比尼替尼

什么是比尼替尼？

Binimetinib与另一种称为encorafenib（Braftovi）的药物联合使用，可治疗具有“ BRAF”基因突变的人的黑色素瘤（皮肤癌）。这些药物用于治疗无法通过手术治疗或已扩散到身体其他部位的黑色素瘤。

Binimetinib也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

Binimetinib可能导致先天缺陷。如果您怀孕，请不要使用。在使用比尼替尼时以及最后一次服药后至少30天，避免怀孕。

在服药之前

如果您对binimetinib过敏，则不应使用它。

告诉医生您是否曾经：

• 心脏病，高血压；

• 肺部疾病;

• 肌肉疾病;

• 肝脏或肾脏疾病；

• 眼睛问题（尤其是视网膜问题）；要么

• 出血问题或血块。

如果您怀孕，请勿使用比尼替尼。它可能会伤害未出生的婴儿或导致先天缺陷。在使用比尼替尼期间以及最后一次服药后至少30天，使用有效的节育措施防止怀孕。

告诉医生您是否认为自己可能怀孕了。开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

您在使用这种药物时以及上次服药后至少3天内不应母乳喂养。

我应该如何服用比米替尼？

您的医生将进行血液检查，以确保您有正确的肿瘤类型可以用比尼替尼治疗。

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

Binimetinib通常每天服用两次（每12小时一次），有或没有食物。

未经医生建议，请勿更改剂量或用药时间表。

如果在服用比美替尼后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

您将需要频繁的医学检查。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但是如果您的下一次服药时间少于6小时，请跳过漏服的药物。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用比米替尼时应避免什么？

关于食物，饮料或活动的任何限制，请遵循医生的指示。

比尼替尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果将Binimetinib和Encorafenib一起服用，则更有可能发生某些副作用。如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 咳嗽，气短；

• 无法解释的肌肉疼痛，压痛或无力；

• 眼睛疼痛或肿胀，视力变化，在灯光下看到光晕，在视力中看到颜色的“点”；

• 严重的皮疹，皮肤疼痛或肿胀，手或脚上的皮肤发红和脱皮;

• 肝脏问题-恶心，呕吐，食欲不振，尿色深，黄疸（皮肤或眼睛发黄）;

• 出血迹象-虚弱，头晕，头痛，血腥或柏油样，咳血或呕吐物看起来像咖啡渣;

• 血块的迹象-胸部疼痛，突然咳嗽或呼吸困难，手臂或腿部疼痛或肿胀，皮肤苍白，手臂或腿部发冷;要么

• 心脏问题的迹象-呼吸急促（即使轻度劳累），心跳加速，脚或脚踝肿胀。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，胃痛；

• 腹泻;要么

• 感觉累了。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

比尼替尼给药信息

黑色素瘤通常的成人剂量-转移性：

每12小时口服45毫克恩可拉非尼，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-有关恩可拉非尼的剂量信息，请参阅恩可拉非尼的处方信息。
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。
-不要在下一次服药后的6小时内服药。
-如果在给药后出现呕吐，请不要再服用其他剂量，而应继续服用下一个预定的剂量。

用途：与恩可拉非联合使用，用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的无法切除或转移性黑色素瘤的患者，如经FDA批准的测试所检测

还有哪些其他药物会影响比米替尼？

其他药物可能会影响比尼替尼，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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对于消费者

适用于Binimetinib：口服片剂

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用，比尼替尼还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用比美替尼时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 牙龈出血
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 视力模糊或任何其他视力变化
• 胸痛
• 咳血
• 尿量减少
• 呼吸或吞咽困难
• 颈静脉扩张
• 头晕
• 极度疲劳或虚弱
• 发热
• 头痛
• 嘶哑
• 月经量增加或阴道流血
• 不规则的呼吸
• 心律不齐
• 刺激
• 瘙痒，荨麻疹，皮疹
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 紧张
• 鼻血
• 麻痹
• 敲打耳朵
• 伤口长期出血
• 体重快速增加
• 红色或黑色，柏油样凳子
• 红色或深棕色尿液
• 皮肤发红
• 缓慢或快速的心跳
• 胃痉挛
• 压痛
• 胸闷
• 手或脚刺痛
• 麻烦看
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 水样或血性腹泻

不需要立即就医的副作用

Binimetinib可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 便秘
• 腹泻
• 恶心
• 肚子痛
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于Binimetinib：口服片剂

血液学

非常常见（10％或更高）：贫血（36％），出血（19％），白细胞减少症（13％），淋巴瘤（13％），中性粒细胞减少症（13％）

常见（1％至10％）：静脉血栓栓塞症（VTE） ^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：横纹肌溶解^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：视网膜病变（20％），视力障碍（20％）

常见（1％至10％）：视网膜脱离，黄斑水肿，葡萄膜炎

罕见（0.1％至1％）：视网膜静脉阻塞^[Ref]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：低钠血症（18％），周围水肿（13％） ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：γ-谷氨酰转移酶增加（45％）

常见（1％至10％）：丙氨酸氨基转移酶（ALT）增加，天冬氨酸氨基转移酶（AST）增加

罕见（0.1％至1％）：碱性磷酸酶增加^[参考]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：间质性肺疾病^[Ref]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（43％），发热（18％） ^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头晕（15％） ^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：肌酐增加（93％），肌酸磷酸激酶增加（58％） ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：高血压（11％）

常见（1％至10％）：心肌病，致命性颅内出血（发生新的或进行性脑转移的情况下） ^[参考]

皮肤科

很常见（10％或以上）：皮疹（22％）

常见（1％至10％）：脂膜炎^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（41％），腹泻（36％），呕吐（30％），腹痛（28％），便秘（22％）

常见（1％至10％）：直肠出血，便血，痔疮出血，结肠炎^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

黑色素瘤的通常成人剂量-转移性

每12小时口服45毫克恩可拉非尼，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-有关恩可拉非尼的剂量信息，请参阅恩可拉非尼的处方信息。
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。
-不要在下一次服药后的6小时内服药。
-如果在给药后出现呕吐，请不要再服用其他剂量，而应继续服用下一个预定的剂量。

用途：与恩可拉非联合使用，用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的无法切除或转移性黑色素瘤的患者，如经FDA批准的测试所检测

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

-轻度肝功能损害（总胆红素大于1且小于或等于正常上限（ULN）的1.5倍，以及任何AST或总胆红素小于或等于ULN且AST大于ULN：不建议调整。
-中度（总胆红素大于1.5且小于或等于3×ULN和任何AST）或重度（总胆红素水平大于或等于3×ULN和任何AST）肝功能不全：建议剂量为口服30 mg 2一天的时间。

剂量调整

如果恩可拉非尼被永久停药，请停药。

建议减少不良反应的剂量：
-首次减量：每12小时口服30 mg
-随后的修改：如果无法每12小时口服30 mg，则永久停用该药。

剂量调整：
心脏疾病：
-无症状，LVEF从基线绝对下降超过10％，也低于正常（LLN）的下限：停药4周；每2周评估一次LVEF。如果LVEF等于或高于下限或正常且与基线相比绝对降低为10％或以下且患者无症状，则以减少的剂量恢复该药物。如果LVEF在4周内未恢复，请永久停药。
-有症状的充血性心力衰竭或LVEF绝对下降或从基线下降超过20％（也低于LLN）：永久停药。
静脉血栓形成：
-无并发症的深静脉血栓形成（DVT）或肺栓塞（PE）：停药。如果提高到0级或1级，则以减少的剂量恢复。如果没有改善，请永久停药。
-危及生命的PE：永久停用该药。
严重的视网膜病变：
-症状性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离：停药长达10天。如果改善并变得无症状，以相同剂量继续服用。如果没有改善，请以较低的剂量水平恢复或永久停用该药物。
视网膜静脉阻塞（RVO） ：
-任何等级：永久停用该药。
UVEITIS ：
-1级，2级或3级：如果1级或2级对特定的眼部治疗无反应，或对3级葡萄膜炎无效，则最多可停药6周。如果有所改善，以相同或减少的剂量恢复。如果没有改善，请永久停药。
-第4级：永久停药。
间质性肺疾病：
-等级2：停药4周。如果提高到0级或1级，请降低剂量。如果在4周内仍未解决，请永久停用该药。
-3或4级：永久停药。
肝毒性：
-2级AST或ALT增加：保持剂量。如果在2周内没有改善，请停药直至改善至0级或1级或治疗前/基线水平，然后以相同剂量恢复使用。
-首次出现3级AST或ALT升高：停药4周。如果改善到0级或1级或改善到预处理/基线水平，则以减少的剂量恢复。如果没有改善，请永久停药。
-复发的3级AST或ALT升高：请考虑永久停用这种药物。
-首次出现4级AST或ALT升高：永久停药或停药4周。如果提高到0级或1级或提高到预处理/基线水平，则以减少的剂量恢复。如果没有改善，请永久停药。
-复发的4级AST或ALT升高：永久停用该药。
横纹肌溶解症或肌酐磷酸激酶（CPK）升高：
-4级无症状CPK升高或任何有症状或肾功能不全的CPK升高：停药4周。如果提高到0级或1级，则以减少的剂量恢复。如果在4周内仍未解决，请永久停用该药。
皮肤病学
-2级：如果2周内未见改善，则停药直至0至1级。
-第3级：停药至0级或1级。如果首次出现，则以相同的剂量继续服用；如果复发，则减少剂量。
-第4级：永久停药。
其他不良反应（包括出血） ：
-复发性2级或任何3级首次出现：停药4周。如果提高到0级或1级，则以减少的剂量恢复。如果在4周内仍未解决，请永久停用该药。
-任何第4级的首次出现：永久停用该药物或扣留该药物长达4周。如果提高到0级或1级或提高到预处理/基线水平，则以减少的剂量恢复。如果没有改善，请永久停药。

预防措施

禁忌症：
-没有

不建议该药物用于儿童。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

该药物与血浆蛋白的结合率为95％；因此，不太可能通过血液透析去除。

其他的建议

行政建议：
-有关恩可拉非尼的剂量信息，请参阅恩可拉非尼的处方信息。
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。
-不要在下一次服药后的6小时内服药。
-如果在给药后出现呕吐，请不要再服用其他剂量，而应继续服用下一个预定的剂量。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）;在15C和30C（59F和86F）之间允许偏移。