长期使用亚硝基脲（如BiCNU）与继发性恶性肿瘤的发展有关。当对实验动物给药时，卡莫斯汀具有致癌性[见非临床毒性（13.1） ] 。亚硝基脲疗法（例如BiCNU）对人类具有致癌作用。 BiCNU治疗的患者应长期监测第二恶性肿瘤的发生。
眼毒性
BiCNU已通过动脉内颈动脉途径给药；该程序是研究性的，并与眼毒性有关。动脉内途径的安全性和有效性尚未确定。
胚胎-胎儿毒性
当卡莫司汀的剂量低于人体表面积的最大累积人类剂量时，卡莫司汀对大鼠和兔子具有胚胎毒性，对大鼠具有致畸性。孕妇尚无充分且对照良好的研究。告知潜在的风险对胎儿的孕妇[见特殊人群中使用（ 8.1 ， 8.3 ）]。建议有生育潜力的女性在使用BiCNU治疗期间和治疗后至少6个月内使用高效避孕。繁殖潜力的提醒期间的男性与BiCNU治疗治疗后至少3个月后使用有效的避孕[见特殊人群中使用（ 8.1 ， 8.3 ）]。
不良反应
标签上其他地方描述了以下严重不良反应：
- 骨髓抑制[请参阅警告和注意事项（5.1） ]
- 肺毒性[见警告和注意事项（5.2） ]
- 给药反应[参见警告和注意事项（5.3） ]
- 致癌性[请参阅警告和注意事项（5.4） ]
- 眼毒性[请参阅警告和注意事项（5.5） ]
在临床研究或上市后报告中发现了与使用BiCNU相关的以下不良反应。由于其中一些反应是自愿报告的，来自不确定的人群，因此，并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
心脏疾病
心动过速和胸痛。
眼疾
结膜水肿，结膜出血，视力模糊和深度知觉丧失
胃肠道毒性
恶心，呕吐，厌食和腹泻
肝毒性
转氨酶升高，碱性磷酸酶升高，胆红素水平升高
感染和侵扰
机会感染（包括致命后果）。
良性，恶性和非特异性肿瘤（包括囊肿和息肉）
急性白血病，骨髓异常增生。
肾毒性
进行性氮质血症，肾脏缩小，肾功能衰竭
神经系统疾病
头痛，脑病和癫痫发作
肺毒性
肺炎，间质性肺疾病
生殖系统和乳房疾病
男性乳房发育
皮肤和皮下组织疾病
灼热感，色素沉着，肿胀，疼痛，红斑，皮肤坏死，脱发，过敏反应
血管疾病
静脉阻塞性疾病。
药物相互作用
其他药物对BiCNU的影响
西咪替丁：口服西咪替丁与卡莫司汀合用时，已有更大的骨髓抑制作用（如白细胞减少和中性粒细胞减少）。考虑使用西咪替丁的替代药物。
苯巴比妥：苯巴比妥可诱导卡莫司汀的代谢，并可能损害BiCNU的抗肿瘤活性。考虑替代苯巴比妥的药物。
BiCNU对其他药物的影响
苯妥英： BiCNU与苯妥英合用可能会降低苯妥英的血清浓度。考虑使用苯妥英钠替代药物。
在特定人群中的使用
怀孕
风险摘要
根据作用机理[参见临床药理学（12.1） ]和动物的发现[参见数据]， BiCNU（注射用卡莫司汀）对孕妇给药可能引起胎儿伤害。孕妇使用BiCNU的可用数据有限，不足以告知与药物相关的重大先天缺陷和流产风险。当卡莫司汀的剂量低于基于人体表面积的最大人类累积剂量时，卡莫司汀在大鼠和兔子中具有胚胎毒性，在大鼠中具有致畸性（胸腹闭合，神经管以及眼睛缺损和胎儿骨骼系统畸形）。在为孕妇开处方BiCNU时，请考虑BiCNU对母亲的益处和风险以及对胎儿的潜在风险。
无论母亲的健康状况或药物使用情况如何，妊娠的不良后果都会发生。对于指定人群，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。在美国普通人群中，在临床公认的怀孕中，主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4％和15-20％。
数据
动物资料
交配前14天和器官发生期间对怀孕大鼠进行卡马汀的腹膜内（IP）给药，累积剂量≥26 mg / kg（158 mg / m 2 ），约为人最大累积累积剂量1400 mg / m的0.1倍2 ，导致植入前损失，吸收增加（包括完全吸收的垫料），并在存在母体毒性的情况下减少了活产婴儿的数量。
卡莫司汀在器官中的累积剂量的期间≥4毫克/千克（24毫克/米2），最大累积人类大约0.02倍剂量基于一个毫克/米2周的基础IP施用给怀孕的大鼠，导致胎儿体重降低和在存在母体毒性的情况下，各种畸形包括胸腹闭合缺陷，神经管缺陷和眼缺陷，包括小眼症/无眼症以及头骨，胸骨，椎骨和肋骨的骨骼异常，以及骨骼骨化程度降低。在累积剂量观察到胚胎-胎儿死亡≥8毫克/公斤（48毫克/米2），毫克/米2的基础上大约0.03倍的最大累计人类剂量。在50毫克/公斤（300毫克/米2）以mg / m 2的基础上，最大累积人类剂量大约0.2倍，在怀孕的最后季期间导致的累积剂量卡莫司汀对大鼠的静脉内（IV）给药4个月内后代死亡。在器官发生期间对兔子静脉内注射卡莫斯汀会导致母亲自然流产和胎儿生长缺陷，主要是在累积剂量≥13 mg / kg（156 mg / m 2 ）时，约为人体最大累积剂量的0.1倍。 mg / m 2为基础。
哺乳期
风险摘要
没有关于母乳中卡莫司汀的存在，对母乳喂养婴儿的影响或对牛奶产量的影响的信息。由于许多药物会从人乳中排出，并且由于哺乳婴儿可能会出现严重的不良事件（例如致癌性和骨髓抑制），因此在服用BiCNU时应停止哺乳。
生殖潜力的男性和女性
避孕
建议女性患者在使用BiCNU治疗期间避免怀孕，因为这有胎儿伤害的危险[请参阅在特定人群中使用（8.1） ] 。
建议有生育潜力的女性患者在治疗期间和治疗结束后六个月内使用高效避孕方法。
建议具有生殖潜力的女性性伴侣的男性在BiCNU治疗期间以及在BiCNU的最终剂量后至少三个月内使用有效避孕方法[参见非临床毒理学（13.1） ]。
不孕症
根据非临床发现，BiCNU治疗可能会损害男性的生育能力[参见非临床毒理学（13.1） ]。
儿科用
尚未确定儿童的安全性和有效性。一项关于在儿童期和青春期早期（1-16岁）接受BiCNU的患者的长期研究报告了治疗后长达17年的延迟发作性肺纤维化。幸存下来的儿童脑肿瘤的17例患者中有8例（47％），包括所有5岁以下最初接受治疗的患者均死于肺纤维化。 [参见不良反应（6.1） ]。
老人用
BiCNU的临床研究没有包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
已知BiCNU及其代谢物基本上被肾脏排泄，肾功能受损的患者对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更有可能肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，并应监测肾功能。
过量
过量的主要结果是骨髓消融。尚未针对BiCNU过量建立可靠的解毒剂。
BiCNU说明
在BiCNU活性成分®（卡莫司汀用于注射）是具有化学名称1,3-二（2-氯乙基）-1-亚硝基脲和214.06的分子量的亚硝基脲。药物产品以无菌冻干的淡黄色薄片或凝块形式提供，在酒精和脂质中高度溶解，在水中难溶。根据建议，BiCNU在重构后通过静脉输注给药。
卡莫斯汀的结构式为：
BiCNU可在100毫克单剂量的冻干材料小瓶中使用。将BiCNU的无菌稀释剂与活性药物产品一起包装以用于冻干剂的构成。稀释剂在装有3 mL脱水酒精注射液USP的小瓶中提供。
BiCNU-临床药理学
作用机理
卡莫司汀的作用机理尚未完全了解。虽然卡莫司汀使DNA和RNA烷基化，但它与其他烷基化剂没有交叉抗性。与其他亚硝基脲一样，它也可以通过蛋白质中氨基酸的氨甲酰化作用来抑制几个关键的酶促过程。代谢物可能有助于卡莫斯汀的抗肿瘤活性和毒性。
药效学
疗效或安全性的暴露-反应关系未知。
药代动力学
分配
卡莫斯汀穿过血脑屏障。 CSF中的放射性水平大于或等于血浆中同时测量的放射性水平的50％。
消除
短暂静脉输注后，报告的消除半衰期为15分钟至75分钟。
代谢
卡莫斯汀可通过胞质和微粒体酶（包括NADPH和谷胱甘肽S-转移酶）催化的亚硝化反应而失活。
排泄
总剂量的约60％至70％在96小时内从尿液中排出。消除了大约10％的呼吸CO 2 。
非临床毒理学
致癌，诱变，生育力受损
卡莫司汀在大鼠和小鼠中具有致癌性，在接近临床使用剂量的情况下，肿瘤发生率显着增加。亚硝基脲疗法确实对人类具有致癌作用[见不良反应（6.1） ] 。
在多个体外和体内遗传毒理学研究中，卡莫司汀具有致突变性和致死性。
用卡莫司汀以≥36 mg / kg（216 mg / m 2 ）的累积剂量治疗的雄性大鼠（以mg / m 2为基础，约为最大人类最大累积剂量的0.15倍），与未经治疗的雌性大鼠交配时，其生殖潜能下降（例如， ，减少了植入，增加了吸收率并减少了存活的胎儿）。
参考资料
1.“ OSHA危险药物”。 OSHA 。 http://www.osha.gov/SLTC/hazardousdrugs/index.html
供应/存储和处理方式
供应方式
BiCNU®（卡莫司汀注射液）。每个包装包括一个装有100 mg卡莫司汀的小瓶和一个装有3 mL无菌稀释剂的小瓶。
NDC 23155-261-41
储存和处理
将产品和稀释剂存放在冰箱（2°-8°C，36°-46°F）中。
稳定性
将未开瓶的干燥药物存放在冰箱中（2°-8°C，36°-46°F）。将稀释瓶存放在冰箱（2°-8°C，36°-46°F）中。推荐的未开封BiCNU小瓶存储可提供长达3年的稳定产品。
与容器的兼容性/不兼容性
静脉内溶液在聚氯乙烯容器中不稳定。请勿使用PVC容器。
仅从玻璃瓶或聚丙烯容器中管理BiCNU解决方案。确保使用的聚丙烯容器不含PVC和DEHP。
重要的提示
BiCNU的熔点较低（30.5°-32.0°C或86.9°-89.6°F）。药物暴露于此温度或更高的温度会导致药物液化并在小瓶上形成油膜。这是分解的迹象，应丢弃小瓶。如果收到此产品时存在充分冷藏的问题，请立即检查每个纸箱中的小瓶。将小瓶放在强光下进行检查。 BiCNU将以极少量的干薄片或干凝结物出现。如果很明显，则BiCNU适合使用，应立即冷藏。
病人咨询信息
骨髓抑制[见警告和注意事项（5.1） ]。
BiCNU的严重且频繁的毒性反应会延迟骨髓抑制，通常在给药后4至6周发生。因此，应建议患者至少6周每周进行一次血液计数监测。 BiCNU的骨髓毒性是累积性的。
肺毒性[参见警告和注意事项（5.2） ]。
建议患者就以下任何情况立即联系医疗保健专业人员：呼吸急促，尤其是在运动中，干燥，剧烈咳嗽，快速，浅呼吸，逐渐无意减肥，疲倦，关节和肌肉酸痛，棍打（扩大和四舍五入） ）的手指或脚尖。
癫痫发作[见不良反应（6） ]
告知患者他们可能会感到不适，并建议他们在这种情况下立即就医。
怀孕[请参阅警告和注意事项（5.6）及其在特定人群中的使用（ 8.1和8.3 ）]
建议孕妇和具有生殖潜力的女性，怀孕期间暴露于BiCNU会导致胎儿伤害。建议女性患者在已知或怀疑怀孕的情况下联系其医疗保健提供者。建议有生育能力的妇女避免怀孕。建议有生育潜力的女性在治疗过程中使用有效的避孕方法。
泌乳[见特定人群使用（8.2） ]
建议女性患者在服用BiCNU时停止护理。
由制造：
Emcure Pharmaceuticals Ltd.，
印度浦那辛贾瓦迪。
制造用于：
Heritage Pharmaceuticals Inc.
东不伦瑞克，新泽西州08816，
1.866.901。药物（3784）
修订版：09/18
包装标签。主要显示板-稀释剂标签
NDC 23155- 262 -31
仅Rx
USP脱水酒精注射
3毫升
无菌稀释剂BiCNU®
（注射用卡莫司汀）
包装标签。主要显示面板-样品瓶标签
NDC 23155- 589 -31
BiCNU®
（注射用卡莫司汀）
每瓶100毫克
重建后用于静脉输液
立即冷藏
单剂量小瓶-丢弃未使用的部分
包装标签，主要显示面板-纸箱
NDC 23155- 261 -41
仅Rx
BiCNU®
（注射用卡莫司汀）
每瓶100毫克
每个纸箱包含： 1瓶用于注射100 mg的BiCNU（卡莫司汀），1瓶用于BiCNU的无菌稀释剂3 mL
重建后用于静脉输液
立即冷藏
单剂量小瓶–丢弃未使用的部分
| 比努 卡莫司汀套件 | ||||||||||||||
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| 标签机-Heritage Pharmaceuticals Inc. d / b / a Avet Pharmaceuticals Inc.（780779901） |
| 注册人-Emcure Pharmaceuticals Limited（916921919） |
| 成立时间 | |||
| 名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
| Emcure Pharmaceuticals Limited | 862602830 | 分析（23155-261、23155-262、23155-589），标签（23155-261、23155-262、23155-589），制造（23155-261、23155-262、23155-589），包装（23155-261 ，23155-262，23155-589） | |
已知共有197种药物与BiCNU（卡莫斯汀）相互作用。
- 40种主要药物相互作用
- 142种中等程度的药物相互作用
- 15种次要药物相互作用
检查互动
最常检查的互动
查看BiCNU（卡莫司汀）与以下药物的相互作用报告。
- 阿米洛利
- 阿瓦斯汀（贝伐单抗）
- 溴莫尼定眼科
- 白喉抗毒素
- 多佐胺眼药
- EES颗粒（红霉素）
- 依那普利
- Epivir-HBV（拉米夫定）
- 内含子A（干扰素alfa-2b）
- 杀虫酶（沙奎那韦）
- 林可霉素
- 单酸盐（抗血友病因子）
- 炔诺酮
- 诺维（利托那韦）
- 青霉素钾
- Retrovir（齐多夫定）
- 替莫达（替莫唑胺）
- 噻吗洛尔
- 替西卡（替比夫定）
- Viread（替诺福韦）
BiCNU（卡莫司汀）疾病相互作用
与BiCNU（卡莫斯汀）有5种疾病相互作用，包括：
- 肺浸润/纤维化
- 感染
- 骨髓抑制
- 肾功能不全
- 肝功能障碍
药物相互作用分类
| 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 | |
| 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 | |
| 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
| 没有可用的互动信息。 |
药物状态
- 可用性 仅处方
- 怀孕和哺乳 现有风险数据
- CSA时间表* 不是管制药物
- 审批历史 FDA的药物史
美国日本医生
Heather Benjamin MD
Heather Benjamin MD
Suzanne Reitz MD
Heather Miske DO
Heather Miske DO
渡邊剛
村上和成 教授
中山秀章 教授
村田朗
